ABL Brasil Azitromicina Monoidratada

500mg, caixa com 10 frascos com pó liófilo para solução de uso exclusivo por infusão intravenosa

Princípio ativo
:
Azitromicina
Classe Terapêutica
:
Macrolideos E Similares
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca 2 vias (Antibiótico - Venda Sob Prescrição Médica mediante Retenção da Receita)
Categoria
:
Antibióticos
Especialidade
:
Infectologia, Ginecologia, Urologia e Clínica Médica

Bula do medicamento

Azitromicina Monoidratada ABL Brasil, para o que é indicado e para o que serve?

Azitromicina monoidratada é indicada para pacientes que precisam de tratamento intravenoso inicial nos seguintes casos:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a> adquirida na comunidade (infec&#xE7;&#xF5;es nos pulm&#xF5;es que n&#xE3;o tenham sido adquiridas em interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina, incluindo infec&#xE7;&#xF5;es causadas pela <em>Legionella pneumophila.</em> </li> <li>Doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina.</li>

Como funciona o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

{"tag":"hr","value":" <p>Azitromicina monoidratada &#xE9; um <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;tico</a> que age impedindo que as bact&#xE9;rias suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina produzam <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>, que s&#xE3;o a base do seu crescimento e reprodu&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o &#xE9; conhecido o tempo exato do in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o por administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa (dentro da veia).</p> "}

Quais as contraindicações do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada é contraindicada se você tem hipersensibilidade (reações alérgicas) à azitromicina, à eritromicina, a qualquer antibiótico macrolídeo (classe de antibióticos a qual pertence a azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

O profissional da saúde capacitado deve seguir as instruções descritas abaixo para administrar azitromicina monoidratada.

Azitromicina monoidratada é apresentada em frasco-ampola para uso único. O conteúdo do frasco deve ser reconstituído e na sequência diluído para produzir uma solução de concentração final de azitromicina igual a 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Azitromicina 500 mg - Infusão intravenosa

Reconstituição
Diluente:

Água para injetáveis.

Volume:

4,8 mL.

Adicionar o diluente e agitar até completa dissolução do pó. Uma vez que os frascos-ampola de azitromicina monoidratada pó liofilizado para solução para infusão são embalados a vácuo, recomenda-se o uso de uma seringa convencional de 5 mL (não-automática) para assegurar a aplicação da quantidade exata de 4,8 mL de água para injetáveis. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aparência da solução reconstituída:

Incolor.

Estabilidade após reconstituição:

Temperatura ambiente (15°C a 30°C) por 24 horas.

Diluição
Diluentes:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose 5%, Solução de Ringer Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio, glicose 5% em Solução de Ringer

Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume:

Em quantidade (mL) apropriada para se obter a concentração final desejada.

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Concentra&#xE7;&#xE3;o Final da Solu&#xE7;&#xE3;o para Infus&#xE3;o (mg/mL)</strong></p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Quantidade do Diluente (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">500 mL</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">2 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">250 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}
Aparência da solução diluída:

Incolor.

Estabilidade após diluição:

Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por&nbsp;24 horas.

Sob refrigeração (2ºC a 8ºC) por&nbsp;7 dias.

Administração

Azitromicina monoidratada após reconstituição e diluição destina-se à administração por infusão intravenosa (dentro da veia).

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada por via intravenosa direta (sem diluir e de uma só vez na veia) ou por via intramuscular (no músculo).

A concentração da solução para infusão (após reconstituição e diluição) e a velocidade de infusão de azitromicina deve ser equivalente a 1 mg/mL durante 3 horas, ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose intravenosa de 500 mg de azitromicina deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Os medicamentos para administração parenteral (no sangue) devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de micropartículas antes da administração (para verificar se está turvo ou contém pequenos fragmentos).

Se houver evidência de micropartículas nos líquidos reconstituídos, a solução deve ser descartada.

Incompatibilidades

Outras substâncias, aditivos ou medicações para administração intravenosa não devem ser adicionados à azitromicina monoidratada, nem administrados simultaneamente por infusão na mesma linha intravenosa.

Posologia do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

{"tag":"hr","value":" <h3>Uso em Adultos</h3> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia (infec&#xE7;&#xE3;o nos pulm&#xF5;es) adquirida na comunidade (ou seja, que n&#xE3;o tenha sido adquirida durante interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar), causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (1 vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa durante, no m&#xED;nimo, 2 dias. Se houver condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas e indica&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico, o tratamento endovenoso (na veia) pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral, em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria de 500 mg at&#xE9; que o tempo total (endovenoso &#x2013; na veia e oral) seja de 7 a 10 dias. A substitui&#xE7;&#xE3;o do tratamento intravenoso para o tratamento oral deve ser estabelecida a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, de acordo com a resposta cl&#xED;nica.</p> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (uma vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa, durante 1 ou 2 dias. Ap&#xF3;s avalia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dica, se as condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas forem adequadas, o tratamento endovenoso pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral.</p> <h3>Uso em Pacientes Idosos</h3> <p>Se voc&#xEA; for idoso, pode fazer uso da mesma dose utilizada em pacientes adultos.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Renal</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia renal (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o dos rins) considerada leve a moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio fazer ajuste de dose. No caso de insufici&#xEA;ncia renal grave, azitromicina monoidratada deve ser administrada com cautela.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>) leve a moderada, as mesmas doses que s&#xE3;o administradas a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal podem ser utilizadas. Por&#xE9;m, se a insufici&#xEA;ncia for considerada grave pelo seu m&#xE9;dico, este deve fazer ajuste de doses.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?</h2> <hr> <p>O plano de tratamento com azitromicina monoidratada &#xE9; definido pelo m&#xE9;dico que acompanha o caso. Se voc&#xEA; n&#xE3;o receber uma dose deste medicamento, o m&#xE9;dico deve redefinir a programa&#xE7;&#xE3;o do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a efic&#xE1;cia do tratamento.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de raro, com o uso de azitromicina você pode desenvolver reações alérgicas graves como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e anafilaxia (reação alérgica grave), raramente fatal, e reações dermatológicas incluindo Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) raramente fatal, Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Se ocorrer alguma reação alérgica, o uso do medicamento deve ser descontinuado e deve ser administrado tratamento adequado. Os médicos devem estar cientes que os sintomas alérgicos podem reaparecer quando o tratamento sintomático é descontinuado.

Se você tiver algum problema grave de fígado, azitromicina monoidratada deve ser utilizada com cuidado. Avise ao seu médico.

Foram relatadas alteração da função hepática (funcionamento anormal do fígado), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), necrose hepática (morte de células hepáticas) e insuficiência hepática (falência da função do fígado), algumas das quais resultaram em morte. Azitromicina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sinais e sintomas de hepatite.

Exacerbações dos sintomas de miastenia gravis (doença que causa fraqueza muscular) foram relatadas em pacientes em tratamento com azitromicina.

Não utilize azitromicina monoidratada juntamente com derivados do ergot (medicação com varias indicações incluindo analgesia, representados pela ergotamina).

Foi relatada diarreia associada à Clostridium difficile (tipo de bactéria) com a maioria dos agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, que pode variar de diarreia leve a colite (inflamação do intestino grosso ou cólon) fatal. Houve relatos de diarreia associada a C. difficile até 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. É necessário cuidado médico nestas situações.

O uso de azitromicina foi associado a maior risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal.

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada em conjunto com

Antiácidos, ergot e derivados do ergot.

Deve-se monitorar (acompanhamento médico e exames de sangue avaliando níveis terapêuticos das medicações) pacientes que utilizam azitromicina monoidratada conjuntamente com digoxina, zidovudina, anticoagulantes (medicação que inibe o processo de coagulação) orais do tipo cumarínicos e ciclosporina.

Não há necessidade de ajuste de dose quando azitromicina monoidratada for utilizada com os seguintes fármacos

Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Dependendo da dose administrada, poderão surgir reações no local da infusão.

Azitromicina monoidratada não deve ser usada por outra via de administração que não a intravenosa. Um profissional da saúde capacitado deve reconstituir o pó liofilizado para solução para infusão antes da administração.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de azitromicina ser bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos indesejáveis, ao utilizá-la sempre considere a possibilidade de ocorrer reações adversas, como dor e inflamação no local da infusão.

Foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis

Sanguíneo e Linfático (um dos sistemas de defesa do corpo):

Episódios passageiros de leve redução na contagem de neutrófilos (células de defesa do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Infecções e Infestações:

Monilíase (infecção causada pelo fungo do gênero Candida) e vaginite (inflamação na vagina).

Sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave).

Metabolismo e Nutrição:

Anorexia (falta de apetite).

Psiquiátrico:

Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Sistema Nervoso:

Tontura, convulsões, cefaleia (dor de cabeça), hiperatividade, hipoestesia (diminuição da sensibilidade geral), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), sonolência e desmaio. Foram relatados casos raros de distúrbio e/ou perda do paladar e/ou olfato.

Ouvido e Labirinto:

Vertigem (tontura), disfunções auditivas (funcionamento anormal da audição), incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (zumbido no ouvido).

Cardíaco:

Palpitações e arritmias (alterações do ritmo do coração) incluindo taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos). Há raros relatos de prolongamento QT e Torsades de Pointes (alterações do ritmo cardíaco).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa).

Gastrintestinal:

Vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia (dor e queimação na região do estômago e esôfago), constipação (prisão de ventre), colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. difficile), pancreatite (inflamação no pâncreas), raros relatos de descoloração da língua, náuseas (enjoo), fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos).

Hepatobiliar:

Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução) foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática (morte de células do fígado) e insuficiência hepática a qual raramente resultou em morte.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Reações alérgicas incluindo prurido (coceira), rash (vermelhidão da pele), fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), edema (inchaço), urticária (alergia da pele) e angioedema. Foram relatados casos raros de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) e Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Musculoesquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações).

Renal e urinário:

Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e disfunção renal aguda.

Geral:

Foi relatado astenia (fraqueza), embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço e mal-estar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pediatria

Se você observar vômito ou irritação após a alimentação em recém-nascidos (até 42 dias de vida) que estejam em tratamento com azitromicina, entre em contato com o médico, pois pode ser um indicativo de estenose pilórica hipertrófica infantil.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não use azitromicina monoidratada durante a amamentação sem orientação médica.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Não há evidências de que azitromicina possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apresentações

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola contém azitromicina monoidratada equivalente a 500 mg de azitromicina na forma de pó liofilizado para solução para infusão. Embalagem com 10 frascos-ampola.

Uso adulto.

Via de administração: somente para infusão intravenosa.

Composição

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola de azitromicina monoidratada contém o equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio a.

a – para ajuste de pH.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil maior do que a recomendada?

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente. Os sintomas são semelhantes àqueles observados com as doses recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Azitromicina Monoidratada ABL Brasil com outros remédios?

Antiácidos

Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de antiácidos e Azitromicina Di-Hidratada, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total; embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24%. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina Di-Hidratada e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cetirizina

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada em um regime de 5 dias com 20 mg de cetirizina no estado de equilíbrio não resultou em interação farmacocinética nem em alterações significativas no intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina)

A coadministração de 1200 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada com 400 mg/dia de didanosina em 6 indivíduos HIV-positivos parece não ter afetado a farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo.

Digoxina e colchicina

Tem sido relatado que a administração concomitante de antibióticos macrolídeos incluindo Azitromicina Di-Hidratada com substratos de P-glicoproteína, tais como digoxina e colchicina, resultam em um aumento dos níveis séricos do substrato P-glicoproteina. Portanto, se a Azitromicina Di-Hidratada e substratos P-gp, como digoxina, são administrados concomitantemente, deve ser considerada a possibilidade de elevadas concentrações de digoxina no soro. São necessárias a monitoração clínica dos níveis de digoxina no soro durante o tratamento com Azitromicina Di-Hidratada e após a sua descontinuação.

Ergô

Existe uma possibilidade teórica de interação entre Azitromicina Di-Hidratada e derivados do ergô.

Zidovudina

Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada tiveram um pequeno efeito na farmacocinética plasmática ou na excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de Azitromicina Di-Hidratada aumentou as concentrações do metabólito clinicamente ativo, a zidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste resultado ainda não foi elucidado, porém pode beneficiar os pacientes.

A Azitromicina Di-Hidratada não interage significativamente com o sistema do citocromo P450 hepático. Acredita-se que não há participação da Azitromicina Di-Hidratada nas interações farmacocinéticas medicamentosas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. A indução ou inativação do citocromo P450 hepático via complexo citocromo-metabólito não ocorre com a Azitromicina Di-Hidratada.

Foram conduzidos estudos farmacocinéticos entre a Azitromicina Di-Hidratada e os seguintes fármacos conhecidos por participarem significativamente no metabolismo mediado pelo citocromo P450:

Atorvastatina

A coadministração de atorvastatina (10 mg diários) e Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários) não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina (baseado em testes de inibição de HMG-CoA redutase). No entanto, em experiência pós-comercialização tem sido relatados casos de rabdomiólise em pacientes recebendo Azitromicina Di-Hidratada com estatinas.

Carbamazepina

Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Azitromicina Di-Hidratada concomitantemente.

Cimetidina

Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina Di-Hidratada, neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina Di-Hidratada.

Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos

Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina Di-Hidratada não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização foram recebidos relatos de potencialização da anticoagulação, subsequente à coadministração de Azitromicina Di-Hidratada e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitoração do tempo de protrombina quando a Azitromicina Di-Hidratada é utilizada em pacientes recebendo anticoagulantes orais do tipo cumarínicos.

Ciclosporina

Em um estudo de farmacocinética com voluntários sadios que receberam doses orais de 500 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada, por 3 dias e, então dose única oral de 10 mg/kg de ciclosporina, a Cmáx resultante de ciclosporina e a AUC0-5 foram considerados significativamente elevados. Consequentemente, deve-se ter cuidado antes de considerar o uso concomitante destes fármacos. Se for necessária a coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose deve ser ajustada adequadamente.

Efavirenz

A coadministração de uma dose única de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada e 400 mg diários de efavirenz durante 7 dias não resultou em interações farmacocinéticas clinicamente significativas.

Fluconazol

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não alterou a farmacocinética de uma dose única de 800 mg de fluconazol. A exposição total e a meia-vida da Azitromicina Di-Hidratada não foram alteradas pela coadministração de fluconazol, porém foi observada uma diminuição clinicamente insignificante na Cmáx (18%) da Azitromicina Di-Hidratada.

Indinavir

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito clinicamente significativo na farmacocinética do indinavir quando administrado em doses de 800 mg, 3 vezes ao dia, durante 5 dias.metilprednisolona: em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.

Midazolam

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg/dia por 3 dias não causou alterações clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir

A coadministração de Azitromicina Di-Hidratada (1200 mg) e nelfinavir no estado de equilíbrio (750 mg, a cada 3 vezes ao dia) resultou num aumento da concentração de Azitromicina Di-Hidratada. Nenhum evento adverso clinicamente significativo foi observado e nenhum ajuste de dose foi necessário.

Rifabutina

A coadministração da Azitromicina Di-Hidratada com a rifabutina não afetou as concentrações séricas dos fármacos.

Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com Azitromicina Di-Hidratada e rifabutina concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a Azitromicina Di-Hidratada.

Sildenafila

Em voluntários masculinos normais e sadios não houve evidência de efeito da Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários por 3 dias) na AUC e na Cmáx da sildenafila ou do seu principal metabólito circulante.

Terfenadina

Estudos farmacocinéticos não demonstraram evidência de interação entre a Azitromicina Di-Hidratada e a terfenadina. Foram relatados raros casos em que a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Teofilina

Não há evidência de interação farmacocinética clinicamente significativa quando a Azitromicina Di-Hidratada e a teofilina são coadministradas em voluntários sadios.

Triazolam

Em 14 voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 com 0,125 mg de triazolam no dia 2, não produziu efeito significativo em qualquer variável farmacocinética do triazolam comparada ao triazolam e placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol

A coadministração de trimetoprima e sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 dias com 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada administrada no 7º dia de tratamento não produziu efeito significante nos picos de concentrações, na exposição total ou excreção urinária tanto de trimetoprima quanto de sulfametoxazol no 7° dia de tratamento. As concentrações séricas de Azitromicina Di-Hidratada foram similares àquelas observadas em outros estudos.

Qual a ação da substância do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil (Azitromicina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido revestido 500 mg</h3> <h4>Uso Pedi&#xE1;trico</h4> <p>A partir da perspectiva de avaliar ensaios cl&#xED;nicos pedi&#xE1;tricos, dados dos Dias 11-14 s&#xE3;o fornecidos para orienta&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica.</p> <p>Avalia&#xE7;&#xF5;es dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho do teste prim&#xE1;rio de cura.</p> <h4>Otite m&#xE9;dia aguda</h4> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)<sup>1</sup> </h5> <h6>Protocolo 01</h6> <p>Em um estudo controlado, duplo-cego, de otite m&#xE9;dia aguda realizado nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no Dia 1, seguido por 5 mg/kg nos Dias 2-5) foi comparada a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a>/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1).</p> <p>Entre os 553 pacientes que foram avaliados quanto &#xE0; efic&#xE1;cia cl&#xED;nica, a taxa de sucesso cl&#xED;nico no Dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada e de 88% para o agente controle. Entre os 521 pacientes avaliados na visita do Dia 30, a taxa de sucesso foi de 73% para Azitromicina Di-Hidratada e de 71% para o agente controle.</p> <h6>Protocolo 02</h6> <p>Em um estudo clinico e microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo realizado nos Estados Unidos, onde foram encontradas taxas significativas de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (35%), 131 pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica. Na visita do dia 11, a taxa de&amp;nbsp;sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhoria) foi de 84% para Azitromicina Di-Hidratada. Para os 122 pacientes que foram avaliados no dia 30 da visita, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 70% para Azitromicina Di-Hidratada.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <p><strong>As seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 11</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em></p></td></tr></tbody></table>"}

500mg, caixa com 1 frasco-ampola com pó liofilizado para solução de uso exclusivo por infusão intravenosa

Princípio ativo
:
Azitromicina
Classe Terapêutica
:
Macrolideos E Similares
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca 2 vias (Antibiótico - Venda Sob Prescrição Médica mediante Retenção da Receita)
Categoria
:
Antibióticos
Especialidade
:
Infectologia, Ginecologia, Urologia e Clínica Médica

Bula do medicamento

Azitromicina Monoidratada ABL Brasil, para o que é indicado e para o que serve?

Azitromicina monoidratada é indicada para pacientes que precisam de tratamento intravenoso inicial nos seguintes casos:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a> adquirida na comunidade (infec&#xE7;&#xF5;es nos pulm&#xF5;es que n&#xE3;o tenham sido adquiridas em interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina, incluindo infec&#xE7;&#xF5;es causadas pela <em>Legionella pneumophila.</em> </li> <li>Doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina.</li>

Como funciona o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

{"tag":"hr","value":" <p>Azitromicina monoidratada &#xE9; um <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;tico</a> que age impedindo que as bact&#xE9;rias suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina produzam <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>, que s&#xE3;o a base do seu crescimento e reprodu&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o &#xE9; conhecido o tempo exato do in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o por administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa (dentro da veia).</p> "}

Quais as contraindicações do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada é contraindicada se você tem hipersensibilidade (reações alérgicas) à azitromicina, à eritromicina, a qualquer antibiótico macrolídeo (classe de antibióticos a qual pertence a azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

O profissional da saúde capacitado deve seguir as instruções descritas abaixo para administrar azitromicina monoidratada.

Azitromicina monoidratada é apresentada em frasco-ampola para uso único. O conteúdo do frasco deve ser reconstituído e na sequência diluído para produzir uma solução de concentração final de azitromicina igual a 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Azitromicina 500 mg - Infusão intravenosa

Reconstituição
Diluente:

Água para injetáveis.

Volume:

4,8 mL.

Adicionar o diluente e agitar até completa dissolução do pó. Uma vez que os frascos-ampola de azitromicina monoidratada pó liofilizado para solução para infusão são embalados a vácuo, recomenda-se o uso de uma seringa convencional de 5 mL (não-automática) para assegurar a aplicação da quantidade exata de 4,8 mL de água para injetáveis. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aparência da solução reconstituída:

Incolor.

Estabilidade após reconstituição:

Temperatura ambiente (15°C a 30°C) por 24 horas.

Diluição
Diluentes:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose 5%, Solução de Ringer Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio, glicose 5% em Solução de Ringer

Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume:

Em quantidade (mL) apropriada para se obter a concentração final desejada.

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Concentra&#xE7;&#xE3;o Final da Solu&#xE7;&#xE3;o para Infus&#xE3;o (mg/mL)</strong></p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Quantidade do Diluente (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">500 mL</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">2 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">250 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}
Aparência da solução diluída:

Incolor.

Estabilidade após diluição:

Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por&nbsp;24 horas.

Sob refrigeração (2ºC a 8ºC) por&nbsp;7 dias.

Administração

Azitromicina monoidratada após reconstituição e diluição destina-se à administração por infusão intravenosa (dentro da veia).

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada por via intravenosa direta (sem diluir e de uma só vez na veia) ou por via intramuscular (no músculo).

A concentração da solução para infusão (após reconstituição e diluição) e a velocidade de infusão de azitromicina deve ser equivalente a 1 mg/mL durante 3 horas, ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose intravenosa de 500 mg de azitromicina deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Os medicamentos para administração parenteral (no sangue) devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de micropartículas antes da administração (para verificar se está turvo ou contém pequenos fragmentos).

Se houver evidência de micropartículas nos líquidos reconstituídos, a solução deve ser descartada.

Incompatibilidades

Outras substâncias, aditivos ou medicações para administração intravenosa não devem ser adicionados à azitromicina monoidratada, nem administrados simultaneamente por infusão na mesma linha intravenosa.

Posologia do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

{"tag":"hr","value":" <h3>Uso em Adultos</h3> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia (infec&#xE7;&#xE3;o nos pulm&#xF5;es) adquirida na comunidade (ou seja, que n&#xE3;o tenha sido adquirida durante interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar), causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (1 vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa durante, no m&#xED;nimo, 2 dias. Se houver condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas e indica&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico, o tratamento endovenoso (na veia) pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral, em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria de 500 mg at&#xE9; que o tempo total (endovenoso &#x2013; na veia e oral) seja de 7 a 10 dias. A substitui&#xE7;&#xE3;o do tratamento intravenoso para o tratamento oral deve ser estabelecida a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, de acordo com a resposta cl&#xED;nica.</p> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (uma vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa, durante 1 ou 2 dias. Ap&#xF3;s avalia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dica, se as condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas forem adequadas, o tratamento endovenoso pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral.</p> <h3>Uso em Pacientes Idosos</h3> <p>Se voc&#xEA; for idoso, pode fazer uso da mesma dose utilizada em pacientes adultos.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Renal</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia renal (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o dos rins) considerada leve a moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio fazer ajuste de dose. No caso de insufici&#xEA;ncia renal grave, azitromicina monoidratada deve ser administrada com cautela.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>) leve a moderada, as mesmas doses que s&#xE3;o administradas a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal podem ser utilizadas. Por&#xE9;m, se a insufici&#xEA;ncia for considerada grave pelo seu m&#xE9;dico, este deve fazer ajuste de doses.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?</h2> <hr> <p>O plano de tratamento com azitromicina monoidratada &#xE9; definido pelo m&#xE9;dico que acompanha o caso. Se voc&#xEA; n&#xE3;o receber uma dose deste medicamento, o m&#xE9;dico deve redefinir a programa&#xE7;&#xE3;o do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a efic&#xE1;cia do tratamento.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de raro, com o uso de azitromicina você pode desenvolver reações alérgicas graves como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e anafilaxia (reação alérgica grave), raramente fatal, e reações dermatológicas incluindo Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) raramente fatal, Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Se ocorrer alguma reação alérgica, o uso do medicamento deve ser descontinuado e deve ser administrado tratamento adequado. Os médicos devem estar cientes que os sintomas alérgicos podem reaparecer quando o tratamento sintomático é descontinuado.

Se você tiver algum problema grave de fígado, azitromicina monoidratada deve ser utilizada com cuidado. Avise ao seu médico.

Foram relatadas alteração da função hepática (funcionamento anormal do fígado), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), necrose hepática (morte de células hepáticas) e insuficiência hepática (falência da função do fígado), algumas das quais resultaram em morte. Azitromicina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sinais e sintomas de hepatite.

Exacerbações dos sintomas de miastenia gravis (doença que causa fraqueza muscular) foram relatadas em pacientes em tratamento com azitromicina.

Não utilize azitromicina monoidratada juntamente com derivados do ergot (medicação com varias indicações incluindo analgesia, representados pela ergotamina).

Foi relatada diarreia associada à Clostridium difficile (tipo de bactéria) com a maioria dos agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, que pode variar de diarreia leve a colite (inflamação do intestino grosso ou cólon) fatal. Houve relatos de diarreia associada a C. difficile até 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. É necessário cuidado médico nestas situações.

O uso de azitromicina foi associado a maior risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal.

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada em conjunto com

Antiácidos, ergot e derivados do ergot.

Deve-se monitorar (acompanhamento médico e exames de sangue avaliando níveis terapêuticos das medicações) pacientes que utilizam azitromicina monoidratada conjuntamente com digoxina, zidovudina, anticoagulantes (medicação que inibe o processo de coagulação) orais do tipo cumarínicos e ciclosporina.

Não há necessidade de ajuste de dose quando azitromicina monoidratada for utilizada com os seguintes fármacos

Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Dependendo da dose administrada, poderão surgir reações no local da infusão.

Azitromicina monoidratada não deve ser usada por outra via de administração que não a intravenosa. Um profissional da saúde capacitado deve reconstituir o pó liofilizado para solução para infusão antes da administração.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de azitromicina ser bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos indesejáveis, ao utilizá-la sempre considere a possibilidade de ocorrer reações adversas, como dor e inflamação no local da infusão.

Foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis

Sanguíneo e Linfático (um dos sistemas de defesa do corpo):

Episódios passageiros de leve redução na contagem de neutrófilos (células de defesa do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Infecções e Infestações:

Monilíase (infecção causada pelo fungo do gênero Candida) e vaginite (inflamação na vagina).

Sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave).

Metabolismo e Nutrição:

Anorexia (falta de apetite).

Psiquiátrico:

Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Sistema Nervoso:

Tontura, convulsões, cefaleia (dor de cabeça), hiperatividade, hipoestesia (diminuição da sensibilidade geral), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), sonolência e desmaio. Foram relatados casos raros de distúrbio e/ou perda do paladar e/ou olfato.

Ouvido e Labirinto:

Vertigem (tontura), disfunções auditivas (funcionamento anormal da audição), incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (zumbido no ouvido).

Cardíaco:

Palpitações e arritmias (alterações do ritmo do coração) incluindo taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos). Há raros relatos de prolongamento QT e Torsades de Pointes (alterações do ritmo cardíaco).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa).

Gastrintestinal:

Vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia (dor e queimação na região do estômago e esôfago), constipação (prisão de ventre), colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. difficile), pancreatite (inflamação no pâncreas), raros relatos de descoloração da língua, náuseas (enjoo), fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos).

Hepatobiliar:

Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução) foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática (morte de células do fígado) e insuficiência hepática a qual raramente resultou em morte.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Reações alérgicas incluindo prurido (coceira), rash (vermelhidão da pele), fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), edema (inchaço), urticária (alergia da pele) e angioedema. Foram relatados casos raros de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) e Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Musculoesquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações).

Renal e urinário:

Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e disfunção renal aguda.

Geral:

Foi relatado astenia (fraqueza), embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço e mal-estar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pediatria

Se você observar vômito ou irritação após a alimentação em recém-nascidos (até 42 dias de vida) que estejam em tratamento com azitromicina, entre em contato com o médico, pois pode ser um indicativo de estenose pilórica hipertrófica infantil.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não use azitromicina monoidratada durante a amamentação sem orientação médica.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Não há evidências de que azitromicina possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apresentações

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola contém azitromicina monoidratada equivalente a 500 mg de azitromicina na forma de pó liofilizado para solução para infusão. Embalagem com 10 frascos-ampola.

Uso adulto.

Via de administração: somente para infusão intravenosa.

Composição

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola de azitromicina monoidratada contém o equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio a.

a – para ajuste de pH.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil maior do que a recomendada?

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente. Os sintomas são semelhantes àqueles observados com as doses recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Azitromicina Monoidratada ABL Brasil com outros remédios?

Antiácidos

Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de antiácidos e Azitromicina Di-Hidratada, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total; embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24%. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina Di-Hidratada e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cetirizina

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada em um regime de 5 dias com 20 mg de cetirizina no estado de equilíbrio não resultou em interação farmacocinética nem em alterações significativas no intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina)

A coadministração de 1200 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada com 400 mg/dia de didanosina em 6 indivíduos HIV-positivos parece não ter afetado a farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo.

Digoxina e colchicina

Tem sido relatado que a administração concomitante de antibióticos macrolídeos incluindo Azitromicina Di-Hidratada com substratos de P-glicoproteína, tais como digoxina e colchicina, resultam em um aumento dos níveis séricos do substrato P-glicoproteina. Portanto, se a Azitromicina Di-Hidratada e substratos P-gp, como digoxina, são administrados concomitantemente, deve ser considerada a possibilidade de elevadas concentrações de digoxina no soro. São necessárias a monitoração clínica dos níveis de digoxina no soro durante o tratamento com Azitromicina Di-Hidratada e após a sua descontinuação.

Ergô

Existe uma possibilidade teórica de interação entre Azitromicina Di-Hidratada e derivados do ergô.

Zidovudina

Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada tiveram um pequeno efeito na farmacocinética plasmática ou na excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de Azitromicina Di-Hidratada aumentou as concentrações do metabólito clinicamente ativo, a zidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste resultado ainda não foi elucidado, porém pode beneficiar os pacientes.

A Azitromicina Di-Hidratada não interage significativamente com o sistema do citocromo P450 hepático. Acredita-se que não há participação da Azitromicina Di-Hidratada nas interações farmacocinéticas medicamentosas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. A indução ou inativação do citocromo P450 hepático via complexo citocromo-metabólito não ocorre com a Azitromicina Di-Hidratada.

Foram conduzidos estudos farmacocinéticos entre a Azitromicina Di-Hidratada e os seguintes fármacos conhecidos por participarem significativamente no metabolismo mediado pelo citocromo P450:

Atorvastatina

A coadministração de atorvastatina (10 mg diários) e Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários) não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina (baseado em testes de inibição de HMG-CoA redutase). No entanto, em experiência pós-comercialização tem sido relatados casos de rabdomiólise em pacientes recebendo Azitromicina Di-Hidratada com estatinas.

Carbamazepina

Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Azitromicina Di-Hidratada concomitantemente.

Cimetidina

Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina Di-Hidratada, neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina Di-Hidratada.

Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos

Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina Di-Hidratada não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização foram recebidos relatos de potencialização da anticoagulação, subsequente à coadministração de Azitromicina Di-Hidratada e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitoração do tempo de protrombina quando a Azitromicina Di-Hidratada é utilizada em pacientes recebendo anticoagulantes orais do tipo cumarínicos.

Ciclosporina

Em um estudo de farmacocinética com voluntários sadios que receberam doses orais de 500 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada, por 3 dias e, então dose única oral de 10 mg/kg de ciclosporina, a Cmáx resultante de ciclosporina e a AUC0-5 foram considerados significativamente elevados. Consequentemente, deve-se ter cuidado antes de considerar o uso concomitante destes fármacos. Se for necessária a coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose deve ser ajustada adequadamente.

Efavirenz

A coadministração de uma dose única de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada e 400 mg diários de efavirenz durante 7 dias não resultou em interações farmacocinéticas clinicamente significativas.

Fluconazol

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não alterou a farmacocinética de uma dose única de 800 mg de fluconazol. A exposição total e a meia-vida da Azitromicina Di-Hidratada não foram alteradas pela coadministração de fluconazol, porém foi observada uma diminuição clinicamente insignificante na Cmáx (18%) da Azitromicina Di-Hidratada.

Indinavir

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito clinicamente significativo na farmacocinética do indinavir quando administrado em doses de 800 mg, 3 vezes ao dia, durante 5 dias.metilprednisolona: em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.

Midazolam

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg/dia por 3 dias não causou alterações clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir

A coadministração de Azitromicina Di-Hidratada (1200 mg) e nelfinavir no estado de equilíbrio (750 mg, a cada 3 vezes ao dia) resultou num aumento da concentração de Azitromicina Di-Hidratada. Nenhum evento adverso clinicamente significativo foi observado e nenhum ajuste de dose foi necessário.

Rifabutina

A coadministração da Azitromicina Di-Hidratada com a rifabutina não afetou as concentrações séricas dos fármacos.

Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com Azitromicina Di-Hidratada e rifabutina concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a Azitromicina Di-Hidratada.

Sildenafila

Em voluntários masculinos normais e sadios não houve evidência de efeito da Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários por 3 dias) na AUC e na Cmáx da sildenafila ou do seu principal metabólito circulante.

Terfenadina

Estudos farmacocinéticos não demonstraram evidência de interação entre a Azitromicina Di-Hidratada e a terfenadina. Foram relatados raros casos em que a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Teofilina

Não há evidência de interação farmacocinética clinicamente significativa quando a Azitromicina Di-Hidratada e a teofilina são coadministradas em voluntários sadios.

Triazolam

Em 14 voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 com 0,125 mg de triazolam no dia 2, não produziu efeito significativo em qualquer variável farmacocinética do triazolam comparada ao triazolam e placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol

A coadministração de trimetoprima e sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 dias com 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada administrada no 7º dia de tratamento não produziu efeito significante nos picos de concentrações, na exposição total ou excreção urinária tanto de trimetoprima quanto de sulfametoxazol no 7° dia de tratamento. As concentrações séricas de Azitromicina Di-Hidratada foram similares àquelas observadas em outros estudos.

Qual a ação da substância do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil (Azitromicina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido revestido 500 mg</h3> <h4>Uso Pedi&#xE1;trico</h4> <p>A partir da perspectiva de avaliar ensaios cl&#xED;nicos pedi&#xE1;tricos, dados dos Dias 11-14 s&#xE3;o fornecidos para orienta&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica.</p> <p>Avalia&#xE7;&#xF5;es dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho do teste prim&#xE1;rio de cura.</p> <h4>Otite m&#xE9;dia aguda</h4> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)<sup>1</sup> </h5> <h6>Protocolo 01</h6> <p>Em um estudo controlado, duplo-cego, de otite m&#xE9;dia aguda realizado nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no Dia 1, seguido por 5 mg/kg nos Dias 2-5) foi comparada a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a>/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1).</p> <p>Entre os 553 pacientes que foram avaliados quanto &#xE0; efic&#xE1;cia cl&#xED;nica, a taxa de sucesso cl&#xED;nico no Dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada e de 88% para o agente controle. Entre os 521 pacientes avaliados na visita do Dia 30, a taxa de sucesso foi de 73% para Azitromicina Di-Hidratada e de 71% para o agente controle.</p> <h6>Protocolo 02</h6> <p>Em um estudo clinico e microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo realizado nos Estados Unidos, onde foram encontradas taxas significativas de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (35%), 131 pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica. Na visita do dia 11, a taxa de&amp;nbsp;sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhoria) foi de 84% para Azitromicina Di-Hidratada. Para os 122 pacientes que foram avaliados no dia 30 da visita, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 70% para Azitromicina Di-Hidratada.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <p><strong>As seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 11</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em> <em>pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">61/74 (82%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">40/56 (71%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">43/54 (80%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">30/47 (64%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">28/35 (80%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">19/26 (73%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em> <em>pyogenes</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">11/11 (100%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">7/7 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center\">177/217 (82%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">97/137 (73%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h6>Protocolo 03</h6> <p>Em outro estudo cl&#xED;nico biol&#xF3;gico, comparativo, controlado de otite m&#xE9;dia realizado nos Estados Unidos, de Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no dia 1, seguido por 5 mg/kg nos dias 2-5) comparado com amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1). Este estudo utilizou dois dos mesmos investigadores do Protocolo 02 (acima), e esses dois investigadores inscreveram 90% dos pacientes no Protocolo 03.</p> <p>Assim, o Protocolo 3 n&#xE3;o foi considerado um estudo independente. Foram encontrados resultados significativos de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (20%). Noventa e dois pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e microbiol&#xF3;gica. A taxa de sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhora) dos pacientes com baseline pat&#xF3;gena na visita do dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada versus 100% para o controle.</p> <p>Na visita do dia 30, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 82% para Azitromicina Di-Hidratada versus 80% para o grupo de controle.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita de pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <h6>Nos dias de visita 11 e 30, as seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</h6> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:155px\">&amp;nbsp;</td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"text-align:center; width:529px\"><strong>Dia 11</strong></td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\"> <p><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:200px\"><strong>Controle</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:308px\"> <p><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Controle</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">25/29 (86%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">26/26 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">22/28 (79%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">18/22 (82%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">9/11 (82%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">9/9 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">8/10 (80%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">6/8 (75%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">7/7 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">2/3 (66%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pyogenes</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">2/2 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">2/2 (1005)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">4/4 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">43/49 (88%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">45/45 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">37/45 (82%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">30/37 (81%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 3 dias (10 mg/kg/dia)<sup>2</sup> </h5> <h6>Protocolo 04</h6> <p>Em um estudo duplo-cego, controlado e randomizado de otite m&#xE9;dia aguda em crian&#xE7;as de 6 meses a 12 anos, Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg por dia, durante 3 dias) foi comparada a amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (7:1) a cada 12 horas, por 10 dias. Cada crian&#xE7;a recebeu medica&#xE7;&#xE3;o e placebo para a compara&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Entre os 366 pacientes avaliados, a taxa de efic&#xE1;cia cl&#xED;nica (por exemplo, cura e melhora) ap&#xF3;s 12 dias do tratamento, foi de 83% para Azitromicina Di-Hidratada e 88% para o agente controle. Entre os 362 pacientes avaliados ap&#xF3;s 24-28 dias de tratamento, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 74% para Azitromicina Di-Hidratada e 69% para o agente de controle.</p> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada 30 mg/kg administrada em dose &#xFA;nica<sup>3</sup> </h5> <h6>Protocolo 05</h6> <p>Em um estudo duplo-cego, controlado e randomizado foi performado em nove centros cl&#xED;nicos. Pacientes pedi&#xE1;tricos de 6 meses a 12 anos de idade receberam em tratamento 1:1 com Azitromicina Di-Hidratada (fixado em 30 mg/kg como dose &#xFA;nica no Dia 1) ou amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (7:1) dividido a cada 12 horas, por 10 dias.</p> <p>Cada crian&#xE7;a recebeu medica&#xE7;&#xE3;o e placebo para a compara&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>A resposta cl&#xED;nica (cura, melhora, falha) foi avaliada ao final da terapia (Dia 12 &#x2013; 16) e teste de cura (Dia 28-32).</p> <p>A seguran&#xE7;a foi avaliada durante todo o andamento do estudo para todos os indiv&#xED;duos. Para os 321 indiv&#xED;duos que foram avaliados ao fim do tratamento, a taxa de sucesso cl&#xED;nico (cura e melhora) foi de 87% para Azitromicina Di-Hidratada e 88% para o controle. Para os 305 indiv&#xED;duos que foram avaliados no teste de cura, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 75% para ambos, Azitromicina Di-Hidratada e controle.</p> <h6>Protocolo 06</h6> <p>Em um estudo cl&#xED;nico microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo, 248 pacientes a partir dos 6 meses de idade at&#xE9; 12 meses com otite m&#xE9;dia aguda documentada, foram dosados com uma dose oral &#xFA;nica de Azitromicina Di-Hidratada (30 mg/kg no dia 1).</p> <p>Para os 240 pacientes que foram avaliados para cl&#xED;nica modificada inten&#xE7;&#xE3;o de tratar (MITT), a taxa de sucesso cl&#xED;nico (ou seja, da cura e melhora) no dia 10 foi de 89% e para os 242 pacientes avaliados entre os dias 24 e 28, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 85%.</p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Erradica&#xE7;&#xE3;o bacteriol&#xF3;gica presum&#xED;vel</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 10</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dias 24-28</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">70/76 (92%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">67/76 (88%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">30/42 (71%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">28/44 (64%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">10/10 (100%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">10/10 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center\">110/128 (86%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">105/130 (81%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h5>Faringite/Tonsilite<sup>4</sup> </h5> <p>Em tr&#xEA;s estudos controlados, duplo-cegos, conduzidos nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (12 mg/kg, 1 vez ao dia, por 5 dias) foi comparada &#xE0; penicilina V (250 mg, 3 vezes ao dia, por 10 dias) no tratamento de faringite associada ao Grupo A streptococci beta-hemolitico (GABHS &#x2013; estreptococos beta-hemol&#xED;ticos do grupo A &#x2013; ou S. pyogenes). A Azitromicina Di-Hidratada foi estatisticamente superior clinicamente e micobiologicamente &#xE0; penicilina nos par&#xE2;metros cl&#xED;nico e microbiol&#xF3;gico no Dia 14 e Dia 30, com o seguinte sucesso cl&#xED;nico (por ex. Cura e melhora) e taxas de efic&#xE1;cia bacteriol&#xF3;gica (para a combina&#xE7;&#xE3;o de pacientes avaliada documentada na GABHS).</p> <h5>Tr&#xEA;s estudos americanos em faringite Azitromicina Di-Hidratada vs penicilina V&amp;nbsp;</h5> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Tr&#xEA;s estudos americanos em faringite Azitromicina Di-Hidratada vs penicilina V - Resultados de efic&#xE1;cia</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 14</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Erradica&#xE7;&#xE3;o bacteriol&#xF3;gica</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td> <p style=\"text-align:center\">-</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Azitromicina Di-Hidratada</p> </td> <td style=\"text-align:center\">323/340 (95%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">255/330 (77%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Penicilina V</p> </td> <td style=\"text-align:center\">242/332 (73%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">206/325 (63%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Sucesso cl&#xED;nico (cura com melhora)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Azitromicina Di-Hidratada</p> </td> <td style=\"text-align:center\">336/343 (98%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">310/330 (94%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Penicilina V</p> </td> <td style=\"text-align:center\">284/338 (84%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">241/325 (74%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>Aproximadamente 1% de S. pyogenes Azitromicina Di-Hidratada-suscept&#xED;veis isolados foram resistentes &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada no tratamento seguinte.</p> <h4>Uso Adulto</h4> <h5>Exacerba&#xE7;&#xE3;o bacterial aguda de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/dpoc/c\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/doenca-pulmonar-obstrutiva\" target=\"_blank\">Doen&#xE7;a Pulmonar Obstrutiva</a> Cr&#xF4;nica (DPOC)</h5> <p>Em um estudo controlado, randomizado, duplo-cego de exacerba&#xE7;&#xE3;o bacteriana aguda de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/bronquite-cronica\" target=\"_blank\">bronquite cr&#xF4;nica</a>, Azitromicina Di-Hidratada (500 mg, 1 vez ao dia, por 3 dias) foi comparada &#xE0; <a href=\"https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula\" target=\"_blank\">claritromicina</a> (500 mg, 2 vezes ao dia, por 10 dias). O principal endpoint deste estudo foi a taxa de cura cl&#xED;nica do Dia 21-24. Entre os 304 pacientes analisados na Inten&#xE7;&#xE3;o de Tratar Modificada (<em>In The Modified Intent To Treat Analysis</em>) nas visitas do Dia 21-24, a taxa de cura cl&#xED;nica para 3 dias de Azitromicina Di-Hidratada foi 85% (125/147) comparado a 82% (129/157) para 10 dias de claritromicina.</p> <h5>Os seguintes dados foram as taxas de cura cl&#xED;nica nas visitas dos Dias 21-24 dos pacientes avaliados bacteriologicamente por pat&#xF3;geno:</h5> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada (3 dias)</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>claritromicina (10 dias)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">29/32 (91%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">21/27 (78%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">12/14 (86%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">14/16 (88%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">11/12 (92%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">12/15 (80%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h4>Sinusite bacteriana aguda</h4> <p>Em um estudo cl&#xED;nico duplo cego controlado randomizado de sinusite bacteriana aguda, a Azitromicina Di-Hidratada (500 mg uma vez ao dia por 3 dias) foi comparada com amoxicilina + clavulanato (500/ 125 mg tr&#xEA;s vezes ao dia por 10 dias). As avalia&#xE7;&#xF5;es das respostas cl&#xED;nicas foram realizadas nos dias 10 e 28. O primeiro <em>endpoint</em> deste estudo foi prospectivamente definido na taxa de cura cl&#xED;nica do dia 28. Para os 594 pacientes analisados na inten&#xE7;&#xE3;o modificada de tratamento na visita do dia 28, a taxa cl&#xED;nica de cura para os 3 dias de Azitromicina Di-Hidratada foi de 71,5% (213/298) comparada com 71,5% (206/288) com uma confian&#xE7;a de 97,5% do intervalo de &#x2013; 8,4 a 8,3, para 10 dias de amoxicilina/clavulanato.</p> <p>Em um estudo cl&#xED;nico aberto n&#xE3;o comparativo requerendo baseline pun&#xE7;&#xF5;es de sinosite transantral, os seguintes resultados foram as taxas de sucesso cl&#xED;nico as visitas no dia 7 e no dia 28 para inten&#xE7;&#xE3;o de tratar pacientes administrando 500 mg de Azitromicina Di-Hidratada uma vez por dia durante tr&#xEA;s dias para os seguintes pat&#xF3;genos.</p> <p><strong>&#xCD;ndice de sucesso cl&#xED;nico de Azitromicina Di-Hidratada (500 mg por dia durante 3 dias):</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 7</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 28</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">23/26 (88%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">21/25 (84%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">28/32 (87%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">24/32 (75%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">14/15 (93%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">13/15 (87%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h4>Tratamento de Doen&#xE7;a Inflamat&#xF3;ria P&#xE9;lvica</h4> <p>Os resultados de um estudo aberto indicam que tr&#xEA;s esquemas terap&#xEA;uticos Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol versus doxiciclina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula\" target=\"_blank\">metronidazol</a>, cefoxitina e probenecida) foram compar&#xE1;veis em termos de efic&#xE1;cia e seguran&#xE7;a para o tratamento de mulheres com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica aguda. Os dados originados desse estudo mostram um &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico global (cura + melhora) maior ou igual a 97% em todos os grupos terap&#xEA;uticos ao final do tratamento, com 96% ou mais dos pat&#xF3;genos erradicados. No acompanhamento, um n&#xFA;mero equivalente ou maior que 90% dos pat&#xF3;genos foram erradicados.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Azithromycin in the treatment of acute otitis media in children. A multicenter open-label trial employing amoxycillin/clavulanate potassium (Augmentin) as a comparative agent;<br> 2. Dunne MW, Latiolais T, Lewis B, Pistorius B, Bottenfield G, Moore WH, Garret A, Stewart TD, Aoki J, Spiegel C, Boettger D, Shemer A. Randomized, double-blind study of the clinical efficacy of 3 days of azithromycin compared with co-amoxiclav for the treatment of acute otitis media. J.Antimicrob Chemother. 2003 Sep; 52(3):469-72. Epub 2003 Jul 29;<br> 3. A double-blind, double-dummy, multicenter, randomized trial of single-dose azithromycin versusamoxicillin/clavulanate in the treatment of acute otitis media in children ages 6 months to 12 years;<br> 4. Azithromycin in the Treatment of Streptococcal Pharyngitis in Children. a Multicenter Double-Blind Trial Employing Penicillin V (V-Cillin K) as a Comparative Agent<br> 5. Swanson RN, Lainez-Ventosilla A, De Salvo MC, Dunne MW, Amsden GW. Once-daily azithromycin for 3 days compared with clarithromycin for 10 days for acute exacerbation of chronic bronchitis:a multicenter, Double-blind, randomized study. Treat Respir Med. 2005;4(1):31-9.<br> 6. Bevan CD, Ridgway GL, Rothermel CD, Efficacy and Safety of Azithromycin as Monotherapy or Combined with Metronidazole Compared with Two Standard Multidrug Regimens for the Treatment of Acute Pelvic. J Int Med Res2003; 31: 45-54.</br></br></br></br></br></span></p> <h3>Liofilizado para Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel 500 mg</h3> <h4>Tratamento da Pneumonia Adquirida na Comunidade</h4> <p>Em um estudo aberto, n&#xE3;o comparativo, os pacientes receberam Azitromicina Di-Hidratada por infus&#xE3;o IV (durante 2 a 5 dias), seguida por Azitromicina Di-Hidratada por via oral (at&#xE9; completar um ciclo terap&#xEA;utico de 7 a 10 dias) para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade. O &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico (cura + melhora) em 10&#x2013;14 dias ap&#xF3;s o tratamento foi de 88% (74/84) e em 4&#x2013;6 semanas foi de 86% (73/85) entre os pacientes avaliados.</p> <p>Em um estudo aberto, comparativo, randomizado, envolvendo a Azitromicina Di-Hidratada (IV seguida por tratamento oral) versus <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cefuroxima/bula\" target=\"_blank\">cefuroxima</a> (IV seguida por tratamento oral, associada &#xE0; eritromicina, conforme a necessidade) para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as estat&#xED;sticas entre esses tratamentos.<sup>1</sup></p> <p>Esses dois estudos indicaram uma frequ&#xEA;ncia global de cura de 84% (16/19) para pacientes sorologicamente positivos para <em>Legionella pneumophila</em>. Al&#xE9;m disso, em um estudo aberto, n&#xE3;o comparativo, os pacientes diagnosticados como positivos para <em>Legionella pneumophila</em> (sorogrupo 1), por meio de um teste urin&#xE1;rio espec&#xED;fico para detec&#xE7;&#xE3;o de ant&#xED;genos, foram tratados com Azitromicina Di-Hidratada por via IV, seguida por Azitromicina Di-Hidratada oral.</p> <p>Ap&#xF3;s 10&#x2013;14 dias, 16 dos 17 pacientes avali&#xE1;veis estavam clinicamente curados e, ap&#xF3;s 4&#x2013;6 semanas, 20 de 20 pacientes avali&#xE1;veis estavam clinicamente curados.<sup>2</sup></p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada mostrou-se t&#xE3;o efetiva quanto a associa&#xE7;&#xE3;o entre &#xE1;cido clavul&#xE2;nico/amoxicilina para o tratamento de infec&#xE7;&#xF5;es do trato respirat&#xF3;rio inferior. A dose de Azitromicina Di-Hidratada foi de 500 mg no primeiro dia, seguida de 250 mg nos 4 dias seguintes; a dose de &#xE1;cido clavul&#xE2;nico/amoxicilina de 125/500 mg a cada 8 horas. A taxa de resposta cl&#xED;nica foi de 92% e 87%, respectivamente. A diferen&#xE7;a n&#xE3;o foi estatisticamente significativa.<sup>3</sup></p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada (500 mg/dia no primeiro dia e 250 mg/dia nos 4 dias seguintes) mostrou-se t&#xE3;o efetiva quanto <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cefaclor/bula\" target=\"_blank\">cefaclor</a> (500 mg, 3 vezes ao dia, por 10 dias) para o tratamento de bronquite, pneumonia e exacerba&#xE7;&#xE3;o de doen&#xE7;a pulmonar obstrutiva cr&#xF4;nica. Em um estudo realizado com 272 pacientes com pneumonia, que foram randomizados, observou-se cura cl&#xED;nica em 96% com Azitromicina Di-Hidratada e 94% com cefaclor. <em>H. influenzae</em> foi significativamente melhor tratado com Azitromicina Di-Hidratada (94,5% vs 61,1%).<sup>4</sup></p> <h4>Tratamento de Doen&#xE7;a Inflamat&#xF3;ria P&#xE9;lvica</h4> <p>Os resultados de um estudo aberto indicam que tr&#xEA;s esquemas terap&#xEA;uticos Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol versus doxiciclina, metronidazol, cefoxitina e probenecida) foram compar&#xE1;veis em termos de efic&#xE1;cia e seguran&#xE7;a para o tratamento de mulheres com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica aguda Os dados originados desse estudo mostram um &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico global (cura + melhora) maior ou igual a 97% em todos os grupos terap&#xEA;uticos ao final do tratamento, com 96% ou mais dos pat&#xF3;genos erradicados. No acompanhamento, um n&#xFA;mero equivalente ou maior que 90% dos pat&#xF3;genos foram erradicados.<sup>5</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Plouffe J., et al. Clinical efficacy of intravenous followed by oral azithromycin monotherapy in hospitalized patients with community-acquired pneumonia. Antimicrob Agents Chemother 2000; 44(7): 1796-1802.<br> 2. Plouffe J., et al. Azithromycin in the treatment of Legionella pneumonia requiring hospitalization. Clin Infect Dis, 2003; 37)11): 1475-1480.<br> 3. Blames P, et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid in the treatment of lower respiratory tract infections. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991; 10(5): 437-439.<br> 4. Dark, D. Multicenter evaluation of azithromycin and cefaclor in acute lower respiratory tract infections. Am J Medicine 1991; 91(3):S31-S35.<br> 5. Bevan CD, Ridgway GL, Rothermel CD, Efficacy and Safety of Azithromycin as Monotherapy or Combined with Metronidazole Compared with Two Standard Multidrug Regimens for the Treatment of Acute Pelvic. J Int Med Res2003; 31: 45-54.</br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p><strong>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: macrolideos, c&#xF3;digo ATC J01FA.</strong></p> <h4>Modo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; o primeiro antibi&#xF3;tico da subclasse dos macrol&#xED;deos, conhecida como azal&#xED;deos, e &#xE9; quimicamente diferente da eritromicina. &#xC9; obtida atrav&#xE9;s da inser&#xE7;&#xE3;o de um &#xE1;tomo de nitrog&#xEA;nio no anel lact&#xF4;nico da eritromicina A. O nome qu&#xED;mico da Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. O peso molecular &#xE9; 749,0.</p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada liga-se ao 23S rRNA da subunidade riboss&#xF4;mica 50S. Desta forma, bloqueia a s&#xED;ntese proteica pela inibi&#xE7;&#xE3;o do passo de transpeptida&#xE7;&#xE3;o/transloca&#xE7;&#xE3;o da s&#xED;ntese proteica e pela inibi&#xE7;&#xE3;o da montagem da subunidade riboss&#xF4;mica 50S.</p> <h4>Eletrofisiologia card&#xED;aca</h4> <p>O prolongamento do intervalo QTc foi estudado em um ensaio paralelo, controlado por placebo e randomizado em 116 indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, que receberam cloroquina (1000 mg) isoladamente ou em combina&#xE7;&#xE3;o com Azitromicina Di-Hidratada (500 mg, 1000 mg e 1500 mg uma vez ao dia). A coadministra&#xE7;&#xE3;o da Azitromicina Di-Hidratada aumentou o intervalo QTc de maneira dependente da dose e da concentra&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; cloroquina isoladamente, as m&#xE9;dias m&#xE1;ximas (95% de limite superior de confian&#xE7;a) do aumento de QTcF foram 5 (10) ms, 7 (12) e 9 (14) ms com coadministra&#xE7;&#xE3;o de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg, 1000 mg e 1500 mg, respectivamente.</p> <h4>Mecanismo de resist&#xEA;ncia</h4> <p>Os dois mecanismos de resist&#xEA;ncia aos macrol&#xED;deos encontrados mais frequentemente, incluindo a Azitromicina Di-Hidratada, s&#xE3;o modifica&#xE7;&#xE3;o de alvo (na maioria das vezes por metila&#xE7;&#xE3;o do 23S rRNA) e de efluxo ativo. A ocorr&#xEA;ncia destes mecanismos de resist&#xEA;ncia varia de esp&#xE9;cie para esp&#xE9;cie e, dentro de uma esp&#xE9;cie, a frequ&#xEA;ncia de resist&#xEA;ncia varia conforme a localiza&#xE7;&#xE3;o geogr&#xE1;fica.</p> <p>A modifica&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica mais importante que determina a liga&#xE7;&#xE3;o reduzida dos macrol&#xED;deos &#xE9; p&#xF3;stranscricional (N6)-dimetila&#xE7;&#xE3;o de adenina no nucleot&#xED;deo A2058 (sistema de numera&#xE7;&#xE3;o Escherichia coli) do 23S rRNA pelas metilases codificadas pelos genes erm (eritromicina ribossomo metilase). Frequentemente, as modifica&#xE7;&#xF5;es riboss&#xF4;micas determinam a resist&#xEA;ncia cruzada (fen&#xF3;tipo MLSB) para outras classes de antibi&#xF3;ticos, cujos locais de liga&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica se sobrep&#xF5;em &#xE0; dos macrol&#xED;deos: as lincosamidas (incluindo a clindamicina), e as estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente quinupristina de quinupristina /dalfopristina). Diversos genes erm est&#xE3;o presentes em diferentes esp&#xE9;cies bacterianas, em particular, nos estreptococos e estafilococos. A susceptibilidade aos macrol&#xED;deos tamb&#xE9;m pode ser afetada por altera&#xE7;&#xF5;es mutacionais encontradas menos frequentemente nos nucleot&#xED;deos A2058 e A2059, e em algumas outras posi&#xE7;&#xF5;es de 23S rRNA, ou nas grandes subunidades riboss&#xF4;micas das <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> L4 e L22.</p> <p>As bombas de efluxo ocorrem em diversas esp&#xE9;cies, incluindo as bact&#xE9;rias Gram-negativas, tais como Haemophilus influenzae (onde podem determinar a concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima [CIMs] intrinsecamente mais elevada) e os estafilococos. Nos estreptococos e enterococos, uma bomba de efluxo que reconhece membros 14 - e 15- macrol&#xED;deos (que incluem, respectivamente, a eritromicina e Azitromicina Di-Hidratada) &#xE9; codificada por genes mef(A).</p> <h4>Metodologia para a determina&#xE7;&#xE3;o da susceptibilidade<em> in vitro </em>de bact&#xE9;rias &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada</h4> <p>Os testes de susceptibilidade devem ser realizados utilizando m&#xE9;todos laboratoriais padronizados, tais como aqueles descritos pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Estes incluem os m&#xE9;todos de dilui&#xE7;&#xE3;o (determina&#xE7;&#xE3;o CIM) e m&#xE9;todos de susceptibilidade de disco. Ambos, o CLSI e o Comit&#xEA; Europeu para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) fornecem crit&#xE9;rios interpretativos para estes m&#xE9;todos.</p> <p>Com base numa s&#xE9;rie de estudos, recomenda-se que a atividade in vitro da Azitromicina Di-Hidratada seja testada no ar ambiente, para garantir um pH fisiol&#xF3;gico do meio de crescimento. As tens&#xF5;es elevadas de CO2, muitas vezes usadas para estreptococos e anaer&#xF3;bios, e, ocasionalmente, para outras esp&#xE9;cies, resultam em uma redu&#xE7;&#xE3;o do pH do meio. Isto tem um efeito adverso maior sobre a pot&#xEA;ncia aparente da Azitromicina Di-Hidratada do que sobre a de outros macrol&#xED;deos.</p> <p>Os valores limite de suscetibilidade CLSI, com base na microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo ou testes de dilui&#xE7;&#xE3;o em Agar, com incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente, se encontram na tabela abaixo.</p> <p><strong>Crit&#xE9;rios interpretativos CLSI de suscetibilidade de dilui&#xE7;&#xE3;o:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM (mg/L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>Suscet&#xED;vel</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Intermedi&#xE1;rio</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistente</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Esp&#xE9;cies <em>Haemophilus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 4</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-<sup>b</sup> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Neisseria meningitidis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 2</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>-<sup>b</sup></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 2</td> <td style=\"text-align:center\">4</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2265; 8</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Estreptococos<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 0,5</td> <td style=\"text-align:center\">1</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2265; 2</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui Streptococcus pneumoniae, estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;ticos e estreptococos viridans.<br> <sup>b</sup> A aus&#xEA;ncia atual de dados sobre cepas resistentes impede a defini&#xE7;&#xE3;o de qualquer categoria diferente dos suscet&#xED;veis. Se as cepas alcan&#xE7;am resultados CIM diferentes de suscept&#xED;vel, devem ser enviadas a um laborat&#xF3;rio de refer&#xEA;ncia para testes adicionais.<br> Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima.<br> Fonte: CLSI M45, 2015; CLSI M100, 2018.</br></br></br></br></p> <p>A susceptibilidade tamb&#xE9;m pode ser determinada pelo m&#xE9;todo de difus&#xE3;o em disco, medindo os di&#xE2;metros da zona de inibi&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente. Os discos de suscetibilidade cont&#xEA;m 15 &#x3BC;g de Azitromicina Di-Hidratada.</p> <h4>Os crit&#xE9;rios de interpreta&#xE7;&#xE3;o para as zonas de inibi&#xE7;&#xE3;o, estabelecidos pelo CLSI com base em sua correla&#xE7;&#xE3;o com as categorias de susceptibilidade MIC, est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM (mm)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>Suscet&#xED;vel</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Intermedi&#xE1;rio</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistente</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Esp&#xE9;cies <em>Haemophilus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;12</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;26</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Neisseria meningitidis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;20</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>-</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;18</td> <td style=\"text-align:center\">14 - 17</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2264; 13</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Estreptococos<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;18</td> <td style=\"text-align:center\">14 - 17</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2264; 13</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui Streptococcus pneumoniae, estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;tico e estreptococos viridans.<br> Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute.<br> mm = mil&#xED;metros.<br> Fonte: CLSI M45, 2015. CLSI M100, 2018.</br></br></br></br></p> <p>A validade de ambos os m&#xE9;todos de teste de dilui&#xE7;&#xE3;o e difus&#xE3;o de disco deve ser verificada usando cepas de controle de qualidade (CQ), como indicado pelo CLSI.</p> <h4>Os limites aceit&#xE1;veis para o teste de Azitromicina Di-Hidratada contra esses organismos est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Faixas de controle de qualidade para os testes de susceptibilidade da Azitromicina Di-Hidratada (CLSI)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p><strong>Faixa de controle de qualidade (Azitromicina Di-Hidratada mg/L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Haemophilus influenzae</em> ATCC 49247</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>1 &#x2013; 4</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em> ATCC 29213</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>0,5 &#x2013; 2</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Streptococcus pneumoniae</em> ATCC 49619</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>0,06 - 0,25</p> </td> </tr> </tbody> </table> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Di&#xE2;metro da zona de inibi&#xE7;&#xE3;o do disco (disco de 15 &#x3BC;g)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Organismo</strong></p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Faixa de controle de qualidade (mm)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Haemophilus influenzae</em> ATCC 49247</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">13 &#x2013; 21</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Staphylococcus aureus</em> ATCC 25923</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">21 &#x2013; 26</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Streptococcus pneumoniae</em> ATCC 49619</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">19 &#x2013; 25</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima;<br> mm = mil&#xED;metros.<br> Fonte: CLSI M100, 2018.</br></br></br></p> <p>O Comit&#xEA; Europeu em Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) tamb&#xE9;m tem valores limite de suscetibilidade estabelecidos para Azitromicina Di-Hidratada, com base na determina&#xE7;&#xE3;o do CIM.</p> <h4>Os crit&#xE9;rios de susceptibilidade EUCAST est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <p><strong>Valores limite de susceptibilidade EUCAST para a Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center; width:633px\">-</td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:593px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>CIM (mg / L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:308px\"><strong>Suscet&#xED;veis</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistentes</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p>Esp&#xE9;cies de <em>Staphylococcus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 1</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 2</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Streptococcus pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;tico<sup>a</sup></em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Haemophilus influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,12</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 4</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Neisseria gonorrhoeae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui os Grupos A, B, C, G.<br> EUCAST = Comit&#xEA; Europeu para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima.<br> Fonte: site EUCAST. EUCAST Cl&#xED;nica Breakpoint Tabela v 8.0, v&#xE1;lido 2018-01-01.</br></br></p> <h4>Espectro antibacteriano</h4> <p>A preval&#xEA;ncia da resist&#xEA;ncia adquirida pode variar geograficamente e com tempo para esp&#xE9;cies selecionadas e informa&#xE7;&#xF5;es locais sobre a resist&#xEA;ncia s&#xE3;o desej&#xE1;veis, particularmente no tratamento de infec&#xE7;&#xF5;es graves. Se necess&#xE1;rio o especialista deve ser avisado quando a preval&#xEA;ncia local de resist&#xEA;ncia &#xE9; t&#xE3;o grande que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infec&#xE7;&#xF5;es &#xE9; question&#xE1;vel.</p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada demonstra resist&#xEA;ncia cruzada com isolados Gram-positivos resistentes &#xE0; eritromicina. Como anteriormente discutido, algumas modifica&#xE7;&#xF5;es riboss&#xF4;micas determinam a resist&#xEA;ncia cruzada com outras classes de antibi&#xF3;ticos cujos locais de liga&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica se sobrep&#xF5;em &#xE0; dos macrol&#xED;deos: as lincosamidas (incluindo a clindamicina), e estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente quinupristina de quinupristina / dalfopristina). Foi observada a diminui&#xE7;&#xE3;o da susceptibilidade do macrol&#xED;deo ao longo do tempo, em particular para <em>Streptococcus pneumoniae</em> e <em>Staphylococcus aureus</em>, e tamb&#xE9;m foi observado em estreptococos viridans e em <em>Streptococcus agalactiae</em>.</p> <h3>Os organismos que comumente s&#xE3;o sens&#xED;veis &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada incluem:</h3> <h4>Bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-positivas (isolados sens&#xED;veis &#xE0; eritromicina)</h4> <p><em>S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae* e Streptococcus pyogenes</em>*, outros <em>estreptococos</em> &#x3B2;-hemol&#xED;ticos (Grupos C, F, G), e <em>estreptococos viridans</em>. Isolados resistentes aos macrol&#xED;deos s&#xE3;o encontrados com relativa frequ&#xEA;ncia entre as bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-positivas, em particular entre S. aureus resistente &#xE0; meticilina (MRSA) e<br> <em>S. pneumoniae</em> resistente &#xE0; penicilina (PRSP).</br></p> <h4>Bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-negativas</h4> <p><em>Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis*, e Neisseria gonorrhoeae</em>*. As <em>Pseudomonas</em> spp. e a maioria das<em> Enterobacteriaceae</em> s&#xE3;o inerentemente resistentes &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada, embora a Azitromicina Di-Hidratada tenha sido utilizada para tratar infec&#xE7;&#xF5;es por <em>Salmonella enterica</em>.</p> <h4>Anaer&#xF3;bios</h4> <p><em>Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. e Prevotella bivia.</em></p> <h4>Outras esp&#xE9;cies bacterianas</h4> <p><em>Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum </em>e<em> Ureaplasma urealyticum.</em></p> <h4>Pat&#xF3;genos oportunistas associados com infec&#xE7;&#xE3;o pelo <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infectologia/dsts/hiv-aids/c\" target=\"_blank\">HIV</a></h4> <p>MAC*, e os microorganismos eucari&#xF3;ticos <em>Pneumocystis jirovecii</em> e <em>Toxoplasma gondii</em>.</p> <p>* A efic&#xE1;cia da Azitromicina Di-Hidratada contra as esp&#xE9;cies indicadas tem sido demonstrada em estudos cl&#xED;nicos.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Em estudos animais, foram observadas altas concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada nos fag&#xF3;citos. Em modelos experimentais, maiores concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada s&#xE3;o liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fag&#xF3;citos n&#xE3;o estimulados. Em modelos animais, isto resulta em altas concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada sendo liberadas para os locais de infec&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Os estudos de farmacocin&#xE9;tica em humanos demonstraram n&#xED;veis acentuadamente maiores de Azitromicina Di-Hidratada nos tecidos do que no plasma (at&#xE9; 50 vezes a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima observada no plasma), indicando que o f&#xE1;rmaco se liga fortemente aos tecidos. A concentra&#xE7;&#xE3;o nos tecidos-alvo, assim como pulm&#xF5;es, am&#xED;gdalas e pr&#xF3;stata excede a CIM90 para a maioria dos pat&#xF3;genos ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 500 mg.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A meia-vida plasm&#xE1;tica de elimina&#xE7;&#xE3;o terminal reflete bem a meia-vida de deple&#xE7;&#xE3;o tecidual de 2 a 4 dias.</p> <p>Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente &#xE9; excretada na urina em at&#xE9; 3 dias como f&#xE1;rmaco inalterado, sendo a maior parte nas primeiras 24 horas. A excre&#xE7;&#xE3;o biliar constitui a principal via de elimina&#xE7;&#xE3;o da Azitromicina Di-Hidratada como f&#xE1;rmaco inalterado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral. Concentra&#xE7;&#xF5;es muito altas de Azitromicina Di-Hidratada inalterada foram encontradas na bile de seres humanos, juntamente com 10 metab&#xF3;litos formados por N- e O-desmetila&#xE7;&#xE3;o, por hidroxila&#xE7;&#xE3;o dos an&#xE9;is de desosamina e aglicona e pela clivagem do conjugado de cladinose. A compara&#xE7;&#xE3;o das an&#xE1;lises cromatogr&#xE1;ficas (HPLC) e microbiol&#xF3;gicas nos tecidos sugere que os metab&#xF3;litos n&#xE3;o participam da atividade microbiol&#xF3;gica da Azitromicina Di-Hidratada.</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em Pacientes do Grupo de Risco</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios idosos (&gt; 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da &#xE1;rea sob a curva (AUC) ap&#xF3;s um regime de 5 dias quando comparado ao de volunt&#xE1;rios jovens (&lt; 40 anos), mas este aumento n&#xE3;o foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso o ajuste de dose n&#xE3;o &#xE9; recomendado.</p> <h4>Insufici&#xEA;ncia Renal</h4> <p>A farmacocin&#xE9;tica da Azitromicina Di-Hidratada em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada (taxa de filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular 10 &#x2013; 80 mL/min) n&#xE3;o foi afetada quando administrada em dose &#xFA;nica de 1 g de Azitromicina Di-Hidratada de libera&#xE7;&#xE3;o imediata. Diferen&#xE7;as estatisticamente significativas na AUC0-120 (8,8 &#x3BC;g.h/mL vs 11,7 &#x3BC;g.h/mL), Cm&#xE1;x (1,0 &#x3BC;g/mL vs 1,6 &#x3BC;g/mL) e<em> clearance </em>renal (2,3 mL/min/kg vs 0,2 mL/min/kg) foram observadas entre o grupo com insufici&#xEA;ncia renal grave (taxa de filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular &lt; 10 mL/min) e o grupo com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h4>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h4> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica de grau leve (classe A) a moderado (classe B), n&#xE3;o h&#xE1; evid&#xEA;ncia de uma altera&#xE7;&#xE3;o acentuada na farmacocin&#xE9;tica s&#xE9;rica da Azitromicina Di-Hidratada quando comparada a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal. Nestes pacientes o <em>clearance</em> de Azitromicina Di-Hidratada na urina parece estar aumentado, possivelmente para compensar o <em>clearance</em> hep&#xE1;tico reduzido.</p> <h4>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h4> <p>Foi observada fosfolipidose (ac&#xFA;mulo intracelular de fosfol&#xED;pides) em v&#xE1;rios tecidos (por ex. olhos, g&#xE2;nglios da raiz dorsal, f&#xED;gado, bexiga, rins, ba&#xE7;o e/ou p&#xE2;ncreas) de ratos, camundongos e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/pet-shop/cachorros/c\" target=\"_blank\">cachorros</a> ap&#xF3;s doses m&#xFA;ltiplas de Azitromicina Di-Hidratada. A fosfolipidose foi observada em um grau similar nos tecidos de ratos e cachorros neonatos. Foi demonstrado que o efeito &#xE9; revers&#xED;vel ap&#xF3;s descontinua&#xE7;&#xE3;o do tratamento com Azitromicina Di-Hidratada. A signific&#xE2;ncia da descoberta para animais e para humanos n&#xE3;o &#xE9; conhecida.</p> <h3>Exclusivo&amp;nbsp;Comprimido revestido 500 mg</h3> <p>Macrolideos, c&#xF3;digo ATC J01FA.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral em humanos, a Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; amplamente distribu&#xED;da pelo corpo; a biodisponibilidade &#xE9; de aproximadamente 37%. A Azitromicina Di-Hidratada administrada sob a forma de c&#xE1;psulas ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o substanciosa tem a biodisponibilidade reduzida no m&#xED;nimo em 50%. O tempo necess&#xE1;rio para alcan&#xE7;ar os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica &#xE9; de 2 a 3 horas.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral de doses di&#xE1;rias de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada a C<sub>m&#xE1;x </sub>foi de 0,33 &#x3BC;g/mL e 0,55 &#x3BC;g/mL nos dias 1 e 22, respectivamente. O pico m&#xE9;dio de concentra&#xE7;&#xE3;o observado em leuc&#xF3;citos, no maior local de dissemina&#xE7;&#xE3;o da <em>Mycobacterium avium-intracellulare</em>, foi de 252 &#x3BC;g/mL (&#xB1; 49%) e acima de 146 &#x3BC;g/mL (&#xB1; 33%) em 24 horas no estado de equil&#xED;brio.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da umidade. Mantenha o frasco-ampola na embalagem original até a utilização.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após reconstituição, manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 24 horas.

Após diluição, manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 24 horas ou manter sob refrigeração (2°C a 8°C) por até 7 dias.

Características Físicas e organolépticas

Aspecto físico do pó:

Pó liofilizado branco a quase branco.

Características da solução após reconstituição e após diluição:

Solução límpida e incolor essencialmente livre de partículas de material estranho que possam ser observadas em uma inspeção visual.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

Registro MS n° 1.5562.0036.

Farm. Resp.:
Sidnei Bianchini Junior.
CRF-SP 63.058.

Fabricado por:
Gland Pharma Limited.
Hyderabad – Índia.

Importado por:
Antibióticos do Brasil Ltda.
Rod. Professor Zeferino Vaz SP-332, Km 135.
Cosmópolis-SP.
CNPJ 05.439.635/0001-03.



Venda sob prescrição médica.

500mg, caixa com 5 frascos-ampola com pó liofilizado para solução de uso exclusivo por infusão intravenosa

Princípio ativo
:
Azitromicina
Classe Terapêutica
:
Macrolideos E Similares
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca 2 vias (Antibiótico - Venda Sob Prescrição Médica mediante Retenção da Receita)
Categoria
:
Antibióticos
Especialidade
:
Infectologia, Ginecologia, Urologia e Clínica Médica

Bula do medicamento

Azitromicina Monoidratada ABL Brasil, para o que é indicado e para o que serve?

Azitromicina monoidratada é indicada para pacientes que precisam de tratamento intravenoso inicial nos seguintes casos:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a> adquirida na comunidade (infec&#xE7;&#xF5;es nos pulm&#xF5;es que n&#xE3;o tenham sido adquiridas em interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina, incluindo infec&#xE7;&#xF5;es causadas pela <em>Legionella pneumophila.</em> </li> <li>Doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina.</li>

Como funciona o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

{"tag":"hr","value":" <p>Azitromicina monoidratada &#xE9; um <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;tico</a> que age impedindo que as bact&#xE9;rias suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina produzam <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>, que s&#xE3;o a base do seu crescimento e reprodu&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o &#xE9; conhecido o tempo exato do in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o por administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa (dentro da veia).</p> "}

Quais as contraindicações do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada é contraindicada se você tem hipersensibilidade (reações alérgicas) à azitromicina, à eritromicina, a qualquer antibiótico macrolídeo (classe de antibióticos a qual pertence a azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

O profissional da saúde capacitado deve seguir as instruções descritas abaixo para administrar azitromicina monoidratada.

Azitromicina monoidratada é apresentada em frasco-ampola para uso único. O conteúdo do frasco deve ser reconstituído e na sequência diluído para produzir uma solução de concentração final de azitromicina igual a 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Azitromicina 500 mg - Infusão intravenosa

Reconstituição
Diluente:

Água para injetáveis.

Volume:

4,8 mL.

Adicionar o diluente e agitar até completa dissolução do pó. Uma vez que os frascos-ampola de azitromicina monoidratada pó liofilizado para solução para infusão são embalados a vácuo, recomenda-se o uso de uma seringa convencional de 5 mL (não-automática) para assegurar a aplicação da quantidade exata de 4,8 mL de água para injetáveis. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aparência da solução reconstituída:

Incolor.

Estabilidade após reconstituição:

Temperatura ambiente (15°C a 30°C) por 24 horas.

Diluição
Diluentes:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose 5%, Solução de Ringer Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio, glicose 5% em Solução de Ringer

Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume:

Em quantidade (mL) apropriada para se obter a concentração final desejada.

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Concentra&#xE7;&#xE3;o Final da Solu&#xE7;&#xE3;o para Infus&#xE3;o (mg/mL)</strong></p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Quantidade do Diluente (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">500 mL</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">2 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">250 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}
Aparência da solução diluída:

Incolor.

Estabilidade após diluição:

Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por&nbsp;24 horas.

Sob refrigeração (2ºC a 8ºC) por&nbsp;7 dias.

Administração

Azitromicina monoidratada após reconstituição e diluição destina-se à administração por infusão intravenosa (dentro da veia).

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada por via intravenosa direta (sem diluir e de uma só vez na veia) ou por via intramuscular (no músculo).

A concentração da solução para infusão (após reconstituição e diluição) e a velocidade de infusão de azitromicina deve ser equivalente a 1 mg/mL durante 3 horas, ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose intravenosa de 500 mg de azitromicina deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Os medicamentos para administração parenteral (no sangue) devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de micropartículas antes da administração (para verificar se está turvo ou contém pequenos fragmentos).

Se houver evidência de micropartículas nos líquidos reconstituídos, a solução deve ser descartada.

Incompatibilidades

Outras substâncias, aditivos ou medicações para administração intravenosa não devem ser adicionados à azitromicina monoidratada, nem administrados simultaneamente por infusão na mesma linha intravenosa.

Posologia do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

{"tag":"hr","value":" <h3>Uso em Adultos</h3> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia (infec&#xE7;&#xE3;o nos pulm&#xF5;es) adquirida na comunidade (ou seja, que n&#xE3;o tenha sido adquirida durante interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar), causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (1 vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa durante, no m&#xED;nimo, 2 dias. Se houver condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas e indica&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico, o tratamento endovenoso (na veia) pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral, em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria de 500 mg at&#xE9; que o tempo total (endovenoso &#x2013; na veia e oral) seja de 7 a 10 dias. A substitui&#xE7;&#xE3;o do tratamento intravenoso para o tratamento oral deve ser estabelecida a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, de acordo com a resposta cl&#xED;nica.</p> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (uma vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa, durante 1 ou 2 dias. Ap&#xF3;s avalia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dica, se as condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas forem adequadas, o tratamento endovenoso pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral.</p> <h3>Uso em Pacientes Idosos</h3> <p>Se voc&#xEA; for idoso, pode fazer uso da mesma dose utilizada em pacientes adultos.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Renal</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia renal (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o dos rins) considerada leve a moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio fazer ajuste de dose. No caso de insufici&#xEA;ncia renal grave, azitromicina monoidratada deve ser administrada com cautela.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>) leve a moderada, as mesmas doses que s&#xE3;o administradas a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal podem ser utilizadas. Por&#xE9;m, se a insufici&#xEA;ncia for considerada grave pelo seu m&#xE9;dico, este deve fazer ajuste de doses.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?</h2> <hr> <p>O plano de tratamento com azitromicina monoidratada &#xE9; definido pelo m&#xE9;dico que acompanha o caso. Se voc&#xEA; n&#xE3;o receber uma dose deste medicamento, o m&#xE9;dico deve redefinir a programa&#xE7;&#xE3;o do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a efic&#xE1;cia do tratamento.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de raro, com o uso de azitromicina você pode desenvolver reações alérgicas graves como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e anafilaxia (reação alérgica grave), raramente fatal, e reações dermatológicas incluindo Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) raramente fatal, Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Se ocorrer alguma reação alérgica, o uso do medicamento deve ser descontinuado e deve ser administrado tratamento adequado. Os médicos devem estar cientes que os sintomas alérgicos podem reaparecer quando o tratamento sintomático é descontinuado.

Se você tiver algum problema grave de fígado, azitromicina monoidratada deve ser utilizada com cuidado. Avise ao seu médico.

Foram relatadas alteração da função hepática (funcionamento anormal do fígado), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), necrose hepática (morte de células hepáticas) e insuficiência hepática (falência da função do fígado), algumas das quais resultaram em morte. Azitromicina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sinais e sintomas de hepatite.

Exacerbações dos sintomas de miastenia gravis (doença que causa fraqueza muscular) foram relatadas em pacientes em tratamento com azitromicina.

Não utilize azitromicina monoidratada juntamente com derivados do ergot (medicação com varias indicações incluindo analgesia, representados pela ergotamina).

Foi relatada diarreia associada à Clostridium difficile (tipo de bactéria) com a maioria dos agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, que pode variar de diarreia leve a colite (inflamação do intestino grosso ou cólon) fatal. Houve relatos de diarreia associada a C. difficile até 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. É necessário cuidado médico nestas situações.

O uso de azitromicina foi associado a maior risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal.

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada em conjunto com

Antiácidos, ergot e derivados do ergot.

Deve-se monitorar (acompanhamento médico e exames de sangue avaliando níveis terapêuticos das medicações) pacientes que utilizam azitromicina monoidratada conjuntamente com digoxina, zidovudina, anticoagulantes (medicação que inibe o processo de coagulação) orais do tipo cumarínicos e ciclosporina.

Não há necessidade de ajuste de dose quando azitromicina monoidratada for utilizada com os seguintes fármacos

Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Dependendo da dose administrada, poderão surgir reações no local da infusão.

Azitromicina monoidratada não deve ser usada por outra via de administração que não a intravenosa. Um profissional da saúde capacitado deve reconstituir o pó liofilizado para solução para infusão antes da administração.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de azitromicina ser bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos indesejáveis, ao utilizá-la sempre considere a possibilidade de ocorrer reações adversas, como dor e inflamação no local da infusão.

Foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis

Sanguíneo e Linfático (um dos sistemas de defesa do corpo):

Episódios passageiros de leve redução na contagem de neutrófilos (células de defesa do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Infecções e Infestações:

Monilíase (infecção causada pelo fungo do gênero Candida) e vaginite (inflamação na vagina).

Sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave).

Metabolismo e Nutrição:

Anorexia (falta de apetite).

Psiquiátrico:

Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Sistema Nervoso:

Tontura, convulsões, cefaleia (dor de cabeça), hiperatividade, hipoestesia (diminuição da sensibilidade geral), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), sonolência e desmaio. Foram relatados casos raros de distúrbio e/ou perda do paladar e/ou olfato.

Ouvido e Labirinto:

Vertigem (tontura), disfunções auditivas (funcionamento anormal da audição), incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (zumbido no ouvido).

Cardíaco:

Palpitações e arritmias (alterações do ritmo do coração) incluindo taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos). Há raros relatos de prolongamento QT e Torsades de Pointes (alterações do ritmo cardíaco).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa).

Gastrintestinal:

Vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia (dor e queimação na região do estômago e esôfago), constipação (prisão de ventre), colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. difficile), pancreatite (inflamação no pâncreas), raros relatos de descoloração da língua, náuseas (enjoo), fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos).

Hepatobiliar:

Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução) foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática (morte de células do fígado) e insuficiência hepática a qual raramente resultou em morte.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Reações alérgicas incluindo prurido (coceira), rash (vermelhidão da pele), fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), edema (inchaço), urticária (alergia da pele) e angioedema. Foram relatados casos raros de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) e Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Musculoesquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações).

Renal e urinário:

Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e disfunção renal aguda.

Geral:

Foi relatado astenia (fraqueza), embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço e mal-estar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pediatria

Se você observar vômito ou irritação após a alimentação em recém-nascidos (até 42 dias de vida) que estejam em tratamento com azitromicina, entre em contato com o médico, pois pode ser um indicativo de estenose pilórica hipertrófica infantil.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não use azitromicina monoidratada durante a amamentação sem orientação médica.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Não há evidências de que azitromicina possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apresentações

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola contém azitromicina monoidratada equivalente a 500 mg de azitromicina na forma de pó liofilizado para solução para infusão. Embalagem com 10 frascos-ampola.

Uso adulto.

Via de administração: somente para infusão intravenosa.

Composição

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola de azitromicina monoidratada contém o equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio a.

a – para ajuste de pH.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil maior do que a recomendada?

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente. Os sintomas são semelhantes àqueles observados com as doses recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Azitromicina Monoidratada ABL Brasil com outros remédios?

Antiácidos

Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de antiácidos e Azitromicina Di-Hidratada, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total; embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24%. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina Di-Hidratada e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cetirizina

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada em um regime de 5 dias com 20 mg de cetirizina no estado de equilíbrio não resultou em interação farmacocinética nem em alterações significativas no intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina)

A coadministração de 1200 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada com 400 mg/dia de didanosina em 6 indivíduos HIV-positivos parece não ter afetado a farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo.

Digoxina e colchicina

Tem sido relatado que a administração concomitante de antibióticos macrolídeos incluindo Azitromicina Di-Hidratada com substratos de P-glicoproteína, tais como digoxina e colchicina, resultam em um aumento dos níveis séricos do substrato P-glicoproteina. Portanto, se a Azitromicina Di-Hidratada e substratos P-gp, como digoxina, são administrados concomitantemente, deve ser considerada a possibilidade de elevadas concentrações de digoxina no soro. São necessárias a monitoração clínica dos níveis de digoxina no soro durante o tratamento com Azitromicina Di-Hidratada e após a sua descontinuação.

Ergô

Existe uma possibilidade teórica de interação entre Azitromicina Di-Hidratada e derivados do ergô.

Zidovudina

Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada tiveram um pequeno efeito na farmacocinética plasmática ou na excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de Azitromicina Di-Hidratada aumentou as concentrações do metabólito clinicamente ativo, a zidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste resultado ainda não foi elucidado, porém pode beneficiar os pacientes.

A Azitromicina Di-Hidratada não interage significativamente com o sistema do citocromo P450 hepático. Acredita-se que não há participação da Azitromicina Di-Hidratada nas interações farmacocinéticas medicamentosas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. A indução ou inativação do citocromo P450 hepático via complexo citocromo-metabólito não ocorre com a Azitromicina Di-Hidratada.

Foram conduzidos estudos farmacocinéticos entre a Azitromicina Di-Hidratada e os seguintes fármacos conhecidos por participarem significativamente no metabolismo mediado pelo citocromo P450:

Atorvastatina

A coadministração de atorvastatina (10 mg diários) e Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários) não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina (baseado em testes de inibição de HMG-CoA redutase). No entanto, em experiência pós-comercialização tem sido relatados casos de rabdomiólise em pacientes recebendo Azitromicina Di-Hidratada com estatinas.

Carbamazepina

Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Azitromicina Di-Hidratada concomitantemente.

Cimetidina

Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina Di-Hidratada, neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina Di-Hidratada.

Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos

Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina Di-Hidratada não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização foram recebidos relatos de potencialização da anticoagulação, subsequente à coadministração de Azitromicina Di-Hidratada e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitoração do tempo de protrombina quando a Azitromicina Di-Hidratada é utilizada em pacientes recebendo anticoagulantes orais do tipo cumarínicos.

Ciclosporina

Em um estudo de farmacocinética com voluntários sadios que receberam doses orais de 500 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada, por 3 dias e, então dose única oral de 10 mg/kg de ciclosporina, a Cmáx resultante de ciclosporina e a AUC0-5 foram considerados significativamente elevados. Consequentemente, deve-se ter cuidado antes de considerar o uso concomitante destes fármacos. Se for necessária a coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose deve ser ajustada adequadamente.

Efavirenz

A coadministração de uma dose única de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada e 400 mg diários de efavirenz durante 7 dias não resultou em interações farmacocinéticas clinicamente significativas.

Fluconazol

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não alterou a farmacocinética de uma dose única de 800 mg de fluconazol. A exposição total e a meia-vida da Azitromicina Di-Hidratada não foram alteradas pela coadministração de fluconazol, porém foi observada uma diminuição clinicamente insignificante na Cmáx (18%) da Azitromicina Di-Hidratada.

Indinavir

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito clinicamente significativo na farmacocinética do indinavir quando administrado em doses de 800 mg, 3 vezes ao dia, durante 5 dias.metilprednisolona: em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.

Midazolam

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg/dia por 3 dias não causou alterações clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir

A coadministração de Azitromicina Di-Hidratada (1200 mg) e nelfinavir no estado de equilíbrio (750 mg, a cada 3 vezes ao dia) resultou num aumento da concentração de Azitromicina Di-Hidratada. Nenhum evento adverso clinicamente significativo foi observado e nenhum ajuste de dose foi necessário.

Rifabutina

A coadministração da Azitromicina Di-Hidratada com a rifabutina não afetou as concentrações séricas dos fármacos.

Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com Azitromicina Di-Hidratada e rifabutina concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a Azitromicina Di-Hidratada.

Sildenafila

Em voluntários masculinos normais e sadios não houve evidência de efeito da Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários por 3 dias) na AUC e na Cmáx da sildenafila ou do seu principal metabólito circulante.

Terfenadina

Estudos farmacocinéticos não demonstraram evidência de interação entre a Azitromicina Di-Hidratada e a terfenadina. Foram relatados raros casos em que a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Teofilina

Não há evidência de interação farmacocinética clinicamente significativa quando a Azitromicina Di-Hidratada e a teofilina são coadministradas em voluntários sadios.

Triazolam

Em 14 voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 com 0,125 mg de triazolam no dia 2, não produziu efeito significativo em qualquer variável farmacocinética do triazolam comparada ao triazolam e placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol

A coadministração de trimetoprima e sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 dias com 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada administrada no 7º dia de tratamento não produziu efeito significante nos picos de concentrações, na exposição total ou excreção urinária tanto de trimetoprima quanto de sulfametoxazol no 7° dia de tratamento. As concentrações séricas de Azitromicina Di-Hidratada foram similares àquelas observadas em outros estudos.

Qual a ação da substância do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil (Azitromicina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido revestido 500 mg</h3> <h4>Uso Pedi&#xE1;trico</h4> <p>A partir da perspectiva de avaliar ensaios cl&#xED;nicos pedi&#xE1;tricos, dados dos Dias 11-14 s&#xE3;o fornecidos para orienta&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica.</p> <p>Avalia&#xE7;&#xF5;es dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho do teste prim&#xE1;rio de cura.</p> <h4>Otite m&#xE9;dia aguda</h4> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)<sup>1</sup> </h5> <h6>Protocolo 01</h6> <p>Em um estudo controlado, duplo-cego, de otite m&#xE9;dia aguda realizado nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no Dia 1, seguido por 5 mg/kg nos Dias 2-5) foi comparada a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a>/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1).</p> <p>Entre os 553 pacientes que foram avaliados quanto &#xE0; efic&#xE1;cia cl&#xED;nica, a taxa de sucesso cl&#xED;nico no Dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada e de 88% para o agente controle. Entre os 521 pacientes avaliados na visita do Dia 30, a taxa de sucesso foi de 73% para Azitromicina Di-Hidratada e de 71% para o agente controle.</p> <h6>Protocolo 02</h6> <p>Em um estudo clinico e microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo realizado nos Estados Unidos, onde foram encontradas taxas significativas de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (35%), 131 pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica. Na visita do dia 11, a taxa de&amp;nbsp;sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhoria) foi de 84% para Azitromicina Di-Hidratada. Para os 122 pacientes que foram avaliados no dia 30 da visita, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 70% para Azitromicina Di-Hidratada.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <p><strong>As seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 11</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em> <em>pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">61/74 (82%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">40/56 (71%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">43/54 (80%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">30/47 (64%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">28/35 (80%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">19/26 (73%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em> <em>pyogenes</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">11/11 (100%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">7/7 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center\">177/217 (82%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">97/137 (73%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h6>Protocolo 03</h6> <p>Em outro estudo cl&#xED;nico biol&#xF3;gico, comparativo, controlado de otite m&#xE9;dia realizado nos Estados Unidos, de Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no dia 1, seguido por 5 mg/kg nos dias 2-5) comparado com amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1). Este estudo utilizou dois dos mesmos investigadores do Protocolo 02 (acima), e esses dois investigadores inscreveram 90% dos pacientes no Protocolo 03.</p> <p>Assim, o Protocolo 3 n&#xE3;o foi considerado um estudo independente. Foram encontrados resultados significativos de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (20%). Noventa e dois pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e microbiol&#xF3;gica. A taxa de sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhora) dos pacientes com baseline pat&#xF3;gena na visita do dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada versus 100% para o controle.</p> <p>Na visita do dia 30, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 82% para Azitromicina Di-Hidratada versus 80% para o grupo de controle.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita de pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <h6>Nos dias de visita 11 e 30, as seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</h6> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:155px\">&amp;nbsp;</td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"text-align:center; width:529px\"><strong>Dia 11</strong></td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\"> <p><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:200px\"><strong>Controle</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:308px\"> <p><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Controle</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">25/29 (86%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">26/26 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">22/28 (79%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">18/22 (82%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">9/11 (82%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">9/9 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">8/10 (80%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">6/8 (75%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">7/7 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">2/3 (66%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pyogenes</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">2/2 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">2/2 (1005)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">4/4 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">43/49 (88%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">45/45 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">37/45 (82%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">30/37 (81%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 3 dias (10 mg/kg/dia)<sup>2</sup> </h5> <h6>Protocolo 04</h6> <p>Em um estudo duplo-cego, controlado e randomizado de otite m&#xE9;dia aguda em crian&#xE7;as de 6 meses a 12 anos, Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg por dia, durante 3 dias) foi comparada a amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (7:1) a cada 12 horas, por 10 dias. Cada crian&#xE7;a recebeu medica&#xE7;&#xE3;o e placebo para a compara&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Entre os 366 pacientes avaliados, a taxa de efic&#xE1;cia cl&#xED;nica (por exemplo, cura e melhora) ap&#xF3;s 12 dias do tratamento, foi de 83% para Azitromicina Di-Hidratada e 88% para o agente controle. Entre os 362 pacientes avaliados ap&#xF3;s 24-28 dias de tratamento, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 74% para Azitromicina Di-Hidratada e 69% para o agente de controle.</p> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada 30 mg/kg administrada em dose &#xFA;nica<sup>3</sup> </h5> <h6>Protocolo 05</h6> <p>Em um estudo duplo-cego, controlado e randomizado foi performado em nove centros cl&#xED;nicos. Pacientes pedi&#xE1;tricos de 6 meses a 12 anos de idade receberam em tratamento 1:1 com Azitromicina Di-Hidratada (fixado em 30 mg/kg como dose &#xFA;nica no Dia 1) ou amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (7:1) dividido a cada 12 horas, por 10 dias.</p> <p>Cada crian&#xE7;a recebeu medica&#xE7;&#xE3;o e placebo para a compara&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>A resposta cl&#xED;nica (cura, melhora, falha) foi avaliada ao final da terapia (Dia 12 &#x2013; 16) e teste de cura (Dia 28-32).</p> <p>A seguran&#xE7;a foi avaliada durante todo o andamento do estudo para todos os indiv&#xED;duos. Para os 321 indiv&#xED;duos que foram avaliados ao fim do tratamento, a taxa de sucesso cl&#xED;nico (cura e melhora) foi de 87% para Azitromicina Di-Hidratada e 88% para o controle. Para os 305 indiv&#xED;duos que foram avaliados no teste de cura, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 75% para ambos, Azitromicina Di-Hidratada e controle.</p> <h6>Protocolo 06</h6> <p>Em um estudo cl&#xED;nico microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo, 248 pacientes a partir dos 6 meses de idade at&#xE9; 12 meses com otite m&#xE9;dia aguda documentada, foram dosados com uma dose oral &#xFA;nica de Azitromicina Di-Hidratada (30 mg/kg no dia 1).</p> <p>Para os 240 pacientes que foram avaliados para cl&#xED;nica modificada inten&#xE7;&#xE3;o de tratar (MITT), a taxa de sucesso cl&#xED;nico (ou seja, da cura e melhora) no dia 10 foi de 89% e para os 242 pacientes avaliados entre os dias 24 e 28, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 85%.</p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Erradica&#xE7;&#xE3;o bacteriol&#xF3;gica presum&#xED;vel</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 10</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dias 24-28</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">70/76 (92%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">67/76 (88%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">30/42 (71%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">28/44 (64%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">10/10 (100%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">10/10 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center\">110/128 (86%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">105/130 (81%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h5>Faringite/Tonsilite<sup>4</sup> </h5> <p>Em tr&#xEA;s estudos controlados, duplo-cegos, conduzidos nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (12 mg/kg, 1 vez ao dia, por 5 dias) foi comparada &#xE0; penicilina V (250 mg, 3 vezes ao dia, por 10 dias) no tratamento de faringite associada ao Grupo A streptococci beta-hemolitico (GABHS &#x2013; estreptococos beta-hemol&#xED;ticos do grupo A &#x2013; ou S. pyogenes). A Azitromicina Di-Hidratada foi estatisticamente superior clinicamente e micobiologicamente &#xE0; penicilina nos par&#xE2;metros cl&#xED;nico e microbiol&#xF3;gico no Dia 14 e Dia 30, com o seguinte sucesso cl&#xED;nico (por ex. Cura e melhora) e taxas de efic&#xE1;cia bacteriol&#xF3;gica (para a combina&#xE7;&#xE3;o de pacientes avaliada documentada na GABHS).</p> <h5>Tr&#xEA;s estudos americanos em faringite Azitromicina Di-Hidratada vs penicilina V&amp;nbsp;</h5> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Tr&#xEA;s estudos americanos em faringite Azitromicina Di-Hidratada vs penicilina V - Resultados de efic&#xE1;cia</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 14</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Erradica&#xE7;&#xE3;o bacteriol&#xF3;gica</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td> <p style=\"text-align:center\">-</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Azitromicina Di-Hidratada</p> </td> <td style=\"text-align:center\">323/340 (95%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">255/330 (77%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Penicilina V</p> </td> <td style=\"text-align:center\">242/332 (73%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">206/325 (63%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Sucesso cl&#xED;nico (cura com melhora)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Azitromicina Di-Hidratada</p> </td> <td style=\"text-align:center\">336/343 (98%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">310/330 (94%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Penicilina V</p> </td> <td style=\"text-align:center\">284/338 (84%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">241/325 (74%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>Aproximadamente 1% de S. pyogenes Azitromicina Di-Hidratada-suscept&#xED;veis isolados foram resistentes &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada no tratamento seguinte.</p> <h4>Uso Adulto</h4> <h5>Exacerba&#xE7;&#xE3;o bacterial aguda de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/dpoc/c\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/doenca-pulmonar-obstrutiva\" target=\"_blank\">Doen&#xE7;a Pulmonar Obstrutiva</a> Cr&#xF4;nica (DPOC)</h5> <p>Em um estudo controlado, randomizado, duplo-cego de exacerba&#xE7;&#xE3;o bacteriana aguda de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/bronquite-cronica\" target=\"_blank\">bronquite cr&#xF4;nica</a>, Azitromicina Di-Hidratada (500 mg, 1 vez ao dia, por 3 dias) foi comparada &#xE0; <a href=\"https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula\" target=\"_blank\">claritromicina</a> (500 mg, 2 vezes ao dia, por 10 dias). O principal endpoint deste estudo foi a taxa de cura cl&#xED;nica do Dia 21-24. Entre os 304 pacientes analisados na Inten&#xE7;&#xE3;o de Tratar Modificada (<em>In The Modified Intent To Treat Analysis</em>) nas visitas do Dia 21-24, a taxa de cura cl&#xED;nica para 3 dias de Azitromicina Di-Hidratada foi 85% (125/147) comparado a 82% (129/157) para 10 dias de claritromicina.</p> <h5>Os seguintes dados foram as taxas de cura cl&#xED;nica nas visitas dos Dias 21-24 dos pacientes avaliados bacteriologicamente por pat&#xF3;geno:</h5> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada (3 dias)</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>claritromicina (10 dias)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">29/32 (91%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">21/27 (78%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">12/14 (86%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">14/16 (88%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">11/12 (92%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">12/15 (80%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h4>Sinusite bacteriana aguda</h4> <p>Em um estudo cl&#xED;nico duplo cego controlado randomizado de sinusite bacteriana aguda, a Azitromicina Di-Hidratada (500 mg uma vez ao dia por 3 dias) foi comparada com amoxicilina + clavulanato (500/ 125 mg tr&#xEA;s vezes ao dia por 10 dias). As avalia&#xE7;&#xF5;es das respostas cl&#xED;nicas foram realizadas nos dias 10 e 28. O primeiro <em>endpoint</em> deste estudo foi prospectivamente definido na taxa de cura cl&#xED;nica do dia 28. Para os 594 pacientes analisados na inten&#xE7;&#xE3;o modificada de tratamento na visita do dia 28, a taxa cl&#xED;nica de cura para os 3 dias de Azitromicina Di-Hidratada foi de 71,5% (213/298) comparada com 71,5% (206/288) com uma confian&#xE7;a de 97,5% do intervalo de &#x2013; 8,4 a 8,3, para 10 dias de amoxicilina/clavulanato.</p> <p>Em um estudo cl&#xED;nico aberto n&#xE3;o comparativo requerendo baseline pun&#xE7;&#xF5;es de sinosite transantral, os seguintes resultados foram as taxas de sucesso cl&#xED;nico as visitas no dia 7 e no dia 28 para inten&#xE7;&#xE3;o de tratar pacientes administrando 500 mg de Azitromicina Di-Hidratada uma vez por dia durante tr&#xEA;s dias para os seguintes pat&#xF3;genos.</p> <p><strong>&#xCD;ndice de sucesso cl&#xED;nico de Azitromicina Di-Hidratada (500 mg por dia durante 3 dias):</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 7</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 28</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">23/26 (88%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">21/25 (84%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">28/32 (87%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">24/32 (75%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">14/15 (93%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">13/15 (87%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h4>Tratamento de Doen&#xE7;a Inflamat&#xF3;ria P&#xE9;lvica</h4> <p>Os resultados de um estudo aberto indicam que tr&#xEA;s esquemas terap&#xEA;uticos Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol versus doxiciclina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula\" target=\"_blank\">metronidazol</a>, cefoxitina e probenecida) foram compar&#xE1;veis em termos de efic&#xE1;cia e seguran&#xE7;a para o tratamento de mulheres com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica aguda. Os dados originados desse estudo mostram um &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico global (cura + melhora) maior ou igual a 97% em todos os grupos terap&#xEA;uticos ao final do tratamento, com 96% ou mais dos pat&#xF3;genos erradicados. No acompanhamento, um n&#xFA;mero equivalente ou maior que 90% dos pat&#xF3;genos foram erradicados.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Azithromycin in the treatment of acute otitis media in children. A multicenter open-label trial employing amoxycillin/clavulanate potassium (Augmentin) as a comparative agent;<br> 2. Dunne MW, Latiolais T, Lewis B, Pistorius B, Bottenfield G, Moore WH, Garret A, Stewart TD, Aoki J, Spiegel C, Boettger D, Shemer A. Randomized, double-blind study of the clinical efficacy of 3 days of azithromycin compared with co-amoxiclav for the treatment of acute otitis media. J.Antimicrob Chemother. 2003 Sep; 52(3):469-72. Epub 2003 Jul 29;<br> 3. A double-blind, double-dummy, multicenter, randomized trial of single-dose azithromycin versusamoxicillin/clavulanate in the treatment of acute otitis media in children ages 6 months to 12 years;<br> 4. Azithromycin in the Treatment of Streptococcal Pharyngitis in Children. a Multicenter Double-Blind Trial Employing Penicillin V (V-Cillin K) as a Comparative Agent<br> 5. Swanson RN, Lainez-Ventosilla A, De Salvo MC, Dunne MW, Amsden GW. Once-daily azithromycin for 3 days compared with clarithromycin for 10 days for acute exacerbation of chronic bronchitis:a multicenter, Double-blind, randomized study. Treat Respir Med. 2005;4(1):31-9.<br> 6. Bevan CD, Ridgway GL, Rothermel CD, Efficacy and Safety of Azithromycin as Monotherapy or Combined with Metronidazole Compared with Two Standard Multidrug Regimens for the Treatment of Acute Pelvic. J Int Med Res2003; 31: 45-54.</br></br></br></br></br></span></p> <h3>Liofilizado para Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel 500 mg</h3> <h4>Tratamento da Pneumonia Adquirida na Comunidade</h4> <p>Em um estudo aberto, n&#xE3;o comparativo, os pacientes receberam Azitromicina Di-Hidratada por infus&#xE3;o IV (durante 2 a 5 dias), seguida por Azitromicina Di-Hidratada por via oral (at&#xE9; completar um ciclo terap&#xEA;utico de 7 a 10 dias) para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade. O &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico (cura + melhora) em 10&#x2013;14 dias ap&#xF3;s o tratamento foi de 88% (74/84) e em 4&#x2013;6 semanas foi de 86% (73/85) entre os pacientes avaliados.</p> <p>Em um estudo aberto, comparativo, randomizado, envolvendo a Azitromicina Di-Hidratada (IV seguida por tratamento oral) versus <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cefuroxima/bula\" target=\"_blank\">cefuroxima</a> (IV seguida por tratamento oral, associada &#xE0; eritromicina, conforme a necessidade) para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as estat&#xED;sticas entre esses tratamentos.<sup>1</sup></p> <p>Esses dois estudos indicaram uma frequ&#xEA;ncia global de cura de 84% (16/19) para pacientes sorologicamente positivos para <em>Legionella pneumophila</em>. Al&#xE9;m disso, em um estudo aberto, n&#xE3;o comparativo, os pacientes diagnosticados como positivos para <em>Legionella pneumophila</em> (sorogrupo 1), por meio de um teste urin&#xE1;rio espec&#xED;fico para detec&#xE7;&#xE3;o de ant&#xED;genos, foram tratados com Azitromicina Di-Hidratada por via IV, seguida por Azitromicina Di-Hidratada oral.</p> <p>Ap&#xF3;s 10&#x2013;14 dias, 16 dos 17 pacientes avali&#xE1;veis estavam clinicamente curados e, ap&#xF3;s 4&#x2013;6 semanas, 20 de 20 pacientes avali&#xE1;veis estavam clinicamente curados.<sup>2</sup></p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada mostrou-se t&#xE3;o efetiva quanto a associa&#xE7;&#xE3;o entre &#xE1;cido clavul&#xE2;nico/amoxicilina para o tratamento de infec&#xE7;&#xF5;es do trato respirat&#xF3;rio inferior. A dose de Azitromicina Di-Hidratada foi de 500 mg no primeiro dia, seguida de 250 mg nos 4 dias seguintes; a dose de &#xE1;cido clavul&#xE2;nico/amoxicilina de 125/500 mg a cada 8 horas. A taxa de resposta cl&#xED;nica foi de 92% e 87%, respectivamente. A diferen&#xE7;a n&#xE3;o foi estatisticamente significativa.<sup>3</sup></p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada (500 mg/dia no primeiro dia e 250 mg/dia nos 4 dias seguintes) mostrou-se t&#xE3;o efetiva quanto <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cefaclor/bula\" target=\"_blank\">cefaclor</a> (500 mg, 3 vezes ao dia, por 10 dias) para o tratamento de bronquite, pneumonia e exacerba&#xE7;&#xE3;o de doen&#xE7;a pulmonar obstrutiva cr&#xF4;nica. Em um estudo realizado com 272 pacientes com pneumonia, que foram randomizados, observou-se cura cl&#xED;nica em 96% com Azitromicina Di-Hidratada e 94% com cefaclor. <em>H. influenzae</em> foi significativamente melhor tratado com Azitromicina Di-Hidratada (94,5% vs 61,1%).<sup>4</sup></p> <h4>Tratamento de Doen&#xE7;a Inflamat&#xF3;ria P&#xE9;lvica</h4> <p>Os resultados de um estudo aberto indicam que tr&#xEA;s esquemas terap&#xEA;uticos Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol versus doxiciclina, metronidazol, cefoxitina e probenecida) foram compar&#xE1;veis em termos de efic&#xE1;cia e seguran&#xE7;a para o tratamento de mulheres com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica aguda Os dados originados desse estudo mostram um &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico global (cura + melhora) maior ou igual a 97% em todos os grupos terap&#xEA;uticos ao final do tratamento, com 96% ou mais dos pat&#xF3;genos erradicados. No acompanhamento, um n&#xFA;mero equivalente ou maior que 90% dos pat&#xF3;genos foram erradicados.<sup>5</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Plouffe J., et al. Clinical efficacy of intravenous followed by oral azithromycin monotherapy in hospitalized patients with community-acquired pneumonia. Antimicrob Agents Chemother 2000; 44(7): 1796-1802.<br> 2. Plouffe J., et al. Azithromycin in the treatment of Legionella pneumonia requiring hospitalization. Clin Infect Dis, 2003; 37)11): 1475-1480.<br> 3. Blames P, et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid in the treatment of lower respiratory tract infections. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991; 10(5): 437-439.<br> 4. Dark, D. Multicenter evaluation of azithromycin and cefaclor in acute lower respiratory tract infections. Am J Medicine 1991; 91(3):S31-S35.<br> 5. Bevan CD, Ridgway GL, Rothermel CD, Efficacy and Safety of Azithromycin as Monotherapy or Combined with Metronidazole Compared with Two Standard Multidrug Regimens for the Treatment of Acute Pelvic. J Int Med Res2003; 31: 45-54.</br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p><strong>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: macrolideos, c&#xF3;digo ATC J01FA.</strong></p> <h4>Modo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; o primeiro antibi&#xF3;tico da subclasse dos macrol&#xED;deos, conhecida como azal&#xED;deos, e &#xE9; quimicamente diferente da eritromicina. &#xC9; obtida atrav&#xE9;s da inser&#xE7;&#xE3;o de um &#xE1;tomo de nitrog&#xEA;nio no anel lact&#xF4;nico da eritromicina A. O nome qu&#xED;mico da Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. O peso molecular &#xE9; 749,0.</p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada liga-se ao 23S rRNA da subunidade riboss&#xF4;mica 50S. Desta forma, bloqueia a s&#xED;ntese proteica pela inibi&#xE7;&#xE3;o do passo de transpeptida&#xE7;&#xE3;o/transloca&#xE7;&#xE3;o da s&#xED;ntese proteica e pela inibi&#xE7;&#xE3;o da montagem da subunidade riboss&#xF4;mica 50S.</p> <h4>Eletrofisiologia card&#xED;aca</h4> <p>O prolongamento do intervalo QTc foi estudado em um ensaio paralelo, controlado por placebo e randomizado em 116 indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, que receberam cloroquina (1000 mg) isoladamente ou em combina&#xE7;&#xE3;o com Azitromicina Di-Hidratada (500 mg, 1000 mg e 1500 mg uma vez ao dia). A coadministra&#xE7;&#xE3;o da Azitromicina Di-Hidratada aumentou o intervalo QTc de maneira dependente da dose e da concentra&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; cloroquina isoladamente, as m&#xE9;dias m&#xE1;ximas (95% de limite superior de confian&#xE7;a) do aumento de QTcF foram 5 (10) ms, 7 (12) e 9 (14) ms com coadministra&#xE7;&#xE3;o de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg, 1000 mg e 1500 mg, respectivamente.</p> <h4>Mecanismo de resist&#xEA;ncia</h4> <p>Os dois mecanismos de resist&#xEA;ncia aos macrol&#xED;deos encontrados mais frequentemente, incluindo a Azitromicina Di-Hidratada, s&#xE3;o modifica&#xE7;&#xE3;o de alvo (na maioria das vezes por metila&#xE7;&#xE3;o do 23S rRNA) e de efluxo ativo. A ocorr&#xEA;ncia destes mecanismos de resist&#xEA;ncia varia de esp&#xE9;cie para esp&#xE9;cie e, dentro de uma esp&#xE9;cie, a frequ&#xEA;ncia de resist&#xEA;ncia varia conforme a localiza&#xE7;&#xE3;o geogr&#xE1;fica.</p> <p>A modifica&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica mais importante que determina a liga&#xE7;&#xE3;o reduzida dos macrol&#xED;deos &#xE9; p&#xF3;stranscricional (N6)-dimetila&#xE7;&#xE3;o de adenina no nucleot&#xED;deo A2058 (sistema de numera&#xE7;&#xE3;o Escherichia coli) do 23S rRNA pelas metilases codificadas pelos genes erm (eritromicina ribossomo metilase). Frequentemente, as modifica&#xE7;&#xF5;es riboss&#xF4;micas determinam a resist&#xEA;ncia cruzada (fen&#xF3;tipo MLSB) para outras classes de antibi&#xF3;ticos, cujos locais de liga&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica se sobrep&#xF5;em &#xE0; dos macrol&#xED;deos: as lincosamidas (incluindo a clindamicina), e as estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente quinupristina de quinupristina /dalfopristina). Diversos genes erm est&#xE3;o presentes em diferentes esp&#xE9;cies bacterianas, em particular, nos estreptococos e estafilococos. A susceptibilidade aos macrol&#xED;deos tamb&#xE9;m pode ser afetada por altera&#xE7;&#xF5;es mutacionais encontradas menos frequentemente nos nucleot&#xED;deos A2058 e A2059, e em algumas outras posi&#xE7;&#xF5;es de 23S rRNA, ou nas grandes subunidades riboss&#xF4;micas das <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> L4 e L22.</p> <p>As bombas de efluxo ocorrem em diversas esp&#xE9;cies, incluindo as bact&#xE9;rias Gram-negativas, tais como Haemophilus influenzae (onde podem determinar a concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima [CIMs] intrinsecamente mais elevada) e os estafilococos. Nos estreptococos e enterococos, uma bomba de efluxo que reconhece membros 14 - e 15- macrol&#xED;deos (que incluem, respectivamente, a eritromicina e Azitromicina Di-Hidratada) &#xE9; codificada por genes mef(A).</p> <h4>Metodologia para a determina&#xE7;&#xE3;o da susceptibilidade<em> in vitro </em>de bact&#xE9;rias &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada</h4> <p>Os testes de susceptibilidade devem ser realizados utilizando m&#xE9;todos laboratoriais padronizados, tais como aqueles descritos pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Estes incluem os m&#xE9;todos de dilui&#xE7;&#xE3;o (determina&#xE7;&#xE3;o CIM) e m&#xE9;todos de susceptibilidade de disco. Ambos, o CLSI e o Comit&#xEA; Europeu para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) fornecem crit&#xE9;rios interpretativos para estes m&#xE9;todos.</p> <p>Com base numa s&#xE9;rie de estudos, recomenda-se que a atividade in vitro da Azitromicina Di-Hidratada seja testada no ar ambiente, para garantir um pH fisiol&#xF3;gico do meio de crescimento. As tens&#xF5;es elevadas de CO2, muitas vezes usadas para estreptococos e anaer&#xF3;bios, e, ocasionalmente, para outras esp&#xE9;cies, resultam em uma redu&#xE7;&#xE3;o do pH do meio. Isto tem um efeito adverso maior sobre a pot&#xEA;ncia aparente da Azitromicina Di-Hidratada do que sobre a de outros macrol&#xED;deos.</p> <p>Os valores limite de suscetibilidade CLSI, com base na microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo ou testes de dilui&#xE7;&#xE3;o em Agar, com incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente, se encontram na tabela abaixo.</p> <p><strong>Crit&#xE9;rios interpretativos CLSI de suscetibilidade de dilui&#xE7;&#xE3;o:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM (mg/L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>Suscet&#xED;vel</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Intermedi&#xE1;rio</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistente</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Esp&#xE9;cies <em>Haemophilus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 4</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-<sup>b</sup> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Neisseria meningitidis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 2</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>-<sup>b</sup></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 2</td> <td style=\"text-align:center\">4</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2265; 8</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Estreptococos<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 0,5</td> <td style=\"text-align:center\">1</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2265; 2</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui Streptococcus pneumoniae, estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;ticos e estreptococos viridans.<br> <sup>b</sup> A aus&#xEA;ncia atual de dados sobre cepas resistentes impede a defini&#xE7;&#xE3;o de qualquer categoria diferente dos suscet&#xED;veis. Se as cepas alcan&#xE7;am resultados CIM diferentes de suscept&#xED;vel, devem ser enviadas a um laborat&#xF3;rio de refer&#xEA;ncia para testes adicionais.<br> Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima.<br> Fonte: CLSI M45, 2015; CLSI M100, 2018.</br></br></br></br></p> <p>A susceptibilidade tamb&#xE9;m pode ser determinada pelo m&#xE9;todo de difus&#xE3;o em disco, medindo os di&#xE2;metros da zona de inibi&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente. Os discos de suscetibilidade cont&#xEA;m 15 &#x3BC;g de Azitromicina Di-Hidratada.</p> <h4>Os crit&#xE9;rios de interpreta&#xE7;&#xE3;o para as zonas de inibi&#xE7;&#xE3;o, estabelecidos pelo CLSI com base em sua correla&#xE7;&#xE3;o com as categorias de susceptibilidade MIC, est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM (mm)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>Suscet&#xED;vel</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Intermedi&#xE1;rio</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistente</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Esp&#xE9;cies <em>Haemophilus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;12</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;26</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Neisseria meningitidis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;20</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>-</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;18</td> <td style=\"text-align:center\">14 - 17</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2264; 13</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Estreptococos<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;18</td> <td style=\"text-align:center\">14 - 17</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2264; 13</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui Streptococcus pneumoniae, estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;tico e estreptococos viridans.<br> Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute.<br> mm = mil&#xED;metros.<br> Fonte: CLSI M45, 2015. CLSI M100, 2018.</br></br></br></br></p> <p>A validade de ambos os m&#xE9;todos de teste de dilui&#xE7;&#xE3;o e difus&#xE3;o de disco deve ser verificada usando cepas de controle de qualidade (CQ), como indicado pelo CLSI.</p> <h4>Os limites aceit&#xE1;veis para o teste de Azitromicina Di-Hidratada contra esses organismos est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Faixas de controle de qualidade para os testes de susceptibilidade da Azitromicina Di-Hidratada (CLSI)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p><strong>Faixa de controle de qualidade (Azitromicina Di-Hidratada mg/L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Haemophilus influenzae</em> ATCC 49247</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>1 &#x2013; 4</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em> ATCC 29213</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>0,5 &#x2013; 2</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Streptococcus pneumoniae</em> ATCC 49619</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>0,06 - 0,25</p> </td> </tr> </tbody> </table> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Di&#xE2;metro da zona de inibi&#xE7;&#xE3;o do disco (disco de 15 &#x3BC;g)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Organismo</strong></p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Faixa de controle de qualidade (mm)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Haemophilus influenzae</em> ATCC 49247</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">13 &#x2013; 21</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Staphylococcus aureus</em> ATCC 25923</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">21 &#x2013; 26</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Streptococcus pneumoniae</em> ATCC 49619</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">19 &#x2013; 25</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima;<br> mm = mil&#xED;metros.<br> Fonte: CLSI M100, 2018.</br></br></br></p> <p>O Comit&#xEA; Europeu em Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) tamb&#xE9;m tem valores limite de suscetibilidade estabelecidos para Azitromicina Di-Hidratada, com base na determina&#xE7;&#xE3;o do CIM.</p> <h4>Os crit&#xE9;rios de susceptibilidade EUCAST est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <p><strong>Valores limite de susceptibilidade EUCAST para a Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center; width:633px\">-</td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:593px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>CIM (mg / L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:308px\"><strong>Suscet&#xED;veis</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistentes</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p>Esp&#xE9;cies de <em>Staphylococcus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 1</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 2</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Streptococcus pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;tico<sup>a</sup></em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Haemophilus influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,12</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 4</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Neisseria gonorrhoeae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui os Grupos A, B, C, G.<br> EUCAST = Comit&#xEA; Europeu para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima.<br> Fonte: site EUCAST. EUCAST Cl&#xED;nica Breakpoint Tabela v 8.0, v&#xE1;lido 2018-01-01.</br></br></p> <h4>Espectro antibacteriano</h4> <p>A preval&#xEA;ncia da resist&#xEA;ncia adquirida pode variar geograficamente e com tempo para esp&#xE9;cies selecionadas e informa&#xE7;&#xF5;es locais sobre a resist&#xEA;ncia s&#xE3;o desej&#xE1;veis, particularmente no tratamento de infec&#xE7;&#xF5;es graves. Se necess&#xE1;rio o especialista deve ser avisado quando a preval&#xEA;ncia local de resist&#xEA;ncia &#xE9; t&#xE3;o grande que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infec&#xE7;&#xF5;es &#xE9; question&#xE1;vel.</p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada demonstra resist&#xEA;ncia cruzada com isolados Gram-positivos resistentes &#xE0; eritromicina. Como anteriormente discutido, algumas modifica&#xE7;&#xF5;es riboss&#xF4;micas determinam a resist&#xEA;ncia cruzada com outras classes de antibi&#xF3;ticos cujos locais de liga&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica se sobrep&#xF5;em &#xE0; dos macrol&#xED;deos: as lincosamidas (incluindo a clindamicina), e estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente quinupristina de quinupristina / dalfopristina). Foi observada a diminui&#xE7;&#xE3;o da susceptibilidade do macrol&#xED;deo ao longo do tempo, em particular para <em>Streptococcus pneumoniae</em> e <em>Staphylococcus aureus</em>, e tamb&#xE9;m foi observado em estreptococos viridans e em <em>Streptococcus agalactiae</em>.</p> <h3>Os organismos que comumente s&#xE3;o sens&#xED;veis &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada incluem:</h3> <h4>Bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-positivas (isolados sens&#xED;veis &#xE0; eritromicina)</h4> <p><em>S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae* e Streptococcus pyogenes</em>*, outros <em>estreptococos</em> &#x3B2;-hemol&#xED;ticos (Grupos C, F, G), e <em>estreptococos viridans</em>. Isolados resistentes aos macrol&#xED;deos s&#xE3;o encontrados com relativa frequ&#xEA;ncia entre as bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-positivas, em particular entre S. aureus resistente &#xE0; meticilina (MRSA) e<br> <em>S. pneumoniae</em> resistente &#xE0; penicilina (PRSP).</br></p> <h4>Bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-negativas</h4> <p><em>Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis*, e Neisseria gonorrhoeae</em>*. As <em>Pseudomonas</em> spp. e a maioria das<em> Enterobacteriaceae</em> s&#xE3;o inerentemente resistentes &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada, embora a Azitromicina Di-Hidratada tenha sido utilizada para tratar infec&#xE7;&#xF5;es por <em>Salmonella enterica</em>.</p> <h4>Anaer&#xF3;bios</h4> <p><em>Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. e Prevotella bivia.</em></p> <h4>Outras esp&#xE9;cies bacterianas</h4> <p><em>Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum </em>e<em> Ureaplasma urealyticum.</em></p> <h4>Pat&#xF3;genos oportunistas associados com infec&#xE7;&#xE3;o pelo <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infectologia/dsts/hiv-aids/c\" target=\"_blank\">HIV</a></h4> <p>MAC*, e os microorganismos eucari&#xF3;ticos <em>Pneumocystis jirovecii</em> e <em>Toxoplasma gondii</em>.</p> <p>* A efic&#xE1;cia da Azitromicina Di-Hidratada contra as esp&#xE9;cies indicadas tem sido demonstrada em estudos cl&#xED;nicos.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Em estudos animais, foram observadas altas concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada nos fag&#xF3;citos. Em modelos experimentais, maiores concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada s&#xE3;o liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fag&#xF3;citos n&#xE3;o estimulados. Em modelos animais, isto resulta em altas concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada sendo liberadas para os locais de infec&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Os estudos de farmacocin&#xE9;tica em humanos demonstraram n&#xED;veis acentuadamente maiores de Azitromicina Di-Hidratada nos tecidos do que no plasma (at&#xE9; 50 vezes a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima observada no plasma), indicando que o f&#xE1;rmaco se liga fortemente aos tecidos. A concentra&#xE7;&#xE3;o nos tecidos-alvo, assim como pulm&#xF5;es, am&#xED;gdalas e pr&#xF3;stata excede a CIM90 para a maioria dos pat&#xF3;genos ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 500 mg.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A meia-vida plasm&#xE1;tica de elimina&#xE7;&#xE3;o terminal reflete bem a meia-vida de deple&#xE7;&#xE3;o tecidual de 2 a 4 dias.</p> <p>Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente &#xE9; excretada na urina em at&#xE9; 3 dias como f&#xE1;rmaco inalterado, sendo a maior parte nas primeiras 24 horas. A excre&#xE7;&#xE3;o biliar constitui a principal via de elimina&#xE7;&#xE3;o da Azitromicina Di-Hidratada como f&#xE1;rmaco inalterado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral. Concentra&#xE7;&#xF5;es muito altas de Azitromicina Di-Hidratada inalterada foram encontradas na bile de seres humanos, juntamente com 10 metab&#xF3;litos formados por N- e O-desmetila&#xE7;&#xE3;o, por hidroxila&#xE7;&#xE3;o dos an&#xE9;is de desosamina e aglicona e pela clivagem do conjugado de cladinose. A compara&#xE7;&#xE3;o das an&#xE1;lises cromatogr&#xE1;ficas (HPLC) e microbiol&#xF3;gicas nos tecidos sugere que os metab&#xF3;litos n&#xE3;o participam da atividade microbiol&#xF3;gica da Azitromicina Di-Hidratada.</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em Pacientes do Grupo de Risco</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios idosos (&gt; 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da &#xE1;rea sob a curva (AUC) ap&#xF3;s um regime de 5 dias quando comparado ao de volunt&#xE1;rios jovens (&lt; 40 anos), mas este aumento n&#xE3;o foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso o ajuste de dose n&#xE3;o &#xE9; recomendado.</p> <h4>Insufici&#xEA;ncia Renal</h4> <p>A farmacocin&#xE9;tica da Azitromicina Di-Hidratada em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada (taxa de filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular 10 &#x2013; 80 mL/min) n&#xE3;o foi afetada quando administrada em dose &#xFA;nica de 1 g de Azitromicina Di-Hidratada de libera&#xE7;&#xE3;o imediata. Diferen&#xE7;as estatisticamente significativas na AUC0-120 (8,8 &#x3BC;g.h/mL vs 11,7 &#x3BC;g.h/mL), Cm&#xE1;x (1,0 &#x3BC;g/mL vs 1,6 &#x3BC;g/mL) e<em> clearance </em>renal (2,3 mL/min/kg vs 0,2 mL/min/kg) foram observadas entre o grupo com insufici&#xEA;ncia renal grave (taxa de filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular &lt; 10 mL/min) e o grupo com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h4>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h4> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica de grau leve (classe A) a moderado (classe B), n&#xE3;o h&#xE1; evid&#xEA;ncia de uma altera&#xE7;&#xE3;o acentuada na farmacocin&#xE9;tica s&#xE9;rica da Azitromicina Di-Hidratada quando comparada a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal. Nestes pacientes o <em>clearance</em> de Azitromicina Di-Hidratada na urina parece estar aumentado, possivelmente para compensar o <em>clearance</em> hep&#xE1;tico reduzido.</p> <h4>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h4> <p>Foi observada fosfolipidose (ac&#xFA;mulo intracelular de fosfol&#xED;pides) em v&#xE1;rios tecidos (por ex. olhos, g&#xE2;nglios da raiz dorsal, f&#xED;gado, bexiga, rins, ba&#xE7;o e/ou p&#xE2;ncreas) de ratos, camundongos e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/pet-shop/cachorros/c\" target=\"_blank\">cachorros</a> ap&#xF3;s doses m&#xFA;ltiplas de Azitromicina Di-Hidratada. A fosfolipidose foi observada em um grau similar nos tecidos de ratos e cachorros neonatos. Foi demonstrado que o efeito &#xE9; revers&#xED;vel ap&#xF3;s descontinua&#xE7;&#xE3;o do tratamento com Azitromicina Di-Hidratada. A signific&#xE2;ncia da descoberta para animais e para humanos n&#xE3;o &#xE9; conhecida.</p> <h3>Exclusivo&amp;nbsp;Comprimido revestido 500 mg</h3> <p>Macrolideos, c&#xF3;digo ATC J01FA.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral em humanos, a Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; amplamente distribu&#xED;da pelo corpo; a biodisponibilidade &#xE9; de aproximadamente 37%. A Azitromicina Di-Hidratada administrada sob a forma de c&#xE1;psulas ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o substanciosa tem a biodisponibilidade reduzida no m&#xED;nimo em 50%. O tempo necess&#xE1;rio para alcan&#xE7;ar os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica &#xE9; de 2 a 3 horas.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral de doses di&#xE1;rias de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada a C<sub>m&#xE1;x </sub>foi de 0,33 &#x3BC;g/mL e 0,55 &#x3BC;g/mL nos dias 1 e 22, respectivamente. O pico m&#xE9;dio de concentra&#xE7;&#xE3;o observado em leuc&#xF3;citos, no maior local de dissemina&#xE7;&#xE3;o da <em>Mycobacterium avium-intracellulare</em>, foi de 252 &#x3BC;g/mL (&#xB1; 49%) e acima de 146 &#x3BC;g/mL (&#xB1; 33%) em 24 horas no estado de equil&#xED;brio.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da umidade. Mantenha o frasco-ampola na embalagem original até a utilização.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após reconstituição, manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 24 horas.

Após diluição, manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 24 horas ou manter sob refrigeração (2°C a 8°C) por até 7 dias.

Características Físicas e organolépticas

Aspecto físico do pó:

Pó liofilizado branco a quase branco.

Características da solução após reconstituição e após diluição:

Solução límpida e incolor essencialmente livre de partículas de material estranho que possam ser observadas em uma inspeção visual.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

Registro MS n° 1.5562.0036.

Farm. Resp.:
Sidnei Bianchini Junior.
CRF-SP 63.058.

Fabricado por:
Gland Pharma Limited.
Hyderabad – Índia.

Importado por:
Antibióticos do Brasil Ltda.
Rod. Professor Zeferino Vaz SP-332, Km 135.
Cosmópolis-SP.
CNPJ 05.439.635/0001-03.



Venda sob prescrição médica.

500mg, caixa com 25 frascos-ampola com pó liofilizado para solução de uso exclusivo por infusão intravenosa (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Azitromicina
Classe Terapêutica
:
Macrolideos E Similares
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca 2 vias (Antibiótico - Venda Sob Prescrição Médica mediante Retenção da Receita)
Categoria
:
Antibióticos
Especialidade
:
Infectologia, Ginecologia, Urologia e Clínica Médica

Bula do medicamento

Azitromicina Monoidratada ABL Brasil, para o que é indicado e para o que serve?

Azitromicina monoidratada é indicada para pacientes que precisam de tratamento intravenoso inicial nos seguintes casos:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a> adquirida na comunidade (infec&#xE7;&#xF5;es nos pulm&#xF5;es que n&#xE3;o tenham sido adquiridas em interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina, incluindo infec&#xE7;&#xF5;es causadas pela <em>Legionella pneumophila.</em> </li> <li>Doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina.</li>

Como funciona o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

{"tag":"hr","value":" <p>Azitromicina monoidratada &#xE9; um <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;tico</a> que age impedindo que as bact&#xE9;rias suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina produzam <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>, que s&#xE3;o a base do seu crescimento e reprodu&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o &#xE9; conhecido o tempo exato do in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o por administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa (dentro da veia).</p> "}

Quais as contraindicações do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada é contraindicada se você tem hipersensibilidade (reações alérgicas) à azitromicina, à eritromicina, a qualquer antibiótico macrolídeo (classe de antibióticos a qual pertence a azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

O profissional da saúde capacitado deve seguir as instruções descritas abaixo para administrar azitromicina monoidratada.

Azitromicina monoidratada é apresentada em frasco-ampola para uso único. O conteúdo do frasco deve ser reconstituído e na sequência diluído para produzir uma solução de concentração final de azitromicina igual a 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Azitromicina 500 mg - Infusão intravenosa

Reconstituição
Diluente:

Água para injetáveis.

Volume:

4,8 mL.

Adicionar o diluente e agitar até completa dissolução do pó. Uma vez que os frascos-ampola de azitromicina monoidratada pó liofilizado para solução para infusão são embalados a vácuo, recomenda-se o uso de uma seringa convencional de 5 mL (não-automática) para assegurar a aplicação da quantidade exata de 4,8 mL de água para injetáveis. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aparência da solução reconstituída:

Incolor.

Estabilidade após reconstituição:

Temperatura ambiente (15°C a 30°C) por 24 horas.

Diluição
Diluentes:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose 5%, Solução de Ringer Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio, glicose 5% em Solução de Ringer

Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume:

Em quantidade (mL) apropriada para se obter a concentração final desejada.

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Concentra&#xE7;&#xE3;o Final da Solu&#xE7;&#xE3;o para Infus&#xE3;o (mg/mL)</strong></p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Quantidade do Diluente (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">500 mL</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">2 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">250 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}
Aparência da solução diluída:

Incolor.

Estabilidade após diluição:

Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por&nbsp;24 horas.

Sob refrigeração (2ºC a 8ºC) por&nbsp;7 dias.

Administração

Azitromicina monoidratada após reconstituição e diluição destina-se à administração por infusão intravenosa (dentro da veia).

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada por via intravenosa direta (sem diluir e de uma só vez na veia) ou por via intramuscular (no músculo).

A concentração da solução para infusão (após reconstituição e diluição) e a velocidade de infusão de azitromicina deve ser equivalente a 1 mg/mL durante 3 horas, ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose intravenosa de 500 mg de azitromicina deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Os medicamentos para administração parenteral (no sangue) devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de micropartículas antes da administração (para verificar se está turvo ou contém pequenos fragmentos).

Se houver evidência de micropartículas nos líquidos reconstituídos, a solução deve ser descartada.

Incompatibilidades

Outras substâncias, aditivos ou medicações para administração intravenosa não devem ser adicionados à azitromicina monoidratada, nem administrados simultaneamente por infusão na mesma linha intravenosa.

Posologia do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

{"tag":"hr","value":" <h3>Uso em Adultos</h3> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia (infec&#xE7;&#xE3;o nos pulm&#xF5;es) adquirida na comunidade (ou seja, que n&#xE3;o tenha sido adquirida durante interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar), causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (1 vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa durante, no m&#xED;nimo, 2 dias. Se houver condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas e indica&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico, o tratamento endovenoso (na veia) pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral, em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria de 500 mg at&#xE9; que o tempo total (endovenoso &#x2013; na veia e oral) seja de 7 a 10 dias. A substitui&#xE7;&#xE3;o do tratamento intravenoso para o tratamento oral deve ser estabelecida a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, de acordo com a resposta cl&#xED;nica.</p> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (uma vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa, durante 1 ou 2 dias. Ap&#xF3;s avalia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dica, se as condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas forem adequadas, o tratamento endovenoso pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral.</p> <h3>Uso em Pacientes Idosos</h3> <p>Se voc&#xEA; for idoso, pode fazer uso da mesma dose utilizada em pacientes adultos.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Renal</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia renal (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o dos rins) considerada leve a moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio fazer ajuste de dose. No caso de insufici&#xEA;ncia renal grave, azitromicina monoidratada deve ser administrada com cautela.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>) leve a moderada, as mesmas doses que s&#xE3;o administradas a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal podem ser utilizadas. Por&#xE9;m, se a insufici&#xEA;ncia for considerada grave pelo seu m&#xE9;dico, este deve fazer ajuste de doses.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?</h2> <hr> <p>O plano de tratamento com azitromicina monoidratada &#xE9; definido pelo m&#xE9;dico que acompanha o caso. Se voc&#xEA; n&#xE3;o receber uma dose deste medicamento, o m&#xE9;dico deve redefinir a programa&#xE7;&#xE3;o do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a efic&#xE1;cia do tratamento.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de raro, com o uso de azitromicina você pode desenvolver reações alérgicas graves como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e anafilaxia (reação alérgica grave), raramente fatal, e reações dermatológicas incluindo Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) raramente fatal, Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Se ocorrer alguma reação alérgica, o uso do medicamento deve ser descontinuado e deve ser administrado tratamento adequado. Os médicos devem estar cientes que os sintomas alérgicos podem reaparecer quando o tratamento sintomático é descontinuado.

Se você tiver algum problema grave de fígado, azitromicina monoidratada deve ser utilizada com cuidado. Avise ao seu médico.

Foram relatadas alteração da função hepática (funcionamento anormal do fígado), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), necrose hepática (morte de células hepáticas) e insuficiência hepática (falência da função do fígado), algumas das quais resultaram em morte. Azitromicina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sinais e sintomas de hepatite.

Exacerbações dos sintomas de miastenia gravis (doença que causa fraqueza muscular) foram relatadas em pacientes em tratamento com azitromicina.

Não utilize azitromicina monoidratada juntamente com derivados do ergot (medicação com varias indicações incluindo analgesia, representados pela ergotamina).

Foi relatada diarreia associada à Clostridium difficile (tipo de bactéria) com a maioria dos agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, que pode variar de diarreia leve a colite (inflamação do intestino grosso ou cólon) fatal. Houve relatos de diarreia associada a C. difficile até 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. É necessário cuidado médico nestas situações.

O uso de azitromicina foi associado a maior risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal.

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada em conjunto com

Antiácidos, ergot e derivados do ergot.

Deve-se monitorar (acompanhamento médico e exames de sangue avaliando níveis terapêuticos das medicações) pacientes que utilizam azitromicina monoidratada conjuntamente com digoxina, zidovudina, anticoagulantes (medicação que inibe o processo de coagulação) orais do tipo cumarínicos e ciclosporina.

Não há necessidade de ajuste de dose quando azitromicina monoidratada for utilizada com os seguintes fármacos

Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Dependendo da dose administrada, poderão surgir reações no local da infusão.

Azitromicina monoidratada não deve ser usada por outra via de administração que não a intravenosa. Um profissional da saúde capacitado deve reconstituir o pó liofilizado para solução para infusão antes da administração.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de azitromicina ser bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos indesejáveis, ao utilizá-la sempre considere a possibilidade de ocorrer reações adversas, como dor e inflamação no local da infusão.

Foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis

Sanguíneo e Linfático (um dos sistemas de defesa do corpo):

Episódios passageiros de leve redução na contagem de neutrófilos (células de defesa do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Infecções e Infestações:

Monilíase (infecção causada pelo fungo do gênero Candida) e vaginite (inflamação na vagina).

Sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave).

Metabolismo e Nutrição:

Anorexia (falta de apetite).

Psiquiátrico:

Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Sistema Nervoso:

Tontura, convulsões, cefaleia (dor de cabeça), hiperatividade, hipoestesia (diminuição da sensibilidade geral), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), sonolência e desmaio. Foram relatados casos raros de distúrbio e/ou perda do paladar e/ou olfato.

Ouvido e Labirinto:

Vertigem (tontura), disfunções auditivas (funcionamento anormal da audição), incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (zumbido no ouvido).

Cardíaco:

Palpitações e arritmias (alterações do ritmo do coração) incluindo taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos). Há raros relatos de prolongamento QT e Torsades de Pointes (alterações do ritmo cardíaco).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa).

Gastrintestinal:

Vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia (dor e queimação na região do estômago e esôfago), constipação (prisão de ventre), colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. difficile), pancreatite (inflamação no pâncreas), raros relatos de descoloração da língua, náuseas (enjoo), fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos).

Hepatobiliar:

Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução) foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática (morte de células do fígado) e insuficiência hepática a qual raramente resultou em morte.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Reações alérgicas incluindo prurido (coceira), rash (vermelhidão da pele), fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), edema (inchaço), urticária (alergia da pele) e angioedema. Foram relatados casos raros de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) e Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Musculoesquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações).

Renal e urinário:

Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e disfunção renal aguda.

Geral:

Foi relatado astenia (fraqueza), embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço e mal-estar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pediatria

Se você observar vômito ou irritação após a alimentação em recém-nascidos (até 42 dias de vida) que estejam em tratamento com azitromicina, entre em contato com o médico, pois pode ser um indicativo de estenose pilórica hipertrófica infantil.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não use azitromicina monoidratada durante a amamentação sem orientação médica.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Não há evidências de que azitromicina possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apresentações

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola contém azitromicina monoidratada equivalente a 500 mg de azitromicina na forma de pó liofilizado para solução para infusão. Embalagem com 10 frascos-ampola.

Uso adulto.

Via de administração: somente para infusão intravenosa.

Composição

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola de azitromicina monoidratada contém o equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio a.

a – para ajuste de pH.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil maior do que a recomendada?

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente. Os sintomas são semelhantes àqueles observados com as doses recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Azitromicina Monoidratada ABL Brasil com outros remédios?

Antiácidos

Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de antiácidos e Azitromicina Di-Hidratada, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total; embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24%. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina Di-Hidratada e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cetirizina

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada em um regime de 5 dias com 20 mg de cetirizina no estado de equilíbrio não resultou em interação farmacocinética nem em alterações significativas no intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina)

A coadministração de 1200 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada com 400 mg/dia de didanosina em 6 indivíduos HIV-positivos parece não ter afetado a farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo.

Digoxina e colchicina

Tem sido relatado que a administração concomitante de antibióticos macrolídeos incluindo Azitromicina Di-Hidratada com substratos de P-glicoproteína, tais como digoxina e colchicina, resultam em um aumento dos níveis séricos do substrato P-glicoproteina. Portanto, se a Azitromicina Di-Hidratada e substratos P-gp, como digoxina, são administrados concomitantemente, deve ser considerada a possibilidade de elevadas concentrações de digoxina no soro. São necessárias a monitoração clínica dos níveis de digoxina no soro durante o tratamento com Azitromicina Di-Hidratada e após a sua descontinuação.

Ergô

Existe uma possibilidade teórica de interação entre Azitromicina Di-Hidratada e derivados do ergô.

Zidovudina

Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada tiveram um pequeno efeito na farmacocinética plasmática ou na excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de Azitromicina Di-Hidratada aumentou as concentrações do metabólito clinicamente ativo, a zidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste resultado ainda não foi elucidado, porém pode beneficiar os pacientes.

A Azitromicina Di-Hidratada não interage significativamente com o sistema do citocromo P450 hepático. Acredita-se que não há participação da Azitromicina Di-Hidratada nas interações farmacocinéticas medicamentosas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. A indução ou inativação do citocromo P450 hepático via complexo citocromo-metabólito não ocorre com a Azitromicina Di-Hidratada.

Foram conduzidos estudos farmacocinéticos entre a Azitromicina Di-Hidratada e os seguintes fármacos conhecidos por participarem significativamente no metabolismo mediado pelo citocromo P450:

Atorvastatina

A coadministração de atorvastatina (10 mg diários) e Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários) não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina (baseado em testes de inibição de HMG-CoA redutase). No entanto, em experiência pós-comercialização tem sido relatados casos de rabdomiólise em pacientes recebendo Azitromicina Di-Hidratada com estatinas.

Carbamazepina

Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Azitromicina Di-Hidratada concomitantemente.

Cimetidina

Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina Di-Hidratada, neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina Di-Hidratada.

Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos

Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina Di-Hidratada não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização foram recebidos relatos de potencialização da anticoagulação, subsequente à coadministração de Azitromicina Di-Hidratada e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitoração do tempo de protrombina quando a Azitromicina Di-Hidratada é utilizada em pacientes recebendo anticoagulantes orais do tipo cumarínicos.

Ciclosporina

Em um estudo de farmacocinética com voluntários sadios que receberam doses orais de 500 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada, por 3 dias e, então dose única oral de 10 mg/kg de ciclosporina, a Cmáx resultante de ciclosporina e a AUC0-5 foram considerados significativamente elevados. Consequentemente, deve-se ter cuidado antes de considerar o uso concomitante destes fármacos. Se for necessária a coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose deve ser ajustada adequadamente.

Efavirenz

A coadministração de uma dose única de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada e 400 mg diários de efavirenz durante 7 dias não resultou em interações farmacocinéticas clinicamente significativas.

Fluconazol

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não alterou a farmacocinética de uma dose única de 800 mg de fluconazol. A exposição total e a meia-vida da Azitromicina Di-Hidratada não foram alteradas pela coadministração de fluconazol, porém foi observada uma diminuição clinicamente insignificante na Cmáx (18%) da Azitromicina Di-Hidratada.

Indinavir

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito clinicamente significativo na farmacocinética do indinavir quando administrado em doses de 800 mg, 3 vezes ao dia, durante 5 dias.metilprednisolona: em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.

Midazolam

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg/dia por 3 dias não causou alterações clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir

A coadministração de Azitromicina Di-Hidratada (1200 mg) e nelfinavir no estado de equilíbrio (750 mg, a cada 3 vezes ao dia) resultou num aumento da concentração de Azitromicina Di-Hidratada. Nenhum evento adverso clinicamente significativo foi observado e nenhum ajuste de dose foi necessário.

Rifabutina

A coadministração da Azitromicina Di-Hidratada com a rifabutina não afetou as concentrações séricas dos fármacos.

Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com Azitromicina Di-Hidratada e rifabutina concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a Azitromicina Di-Hidratada.

Sildenafila

Em voluntários masculinos normais e sadios não houve evidência de efeito da Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários por 3 dias) na AUC e na Cmáx da sildenafila ou do seu principal metabólito circulante.

Terfenadina

Estudos farmacocinéticos não demonstraram evidência de interação entre a Azitromicina Di-Hidratada e a terfenadina. Foram relatados raros casos em que a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Teofilina

Não há evidência de interação farmacocinética clinicamente significativa quando a Azitromicina Di-Hidratada e a teofilina são coadministradas em voluntários sadios.

Triazolam

Em 14 voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 com 0,125 mg de triazolam no dia 2, não produziu efeito significativo em qualquer variável farmacocinética do triazolam comparada ao triazolam e placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol

A coadministração de trimetoprima e sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 dias com 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada administrada no 7º dia de tratamento não produziu efeito significante nos picos de concentrações, na exposição total ou excreção urinária tanto de trimetoprima quanto de sulfametoxazol no 7° dia de tratamento. As concentrações séricas de Azitromicina Di-Hidratada foram similares àquelas observadas em outros estudos.

Qual a ação da substância do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil (Azitromicina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido revestido 500 mg</h3> <h4>Uso Pedi&#xE1;trico</h4> <p>A partir da perspectiva de avaliar ensaios cl&#xED;nicos pedi&#xE1;tricos, dados dos Dias 11-14 s&#xE3;o fornecidos para orienta&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica.</p> <p>Avalia&#xE7;&#xF5;es dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho do teste prim&#xE1;rio de cura.</p> <h4>Otite m&#xE9;dia aguda</h4> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)<sup>1</sup> </h5> <h6>Protocolo 01</h6> <p>Em um estudo controlado, duplo-cego, de otite m&#xE9;dia aguda realizado nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no Dia 1, seguido por 5 mg/kg nos Dias 2-5) foi comparada a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a>/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1).</p> <p>Entre os 553 pacientes que foram avaliados quanto &#xE0; efic&#xE1;cia cl&#xED;nica, a taxa de sucesso cl&#xED;nico no Dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada e de 88% para o agente controle. Entre os 521 pacientes avaliados na visita do Dia 30, a taxa de sucesso foi de 73% para Azitromicina Di-Hidratada e de 71% para o agente controle.</p> <h6>Protocolo 02</h6> <p>Em um estudo clinico e microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo realizado nos Estados Unidos, onde foram encontradas taxas significativas de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (35%), 131 pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica. Na visita do dia 11, a taxa de&amp;nbsp;sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhoria) foi de 84% para Azitromicina Di-Hidratada. Para os 122 pacientes que foram avaliados no dia 30 da visita, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 70% para Azitromicina Di-Hidratada.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <p><strong>As seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 11</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em> <em>pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">61/74 (82%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">40/56 (71%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">43/54 (80%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">30/47 (64%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">28/35 (80%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">19/26 (73%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em> <em>pyogenes</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">11/11 (100%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">7/7 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center\">177/217 (82%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">97/137 (73%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h6>Protocolo 03</h6> <p>Em outro estudo cl&#xED;nico biol&#xF3;gico, comparativo, controlado de otite m&#xE9;dia realizado nos Estados Unidos, de Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no dia 1, seguido por 5 mg/kg nos dias 2-5) comparado com amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1). Este estudo utilizou dois dos mesmos investigadores do Protocolo 02 (acima), e esses dois investigadores inscreveram 90% dos pacientes no Protocolo 03.</p> <p>Assim, o Protocolo 3 n&#xE3;o foi considerado um estudo independente. Foram encontrados resultados significativos de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (20%). Noventa e dois pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e microbiol&#xF3;gica. A taxa de sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhora) dos pacientes com baseline pat&#xF3;gena na visita do dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada versus 100% para o controle.</p> <p>Na visita do dia 30, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 82% para Azitromicina Di-Hidratada versus 80% para o grupo de controle.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita de pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <h6>Nos dias de visita 11 e 30, as seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</h6> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:155px\">&amp;nbsp;</td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"text-align:center; width:529px\"><strong>Dia 11</strong></td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\"> <p><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:200px\"><strong>Controle</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:308px\"> <p><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Controle</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">25/29 (86%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">26/26 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">22/28 (79%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">18/22 (82%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">9/11 (82%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">9/9 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">8/10 (80%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">6/8 (75%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">7/7 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">2/3 (66%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pyogenes</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">2/2 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">5/5 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">2/2 (1005)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">4/4 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:155px\"> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:324px\">43/49 (88%)</td> <td style=\"text-align:center; width:200px\">45/45 (100%)</td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">37/45 (82%)</td> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">30/37 (81%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 3 dias (10 mg/kg/dia)<sup>2</sup> </h5> <h6>Protocolo 04</h6> <p>Em um estudo duplo-cego, controlado e randomizado de otite m&#xE9;dia aguda em crian&#xE7;as de 6 meses a 12 anos, Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg por dia, durante 3 dias) foi comparada a amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (7:1) a cada 12 horas, por 10 dias. Cada crian&#xE7;a recebeu medica&#xE7;&#xE3;o e placebo para a compara&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Entre os 366 pacientes avaliados, a taxa de efic&#xE1;cia cl&#xED;nica (por exemplo, cura e melhora) ap&#xF3;s 12 dias do tratamento, foi de 83% para Azitromicina Di-Hidratada e 88% para o agente controle. Entre os 362 pacientes avaliados ap&#xF3;s 24-28 dias de tratamento, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 74% para Azitromicina Di-Hidratada e 69% para o agente de controle.</p> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada 30 mg/kg administrada em dose &#xFA;nica<sup>3</sup> </h5> <h6>Protocolo 05</h6> <p>Em um estudo duplo-cego, controlado e randomizado foi performado em nove centros cl&#xED;nicos. Pacientes pedi&#xE1;tricos de 6 meses a 12 anos de idade receberam em tratamento 1:1 com Azitromicina Di-Hidratada (fixado em 30 mg/kg como dose &#xFA;nica no Dia 1) ou amoxicilina/clavulanato de pot&#xE1;ssio (7:1) dividido a cada 12 horas, por 10 dias.</p> <p>Cada crian&#xE7;a recebeu medica&#xE7;&#xE3;o e placebo para a compara&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>A resposta cl&#xED;nica (cura, melhora, falha) foi avaliada ao final da terapia (Dia 12 &#x2013; 16) e teste de cura (Dia 28-32).</p> <p>A seguran&#xE7;a foi avaliada durante todo o andamento do estudo para todos os indiv&#xED;duos. Para os 321 indiv&#xED;duos que foram avaliados ao fim do tratamento, a taxa de sucesso cl&#xED;nico (cura e melhora) foi de 87% para Azitromicina Di-Hidratada e 88% para o controle. Para os 305 indiv&#xED;duos que foram avaliados no teste de cura, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 75% para ambos, Azitromicina Di-Hidratada e controle.</p> <h6>Protocolo 06</h6> <p>Em um estudo cl&#xED;nico microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo, 248 pacientes a partir dos 6 meses de idade at&#xE9; 12 meses com otite m&#xE9;dia aguda documentada, foram dosados com uma dose oral &#xFA;nica de Azitromicina Di-Hidratada (30 mg/kg no dia 1).</p> <p>Para os 240 pacientes que foram avaliados para cl&#xED;nica modificada inten&#xE7;&#xE3;o de tratar (MITT), a taxa de sucesso cl&#xED;nico (ou seja, da cura e melhora) no dia 10 foi de 89% e para os 242 pacientes avaliados entre os dias 24 e 28, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 85%.</p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Erradica&#xE7;&#xE3;o bacteriol&#xF3;gica presum&#xED;vel</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 10</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dias 24-28</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">70/76 (92%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">67/76 (88%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">30/42 (71%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">28/44 (64%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">10/10 (100%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">10/10 (100%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Total</p> </td> <td style=\"text-align:center\">110/128 (86%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">105/130 (81%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h5>Faringite/Tonsilite<sup>4</sup> </h5> <p>Em tr&#xEA;s estudos controlados, duplo-cegos, conduzidos nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (12 mg/kg, 1 vez ao dia, por 5 dias) foi comparada &#xE0; penicilina V (250 mg, 3 vezes ao dia, por 10 dias) no tratamento de faringite associada ao Grupo A streptococci beta-hemolitico (GABHS &#x2013; estreptococos beta-hemol&#xED;ticos do grupo A &#x2013; ou S. pyogenes). A Azitromicina Di-Hidratada foi estatisticamente superior clinicamente e micobiologicamente &#xE0; penicilina nos par&#xE2;metros cl&#xED;nico e microbiol&#xF3;gico no Dia 14 e Dia 30, com o seguinte sucesso cl&#xED;nico (por ex. Cura e melhora) e taxas de efic&#xE1;cia bacteriol&#xF3;gica (para a combina&#xE7;&#xE3;o de pacientes avaliada documentada na GABHS).</p> <h5>Tr&#xEA;s estudos americanos em faringite Azitromicina Di-Hidratada vs penicilina V&amp;nbsp;</h5> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Tr&#xEA;s estudos americanos em faringite Azitromicina Di-Hidratada vs penicilina V - Resultados de efic&#xE1;cia</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 14</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Erradica&#xE7;&#xE3;o bacteriol&#xF3;gica</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td> <p style=\"text-align:center\">-</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Azitromicina Di-Hidratada</p> </td> <td style=\"text-align:center\">323/340 (95%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">255/330 (77%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Penicilina V</p> </td> <td style=\"text-align:center\">242/332 (73%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">206/325 (63%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Sucesso cl&#xED;nico (cura com melhora)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Azitromicina Di-Hidratada</p> </td> <td style=\"text-align:center\">336/343 (98%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">310/330 (94%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Penicilina V</p> </td> <td style=\"text-align:center\">284/338 (84%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">241/325 (74%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>Aproximadamente 1% de S. pyogenes Azitromicina Di-Hidratada-suscept&#xED;veis isolados foram resistentes &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada no tratamento seguinte.</p> <h4>Uso Adulto</h4> <h5>Exacerba&#xE7;&#xE3;o bacterial aguda de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/dpoc/c\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/doenca-pulmonar-obstrutiva\" target=\"_blank\">Doen&#xE7;a Pulmonar Obstrutiva</a> Cr&#xF4;nica (DPOC)</h5> <p>Em um estudo controlado, randomizado, duplo-cego de exacerba&#xE7;&#xE3;o bacteriana aguda de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/bronquite-cronica\" target=\"_blank\">bronquite cr&#xF4;nica</a>, Azitromicina Di-Hidratada (500 mg, 1 vez ao dia, por 3 dias) foi comparada &#xE0; <a href=\"https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula\" target=\"_blank\">claritromicina</a> (500 mg, 2 vezes ao dia, por 10 dias). O principal endpoint deste estudo foi a taxa de cura cl&#xED;nica do Dia 21-24. Entre os 304 pacientes analisados na Inten&#xE7;&#xE3;o de Tratar Modificada (<em>In The Modified Intent To Treat Analysis</em>) nas visitas do Dia 21-24, a taxa de cura cl&#xED;nica para 3 dias de Azitromicina Di-Hidratada foi 85% (125/147) comparado a 82% (129/157) para 10 dias de claritromicina.</p> <h5>Os seguintes dados foram as taxas de cura cl&#xED;nica nas visitas dos Dias 21-24 dos pacientes avaliados bacteriologicamente por pat&#xF3;geno:</h5> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada (3 dias)</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>claritromicina (10 dias)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">29/32 (91%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">21/27 (78%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">12/14 (86%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">14/16 (88%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">11/12 (92%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">12/15 (80%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h4>Sinusite bacteriana aguda</h4> <p>Em um estudo cl&#xED;nico duplo cego controlado randomizado de sinusite bacteriana aguda, a Azitromicina Di-Hidratada (500 mg uma vez ao dia por 3 dias) foi comparada com amoxicilina + clavulanato (500/ 125 mg tr&#xEA;s vezes ao dia por 10 dias). As avalia&#xE7;&#xF5;es das respostas cl&#xED;nicas foram realizadas nos dias 10 e 28. O primeiro <em>endpoint</em> deste estudo foi prospectivamente definido na taxa de cura cl&#xED;nica do dia 28. Para os 594 pacientes analisados na inten&#xE7;&#xE3;o modificada de tratamento na visita do dia 28, a taxa cl&#xED;nica de cura para os 3 dias de Azitromicina Di-Hidratada foi de 71,5% (213/298) comparada com 71,5% (206/288) com uma confian&#xE7;a de 97,5% do intervalo de &#x2013; 8,4 a 8,3, para 10 dias de amoxicilina/clavulanato.</p> <p>Em um estudo cl&#xED;nico aberto n&#xE3;o comparativo requerendo baseline pun&#xE7;&#xF5;es de sinosite transantral, os seguintes resultados foram as taxas de sucesso cl&#xED;nico as visitas no dia 7 e no dia 28 para inten&#xE7;&#xE3;o de tratar pacientes administrando 500 mg de Azitromicina Di-Hidratada uma vez por dia durante tr&#xEA;s dias para os seguintes pat&#xF3;genos.</p> <p><strong>&#xCD;ndice de sucesso cl&#xED;nico de Azitromicina Di-Hidratada (500 mg por dia durante 3 dias):</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 7</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 28</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S. pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">23/26 (88%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">21/25 (84%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>H. influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">28/32 (87%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">24/32 (75%)</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>M. catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">14/15 (93%)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">13/15 (87%)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <h4>Tratamento de Doen&#xE7;a Inflamat&#xF3;ria P&#xE9;lvica</h4> <p>Os resultados de um estudo aberto indicam que tr&#xEA;s esquemas terap&#xEA;uticos Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol versus doxiciclina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula\" target=\"_blank\">metronidazol</a>, cefoxitina e probenecida) foram compar&#xE1;veis em termos de efic&#xE1;cia e seguran&#xE7;a para o tratamento de mulheres com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica aguda. Os dados originados desse estudo mostram um &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico global (cura + melhora) maior ou igual a 97% em todos os grupos terap&#xEA;uticos ao final do tratamento, com 96% ou mais dos pat&#xF3;genos erradicados. No acompanhamento, um n&#xFA;mero equivalente ou maior que 90% dos pat&#xF3;genos foram erradicados.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Azithromycin in the treatment of acute otitis media in children. A multicenter open-label trial employing amoxycillin/clavulanate potassium (Augmentin) as a comparative agent;<br> 2. Dunne MW, Latiolais T, Lewis B, Pistorius B, Bottenfield G, Moore WH, Garret A, Stewart TD, Aoki J, Spiegel C, Boettger D, Shemer A. Randomized, double-blind study of the clinical efficacy of 3 days of azithromycin compared with co-amoxiclav for the treatment of acute otitis media. J.Antimicrob Chemother. 2003 Sep; 52(3):469-72. Epub 2003 Jul 29;<br> 3. A double-blind, double-dummy, multicenter, randomized trial of single-dose azithromycin versusamoxicillin/clavulanate in the treatment of acute otitis media in children ages 6 months to 12 years;<br> 4. Azithromycin in the Treatment of Streptococcal Pharyngitis in Children. a Multicenter Double-Blind Trial Employing Penicillin V (V-Cillin K) as a Comparative Agent<br> 5. Swanson RN, Lainez-Ventosilla A, De Salvo MC, Dunne MW, Amsden GW. Once-daily azithromycin for 3 days compared with clarithromycin for 10 days for acute exacerbation of chronic bronchitis:a multicenter, Double-blind, randomized study. Treat Respir Med. 2005;4(1):31-9.<br> 6. Bevan CD, Ridgway GL, Rothermel CD, Efficacy and Safety of Azithromycin as Monotherapy or Combined with Metronidazole Compared with Two Standard Multidrug Regimens for the Treatment of Acute Pelvic. J Int Med Res2003; 31: 45-54.</br></br></br></br></br></span></p> <h3>Liofilizado para Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel 500 mg</h3> <h4>Tratamento da Pneumonia Adquirida na Comunidade</h4> <p>Em um estudo aberto, n&#xE3;o comparativo, os pacientes receberam Azitromicina Di-Hidratada por infus&#xE3;o IV (durante 2 a 5 dias), seguida por Azitromicina Di-Hidratada por via oral (at&#xE9; completar um ciclo terap&#xEA;utico de 7 a 10 dias) para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade. O &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico (cura + melhora) em 10&#x2013;14 dias ap&#xF3;s o tratamento foi de 88% (74/84) e em 4&#x2013;6 semanas foi de 86% (73/85) entre os pacientes avaliados.</p> <p>Em um estudo aberto, comparativo, randomizado, envolvendo a Azitromicina Di-Hidratada (IV seguida por tratamento oral) versus <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cefuroxima/bula\" target=\"_blank\">cefuroxima</a> (IV seguida por tratamento oral, associada &#xE0; eritromicina, conforme a necessidade) para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as estat&#xED;sticas entre esses tratamentos.<sup>1</sup></p> <p>Esses dois estudos indicaram uma frequ&#xEA;ncia global de cura de 84% (16/19) para pacientes sorologicamente positivos para <em>Legionella pneumophila</em>. Al&#xE9;m disso, em um estudo aberto, n&#xE3;o comparativo, os pacientes diagnosticados como positivos para <em>Legionella pneumophila</em> (sorogrupo 1), por meio de um teste urin&#xE1;rio espec&#xED;fico para detec&#xE7;&#xE3;o de ant&#xED;genos, foram tratados com Azitromicina Di-Hidratada por via IV, seguida por Azitromicina Di-Hidratada oral.</p> <p>Ap&#xF3;s 10&#x2013;14 dias, 16 dos 17 pacientes avali&#xE1;veis estavam clinicamente curados e, ap&#xF3;s 4&#x2013;6 semanas, 20 de 20 pacientes avali&#xE1;veis estavam clinicamente curados.<sup>2</sup></p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada mostrou-se t&#xE3;o efetiva quanto a associa&#xE7;&#xE3;o entre &#xE1;cido clavul&#xE2;nico/amoxicilina para o tratamento de infec&#xE7;&#xF5;es do trato respirat&#xF3;rio inferior. A dose de Azitromicina Di-Hidratada foi de 500 mg no primeiro dia, seguida de 250 mg nos 4 dias seguintes; a dose de &#xE1;cido clavul&#xE2;nico/amoxicilina de 125/500 mg a cada 8 horas. A taxa de resposta cl&#xED;nica foi de 92% e 87%, respectivamente. A diferen&#xE7;a n&#xE3;o foi estatisticamente significativa.<sup>3</sup></p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada (500 mg/dia no primeiro dia e 250 mg/dia nos 4 dias seguintes) mostrou-se t&#xE3;o efetiva quanto <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cefaclor/bula\" target=\"_blank\">cefaclor</a> (500 mg, 3 vezes ao dia, por 10 dias) para o tratamento de bronquite, pneumonia e exacerba&#xE7;&#xE3;o de doen&#xE7;a pulmonar obstrutiva cr&#xF4;nica. Em um estudo realizado com 272 pacientes com pneumonia, que foram randomizados, observou-se cura cl&#xED;nica em 96% com Azitromicina Di-Hidratada e 94% com cefaclor. <em>H. influenzae</em> foi significativamente melhor tratado com Azitromicina Di-Hidratada (94,5% vs 61,1%).<sup>4</sup></p> <h4>Tratamento de Doen&#xE7;a Inflamat&#xF3;ria P&#xE9;lvica</h4> <p>Os resultados de um estudo aberto indicam que tr&#xEA;s esquemas terap&#xEA;uticos Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol versus doxiciclina, metronidazol, cefoxitina e probenecida) foram compar&#xE1;veis em termos de efic&#xE1;cia e seguran&#xE7;a para o tratamento de mulheres com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica aguda Os dados originados desse estudo mostram um &#xED;ndice de sucesso cl&#xED;nico global (cura + melhora) maior ou igual a 97% em todos os grupos terap&#xEA;uticos ao final do tratamento, com 96% ou mais dos pat&#xF3;genos erradicados. No acompanhamento, um n&#xFA;mero equivalente ou maior que 90% dos pat&#xF3;genos foram erradicados.<sup>5</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Plouffe J., et al. Clinical efficacy of intravenous followed by oral azithromycin monotherapy in hospitalized patients with community-acquired pneumonia. Antimicrob Agents Chemother 2000; 44(7): 1796-1802.<br> 2. Plouffe J., et al. Azithromycin in the treatment of Legionella pneumonia requiring hospitalization. Clin Infect Dis, 2003; 37)11): 1475-1480.<br> 3. Blames P, et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid in the treatment of lower respiratory tract infections. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991; 10(5): 437-439.<br> 4. Dark, D. Multicenter evaluation of azithromycin and cefaclor in acute lower respiratory tract infections. Am J Medicine 1991; 91(3):S31-S35.<br> 5. Bevan CD, Ridgway GL, Rothermel CD, Efficacy and Safety of Azithromycin as Monotherapy or Combined with Metronidazole Compared with Two Standard Multidrug Regimens for the Treatment of Acute Pelvic. J Int Med Res2003; 31: 45-54.</br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p><strong>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: macrolideos, c&#xF3;digo ATC J01FA.</strong></p> <h4>Modo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; o primeiro antibi&#xF3;tico da subclasse dos macrol&#xED;deos, conhecida como azal&#xED;deos, e &#xE9; quimicamente diferente da eritromicina. &#xC9; obtida atrav&#xE9;s da inser&#xE7;&#xE3;o de um &#xE1;tomo de nitrog&#xEA;nio no anel lact&#xF4;nico da eritromicina A. O nome qu&#xED;mico da Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. O peso molecular &#xE9; 749,0.</p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada liga-se ao 23S rRNA da subunidade riboss&#xF4;mica 50S. Desta forma, bloqueia a s&#xED;ntese proteica pela inibi&#xE7;&#xE3;o do passo de transpeptida&#xE7;&#xE3;o/transloca&#xE7;&#xE3;o da s&#xED;ntese proteica e pela inibi&#xE7;&#xE3;o da montagem da subunidade riboss&#xF4;mica 50S.</p> <h4>Eletrofisiologia card&#xED;aca</h4> <p>O prolongamento do intervalo QTc foi estudado em um ensaio paralelo, controlado por placebo e randomizado em 116 indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, que receberam cloroquina (1000 mg) isoladamente ou em combina&#xE7;&#xE3;o com Azitromicina Di-Hidratada (500 mg, 1000 mg e 1500 mg uma vez ao dia). A coadministra&#xE7;&#xE3;o da Azitromicina Di-Hidratada aumentou o intervalo QTc de maneira dependente da dose e da concentra&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; cloroquina isoladamente, as m&#xE9;dias m&#xE1;ximas (95% de limite superior de confian&#xE7;a) do aumento de QTcF foram 5 (10) ms, 7 (12) e 9 (14) ms com coadministra&#xE7;&#xE3;o de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg, 1000 mg e 1500 mg, respectivamente.</p> <h4>Mecanismo de resist&#xEA;ncia</h4> <p>Os dois mecanismos de resist&#xEA;ncia aos macrol&#xED;deos encontrados mais frequentemente, incluindo a Azitromicina Di-Hidratada, s&#xE3;o modifica&#xE7;&#xE3;o de alvo (na maioria das vezes por metila&#xE7;&#xE3;o do 23S rRNA) e de efluxo ativo. A ocorr&#xEA;ncia destes mecanismos de resist&#xEA;ncia varia de esp&#xE9;cie para esp&#xE9;cie e, dentro de uma esp&#xE9;cie, a frequ&#xEA;ncia de resist&#xEA;ncia varia conforme a localiza&#xE7;&#xE3;o geogr&#xE1;fica.</p> <p>A modifica&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica mais importante que determina a liga&#xE7;&#xE3;o reduzida dos macrol&#xED;deos &#xE9; p&#xF3;stranscricional (N6)-dimetila&#xE7;&#xE3;o de adenina no nucleot&#xED;deo A2058 (sistema de numera&#xE7;&#xE3;o Escherichia coli) do 23S rRNA pelas metilases codificadas pelos genes erm (eritromicina ribossomo metilase). Frequentemente, as modifica&#xE7;&#xF5;es riboss&#xF4;micas determinam a resist&#xEA;ncia cruzada (fen&#xF3;tipo MLSB) para outras classes de antibi&#xF3;ticos, cujos locais de liga&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica se sobrep&#xF5;em &#xE0; dos macrol&#xED;deos: as lincosamidas (incluindo a clindamicina), e as estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente quinupristina de quinupristina /dalfopristina). Diversos genes erm est&#xE3;o presentes em diferentes esp&#xE9;cies bacterianas, em particular, nos estreptococos e estafilococos. A susceptibilidade aos macrol&#xED;deos tamb&#xE9;m pode ser afetada por altera&#xE7;&#xF5;es mutacionais encontradas menos frequentemente nos nucleot&#xED;deos A2058 e A2059, e em algumas outras posi&#xE7;&#xF5;es de 23S rRNA, ou nas grandes subunidades riboss&#xF4;micas das <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> L4 e L22.</p> <p>As bombas de efluxo ocorrem em diversas esp&#xE9;cies, incluindo as bact&#xE9;rias Gram-negativas, tais como Haemophilus influenzae (onde podem determinar a concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima [CIMs] intrinsecamente mais elevada) e os estafilococos. Nos estreptococos e enterococos, uma bomba de efluxo que reconhece membros 14 - e 15- macrol&#xED;deos (que incluem, respectivamente, a eritromicina e Azitromicina Di-Hidratada) &#xE9; codificada por genes mef(A).</p> <h4>Metodologia para a determina&#xE7;&#xE3;o da susceptibilidade<em> in vitro </em>de bact&#xE9;rias &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada</h4> <p>Os testes de susceptibilidade devem ser realizados utilizando m&#xE9;todos laboratoriais padronizados, tais como aqueles descritos pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Estes incluem os m&#xE9;todos de dilui&#xE7;&#xE3;o (determina&#xE7;&#xE3;o CIM) e m&#xE9;todos de susceptibilidade de disco. Ambos, o CLSI e o Comit&#xEA; Europeu para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) fornecem crit&#xE9;rios interpretativos para estes m&#xE9;todos.</p> <p>Com base numa s&#xE9;rie de estudos, recomenda-se que a atividade in vitro da Azitromicina Di-Hidratada seja testada no ar ambiente, para garantir um pH fisiol&#xF3;gico do meio de crescimento. As tens&#xF5;es elevadas de CO2, muitas vezes usadas para estreptococos e anaer&#xF3;bios, e, ocasionalmente, para outras esp&#xE9;cies, resultam em uma redu&#xE7;&#xE3;o do pH do meio. Isto tem um efeito adverso maior sobre a pot&#xEA;ncia aparente da Azitromicina Di-Hidratada do que sobre a de outros macrol&#xED;deos.</p> <p>Os valores limite de suscetibilidade CLSI, com base na microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo ou testes de dilui&#xE7;&#xE3;o em Agar, com incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente, se encontram na tabela abaixo.</p> <p><strong>Crit&#xE9;rios interpretativos CLSI de suscetibilidade de dilui&#xE7;&#xE3;o:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM (mg/L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>Suscet&#xED;vel</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Intermedi&#xE1;rio</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistente</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Esp&#xE9;cies <em>Haemophilus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 4</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-<sup>b</sup> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Neisseria meningitidis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 2</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>-<sup>b</sup></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 2</td> <td style=\"text-align:center\">4</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2265; 8</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Estreptococos<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2264; 0,5</td> <td style=\"text-align:center\">1</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2265; 2</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui Streptococcus pneumoniae, estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;ticos e estreptococos viridans.<br> <sup>b</sup> A aus&#xEA;ncia atual de dados sobre cepas resistentes impede a defini&#xE7;&#xE3;o de qualquer categoria diferente dos suscet&#xED;veis. Se as cepas alcan&#xE7;am resultados CIM diferentes de suscept&#xED;vel, devem ser enviadas a um laborat&#xF3;rio de refer&#xEA;ncia para testes adicionais.<br> Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima.<br> Fonte: CLSI M45, 2015; CLSI M100, 2018.</br></br></br></br></p> <p>A susceptibilidade tamb&#xE9;m pode ser determinada pelo m&#xE9;todo de difus&#xE3;o em disco, medindo os di&#xE2;metros da zona de inibi&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente. Os discos de suscetibilidade cont&#xEA;m 15 &#x3BC;g de Azitromicina Di-Hidratada.</p> <h4>Os crit&#xE9;rios de interpreta&#xE7;&#xE3;o para as zonas de inibi&#xE7;&#xE3;o, estabelecidos pelo CLSI com base em sua correla&#xE7;&#xE3;o com as categorias de susceptibilidade MIC, est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM (mm)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>Suscet&#xED;vel</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Intermedi&#xE1;rio</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistente</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Esp&#xE9;cies <em>Haemophilus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;12</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;26</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Neisseria meningitidis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;20</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>-</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;18</td> <td style=\"text-align:center\">14 - 17</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2264; 13</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\"> <p>Estreptococos<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center\">&#x2265;18</td> <td style=\"text-align:center\">14 - 17</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&#x2264; 13</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui Streptococcus pneumoniae, estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;tico e estreptococos viridans.<br> Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute.<br> mm = mil&#xED;metros.<br> Fonte: CLSI M45, 2015. CLSI M100, 2018.</br></br></br></br></p> <p>A validade de ambos os m&#xE9;todos de teste de dilui&#xE7;&#xE3;o e difus&#xE3;o de disco deve ser verificada usando cepas de controle de qualidade (CQ), como indicado pelo CLSI.</p> <h4>Os limites aceit&#xE1;veis para o teste de Azitromicina Di-Hidratada contra esses organismos est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Faixas de controle de qualidade para os testes de susceptibilidade da Azitromicina Di-Hidratada (CLSI)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Microdilui&#xE7;&#xE3;o em caldo CIM</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><strong>Organismo</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p><strong>Faixa de controle de qualidade (Azitromicina Di-Hidratada mg/L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Haemophilus influenzae</em> ATCC 49247</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>1 &#x2013; 4</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Staphylococcus aureus</em> ATCC 29213</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>0,5 &#x2013; 2</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:617px\"> <p><em>Streptococcus pneumoniae</em> ATCC 49619</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:609px\"> <p>0,06 - 0,25</p> </td> </tr> </tbody> </table> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"2\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Di&#xE2;metro da zona de inibi&#xE7;&#xE3;o do disco (disco de 15 &#x3BC;g)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Organismo</strong></p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Faixa de controle de qualidade (mm)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Haemophilus influenzae</em> ATCC 49247</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">13 &#x2013; 21</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Staphylococcus aureus</em> ATCC 25923</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">21 &#x2013; 26</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:621px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>Streptococcus pneumoniae</em> ATCC 49619</p> </td> <td style=\"width:605px\"> <p style=\"text-align:center\">19 &#x2013; 25</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>Incuba&#xE7;&#xE3;o no ar ambiente.<br> CLSI = Clinical and Laboratory Standards Institute; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima;<br> mm = mil&#xED;metros.<br> Fonte: CLSI M100, 2018.</br></br></br></p> <p>O Comit&#xEA; Europeu em Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) tamb&#xE9;m tem valores limite de suscetibilidade estabelecidos para Azitromicina Di-Hidratada, com base na determina&#xE7;&#xE3;o do CIM.</p> <h4>Os crit&#xE9;rios de susceptibilidade EUCAST est&#xE3;o listados na tabela abaixo:</h4> <p><strong>Valores limite de susceptibilidade EUCAST para a Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center; width:633px\">-</td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:593px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>CIM (mg / L)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:308px\"><strong>Suscet&#xED;veis</strong></td> <td style=\"text-align:center\"> <p><strong>Resistentes</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p>Esp&#xE9;cies de <em>Staphylococcus</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 1</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 2</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Streptococcus pneumoniae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Estreptococos &#x3B2;-hemol&#xED;tico<sup>a</sup></em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Haemophilus influenzae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,12</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 4</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Moraxella catarrhalis</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:633px\"> <p><em>Neisseria gonorrhoeae</em></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:308px\">&#x2264; 0,25</td> <td style=\"text-align:center\"> <p>&gt; 0,5</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup> Inclui os Grupos A, B, C, G.<br> EUCAST = Comit&#xEA; Europeu para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana; CIM = Concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria m&#xED;nima.<br> Fonte: site EUCAST. EUCAST Cl&#xED;nica Breakpoint Tabela v 8.0, v&#xE1;lido 2018-01-01.</br></br></p> <h4>Espectro antibacteriano</h4> <p>A preval&#xEA;ncia da resist&#xEA;ncia adquirida pode variar geograficamente e com tempo para esp&#xE9;cies selecionadas e informa&#xE7;&#xF5;es locais sobre a resist&#xEA;ncia s&#xE3;o desej&#xE1;veis, particularmente no tratamento de infec&#xE7;&#xF5;es graves. Se necess&#xE1;rio o especialista deve ser avisado quando a preval&#xEA;ncia local de resist&#xEA;ncia &#xE9; t&#xE3;o grande que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infec&#xE7;&#xF5;es &#xE9; question&#xE1;vel.</p> <p>A Azitromicina Di-Hidratada demonstra resist&#xEA;ncia cruzada com isolados Gram-positivos resistentes &#xE0; eritromicina. Como anteriormente discutido, algumas modifica&#xE7;&#xF5;es riboss&#xF4;micas determinam a resist&#xEA;ncia cruzada com outras classes de antibi&#xF3;ticos cujos locais de liga&#xE7;&#xE3;o riboss&#xF4;mica se sobrep&#xF5;em &#xE0; dos macrol&#xED;deos: as lincosamidas (incluindo a clindamicina), e estreptograminas B (que incluem, por exemplo, o componente quinupristina de quinupristina / dalfopristina). Foi observada a diminui&#xE7;&#xE3;o da susceptibilidade do macrol&#xED;deo ao longo do tempo, em particular para <em>Streptococcus pneumoniae</em> e <em>Staphylococcus aureus</em>, e tamb&#xE9;m foi observado em estreptococos viridans e em <em>Streptococcus agalactiae</em>.</p> <h3>Os organismos que comumente s&#xE3;o sens&#xED;veis &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada incluem:</h3> <h4>Bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-positivas (isolados sens&#xED;veis &#xE0; eritromicina)</h4> <p><em>S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae* e Streptococcus pyogenes</em>*, outros <em>estreptococos</em> &#x3B2;-hemol&#xED;ticos (Grupos C, F, G), e <em>estreptococos viridans</em>. Isolados resistentes aos macrol&#xED;deos s&#xE3;o encontrados com relativa frequ&#xEA;ncia entre as bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-positivas, em particular entre S. aureus resistente &#xE0; meticilina (MRSA) e<br> <em>S. pneumoniae</em> resistente &#xE0; penicilina (PRSP).</br></p> <h4>Bact&#xE9;rias aer&#xF3;bicas e facultativas gram-negativas</h4> <p><em>Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis*, e Neisseria gonorrhoeae</em>*. As <em>Pseudomonas</em> spp. e a maioria das<em> Enterobacteriaceae</em> s&#xE3;o inerentemente resistentes &#xE0; Azitromicina Di-Hidratada, embora a Azitromicina Di-Hidratada tenha sido utilizada para tratar infec&#xE7;&#xF5;es por <em>Salmonella enterica</em>.</p> <h4>Anaer&#xF3;bios</h4> <p><em>Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. e Prevotella bivia.</em></p> <h4>Outras esp&#xE9;cies bacterianas</h4> <p><em>Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum </em>e<em> Ureaplasma urealyticum.</em></p> <h4>Pat&#xF3;genos oportunistas associados com infec&#xE7;&#xE3;o pelo <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infectologia/dsts/hiv-aids/c\" target=\"_blank\">HIV</a></h4> <p>MAC*, e os microorganismos eucari&#xF3;ticos <em>Pneumocystis jirovecii</em> e <em>Toxoplasma gondii</em>.</p> <p>* A efic&#xE1;cia da Azitromicina Di-Hidratada contra as esp&#xE9;cies indicadas tem sido demonstrada em estudos cl&#xED;nicos.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Em estudos animais, foram observadas altas concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada nos fag&#xF3;citos. Em modelos experimentais, maiores concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada s&#xE3;o liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fag&#xF3;citos n&#xE3;o estimulados. Em modelos animais, isto resulta em altas concentra&#xE7;&#xF5;es de Azitromicina Di-Hidratada sendo liberadas para os locais de infec&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Os estudos de farmacocin&#xE9;tica em humanos demonstraram n&#xED;veis acentuadamente maiores de Azitromicina Di-Hidratada nos tecidos do que no plasma (at&#xE9; 50 vezes a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima observada no plasma), indicando que o f&#xE1;rmaco se liga fortemente aos tecidos. A concentra&#xE7;&#xE3;o nos tecidos-alvo, assim como pulm&#xF5;es, am&#xED;gdalas e pr&#xF3;stata excede a CIM90 para a maioria dos pat&#xF3;genos ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 500 mg.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A meia-vida plasm&#xE1;tica de elimina&#xE7;&#xE3;o terminal reflete bem a meia-vida de deple&#xE7;&#xE3;o tecidual de 2 a 4 dias.</p> <p>Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente &#xE9; excretada na urina em at&#xE9; 3 dias como f&#xE1;rmaco inalterado, sendo a maior parte nas primeiras 24 horas. A excre&#xE7;&#xE3;o biliar constitui a principal via de elimina&#xE7;&#xE3;o da Azitromicina Di-Hidratada como f&#xE1;rmaco inalterado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral. Concentra&#xE7;&#xF5;es muito altas de Azitromicina Di-Hidratada inalterada foram encontradas na bile de seres humanos, juntamente com 10 metab&#xF3;litos formados por N- e O-desmetila&#xE7;&#xE3;o, por hidroxila&#xE7;&#xE3;o dos an&#xE9;is de desosamina e aglicona e pela clivagem do conjugado de cladinose. A compara&#xE7;&#xE3;o das an&#xE1;lises cromatogr&#xE1;ficas (HPLC) e microbiol&#xF3;gicas nos tecidos sugere que os metab&#xF3;litos n&#xE3;o participam da atividade microbiol&#xF3;gica da Azitromicina Di-Hidratada.</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em Pacientes do Grupo de Risco</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios idosos (&gt; 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da &#xE1;rea sob a curva (AUC) ap&#xF3;s um regime de 5 dias quando comparado ao de volunt&#xE1;rios jovens (&lt; 40 anos), mas este aumento n&#xE3;o foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso o ajuste de dose n&#xE3;o &#xE9; recomendado.</p> <h4>Insufici&#xEA;ncia Renal</h4> <p>A farmacocin&#xE9;tica da Azitromicina Di-Hidratada em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada (taxa de filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular 10 &#x2013; 80 mL/min) n&#xE3;o foi afetada quando administrada em dose &#xFA;nica de 1 g de Azitromicina Di-Hidratada de libera&#xE7;&#xE3;o imediata. Diferen&#xE7;as estatisticamente significativas na AUC0-120 (8,8 &#x3BC;g.h/mL vs 11,7 &#x3BC;g.h/mL), Cm&#xE1;x (1,0 &#x3BC;g/mL vs 1,6 &#x3BC;g/mL) e<em> clearance </em>renal (2,3 mL/min/kg vs 0,2 mL/min/kg) foram observadas entre o grupo com insufici&#xEA;ncia renal grave (taxa de filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular &lt; 10 mL/min) e o grupo com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h4>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h4> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica de grau leve (classe A) a moderado (classe B), n&#xE3;o h&#xE1; evid&#xEA;ncia de uma altera&#xE7;&#xE3;o acentuada na farmacocin&#xE9;tica s&#xE9;rica da Azitromicina Di-Hidratada quando comparada a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal. Nestes pacientes o <em>clearance</em> de Azitromicina Di-Hidratada na urina parece estar aumentado, possivelmente para compensar o <em>clearance</em> hep&#xE1;tico reduzido.</p> <h4>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h4> <p>Foi observada fosfolipidose (ac&#xFA;mulo intracelular de fosfol&#xED;pides) em v&#xE1;rios tecidos (por ex. olhos, g&#xE2;nglios da raiz dorsal, f&#xED;gado, bexiga, rins, ba&#xE7;o e/ou p&#xE2;ncreas) de ratos, camundongos e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/pet-shop/cachorros/c\" target=\"_blank\">cachorros</a> ap&#xF3;s doses m&#xFA;ltiplas de Azitromicina Di-Hidratada. A fosfolipidose foi observada em um grau similar nos tecidos de ratos e cachorros neonatos. Foi demonstrado que o efeito &#xE9; revers&#xED;vel ap&#xF3;s descontinua&#xE7;&#xE3;o do tratamento com Azitromicina Di-Hidratada. A signific&#xE2;ncia da descoberta para animais e para humanos n&#xE3;o &#xE9; conhecida.</p> <h3>Exclusivo&amp;nbsp;Comprimido revestido 500 mg</h3> <p>Macrolideos, c&#xF3;digo ATC J01FA.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral em humanos, a Azitromicina Di-Hidratada &#xE9; amplamente distribu&#xED;da pelo corpo; a biodisponibilidade &#xE9; de aproximadamente 37%. A Azitromicina Di-Hidratada administrada sob a forma de c&#xE1;psulas ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o substanciosa tem a biodisponibilidade reduzida no m&#xED;nimo em 50%. O tempo necess&#xE1;rio para alcan&#xE7;ar os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica &#xE9; de 2 a 3 horas.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral de doses di&#xE1;rias de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada a C<sub>m&#xE1;x </sub>foi de 0,33 &#x3BC;g/mL e 0,55 &#x3BC;g/mL nos dias 1 e 22, respectivamente. O pico m&#xE9;dio de concentra&#xE7;&#xE3;o observado em leuc&#xF3;citos, no maior local de dissemina&#xE7;&#xE3;o da <em>Mycobacterium avium-intracellulare</em>, foi de 252 &#x3BC;g/mL (&#xB1; 49%) e acima de 146 &#x3BC;g/mL (&#xB1; 33%) em 24 horas no estado de equil&#xED;brio.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da umidade. Mantenha o frasco-ampola na embalagem original até a utilização.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após reconstituição, manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 24 horas.

Após diluição, manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 24 horas ou manter sob refrigeração (2°C a 8°C) por até 7 dias.

Características Físicas e organolépticas

Aspecto físico do pó:

Pó liofilizado branco a quase branco.

Características da solução após reconstituição e após diluição:

Solução límpida e incolor essencialmente livre de partículas de material estranho que possam ser observadas em uma inspeção visual.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

Registro MS n° 1.5562.0036.

Farm. Resp.:
Sidnei Bianchini Junior.
CRF-SP 63.058.

Fabricado por:
Gland Pharma Limited.
Hyderabad – Índia.

Importado por:
Antibióticos do Brasil Ltda.
Rod. Professor Zeferino Vaz SP-332, Km 135.
Cosmópolis-SP.
CNPJ 05.439.635/0001-03.



Venda sob prescrição médica.

500mg, caixa com 100 frascos-ampolas com pó para solução de uso intravenoso (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Azitromicina
Classe Terapêutica
:
Macrolideos E Similares
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca 2 vias (Antibiótico - Venda Sob Prescrição Médica mediante Retenção da Receita)
Categoria
:
Antibióticos
Especialidade
:
Infectologia, Ginecologia, Urologia e Clínica Médica

Bula do medicamento

Azitromicina Monoidratada ABL Brasil, para o que é indicado e para o que serve?

Azitromicina monoidratada é indicada para pacientes que precisam de tratamento intravenoso inicial nos seguintes casos:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a> adquirida na comunidade (infec&#xE7;&#xF5;es nos pulm&#xF5;es que n&#xE3;o tenham sido adquiridas em interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina, incluindo infec&#xE7;&#xF5;es causadas pela <em>Legionella pneumophila.</em> </li> <li>Doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina.</li>

Como funciona o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

{"tag":"hr","value":" <p>Azitromicina monoidratada &#xE9; um <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;tico</a> que age impedindo que as bact&#xE9;rias suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina produzam <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>, que s&#xE3;o a base do seu crescimento e reprodu&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o &#xE9; conhecido o tempo exato do in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o por administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa (dentro da veia).</p> "}

Quais as contraindicações do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada é contraindicada se você tem hipersensibilidade (reações alérgicas) à azitromicina, à eritromicina, a qualquer antibiótico macrolídeo (classe de antibióticos a qual pertence a azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

O profissional da saúde capacitado deve seguir as instruções descritas abaixo para administrar azitromicina monoidratada.

Azitromicina monoidratada é apresentada em frasco-ampola para uso único. O conteúdo do frasco deve ser reconstituído e na sequência diluído para produzir uma solução de concentração final de azitromicina igual a 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Azitromicina 500 mg - Infusão intravenosa

Reconstituição
Diluente:

Água para injetáveis.

Volume:

4,8 mL.

Adicionar o diluente e agitar até completa dissolução do pó. Uma vez que os frascos-ampola de azitromicina monoidratada pó liofilizado para solução para infusão são embalados a vácuo, recomenda-se o uso de uma seringa convencional de 5 mL (não-automática) para assegurar a aplicação da quantidade exata de 4,8 mL de água para injetáveis. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aparência da solução reconstituída:

Incolor.

Estabilidade após reconstituição:

Temperatura ambiente (15°C a 30°C) por 24 horas.

Diluição
Diluentes:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose 5%, Solução de Ringer Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio, glicose 5% em Solução de Ringer

Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume:

Em quantidade (mL) apropriada para se obter a concentração final desejada.

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Concentra&#xE7;&#xE3;o Final da Solu&#xE7;&#xE3;o para Infus&#xE3;o (mg/mL)</strong></p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Quantidade do Diluente (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">500 mL</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">2 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">250 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}
Aparência da solução diluída:

Incolor.

Estabilidade após diluição:

Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por&nbsp;24 horas.

Sob refrigeração (2ºC a 8ºC) por&nbsp;7 dias.

Administração

Azitromicina monoidratada após reconstituição e diluição destina-se à administração por infusão intravenosa (dentro da veia).

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada por via intravenosa direta (sem diluir e de uma só vez na veia) ou por via intramuscular (no músculo).

A concentração da solução para infusão (após reconstituição e diluição) e a velocidade de infusão de azitromicina deve ser equivalente a 1 mg/mL durante 3 horas, ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose intravenosa de 500 mg de azitromicina deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Os medicamentos para administração parenteral (no sangue) devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de micropartículas antes da administração (para verificar se está turvo ou contém pequenos fragmentos).

Se houver evidência de micropartículas nos líquidos reconstituídos, a solução deve ser descartada.

Incompatibilidades

Outras substâncias, aditivos ou medicações para administração intravenosa não devem ser adicionados à azitromicina monoidratada, nem administrados simultaneamente por infusão na mesma linha intravenosa.

Posologia do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

{"tag":"hr","value":" <h3>Uso em Adultos</h3> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia (infec&#xE7;&#xE3;o nos pulm&#xF5;es) adquirida na comunidade (ou seja, que n&#xE3;o tenha sido adquirida durante interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar), causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (1 vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa durante, no m&#xED;nimo, 2 dias. Se houver condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas e indica&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico, o tratamento endovenoso (na veia) pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral, em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria de 500 mg at&#xE9; que o tempo total (endovenoso &#x2013; na veia e oral) seja de 7 a 10 dias. A substitui&#xE7;&#xE3;o do tratamento intravenoso para o tratamento oral deve ser estabelecida a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, de acordo com a resposta cl&#xED;nica.</p> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (uma vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa, durante 1 ou 2 dias. Ap&#xF3;s avalia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dica, se as condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas forem adequadas, o tratamento endovenoso pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral.</p> <h3>Uso em Pacientes Idosos</h3> <p>Se voc&#xEA; for idoso, pode fazer uso da mesma dose utilizada em pacientes adultos.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Renal</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia renal (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o dos rins) considerada leve a moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio fazer ajuste de dose. No caso de insufici&#xEA;ncia renal grave, azitromicina monoidratada deve ser administrada com cautela.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>) leve a moderada, as mesmas doses que s&#xE3;o administradas a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal podem ser utilizadas. Por&#xE9;m, se a insufici&#xEA;ncia for considerada grave pelo seu m&#xE9;dico, este deve fazer ajuste de doses.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?</h2> <hr> <p>O plano de tratamento com azitromicina monoidratada &#xE9; definido pelo m&#xE9;dico que acompanha o caso. Se voc&#xEA; n&#xE3;o receber uma dose deste medicamento, o m&#xE9;dico deve redefinir a programa&#xE7;&#xE3;o do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a efic&#xE1;cia do tratamento.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de raro, com o uso de azitromicina você pode desenvolver reações alérgicas graves como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e anafilaxia (reação alérgica grave), raramente fatal, e reações dermatológicas incluindo Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) raramente fatal, Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Se ocorrer alguma reação alérgica, o uso do medicamento deve ser descontinuado e deve ser administrado tratamento adequado. Os médicos devem estar cientes que os sintomas alérgicos podem reaparecer quando o tratamento sintomático é descontinuado.

Se você tiver algum problema grave de fígado, azitromicina monoidratada deve ser utilizada com cuidado. Avise ao seu médico.

Foram relatadas alteração da função hepática (funcionamento anormal do fígado), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), necrose hepática (morte de células hepáticas) e insuficiência hepática (falência da função do fígado), algumas das quais resultaram em morte. Azitromicina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sinais e sintomas de hepatite.

Exacerbações dos sintomas de miastenia gravis (doença que causa fraqueza muscular) foram relatadas em pacientes em tratamento com azitromicina.

Não utilize azitromicina monoidratada juntamente com derivados do ergot (medicação com varias indicações incluindo analgesia, representados pela ergotamina).

Foi relatada diarreia associada à Clostridium difficile (tipo de bactéria) com a maioria dos agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, que pode variar de diarreia leve a colite (inflamação do intestino grosso ou cólon) fatal. Houve relatos de diarreia associada a C. difficile até 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. É necessário cuidado médico nestas situações.

O uso de azitromicina foi associado a maior risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal.

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada em conjunto com

Antiácidos, ergot e derivados do ergot.

Deve-se monitorar (acompanhamento médico e exames de sangue avaliando níveis terapêuticos das medicações) pacientes que utilizam azitromicina monoidratada conjuntamente com digoxina, zidovudina, anticoagulantes (medicação que inibe o processo de coagulação) orais do tipo cumarínicos e ciclosporina.

Não há necessidade de ajuste de dose quando azitromicina monoidratada for utilizada com os seguintes fármacos

Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Dependendo da dose administrada, poderão surgir reações no local da infusão.

Azitromicina monoidratada não deve ser usada por outra via de administração que não a intravenosa. Um profissional da saúde capacitado deve reconstituir o pó liofilizado para solução para infusão antes da administração.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de azitromicina ser bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos indesejáveis, ao utilizá-la sempre considere a possibilidade de ocorrer reações adversas, como dor e inflamação no local da infusão.

Foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis

Sanguíneo e Linfático (um dos sistemas de defesa do corpo):

Episódios passageiros de leve redução na contagem de neutrófilos (células de defesa do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Infecções e Infestações:

Monilíase (infecção causada pelo fungo do gênero Candida) e vaginite (inflamação na vagina).

Sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave).

Metabolismo e Nutrição:

Anorexia (falta de apetite).

Psiquiátrico:

Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Sistema Nervoso:

Tontura, convulsões, cefaleia (dor de cabeça), hiperatividade, hipoestesia (diminuição da sensibilidade geral), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), sonolência e desmaio. Foram relatados casos raros de distúrbio e/ou perda do paladar e/ou olfato.

Ouvido e Labirinto:

Vertigem (tontura), disfunções auditivas (funcionamento anormal da audição), incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (zumbido no ouvido).

Cardíaco:

Palpitações e arritmias (alterações do ritmo do coração) incluindo taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos). Há raros relatos de prolongamento QT e Torsades de Pointes (alterações do ritmo cardíaco).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa).

Gastrintestinal:

Vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia (dor e queimação na região do estômago e esôfago), constipação (prisão de ventre), colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. difficile), pancreatite (inflamação no pâncreas), raros relatos de descoloração da língua, náuseas (enjoo), fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos).

Hepatobiliar:

Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução) foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática (morte de células do fígado) e insuficiência hepática a qual raramente resultou em morte.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Reações alérgicas incluindo prurido (coceira), rash (vermelhidão da pele), fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), edema (inchaço), urticária (alergia da pele) e angioedema. Foram relatados casos raros de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) e Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Musculoesquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações).

Renal e urinário:

Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e disfunção renal aguda.

Geral:

Foi relatado astenia (fraqueza), embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço e mal-estar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pediatria

Se você observar vômito ou irritação após a alimentação em recém-nascidos (até 42 dias de vida) que estejam em tratamento com azitromicina, entre em contato com o médico, pois pode ser um indicativo de estenose pilórica hipertrófica infantil.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não use azitromicina monoidratada durante a amamentação sem orientação médica.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Não há evidências de que azitromicina possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apresentações

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola contém azitromicina monoidratada equivalente a 500 mg de azitromicina na forma de pó liofilizado para solução para infusão. Embalagem com 10 frascos-ampola.

Uso adulto.

Via de administração: somente para infusão intravenosa.

Composição

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola de azitromicina monoidratada contém o equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio a.

a – para ajuste de pH.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil maior do que a recomendada?

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente. Os sintomas são semelhantes àqueles observados com as doses recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Azitromicina Monoidratada ABL Brasil com outros remédios?

Antiácidos

Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de antiácidos e Azitromicina Di-Hidratada, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total; embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24%. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina Di-Hidratada e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cetirizina

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada em um regime de 5 dias com 20 mg de cetirizina no estado de equilíbrio não resultou em interação farmacocinética nem em alterações significativas no intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina)

A coadministração de 1200 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada com 400 mg/dia de didanosina em 6 indivíduos HIV-positivos parece não ter afetado a farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo.

Digoxina e colchicina

Tem sido relatado que a administração concomitante de antibióticos macrolídeos incluindo Azitromicina Di-Hidratada com substratos de P-glicoproteína, tais como digoxina e colchicina, resultam em um aumento dos níveis séricos do substrato P-glicoproteina. Portanto, se a Azitromicina Di-Hidratada e substratos P-gp, como digoxina, são administrados concomitantemente, deve ser considerada a possibilidade de elevadas concentrações de digoxina no soro. São necessárias a monitoração clínica dos níveis de digoxina no soro durante o tratamento com Azitromicina Di-Hidratada e após a sua descontinuação.

Ergô

Existe uma possibilidade teórica de interação entre Azitromicina Di-Hidratada e derivados do ergô.

Zidovudina

Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada tiveram um pequeno efeito na farmacocinética plasmática ou na excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de Azitromicina Di-Hidratada aumentou as concentrações do metabólito clinicamente ativo, a zidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste resultado ainda não foi elucidado, porém pode beneficiar os pacientes.

A Azitromicina Di-Hidratada não interage significativamente com o sistema do citocromo P450 hepático. Acredita-se que não há participação da Azitromicina Di-Hidratada nas interações farmacocinéticas medicamentosas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. A indução ou inativação do citocromo P450 hepático via complexo citocromo-metabólito não ocorre com a Azitromicina Di-Hidratada.

Foram conduzidos estudos farmacocinéticos entre a Azitromicina Di-Hidratada e os seguintes fármacos conhecidos por participarem significativamente no metabolismo mediado pelo citocromo P450:

Atorvastatina

A coadministração de atorvastatina (10 mg diários) e Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários) não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina (baseado em testes de inibição de HMG-CoA redutase). No entanto, em experiência pós-comercialização tem sido relatados casos de rabdomiólise em pacientes recebendo Azitromicina Di-Hidratada com estatinas.

Carbamazepina

Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Azitromicina Di-Hidratada concomitantemente.

Cimetidina

Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina Di-Hidratada, neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina Di-Hidratada.

Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos

Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina Di-Hidratada não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização foram recebidos relatos de potencialização da anticoagulação, subsequente à coadministração de Azitromicina Di-Hidratada e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitoração do tempo de protrombina quando a Azitromicina Di-Hidratada é utilizada em pacientes recebendo anticoagulantes orais do tipo cumarínicos.

Ciclosporina

Em um estudo de farmacocinética com voluntários sadios que receberam doses orais de 500 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada, por 3 dias e, então dose única oral de 10 mg/kg de ciclosporina, a Cmáx resultante de ciclosporina e a AUC0-5 foram considerados significativamente elevados. Consequentemente, deve-se ter cuidado antes de considerar o uso concomitante destes fármacos. Se for necessária a coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose deve ser ajustada adequadamente.

Efavirenz

A coadministração de uma dose única de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada e 400 mg diários de efavirenz durante 7 dias não resultou em interações farmacocinéticas clinicamente significativas.

Fluconazol

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não alterou a farmacocinética de uma dose única de 800 mg de fluconazol. A exposição total e a meia-vida da Azitromicina Di-Hidratada não foram alteradas pela coadministração de fluconazol, porém foi observada uma diminuição clinicamente insignificante na Cmáx (18%) da Azitromicina Di-Hidratada.

Indinavir

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito clinicamente significativo na farmacocinética do indinavir quando administrado em doses de 800 mg, 3 vezes ao dia, durante 5 dias.metilprednisolona: em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.

Midazolam

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg/dia por 3 dias não causou alterações clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir

A coadministração de Azitromicina Di-Hidratada (1200 mg) e nelfinavir no estado de equilíbrio (750 mg, a cada 3 vezes ao dia) resultou num aumento da concentração de Azitromicina Di-Hidratada. Nenhum evento adverso clinicamente significativo foi observado e nenhum ajuste de dose foi necessário.

Rifabutina

A coadministração da Azitromicina Di-Hidratada com a rifabutina não afetou as concentrações séricas dos fármacos.

Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com Azitromicina Di-Hidratada e rifabutina concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a Azitromicina Di-Hidratada.

Sildenafila

Em voluntários masculinos normais e sadios não houve evidência de efeito da Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários por 3 dias) na AUC e na Cmáx da sildenafila ou do seu principal metabólito circulante.

Terfenadina

Estudos farmacocinéticos não demonstraram evidência de interação entre a Azitromicina Di-Hidratada e a terfenadina. Foram relatados raros casos em que a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Teofilina

Não há evidência de interação farmacocinética clinicamente significativa quando a Azitromicina Di-Hidratada e a teofilina são coadministradas em voluntários sadios.

Triazolam

Em 14 voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 com 0,125 mg de triazolam no dia 2, não produziu efeito significativo em qualquer variável farmacocinética do triazolam comparada ao triazolam e placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol

A coadministração de trimetoprima e sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 dias com 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada administrada no 7º dia de tratamento não produziu efeito significante nos picos de concentrações, na exposição total ou excreção urinária tanto de trimetoprima quanto de sulfametoxazol no 7° dia de tratamento. As concentrações séricas de Azitromicina Di-Hidratada foram similares àquelas observadas em outros estudos.

Qual a ação da substância do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil (Azitromicina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido revestido 500 mg</h3> <h4>Uso Pedi&#xE1;trico</h4> <p>A partir da perspectiva de avaliar ensaios cl&#xED;nicos pedi&#xE1;tricos, dados dos Dias 11-14 s&#xE3;o fornecidos para orienta&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica.</p> <p>Avalia&#xE7;&#xF5;es dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho do teste prim&#xE1;rio de cura.</p> <h4>Otite m&#xE9;dia aguda</h4> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)<sup>1</sup> </h5> <h6>Protocolo 01</h6> <p>Em um estudo controlado, duplo-cego, de otite m&#xE9;dia aguda realizado nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no Dia 1, seguido por 5 mg/kg nos Dias 2-5) foi comparada a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a>/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1).</p> <p>Entre os 553 pacientes que foram avaliados quanto &#xE0; efic&#xE1;cia cl&#xED;nica, a taxa de sucesso cl&#xED;nico no Dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada e de 88% para o agente controle. Entre os 521 pacientes avaliados na visita do Dia 30, a taxa de sucesso foi de 73% para Azitromicina Di-Hidratada e de 71% para o agente controle.</p> <h6>Protocolo 02</h6> <p>Em um estudo clinico e microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo realizado nos Estados Unidos, onde foram encontradas taxas significativas de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (35%), 131 pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica. Na visita do dia 11, a taxa de&amp;nbsp;sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhoria) foi de 84% para Azitromicina Di-Hidratada. Para os 122 pacientes que foram avaliados no dia 30 da visita, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 70% para Azitromicina Di-Hidratada.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <p><strong>As seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Dia 11</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dia 30</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Azitromicina Di-Hidratada</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><em>S.</em></p></td></tr></tbody></table>"}

500mg, caixa com 50 frascos-ampolas com pó para solução de uso intravenoso (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Azitromicina
Classe Terapêutica
:
Macrolideos E Similares
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca 2 vias (Antibiótico - Venda Sob Prescrição Médica mediante Retenção da Receita)
Categoria
:
Antibióticos
Especialidade
:
Infectologia, Ginecologia, Urologia e Clínica Médica

Bula do medicamento

Azitromicina Monoidratada ABL Brasil, para o que é indicado e para o que serve?

Azitromicina monoidratada é indicada para pacientes que precisam de tratamento intravenoso inicial nos seguintes casos:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a> adquirida na comunidade (infec&#xE7;&#xF5;es nos pulm&#xF5;es que n&#xE3;o tenham sido adquiridas em interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina, incluindo infec&#xE7;&#xF5;es causadas pela <em>Legionella pneumophila.</em> </li> <li>Doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina.</li>

Como funciona o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

{"tag":"hr","value":" <p>Azitromicina monoidratada &#xE9; um <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;tico</a> que age impedindo que as bact&#xE9;rias suscet&#xED;veis &#xE0; azitromicina produzam <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>, que s&#xE3;o a base do seu crescimento e reprodu&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o &#xE9; conhecido o tempo exato do in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o por administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa (dentro da veia).</p> "}

Quais as contraindicações do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Azitromicina monoidratada é contraindicada se você tem hipersensibilidade (reações alérgicas) à azitromicina, à eritromicina, a qualquer antibiótico macrolídeo (classe de antibióticos a qual pertence a azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

O profissional da saúde capacitado deve seguir as instruções descritas abaixo para administrar azitromicina monoidratada.

Azitromicina monoidratada é apresentada em frasco-ampola para uso único. O conteúdo do frasco deve ser reconstituído e na sequência diluído para produzir uma solução de concentração final de azitromicina igual a 1 mg/mL ou 2 mg/mL.

Azitromicina 500 mg - Infusão intravenosa

Reconstituição
Diluente:

Água para injetáveis.

Volume:

4,8 mL.

Adicionar o diluente e agitar até completa dissolução do pó. Uma vez que os frascos-ampola de azitromicina monoidratada pó liofilizado para solução para infusão são embalados a vácuo, recomenda-se o uso de uma seringa convencional de 5 mL (não-automática) para assegurar a aplicação da quantidade exata de 4,8 mL de água para injetáveis. Cada mL da solução reconstituída contém aproximadamente 100 mg de azitromicina.

Aparência da solução reconstituída:

Incolor.

Estabilidade após reconstituição:

Temperatura ambiente (15°C a 30°C) por 24 horas.

Diluição
Diluentes:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose 5%, Solução de Ringer Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,45% com 20 mEq de cloreto de potássio, glicose 5% em Solução de Ringer

Lactato, glicose 5% em cloreto de sódio 0,3% ou glicose 5% em cloreto de sódio 0,45%.

Volume:

Em quantidade (mL) apropriada para se obter a concentração final desejada.

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Concentra&#xE7;&#xE3;o Final da Solu&#xE7;&#xE3;o para Infus&#xE3;o (mg/mL)</strong></p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Quantidade do Diluente (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">500 mL</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:612px\"> <p style=\"text-align:center\">2 mg/mL</p> </td> <td style=\"width:614px\"> <p style=\"text-align:center\">250 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}
Aparência da solução diluída:

Incolor.

Estabilidade após diluição:

Temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) por&nbsp;24 horas.

Sob refrigeração (2ºC a 8ºC) por&nbsp;7 dias.

Administração

Azitromicina monoidratada após reconstituição e diluição destina-se à administração por infusão intravenosa (dentro da veia).

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada por via intravenosa direta (sem diluir e de uma só vez na veia) ou por via intramuscular (no músculo).

A concentração da solução para infusão (após reconstituição e diluição) e a velocidade de infusão de azitromicina deve ser equivalente a 1 mg/mL durante 3 horas, ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose intravenosa de 500 mg de azitromicina deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Os medicamentos para administração parenteral (no sangue) devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de micropartículas antes da administração (para verificar se está turvo ou contém pequenos fragmentos).

Se houver evidência de micropartículas nos líquidos reconstituídos, a solução deve ser descartada.

Incompatibilidades

Outras substâncias, aditivos ou medicações para administração intravenosa não devem ser adicionados à azitromicina monoidratada, nem administrados simultaneamente por infusão na mesma linha intravenosa.

Posologia do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil

{"tag":"hr","value":" <h3>Uso em Adultos</h3> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com pneumonia (infec&#xE7;&#xE3;o nos pulm&#xF5;es) adquirida na comunidade (ou seja, que n&#xE3;o tenha sido adquirida durante interna&#xE7;&#xE3;o hospitalar), causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (1 vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa durante, no m&#xED;nimo, 2 dias. Se houver condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas e indica&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico, o tratamento endovenoso (na veia) pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral, em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria de 500 mg at&#xE9; que o tempo total (endovenoso &#x2013; na veia e oral) seja de 7 a 10 dias. A substitui&#xE7;&#xE3;o do tratamento intravenoso para o tratamento oral deve ser estabelecida a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, de acordo com a resposta cl&#xED;nica.</p> <p>Para o tratamento de pacientes adultos com doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria p&#xE9;lvica (infec&#xE7;&#xE3;o dos &#xF3;rg&#xE3;os genitais internos) causada por organismos suscet&#xED;veis, a dose recomendada de azitromicina &#xE9; de 500 mg em dose &#xFA;nica di&#xE1;ria (uma vez ao dia), por infus&#xE3;o intravenosa, durante 1 ou 2 dias. Ap&#xF3;s avalia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dica, se as condi&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas forem adequadas, o tratamento endovenoso pode ser substitu&#xED;do por azitromicina via oral.</p> <h3>Uso em Pacientes Idosos</h3> <p>Se voc&#xEA; for idoso, pode fazer uso da mesma dose utilizada em pacientes adultos.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Renal</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia renal (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o dos rins) considerada leve a moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio fazer ajuste de dose. No caso de insufici&#xEA;ncia renal grave, azitromicina monoidratada deve ser administrada com cautela.</p> <h3>Uso em Pacientes com Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h3> <p>Se voc&#xEA; tem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>) leve a moderada, as mesmas doses que s&#xE3;o administradas a pacientes com a fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica normal podem ser utilizadas. Por&#xE9;m, se a insufici&#xEA;ncia for considerada grave pelo seu m&#xE9;dico, este deve fazer ajuste de doses.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?</h2> <hr> <p>O plano de tratamento com azitromicina monoidratada &#xE9; definido pelo m&#xE9;dico que acompanha o caso. Se voc&#xEA; n&#xE3;o receber uma dose deste medicamento, o m&#xE9;dico deve redefinir a programa&#xE7;&#xE3;o do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a efic&#xE1;cia do tratamento.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de raro, com o uso de azitromicina você pode desenvolver reações alérgicas graves como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e anafilaxia (reação alérgica grave), raramente fatal, e reações dermatológicas incluindo Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) raramente fatal, Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Se ocorrer alguma reação alérgica, o uso do medicamento deve ser descontinuado e deve ser administrado tratamento adequado. Os médicos devem estar cientes que os sintomas alérgicos podem reaparecer quando o tratamento sintomático é descontinuado.

Se você tiver algum problema grave de fígado, azitromicina monoidratada deve ser utilizada com cuidado. Avise ao seu médico.

Foram relatadas alteração da função hepática (funcionamento anormal do fígado), hepatite (inflamação do fígado), icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), necrose hepática (morte de células hepáticas) e insuficiência hepática (falência da função do fígado), algumas das quais resultaram em morte. Azitromicina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sinais e sintomas de hepatite.

Exacerbações dos sintomas de miastenia gravis (doença que causa fraqueza muscular) foram relatadas em pacientes em tratamento com azitromicina.

Não utilize azitromicina monoidratada juntamente com derivados do ergot (medicação com varias indicações incluindo analgesia, representados pela ergotamina).

Foi relatada diarreia associada à Clostridium difficile (tipo de bactéria) com a maioria dos agentes antibacterianos, incluindo azitromicina, que pode variar de diarreia leve a colite (inflamação do intestino grosso ou cólon) fatal. Houve relatos de diarreia associada a C. difficile até 2 meses após a administração de agentes antibacterianos. É necessário cuidado médico nestas situações.

O uso de azitromicina foi associado a maior risco de desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal.

Azitromicina monoidratada não deve ser administrada em conjunto com

Antiácidos, ergot e derivados do ergot.

Deve-se monitorar (acompanhamento médico e exames de sangue avaliando níveis terapêuticos das medicações) pacientes que utilizam azitromicina monoidratada conjuntamente com digoxina, zidovudina, anticoagulantes (medicação que inibe o processo de coagulação) orais do tipo cumarínicos e ciclosporina.

Não há necessidade de ajuste de dose quando azitromicina monoidratada for utilizada com os seguintes fármacos

Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Dependendo da dose administrada, poderão surgir reações no local da infusão.

Azitromicina monoidratada não deve ser usada por outra via de administração que não a intravenosa. Um profissional da saúde capacitado deve reconstituir o pó liofilizado para solução para infusão antes da administração.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apesar de azitromicina ser bem tolerada, apresentando baixa incidência de efeitos indesejáveis, ao utilizá-la sempre considere a possibilidade de ocorrer reações adversas, como dor e inflamação no local da infusão.

Foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis

Sanguíneo e Linfático (um dos sistemas de defesa do corpo):

Episódios passageiros de leve redução na contagem de neutrófilos (células de defesa do sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas).

Infecções e Infestações:

Monilíase (infecção causada pelo fungo do gênero Candida) e vaginite (inflamação na vagina).

Sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave).

Metabolismo e Nutrição:

Anorexia (falta de apetite).

Psiquiátrico:

Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Sistema Nervoso:

Tontura, convulsões, cefaleia (dor de cabeça), hiperatividade, hipoestesia (diminuição da sensibilidade geral), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), sonolência e desmaio. Foram relatados casos raros de distúrbio e/ou perda do paladar e/ou olfato.

Ouvido e Labirinto:

Vertigem (tontura), disfunções auditivas (funcionamento anormal da audição), incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (zumbido no ouvido).

Cardíaco:

Palpitações e arritmias (alterações do ritmo do coração) incluindo taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos). Há raros relatos de prolongamento QT e Torsades de Pointes (alterações do ritmo cardíaco).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa).

Gastrintestinal:

Vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), dispepsia (dor e queimação na região do estômago e esôfago), constipação (prisão de ventre), colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. difficile), pancreatite (inflamação no pâncreas), raros relatos de descoloração da língua, náuseas (enjoo), fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos).

Hepatobiliar:

Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução) foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática (morte de células do fígado) e insuficiência hepática a qual raramente resultou em morte.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Reações alérgicas incluindo prurido (coceira), rash (vermelhidão da pele), fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), edema (inchaço), urticária (alergia da pele) e angioedema. Foram relatados casos raros de reações dermatológicas graves, incluindo eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) (reação alérgica grave extensa com formação de vesículas contendo pus em seu interior), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele) e Reações Adversas a Medicamentos com Eosinofilia e Sintomas Sistêmicos (DRESS – Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) – (Reações adversas a medicamentos com resposta generalizada).

Musculoesquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações).

Renal e urinário:

Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e disfunção renal aguda.

Geral:

Foi relatado astenia (fraqueza), embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço e mal-estar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pediatria

Se você observar vômito ou irritação após a alimentação em recém-nascidos (até 42 dias de vida) que estejam em tratamento com azitromicina, entre em contato com o médico, pois pode ser um indicativo de estenose pilórica hipertrófica infantil.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não use azitromicina monoidratada durante a amamentação sem orientação médica.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Não há evidências de que azitromicina possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil?

Apresentações

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola contém azitromicina monoidratada equivalente a 500 mg de azitromicina na forma de pó liofilizado para solução para infusão. Embalagem com 10 frascos-ampola.

Uso adulto.

Via de administração: somente para infusão intravenosa.

Composição

Azitromicina 500 mg:

Cada frasco-ampola de azitromicina monoidratada contém o equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico monoidratado e hidróxido de sódio a.

a – para ajuste de pH.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil maior do que a recomendada?

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente. Os sintomas são semelhantes àqueles observados com as doses recomendadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Azitromicina Monoidratada ABL Brasil com outros remédios?

Antiácidos

Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de antiácidos e Azitromicina Di-Hidratada, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total; embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24%. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina Di-Hidratada e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cetirizina

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada em um regime de 5 dias com 20 mg de cetirizina no estado de equilíbrio não resultou em interação farmacocinética nem em alterações significativas no intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina)

A coadministração de 1200 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada com 400 mg/dia de didanosina em 6 indivíduos HIV-positivos parece não ter afetado a farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo.

Digoxina e colchicina

Tem sido relatado que a administração concomitante de antibióticos macrolídeos incluindo Azitromicina Di-Hidratada com substratos de P-glicoproteína, tais como digoxina e colchicina, resultam em um aumento dos níveis séricos do substrato P-glicoproteina. Portanto, se a Azitromicina Di-Hidratada e substratos P-gp, como digoxina, são administrados concomitantemente, deve ser considerada a possibilidade de elevadas concentrações de digoxina no soro. São necessárias a monitoração clínica dos níveis de digoxina no soro durante o tratamento com Azitromicina Di-Hidratada e após a sua descontinuação.

Ergô

Existe uma possibilidade teórica de interação entre Azitromicina Di-Hidratada e derivados do ergô.

Zidovudina

Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada tiveram um pequeno efeito na farmacocinética plasmática ou na excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de Azitromicina Di-Hidratada aumentou as concentrações do metabólito clinicamente ativo, a zidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste resultado ainda não foi elucidado, porém pode beneficiar os pacientes.

A Azitromicina Di-Hidratada não interage significativamente com o sistema do citocromo P450 hepático. Acredita-se que não há participação da Azitromicina Di-Hidratada nas interações farmacocinéticas medicamentosas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. A indução ou inativação do citocromo P450 hepático via complexo citocromo-metabólito não ocorre com a Azitromicina Di-Hidratada.

Foram conduzidos estudos farmacocinéticos entre a Azitromicina Di-Hidratada e os seguintes fármacos conhecidos por participarem significativamente no metabolismo mediado pelo citocromo P450:

Atorvastatina

A coadministração de atorvastatina (10 mg diários) e Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários) não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina (baseado em testes de inibição de HMG-CoA redutase). No entanto, em experiência pós-comercialização tem sido relatados casos de rabdomiólise em pacientes recebendo Azitromicina Di-Hidratada com estatinas.

Carbamazepina

Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Azitromicina Di-Hidratada concomitantemente.

Cimetidina

Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina Di-Hidratada, neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina Di-Hidratada.

Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos

Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina Di-Hidratada não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização foram recebidos relatos de potencialização da anticoagulação, subsequente à coadministração de Azitromicina Di-Hidratada e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitoração do tempo de protrombina quando a Azitromicina Di-Hidratada é utilizada em pacientes recebendo anticoagulantes orais do tipo cumarínicos.

Ciclosporina

Em um estudo de farmacocinética com voluntários sadios que receberam doses orais de 500 mg/dia de Azitromicina Di-Hidratada, por 3 dias e, então dose única oral de 10 mg/kg de ciclosporina, a Cmáx resultante de ciclosporina e a AUC0-5 foram considerados significativamente elevados. Consequentemente, deve-se ter cuidado antes de considerar o uso concomitante destes fármacos. Se for necessária a coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados e a dose deve ser ajustada adequadamente.

Efavirenz

A coadministração de uma dose única de 600 mg de Azitromicina Di-Hidratada e 400 mg diários de efavirenz durante 7 dias não resultou em interações farmacocinéticas clinicamente significativas.

Fluconazol

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não alterou a farmacocinética de uma dose única de 800 mg de fluconazol. A exposição total e a meia-vida da Azitromicina Di-Hidratada não foram alteradas pela coadministração de fluconazol, porém foi observada uma diminuição clinicamente insignificante na Cmáx (18%) da Azitromicina Di-Hidratada.

Indinavir

A coadministração de uma dose única de 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito clinicamente significativo na farmacocinética do indinavir quando administrado em doses de 800 mg, 3 vezes ao dia, durante 5 dias.metilprednisolona: em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina Di-Hidratada não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.

Midazolam

Em voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg/dia por 3 dias não causou alterações clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir

A coadministração de Azitromicina Di-Hidratada (1200 mg) e nelfinavir no estado de equilíbrio (750 mg, a cada 3 vezes ao dia) resultou num aumento da concentração de Azitromicina Di-Hidratada. Nenhum evento adverso clinicamente significativo foi observado e nenhum ajuste de dose foi necessário.

Rifabutina

A coadministração da Azitromicina Di-Hidratada com a rifabutina não afetou as concentrações séricas dos fármacos.

Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com Azitromicina Di-Hidratada e rifabutina concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a Azitromicina Di-Hidratada.

Sildenafila

Em voluntários masculinos normais e sadios não houve evidência de efeito da Azitromicina Di-Hidratada (500 mg diários por 3 dias) na AUC e na Cmáx da sildenafila ou do seu principal metabólito circulante.

Terfenadina

Estudos farmacocinéticos não demonstraram evidência de interação entre a Azitromicina Di-Hidratada e a terfenadina. Foram relatados raros casos em que a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Teofilina

Não há evidência de interação farmacocinética clinicamente significativa quando a Azitromicina Di-Hidratada e a teofilina são coadministradas em voluntários sadios.

Triazolam

Em 14 voluntários sadios, a coadministração de Azitromicina Di-Hidratada 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 com 0,125 mg de triazolam no dia 2, não produziu efeito significativo em qualquer variável farmacocinética do triazolam comparada ao triazolam e placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol

A coadministração de trimetoprima e sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 dias com 1200 mg de Azitromicina Di-Hidratada administrada no 7º dia de tratamento não produziu efeito significante nos picos de concentrações, na exposição total ou excreção urinária tanto de trimetoprima quanto de sulfametoxazol no 7° dia de tratamento. As concentrações séricas de Azitromicina Di-Hidratada foram similares àquelas observadas em outros estudos.

Qual a ação da substância do Azitromicina Monoidratada ABL Brasil (Azitromicina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido revestido 500 mg</h3> <h4>Uso Pedi&#xE1;trico</h4> <p>A partir da perspectiva de avaliar ensaios cl&#xED;nicos pedi&#xE1;tricos, dados dos Dias 11-14 s&#xE3;o fornecidos para orienta&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica.</p> <p>Avalia&#xE7;&#xF5;es dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho do teste prim&#xE1;rio de cura.</p> <h4>Otite m&#xE9;dia aguda</h4> <h5>Efic&#xE1;cia utilizando Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)<sup>1</sup> </h5> <h6>Protocolo 01</h6> <p>Em um estudo controlado, duplo-cego, de otite m&#xE9;dia aguda realizado nos Estados Unidos, a Azitromicina Di-Hidratada (10 mg/kg no Dia 1, seguido por 5 mg/kg nos Dias 2-5) foi comparada a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a>/clavulanato de pot&#xE1;ssio (4:1).</p> <p>Entre os 553 pacientes que foram avaliados quanto &#xE0; efic&#xE1;cia cl&#xED;nica, a taxa de sucesso cl&#xED;nico no Dia 11 foi de 88% para Azitromicina Di-Hidratada e de 88% para o agente controle. Entre os 521 pacientes avaliados na visita do Dia 30, a taxa de sucesso foi de 73% para Azitromicina Di-Hidratada e de 71% para o agente controle.</p> <h6>Protocolo 02</h6> <p>Em um estudo clinico e microbiol&#xF3;gico n&#xE3;o comparativo realizado nos Estados Unidos, onde foram encontradas taxas significativas de produ&#xE7;&#xE3;o de organismos beta-lactamase (35%), 131 pacientes foram avaliados para efic&#xE1;cia cl&#xED;nica. Na visita do dia 11, a taxa de&amp;nbsp;sucesso cl&#xED;nico combinado (ou seja, cura e melhoria) foi de 84% para Azitromicina Di-Hidratada. Para os 122 pacientes que foram avaliados no dia 30 da visita, a taxa de sucesso cl&#xED;nico foi de 70% para Azitromicina Di-Hidratada.</p> <p>As determina&#xE7;&#xF5;es microbiol&#xF3;gicas foram feitas na visita pr&#xE9;-tratamento. A microbiologia n&#xE3;o foi reavaliada em visitas posteriores.</p> <p><strong>As seguintes taxas de sucesso cl&#xED;nico foram obtidas a partir do grupo avaliado:</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Pat&#xF3;geno</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\">-</td> <td style=\"text-align:center\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center\">-</td></tr></tbody></table>"}

Fabricante: ABL Brasil

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