Aché Ekson

200mg + 50mg, caixa com 10 comprimidos

Princípio ativo
:
Levodopa + Cloridrato De Benserazida
Classe Terapêutica
:
Antiparkinsonianos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Parkinson
Especialidade
:
Neurologia

Bula do medicamento

Ekson, para o que é indicado e para o que serve?

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de pacientes com Doença de Parkinson.

Como o Ekson funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Os sintomas da Doen&#xE7;a de Parkinson s&#xE3;o decorrentes da falta de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a> no <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). A dopamina &#xE9; uma subst&#xE2;ncia que ajuda a comunica&#xE7;&#xE3;o entre as c&#xE9;lulas. O tratamento da doen&#xE7;a baseia-se na reposi&#xE7;&#xE3;o da dopamina, feita pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ekson, que &#xE9; a associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como fun&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa</p> <p>Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no c&#xE9;rebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse respons&#xE1;vel pela sintomatologia na doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Ekson comprimidos convencionais &#xE9; de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.</p> "}

Quais as contraindicações do Ekson?

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.

Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda&nbsp;de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ekson?

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.

Orientações sobre como deve ser partido o comprimido:

{"tag":"ol","value":" <li>Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a parti&#xE7;&#xE3;o do comprimido para f&#xE1;cil degluti&#xE7;&#xE3;o e titula&#xE7;&#xE3;o de dose. A quebra dos comprimidos dever&#xE1; ocorrer sempre sobre uma superf&#xED;cie plana e r&#xED;gida. (Figura 1).</li> <li>A face lisa do comprimido dever&#xE1; ser posicionada para cima. (Figura 2);</li> <li>Aplicar press&#xE3;o com o dedo, mantendo a for&#xE7;a no centro do comprimido. (Figura 3).</li> <li>O comprimido dever&#xE1; partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido n&#xE3;o quebrar em 4 partes, deve-se mant&#xEA;-lo com a face lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4).</li> <li>Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu m&#xE9;dico. (Figura 5).</li> "}

Posologia do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Dose usual</h3> <p>O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente at&#xE9; otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito.</p> <h3>Tratamento inicial</h3> <p>Nos est&#xE1;gios iniciais da doen&#xE7;a de Parkinson, &#xE9; recomend&#xE1;vel iniciar o tratamento com &#xBC; de comprimido de Ekson (62,5 mg), tr&#xEA;s a quatro vezes ao dia.</p> <p>A otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito em geral &#xE9; obtida com uma dose di&#xE1;ria de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em tr&#xEA;s ou mais administra&#xE7;&#xF5;es. Podem ser necess&#xE1;rias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.</p> <h3>Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A dose m&#xE9;dia de manuten&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de &#xBD; comprimido de Ekson (125 mg), tr&#xEA;s a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.</p> <h3>Instru&#xE7;&#xF5;es posol&#xF3;gicas especiais</h3> <p>Seu m&#xE9;dico o instruir&#xE1; sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migra&#xE7;&#xE3;o de tratamento para as diferentes formas farmac&#xEA;uticas de Ekson.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>No caso de insufici&#xEA;ncia renal leve ou moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria a redu&#xE7;&#xE3;o de dose.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>A seguran&#xE7;a e a efic&#xE1;cia de Ekson n&#xE3;o foram estabelecidas em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento. </strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>&amp;nbsp;O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&amp;nbsp;Ekson?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no hor&#xE1;rio da pr&#xF3;xima dose, pule a dose que voc&#xEA; esqueceu e tome a pr&#xF3;xima dose no hor&#xE1;rio habitual. N&#xE3;o tome dose dobrada para compensar a que voc&#xEA; esqueceu.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Ekson?

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.

Advertências relacionadas a reações imunológicas

Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.

Advertências relacionadas a sintomas neurológicos e psiquiátricos

Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, por exemplo: febre muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos e distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue e pode ser fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas.

Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.

Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento.

Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina

Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.

Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos)

A sua pressão intraocular (no interior dos olhos) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular.

Testes laboratoriais

Seu médico poderá recomendar controle das células do sangue e de função do fígado durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia&nbsp;(quantidade de glicose no sangue) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar no sangue.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Dependência e abuso de drogas

Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ekson?

Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com este medicamento, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura.

A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte&nbsp;convenção:
  • <li>Muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Desconhecida (essas rea&#xE7;&#xF5;es s&#xE3;o relatadas voluntariamente por uma popula&#xE7;&#xE3;o de tamanho incerto, portanto nem sempre &#xE9; poss&#xED;vel estimar com seguran&#xE7;a sua frequ&#xEA;ncia ou estabelecer uma rela&#xE7;&#xE3;o causal com a exposi&#xE7;&#xE3;o ao medicamento).</li>

Categoria de frequência desconhecida

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático

Anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos

Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.

Distúrbios do sistema nervoso

Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “ligadesliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.

Distúrbios cardíacos

Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômito, diarreia e descoloração da saliva, da língua, dos dentes e da mucosa oral foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele

Reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) foram relatadas.

Desordens do fígado e biliares

Aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.

Desordens renais e urinárias

Aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

População Especial

Homens e mulheres com potencial reprodutivo

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.

Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.

O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.

Lactação

A segurança do uso de Ekson na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

Fertilidade

Não foram realizados estudos sobre fertilidade.

Uso pediátrico

Ekson é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade.

Uso geriátrico

O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

Insuficiência renal

Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) submetidos à hemodiálise.

Insuficiência hepática

Se você apresentar insuficiência na função do fígado, seu médico o orientará sobre a dose adequada.

Qual a composição do Ekson?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Levodopa</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">200 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de benserazida</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">57 mg (equivalente a 50 mg de benserazida)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Apresentação do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimidos de 200 mg + 50 mg</h3> <p>Frascos com 10 ou 30 comprimidos.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto a partir de 25 anos.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ekson maior do que a recomendada?

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves.

A superdose pode levar a:

Efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ekson com outros remédios?

Interações com alimentos

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.

Interações com outros medicamentos

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
  • <li>Antidepressivos da classe dos inibidores n&#xE3;o seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrup&#xE7;&#xE3;o do uso do IMAO e o in&#xED;cio do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesej&#xE1;veis, como crise hipertensiva. A combina&#xE7;&#xE3;o de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B &#xE9; equivalente ao uso de IMAOs n&#xE3;o-seletivos e, portanto, n&#xE3;o dever&#xE1; ser administrada juntamente a Ekson;</li> <li>Antipsic&#xF3;ticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson;</li> <li>Simpatomim&#xE9;ticos (que estimulam o sistema nervoso simp&#xE1;tico, relacionado com a&#xE7;&#xF5;es que permitem ao organismo responder a situa&#xE7;&#xF5;es de <a href="https://minutosaudavel.com.br/estresse/" rel="noopener" target="_blank">estresse</a>), como <a href="https://consultaremedios.com.br/epinefrina/bula" target="_blank">epinefrina</a>, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necess&#xE1;rio seu m&#xE9;dico solicitar&#xE1; acompanhamento de seu <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/c" target="_blank">sistema cardiovascular</a> e poder&#xE1; reduzir a dose dos medicamentos simpatomim&#xE9;ticos;</li> <li>Inibidor da COMT (s&#xE3;o medicamentos usados no tratamento do <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-mal-de-parkinson-sintomas-tratamento-causas-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">mal de Parkinson</a>). Se necess&#xE1;rio uso concomitante, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; orient&#xE1;-lo sobre uma redu&#xE7;&#xE3;o da dosagem do Ekson;</li> <li>Anticolin&#xE9;rgicos. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a n&#xE3;o interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combina&#xE7;&#xE3;o com anticolin&#xE9;rgicos, amantadina, selegilina, <a href="https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula" target="_blank">bromocriptina</a> e agonistas da dopamina s&#xE3;o poss&#xED;veis, embora os efeitos desejados e indesej&#xE1;veis do tratamento possam ser intensificados. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-ferroso/bula" target="_blank">Sulfato ferroso</a>;</li> <li>Metoclopramida (usada no tratamento de dist&#xFA;rbios na motilidade gastrintestinal);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/domperidona/bula" target="_blank">Domperidona</a> (usada no tratamento de problemas no est&#xF4;mago e de digest&#xE3;o, como esvaziamento g&#xE1;strico,refluxo gastroesof&#xE1;gico, <a href="https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/" rel="noopener" target="_blank">esofagite</a>, n&#xE1;useas e v&#xF4;mito);</li> <li>Neurol&#xE9;pticos (subst&#xE2;ncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos das psicoses, como alucina&#xE7;&#xF5;es e del&#xED;rios);</li> <li>Opioides(subst&#xE2;ncias coma&#xE7;&#xE3;o analg&#xE9;sica);</li> <li>Medicamentos anti-hipertensivos que cont&#xEA;m reserpina;</li> <li>Outros medicamentos antiparkinsonianos.</li>

Interações em testes laboratoriais

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicosúria (presença de açúcar na urina). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose) no teste de urina podem ser falso-positivos.

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Ekson com alimentos?

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Levodopa + Cloridrato de Benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

A levodopa é um aminoácido grande neutro (LNAA - Large neutral amino acids) e compete com os aminoácidos da proteína ingerida na dieta pelo transporte através da mucosa gástrica e da barreira hematoencefálica.

Qual a ação da substância do Ekson (Levodopa + Cloridrato de Benserazida)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A levodopa &#xE9; o tratamento estabelecido para todos os est&#xE1;gios da doen&#xE7;a de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; uma associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias (levodopa e benserazida), na propor&#xE7;&#xE3;o de 4:1, uma rela&#xE7;&#xE3;o que foi demonstrada ideal em ensaios cl&#xED;nicos e confirmada por experi&#xEA;ncias subsequentes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida foi introduzido em 1970 para compensar a deple&#xE7;&#xE3;o da dopamina no estriado como observado na doen&#xE7;a de Parkinson. Um n&#xFA;mero consider&#xE1;vel de estudos cl&#xED;nicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e estabelecer a combina&#xE7;&#xE3;o Levodopa + Cloridrato de Benserazida como um tratamento de refer&#xEA;ncia da doen&#xE7;a, embora um n&#xFA;mero de terapias adjuvantes tenha sido introduzido desde ent&#xE3;o. Uma revis&#xE3;o recente de Cochrane coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200 pacientes inclu&#xED;dos nos estudos com levodopa, sendo a maioria deles se referindo ao Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>Nos &#xFA;ltimos anos, Katzenschlager <em>et al. </em>conduziram um estudo cl&#xED;nico multic&#xEA;ntrico, comparativo de 3 bra&#xE7;os, aberto pragm&#xE1;tico, no grupo de Pesquisa da Doen&#xE7;a de Parkinson no Reino Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para levodopa/inibidor da descarboxilase, levodopa/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e complica&#xE7;&#xF5;es motoras. A qualidade de vida relacionada a sa&#xFA;de e fun&#xE7;&#xE3;o mental foram tamb&#xE9;m avaliadas.</p> <p>A dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do acompanhamento na avalia&#xE7;&#xE3;o final foi 14 anos em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser contatados. Ap&#xF3;s ajustes para as caracter&#xED;sticas basais, as pontua&#xE7;&#xF5;es de incapacidade foram melhores no grupo com levodopa que no grupo da bromocriptina (<em>Webster:</em> 16,6 vs 19,8; p = 0,03;<em> Northwestern University Disability:</em> 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Fun&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica (diferen&#xE7;a 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p &lt; 0,001) e pontua&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica resumida (diferen&#xE7;a 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da pesquisa de qualidade de vida em sa&#xFA;de, avaliada pelo formul&#xE1;rio resumido, foi tamb&#xE9;m superior para levodopa. Diferen&#xE7;as nas taxas de mortalidade, preval&#xEA;ncia de discinesias, flutua&#xE7;&#xF5;es motoras e dem&#xEA;ncia n&#xE3;o foram significativamente diferentes entre os grupos.</p> <p>Os autores conclu&#xED;ram que o tratamento inicial com o agonista dopamin&#xE9;rgico, bromocriptina, n&#xE3;o reduz a mortalidade ou a incapacidade motora e a redu&#xE7;&#xE3;o inicial da frequ&#xEA;ncia das complica&#xE7;&#xF5;es motoras n&#xE3;o foi sustentada ao longo do tempo. Eles n&#xE3;o encontraram evid&#xEA;ncias de benef&#xED;cio em longo prazo e de efeitos modificadores da doen&#xE7;a clinicamente relevantes com o tratamento inicial com agonista dopamin&#xE9;rgico e conclu&#xED;ram que a associa&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE0; benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a Doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>Ghika J e cols., conduziu estudo piloto, aberto, multic&#xEA;ntrico, com dura&#xE7;&#xE3;o de 14 semanas, em 61 pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson: 5 (8%) eram pacientes rec&#xE9;m diagnosticados; 39 (64%) apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas e 17 (28%) n&#xE3;o apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas. Os pacientes apresentavam a doen&#xE7;a na escala de Hoehn e Yahr de 2,6 com dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da doen&#xE7;a de 7,4 anos. O tratamento pr&#xE9;-estudo foi mantido est&#xE1;vel por 2 semanas antes da admiss&#xE3;o no primeiro per&#xED;odo de 8 semanas, no qual o tratamento padr&#xE3;o com levodopa poderia tanto ser substitu&#xED;do parcialmente, quanto totalmente, pela formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Na medida do poss&#xED;vel, esta foi mantida inalterada durante o segundo per&#xED;odo do estudo com dura&#xE7;&#xE3;o de 6 semanas, cujo objetivo foi avaliar a efic&#xE1;cia de levodopa / benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla). A substitui&#xE7;&#xE3;o completa da formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa foi atingida em 71% dos pacientes. Os 27% restantes combinaram a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla com a formula&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o imediata e/ou com a levodopa de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada). A efic&#xE1;cia do tratamento foi avaliada utilizando-se o escore de Webster e qualificada com uma diminui&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 27% (p&lt;0,001) entre a avalia&#xE7;&#xE3;o basal e a semana 14. Foi tamb&#xE9;m observada uma significativa redu&#xE7;&#xE3;o dos eventos adversos relatados, tais como, discinesia e acinesia de deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (<em>wearing-off</em>) antes (27 pacientes, 44%) e depois (9 pacientes; 17%)&amp;nbsp;da substitui&#xE7;&#xE3;o (p&lt;0,02). Esses resultados permitiram inferir que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; t&#xE3;o boa quanto, ou superior a qualquer outra formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa administrada anteriormente. Os autores chegaram &#xE0; conclus&#xE3;o que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla poderia ser introduzida tanto na terapia inicial como na substitui&#xE7;&#xE3;o, apresentando boa efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e boa tolerabilidade em todos os est&#xE1;gios da evolu&#xE7;&#xE3;o do tratamento da doen&#xE7;a de Parkinson idiop&#xE1;tica.</p> <p>Descombes, S e cols., em estudo publicado em 2001 randomizado, duplo-cego cruzado, comparou a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica matinal de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (DR) com a prepara&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, com sintomas motores decorrentes de flutua&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da concentra&#xE7;&#xE3;o da medica&#xE7;&#xE3;o. Os autores tiveram como objetivo melhorar a deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (fen&#xF4;meno <em>wearing off)</em> em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson que eram tratados com uma formula&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o imediata que foi substitu&#xED;da por uma formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), sem uma efic&#xE1;cia satisfat&#xF3;ria. A proposta do estudo foi melhorar o controle da flutua&#xE7;&#xE3;o dos sintomas em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, por meio da administra&#xE7;&#xE3;o de uma nova prepara&#xE7;&#xE3;o contendo Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Os resultados mostraram que o tempo m&#xE9;dio para o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o foi menor com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (43&#xB1;31 minutos) do que com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada) (81&#xB1;39 minutos) (p&lt;0,001), enquanto o tempo m&#xE9;dio para voltar &#xE0; condi&#xE7;&#xE3;o <em>off </em>foi semelhante para ambas as formula&#xE7;&#xF5;es.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Agid Y. Levodopa:is toxicity a myth? Neurology 1999, 50:858-63.<br> 2. Parkinson Study Group. JAMA 2000; 284:231<br> 3. Gourdreau J., Ahlskog JE. Symptomatic Treatment of Parkinson&#xB4;s Disease:Levodopa. P&#xE1;g 713-28. In Parkinson&#xB4;s Disease. Ebadi M e Pfeiffer RF eds., CRC Press, Estados Unidos, 2005.<br> 4. Fahn, Oakes, Shoulson et al and The Parkinson Study Group. Levodopa and the progression of Parkinson&#x2019;s disease. N Engl J Med 2004; 351: 2498-2508.<br> 5. Stowe RL, Ives NJ, Clarke C et al. Dopamine agonist therapy in early Parkinson&apos;s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2008; (2): CD006564<br> 6. Katzenschlager R, Head J, Schrag A et al. Fourteen-year final report of the randomized PDRG-UK trial comparing three initial treatments in PD. Neurology. 2008; 71 (7): 474-80<br> 7. Ghika J, Gachoud JP, Gasser U. Clinical efficacy andtolerability of a new levodopa/benserazide dualrelease formulation in parkinsonian patients. L-Dopa Dual-Release Study Group. Clin Neuropharmacol. 1997 Apr;20(2):130-9.<br> 8. Descombes S., Bonnet, A.M., Gasser, UE., Thalamas, C., Dingemanse, J., Arnulf, I., Bareille, MP., Y. Agid, Y., and Rascol, O. Dual-release formulation, a novel principle in L-dopa treatment of Parkinson&#x2019;s disease. Neurology, 2001;56:1239&#x2013;1242.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A dopamina, que age como neurotransmissor no c&#xE9;rebro, n&#xE3;o est&#xE1; presente em quantidades suficientes nos g&#xE2;nglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) &#xE9; um intermedi&#xE1;rio na bioss&#xED;ntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) &#xE9; usada como uma pr&#xF3;-droga para aumentar os n&#xED;veis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencef&#xE1;lica, enquanto que a dopamina n&#xE3;o consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa &#xE9; metabolizada em dopamina pela L-amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico descarboxilase.</p> <p>Ap&#xF3;s sua administra&#xE7;&#xE3;o, a levodopa &#xE9; rapidamente descarboxilada &#xE0; dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada n&#xE3;o fica dispon&#xED;vel aos g&#xE2;nglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. &#xC9;, portanto, particularmente desej&#xE1;vel inibir a descarboxila&#xE7;&#xE3;o extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase perif&#xE9;rica.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; de aproximadamente 15 minutos, 25 minutos e 60 minutos, para os comprimidos dispers&#xED;veis, comprimidos convencionais e c&#xE1;psulas HBS, respectivamente, quando o medicamento for ingerido em jejum. Com base nos dados farmacocin&#xE9;ticos em volunt&#xE1;rios, bem como nos estudos de substitui&#xE7;&#xE3;o, 40 minutos foi o tempo prov&#xE1;vel de in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Forma convencional</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg</h6> <p>A levodopa &#xE9; absorvida principalmente na regi&#xE3;o superior do intestino delgado e a absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; independente do local. Concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas s&#xE3;o atingidas aproximadamente uma hora ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg.</p> <p>A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima (C<sub>m&#xE1;x</sub>) e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o (&#xE1;rea sob a curva) de levodopa aumentam proporcionalmente com a dose (50 - 200 mg de levodopa).</p> <p>A ingest&#xE3;o de alimentos reduz a velocidade e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; 30% menor e demora mais para ser atingida, quando os comprimidos convencionais de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg s&#xE3;o administrados ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o. A extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; reduzida em 15%.</p> <h5>Forma dispers&#xED;vel</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido de 125 mg dispers&#xED;vel</h6> <p>O perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comrpimido 125 mg dispers&#xED;vel&amp;nbsp;em volunt&#xE1;rios sadios e pacientes parkinsonianos &#xE9; muito semelhante ao observado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da forma convencional, mas o tempo para a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima tende a ser mais curto. A varia&#xE7;&#xE3;o interindividual nos par&#xE2;metros de absor&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m &#xE9; menor com os comprimidos dispers&#xED;veis administrados em suspens&#xE3;o.</p> <h5>Formas de libera&#xE7;&#xE3;o controlada</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida (libera&#xE7;&#xE3;o prolongada) c&#xE1;psula</h6> <p>As propriedades farmacocin&#xE9;ticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula diferem das observadas com comprimidos na forma convencional ou dispers&#xED;vel. Os componentes ativos s&#xE3;o liberados lentamente no est&#xF4;mago.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de levodopa, que s&#xE3;o 20 a 30% menores das obtidas com os comprimidos convencionais, s&#xE3;o atingidas aproximadamente 3 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o. A curva de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica <em>versus </em>tempo mostra uma dura&#xE7;&#xE3;o de meia-vida mais longa comparada a dos comprimidos convencionais, o que indica acentuadas propriedades de controle da libera&#xE7;&#xE3;o da droga.</p> <p>A biodisponibilidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; 50 a 70% da biodisponibilidade dos comprimidos e n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos, mas demora mais para ser atingida (5 horas) quando a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; p&#xF3;sprandial.</p> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla</h6> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;tem um perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa com r&#xE1;pida absor&#xE7;&#xE3;o e, posteriormente, com n&#xED;veis de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;ticas sustent&#xE1;veis. O tempo para alcan&#xE7;ar a concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; de, aproximadamente, uma hora. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; maior que o dobro ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da formula&#xE7;&#xE3;o libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;quando comparado com a formula&#xE7;&#xE3;o c&#xE1;psula e sua biodisponibilidade &#xE9; de 30 - 70% maior que Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula.</p> <p>O alimento diminui a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o, mas n&#xE3;o tem efeito sobre a exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica de levodopa como pode ser visto na &#xE1;rea sob a curva plasm&#xE1;tica. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa &#xE9; um ter&#xE7;o menor e a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima dura em torno de 2 horas sob condi&#xE7;&#xE3;o de jejum <em>versus</em> n&#xE3;o-jejum.</p> <p>Ap&#xF3;s a quebra do comprimido, as caracter&#xED;sticas da libera&#xE7;&#xE3;o modificada permanecem intactas, como mostradas pelos dados farmacocin&#xE9;ticos que n&#xE3;o foram alterados.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa atravessa a mucosa g&#xE1;strica e a barreira hematoencef&#xE1;lica por um sistema de transporte satur&#xE1;vel. N&#xE3;o se liga &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas e seu volume de distribui&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de 57 litros. A &#xE1;rea sob a curva de levodopa no l&#xED;quor &#xE9; 12% da do plasma.</p> <p>Ao contr&#xE1;rio da levodopa, a benserazida em doses terap&#xEA;uticas n&#xE3;o atravessa a barreira hematoencef&#xE1;lica e concentra-se principalmente em rins, pulm&#xF5;es, intestino delgado e f&#xED;gado.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa &#xE9; biotransformada por duas vias metab&#xF3;licas principais (descarboxila&#xE7;&#xE3;o e O-metila&#xE7;&#xE3;o) e duas vias acess&#xF3;rias (transamina&#xE7;&#xE3;o e oxida&#xE7;&#xE3;o).</p> <p>A descarboxilase de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/aminoacidos/c\" target=\"_blank\">amino&#xE1;cidos</a> arom&#xE1;ticos converte a levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via s&#xE3;o o &#xE1;cido homovan&#xED;lico e o &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico.</p> <p>A catecol-O-metiltransferase metila a levodopa, transformando-a em 3-O-metildopa. Este principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico tem uma meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terap&#xEA;uticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>A redu&#xE7;&#xE3;o da descarboxila&#xE7;&#xE3;o perif&#xE9;rica de levodopa, quando administrada em associa&#xE7;&#xE3;o &#xE0; benserazida, se reflete em n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos mais elevados de levodopa e 3-O-metildopa e n&#xED;veis mais baixos de catecolaminas (dopamina e noradrenalina) e &#xE1;cidos fenolcarbox&#xED;licos (&#xE1;cido homovan&#xED;lico, &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico).</p> <p>A benserazida &#xE9; hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina na mucosa intestinal e no f&#xED;gado. Este metab&#xF3;lito &#xE9; um potente inibidor da descarboxilase de amino&#xE1;cidos arom&#xE1;ticos.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Na presen&#xE7;a de levodopa-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; de aproximadamente 1,5 horas. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes geri&#xE1;tricos (65 a 78 anos de idade) com doen&#xE7;a de Parkinson (vide item &#x201C;Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais&#x201D;). A depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da levodopa &#xE9; de cerca de 430 mL/min.</p> <p>A benserazida &#xE9; quase completamente eliminada por biotransforma&#xE7;&#xE3;o. Os metab&#xF3;litos s&#xE3;o principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extens&#xE3;o, nas fezes (24%).</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h3> <p>Dados de farmacocin&#xE9;tica em pacientes ur&#xEA;micos e portadores de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4>Uso em casos de insufici&#xEA;ncia renal</h4> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; extensamente metabolizado e menos que 10% da levodopa &#xE9; excretado sem altera&#xE7;&#xE3;o pelos rins. Dados de farmacocin&#xE9;tica com levodopa em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis. Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; bem tolerado por pacientes ur&#xEA;micos em esquema de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a>.</p> <h4>Uso em casos de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h4> <p>A levodopa &#xE9; metabolizada principalmente pela descarboxilase (amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico) que est&#xE1; presente em abund&#xE2;ncia no trato intestinal, nos rins, no cora&#xE7;&#xE3;o e tamb&#xE9;m no f&#xED;gado.</p> <p>Dados da farmacocin&#xE9;tica da levodopa em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4>Efeito da idade na farmacocin&#xE9;tica de levodopa</h4> <p>Em pacientes parkinsonianos idosos (65 - 78 anos de idade) tanto a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa como a &#xE1;rea sob a curva (ASC) s&#xE3;o aproximadamente 25% superiores do que as observadas nos pacientes jovens (34 - 64 anos de idade).</p> <p>O efeito da idade, embora estatisticamente significante, &#xE9; clinicamente desprez&#xED;vel e &#xE9; de menor relev&#xE2;ncia para a programa&#xE7;&#xE3;o das doses.</p> <h3>Estudos N&#xE3;o-Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Carcinogenicidade</h4> <p>N&#xE3;o foram realizados estudos de carcinogenicidade para estabelecer o potencial carcinog&#xEA;nico de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <h4>Mutagenicidade</h4> <p>N&#xE3;o foi observada mutagenicidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida&amp;nbsp;pelo teste de Ames. N&#xE3;o h&#xE1; dados adicionais dispon&#xED;veis.</p> <h4>Fertilidade</h4> <p>N&#xE3;o foram realizados estudos de fertilidade em animais para avaliar o efeito de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <h4>Toxicidade reprodutiva</h4> <p>Nenhum efeito teratog&#xEA;nico foi demonstrado sobre o desenvolvimento do esqueleto em camundongos (400 mg/kg), ratos (600 mg/kg e 250 mg/kg) e coelhos (120 mg/kg e 150 mg/kg).</p> <p>Na aplica&#xE7;&#xE3;o de doses t&#xF3;xicas maternas, observou-se o aumento de mortes intrauterinas (em coelhos) e/ou a redu&#xE7;&#xE3;o do peso fetal (em ratos).</p> <h4>Outros</h4> <p>Estudos toxicol&#xF3;gicos gerais em ratos demonstraram a possibilidade de dist&#xFA;rbios no desenvolvimento do esqueleto.</p> </hr>"}

200mg + 50mg, caixa com 30 comprimidos

Princípio ativo
:
Levodopa + Cloridrato De Benserazida
Classe Terapêutica
:
Antiparkinsonianos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Parkinson
Especialidade
:
Neurologia

Bula do medicamento

Ekson, para o que é indicado e para o que serve?

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de pacientes com Doença de Parkinson.

Como o&nbsp;Ekson funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Os sintomas da Doen&#xE7;a de Parkinson s&#xE3;o decorrentes da falta de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a> no <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). A dopamina &#xE9; uma subst&#xE2;ncia que ajuda a comunica&#xE7;&#xE3;o entre as c&#xE9;lulas. O tratamento da doen&#xE7;a baseia-se na reposi&#xE7;&#xE3;o da dopamina, feita pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ekson, que &#xE9; a associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como fun&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa</p> <p>Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no c&#xE9;rebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse respons&#xE1;vel pela sintomatologia na doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Ekson comprimidos convencionais &#xE9; de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.</p> "}

Quais as contraindicações do Ekson?

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.

Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda&nbsp;de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ekson?

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.

Orientações sobre como deve ser partido o comprimido:

{"tag":"ol","value":" <li>Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a parti&#xE7;&#xE3;o do comprimido para f&#xE1;cil degluti&#xE7;&#xE3;o e titula&#xE7;&#xE3;o de dose. A quebra dos comprimidos dever&#xE1; ocorrer sempre sobre uma superf&#xED;cie plana e r&#xED;gida. (Figura 1).</li> <li>A face lisa do comprimido dever&#xE1; ser posicionada para cima. (Figura 2);</li> <li>Aplicar press&#xE3;o com o dedo, mantendo a for&#xE7;a no centro do comprimido. (Figura 3).</li> <li>O comprimido dever&#xE1; partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido n&#xE3;o quebrar em 4 partes, deve-se mant&#xEA;-lo com a face lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4).</li> <li>Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu m&#xE9;dico. (Figura 5).</li> "}

Posologia do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Dose usual</h3> <p>O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente at&#xE9; otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito.</p> <h3>Tratamento inicial</h3> <p>Nos est&#xE1;gios iniciais da doen&#xE7;a de Parkinson, &#xE9; recomend&#xE1;vel iniciar o tratamento com &#xBC; de comprimido de Ekson (62,5 mg), tr&#xEA;s a quatro vezes ao dia.</p> <p>A otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito em geral &#xE9; obtida com uma dose di&#xE1;ria de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em tr&#xEA;s ou mais administra&#xE7;&#xF5;es. Podem ser necess&#xE1;rias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.</p> <h3>Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A dose m&#xE9;dia de manuten&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de &#xBD; comprimido de Ekson (125 mg), tr&#xEA;s a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.</p> <h3>Instru&#xE7;&#xF5;es posol&#xF3;gicas especiais</h3> <p>Seu m&#xE9;dico o instruir&#xE1; sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migra&#xE7;&#xE3;o de tratamento para as diferentes formas farmac&#xEA;uticas de Ekson.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>No caso de insufici&#xEA;ncia renal leve ou moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria a redu&#xE7;&#xE3;o de dose.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>A seguran&#xE7;a e a efic&#xE1;cia de Ekson n&#xE3;o foram estabelecidas em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento. </strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>&amp;nbsp;O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&amp;nbsp;Ekson?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no hor&#xE1;rio da pr&#xF3;xima dose, pule a dose que voc&#xEA; esqueceu e tome a pr&#xF3;xima dose no hor&#xE1;rio habitual. N&#xE3;o tome dose dobrada para compensar a que voc&#xEA; esqueceu.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Ekson?

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.

Advertências relacionadas a reações imunológicas

Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.

Advertências relacionadas a sintomas neurológicos e psiquiátricos

Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, por exemplo: febre muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos e distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue e pode ser fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas.

Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.

Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento.

Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina

Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.

Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos)

A sua pressão intraocular (no interior dos olhos) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular.

Testes laboratoriais

Seu médico poderá recomendar controle das células do sangue e de função do fígado durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia&nbsp;(quantidade de glicose no sangue) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar no sangue.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Dependência e abuso de drogas

Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ekson?

Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com este medicamento, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura.

A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte&nbsp;convenção:
  • <li>Muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Desconhecida (essas rea&#xE7;&#xF5;es s&#xE3;o relatadas voluntariamente por uma popula&#xE7;&#xE3;o de tamanho incerto, portanto nem sempre &#xE9; poss&#xED;vel estimar com seguran&#xE7;a sua frequ&#xEA;ncia ou estabelecer uma rela&#xE7;&#xE3;o causal com a exposi&#xE7;&#xE3;o ao medicamento).</li>

Categoria de frequência desconhecida

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático

Anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos

Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.

Distúrbios do sistema nervoso

Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “ligadesliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.

Distúrbios cardíacos

Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômito, diarreia e descoloração da saliva, da língua, dos dentes e da mucosa oral foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele

Reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) foram relatadas.

Desordens do fígado e biliares

Aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.

Desordens renais e urinárias

Aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

População Especial

Homens e mulheres com potencial reprodutivo

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.

Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.

O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.

Lactação

A segurança do uso de Ekson na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

Fertilidade

Não foram realizados estudos sobre fertilidade.

Uso pediátrico

Ekson é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade.

Uso geriátrico

O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

Insuficiência renal

Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) submetidos à hemodiálise.

Insuficiência hepática

Se você apresentar insuficiência na função do fígado, seu médico o orientará sobre a dose adequada.

Qual a composição do Ekson?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Levodopa</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">200 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de benserazida</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">57 mg (equivalente a 50 mg de benserazida)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Apresentação do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimidos de 200 mg + 50 mg</h3> <p>Frascos com 10 ou 30 comprimidos.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto a partir de 25 anos.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ekson maior do que a recomendada?

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves.

A superdose pode levar a:

Efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ekson com outros remédios?

Interações com alimentos

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.

Interações com outros medicamentos

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
  • <li>Antidepressivos da classe dos inibidores n&#xE3;o seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrup&#xE7;&#xE3;o do uso do IMAO e o in&#xED;cio do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesej&#xE1;veis, como crise hipertensiva. A combina&#xE7;&#xE3;o de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B &#xE9; equivalente ao uso de IMAOs n&#xE3;o-seletivos e, portanto, n&#xE3;o dever&#xE1; ser administrada juntamente a Ekson;</li> <li>Antipsic&#xF3;ticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson;</li> <li>Simpatomim&#xE9;ticos (que estimulam o sistema nervoso simp&#xE1;tico, relacionado com a&#xE7;&#xF5;es que permitem ao organismo responder a situa&#xE7;&#xF5;es de <a href="https://minutosaudavel.com.br/estresse/" rel="noopener" target="_blank">estresse</a>), como <a href="https://consultaremedios.com.br/epinefrina/bula" target="_blank">epinefrina</a>, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necess&#xE1;rio seu m&#xE9;dico solicitar&#xE1; acompanhamento de seu <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/c" target="_blank">sistema cardiovascular</a> e poder&#xE1; reduzir a dose dos medicamentos simpatomim&#xE9;ticos;</li> <li>Inibidor da COMT (s&#xE3;o medicamentos usados no tratamento do <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-mal-de-parkinson-sintomas-tratamento-causas-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">mal de Parkinson</a>). Se necess&#xE1;rio uso concomitante, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; orient&#xE1;-lo sobre uma redu&#xE7;&#xE3;o da dosagem do Ekson;</li> <li>Anticolin&#xE9;rgicos. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a n&#xE3;o interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combina&#xE7;&#xE3;o com anticolin&#xE9;rgicos, amantadina, selegilina, <a href="https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula" target="_blank">bromocriptina</a> e agonistas da dopamina s&#xE3;o poss&#xED;veis, embora os efeitos desejados e indesej&#xE1;veis do tratamento possam ser intensificados. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-ferroso/bula" target="_blank">Sulfato ferroso</a>;</li> <li>Metoclopramida (usada no tratamento de dist&#xFA;rbios na motilidade gastrintestinal);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/domperidona/bula" target="_blank">Domperidona</a> (usada no tratamento de problemas no est&#xF4;mago e de digest&#xE3;o, como esvaziamento g&#xE1;strico,refluxo gastroesof&#xE1;gico, <a href="https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/" rel="noopener" target="_blank">esofagite</a>, n&#xE1;useas e v&#xF4;mito);</li> <li>Neurol&#xE9;pticos (subst&#xE2;ncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos das psicoses, como alucina&#xE7;&#xF5;es e del&#xED;rios);</li> <li>Opioides(subst&#xE2;ncias coma&#xE7;&#xE3;o analg&#xE9;sica);</li> <li>Medicamentos anti-hipertensivos que cont&#xEA;m reserpina;</li> <li>Outros medicamentos antiparkinsonianos.</li>

Interações em testes laboratoriais

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicosúria (presença de açúcar na urina). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose) no teste de urina podem ser falso-positivos.

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Ekson com alimentos?

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Levodopa + Cloridrato de Benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

A levodopa é um aminoácido grande neutro (LNAA - Large neutral amino acids) e compete com os aminoácidos da proteína ingerida na dieta pelo transporte através da mucosa gástrica e da barreira hematoencefálica.

Qual a ação da substância do Ekson (Levodopa + Cloridrato de Benserazida)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A levodopa &#xE9; o tratamento estabelecido para todos os est&#xE1;gios da doen&#xE7;a de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; uma associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias (levodopa e benserazida), na propor&#xE7;&#xE3;o de 4:1, uma rela&#xE7;&#xE3;o que foi demonstrada ideal em ensaios cl&#xED;nicos e confirmada por experi&#xEA;ncias subsequentes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida foi introduzido em 1970 para compensar a deple&#xE7;&#xE3;o da dopamina no estriado como observado na doen&#xE7;a de Parkinson. Um n&#xFA;mero consider&#xE1;vel de estudos cl&#xED;nicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e estabelecer a combina&#xE7;&#xE3;o Levodopa + Cloridrato de Benserazida como um tratamento de refer&#xEA;ncia da doen&#xE7;a, embora um n&#xFA;mero de terapias adjuvantes tenha sido introduzido desde ent&#xE3;o. Uma revis&#xE3;o recente de Cochrane coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200 pacientes inclu&#xED;dos nos estudos com levodopa, sendo a maioria deles se referindo ao Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>Nos &#xFA;ltimos anos, Katzenschlager <em>et al. </em>conduziram um estudo cl&#xED;nico multic&#xEA;ntrico, comparativo de 3 bra&#xE7;os, aberto pragm&#xE1;tico, no grupo de Pesquisa da Doen&#xE7;a de Parkinson no Reino Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para levodopa/inibidor da descarboxilase, levodopa/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e complica&#xE7;&#xF5;es motoras. A qualidade de vida relacionada a sa&#xFA;de e fun&#xE7;&#xE3;o mental foram tamb&#xE9;m avaliadas.</p> <p>A dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do acompanhamento na avalia&#xE7;&#xE3;o final foi 14 anos em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser contatados. Ap&#xF3;s ajustes para as caracter&#xED;sticas basais, as pontua&#xE7;&#xF5;es de incapacidade foram melhores no grupo com levodopa que no grupo da bromocriptina (<em>Webster:</em> 16,6 vs 19,8; p = 0,03;<em> Northwestern University Disability:</em> 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Fun&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica (diferen&#xE7;a 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p &lt; 0,001) e pontua&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica resumida (diferen&#xE7;a 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da pesquisa de qualidade de vida em sa&#xFA;de, avaliada pelo formul&#xE1;rio resumido, foi tamb&#xE9;m superior para levodopa. Diferen&#xE7;as nas taxas de mortalidade, preval&#xEA;ncia de discinesias, flutua&#xE7;&#xF5;es motoras e dem&#xEA;ncia n&#xE3;o foram significativamente diferentes entre os grupos.</p> <p>Os autores conclu&#xED;ram que o tratamento inicial com o agonista dopamin&#xE9;rgico, bromocriptina, n&#xE3;o reduz a mortalidade ou a incapacidade motora e a redu&#xE7;&#xE3;o inicial da frequ&#xEA;ncia das complica&#xE7;&#xF5;es motoras n&#xE3;o foi sustentada ao longo do tempo. Eles n&#xE3;o encontraram evid&#xEA;ncias de benef&#xED;cio em longo prazo e de efeitos modificadores da doen&#xE7;a clinicamente relevantes com o tratamento inicial com agonista dopamin&#xE9;rgico e conclu&#xED;ram que a associa&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE0; benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a Doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>Ghika J e cols., conduziu estudo piloto, aberto, multic&#xEA;ntrico, com dura&#xE7;&#xE3;o de 14 semanas, em 61 pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson: 5 (8%) eram pacientes rec&#xE9;m diagnosticados; 39 (64%) apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas e 17 (28%) n&#xE3;o apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas. Os pacientes apresentavam a doen&#xE7;a na escala de Hoehn e Yahr de 2,6 com dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da doen&#xE7;a de 7,4 anos. O tratamento pr&#xE9;-estudo foi mantido est&#xE1;vel por 2 semanas antes da admiss&#xE3;o no primeiro per&#xED;odo de 8 semanas, no qual o tratamento padr&#xE3;o com levodopa poderia tanto ser substitu&#xED;do parcialmente, quanto totalmente, pela formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Na medida do poss&#xED;vel, esta foi mantida inalterada durante o segundo per&#xED;odo do estudo com dura&#xE7;&#xE3;o de 6 semanas, cujo objetivo foi avaliar a efic&#xE1;cia de levodopa / benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla). A substitui&#xE7;&#xE3;o completa da formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa foi atingida em 71% dos pacientes. Os 27% restantes combinaram a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla com a formula&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o imediata e/ou com a levodopa de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada). A efic&#xE1;cia do tratamento foi avaliada utilizando-se o escore de Webster e qualificada com uma diminui&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 27% (p&lt;0,001) entre a avalia&#xE7;&#xE3;o basal e a semana 14. Foi tamb&#xE9;m observada uma significativa redu&#xE7;&#xE3;o dos eventos adversos relatados, tais como, discinesia e acinesia de deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (<em>wearing-off</em>) antes (27 pacientes, 44%) e depois (9 pacientes; 17%)&amp;nbsp;da substitui&#xE7;&#xE3;o (p&lt;0,02). Esses resultados permitiram inferir que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; t&#xE3;o boa quanto, ou superior a qualquer outra formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa administrada anteriormente. Os autores chegaram &#xE0; conclus&#xE3;o que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla poderia ser introduzida tanto na terapia inicial como na substitui&#xE7;&#xE3;o, apresentando boa efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e boa tolerabilidade em todos os est&#xE1;gios da evolu&#xE7;&#xE3;o do tratamento da doen&#xE7;a de Parkinson idiop&#xE1;tica.</p> <p>Descombes, S e cols., em estudo publicado em 2001 randomizado, duplo-cego cruzado, comparou a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica matinal de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (DR) com a prepara&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, com sintomas motores decorrentes de flutua&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da concentra&#xE7;&#xE3;o da medica&#xE7;&#xE3;o. Os autores tiveram como objetivo melhorar a deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (fen&#xF4;meno <em>wearing off)</em> em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson que eram tratados com uma formula&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o imediata que foi substitu&#xED;da por uma formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), sem uma efic&#xE1;cia satisfat&#xF3;ria. A proposta do estudo foi melhorar o controle da flutua&#xE7;&#xE3;o dos sintomas em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, por meio da administra&#xE7;&#xE3;o de uma nova prepara&#xE7;&#xE3;o contendo Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Os resultados mostraram que o tempo m&#xE9;dio para o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o foi menor com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (43&#xB1;31 minutos) do que com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada) (81&#xB1;39 minutos) (p&lt;0,001), enquanto o tempo m&#xE9;dio para voltar &#xE0; condi&#xE7;&#xE3;o <em>off </em>foi semelhante para ambas as formula&#xE7;&#xF5;es.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Agid Y. Levodopa:is toxicity a myth? Neurology 1999, 50:858-63.<br> 2. Parkinson Study Group. JAMA 2000; 284:231<br> 3. Gourdreau J., Ahlskog JE. Symptomatic Treatment of Parkinson&#xB4;s Disease:Levodopa. P&#xE1;g 713-28. In Parkinson&#xB4;s Disease. Ebadi M e Pfeiffer RF eds., CRC Press, Estados Unidos, 2005.<br> 4. Fahn, Oakes, Shoulson et al and The Parkinson Study Group. Levodopa and the progression of Parkinson&#x2019;s disease. N Engl J Med 2004; 351: 2498-2508.<br> 5. Stowe RL, Ives NJ, Clarke C et al. Dopamine agonist therapy in early Parkinson&apos;s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2008; (2): CD006564<br> 6. Katzenschlager R, Head J, Schrag A et al. Fourteen-year final report of the randomized PDRG-UK trial comparing three initial treatments in PD. Neurology. 2008; 71 (7): 474-80<br> 7. Ghika J, Gachoud JP, Gasser U. Clinical efficacy andtolerability of a new levodopa/benserazide dualrelease formulation in parkinsonian patients. L-Dopa Dual-Release Study Group. Clin Neuropharmacol. 1997 Apr;20(2):130-9.<br> 8. Descombes S., Bonnet, A.M., Gasser, UE., Thalamas, C., Dingemanse, J., Arnulf, I., Bareille, MP., Y. Agid, Y., and Rascol, O. Dual-release formulation, a novel principle in L-dopa treatment of Parkinson&#x2019;s disease. Neurology, 2001;56:1239&#x2013;1242.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A dopamina, que age como neurotransmissor no c&#xE9;rebro, n&#xE3;o est&#xE1; presente em quantidades suficientes nos g&#xE2;nglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) &#xE9; um intermedi&#xE1;rio na bioss&#xED;ntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) &#xE9; usada como uma pr&#xF3;-droga para aumentar os n&#xED;veis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencef&#xE1;lica, enquanto que a dopamina n&#xE3;o consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa &#xE9; metabolizada em dopamina pela L-amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico descarboxilase.</p> <p>Ap&#xF3;s sua administra&#xE7;&#xE3;o, a levodopa &#xE9; rapidamente descarboxilada &#xE0; dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada n&#xE3;o fica dispon&#xED;vel aos g&#xE2;nglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. &#xC9;, portanto, particularmente desej&#xE1;vel inibir a descarboxila&#xE7;&#xE3;o extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase perif&#xE9;rica.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; de aproximadamente 15 minutos, 25 minutos e 60 minutos, para os comprimidos dispers&#xED;veis, comprimidos convencionais e c&#xE1;psulas HBS, respectivamente, quando o medicamento for ingerido em jejum. Com base nos dados farmacocin&#xE9;ticos em volunt&#xE1;rios, bem como nos estudos de substitui&#xE7;&#xE3;o, 40 minutos foi o tempo prov&#xE1;vel de in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Forma convencional</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg</h6> <p>A levodopa &#xE9; absorvida principalmente na regi&#xE3;o superior do intestino delgado e a absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; independente do local. Concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas s&#xE3;o atingidas aproximadamente uma hora ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg.</p> <p>A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima (C<sub>m&#xE1;x</sub>) e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o (&#xE1;rea sob a curva) de levodopa aumentam proporcionalmente com a dose (50 - 200 mg de levodopa).</p> <p>A ingest&#xE3;o de alimentos reduz a velocidade e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; 30% menor e demora mais para ser atingida, quando os comprimidos convencionais de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg s&#xE3;o administrados ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o. A extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; reduzida em 15%.</p> <h5>Forma dispers&#xED;vel</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido de 125 mg dispers&#xED;vel</h6> <p>O perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comrpimido 125 mg dispers&#xED;vel&amp;nbsp;em volunt&#xE1;rios sadios e pacientes parkinsonianos &#xE9; muito semelhante ao observado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da forma convencional, mas o tempo para a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima tende a ser mais curto. A varia&#xE7;&#xE3;o interindividual nos par&#xE2;metros de absor&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m &#xE9; menor com os comprimidos dispers&#xED;veis administrados em suspens&#xE3;o.</p> <h5>Formas de libera&#xE7;&#xE3;o controlada</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida (libera&#xE7;&#xE3;o prolongada) c&#xE1;psula</h6> <p>As propriedades farmacocin&#xE9;ticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula diferem das observadas com comprimidos na forma convencional ou dispers&#xED;vel. Os componentes ativos s&#xE3;o liberados lentamente no est&#xF4;mago.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de levodopa, que s&#xE3;o 20 a 30% menores das obtidas com os comprimidos convencionais, s&#xE3;o atingidas aproximadamente 3 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o. A curva de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica <em>versus </em>tempo mostra uma dura&#xE7;&#xE3;o de meia-vida mais longa comparada a dos comprimidos convencionais, o que indica acentuadas propriedades de controle da libera&#xE7;&#xE3;o da droga.</p> <p>A biodisponibilidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; 50 a 70% da biodisponibilidade dos comprimidos e n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos, mas demora mais para ser atingida (5 horas) quando a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; p&#xF3;sprandial.</p> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla</h6> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;tem um perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa com r&#xE1;pida absor&#xE7;&#xE3;o e, posteriormente, com n&#xED;veis de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;ticas sustent&#xE1;veis. O tempo para alcan&#xE7;ar a concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; de, aproximadamente, uma hora. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; maior que o dobro ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da formula&#xE7;&#xE3;o libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;quando comparado com a formula&#xE7;&#xE3;o c&#xE1;psula e sua biodisponibilidade &#xE9; de 30 - 70% maior que Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula.</p> <p>O alimento diminui a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o, mas n&#xE3;o tem efeito sobre a exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica de levodopa como pode ser visto na &#xE1;rea sob a curva plasm&#xE1;tica. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa &#xE9; um ter&#xE7;o menor e a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima dura em torno de 2 horas sob condi&#xE7;&#xE3;o de jejum <em>versus</em> n&#xE3;o-jejum.</p> <p>Ap&#xF3;s a quebra do comprimido, as caracter&#xED;sticas da libera&#xE7;&#xE3;o modificada permanecem intactas, como mostradas pelos dados farmacocin&#xE9;ticos que n&#xE3;o foram alterados.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa atravessa a mucosa g&#xE1;strica e a barreira hematoencef&#xE1;lica por um sistema de transporte satur&#xE1;vel. N&#xE3;o se liga &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas e seu volume de distribui&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de 57 litros. A &#xE1;rea sob a curva de levodopa no l&#xED;quor &#xE9; 12% da do plasma.</p> <p>Ao contr&#xE1;rio da levodopa, a benserazida em doses terap&#xEA;uticas n&#xE3;o atravessa a barreira hematoencef&#xE1;lica e concentra-se principalmente em rins, pulm&#xF5;es, intestino delgado e f&#xED;gado.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa &#xE9; biotransformada por duas vias metab&#xF3;licas principais (descarboxila&#xE7;&#xE3;o e O-metila&#xE7;&#xE3;o) e duas vias acess&#xF3;rias (transamina&#xE7;&#xE3;o e oxida&#xE7;&#xE3;o).</p> <p>A descarboxilase de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/aminoacidos/c\" target=\"_blank\">amino&#xE1;cidos</a> arom&#xE1;ticos converte a levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via s&#xE3;o o &#xE1;cido homovan&#xED;lico e o &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico.</p> <p>A catecol-O-metiltransferase metila a levodopa, transformando-a em 3-O-metildopa. Este principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico tem uma meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terap&#xEA;uticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>A redu&#xE7;&#xE3;o da descarboxila&#xE7;&#xE3;o perif&#xE9;rica de levodopa, quando administrada em associa&#xE7;&#xE3;o &#xE0; benserazida, se reflete em n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos mais elevados de levodopa e 3-O-metildopa e n&#xED;veis mais baixos de catecolaminas (dopamina e noradrenalina) e &#xE1;cidos fenolcarbox&#xED;licos (&#xE1;cido homovan&#xED;lico, &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico).</p> <p>A benserazida &#xE9; hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina na mucosa intestinal e no f&#xED;gado. Este metab&#xF3;lito &#xE9; um potente inibidor da descarboxilase de amino&#xE1;cidos arom&#xE1;ticos.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Na presen&#xE7;a de levodopa-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; de aproximadamente 1,5 horas. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes geri&#xE1;tricos (65 a 78 anos de idade) com doen&#xE7;a de Parkinson (vide item &#x201C;Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais&#x201D;). A depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da levodopa &#xE9; de cerca de 430 mL/min.</p> <p>A benserazida &#xE9; quase completamente eliminada por biotransforma&#xE7;&#xE3;o. Os metab&#xF3;litos s&#xE3;o principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extens&#xE3;o, nas fezes (24%).</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h3> <p>Dados de farmacocin&#xE9;tica em pacientes ur&#xEA;micos e portadores de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4/></hr>"}

100mg + 25mg, caixa com 30 comprimidos

Princípio ativo
:
Levodopa + Cloridrato De Benserazida
Classe Terapêutica
:
Antiparkinsonianos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Parkinson
Especialidade
:
Neurologia

Bula do medicamento

Ekson, para o que é indicado e para o que serve?

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de pacientes com Doença de Parkinson.

Como o&nbsp;Ekson funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Os sintomas da Doen&#xE7;a de Parkinson s&#xE3;o decorrentes da falta de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a> no <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). A dopamina &#xE9; uma subst&#xE2;ncia que ajuda a comunica&#xE7;&#xE3;o entre as c&#xE9;lulas. O tratamento da doen&#xE7;a baseia-se na reposi&#xE7;&#xE3;o da dopamina, feita pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ekson, que &#xE9; a associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como fun&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa</p> <p>Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no c&#xE9;rebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse respons&#xE1;vel pela sintomatologia na doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Ekson comprimidos convencionais &#xE9; de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.</p> "}

Quais as contraindicações do Ekson?

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.

Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda&nbsp;de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ekson?

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.

Orientações sobre como deve ser partido o comprimido:

{"tag":"ol","value":" <li>Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a parti&#xE7;&#xE3;o do comprimido para f&#xE1;cil degluti&#xE7;&#xE3;o e titula&#xE7;&#xE3;o de dose. A quebra dos comprimidos dever&#xE1; ocorrer sempre sobre uma superf&#xED;cie plana e r&#xED;gida. (Figura 1).</li> <li>A face lisa do comprimido dever&#xE1; ser posicionada para cima. (Figura 2);</li> <li>Aplicar press&#xE3;o com o dedo, mantendo a for&#xE7;a no centro do comprimido. (Figura 3).</li> <li>O comprimido dever&#xE1; partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido n&#xE3;o quebrar em 4 partes, deve-se mant&#xEA;-lo com a face lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4).</li> <li>Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu m&#xE9;dico. (Figura 5).</li> "}

Posologia do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Dose usual</h3> <p>O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente at&#xE9; otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito.</p> <h3>Tratamento inicial</h3> <p>Nos est&#xE1;gios iniciais da doen&#xE7;a de Parkinson, &#xE9; recomend&#xE1;vel iniciar o tratamento com &#xBC; de comprimido de Ekson (62,5 mg), tr&#xEA;s a quatro vezes ao dia.</p> <p>A otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito em geral &#xE9; obtida com uma dose di&#xE1;ria de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em tr&#xEA;s ou mais administra&#xE7;&#xF5;es. Podem ser necess&#xE1;rias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.</p> <h3>Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A dose m&#xE9;dia de manuten&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de &#xBD; comprimido de Ekson (125 mg), tr&#xEA;s a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.</p> <h3>Instru&#xE7;&#xF5;es posol&#xF3;gicas especiais</h3> <p>Seu m&#xE9;dico o instruir&#xE1; sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migra&#xE7;&#xE3;o de tratamento para as diferentes formas farmac&#xEA;uticas de Ekson.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>No caso de insufici&#xEA;ncia renal leve ou moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria a redu&#xE7;&#xE3;o de dose.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>A seguran&#xE7;a e a efic&#xE1;cia de Ekson n&#xE3;o foram estabelecidas em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento. </strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>&amp;nbsp;O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&amp;nbsp;Ekson?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no hor&#xE1;rio da pr&#xF3;xima dose, pule a dose que voc&#xEA; esqueceu e tome a pr&#xF3;xima dose no hor&#xE1;rio habitual. N&#xE3;o tome dose dobrada para compensar a que voc&#xEA; esqueceu.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Ekson?

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.

Advertências relacionadas a reações imunológicas

Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.

Advertências relacionadas a sintomas neurológicos e psiquiátricos

Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, por exemplo: febre muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos e distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue e pode ser fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas.

Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.

Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento.

Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina

Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.

Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos)

A sua pressão intraocular (no interior dos olhos) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular.

Testes laboratoriais

Seu médico poderá recomendar controle das células do sangue e de função do fígado durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia&nbsp;(quantidade de glicose no sangue) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar no sangue.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Dependência e abuso de drogas

Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ekson?

Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com este medicamento, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura.

A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte&nbsp;convenção:
  • <li>Muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Desconhecida (essas rea&#xE7;&#xF5;es s&#xE3;o relatadas voluntariamente por uma popula&#xE7;&#xE3;o de tamanho incerto, portanto nem sempre &#xE9; poss&#xED;vel estimar com seguran&#xE7;a sua frequ&#xEA;ncia ou estabelecer uma rela&#xE7;&#xE3;o causal com a exposi&#xE7;&#xE3;o ao medicamento).</li>

Categoria de frequência desconhecida

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático

Anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos

Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.

Distúrbios do sistema nervoso

Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “ligadesliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.

Distúrbios cardíacos

Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômito, diarreia e descoloração da saliva, da língua, dos dentes e da mucosa oral foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele

Reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) foram relatadas.

Desordens do fígado e biliares

Aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.

Desordens renais e urinárias

Aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

População Especial

Homens e mulheres com potencial reprodutivo

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.

Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.

O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.

Lactação

A segurança do uso de Ekson na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

Fertilidade

Não foram realizados estudos sobre fertilidade.

Uso pediátrico

Ekson é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade.

Uso geriátrico

O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

Insuficiência renal

Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) submetidos à hemodiálise.

Insuficiência hepática

Se você apresentar insuficiência na função do fígado, seu médico o orientará sobre a dose adequada.

Qual a composição do Ekson?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Levodopa</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">200 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de benserazida</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">57 mg (equivalente a 50 mg de benserazida)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Apresentação do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimidos de 200 mg + 50 mg</h3> <p>Frascos com 10 ou 30 comprimidos.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto a partir de 25 anos.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ekson maior do que a recomendada?

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves.

A superdose pode levar a:

Efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ekson com outros remédios?

Interações com alimentos

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.

Interações com outros medicamentos

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
  • <li>Antidepressivos da classe dos inibidores n&#xE3;o seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrup&#xE7;&#xE3;o do uso do IMAO e o in&#xED;cio do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesej&#xE1;veis, como crise hipertensiva. A combina&#xE7;&#xE3;o de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B &#xE9; equivalente ao uso de IMAOs n&#xE3;o-seletivos e, portanto, n&#xE3;o dever&#xE1; ser administrada juntamente a Ekson;</li> <li>Antipsic&#xF3;ticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson;</li> <li>Simpatomim&#xE9;ticos (que estimulam o sistema nervoso simp&#xE1;tico, relacionado com a&#xE7;&#xF5;es que permitem ao organismo responder a situa&#xE7;&#xF5;es de <a href="https://minutosaudavel.com.br/estresse/" rel="noopener" target="_blank">estresse</a>), como <a href="https://consultaremedios.com.br/epinefrina/bula" target="_blank">epinefrina</a>, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necess&#xE1;rio seu m&#xE9;dico solicitar&#xE1; acompanhamento de seu <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/c" target="_blank">sistema cardiovascular</a> e poder&#xE1; reduzir a dose dos medicamentos simpatomim&#xE9;ticos;</li> <li>Inibidor da COMT (s&#xE3;o medicamentos usados no tratamento do <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-mal-de-parkinson-sintomas-tratamento-causas-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">mal de Parkinson</a>). Se necess&#xE1;rio uso concomitante, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; orient&#xE1;-lo sobre uma redu&#xE7;&#xE3;o da dosagem do Ekson;</li> <li>Anticolin&#xE9;rgicos. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a n&#xE3;o interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combina&#xE7;&#xE3;o com anticolin&#xE9;rgicos, amantadina, selegilina, <a href="https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula" target="_blank">bromocriptina</a> e agonistas da dopamina s&#xE3;o poss&#xED;veis, embora os efeitos desejados e indesej&#xE1;veis do tratamento possam ser intensificados. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-ferroso/bula" target="_blank">Sulfato ferroso</a>;</li> <li>Metoclopramida (usada no tratamento de dist&#xFA;rbios na motilidade gastrintestinal);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/domperidona/bula" target="_blank">Domperidona</a> (usada no tratamento de problemas no est&#xF4;mago e de digest&#xE3;o, como esvaziamento g&#xE1;strico,refluxo gastroesof&#xE1;gico, <a href="https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/" rel="noopener" target="_blank">esofagite</a>, n&#xE1;useas e v&#xF4;mito);</li> <li>Neurol&#xE9;pticos (subst&#xE2;ncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos das psicoses, como alucina&#xE7;&#xF5;es e del&#xED;rios);</li> <li>Opioides(subst&#xE2;ncias coma&#xE7;&#xE3;o analg&#xE9;sica);</li> <li>Medicamentos anti-hipertensivos que cont&#xEA;m reserpina;</li> <li>Outros medicamentos antiparkinsonianos.</li>

Interações em testes laboratoriais

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicosúria (presença de açúcar na urina). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose) no teste de urina podem ser falso-positivos.

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Ekson com alimentos?

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Levodopa + Cloridrato de Benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

A levodopa é um aminoácido grande neutro (LNAA - Large neutral amino acids) e compete com os aminoácidos da proteína ingerida na dieta pelo transporte através da mucosa gástrica e da barreira hematoencefálica.

Qual a ação da substância do Ekson (Levodopa + Cloridrato de Benserazida)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A levodopa &#xE9; o tratamento estabelecido para todos os est&#xE1;gios da doen&#xE7;a de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; uma associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias (levodopa e benserazida), na propor&#xE7;&#xE3;o de 4:1, uma rela&#xE7;&#xE3;o que foi demonstrada ideal em ensaios cl&#xED;nicos e confirmada por experi&#xEA;ncias subsequentes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida foi introduzido em 1970 para compensar a deple&#xE7;&#xE3;o da dopamina no estriado como observado na doen&#xE7;a de Parkinson. Um n&#xFA;mero consider&#xE1;vel de estudos cl&#xED;nicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e estabelecer a combina&#xE7;&#xE3;o Levodopa + Cloridrato de Benserazida como um tratamento de refer&#xEA;ncia da doen&#xE7;a, embora um n&#xFA;mero de terapias adjuvantes tenha sido introduzido desde ent&#xE3;o. Uma revis&#xE3;o recente de Cochrane coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200 pacientes inclu&#xED;dos nos estudos com levodopa, sendo a maioria deles se referindo ao Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>Nos &#xFA;ltimos anos, Katzenschlager <em>et al. </em>conduziram um estudo cl&#xED;nico multic&#xEA;ntrico, comparativo de 3 bra&#xE7;os, aberto pragm&#xE1;tico, no grupo de Pesquisa da Doen&#xE7;a de Parkinson no Reino Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para levodopa/inibidor da descarboxilase, levodopa/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e complica&#xE7;&#xF5;es motoras. A qualidade de vida relacionada a sa&#xFA;de e fun&#xE7;&#xE3;o mental foram tamb&#xE9;m avaliadas.</p> <p>A dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do acompanhamento na avalia&#xE7;&#xE3;o final foi 14 anos em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser contatados. Ap&#xF3;s ajustes para as caracter&#xED;sticas basais, as pontua&#xE7;&#xF5;es de incapacidade foram melhores no grupo com levodopa que no grupo da bromocriptina (<em>Webster:</em> 16,6 vs 19,8; p = 0,03;<em> Northwestern University Disability:</em> 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Fun&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica (diferen&#xE7;a 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p &lt; 0,001) e pontua&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica resumida (diferen&#xE7;a 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da pesquisa de qualidade de vida em sa&#xFA;de, avaliada pelo formul&#xE1;rio resumido, foi tamb&#xE9;m superior para levodopa. Diferen&#xE7;as nas taxas de mortalidade, preval&#xEA;ncia de discinesias, flutua&#xE7;&#xF5;es motoras e dem&#xEA;ncia n&#xE3;o foram significativamente diferentes entre os grupos.</p> <p>Os autores conclu&#xED;ram que o tratamento inicial com o agonista dopamin&#xE9;rgico, bromocriptina, n&#xE3;o reduz a mortalidade ou a incapacidade motora e a redu&#xE7;&#xE3;o inicial da frequ&#xEA;ncia das complica&#xE7;&#xF5;es motoras n&#xE3;o foi sustentada ao longo do tempo. Eles n&#xE3;o encontraram evid&#xEA;ncias de benef&#xED;cio em longo prazo e de efeitos modificadores da doen&#xE7;a clinicamente relevantes com o tratamento inicial com agonista dopamin&#xE9;rgico e conclu&#xED;ram que a associa&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE0; benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a Doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>Ghika J e cols., conduziu estudo piloto, aberto, multic&#xEA;ntrico, com dura&#xE7;&#xE3;o de 14 semanas, em 61 pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson: 5 (8%) eram pacientes rec&#xE9;m diagnosticados; 39 (64%) apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas e 17 (28%) n&#xE3;o apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas. Os pacientes apresentavam a doen&#xE7;a na escala de Hoehn e Yahr de 2,6 com dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da doen&#xE7;a de 7,4 anos. O tratamento pr&#xE9;-estudo foi mantido est&#xE1;vel por 2 semanas antes da admiss&#xE3;o no primeiro per&#xED;odo de 8 semanas, no qual o tratamento padr&#xE3;o com levodopa poderia tanto ser substitu&#xED;do parcialmente, quanto totalmente, pela formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Na medida do poss&#xED;vel, esta foi mantida inalterada durante o segundo per&#xED;odo do estudo com dura&#xE7;&#xE3;o de 6 semanas, cujo objetivo foi avaliar a efic&#xE1;cia de levodopa / benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla). A substitui&#xE7;&#xE3;o completa da formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa foi atingida em 71% dos pacientes. Os 27% restantes combinaram a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla com a formula&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o imediata e/ou com a levodopa de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada). A efic&#xE1;cia do tratamento foi avaliada utilizando-se o escore de Webster e qualificada com uma diminui&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 27% (p&lt;0,001) entre a avalia&#xE7;&#xE3;o basal e a semana 14. Foi tamb&#xE9;m observada uma significativa redu&#xE7;&#xE3;o dos eventos adversos relatados, tais como, discinesia e acinesia de deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (<em>wearing-off</em>) antes (27 pacientes, 44%) e depois (9 pacientes; 17%)&amp;nbsp;da substitui&#xE7;&#xE3;o (p&lt;0,02). Esses resultados permitiram inferir que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; t&#xE3;o boa quanto, ou superior a qualquer outra formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa administrada anteriormente. Os autores chegaram &#xE0; conclus&#xE3;o que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla poderia ser introduzida tanto na terapia inicial como na substitui&#xE7;&#xE3;o, apresentando boa efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e boa tolerabilidade em todos os est&#xE1;gios da evolu&#xE7;&#xE3;o do tratamento da doen&#xE7;a de Parkinson idiop&#xE1;tica.</p> <p>Descombes, S e cols., em estudo publicado em 2001 randomizado, duplo-cego cruzado, comparou a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica matinal de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (DR) com a prepara&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, com sintomas motores decorrentes de flutua&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da concentra&#xE7;&#xE3;o da medica&#xE7;&#xE3;o. Os autores tiveram como objetivo melhorar a deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (fen&#xF4;meno <em>wearing off)</em> em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson que eram tratados com uma formula&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o imediata que foi substitu&#xED;da por uma formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), sem uma efic&#xE1;cia satisfat&#xF3;ria. A proposta do estudo foi melhorar o controle da flutua&#xE7;&#xE3;o dos sintomas em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, por meio da administra&#xE7;&#xE3;o de uma nova prepara&#xE7;&#xE3;o contendo Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Os resultados mostraram que o tempo m&#xE9;dio para o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o foi menor com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (43&#xB1;31 minutos) do que com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada) (81&#xB1;39 minutos) (p&lt;0,001), enquanto o tempo m&#xE9;dio para voltar &#xE0; condi&#xE7;&#xE3;o <em>off </em>foi semelhante para ambas as formula&#xE7;&#xF5;es.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Agid Y. Levodopa:is toxicity a myth? Neurology 1999, 50:858-63.<br> 2. Parkinson Study Group. JAMA 2000; 284:231<br> 3. Gourdreau J., Ahlskog JE. Symptomatic Treatment of Parkinson&#xB4;s Disease:Levodopa. P&#xE1;g 713-28. In Parkinson&#xB4;s Disease. Ebadi M e Pfeiffer RF eds., CRC Press, Estados Unidos, 2005.<br> 4. Fahn, Oakes, Shoulson et al and The Parkinson Study Group. Levodopa and the progression of Parkinson&#x2019;s disease. N Engl J Med 2004; 351: 2498-2508.<br> 5. Stowe RL, Ives NJ, Clarke C et al. Dopamine agonist therapy in early Parkinson&apos;s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2008; (2): CD006564<br> 6. Katzenschlager R, Head J, Schrag A et al. Fourteen-year final report of the randomized PDRG-UK trial comparing three initial treatments in PD. Neurology. 2008; 71 (7): 474-80<br> 7. Ghika J, Gachoud JP, Gasser U. Clinical efficacy andtolerability of a new levodopa/benserazide dualrelease formulation in parkinsonian patients. L-Dopa Dual-Release Study Group. Clin Neuropharmacol. 1997 Apr;20(2):130-9.<br> 8. Descombes S., Bonnet, A.M., Gasser, UE., Thalamas, C., Dingemanse, J., Arnulf, I., Bareille, MP., Y. Agid, Y., and Rascol, O. Dual-release formulation, a novel principle in L-dopa treatment of Parkinson&#x2019;s disease. Neurology, 2001;56:1239&#x2013;1242.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A dopamina, que age como neurotransmissor no c&#xE9;rebro, n&#xE3;o est&#xE1; presente em quantidades suficientes nos g&#xE2;nglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) &#xE9; um intermedi&#xE1;rio na bioss&#xED;ntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) &#xE9; usada como uma pr&#xF3;-droga para aumentar os n&#xED;veis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencef&#xE1;lica, enquanto que a dopamina n&#xE3;o consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa &#xE9; metabolizada em dopamina pela L-amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico descarboxilase.</p> <p>Ap&#xF3;s sua administra&#xE7;&#xE3;o, a levodopa &#xE9; rapidamente descarboxilada &#xE0; dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada n&#xE3;o fica dispon&#xED;vel aos g&#xE2;nglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. &#xC9;, portanto, particularmente desej&#xE1;vel inibir a descarboxila&#xE7;&#xE3;o extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase perif&#xE9;rica.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; de aproximadamente 15 minutos, 25 minutos e 60 minutos, para os comprimidos dispers&#xED;veis, comprimidos convencionais e c&#xE1;psulas HBS, respectivamente, quando o medicamento for ingerido em jejum. Com base nos dados farmacocin&#xE9;ticos em volunt&#xE1;rios, bem como nos estudos de substitui&#xE7;&#xE3;o, 40 minutos foi o tempo prov&#xE1;vel de in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Forma convencional</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg</h6> <p>A levodopa &#xE9; absorvida principalmente na regi&#xE3;o superior do intestino delgado e a absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; independente do local. Concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas s&#xE3;o atingidas aproximadamente uma hora ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg.</p> <p>A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima (C<sub>m&#xE1;x</sub>) e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o (&#xE1;rea sob a curva) de levodopa aumentam proporcionalmente com a dose (50 - 200 mg de levodopa).</p> <p>A ingest&#xE3;o de alimentos reduz a velocidade e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; 30% menor e demora mais para ser atingida, quando os comprimidos convencionais de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg s&#xE3;o administrados ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o. A extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; reduzida em 15%.</p> <h5>Forma dispers&#xED;vel</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido de 125 mg dispers&#xED;vel</h6> <p>O perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comrpimido 125 mg dispers&#xED;vel&amp;nbsp;em volunt&#xE1;rios sadios e pacientes parkinsonianos &#xE9; muito semelhante ao observado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da forma convencional, mas o tempo para a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima tende a ser mais curto. A varia&#xE7;&#xE3;o interindividual nos par&#xE2;metros de absor&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m &#xE9; menor com os comprimidos dispers&#xED;veis administrados em suspens&#xE3;o.</p> <h5>Formas de libera&#xE7;&#xE3;o controlada</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida (libera&#xE7;&#xE3;o prolongada) c&#xE1;psula</h6> <p>As propriedades farmacocin&#xE9;ticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula diferem das observadas com comprimidos na forma convencional ou dispers&#xED;vel. Os componentes ativos s&#xE3;o liberados lentamente no est&#xF4;mago.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de levodopa, que s&#xE3;o 20 a 30% menores das obtidas com os comprimidos convencionais, s&#xE3;o atingidas aproximadamente 3 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o. A curva de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica <em>versus </em>tempo mostra uma dura&#xE7;&#xE3;o de meia-vida mais longa comparada a dos comprimidos convencionais, o que indica acentuadas propriedades de controle da libera&#xE7;&#xE3;o da droga.</p> <p>A biodisponibilidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; 50 a 70% da biodisponibilidade dos comprimidos e n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos, mas demora mais para ser atingida (5 horas) quando a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; p&#xF3;sprandial.</p> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla</h6> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;tem um perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa com r&#xE1;pida absor&#xE7;&#xE3;o e, posteriormente, com n&#xED;veis de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;ticas sustent&#xE1;veis. O tempo para alcan&#xE7;ar a concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; de, aproximadamente, uma hora. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; maior que o dobro ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da formula&#xE7;&#xE3;o libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;quando comparado com a formula&#xE7;&#xE3;o c&#xE1;psula e sua biodisponibilidade &#xE9; de 30 - 70% maior que Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula.</p> <p>O alimento diminui a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o, mas n&#xE3;o tem efeito sobre a exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica de levodopa como pode ser visto na &#xE1;rea sob a curva plasm&#xE1;tica. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa &#xE9; um ter&#xE7;o menor e a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima dura em torno de 2 horas sob condi&#xE7;&#xE3;o de jejum <em>versus</em> n&#xE3;o-jejum.</p> <p>Ap&#xF3;s a quebra do comprimido, as caracter&#xED;sticas da libera&#xE7;&#xE3;o modificada permanecem intactas, como mostradas pelos dados farmacocin&#xE9;ticos que n&#xE3;o foram alterados.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa atravessa a mucosa g&#xE1;strica e a barreira hematoencef&#xE1;lica por um sistema de transporte satur&#xE1;vel. N&#xE3;o se liga &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas e seu volume de distribui&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de 57 litros. A &#xE1;rea sob a curva de levodopa no l&#xED;quor &#xE9; 12% da do plasma.</p> <p>Ao contr&#xE1;rio da levodopa, a benserazida em doses terap&#xEA;uticas n&#xE3;o atravessa a barreira hematoencef&#xE1;lica e concentra-se principalmente em rins, pulm&#xF5;es, intestino delgado e f&#xED;gado.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa &#xE9; biotransformada por duas vias metab&#xF3;licas principais (descarboxila&#xE7;&#xE3;o e O-metila&#xE7;&#xE3;o) e duas vias acess&#xF3;rias (transamina&#xE7;&#xE3;o e oxida&#xE7;&#xE3;o).</p> <p>A descarboxilase de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/aminoacidos/c\" target=\"_blank\">amino&#xE1;cidos</a> arom&#xE1;ticos converte a levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via s&#xE3;o o &#xE1;cido homovan&#xED;lico e o &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico.</p> <p>A catecol-O-metiltransferase metila a levodopa, transformando-a em 3-O-metildopa. Este principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico tem uma meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terap&#xEA;uticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>A redu&#xE7;&#xE3;o da descarboxila&#xE7;&#xE3;o perif&#xE9;rica de levodopa, quando administrada em associa&#xE7;&#xE3;o &#xE0; benserazida, se reflete em n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos mais elevados de levodopa e 3-O-metildopa e n&#xED;veis mais baixos de catecolaminas (dopamina e noradrenalina) e &#xE1;cidos fenolcarbox&#xED;licos (&#xE1;cido homovan&#xED;lico, &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico).</p> <p>A benserazida &#xE9; hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina na mucosa intestinal e no f&#xED;gado. Este metab&#xF3;lito &#xE9; um potente inibidor da descarboxilase de amino&#xE1;cidos arom&#xE1;ticos.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Na presen&#xE7;a de levodopa-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; de aproximadamente 1,5 horas. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes geri&#xE1;tricos (65 a 78 anos de idade) com doen&#xE7;a de Parkinson (vide item &#x201C;Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais&#x201D;). A depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da levodopa &#xE9; de cerca de 430 mL/min.</p> <p>A benserazida &#xE9; quase completamente eliminada por biotransforma&#xE7;&#xE3;o. Os metab&#xF3;litos s&#xE3;o principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extens&#xE3;o, nas fezes (24%).</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h3> <p>Dados de farmacocin&#xE9;tica em pacientes ur&#xEA;micos e portadores de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4>Uso em casos de insufici&#xEA;ncia renal</h4> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; extensamente metabolizado e menos que 10% da levodopa &#xE9; excretado sem altera&#xE7;&#xE3;o pelos rins. Dados de farmacocin&#xE9;tica com levodopa em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis. Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; bem tolerado por pacientes ur&#xEA;micos em esquema de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a>.</p> <h4>Uso em casos de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h4> <p>A levodopa &#xE9; metabolizada principalmente pela descarboxilase (amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico) que est&#xE1; presente em abund&#xE2;ncia no trato intestinal, nos rins, no cora&#xE7;&#xE3;o e tamb&#xE9;m no f&#xED;gado.</p> <p>Dados da farmacocin&#xE9;tica da levodopa em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4>Efeito da idade na farmacocin&#xE9;tica de levodopa</h4> <p>Em pacientes parkinsonianos idosos (65 - 78 anos de idade) tanto a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa como a &#xE1;rea sob a curva (ASC) s&#xE3;o aproximadamente 25% superiores do que as observadas nos pacientes jovens (34 - 64 anos de idade).</p> <p>O efeito da idade, embora estatisticamente significante, &#xE9; clinicamente desprez&#xED;vel e &#xE9; de menor relev&#xE2;ncia para a programa&#xE7;&#xE3;o das doses.</p> <h3>Estudos N&#xE3;o-Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Carcinogenicidade</h4> <p>N&#xE3;o foram realizados estudos de carcinogenicidade para estabelecer o potencial carcinog&#xEA;nico de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <h4>Mutagenicidade</h4> <p>N&#xE3;o foi observada mutagenicidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida&amp;nbsp;pelo teste de Ames. N&#xE3;o h&#xE1; dados adicionais dispon&#xED;veis.</p> <h4>Fertilidade</h4> <p>N&#xE3;o foram realizados estudos de fertilidade em animais para avaliar o efeito de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <h4>Toxicidade reprodutiva</h4> <p>Nenhum efeito teratog&#xEA;nico foi demonstrado sobre o desenvolvimento do esqueleto em camundongos (400 mg/kg), ratos (600 mg/kg e 250 mg/kg) e coelhos (120 mg/kg e 150 mg/kg).</p> <p>Na aplica&#xE7;&#xE3;o de doses t&#xF3;xicas maternas, observou-se o aumento de mortes intrauterinas (em coelhos) e/ou a redu&#xE7;&#xE3;o do peso fetal (em ratos).</p> <h4>Outros</h4> <p>Estudos toxicol&#xF3;gicos gerais em ratos demonstraram a possibilidade de dist&#xFA;rbios no desenvolvimento do esqueleto.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Ekson?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15º C a 30 ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento apresenta-se na forma de comprimido rosa, circular, monossectado em cruz.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fontes consultadas

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Prolopa®, Prolopa® BD, Prolopa® DR e Prolopa® HBS.

Dizeres Legais do Ekson

MS - 1.0573.0443

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP n° 30.138

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo - SP
CNPJ: 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP

Ou

Embalado por:
Serpac Comércio e Indústria Ltda.
São Paulo - SP

Venda sob prescrição médica.

100mg + 25mg, caixa com 60 comprimidos

Princípio ativo
:
Levodopa + Cloridrato De Benserazida
Classe Terapêutica
:
Antiparkinsonianos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Parkinson
Especialidade
:
Neurologia

Bula do medicamento

Ekson, para o que é indicado e para o que serve?

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de pacientes com Doença de Parkinson.

Como o&nbsp;Ekson funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Os sintomas da Doen&#xE7;a de Parkinson s&#xE3;o decorrentes da falta de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a> no <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). A dopamina &#xE9; uma subst&#xE2;ncia que ajuda a comunica&#xE7;&#xE3;o entre as c&#xE9;lulas. O tratamento da doen&#xE7;a baseia-se na reposi&#xE7;&#xE3;o da dopamina, feita pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ekson, que &#xE9; a associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como fun&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa</p> <p>Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no c&#xE9;rebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse respons&#xE1;vel pela sintomatologia na doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Ekson comprimidos convencionais &#xE9; de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.</p> "}

Quais as contraindicações do Ekson?

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.

Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda&nbsp;de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ekson?

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.

Orientações sobre como deve ser partido o comprimido:

{"tag":"ol","value":" <li>Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a parti&#xE7;&#xE3;o do comprimido para f&#xE1;cil degluti&#xE7;&#xE3;o e titula&#xE7;&#xE3;o de dose. A quebra dos comprimidos dever&#xE1; ocorrer sempre sobre uma superf&#xED;cie plana e r&#xED;gida. (Figura 1).</li> <li>A face lisa do comprimido dever&#xE1; ser posicionada para cima. (Figura 2);</li> <li>Aplicar press&#xE3;o com o dedo, mantendo a for&#xE7;a no centro do comprimido. (Figura 3).</li> <li>O comprimido dever&#xE1; partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido n&#xE3;o quebrar em 4 partes, deve-se mant&#xEA;-lo com a face lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4).</li> <li>Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu m&#xE9;dico. (Figura 5).</li> "}

Posologia do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Dose usual</h3> <p>O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente at&#xE9; otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito.</p> <h3>Tratamento inicial</h3> <p>Nos est&#xE1;gios iniciais da doen&#xE7;a de Parkinson, &#xE9; recomend&#xE1;vel iniciar o tratamento com &#xBC; de comprimido de Ekson (62,5 mg), tr&#xEA;s a quatro vezes ao dia.</p> <p>A otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito em geral &#xE9; obtida com uma dose di&#xE1;ria de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em tr&#xEA;s ou mais administra&#xE7;&#xF5;es. Podem ser necess&#xE1;rias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.</p> <h3>Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A dose m&#xE9;dia de manuten&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de &#xBD; comprimido de Ekson (125 mg), tr&#xEA;s a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.</p> <h3>Instru&#xE7;&#xF5;es posol&#xF3;gicas especiais</h3> <p>Seu m&#xE9;dico o instruir&#xE1; sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migra&#xE7;&#xE3;o de tratamento para as diferentes formas farmac&#xEA;uticas de Ekson.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>No caso de insufici&#xEA;ncia renal leve ou moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria a redu&#xE7;&#xE3;o de dose.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>A seguran&#xE7;a e a efic&#xE1;cia de Ekson n&#xE3;o foram estabelecidas em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento. </strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>&amp;nbsp;O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&amp;nbsp;Ekson?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no hor&#xE1;rio da pr&#xF3;xima dose, pule a dose que voc&#xEA; esqueceu e tome a pr&#xF3;xima dose no hor&#xE1;rio habitual. N&#xE3;o tome dose dobrada para compensar a que voc&#xEA; esqueceu.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Ekson?

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.

Advertências relacionadas a reações imunológicas

Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.

Advertências relacionadas a sintomas neurológicos e psiquiátricos

Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, por exemplo: febre muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos e distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue e pode ser fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas.

Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.

Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento.

Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina

Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.

Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos)

A sua pressão intraocular (no interior dos olhos) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular.

Testes laboratoriais

Seu médico poderá recomendar controle das células do sangue e de função do fígado durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia&nbsp;(quantidade de glicose no sangue) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar no sangue.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Dependência e abuso de drogas

Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ekson?

Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com este medicamento, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura.

A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte&nbsp;convenção:
  • <li>Muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Desconhecida (essas rea&#xE7;&#xF5;es s&#xE3;o relatadas voluntariamente por uma popula&#xE7;&#xE3;o de tamanho incerto, portanto nem sempre &#xE9; poss&#xED;vel estimar com seguran&#xE7;a sua frequ&#xEA;ncia ou estabelecer uma rela&#xE7;&#xE3;o causal com a exposi&#xE7;&#xE3;o ao medicamento).</li>

Categoria de frequência desconhecida

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático

Anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos

Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.

Distúrbios do sistema nervoso

Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “ligadesliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.

Distúrbios cardíacos

Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômito, diarreia e descoloração da saliva, da língua, dos dentes e da mucosa oral foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele

Reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) foram relatadas.

Desordens do fígado e biliares

Aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.

Desordens renais e urinárias

Aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

População Especial

Homens e mulheres com potencial reprodutivo

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.

Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.

O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.

Lactação

A segurança do uso de Ekson na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

Fertilidade

Não foram realizados estudos sobre fertilidade.

Uso pediátrico

Ekson é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade.

Uso geriátrico

O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

Insuficiência renal

Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) submetidos à hemodiálise.

Insuficiência hepática

Se você apresentar insuficiência na função do fígado, seu médico o orientará sobre a dose adequada.

Qual a composição do Ekson?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Levodopa</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">200 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de benserazida</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">57 mg (equivalente a 50 mg de benserazida)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Apresentação do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimidos de 200 mg + 50 mg</h3> <p>Frascos com 10 ou 30 comprimidos.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto a partir de 25 anos.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ekson maior do que a recomendada?

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves.

A superdose pode levar a:

Efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ekson com outros remédios?

Interações com alimentos

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.

Interações com outros medicamentos

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
  • <li>Antidepressivos da classe dos inibidores n&#xE3;o seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrup&#xE7;&#xE3;o do uso do IMAO e o in&#xED;cio do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesej&#xE1;veis, como crise hipertensiva. A combina&#xE7;&#xE3;o de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B &#xE9; equivalente ao uso de IMAOs n&#xE3;o-seletivos e, portanto, n&#xE3;o dever&#xE1; ser administrada juntamente a Ekson;</li> <li>Antipsic&#xF3;ticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson;</li> <li>Simpatomim&#xE9;ticos (que estimulam o sistema nervoso simp&#xE1;tico, relacionado com a&#xE7;&#xF5;es que permitem ao organismo responder a situa&#xE7;&#xF5;es de <a href="https://minutosaudavel.com.br/estresse/" rel="noopener" target="_blank">estresse</a>), como <a href="https://consultaremedios.com.br/epinefrina/bula" target="_blank">epinefrina</a>, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necess&#xE1;rio seu m&#xE9;dico solicitar&#xE1; acompanhamento de seu <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/c" target="_blank">sistema cardiovascular</a> e poder&#xE1; reduzir a dose dos medicamentos simpatomim&#xE9;ticos;</li> <li>Inibidor da COMT (s&#xE3;o medicamentos usados no tratamento do <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-mal-de-parkinson-sintomas-tratamento-causas-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">mal de Parkinson</a>). Se necess&#xE1;rio uso concomitante, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; orient&#xE1;-lo sobre uma redu&#xE7;&#xE3;o da dosagem do Ekson;</li> <li>Anticolin&#xE9;rgicos. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a n&#xE3;o interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combina&#xE7;&#xE3;o com anticolin&#xE9;rgicos, amantadina, selegilina, <a href="https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula" target="_blank">bromocriptina</a> e agonistas da dopamina s&#xE3;o poss&#xED;veis, embora os efeitos desejados e indesej&#xE1;veis do tratamento possam ser intensificados. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-ferroso/bula" target="_blank">Sulfato ferroso</a>;</li> <li>Metoclopramida (usada no tratamento de dist&#xFA;rbios na motilidade gastrintestinal);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/domperidona/bula" target="_blank">Domperidona</a> (usada no tratamento de problemas no est&#xF4;mago e de digest&#xE3;o, como esvaziamento g&#xE1;strico,refluxo gastroesof&#xE1;gico, <a href="https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/" rel="noopener" target="_blank">esofagite</a>, n&#xE1;useas e v&#xF4;mito);</li> <li>Neurol&#xE9;pticos (subst&#xE2;ncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos das psicoses, como alucina&#xE7;&#xF5;es e del&#xED;rios);</li> <li>Opioides(subst&#xE2;ncias coma&#xE7;&#xE3;o analg&#xE9;sica);</li> <li>Medicamentos anti-hipertensivos que cont&#xEA;m reserpina;</li> <li>Outros medicamentos antiparkinsonianos.</li>

Interações em testes laboratoriais

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicosúria (presença de açúcar na urina). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose) no teste de urina podem ser falso-positivos.

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Ekson com alimentos?

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Levodopa + Cloridrato de Benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

A levodopa é um aminoácido grande neutro (LNAA - Large neutral amino acids) e compete com os aminoácidos da proteína ingerida na dieta pelo transporte através da mucosa gástrica e da barreira hematoencefálica.

Qual a ação da substância do Ekson (Levodopa + Cloridrato de Benserazida)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A levodopa &#xE9; o tratamento estabelecido para todos os est&#xE1;gios da doen&#xE7;a de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; uma associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias (levodopa e benserazida), na propor&#xE7;&#xE3;o de 4:1, uma rela&#xE7;&#xE3;o que foi demonstrada ideal em ensaios cl&#xED;nicos e confirmada por experi&#xEA;ncias subsequentes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida foi introduzido em 1970 para compensar a deple&#xE7;&#xE3;o da dopamina no estriado como observado na doen&#xE7;a de Parkinson. Um n&#xFA;mero consider&#xE1;vel de estudos cl&#xED;nicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e estabelecer a combina&#xE7;&#xE3;o Levodopa + Cloridrato de Benserazida como um tratamento de refer&#xEA;ncia da doen&#xE7;a, embora um n&#xFA;mero de terapias adjuvantes tenha sido introduzido desde ent&#xE3;o. Uma revis&#xE3;o recente de Cochrane coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200 pacientes inclu&#xED;dos nos estudos com levodopa, sendo a maioria deles se referindo ao Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>Nos &#xFA;ltimos anos, Katzenschlager <em>et al. </em>conduziram um estudo cl&#xED;nico multic&#xEA;ntrico, comparativo de 3 bra&#xE7;os, aberto pragm&#xE1;tico, no grupo de Pesquisa da Doen&#xE7;a de Parkinson no Reino Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para levodopa/inibidor da descarboxilase, levodopa/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e complica&#xE7;&#xF5;es motoras. A qualidade de vida relacionada a sa&#xFA;de e fun&#xE7;&#xE3;o mental foram tamb&#xE9;m avaliadas.</p> <p>A dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do acompanhamento na avalia&#xE7;&#xE3;o final foi 14 anos em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser contatados. Ap&#xF3;s ajustes para as caracter&#xED;sticas basais, as pontua&#xE7;&#xF5;es de incapacidade foram melhores no grupo com levodopa que no grupo da bromocriptina (<em>Webster:</em> 16,6 vs 19,8; p = 0,03;<em> Northwestern University Disability:</em> 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Fun&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica (diferen&#xE7;a 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p &lt; 0,001) e pontua&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica resumida (diferen&#xE7;a 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da pesquisa de qualidade de vida em sa&#xFA;de, avaliada pelo formul&#xE1;rio resumido, foi tamb&#xE9;m superior para levodopa. Diferen&#xE7;as nas taxas de mortalidade, preval&#xEA;ncia de discinesias, flutua&#xE7;&#xF5;es motoras e dem&#xEA;ncia n&#xE3;o foram significativamente diferentes entre os grupos.</p> <p>Os autores conclu&#xED;ram que o tratamento inicial com o agonista dopamin&#xE9;rgico, bromocriptina, n&#xE3;o reduz a mortalidade ou a incapacidade motora e a redu&#xE7;&#xE3;o inicial da frequ&#xEA;ncia das complica&#xE7;&#xF5;es motoras n&#xE3;o foi sustentada ao longo do tempo. Eles n&#xE3;o encontraram evid&#xEA;ncias de benef&#xED;cio em longo prazo e de efeitos modificadores da doen&#xE7;a clinicamente relevantes com o tratamento inicial com agonista dopamin&#xE9;rgico e conclu&#xED;ram que a associa&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE0; benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a Doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>Ghika J e cols., conduziu estudo piloto, aberto, multic&#xEA;ntrico, com dura&#xE7;&#xE3;o de 14 semanas, em 61 pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson: 5 (8%) eram pacientes rec&#xE9;m diagnosticados; 39 (64%) apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas e 17 (28%) n&#xE3;o apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas. Os pacientes apresentavam a doen&#xE7;a na escala de Hoehn e Yahr de 2,6 com dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da doen&#xE7;a de 7,4 anos. O tratamento pr&#xE9;-estudo foi mantido est&#xE1;vel por 2 semanas antes da admiss&#xE3;o no primeiro per&#xED;odo de 8 semanas, no qual o tratamento padr&#xE3;o com levodopa poderia tanto ser substitu&#xED;do parcialmente, quanto totalmente, pela formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Na medida do poss&#xED;vel, esta foi mantida inalterada durante o segundo per&#xED;odo do estudo com dura&#xE7;&#xE3;o de 6 semanas, cujo objetivo foi avaliar a efic&#xE1;cia de levodopa / benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla). A substitui&#xE7;&#xE3;o completa da formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa foi atingida em 71% dos pacientes. Os 27% restantes combinaram a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla com a formula&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o imediata e/ou com a levodopa de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada). A efic&#xE1;cia do tratamento foi avaliada utilizando-se o escore de Webster e qualificada com uma diminui&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 27% (p&lt;0,001) entre a avalia&#xE7;&#xE3;o basal e a semana 14. Foi tamb&#xE9;m observada uma significativa redu&#xE7;&#xE3;o dos eventos adversos relatados, tais como, discinesia e acinesia de deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (<em>wearing-off</em>) antes (27 pacientes, 44%) e depois (9 pacientes; 17%)&amp;nbsp;da substitui&#xE7;&#xE3;o (p&lt;0,02). Esses resultados permitiram inferir que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; t&#xE3;o boa quanto, ou superior a qualquer outra formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa administrada anteriormente. Os autores chegaram &#xE0; conclus&#xE3;o que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla poderia ser introduzida tanto na terapia inicial como na substitui&#xE7;&#xE3;o, apresentando boa efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e boa tolerabilidade em todos os est&#xE1;gios da evolu&#xE7;&#xE3;o do tratamento da doen&#xE7;a de Parkinson idiop&#xE1;tica.</p> <p>Descombes, S e cols., em estudo publicado em 2001 randomizado, duplo-cego cruzado, comparou a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica matinal de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (DR) com a prepara&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, com sintomas motores decorrentes de flutua&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da concentra&#xE7;&#xE3;o da medica&#xE7;&#xE3;o. Os autores tiveram como objetivo melhorar a deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (fen&#xF4;meno <em>wearing off)</em> em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson que eram tratados com uma formula&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o imediata que foi substitu&#xED;da por uma formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), sem uma efic&#xE1;cia satisfat&#xF3;ria. A proposta do estudo foi melhorar o controle da flutua&#xE7;&#xE3;o dos sintomas em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, por meio da administra&#xE7;&#xE3;o de uma nova prepara&#xE7;&#xE3;o contendo Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Os resultados mostraram que o tempo m&#xE9;dio para o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o foi menor com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (43&#xB1;31 minutos) do que com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada) (81&#xB1;39 minutos) (p&lt;0,001), enquanto o tempo m&#xE9;dio para voltar &#xE0; condi&#xE7;&#xE3;o <em>off </em>foi semelhante para ambas as formula&#xE7;&#xF5;es.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Agid Y. Levodopa:is toxicity a myth? Neurology 1999, 50:858-63.<br> 2. Parkinson Study Group. JAMA 2000; 284:231<br> 3. Gourdreau J., Ahlskog JE. Symptomatic Treatment of Parkinson&#xB4;s Disease:Levodopa. P&#xE1;g 713-28. In Parkinson&#xB4;s Disease. Ebadi M e Pfeiffer RF eds., CRC Press, Estados Unidos, 2005.<br> 4. Fahn, Oakes, Shoulson et al and The Parkinson Study Group. Levodopa and the progression of Parkinson&#x2019;s disease. N Engl J Med 2004; 351: 2498-2508.<br> 5. Stowe RL, Ives NJ, Clarke C et al. Dopamine agonist therapy in early Parkinson&apos;s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2008; (2): CD006564<br> 6. Katzenschlager R, Head J, Schrag A et al. Fourteen-year final report of the randomized PDRG-UK trial comparing three initial treatments in PD. Neurology. 2008; 71 (7): 474-80<br> 7. Ghika J, Gachoud JP, Gasser U. Clinical efficacy andtolerability of a new levodopa/benserazide dualrelease formulation in parkinsonian patients. L-Dopa Dual-Release Study Group. Clin Neuropharmacol. 1997 Apr;20(2):130-9.<br> 8. Descombes S., Bonnet, A.M., Gasser, UE., Thalamas, C., Dingemanse, J., Arnulf, I., Bareille, MP., Y. Agid, Y., and Rascol, O. Dual-release formulation, a novel principle in L-dopa treatment of Parkinson&#x2019;s disease. Neurology, 2001;56:1239&#x2013;1242.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A dopamina, que age como neurotransmissor no c&#xE9;rebro, n&#xE3;o est&#xE1; presente em quantidades suficientes nos g&#xE2;nglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) &#xE9; um intermedi&#xE1;rio na bioss&#xED;ntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) &#xE9; usada como uma pr&#xF3;-droga para aumentar os n&#xED;veis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencef&#xE1;lica, enquanto que a dopamina n&#xE3;o consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa &#xE9; metabolizada em dopamina pela L-amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico descarboxilase.</p> <p>Ap&#xF3;s sua administra&#xE7;&#xE3;o, a levodopa &#xE9; rapidamente descarboxilada &#xE0; dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada n&#xE3;o fica dispon&#xED;vel aos g&#xE2;nglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. &#xC9;, portanto, particularmente desej&#xE1;vel inibir a descarboxila&#xE7;&#xE3;o extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase perif&#xE9;rica.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; de aproximadamente 15 minutos, 25 minutos e 60 minutos, para os comprimidos dispers&#xED;veis, comprimidos convencionais e c&#xE1;psulas HBS, respectivamente, quando o medicamento for ingerido em jejum. Com base nos dados farmacocin&#xE9;ticos em volunt&#xE1;rios, bem como nos estudos de substitui&#xE7;&#xE3;o, 40 minutos foi o tempo prov&#xE1;vel de in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Forma convencional</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg</h6> <p>A levodopa &#xE9; absorvida principalmente na regi&#xE3;o superior do intestino delgado e a absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; independente do local. Concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas s&#xE3;o atingidas aproximadamente uma hora ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg.</p> <p>A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima (C<sub>m&#xE1;x</sub>) e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o (&#xE1;rea sob a curva) de levodopa aumentam proporcionalmente com a dose (50 - 200 mg de levodopa).</p> <p>A ingest&#xE3;o de alimentos reduz a velocidade e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; 30% menor e demora mais para ser atingida, quando os comprimidos convencionais de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg s&#xE3;o administrados ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o. A extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; reduzida em 15%.</p> <h5>Forma dispers&#xED;vel</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido de 125 mg dispers&#xED;vel</h6> <p>O perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comrpimido 125 mg dispers&#xED;vel&amp;nbsp;em volunt&#xE1;rios sadios e pacientes parkinsonianos &#xE9; muito semelhante ao observado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da forma convencional, mas o tempo para a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima tende a ser mais curto. A varia&#xE7;&#xE3;o interindividual nos par&#xE2;metros de absor&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m &#xE9; menor com os comprimidos dispers&#xED;veis administrados em suspens&#xE3;o.</p> <h5>Formas de libera&#xE7;&#xE3;o controlada</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida (libera&#xE7;&#xE3;o prolongada) c&#xE1;psula</h6> <p>As propriedades farmacocin&#xE9;ticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula diferem das observadas com comprimidos na forma convencional ou dispers&#xED;vel. Os componentes ativos s&#xE3;o liberados lentamente no est&#xF4;mago.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de levodopa, que s&#xE3;o 20 a 30% menores das obtidas com os comprimidos convencionais, s&#xE3;o atingidas aproximadamente 3 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o. A curva de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica <em>versus </em>tempo mostra uma dura&#xE7;&#xE3;o de meia-vida mais longa comparada a dos comprimidos convencionais, o que indica acentuadas propriedades de controle da libera&#xE7;&#xE3;o da droga.</p> <p>A biodisponibilidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; 50 a 70% da biodisponibilidade dos comprimidos e n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos, mas demora mais para ser atingida (5 horas) quando a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; p&#xF3;sprandial.</p> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla</h6> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;tem um perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa com r&#xE1;pida absor&#xE7;&#xE3;o e, posteriormente, com n&#xED;veis de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;ticas sustent&#xE1;veis. O tempo para alcan&#xE7;ar a concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; de, aproximadamente, uma hora. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; maior que o dobro ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da formula&#xE7;&#xE3;o libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;quando comparado com a formula&#xE7;&#xE3;o c&#xE1;psula e sua biodisponibilidade &#xE9; de 30 - 70% maior que Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula.</p> <p>O alimento diminui a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o, mas n&#xE3;o tem efeito sobre a exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica de levodopa como pode ser visto na &#xE1;rea sob a curva plasm&#xE1;tica. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa &#xE9; um ter&#xE7;o menor e a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima dura em torno de 2 horas sob condi&#xE7;&#xE3;o de jejum <em>versus</em> n&#xE3;o-jejum.</p> <p>Ap&#xF3;s a quebra do comprimido, as caracter&#xED;sticas da libera&#xE7;&#xE3;o modificada permanecem intactas, como mostradas pelos dados farmacocin&#xE9;ticos que n&#xE3;o foram alterados.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa atravessa a mucosa g&#xE1;strica e a barreira hematoencef&#xE1;lica por um sistema de transporte satur&#xE1;vel. N&#xE3;o se liga &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas e seu volume de distribui&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de 57 litros. A &#xE1;rea sob a curva de levodopa no l&#xED;quor &#xE9; 12% da do plasma.</p> <p>Ao contr&#xE1;rio da levodopa, a benserazida em doses terap&#xEA;uticas n&#xE3;o atravessa a barreira hematoencef&#xE1;lica e concentra-se principalmente em rins, pulm&#xF5;es, intestino delgado e f&#xED;gado.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A levodopa &#xE9; biotransformada por duas vias metab&#xF3;licas principais (descarboxila&#xE7;&#xE3;o e O-metila&#xE7;&#xE3;o) e duas vias acess&#xF3;rias (transamina&#xE7;&#xE3;o e oxida&#xE7;&#xE3;o).</p> <p>A descarboxilase de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/aminoacidos/c\" target=\"_blank\">amino&#xE1;cidos</a> arom&#xE1;ticos converte a levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via s&#xE3;o o &#xE1;cido homovan&#xED;lico e o &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico.</p> <p>A catecol-O-metiltransferase metila a levodopa, transformando-a em 3-O-metildopa. Este principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico tem uma meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses terap&#xEA;uticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>A redu&#xE7;&#xE3;o da descarboxila&#xE7;&#xE3;o perif&#xE9;rica de levodopa, quando administrada em associa&#xE7;&#xE3;o &#xE0; benserazida, se reflete em n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos mais elevados de levodopa e 3-O-metildopa e n&#xED;veis mais baixos de catecolaminas (dopamina e noradrenalina) e &#xE1;cidos fenolcarbox&#xED;licos (&#xE1;cido homovan&#xED;lico, &#xE1;cido dihidroxifenilac&#xE9;tico).</p> <p>A benserazida &#xE9; hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina na mucosa intestinal e no f&#xED;gado. Este metab&#xF3;lito &#xE9; um potente inibidor da descarboxilase de amino&#xE1;cidos arom&#xE1;ticos.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Na presen&#xE7;a de levodopa-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; de aproximadamente 1,5 horas. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes geri&#xE1;tricos (65 a 78 anos de idade) com doen&#xE7;a de Parkinson (vide item &#x201C;Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais&#x201D;). A depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da levodopa &#xE9; de cerca de 430 mL/min.</p> <p>A benserazida &#xE9; quase completamente eliminada por biotransforma&#xE7;&#xE3;o. Os metab&#xF3;litos s&#xE3;o principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extens&#xE3;o, nas fezes (24%).</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica em popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h3> <p>Dados de farmacocin&#xE9;tica em pacientes ur&#xEA;micos e portadores de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4>Uso em casos de insufici&#xEA;ncia renal</h4> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; extensamente metabolizado e menos que 10% da levodopa &#xE9; excretado sem altera&#xE7;&#xE3;o pelos rins. Dados de farmacocin&#xE9;tica com levodopa em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis. Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; bem tolerado por pacientes ur&#xEA;micos em esquema de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a>.</p> <h4>Uso em casos de insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h4> <p>A levodopa &#xE9; metabolizada principalmente pela descarboxilase (amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico) que est&#xE1; presente em abund&#xE2;ncia no trato intestinal, nos rins, no cora&#xE7;&#xE3;o e tamb&#xE9;m no f&#xED;gado.</p> <p>Dados da farmacocin&#xE9;tica da levodopa em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica n&#xE3;o est&#xE3;o dispon&#xED;veis.</p> <h4>Efeito da idade na farmacocin&#xE9;tica de levodopa</h4> <p>Em pacientes parkinsonianos idosos (65 - 78 anos de idade) tanto a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de levodopa como a &#xE1;rea sob a curva (ASC) s&#xE3;o aproximadamente 25% superiores do que as observadas nos pacientes jovens (34 - 64 anos de idade).</p> <p>O efeito da idade, embora estatisticamente significante, &#xE9; clinicamente desprez&#xED;vel e &#xE9; de menor relev&#xE2;ncia para a programa&#xE7;&#xE3;o das doses.</p> <h3>Estudos N&#xE3;o-Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Carcinogenicidade</h4> <p>N&#xE3;o foram realizados estudos de carcinogenicidade para estabelecer o potencial carcinog&#xEA;nico de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <h4>Mutagenicidade</h4> <p>N&#xE3;o foi observada mutagenicidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida&amp;nbsp;pelo teste de Ames. N&#xE3;o h&#xE1; dados adicionais dispon&#xED;veis.</p> <h4>Fertilidade</h4> <p>N&#xE3;o foram realizados estudos de fertilidade em animais para avaliar o efeito de Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <h4>Toxicidade reprodutiva</h4> <p>Nenhum efeito teratog&#xEA;nico foi demonstrado sobre o desenvolvimento do esqueleto em camundongos (400 mg/kg), ratos (600 mg/kg e 250 mg/kg) e coelhos (120 mg/kg e 150 mg/kg).</p> <p>Na aplica&#xE7;&#xE3;o de doses t&#xF3;xicas maternas, observou-se o aumento de mortes intrauterinas (em coelhos) e/ou a redu&#xE7;&#xE3;o do peso fetal (em ratos).</p> <h4>Outros</h4> <p>Estudos toxicol&#xF3;gicos gerais em ratos demonstraram a possibilidade de dist&#xFA;rbios no desenvolvimento do esqueleto.</p> </hr>"}

100mg + 25mg, caixa com 10 comprimidos

Princípio ativo
:
Levodopa + Cloridrato De Benserazida
Classe Terapêutica
:
Antiparkinsonianos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Parkinson
Especialidade
:
Neurologia

Bula do medicamento

Ekson, para o que é indicado e para o que serve?

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de pacientes com Doença de Parkinson.

Como o&nbsp;Ekson funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Os sintomas da Doen&#xE7;a de Parkinson s&#xE3;o decorrentes da falta de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a> no <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). A dopamina &#xE9; uma subst&#xE2;ncia que ajuda a comunica&#xE7;&#xE3;o entre as c&#xE9;lulas. O tratamento da doen&#xE7;a baseia-se na reposi&#xE7;&#xE3;o da dopamina, feita pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ekson, que &#xE9; a associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias, a levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como fun&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o deixar a levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa</p> <p>Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no c&#xE9;rebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse respons&#xE1;vel pela sintomatologia na doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Ekson comprimidos convencionais &#xE9; de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.</p> "}

Quais as contraindicações do Ekson?

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.

Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda&nbsp;de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.

Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ekson?

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.

Orientações sobre como deve ser partido o comprimido:

{"tag":"ol","value":" <li>Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a parti&#xE7;&#xE3;o do comprimido para f&#xE1;cil degluti&#xE7;&#xE3;o e titula&#xE7;&#xE3;o de dose. A quebra dos comprimidos dever&#xE1; ocorrer sempre sobre uma superf&#xED;cie plana e r&#xED;gida. (Figura 1).</li> <li>A face lisa do comprimido dever&#xE1; ser posicionada para cima. (Figura 2);</li> <li>Aplicar press&#xE3;o com o dedo, mantendo a for&#xE7;a no centro do comprimido. (Figura 3).</li> <li>O comprimido dever&#xE1; partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido n&#xE3;o quebrar em 4 partes, deve-se mant&#xEA;-lo com a face lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4).</li> <li>Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu m&#xE9;dico. (Figura 5).</li> "}

Posologia do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Dose usual</h3> <p>O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente at&#xE9; otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito.</p> <h3>Tratamento inicial</h3> <p>Nos est&#xE1;gios iniciais da doen&#xE7;a de Parkinson, &#xE9; recomend&#xE1;vel iniciar o tratamento com &#xBC; de comprimido de Ekson (62,5 mg), tr&#xEA;s a quatro vezes ao dia.</p> <p>A otimiza&#xE7;&#xE3;o do efeito em geral &#xE9; obtida com uma dose di&#xE1;ria de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em tr&#xEA;s ou mais administra&#xE7;&#xF5;es. Podem ser necess&#xE1;rias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.</p> <h3>Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A dose m&#xE9;dia de manuten&#xE7;&#xE3;o &#xE9; de &#xBD; comprimido de Ekson (125 mg), tr&#xEA;s a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.</p> <h3>Instru&#xE7;&#xF5;es posol&#xF3;gicas especiais</h3> <p>Seu m&#xE9;dico o instruir&#xE1; sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migra&#xE7;&#xE3;o de tratamento para as diferentes formas farmac&#xEA;uticas de Ekson.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>No caso de insufici&#xEA;ncia renal leve ou moderada n&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria a redu&#xE7;&#xE3;o de dose.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>A seguran&#xE7;a e a efic&#xE1;cia de Ekson n&#xE3;o foram estabelecidas em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento. </strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>&amp;nbsp;O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&amp;nbsp;Ekson?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no hor&#xE1;rio da pr&#xF3;xima dose, pule a dose que voc&#xEA; esqueceu e tome a pr&#xF3;xima dose no hor&#xE1;rio habitual. N&#xE3;o tome dose dobrada para compensar a que voc&#xEA; esqueceu.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Ekson?

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.

Advertências relacionadas a reações imunológicas

Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.

Advertências relacionadas a sintomas neurológicos e psiquiátricos

Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, por exemplo: febre muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos e distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue e pode ser fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas.

Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.

Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento.

Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina

Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.

Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos)

A sua pressão intraocular (no interior dos olhos) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular.

Testes laboratoriais

Seu médico poderá recomendar controle das células do sangue e de função do fígado durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia&nbsp;(quantidade de glicose no sangue) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar no sangue.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Dependência e abuso de drogas

Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ekson?

Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com este medicamento, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura.

A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte&nbsp;convenção:
  • <li>Muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);</li> <li>Desconhecida (essas rea&#xE7;&#xF5;es s&#xE3;o relatadas voluntariamente por uma popula&#xE7;&#xE3;o de tamanho incerto, portanto nem sempre &#xE9; poss&#xED;vel estimar com seguran&#xE7;a sua frequ&#xEA;ncia ou estabelecer uma rela&#xE7;&#xE3;o causal com a exposi&#xE7;&#xE3;o ao medicamento).</li>

Categoria de frequência desconhecida

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático

Anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos

Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.

Distúrbios do sistema nervoso

Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “ligadesliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.

Distúrbios cardíacos

Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômito, diarreia e descoloração da saliva, da língua, dos dentes e da mucosa oral foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele

Reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) foram relatadas.

Desordens do fígado e biliares

Aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.

Desordens renais e urinárias

Aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.

População Especial

Homens e mulheres com potencial reprodutivo

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.

Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.

O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.

Lactação

A segurança do uso de Ekson na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

Fertilidade

Não foram realizados estudos sobre fertilidade.

Uso pediátrico

Ekson é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade.

Uso geriátrico

O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

Insuficiência renal

Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal) submetidos à hemodiálise.

Insuficiência hepática

Se você apresentar insuficiência na função do fígado, seu médico o orientará sobre a dose adequada.

Qual a composição do Ekson?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Levodopa</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">200 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:233px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de benserazida</p> </td> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">57 mg (equivalente a 50 mg de benserazida)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Apresentação do&nbsp;Ekson

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimidos de 200 mg + 50 mg</h3> <p>Frascos com 10 ou 30 comprimidos.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto a partir de 25 anos.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ekson maior do que a recomendada?

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves.

A superdose pode levar a:

Efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ekson com outros remédios?

Interações com alimentos

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.

Interações com outros medicamentos

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
  • <li>Antidepressivos da classe dos inibidores n&#xE3;o seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrup&#xE7;&#xE3;o do uso do IMAO e o in&#xED;cio do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesej&#xE1;veis, como crise hipertensiva. A combina&#xE7;&#xE3;o de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B &#xE9; equivalente ao uso de IMAOs n&#xE3;o-seletivos e, portanto, n&#xE3;o dever&#xE1; ser administrada juntamente a Ekson;</li> <li>Antipsic&#xF3;ticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson;</li> <li>Simpatomim&#xE9;ticos (que estimulam o sistema nervoso simp&#xE1;tico, relacionado com a&#xE7;&#xF5;es que permitem ao organismo responder a situa&#xE7;&#xF5;es de <a href="https://minutosaudavel.com.br/estresse/" rel="noopener" target="_blank">estresse</a>), como <a href="https://consultaremedios.com.br/epinefrina/bula" target="_blank">epinefrina</a>, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necess&#xE1;rio seu m&#xE9;dico solicitar&#xE1; acompanhamento de seu <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/c" target="_blank">sistema cardiovascular</a> e poder&#xE1; reduzir a dose dos medicamentos simpatomim&#xE9;ticos;</li> <li>Inibidor da COMT (s&#xE3;o medicamentos usados no tratamento do <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-mal-de-parkinson-sintomas-tratamento-causas-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">mal de Parkinson</a>). Se necess&#xE1;rio uso concomitante, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; orient&#xE1;-lo sobre uma redu&#xE7;&#xE3;o da dosagem do Ekson;</li> <li>Anticolin&#xE9;rgicos. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; a n&#xE3;o interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combina&#xE7;&#xE3;o com anticolin&#xE9;rgicos, amantadina, selegilina, <a href="https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula" target="_blank">bromocriptina</a> e agonistas da dopamina s&#xE3;o poss&#xED;veis, embora os efeitos desejados e indesej&#xE1;veis do tratamento possam ser intensificados. Seu m&#xE9;dico o orientar&#xE1; adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-ferroso/bula" target="_blank">Sulfato ferroso</a>;</li> <li>Metoclopramida (usada no tratamento de dist&#xFA;rbios na motilidade gastrintestinal);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/domperidona/bula" target="_blank">Domperidona</a> (usada no tratamento de problemas no est&#xF4;mago e de digest&#xE3;o, como esvaziamento g&#xE1;strico,refluxo gastroesof&#xE1;gico, <a href="https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/" rel="noopener" target="_blank">esofagite</a>, n&#xE1;useas e v&#xF4;mito);</li> <li>Neurol&#xE9;pticos (subst&#xE2;ncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos das psicoses, como alucina&#xE7;&#xF5;es e del&#xED;rios);</li> <li>Opioides(subst&#xE2;ncias coma&#xE7;&#xE3;o analg&#xE9;sica);</li> <li>Medicamentos anti-hipertensivos que cont&#xEA;m reserpina;</li> <li>Outros medicamentos antiparkinsonianos.</li>

Interações em testes laboratoriais

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicosúria (presença de açúcar na urina). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose) no teste de urina podem ser falso-positivos.

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Ekson com alimentos?

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Levodopa + Cloridrato de Benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

A levodopa é um aminoácido grande neutro (LNAA - Large neutral amino acids) e compete com os aminoácidos da proteína ingerida na dieta pelo transporte através da mucosa gástrica e da barreira hematoencefálica.

Qual a ação da substância do Ekson (Levodopa + Cloridrato de Benserazida)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A levodopa &#xE9; o tratamento estabelecido para todos os est&#xE1;gios da doen&#xE7;a de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; uma associa&#xE7;&#xE3;o de duas subst&#xE2;ncias (levodopa e benserazida), na propor&#xE7;&#xE3;o de 4:1, uma rela&#xE7;&#xE3;o que foi demonstrada ideal em ensaios cl&#xED;nicos e confirmada por experi&#xEA;ncias subsequentes.</p> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida foi introduzido em 1970 para compensar a deple&#xE7;&#xE3;o da dopamina no estriado como observado na doen&#xE7;a de Parkinson. Um n&#xFA;mero consider&#xE1;vel de estudos cl&#xED;nicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e estabelecer a combina&#xE7;&#xE3;o Levodopa + Cloridrato de Benserazida como um tratamento de refer&#xEA;ncia da doen&#xE7;a, embora um n&#xFA;mero de terapias adjuvantes tenha sido introduzido desde ent&#xE3;o. Uma revis&#xE3;o recente de Cochrane coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200 pacientes inclu&#xED;dos nos estudos com levodopa, sendo a maioria deles se referindo ao Levodopa + Cloridrato de Benserazida.</p> <p>Nos &#xFA;ltimos anos, Katzenschlager <em>et al. </em>conduziram um estudo cl&#xED;nico multic&#xEA;ntrico, comparativo de 3 bra&#xE7;os, aberto pragm&#xE1;tico, no grupo de Pesquisa da Doen&#xE7;a de Parkinson no Reino Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para levodopa/inibidor da descarboxilase, levodopa/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e complica&#xE7;&#xF5;es motoras. A qualidade de vida relacionada a sa&#xFA;de e fun&#xE7;&#xE3;o mental foram tamb&#xE9;m avaliadas.</p> <p>A dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do acompanhamento na avalia&#xE7;&#xE3;o final foi 14 anos em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser contatados. Ap&#xF3;s ajustes para as caracter&#xED;sticas basais, as pontua&#xE7;&#xF5;es de incapacidade foram melhores no grupo com levodopa que no grupo da bromocriptina (<em>Webster:</em> 16,6 vs 19,8; p = 0,03;<em> Northwestern University Disability:</em> 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Fun&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica (diferen&#xE7;a 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p &lt; 0,001) e pontua&#xE7;&#xE3;o f&#xED;sica resumida (diferen&#xE7;a 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da pesquisa de qualidade de vida em sa&#xFA;de, avaliada pelo formul&#xE1;rio resumido, foi tamb&#xE9;m superior para levodopa. Diferen&#xE7;as nas taxas de mortalidade, preval&#xEA;ncia de discinesias, flutua&#xE7;&#xF5;es motoras e dem&#xEA;ncia n&#xE3;o foram significativamente diferentes entre os grupos.</p> <p>Os autores conclu&#xED;ram que o tratamento inicial com o agonista dopamin&#xE9;rgico, bromocriptina, n&#xE3;o reduz a mortalidade ou a incapacidade motora e a redu&#xE7;&#xE3;o inicial da frequ&#xEA;ncia das complica&#xE7;&#xF5;es motoras n&#xE3;o foi sustentada ao longo do tempo. Eles n&#xE3;o encontraram evid&#xEA;ncias de benef&#xED;cio em longo prazo e de efeitos modificadores da doen&#xE7;a clinicamente relevantes com o tratamento inicial com agonista dopamin&#xE9;rgico e conclu&#xED;ram que a associa&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE0; benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a Doen&#xE7;a de Parkinson.</p> <p>Ghika J e cols., conduziu estudo piloto, aberto, multic&#xEA;ntrico, com dura&#xE7;&#xE3;o de 14 semanas, em 61 pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson: 5 (8%) eram pacientes rec&#xE9;m diagnosticados; 39 (64%) apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas e 17 (28%) n&#xE3;o apresentavam flutua&#xE7;&#xF5;es dos sintomas. Os pacientes apresentavam a doen&#xE7;a na escala de Hoehn e Yahr de 2,6 com dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da doen&#xE7;a de 7,4 anos. O tratamento pr&#xE9;-estudo foi mantido est&#xE1;vel por 2 semanas antes da admiss&#xE3;o no primeiro per&#xED;odo de 8 semanas, no qual o tratamento padr&#xE3;o com levodopa poderia tanto ser substitu&#xED;do parcialmente, quanto totalmente, pela formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Na medida do poss&#xED;vel, esta foi mantida inalterada durante o segundo per&#xED;odo do estudo com dura&#xE7;&#xE3;o de 6 semanas, cujo objetivo foi avaliar a efic&#xE1;cia de levodopa / benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla). A substitui&#xE7;&#xE3;o completa da formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa foi atingida em 71% dos pacientes. Os 27% restantes combinaram a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla com a formula&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o imediata e/ou com a levodopa de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada). A efic&#xE1;cia do tratamento foi avaliada utilizando-se o escore de Webster e qualificada com uma diminui&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 27% (p&lt;0,001) entre a avalia&#xE7;&#xE3;o basal e a semana 14. Foi tamb&#xE9;m observada uma significativa redu&#xE7;&#xE3;o dos eventos adversos relatados, tais como, discinesia e acinesia de deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (<em>wearing-off</em>) antes (27 pacientes, 44%) e depois (9 pacientes; 17%)&amp;nbsp;da substitui&#xE7;&#xE3;o (p&lt;0,02). Esses resultados permitiram inferir que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; t&#xE3;o boa quanto, ou superior a qualquer outra formula&#xE7;&#xE3;o de levodopa administrada anteriormente. Os autores chegaram &#xE0; conclus&#xE3;o que a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla poderia ser introduzida tanto na terapia inicial como na substitui&#xE7;&#xE3;o, apresentando boa efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e boa tolerabilidade em todos os est&#xE1;gios da evolu&#xE7;&#xE3;o do tratamento da doen&#xE7;a de Parkinson idiop&#xE1;tica.</p> <p>Descombes, S e cols., em estudo publicado em 2001 randomizado, duplo-cego cruzado, comparou a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica matinal de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (DR) com a prepara&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, com sintomas motores decorrentes de flutua&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da concentra&#xE7;&#xE3;o da medica&#xE7;&#xE3;o. Os autores tiveram como objetivo melhorar a deteriora&#xE7;&#xE3;o de final de dose (fen&#xF4;meno <em>wearing off)</em> em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson que eram tratados com uma formula&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o imediata que foi substitu&#xED;da por uma formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada), sem uma efic&#xE1;cia satisfat&#xF3;ria. A proposta do estudo foi melhorar o controle da flutua&#xE7;&#xE3;o dos sintomas em pacientes com doen&#xE7;a de Parkinson, por meio da administra&#xE7;&#xE3;o de uma nova prepara&#xE7;&#xE3;o contendo Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla. Os resultados mostraram que o tempo m&#xE9;dio para o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o foi menor com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o dupla (43&#xB1;31 minutos) do que com a formula&#xE7;&#xE3;o de libera&#xE7;&#xE3;o lenta (prolongada) (81&#xB1;39 minutos) (p&lt;0,001), enquanto o tempo m&#xE9;dio para voltar &#xE0; condi&#xE7;&#xE3;o <em>off </em>foi semelhante para ambas as formula&#xE7;&#xF5;es.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Agid Y. Levodopa:is toxicity a myth? Neurology 1999, 50:858-63.<br> 2. Parkinson Study Group. JAMA 2000; 284:231<br> 3. Gourdreau J., Ahlskog JE. Symptomatic Treatment of Parkinson&#xB4;s Disease:Levodopa. P&#xE1;g 713-28. In Parkinson&#xB4;s Disease. Ebadi M e Pfeiffer RF eds., CRC Press, Estados Unidos, 2005.<br> 4. Fahn, Oakes, Shoulson et al and The Parkinson Study Group. Levodopa and the progression of Parkinson&#x2019;s disease. N Engl J Med 2004; 351: 2498-2508.<br> 5. Stowe RL, Ives NJ, Clarke C et al. Dopamine agonist therapy in early Parkinson&apos;s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2008; (2): CD006564<br> 6. Katzenschlager R, Head J, Schrag A et al. Fourteen-year final report of the randomized PDRG-UK trial comparing three initial treatments in PD. Neurology. 2008; 71 (7): 474-80<br> 7. Ghika J, Gachoud JP, Gasser U. Clinical efficacy andtolerability of a new levodopa/benserazide dualrelease formulation in parkinsonian patients. L-Dopa Dual-Release Study Group. Clin Neuropharmacol. 1997 Apr;20(2):130-9.<br> 8. Descombes S., Bonnet, A.M., Gasser, UE., Thalamas, C., Dingemanse, J., Arnulf, I., Bareille, MP., Y. Agid, Y., and Rascol, O. Dual-release formulation, a novel principle in L-dopa treatment of Parkinson&#x2019;s disease. Neurology, 2001;56:1239&#x2013;1242.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A dopamina, que age como neurotransmissor no c&#xE9;rebro, n&#xE3;o est&#xE1; presente em quantidades suficientes nos g&#xE2;nglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) &#xE9; um intermedi&#xE1;rio na bioss&#xED;ntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) &#xE9; usada como uma pr&#xF3;-droga para aumentar os n&#xED;veis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencef&#xE1;lica, enquanto que a dopamina n&#xE3;o consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa &#xE9; metabolizada em dopamina pela L-amino&#xE1;cido arom&#xE1;tico descarboxilase.</p> <p>Ap&#xF3;s sua administra&#xE7;&#xE3;o, a levodopa &#xE9; rapidamente descarboxilada &#xE0; dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada n&#xE3;o fica dispon&#xED;vel aos g&#xE2;nglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. &#xC9;, portanto, particularmente desej&#xE1;vel inibir a descarboxila&#xE7;&#xE3;o extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase perif&#xE9;rica.</p> <p>O tempo m&#xE9;dio estimado para o in&#xED;cio da a&#xE7;&#xE3;o terap&#xEA;utica de Levodopa + Cloridrato de Benserazida &#xE9; de aproximadamente 15 minutos, 25 minutos e 60 minutos, para os comprimidos dispers&#xED;veis, comprimidos convencionais e c&#xE1;psulas HBS, respectivamente, quando o medicamento for ingerido em jejum. Com base nos dados farmacocin&#xE9;ticos em volunt&#xE1;rios, bem como nos estudos de substitui&#xE7;&#xE3;o, 40 minutos foi o tempo prov&#xE1;vel de in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Forma convencional</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg</h6> <p>A levodopa &#xE9; absorvida principalmente na regi&#xE3;o superior do intestino delgado e a absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; independente do local. Concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas s&#xE3;o atingidas aproximadamente uma hora ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg.</p> <p>A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima (C<sub>m&#xE1;x</sub>) e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o (&#xE1;rea sob a curva) de levodopa aumentam proporcionalmente com a dose (50 - 200 mg de levodopa).</p> <p>A ingest&#xE3;o de alimentos reduz a velocidade e a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; 30% menor e demora mais para ser atingida, quando os comprimidos convencionais de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 250 mg e Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido convencional de 125 mg s&#xE3;o administrados ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o padr&#xE3;o. A extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o de levodopa &#xE9; reduzida em 15%.</p> <h5>Forma dispers&#xED;vel</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida comprimido de 125 mg dispers&#xED;vel</h6> <p>O perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida comrpimido 125 mg dispers&#xED;vel&amp;nbsp;em volunt&#xE1;rios sadios e pacientes parkinsonianos &#xE9; muito semelhante ao observado ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da forma convencional, mas o tempo para a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima tende a ser mais curto. A varia&#xE7;&#xE3;o interindividual nos par&#xE2;metros de absor&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m &#xE9; menor com os comprimidos dispers&#xED;veis administrados em suspens&#xE3;o.</p> <h5>Formas de libera&#xE7;&#xE3;o controlada</h5> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida (libera&#xE7;&#xE3;o prolongada) c&#xE1;psula</h6> <p>As propriedades farmacocin&#xE9;ticas de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula diferem das observadas com comprimidos na forma convencional ou dispers&#xED;vel. Os componentes ativos s&#xE3;o liberados lentamente no est&#xF4;mago.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de levodopa, que s&#xE3;o 20 a 30% menores das obtidas com os comprimidos convencionais, s&#xE3;o atingidas aproximadamente 3 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o. A curva de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica <em>versus </em>tempo mostra uma dura&#xE7;&#xE3;o de meia-vida mais longa comparada a dos comprimidos convencionais, o que indica acentuadas propriedades de controle da libera&#xE7;&#xE3;o da droga.</p> <p>A biodisponibilidade de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; 50 a 70% da biodisponibilidade dos comprimidos e n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa n&#xE3;o &#xE9; afetada pela presen&#xE7;a de alimentos, mas demora mais para ser atingida (5 horas) quando a administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula &#xE9; p&#xF3;sprandial.</p> <h6>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla</h6> <p>Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;tem um perfil farmacocin&#xE9;tico de levodopa com r&#xE1;pida absor&#xE7;&#xE3;o e, posteriormente, com n&#xED;veis de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;ticas sustent&#xE1;veis. O tempo para alcan&#xE7;ar a concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Levodopa + Cloridrato de Benserazida de libera&#xE7;&#xE3;o dupla &#xE9; de, aproximadamente, uma hora. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima &#xE9; maior que o dobro ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da formula&#xE7;&#xE3;o libera&#xE7;&#xE3;o dupla&amp;nbsp;quando comparado com a formula&#xE7;&#xE3;o c&#xE1;psula e sua biodisponibilidade &#xE9; de 30 - 70% maior que Levodopa + Cloridrato de Benserazida c&#xE1;psula.</p> <p>O alimento diminui a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o, mas n&#xE3;o tem efeito sobre a exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica de levodopa como pode ser visto na &#xE1;rea sob a curva plasm&#xE1;tica. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de levodopa &#xE9; um ter&#xE7;o menor e a concentra&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima dura em torno de 2 horas sob condi&#xE7;&#xE3;o de jejum <em>versus</em> n&#xE3;o-jejum.</p> <p>Ap&#xF3;s a quebra do comprimido, as caracter&#xED;sticas da libera&#xE7;&#xE3;o modificada permanecem intactas, como mostradas pelos dados farmacocin&#xE9;ticos que n&#xE3;o foram alterados.</p> </hr>"}

Fabricante: Aché

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