Aché Esalerg D12

2,5mg + 120mg, caixa com 10 comprimidos de liberação moderada

Princípio ativo
:
Desloratadina + Sulfato De Pseudoefedrina
Classe Terapêutica
:
Preparações Sistêmicas Nasais
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Antialérgico
Especialidade
:
Otorrinolaringologia

Bula do medicamento

Esalerg D12, para o que é indicado e para o que serve?

Esalerg D12 é indicado para o alívio dos sintomas nasais e não nasais da rinite alérgica sazonal ou intermitente, incluindo a congestão nasal, em adultos e crianças a partir de 12 anos de idade.

Quais as contraindicações do Esalerg D12?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes hipersensíveis a qualquer um dos seus componentes ou à loratadina.

Por causa do seu componente pseudoefedrina, este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com glaucoma de ângulo fechado ou retenção urinária, e para pacientes em tratamento com inibidores da monoamina oxidase (MAO), ou ainda durante um período de quatorze (14) dias, a partir da interrupção do tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipertensão grave, doença arterial coronariana grave, e para aqueles que apresentam hipersensibilidade a agentes adrenérgicos ou a outros medicamentos de estruturas químicas semelhantes.

Como usar o Esalerg D12?

Esalerg D12 deve ser administrado por via oral com o auxílio de algum líquido.

Esalerg D12 pode ser administrado com ou sem alimentos.

Dosagem

A dose recomendada de Esalerg D12 é de um comprimido, duas vezes ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Como o Esalerg D12 funciona?

Esalerg D12 é uma combinação de dois medicamentos: um anti-histamínico e um descongestionante.

O anti-histamínico ajuda a reduzir os sintomas alérgicos impedindo os efeitos de uma substância chamada histamina, que é produzida pelo corpo. O descongestionante ajuda a diminuir a congestão nasal.

Quais cuidados devo ter ao usar o Esalerg D12?

Comprometimento hepático

Esalerg D12 deve ser utilizado com cautela em pacientes com comprometimento hepático.

Comprometimento renal

Esalerg D12 deve ser utilizado com cautela em pacientes com comprometimento renal.

Uso na gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Esalerg D12 não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando.

Uso pediátrico

As apresentações de Esalerg D12 não são apropriadas para pacientes pediátricos, e não são recomendadas para pacientes com menos de 12 anos de idade, em razão da ausência de dados sobre a segurança e a eficácia nessa faixa etária.

Uso geriátrico

Pacientes idosos têm probabilidade maior de apresentarem reações adversas às aminas simpatomiméticas (um dos componentes de Esalerg D12). A escolha da dose para idosos deve ser cuidadosa, levando em consideração a maior frequência de diminuição das funções hepática, renal ou cardíaca, e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa nessa população.

Avisos e cuidados especiais de uso

Esalerg D12 deve ser utilizado com cuidado por pacientes com hipertensão, diabetes melito, doença cardíaca isquêmica, aumento da pressão intraocular ou glaucoma, hipertireoidismo, comprometimento renal, aumento benigno da próstata, úlcera gastroduodenal com cicatriz que provoca estreitamento gástrico ou do duodeno, bloqueio pilórico ou duodenal (bloqueio intestinal), estreitamento da bexiga com bloqueio urinário, antecedentes de broncospasmo ou sintomas de asma. As aminas simpatomiméticas (um dos componentes de Esalerg D12) podem produzir estimulação do sistema nervoso central com convulsões ou colapso cardiovascular acompanhado de hipotensão.

O tratamento deve ser descontinuado em caso de hipertensão, taquicardia, palpitação ou arritmia cardíaca, náuseas ou qualquer outro sinal neurológico (tais como cefaleia ou aumento da cefaleia).

Se você tem uma cirurgia programada, a interrupção da administração do medicamento poderá ser necessária por alguns dias.

Reações cutâneas graves podem ocorrer com produtos contendo a pseudoefedrina. Se você apresentar sinais e sintomas, tais como febre, vermelhidão, ou várias pequenas pústulas, procure seu médico imediatamente.

Desloratadina deve ser administrada com cautela em pacientes com histórico médico ou familiar de convulsões. Em particular, crianças jovens podem ser mais vulneráveis ao desenvolvimento de novas convulsões sob tratamento com desloratadina. Caso apresente convulsões durante o tratamento, você deve procurar um médico, o qual poderá considerar a descontinuação do uso do medicamento.

Este medicamento pode causar doping.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Esalerg D12?

Além dos efeitos necessários para o seu tratamento, todos os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Caso você experimente algum efeito adverso, você deverá procurar o seu médico.

As reações adversas mais comuns (ocorrem em pelo menos 1 a cada 100 pacientes) com o uso de desloratadina + sulfato de pseudoefedrina foram: batimentos cardíacos acelerados, agitação, com aumento de movimentos corporais, insônia, boca seca, dor de cabeça, dor de garganta, constipação, açúcar na urina, aumento do açúcar no sangue, sede, fadiga (cansaço), vertigem (tontura), perda de apetite, dormência e nervosismo.

Outras reações adversas reportadas com o uso deste medicamento incluem:

  • <li>Incomuns: dor abdominal, n&#xE1;usea, <a href="https://minutosaudavel.com.br/dispepsia-indigestao-o-que-e-sintomas-remedios-e-tipos/" rel="noopener" target="_blank">indigest&#xE3;o</a>;</li> <li>Muito raras: alucina&#xE7;&#xF5;es, dor muscular, v&#xF4;mitos, sonol&#xEA;ncia;</li> <li>Frequ&#xEA;ncia desconhecida: altera&#xE7;&#xE3;o de comportamento, agress&#xE3;o, prolongamento do intervalo QT (altera&#xE7;&#xE3;o do <a href="https://minutosaudavel.com.br/eletrocardiograma-ecg-o-que-e-para-que-serve-e-como-e-feito-o-exame/" rel="noopener" target="_blank">eletrocardiograma</a>).</li>

As seguintes reações adversas espontâneas foram relatadas muito raramente durante a comercialização de produtos contendo somente desloratadina como princípio ativo:

Reações de hipersensibilidade anafilaxia e erupção cutânea), taquicardia, palpitações, hiperatividade psicomotora, convulsões, elevação das enzimas hepáticas (incluindo bilirrubina e hepatite) e aumento do apetite.

Casos de reações cutâneas graves foram relatados com produtos contendo a pseudoefedrina.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Esalerg D12?

Caso tenha esquecido de tomar uma dose de Esalerg D12, não tome a dose esquecida e continue o tratamento normalmente, no horário e na dose recomendada pelo médico. Não tome duas doses do medicamento no mesmo horário ou em horários muitos próximos.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Esalerg D12?

Cada comprimido de Esalerg D12 contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Desloratadina</p> </td> <td style=\"width:230px\"> <p style=\"text-align:center\">2,5 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Sulfato de pseudoefedrina</p> </td> <td style=\"width:230px\"> <p style=\"text-align:center\">120 mg</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: amidoglicolato de sódio, celulose microcristalina, hipromelose, fosfato de cálcio dibásico dihidratado, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose monoidratada, talco, vermelho allura 129.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Esalerg D12 maior do que a recomendada?

Se você utilizar grande quantidade desse medicamento, evite provocar o vômito e evite a ingestão de alimentos ou bebidas. Você deve procurar atendimento médico, sabendo a quantidade de medicamento ingerida e levando a bula do produto.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Esalerg D12 com outros remédios?

Não foram realizados estudos específicos de interação com desloratadina + sulfato de pseudoefedrina.

Entretanto, em estudos farmacológicos em voluntários sadios, não houve alterações clinicamente relevantes no perfil de segurança da desloratadina quando coadministrada com eritromicina, cetoconazol, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

O ajuste de dose poderá ser necessário no caso do uso concomitante de Esalerg D12 com digitálicos (medicamentos usados para tratar determinadas doenças cardíacas).

O ajuste de dose poderá ser necessário no caso do uso concomitante de Esalerg D12 com α-metildopa, mecamilamina, reserpina, alcaloides do veratrum ou guanetidina para pressão arterial.

O uso concomitante de descongestionantes (orais ou nasais), redutores de apetite (remédios para emagrecer) ou anfetaminas com Esalerg D12 pode elevar sua pressão arterial.

O uso concomitante de alcaloides do ergot (tais como di-hidroergotamina, ergotamina ou metilergometrina), para tratamento de enxaqueca, com Esalerg D12 pode elevar sua pressão arterial.

O uso concomitante de linezolida (um antibiótico), bromocriptina (para infertilidade ou doença de Parkinson), cabergolina, lisurida ou pergolida (para doença de Parkinson) com Esalerg D12 pode elevar sua pressão arterial.

O efeito de Esalerg D12 pode ser aumentado se você tomar antiácidos.

O efeito de Esalerg D12 pode ser reduzido se você tomar caulim (para diarreia).

Interferência em exames laboratoriais

Não tome Esalerg D12 por pelo menos 48 horas antes de realizar qualquer teste cutâneo.

O uso da pseudoefedrina pode provocar resultados falso-positivos em testes para metanfetaminas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Esalerg D12 (Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A efic&#xE1;cia cl&#xED;nica e a seguran&#xE7;a de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina foram avaliadas em dois estudos cl&#xED;nicos com dura&#xE7;&#xE3;o de duas semanas, multic&#xEA;ntricos, randomizados, de grupos paralelos, abrangendo 1.248 sujeitos com idade entre 12 e 78 anos com rinite al&#xE9;rgica sazonal, dos quais 414 receberam Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina. Nos dois estudos, os sujeitos foram randomizados para receber, por duas semanas, Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina duas vezes ao dia, ou Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina em comprimidos de 5 mg uma vez ao dia, ou comprimido de pseudoefedrina de 120 mg, de libera&#xE7;&#xE3;o prolongada, duas vezes ao dia. A maioria dos pacientes tinha idade entre 18 e &lt; 65 anos (m&#xE9;dia de 35,8 anos), e eram predominantemente mulheres (64%). Quanto &#xE0; etnia, 82% eram caucasianos, 9% negros, 6% hisp&#xE2;nicos e 3% asi&#xE1;ticos ou de outras etnias. A vari&#xE1;vel de efic&#xE1;cia prim&#xE1;ria foi o escore reflexivo (duas vezes ao dia) de quatro sintomas nasais (rinorreia, obstru&#xE7;&#xE3;o/congest&#xE3;o nasal, prurido nasal e espirros), e quatro sintomas n&#xE3;o nasais (prurido/queima&#xE7;&#xE3;o nos olhos, vermelhid&#xE3;o e lacrimejamento oculares e prurido no palato e ouvido) numa escala de quatro pontos (0 = sem sintomas, 1 = leves, 2 = moderados, e 3 = graves). Nos dois estudos, a efic&#xE1;cia antihistam&#xED;nica de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina, medida pelo escore total dos sintomas, excluindo a congest&#xE3;o nasal, foi significantemente maior do que a de apenas pseudoefedrina, durante as duas semanas de tratamento. A efic&#xE1;cia descongestionante de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina, medida pela obstru&#xE7;&#xE3;o/congest&#xE3;o nasal, foi significantemente maior do que a da desloratadina (Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina), durante as duas semanas de tratamento. Os resultados da vari&#xE1;vel de efic&#xE1;cia prim&#xE1;ria de um dos dois estudos est&#xE3;o na Tabela 1.</p> <p><strong>Tabela 1: Altera&#xE7;&#xF5;es dos sintomas, em um estudo cl&#xED;nico de duas semanas, em sujeitos com rinite al&#xE9;rgica sazonal.</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Grupo de tratamento (n)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\"><strong>M&#xE9;dia basal* (EPM)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:104px\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o (% de altera&#xE7;&#xE3;o) a partir do valor basal** (EPM)</strong></td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina - Compara&#xE7;&#xE3;o com componentes*** (valor de <em>P</em>)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Escore total dos sintomas (excluindo a congest&#xE3;o nasal)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\">Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina BID (199)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\"> <p>14,18</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">-6,54 (-46,0)</td> <td style=\"text-align:center; width:97px\">-</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:109px\"> <p>(0,21)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">(0,30)</td> <td style=\"text-align:center; width:97px\">-</td> </tr> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\">Comprimido de 120 mg de pseudoefedrina BID (197)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\">14,06</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">-5,07 (-35,9)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> &lt; 0,001</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:109px\">(0,21)</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">(0,30)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> &lt; 0,001</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\">Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina comprimidos 5 mg QD (197)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\">14,82</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">-5,09 (-33,5)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> &lt; 0,001</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:109px\">(0,21)</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">(0,30)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> &lt; 0,001</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center\"> <p><strong>Obstru&#xE7;&#xE3;o/congest&#xE3;o nasal</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\">Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina&amp;nbsp;BID (199)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\"> <p>2,47</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">-0,93 (-37,4)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>-</em></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:109px\"> <p>(0,027)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">(0,046)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>-</em></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\">Comprimido de 120 mg de pseudoefedrina BID (197)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\">2,46</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">-0,75 (-31,2)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> = 0,006</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:109px\">(0,027)</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">(0,046)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> = 0,006</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:120px\"> <p style=\"text-align:center\">Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina comprimidos 5 mg QD (197)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:109px\">2,50</td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">-0,66 (-26,7)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><em>P</em> &lt; 0,001</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:109px\"> <p>(0,027)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:104px\">(0,046)</td> <td style=\"width:97px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>P</strong> &lt; 0,001</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>*Para a qualifica&#xE7;&#xE3;o inicial, o escore reflexivo m&#xE1;ximo de duas vezes ao dia, durante tr&#xEA;s dias, antes da qualifica&#xE7;&#xE3;o basal e da visita matinal basal, foi um total &gt; 42 do escore total de sintomas nasais (soma dos quatro sintomas nasais: rinorreia, obstru&#xE7;&#xE3;o/congest&#xE3;o nasal, prurido nasal e espirros), e um total &gt; 35 do escore de sintomas n&#xE3;o nasais (soma dos quatro sintomas n&#xE3;o nasais de prurido/queima&#xE7;&#xE3;o nos olhos, vermelhid&#xE3;o e lacrimejamento oculares, prurido no palato e ouvidos, e um escore &gt; 14 para cada sintoma nasal de congest&#xE3;o/obstru&#xE7;&#xE3;o nasal e rinorreia. Todos os sintomas foram classificados em uma escala de quatro pontos (0 = sem sintomas, 1 = sintomas leves, 2 = moderados e 3 = graves).<br> **Reprodu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do escore durante as duas semanas de tratamento.<br> ***A compara&#xE7;&#xE3;o de interesse est&#xE1; em negrito.<br> EPM = erro-padr&#xE3;o da m&#xE9;dia.</br></br></br></p> <p>N&#xE3;o houve diferen&#xE7;as significantes na efic&#xE1;cia de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina entre os subgrupos por sexo, idade ou ra&#xE7;a.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">Chervinsky P et al. Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine tablet, 2.5/120 mg two times a day, versus individual components in the treatment of patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2005;26(5):391- 6. (Estudo P00362).<br> Grubbe RE et al. Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine combination vs its components in seasonal allergic rhinitis. J Investig Allergol Clin Immunol. 2009;19(2):117-24. (Estudo P00355).</br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas&amp;nbsp;</h2> <hr> <h3>Grupo Farmacoterap&#xEA;utico</h3> <p>Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina cont&#xE9;m um anti-histam&#xED;nico (antagonista de H1) e um simpatomim&#xE9;tico.</p> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A desloratadina &#xE9; um antagonista tric&#xED;clico da histamina, de a&#xE7;&#xE3;o prolongada, com atividade seletiva ao antagonista do receptor H1 da histamina. Os dados de liga&#xE7;&#xE3;o do receptor indicam que, em concentra&#xE7;&#xF5;es de 2-3 ng/mL (7 nM), a desloratadina apresenta intera&#xE7;&#xE3;o significativa com o receptor H1 da histamina humana. A desloratadina apresenta pot&#xEA;ncia anti-histam&#xED;nica aproximadamente 3,5-20 vezes maior do que a da loratadina <em>in vitro</em>, e 2,5-4 vezes maior do que a da loratadina em animais. A desloratadina inibiu a libera&#xE7;&#xE3;o de histamina dos mast&#xF3;citos humanos <em>in vitro</em>. Os resultados de um estudo de distribui&#xE7;&#xE3;o tecidual radiomarcado, realizado em ratos, e de um estudo da liga&#xE7;&#xE3;o do receptor H1 ao radioligante, realizado com cobaias, mostraram que a desloratadina n&#xE3;o atravessou de imediato a barreira hematoencef&#xE1;lica.</p> <h5>P&#xE1;pula e eritema:</h5> <p>Estudos em p&#xE1;pulas induzidas pela histamina, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica ou de doses repetidas de 5 mg de desloratadina, demonstraram que a medica&#xE7;&#xE3;o produz efeito anti-histam&#xED;nico em at&#xE9; 1 hora. Essa atividade pode persistir por at&#xE9; 24 horas. N&#xE3;o houve evid&#xEA;ncia de taquifilaxia da p&#xE1;pula induzida pela histamina no grupo da desloratadina 5 mg, ao longo do tratamento de 28 dias.</p> <p>O sulfato de pseudoefedrina &#xE9; uma amina simpatomim&#xE9;tica ativa por via oral que exerce a&#xE7;&#xE3;o descongestionante na mucosa nasal. O sulfato de pseudoefedrina &#xE9; reconhecido por ser um agente eficaz para o al&#xED;vio da congest&#xE3;o nasal causada pela rinite al&#xE9;rgica. A pseudoefedrina produz efeitos perif&#xE9;ricos semelhantes &#xE0;queles observados com a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sulfato-de-efedrina/bula\" target=\"_blank\">efedrina</a> e efeitos centrais semelhantes, mas menos intensos, do que os das anfetaminas. A pseudoefedrina apresenta potencial para efeitos colaterais excitat&#xF3;rios.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o e biodisponibilidade</h4> <p>Em um estudo farmacocin&#xE9;tico de dose &#xFA;nica, o tempo m&#xE9;dio para que a desloratadina atingisse as concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas (T<sub>m&#xE1;x</sub>) ocorreu em aproximadamente 4-5 horas ap&#xF3;s a dose, e foram observados picos m&#xE9;dios de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica (C<sub>m&#xE1;x)</sub> e de &#xE1;rea sob a curva da concentra&#xE7;&#xE3;o-tempo (AUC) de aproximadamente 1,09 ng/mL e 31,6 ng&#x22C5;h/mL, respectivamente. Em um outro estudo farmacocin&#xE9;tico, os alimentos e o suco de toranja n&#xE3;o causaram efeitos sobre a biodisponibilidade (C<sub>m&#xE1;x</sub> e AUC) da desloratadina. Para a pseudoefedrina, o T<sub>m&#xE1;x </sub>m&#xE9;dio ocorreu de 6-7 horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da dose e foram observados picos m&#xE9;dios de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica (C<sub>m&#xE1;x</sub>) e de &#xE1;rea sob a curva da concentra&#xE7;&#xE3;o-tempo (AUC) de aproximadamente 263 ng/mL e 4588 ng&#x22C5;h/mL, respectivamente. Os alimentos n&#xE3;o tiveram efeito sobre a biodisponibilidade (C<sub>m&#xE1;x </sub>e AUC) da desloratadina ou da pseudoefedrina.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina, duas vezes ao dia por 14 dias, em volunt&#xE1;rios sadios normais, as condi&#xE7;&#xF5;es de estado de equil&#xED;brio foram alcan&#xE7;adas no dia 10 para a desloratadina, a 3-hidroxidesloratadina e a pseudoefedrina. Com a desloratadina, foram observados picos m&#xE9;dios das concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas (C<sub>m&#xE1;x</sub>) em estado de equil&#xED;brio e &#xE1;rea sob a curva da concentra&#xE7;&#xE3;o-tempo (AUC, 0-12 horas) de aproximadamente 1,7 ng/mL e 16 ng&#x22C5;h/mL, respectivamente. Com a pseudoefedrina, foram observados picos m&#xE9;dios das concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas (C<sub>m&#xE1;x</sub>) em estado de equil&#xED;brio e &#xE1;rea sob a curva da concentra&#xE7;&#xE3;otempo (AUC, 0-12 horas) de 459 ng/mL e 4658 ng&#x22C5;h/mL, respectivamente.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A desloratadina e a 3-hidroxidesloratadina est&#xE3;o aproximadamente de 82% a 87% e de 85% a 89%, respectivamente, ligadas &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas. A liga&#xE7;&#xE3;o da desloratadina e da 3-hidroxidesloratadina &#xE0;s prote&#xED;nas manteve-se inalterada em pacientes com comprometimento da fun&#xE7;&#xE3;o renal.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Em todas as esp&#xE9;cies pr&#xE9;-cl&#xED;nicas, a principal via metab&#xF3;lica para a desloratadina envolveu a hidroxila&#xE7;&#xE3;o nas posi&#xE7;&#xF5;es 5 e 6 (37- 57%), enquanto em humanos, &gt; 50% da desloratadina administrada foi excretada como 3-hidroxidesloratadina (n&#xE3;o conjugada junto com a glicuronida conjugada). O metabolismo da desloratadina em 3-hidroxidesloratadina foi observado apenas em uma &#xFA;nica prepara&#xE7;&#xE3;o de hepat&#xF3;citos. O metabolismo da desloratadina foi completamente inibido por 50 &#xB5;M de quinidina, um inibidor da CYP2D6.</p> <p>Os <em>supersomes</em> de CYP2D6 produziram tra&#xE7;os de 3-hidroxidesloratadina (&lt; 1% dos produtos totais) e outros produtos hidroxilados da desloratadina. Os supersomes do CYP1A1 e do CYP2D6 produziram 5- e 6-hidroxidesloratadina, a partir da desloratadina. Estudos <em>in vitro</em> falharam em identificar conclusivamente as enzimas humanas respons&#xE1;veis pela metaboliza&#xE7;&#xE3;o da desloratadina em 3-hidroxidesloratadina.</p> <p>A desloratadina, na concentra&#xE7;&#xE3;o de 16,1 &#xB5;M (m&#xE1;xima testada), inibiu (&gt; 25%) o CYP2C19 e o CYP2D6. A desloratadina n&#xE3;o inibiu significativamente o CYP1A2, o CYP2C9 o CYP3A4, nas concentra&#xE7;&#xF5;es testadas. Assim, a concentra&#xE7;&#xE3;o de desloratadina necess&#xE1;ria para inibir os CYPs significativamente &#xE9; mais que 400 vezes maior do que a C<sub>m&#xE1;x</sub> plasm&#xE1;tica (3,98 a 4,98 ng/mL), medida ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose cl&#xED;nica de 5 mg de desloratadina, em humanos.</p> <p>A desloratadina foi testada quanto &#xE0; sua capacidade de inibir o efluxo de substratos conhecidos do transporte mediado pela Pgp. A desloratadina causou leve inibi&#xE7;&#xE3;o do efluxo dos substratos testados de aproximadamente 17% da inibi&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima observada com os conhecidos inibidores da Pgp. A IC50 estimada foi de 111 &#xB5;M, que &#xE9; mais de 9.000 vezes maior do que a C<sub>m&#xE1;x </sub>plasm&#xE1;tica da desloratadina, observada ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose de 5 mg de desloratadina em humanos. Os resultados desses estudos sugerem que a dose cl&#xED;nica proposta de desloratadina n&#xE3;o afetar&#xE1; o efluxo de outras medica&#xE7;&#xF5;es ou de xenobi&#xF3;ticos mediado pela Pgp.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>A desloratadina (principal metab&#xF3;lito da loratadina) &#xE9; extensivamente metabolizada em 3-hidroxidesloratadina, um metab&#xF3;lito ativo que &#xE9; subsequentemente glucoronidado. Uma an&#xE1;lise das concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas da desloratadina e da 3-hidroxidesloratadina apresentou valores semelhantes de T<sub>m&#xE1;x</sub> e de meia-vida para ambos os compostos.</p> <p>N&#xE3;o foi/foram identificada(s) a(s) enzima(s) respons&#xE1;vel(is) pela forma&#xE7;&#xE3;o de 3-hidroxidesloratadina.</p> <p>Dados de estudos cl&#xED;nicos realizados com a desloratadina indicam que um subconjunto da popula&#xE7;&#xE3;o geral apresenta diminui&#xE7;&#xE3;o da capacidade de formar a 3-hidroxidesloratadina, e &#xE9; metabolizador fraco da desloratadina. Em estudos farmacocin&#xE9;ticos (n = 3.748), aproximadamente 6% dos pacientes eram metabolizadores fracos da desloratadina (definidos como pacientes com taxa de AUC da 3-hidroxidesloratadina para a desloratadina menor do que 0,1, ou pacientes com a meia-vida da desloratadina superior a 50 horas). Esses estudos farmacocin&#xE9;ticos inclu&#xED;ram pacientes com idade entre 2 e 70 anos, incluindo 977 pacientes com idade de 2 - 5 anos, 1.575 pacientes com idade de 6-11 anos, e 1.196 pacientes com idade de 12-70 anos. N&#xE3;o houve diferen&#xE7;a na predomin&#xE2;ncia dos metabolizadores fracos entre os grupos de idade. A frequ&#xEA;ncia de metabolizadores fracos foi maior em negros (17%, n = 988), em&amp;nbsp;compara&#xE7;&#xE3;o aos caucasianos (2%, n = 1.462) e aos hisp&#xE2;nicos (2%, n = 1.063). A exposi&#xE7;&#xE3;o mediana (AUC) dos metabolizadores fracos &#xE0; desloratadina foi aproximadamente seis vezes maior do que a de pacientes que n&#xE3;o s&#xE3;o metabolizadores fracos. Os pacientes que s&#xE3;o metabolizadores fracos da desloratadina n&#xE3;o puderam ser identificados prospectivamente, e ser&#xE3;o expostos a doses mais elevadas da desloratadina, a partir da dose recomendada da desloratadina. Nesses estudos, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as gerais de seguran&#xE7;a entre os metabolizadores fracos e os metabolizadores normais.</p> <p>A pseudoefedrina em monoterapia &#xE9; incompletamente metabolizada, no <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>, por N-desmetila&#xE7;&#xE3;o para um metab&#xF3;lito inativo. A medica&#xE7;&#xE3;o e seu metab&#xF3;lito s&#xE3;o excretados na urina. Aproximadamente 55-96% da dose administrada de cloridrato de pseudoefedrina s&#xE3;o excretados de forma n&#xE3;o modificada na urina.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose &#xFA;nica de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina, a meia-vida plasm&#xE1;tica m&#xE9;dia de elimina&#xE7;&#xE3;o da desloratadina foi de aproximadamente 24 horas.</p> <p>Quando administrada em monoterapia, a meia-vida m&#xE9;dia de elimina&#xE7;&#xE3;o da pseudoefedrina &#xE9; de aproximadamente 4-6 horas, dependendo do pH da urina. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o diminui quando o pH da urina &#xE9; inferior a 6 e pode aumentar quando o pH da urina for maior do que 8.</p> <h4>Pacientes geri&#xE1;tricos</h4> <p>Em um n&#xFA;mero limitado de pacientes &#x2265; 65 anos de idade tratados com Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as relevantes na efic&#xE1;cia ou na seguran&#xE7;a, em compara&#xE7;&#xE3;o com os grupos mais jovens.</p> <h4>Sexo</h4> <p>N&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as clinicamente significativas, relacionadas ao sexo, nos par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos da desloratadina, da 3-hidroxidesloratadina, ou da pseudoefedrina, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Desloratadina + Sulfato de Pseudoefedrina.</p> <h4>Toxicologia pr&#xE9;-clinica</h4> <p>N&#xE3;o existem estudos em animais ou laboratoriais sobre um produto combinando a desloratadina e o sulfato de pseudoefedrina para avaliar a carcinog&#xEA;nese, a mutag&#xEA;nese, ou o comprometimento da fertilidade.</p> <h4>Carcinog&#xEA;nese e mutag&#xEA;nese</h4> <p>O potencial carcinog&#xEA;nico da desloratadina foi avaliado utilizando um estudo da loratadina, em ratos, e um estudo da desloratadina, em camundongos. Em um estudo de 2 anos, realizado com ratos, a loratadina foi administrada na dieta em doses de at&#xE9; 25 mg/kg/dia (as exposi&#xE7;&#xF5;es estimadas &#xE0; desloratadina e ao metab&#xF3;lito da desloratadina foram, aproximadamente, 30 vezes a da AUC de humanos, na dose oral di&#xE1;ria recomendada). Uma incid&#xEA;ncia significativamente maior de tumores hepatocelulares (adenomas e carcinomas combinados) foi observada em machos tratados com 10 mg/kg/dia de loratadina, e em machos e f&#xEA;meas tratados com 25 mg/kg/dia de loratadina. As exposi&#xE7;&#xF5;es estimadas &#xE0; desloratadina e ao metab&#xF3;lito da desloratadina, em ratos tratados com 10 mg/kg de loratadina, foram aproximadamente sete vezes a da AUC de humanos, na dose oral di&#xE1;ria recomendada. A signific&#xE2;ncia cl&#xED;nica dessas descobertas, durante o uso de desloratadina a longo prazo, &#xE9; desconhecida. Em um estudo da dieta, com dura&#xE7;&#xE3;o de 2 anos, realizado com camundongos machos e f&#xEA;meas tratados com at&#xE9; 16 mg/kg/dia e 32 mg/kg/dia da desloratadina, respectivamente, n&#xE3;o houve aumentos significativos na incid&#xEA;ncia de nenhum tumor. As exposi&#xE7;&#xF5;es estimadas &#xE0; desloratadina e ao metab&#xF3;lito em camundongos, nessas doses, foram de 12 e 27 vezes, respectivamente, a da AUC de humanos, na dose oral di&#xE1;ria recomendada</p> <p>Em estudos de genotoxicidade realizados com a desloratadina, n&#xE3;o houve evid&#xEA;ncia de potencial genot&#xF3;xico em um ensaio de muta&#xE7;&#xE3;o reversa (ensaio da mutagenicidade bacteriana em microssomos de mam&#xED;feros com S<em>. salmonella/</em>E<em>. coli</em>), ou em dois ensaios de aberra&#xE7;&#xF5;es cromoss&#xF4;micas (ensaio da clastogenicidade de linf&#xF3;citos do sangue perif&#xE9;rico humano e ensaio de micron&#xFA;cleo da medula &#xF3;ssea de camundongos). A pseudoefedrina n&#xE3;o &#xE9; relatada como mutag&#xEA;nica.</p> <h4>Fertilidade</h4> <p>N&#xE3;o houve efeito sobre a fertilidade das f&#xEA;meas de ratos tratados com doses de at&#xE9; 24 mg/kg/dia (as exposi&#xE7;&#xF5;es estimadas &#xE0; desloratadina e ao metab&#xF3;lito da desloratadina foram, aproximadamente, 130 vezes a da AUC de humanos, na dose oral di&#xE1;ria recomendada). Uma diminui&#xE7;&#xE3;o espec&#xED;fica na fertilidade dos machos foi demonstrada pela redu&#xE7;&#xE3;o nas taxas de concep&#xE7;&#xE3;o das f&#xEA;meas, pela diminui&#xE7;&#xE3;o no n&#xFA;mero e na motilidade dos espermatozoides, e pelas altera&#xE7;&#xF5;es histopatol&#xF3;gicas testiculares, ocorridas com uma dose oral de 12 mg/kg (as exposi&#xE7;&#xF5;es estimadas &#xE0; desloratadina e ao metab&#xF3;lito da desloratadina foram, aproximadamente, 45 vezes a da AUC de humanos, na dose oral di&#xE1;ria recomendada). A desloratadina n&#xE3;o teve efeito sobre a fertilidade de ratos na&amp;nbsp;dose oral de 3 mg/kg/dia (as exposi&#xE7;&#xF5;es estimadas &#xE0; desloratadina e ao metab&#xF3;lito da desloratadina foram, aproximadamente, 8 vezes a da AUC de humanos, na dose oral di&#xE1;ria recomendada).</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Esalerg D12?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos de Esalerg D12 são circulares, biconvexos, lisos em ambas as faces, com uma camada branca e outra camada vermelha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Esalerg D12

Comprimidos de liberação modificada 2,5 mg + 120 mg

Embalagem com 10 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Dizeres Legais do Esalerg D12

MS - 1.0573.0527

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP n° 30.138

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201
20º andar São Paulo – SP
CNPJ: 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP

Venda sob prescrição médica.

Fabricante: Aché

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