Aspen Pharma Agrastat

0,25mg/mL, caixa com 1 frasco com 50mL de solução de uso intravenoso

Princípio ativo
:
Cloridrato De Tirofibana
Classe Terapêutica
:
Inibidores Da Agregação Plaquetária, Antagonistas Glicoproteína Iib/Iiia
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anticoagulante
Especialidade
:
Angiologia e Cardiologia

Bula do medicamento

Agrastat, para o que é indicado e para o que serve?

A tirofibana é indicada para prevenir a formação de coágulos de sangue, que podem causar ataque cardíaco e outros sérios problemas do fluxo sanguíneo. É usada antes de certos procedimentos para desobstruir vasos sanguíneos no coração (p.ex., angioplastia, colocação de stent coronariano, intervenção coronariana percutânea, cirurgia de revascularização do miocárdio). É usada também com outras medicações (p.ex., nitratos, betabloqueadores) para interromper ou prevenir um ataque cardíaco em pessoas com dor contínua no peito, quando os procedimentos acima não puderem ser realizados.

A tirofibana em combinação com a heparina é indicada para pacientes com angina instável ou infarto do miocárdio sem elevação do seguimento ST (IMSEST) para prevenir a ocorrência de eventos cardíacos isquêmicos.

Quais as contraindicações do Agrastat?

Agrastat® é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto.

Como a inibição da agregação plaquetária aumenta o risco de hemorragias, Agrastat® é contraindicado para pacientes com hemorragia interna ativa, histórico de hemorragia intracraniana, neoplasia intracraniana, malformação arteriovenosa ou aneurisma e para pacientes que desenvolveram trombocitopenia após exposição ao Agrastat®.

Como usar o Agrastat?

Agrastat® é usado por via intravenosa em concentrações e em horários estabelecidos exclusivamente pelo médico, de acordo com a avaliação clínica de cada paciente.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Como o Agrastat funciona?

A tirofibana age prevenindo a agregação das plaquetas no sangue. Quando as plaquetas aderem umas às outras elas podem formar coágulos sanguíneos, capazes de causar obstrução dos vasos sanguíneos que nutrem o coração, levando a um ataque cardíaco. É uma medicação exclusiva para uso por via intravenosa.

A administração da tirofibana é feita sempre por infusão intravenosa (IV) lenta, por um profissional de saúde, sob supervisão direta de um médico, e em ambiente adequado para tratamento de emergências. O medicamento promove uma inibição plaquetária maior que 90%, trinta minutos após sua infusão. As doses utilizadas, assim como os horários e intervalos de administração devem ser estabelecidos unicamente pelo médico.

Quais cuidados devo ter ao usar o Agrastat?

Sangramentos são as complicações mais comuns, encontradas durante a terapia com Agrastat®.

A administração de Agrastat® está associada com um aumento na incidência de sangramentos, classificados como eventos hemorrágicos importantes e menos importantes pelos critérios desenvolvidos pelo grupo de Estudo de Trombólise em Infarto do Miocárdio (TMI). A maioria dos sangramentos associados ao Agrastat® ocorre no sítio de acesso arterial para cateterização. Sangramentos fatais têm sido relatados.

Como Agrastat® inibe a agregação plaquetária, deve ser usado com precaução em pacientes sob tratamento com outros medicamentos que afetem a hemostasia (mecanismo que mantém a fluidez do sangue pelos vasos). A segurança de Agrastat® quando usado em combinação com agentes trombolíticos não foi estabelecida.

Durante a terapia com Agrastat® os pacientes devem ser monitorados para detecção de sangramentos. Quando o sangramento não puder ser controlado com segurança, as infusões de Agrastat® e heparina devem ser interrompidas.

Agrastat® deve ser usado com cautela nas seguintes situações:

  • <li>Hemorragias recentes (&lt;1 ano), incluindo hist&#xF3;rico de hemorragia gastrintestinal ou hemorragia geniturin&#xE1;ria de signific&#xE2;ncia cl&#xED;nica;</li> <li>Coagulopatia conhecida, dist&#xFA;rbios plaquet&#xE1;rios ou hist&#xF3;rico de trombocitopenia;</li> <li>Contagem de plaquetas &lt; 150.000 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup>;</li> <li>Hist&#xF3;rico de doen&#xE7;a cerebrovascular no ano precedente;</li> <li>Procedimentos cir&#xFA;rgicos de porte ou trauma f&#xED;sico grave no m&#xEA;s precedente;</li> <li>Procedimento epidural recente;</li> <li>Hist&#xF3;rico, sintomas ou achados sugestivos de disseca&#xE7;&#xE3;o da aorta;</li> <li>Hipertens&#xE3;o grave, n&#xE3;o controlada (press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica &gt; 180 mm Hg e/ou press&#xE3;o arterial diast&#xF3;lica &gt; 110 mm Hg);</li> <li>Pericardite aguda;</li> <li>Retinopatia hemorr&#xE1;gica;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c" target="_blank">Hemodi&#xE1;lise</a> cr&#xF4;nica.</li>

Gravidez

Não há estudos adequados e bem controlados em grávidas. Agrastat® deve ser utilizado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Nutrizes (mulheres amamentando)

Não se sabe se Agrastat® é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e em razão do potencial de efeitos adversos para o&nbsp;lactente, deve-se optar por descontinuar a amamentação ou o tratamento com Agrastat®, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Insuficiência renal grave

Em estudos clínicos, pacientes com insuficiência renal grave, demonstrou-se redução da depuração plasmática da tirofibana. A posologia de Agrastat® deve ser reduzida nesses pacientes.

Uso em Idosos

Em estudos clínicos, a eficácia de Agrastat® em idosos (> 65 anos de idade) foi comparável à observada em pacientes mais jovens (< 65 anos de idade). Pacientes idosos que receberam Agrastat® com heparina ou heparina isoladamente tiveram incidência maior de complicações hemorrágicas do que pacientes mais jovens. O incremento do risco de hemorragia em pacientes tratados com Agrastat®&nbsp;em combinação com heparina sobre o risco em pacientes tratados somente com heparina foi comparável, independentemente da idade. A incidência global de eventos adversos não hemorrágicos foi maior em pacientes mais velhos (em comparação à observada em pacientes mais jovens). Entretanto, a incidência de eventos adversos não hemorrágicos nesses pacientes foi comparável entre os grupos que receberam Agrastat® associado à heparina e aqueles que receberam heparina isoladamente. Não é recomendado ajuste posológico nesse grupo de pacientes.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Agrastat?

  • <li>Rea&#xE7;&#xF5;es muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Quando usado concomitantemente com heparina e aspirina, o efeito colateral desfavor&#xE1;vel mais comum &#xE9; a ocorr&#xEA;ncia de sangramentos, geralmente de gravidade leve, de local conhecido, podendo tamb&#xE9;m ocorrer hemat&#xFA;ria (perda de sangue na urina), hemat&#xEA;mese (<a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mito</a> com sangue) e hemoptise (catarro com sangue).</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Contagem de plaquetas no sangue inferior a 90.000 c&#xE9;lulas/mm&#xB3; e sangramentos de maior gravidade, requerendo transfus&#xE3;o sangu&#xED;nea, <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c" target="_blank">dor de cabe&#xE7;a</a>, n&#xE1;usea e <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">febre</a>.</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Contagem de plaquetas no sangue inferior a 50.000 c&#xE9;lulas/mm&#xB3;, com consequente aumento de sangramentos, incluindo os de maior gravidade.</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Hemorragias graves e fatais; e grave redu&#xE7;&#xE3;o do n&#xFA;mero de plaquetas no sangue (contagem inferior a 10.000/mm&#xB3;).</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): Rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves, incluindo rea&#xE7;&#xF5;es anafil&#xE1;ticas, geralmente no primeiro dia de infus&#xE3;o, durante o tratamento inicial e durante a readministra&#xE7;&#xE3;o do medicamento.</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe à empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Agrastat?

Se a sua dose for interrompida, contate o médico imediatamente para correção do esquema posológico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

Qual a composição do Agrastat?

Cada 1 mL de solução concentrada para infusão contém:

0,281 mg (281 microgramas) de cloridrato de tirofibana monoidratada, que é equivalente a 0,25 mg (250 microgramas) de tirofibana base anidra.

Excipientes: cloreto de sódio, citrato de sódio diidratado e ácido cítrico anidro.

O pH varia de 5,5 a 6,5 e pode ter sido ajustado com ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Agrastat maior do que a recomendada?

As manifestações mais frequentemente relatadas de uso de dose de Agrastat® maior do que a indicada foram sangramentos, principalmente mucocutâneos (p.ex., sangramento nasal) e sangramentos menores nos locais de cateterização cardíaca.

A superdose deverá ser tratada através da avaliação da condição do paciente e interrupção ou ajuste da infusão da droga, como apropriado.

Exames laboratoriais e/ou médicos (p.ex., tempo de sangramento, hemograma completo) devem ser realizados periodicamente para monitorar o progresso da situação ou a presença de efeitos colaterais. Agrastat® pode ser removido por hemodiálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para: 0800 722 6001. Se você precisar de mais orientações sobre como proceder. Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 04/06/2018.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Agrastat com outros remédios?

Agrastat® foi estudado em associação com aspirina e heparina. O uso de Agrastat® em combinação com heparina e aspirina foi associado ao aumento de sangramentos quando comparado à aspirina e à heparina administradas isoladamente.&nbsp;Deve-se ter cautela quando Agrastat® for usado com outros medicamentos que afetam a hemostasia (por exemplo, varfarina).

Em estudos clínicos, Agrastat® foi utilizado concomitantemente com betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e preparações contendo nitratos, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

Em um subgrupo de pacientes (n =762) no estudo PRISM (Inibição dos Receptores Plaquetários no Controle da Síndrome Isquêmica), a depuração plasmática de tirofibana de pacientes que receberam uma das medicações mencionadas a seguir foi comparada à de pacientes que não a receberam. Não houve interações clinicamente significativas na depuração plasmática da tirofibana com: acebutolol, paracetamol, alprazolam, amlodipina, preparações contendo aspirina, atenolol, bromazepam, captopril, diazepam, digoxina, diltiazem, docusato sódico, enalapril, furosemida, gliburida, heparina, insulina, isossorbida, lorazepam, lovastatina, metoclopramida, metoprolol, morfina, nifedipina, preparações contendo nitratos, oxazepam, cloreto de potássio, propranolol, ranitidina, sinvastatina, sucralfato e temazepam.

Os pacientes que receberam levotiroxina ou omeprazol com Agrastat® tiveram um aumento na depuração da tirofibana, no entanto não se conhece o significado clínico deste achado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Agrastat (Cloridrato de Tirofibana)?

Resultados da Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Estudo Prism &#x2013; Plus</h3> <p>Foi um estudo duplo-cego, multic&#xEA;ntrico, controlado, que comparou a efic&#xE1;cia do uso do Cloridrato de Tirofibana, associado &#xE0; heparina n&#xE3;o fracionada (n=773), com a heparina n&#xE3;o fracionada isoladamente (n=797), em pacientes com angina inst&#xE1;vel ou com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio sem onda Q (NQWMI).</p> <p>Os pacientes precisavam apresentar epis&#xF3;dios de angina frequentes ou prolongados, ou angina p&#xF3;s-infarto durante as 12 horas anteriores &#xE0; randomiza&#xE7;&#xE3;o, acompanhada de novas altera&#xE7;&#xF5;es transit&#xF3;rias ou persistentes nas ondas ST-T (<a href=\"https://minutosaudavel.com.br/depressao/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">depress&#xE3;o</a> ou eleva&#xE7;&#xE3;o ST &gt; 0,1 mV; invers&#xF5;es da onda T &gt; 0,3 mV ou eleva&#xE7;&#xE3;o das enzimas card&#xED;acas (CPK total &gt; 2 x o limite superior de normalidade, ou eleva&#xE7;&#xE3;o da fra&#xE7;&#xE3;o CPK MB no momento da inscri&#xE7;&#xE3;o (&gt;5% do que o limite superior de normalidade).</p> <h4>Neste estudo os pacientes foram randomizados para receberem:</h4> <ul> <li>Ou Cloridrato de Tirofibana por infus&#xE3;o IV em duas fases (infus&#xE3;o de 0,4 microgramas/kg/min, durante 30 minutos, seguida de uma infus&#xE3;o de manuten&#xE7;&#xE3;o de 0,1 microgramas /kg/min) e heparina [5000 U em bolo, seguida de 1.000 U/h, titulada para manter um tempo de tromboplastina parcial ativada (APTT) de aproximadamente duas vezes o controle];</li> <li>Ou heparina isoladamente (5.000 U em bolo, seguida de 1.000 U/h titulados para manter o APTT em 2 vezes o controle).</li> </ul> <p>Todos os pacientes receberam <a href=\"https://consultaremedios.com.br/acido-acetilsalicilico/pa\">&#xE1;cido acetilsalic&#xED;lico</a>, a menos que contraindicado; 300 - 325 mg /dia, por via oral, nas primeiras 48 horas e depois 80 - 325 mg/dia, via oral (de acordo com a orienta&#xE7;&#xE3;o do m&#xE9;dico assistente). O estudo da droga iniciou-se nas 12 horas seguintes ao &#xFA;ltimo epis&#xF3;dio de angina. Os pacientes foram tratados por 48 horas, ap&#xF3;s as quais foram submetidos &#xE0; angiografia e, possivelmente, angioplastia/aterectomia, se indicado, enquanto o Cloridrato de Tirofibana era infundido. O Cloridrato de Tirofibana foi infundido por um per&#xED;odo m&#xE9;dio de 71,3 horas.</p> <p>O desfecho prim&#xE1;rio do estudo foi ocorr&#xEA;ncia de isquemia refrat&#xE1;ria, infarto do mioc&#xE1;rdio ou morte nos sete dias que se seguiram ao in&#xED;cio do Cloridrato de Tirofibana.</p> <p>A idade m&#xE9;dia dos pacientes foi de 63 anos, sendo 32% deles mulheres. No in&#xED;cio, aproximadamente 58% dos pacientes tinham depress&#xE3;o do segmento ST, 53% tinham invers&#xE3;o de onda T e 46% tinham eleva&#xE7;&#xE3;o de enzimas card&#xED;acas.</p> <p>Durante o estudo aproximadamente 90% dos pacientes foram submetidos &#xE0; angiografia, 30% &#xE0; angioplastia precoce e 23% &#xE0; cirurgia precoce de bypass de art&#xE9;ria coron&#xE1;ria.</p> <p>No desfecho prim&#xE1;rio do estudo, houve uma redu&#xE7;&#xE3;o de 32% no risco (RR) (12,9% vs.17,9%) no grupo do Cloridrato de Tirofibana para o desfecho combinado (p=0,004). Isto representa, aproximadamente, 50 eventos prevenidos por 1000 pacientes tratados. Os resultados do desfecho prim&#xE1;rio foram principalmente atribu&#xED;dos &#xE0; ocorr&#xEA;ncia de infarto do mioc&#xE1;rdio e a condi&#xE7;&#xF5;es de isquemia refrat&#xE1;ria.</p> <p>Aos 30 dias, a RR para o desfecho combinado (morte/infarto do mioc&#xE1;rdio/condi&#xE7;&#xF5;es de isquemia refrat&#xE1;ria/readmiss&#xF5;es por angina refrat&#xE1;ria) foi reduzido para 22% (18,5% vs. 22,3%; p=0,029).</p> <p>Aos 6 meses, a RR do desfecho combinado (morte/infarto do mioc&#xE1;rdio/condi&#xE7;&#xF5;es de isquemia refrat&#xE1;ria/readmiss&#xF5;es por angina refrat&#xE1;ria) foi reduzido para 19% (27,7% vs. 32,1%; p=0,024).</p> <p>Considerando o desfecho combinado mais comum, morte ou infarto do mioc&#xE1;rdio, o resultado ap&#xF3;s 7 dias, 30 dias e 6 meses foram os seguintes: em 7dias para o grupo de Cloridrato de Tirofibana foi uma RR de 43% (4,9% vs. 8,3%; p=0,006); em 30 dias a RR foi de 30% (8,7% vs. 11,9%; p=0,027) e em 6 meses a RR foi de 23% (12,3% vs. 15,3%; p=0,063).</p> <p>A redu&#xE7;&#xE3;o na incid&#xEA;ncia de infarto do mioc&#xE1;rdio em pacientes que estavam recebendo Cloridrato de Tirofibana apareceu precocemente durante o tratamento (durante as primeiras 48 horas) e se manteve ao longo dos 6 meses seguintes, sem efeito significativo sobre a mortalidade.</p> <p>Nos 30% de pacientes que foram submetidos &#xE0; angioplastia/aterectomia durante a hospitaliza&#xE7;&#xE3;o inicial, houve 46% de RR (8,8% vs. 15,2%) para o desfecho prim&#xE1;rio nos primeiros 30 dias, assim como 43% de RR (5,9% vs. 10,2%) para &#x201C;infarto do mioc&#xE1;rdio ou morte&#x201D;.</p> <p>Baseado em um estudo de seguran&#xE7;a, a administra&#xE7;&#xE3;o concomitante de Cloridrato de Tirofibana mais enoxaparina (n=315) foi comparada com a administra&#xE7;&#xE3;o de Cloridrato de Tirofibana mais heparina n&#xE3;o fracionada (n=210) em pacientes que apresentavam angina inst&#xE1;vel e infarto do mioc&#xE1;rdio sem onda Q. Uma dose de ataque de Cloridrato de Tirofibana (0,4 microgramas/kg/min), em infus&#xE3;o intravenosa, foi administrada durante 30 minutos, seguida de uma dose de manuten&#xE7;&#xE3;o de 0,1 micrograma/kg/min por 108 horas. Os pacientes randomizados para o grupo da enoxaparina receberam 1,0 mg/kg/subcut&#xE2;nea de inje&#xE7;&#xE3;o de enoxaparina a cada 12 horas, por um per&#xED;odo de pelo menos 24 horas e de no m&#xE1;ximo 96 horas. Os pacientes randomizados para o grupo da heparina n&#xE3;o fracionada receberam 5.000 UI IV em bolo de heparina n&#xE3;o fracionada, seguidas de uma infus&#xE3;o de 1.000 UI por hora por pelo menos 24 horas e no m&#xE1;ximo 108 horas. A taxa total de sangramento por tromb&#xF3;lise em infarto do mioc&#xE1;rdio (TIMI) foi de 3,5% para o grupo Cloridrato de Tirofibana/enoxaparina e 4,8% para o grupo de Cloridrato de Tirofibana/heparina n&#xE3;o fracionada. Sangramentos cut&#xE2;neos e orais foram mais frequentes nos pacientes randomizados para o grupo da enoxaparina/Cloridrato de Tirofibana, que tamb&#xE9;m apresentaram mais sangramentos no s&#xED;tio do cateter. Pacientes randomizados para o grupo da enoxaparina, que subsequentemente requereram interven&#xE7;&#xE3;o coronariana percut&#xE2;nea (PCI) foram trocados para heparina n&#xE3;o fracionada peri-procedimento, com a dose titulada para manter o tempo de coagula&#xE7;&#xE3;o ativada (ACT) em 250 segundos ou mais.</p> <p>Embora tenha havido diferen&#xE7;as significativas nas taxas de sangramento cut&#xE2;neo entre os dois grupos (29,2% no grupo da enoxaparina (que foram convertidos para a heparina n&#xE3;o fracionada) e 15,2% no grupo da heparina n&#xE3;o fracionada), n&#xE3;o se observaram sangramentos maiores por TIMI em ambos os grupos. A efic&#xE1;cia de Cloridrato de Tirofibana em combina&#xE7;&#xE3;o com a enoxaparina ainda n&#xE3;o foi estabelecida.</p> <p>Os pacientes que mais se beneficiam do tratamento com Cloridrato de Tirofibana s&#xE3;o aqueles que apresentam risco elevado de desenvolver um infarto do mioc&#xE1;rdio nos 3 a 4 dias seguintes ao in&#xED;cio dos sintomas de angina aguda. De acordo com dados epidemiol&#xF3;gicos, uma incid&#xEA;ncia mais alta de eventos cardiovasculares foi associada a certos indicadores, como, por exemplo: idade, freq&#xFC;&#xEA;ncia card&#xED;aca ou press&#xE3;o arterial alta, dor card&#xED;aca isqu&#xEA;mica recorrente ou persistente, mudan&#xE7;as importantes no ECG (particularmente altera&#xE7;&#xF5;es no segmento ST), aumento das enzimas ou marcadores card&#xED;acos (p.ex., CK MB, troponinas) e <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/insuficiencia-cardiaca/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">insufici&#xEA;ncia card&#xED;aca</a>.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A ativa&#xE7;&#xE3;o, ades&#xE3;o e agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria representam as etapas iniciais, fundamentais para a forma&#xE7;&#xE3;o dos trombos arteriais que se depositam sobre as placas ateroscler&#xF3;ticas rompidas. A forma&#xE7;&#xE3;o do trombo &#xE9; crucial na fisiopatologia das s&#xED;ndromes coron&#xE1;rias isqu&#xEA;micas agudas, como a angina inst&#xE1;vel e infarto do mioc&#xE1;rdio, bem como das complica&#xE7;&#xF5;es isqu&#xEA;micas card&#xED;acas ap&#xF3;s angioplastia coron&#xE1;ria.</p> <p>Cloridrato de Tirofibana &#xE9; um antagonista n&#xE3;o pept&#xED;dico do receptor de glicoprote&#xED;na (GP) IIb/IIIa, o principal receptor plaquet&#xE1;rio de superf&#xED;cie envolvido na agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria. Cloridrato de Tirofibana impede a liga&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fibrinogenio/bula\" target=\"_blank\">fibrinog&#xEA;nio</a> ao receptor de (GP) IIb/IIIa, bloqueando, desse modo, a liga&#xE7;&#xE3;o cruzada das plaquetas e a agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria.</p> <p>Cloridrato de Tirofibana causa potente inibi&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria, conforme demonstrado por sua capacidade de inibir a agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria induzida pelo difosfato de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> (ADP) <em>ex vivo</em> e de prolongar o tempo de sangramento em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis e pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria. O tempo decorrente at&#xE9; a inibi&#xE7;&#xE3;o corresponde ao perfil de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do f&#xE1;rmaco. Ap&#xF3;s a descontinua&#xE7;&#xE3;o de uma infus&#xE3;o de Cloridrato de Tirofibana, a fun&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria rapidamente retorna aos valores basais (de 4 a 8 horas).</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o concomitante de uma infus&#xE3;o de 0,15 microgramas/kg/min de Cloridrato de Tirofibana e aspirina durante 4 horas resulta previsivelmente em inibi&#xE7;&#xE3;o quase m&#xE1;xima da agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria e em modesto efeito aditivo no prolongamento do tempo de sangramento.</p> <p>Em pacientes com angina inst&#xE1;vel, a administra&#xE7;&#xE3;o de Cloridrato de Tirofibana por infus&#xE3;o intravenosa em duas fases (infus&#xE3;o de 0,4 microgramas/kg/min durante 30 minutos seguida de 0,1 microgramas/kg/min durante at&#xE9; 48 horas na presen&#xE7;a de heparina e aspirina) produz aproximadamente 90% de inibi&#xE7;&#xE3;o da agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria induzida pelo difosfato de adenosina (ADP) <em>ex vivo</em>, com prolongamento de 2,9 vezes do tempo de sangramento durante a infus&#xE3;o. A inibi&#xE7;&#xE3;o foi alcan&#xE7;ada rapidamente com a infus&#xE3;o durante 30 minutos e foi mantida no seu decorrer.</p> <p>Em pacientes submetidos &#xE0; angioplastia coronariana, a administra&#xE7;&#xE3;o de Cloridrato de Tirofibana por infus&#xE3;o intravenosa em duas fases (infus&#xE3;o em <em>bolus </em>de 10 microgramas/kg durante 5 minutos, seguida de infus&#xE3;o de manuten&#xE7;&#xE3;o de 0,15 microgramas/kg/min durante 16 a 24 horas), em combina&#xE7;&#xE3;o com heparina e aspirina, produziu aproximadamente mais de 90% de inibi&#xE7;&#xE3;o da agrega&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria induzida pelo difosfato de adenosina (ADP) <em>ex vivo</em>, em quase todos os pacientes. A inibi&#xE7;&#xE3;o quase m&#xE1;xima &#xE9; atingida rapidamente com a infus&#xE3;o em <em>bolus </em>durante 5 minutos, a qual &#xE9; mantida no seu decorrer. Ap&#xF3;s a descontinua&#xE7;&#xE3;o da infus&#xE3;o de Cloridrato de Tirofibana, a fun&#xE7;&#xE3;o plaquet&#xE1;ria retorna rapidamente aos valores basais (de 4 a 8 horas).</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Cloridrato de Tirofibana n&#xE3;o se liga fortemente &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas e essa liga&#xE7;&#xE3;o &#xE9; independente da concentra&#xE7;&#xE3;o na faixa de 0,01 a 25 microgramas/mL. A fra&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o ligada no plasma humano &#xE9; de 35%. No estado de equil&#xED;brio, o volume de distribui&#xE7;&#xE3;o da Cloridrato de Tirofibana varia de 22 a 42 litros. A Cloridrato de Tirofibana atravessa a barreira placent&#xE1;ria em ratas e coelhas.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>O perfil da Cloridrato de Tirofibana marcada com <sup>14</sup>C na urina e nas fezes indica que a radioatividade se deve principalmente a&amp;nbsp;Cloridrato de Tirofibana inalterada (at&#xE9; 10 horas ap&#xF3;s a &#xFA;ltima dose). Esse achado sugere a ocorr&#xEA;ncia de um metabolismo limitado do&amp;nbsp;Cloridrato de Tirofibana.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s uma dose intravenosa de Cloridrato de Tirofibana marcada com <sup>14</sup>C em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, 66% da radioatividade foi recuperada na urina e 23%, nas fezes. A recupera&#xE7;&#xE3;o total da radioatividade foi de aproximadamente 91%. Tanto a excre&#xE7;&#xE3;o urin&#xE1;ria quanto a biliar contribui significativamente para a elimina&#xE7;&#xE3;o de Cloridrato de Tirofibana.</p> <p>Em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, a depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica de&amp;nbsp;Cloridrato de Tirofibana varia de 213 a 314 mL/min. A depura&#xE7;&#xE3;o renal &#xE9; respons&#xE1;vel por 39% a 69% da depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica. A meia-vida &#xE9; de 1,4 a 1,8 hora. Em pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria, a depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica de Cloridrato de Tirofibana varia de 152 a 267 mL/min. A depura&#xE7;&#xE3;o renal &#xE9; respons&#xE1;vel por 39% da depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica. A meia-vida varia de 1,9 a 2,2 horas.</p> <p>A Cloridrato de Tirofibana &#xE9; excretada no leite de ratas.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Agrastat?

Armazenar em temperatura ambiente entre 15 e 30°C.

Mantenha o frasco fechado, protegido da luz. Não congelar.

O prazo de validade do medicamento, a partir da data de fabricação, é de 24 meses.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Depois de preparado, este medicamento sò pode ser utilizado em 24 horas.

Características do medicamento

A solução de Agrastat®, tanto a concentrada quanto a diluída conforme recomendado, apresenta aspecto incolor, sendo límpida e inodora.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Agrastat

Agrastat® é apresentado em frasco-ampola com 50 mL de solução concentrada de tirofibana base para infusão intravenosa, na concentração de 0,25 mg (250 microgramas)/ mL.

Uso por via intravenosa (após diluição).

Uso adulto.

Dizeres Legais do Agrastat

MS: 1.3764.0120

Farm. Resp.:
Dra. Viviane L. Santiago Ferreira
CRF-ES – 5139

Fabricado por:
Patheon Manufacturing Services LLC. 5900 Martin Luther King Jr,
Highway, Greenville, Carolina do Norte, 27834, EUA.

Embalado por:
Orion Corporation
Espoo Plant, Orionintie 1, 02200 Espoo, Finlândia

Importado por:
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Avenida Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra - ES.
CNPJ: 02.433.631/0001-20
Indústria Brasileira



Número do lote, data de fabricação e data de validade: vide embalagem.

Uso restrito a hospitais.

Uso profissional.

Venda sob prescrição médica.

Fabricante: Aspen Pharma

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