Aspen Pharma Alkeran Comprimido

2mg, caixa com 25 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Melfalana
Classe Terapêutica
:
Agentes Antineoplásicos Alquilantes
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Câncer
Especialidade
:
Oncologia

Bula do medicamento

Alkeran Comprimido, para o que é indicado e para o que serve?

Alkeran® comprimidos é indicado para o tratamento de algumas formas de tumores como mieloma múltiplo e adenocarcinoma ovariano avançado. Também pode ser usado no tratamento de câncer de mama e Policitemia Vera.

Quais as contraindicações do Alkeran Comprimido?

O uso de Alkeran® é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida a qualquer componente da fórmula.

Alkeran® não deve ser utilizado durante a amamentação.

Alkeran® não deve ser utilizado por pacientes nos quais o câncer se mostrou resistente a melfalana. Você deve informar ao seu médico se utiliza medicamentos imunossupressores.

Categoria D de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado sem orientação médica por mulheres grávidas.

 Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Alkeran Comprimido?

Uso oral.

Você deve administrar os comprimidos inteiros e pela boca, sem mastigar ou parti-los.

Posologia do Alkeran

{"tag":"hr","value":" <h3>Mieloma m&#xFA;ltiplo</h3> <p>Um esquema de dose oral t&#xED;pico &#xE9; de 0,15 mg/kg de peso corporal/dia, em doses divididas por quatro dias, repetidos em intervalos de 6 semanas.</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Alkeran<sup>&#xAE; </sup>comprimidos, concomitantemente com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/prednisona/bula\" target=\"_blank\">prednisona</a>, pode ser mais eficaz do que o uso de Alkeran<sup>&#xAE; </sup>isoladamente. A combina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; normalmente usada em regime de dose intermitente.</p> <p>O prolongamento do tratamento por mais de um ano, em pacientes que respondem a ele, n&#xE3;o parece melhorar os resultados.</p> <h3>Adenocarcinoma ovariano avan&#xE7;ado</h3> <p>Um tratamento oral t&#xED;pico &#xE9; 0,2 mg/kg de peso corporal/dia, por 5 dias. Este regime &#xE9; repetido a cada 4 a 8 semanas, ou de acordo com o crit&#xE9;rio de seu m&#xE9;dico.</p> <h3>C&#xE2;ncer de mama</h3> <p>Alkeran<sup>&#xAE; </sup>tem sido administrado por via oral com uma dose de 0,15 mg/kg de peso corporal ou 6 mg/m<sup>2</sup> de &#xE1;rea de superf&#xED;cie corporal/dia por 5 dias e repetido a cada 6 semanas. Seu m&#xE9;dico pode recomendar a diminui&#xE7;&#xE3;o da dose durante o tratamento.</p> <h3>Policitemia Vera</h3> <p>Para indu&#xE7;&#xE3;o da remiss&#xE3;o, doses orais de 6 mg a 10 mg di&#xE1;rios por 5 a 7 dias t&#xEA;m sido usadas, depois 2 mg a 4 mg diariamente at&#xE9; que se atinja um controle satisfat&#xF3;rio da doen&#xE7;a.</p> <p>Para manuten&#xE7;&#xE3;o da terapia s&#xE3;o administrados 2 mg a 6 mg por semana. O seu m&#xE9;dico pode interromper o tratamento ou ajustar as doses, &#xE0; crit&#xE9;rio.</p> <p><strong>Alkeran<sup>&#xAE; </sup>&#xE9; um agente citot&#xF3;xico para uso somente sob a supervis&#xE3;o de m&#xE9;dicos experientes na administra&#xE7;&#xE3;o destes agentes.</strong></p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento. </strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico. </strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o pode ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> "}

Como o Alkeran Comprimido funciona?

Alkeran® é um medicamento utilizado no combate a algumas formas de tumores (mieloma múltiplo – câncer que se desenvolve na medula óssea), câncer ovariano avançado, câncer de mama, Policitemia Vera, sobre os quais atua destruindo as células cancerosas e impedindo sua reprodução desordenada.

A concentração máxima de melfalana, a substância ativa de Alkeran®, no sangue, ocorre numa faixa de alguns minutos a 2 horas após a administração de Alkeran® por via oral.

Quais cuidados devo ter ao usar o Alkeran Comprimido?

Não é recomendada a administração de vacinas contendo microorganismos vivos em pacientes fazendo uso de Alkeran®. Desta forma, antes de tomar uma vacina, converse com seu médico.

Monitoramento

Durante o tratamento com Alkeran®, seu médico poderá fazer um monitoramento de suas células sanguíneas.

Seu médico poderá interromper o tratamento com Alkeran® a critério.

Alkeran® deve ser usado com cautela em pacientes recentemente submetidos à radioterapia ou quimioterapia, tendo-se em vista o aumento de toxicidade na medula óssea.

Durante o tratamento com Alkeran®, as pacientes do sexo feminino, no período pré-menopausa podem apresentar falta da menstruação.

Alkeran® pode levar a esterilidade masculina transitória ou permanente.

Medicamentos que diminuem a resposta imunológica como o Alkeran®, podem ativar os locais de desenvolvimento da tuberculose, naqueles pacientes que já tiveram tuberculose.

Os médicos que acompanham pacientes sob o uso de drogas que diminuem a resposta imunológica devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar equipamentos

Atualmente não existem dados disponíveis que sugiram que o Alkeran® influencie na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Fertilidade, gravidez e lactação

Se você ou seu parceiro estiver fazendo uso de Alkeran®, você deve usar contraceptivos de modo a evitar a gravidez.

O uso de Alkeran® deve ser evitado, sempre que possível, durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre. Em cada caso, deve ser considerado o risco potencial ao feto, em comparação ao benefício esperado para a mãe.

As mães em tratamento com Alkeran® não devem amamentar seus filhos.

Categoria D de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Alkeran Comprimido?

Os efeitos indesejáveis associados ao uso de Alkeran® mais comumente observados, em ordem de frequência foram:

  • <li> <p>Rea&#xE7;&#xF5;es muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): diminui&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o da medula &#xF3;ssea causando diminui&#xE7;&#xE3;o nas c&#xE9;lulas brancas respons&#xE1;veis pela defesa do organismo, redu&#xE7;&#xE3;o do n&#xFA;mero de plaquetas (c&#xE9;lulas respons&#xE1;veis pela coagula&#xE7;&#xE3;o) e <a href="https://consultaremedios.com.br/doencas-do-sangue/anemia/c" target="_blank">anemia</a> (diminui&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis de hemoglobina no sangue); n&#xE1;useas, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mitos</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>; <a href="https://minutosaudavel.com.br/estomatite-aftosa-e-viral-tratamento-sintomas-e-causas/" rel="noopener" target="_blank">estomatite</a> (inflama&#xE7;&#xE3;o da boca ou gengiva (em altas doses); <a href="https://consultaremedios.com.br/saude-do-homem/queda-de-cabelo-e-calvicie/c" target="_blank">queda de cabelo</a> (em altas&amp;nbsp;doses), enfraquecimento e aumento de fibras musculares, dores musculares e aumento da <a href="https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/proteinas/creatina/c" target="_blank">creatina</a> fosfoquinase no sangue.</p> </li> <li> <p>Rea&#xE7;&#xF5;es comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): queda de cabelo (em doses convencionais); aumento de press&#xE3;o ou incha&#xE7;o nos tecidos (s&#xED;ndrome compartimental), significativa eleva&#xE7;&#xE3;o tempor&#xE1;ria da ur&#xE9;ia sangu&#xED;nea tem sido observada em est&#xE1;gios iniciais no tratamento com Alkeran<sup>&#xAE; </sup>em pacientes com mieloma e com danos nos rins.</p> </li> <li> <p>Rea&#xE7;&#xF5;es raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-hemolitica" target="_blank">anemia hemol&#xED;tica</a> (redu&#xE7;&#xE3;o das c&#xE9;lulas vermelhas do sangue, causada pelas c&#xE9;lulas de defesa do corpo); rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas como coceira, incha&#xE7;o, <em>rash </em>cut&#xE2;neo (erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea) e choque anafil&#xE1;tico (rea&#xE7;&#xE3;o al&#xE9;rgica intensa); pneumonite intersticial e fibrose pulmonar (incluindo relatos fatais); estomatite (inflama&#xE7;&#xE3;o da boca ou gengiva (com doses convencionais)); desordens no <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> que variam desde testes alterados da fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado at&#xE9; manifesta&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas como <a href="https://consultaremedios.com.br/b/hepatite-e" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> e <a href="https://minutosaudavel.com.br/ictericia/" rel="noopener" target="_blank">icter&#xED;cia</a> (apresentar pele e olhos amarelados) e obstru&#xE7;&#xF5;es nas veias hep&#xE1;ticas ap&#xF3;s tratamento com altas doses; les&#xF5;es vermelhas arredondadas e placas vermelhas no corpo, coceira.</p> </li> <li> <p>Rea&#xE7;&#xF5;es com frequ&#xEA;ncia desconhecida (n&#xE3;o pode ser estimada pelos dados dispon&#xED;veis): <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> miel&#xF3;ide aguda secund&#xE1;ria e s&#xED;ndrome mielodispl&#xE1;sica (dist&#xFA;rbio sangu&#xED;neo), morte das fibras musculares, aus&#xEA;ncia de espermatozoides no s&#xEA;men, aus&#xEA;ncia de menstrua&#xE7;&#xE3;o, <a href="https://minutosaudavel.com.br/trombose/" rel="noopener" target="_blank">trombose</a> venosa profunda e <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/embolia-pulmonar/c" target="_blank">embolia pulmonar</a>.</p> </li>

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Insuficiência renal (dos rins)

Pode ser necessário que o médico reduza a dose e realize o monitoramento de pacientes com insuficiência renal.

Pacientes idosos

Nenhuma correlação foi demonstrada entre a idade do paciente e a eliminação de Alkeran®.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Alkeran Comprimido?

Se você esquecer uma dose, espere e tome a próxima dose no horário normal. Não tome uma dose para substituir a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou do cirurgião-dentista.

Qual a composição do Alkeran Comprimido?

Cada comprimido revestido de Alkeran® contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:239px\">Melfalana</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">2 mg</td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:239px\">Excipientes q.s.p.</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">1 comprimido</td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, sílica anidra coloidal, hipromelose*, dióxido de titânio*, macrogol* e água purificada.

*Componentes do revestimento.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Alkeran Comprimido maior do que a recomendada?

Caso você ingira uma quantidade maior que a recomendada, procure socorro médico imediatamente.

Os efeitos gastrintestinais, incluindo náuseas, vômitos e diarréia são, provavelmente, os sinais mais comuns de uma superdose oral aguda.

Como não há antídoto conhecido, o quadro sanguíneo deve ser monitorado com cuidado, por no mínimo 4 semanas após a superdosagem e devem ser instituídas medidas gerais de suporte, associadas a transfusões de sangue e plaquetas adequadas, se necessário.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – Vigimed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Alkeran Comprimido com outros remédios?

A imunização com vacinas contendo microorganismos vivos não é recomendada em pacientes que apresentam deficiência no sistema de defesa do organismo.

Medicamentos como ácido nalidíxico, ciclosporina e interferons podem interagir com Alkeran®.

Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que tenha usado antes ou que esteja usando durante o tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Alkeran Comprimido (Melfalana)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Comprimido</h3> <p>Para o tratamento de mieloma m&#xFA;ltiplo, doses combinadas de Melfalana, prednisona e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/talidomida/bula\" target=\"_blank\">talidomida</a> demostraram uma melhor resposta no tratamento e no tempo de sobrevida livre de progress&#xE3;o da doen&#xE7;a, em pacientes idosos, quando comparado com o tratamento padr&#xE3;o com Melfalana e predinisona.Ap&#xF3;s acompanhamento m&#xE9;dio de 38.1 meses, a m&#xE9;dia da sobrevida livre de progress&#xE3;o foi de 21.8 meses para aqueles submetidos ao tratamento com Melfalana, prednisona e talidomida e 14.5 meses para aqueles submetidos ao tratamento padr&#xE3;o. No estudo foram inclu&#xED;dos 331 pacientes.</p> <p>Um total de 205 mulheres com c&#xE2;ncer de ov&#xE1;rio com est&#xE1;gio II ou IV que tiveram a doen&#xE7;a persistente ap&#xF3;s o tratamento inicial foram tratadas com Melfalana (8 mg/m<sup>2</sup> por via oral, durante 4 dias) ou a combina&#xE7;&#xE3;o de Melfalana (6 mg/m<sup>2</sup> durante 4 dias) e hexametilmelamina (120 mg/m<sup>2</sup> por 14 dias) a cada 4 semanas. N&#xE3;o houve diferen&#xE7;a na sobrevida global entre os dois tratamentos, mas o grupo de pacientes cuja doen&#xE7;a progrediu &#xE0; quimioterapia inicial apresentou maior sobrevida quando tratadas com a combina&#xE7;&#xE3;o de duas drogas.&amp;nbsp;</p> <p>Foram estudados 27 pacientes com Policitemia Vera e rea&#xE7;&#xF5;es hematol&#xF3;gicas adversas, cuja doen&#xE7;a requer supress&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o da Medula &#xD3;ssea, foram tratados com Melfalana entre 20 e 72 meses, apresentando resultados de bons a excelentes, no terceiro m&#xEA;s, em 24 dos 27 pacientes. Ao final de um ano, 14 dos 27 pacientes n&#xE3;o apresentavam evid&#xEA;ncias da doen&#xE7;a, com esses resultados sendo suficientemente bons para estabelecer Melfalana como um dos mais efetivos tratamentos no controle da policitemia vera (Gerald L et al 1970). [3]</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">[1] PALUMBO, A. et al. Oral melphalan, prednisone, and thalidomide in elderly patients with multiple myeloma: updated results of a randomized controlled trial. Blood. 112(8): 3107-14, 2008.<br> [2] PATER, JL. et al. Second-line chemotherapy of stage III-IV ovarian carcinoma: a randomized comparison of melphalan to melphalan and hexamethylmelamine in patients with persistent disease after doxorubicin and cisplatin. Cancer Treat Rep. 71(3): 277-81, 1987.<br> [3] LOGUE, GL.et al. Melphalan therapy of polycythemia vera. Blood. 36(1): 70-86, 1970.</br></br></span></p> <h3>Injet&#xE1;vel</h3> <p>A Melfalana foi usada com sucesso no tratamento de melanoma avan&#xE7;ado e em TNF &#x2013; pode aumentar a resposta para melanoma e sarcoma.Os estudo abrangeu um total de 49 pacientes, sendo para melanoma (n=30), sarcoma (n=16) e outros turmores (n=3). O estudo apresentou, para melanoma, uma resposta completa e parcial de 40% e 37%, respectivamente, e de sarcoma de 20% e 33%. Durante fase de acompanhamento m&#xE9;dio de 14 meses, 66% dos pacientes com melanoma que responderam ao tratamento n&#xE3;o apresentaram progress&#xE3;o local, comparado com 37% dos pacientes com sarcoma. [1]</p> <p>Em estudo apresentando 186 pacientes com sarcoma de tecidos moles, a perfus&#xE3;o isolada do membro com fator de necrose de tumor (TNF) em combina&#xE7;&#xE3;o com Melfalana pode ser executada com seguran&#xE7;a em muitos centros e &#xE9; um tratamento eficaz da indu&#xE7;&#xE3;o com uma taxa de resposta elevada que pode conseguir o salvamento do membro. 18% dos pacientes apresentaram resposta completa e em 82% dos casos houve salvamento do membro. [2]</p> <p>Em estudo realizado com 58 pacientes abaixo de 63 anos foi administrado alta dose de Melfalana (140mg/m<sup>2</sup>), 27% dos pacientes apresentaram redu&#xE7;&#xE3;o completa do mieloma e 51% dos pacientes apresentaram redu&#xE7;&#xE3;o parcial de mais de 50% do mieloma. Com a adi&#xE7;&#xE3;o de altas doses de prednisolona (1g/m<sup>2</sup>/dia por 5 dias) &#xE0; alta dose de Melfalana (140mg/m<sup>2</sup>), os percentuais foram similares, 27% dos pacientes apresentaram redu&#xE7;&#xE3;o completa do mieloma e 59% apresentaram redu&#xE7;&#xE3;o parcial de mais de 50% do mieloma. [3]</p> <p>Em estudo observacional 10 pacientes foram analisados. O uso de Melfalana como segunda linha de tratamento em pacientes com c&#xE2;ncer de ov&#xE1;rio que receberam platina como tratamento de primeira linha apresenta 20% de resposta completa e 10% de resposta parcial. O tempo livre de progress&#xE3;o da doen&#xE7;a na terapia com Melfalana foi de 8 meses. Tratamento apresenta menor perfil de toxicidade. [4]</p> <p>Em estudo analisa que analisou 167 crian&#xE7;as, com est&#xE1;gio III e IV de neuroblastoma, dose elevada de Melfalana aumentou o cumprimento de EFS e a sobreviv&#xEA;ncia de crian&#xE7;as com neuroblastoma est&#xE1;gio IV acima de 1 ano de idade que conseguiram CR ou GPR ap&#xF3;s a terapia e a cirurgia de indu&#xE7;&#xE3;o do OPEC. Os regimes multi-agentes mielobl&#xE1;stico s&#xE3;o agora amplamente utilizados como terapia da consolida&#xE7;&#xE3;o para crian&#xE7;as em doen&#xE7;as em est&#xE1;gio IV e naquelas com outros est&#xE1;gios da doen&#xE7;a. [5]</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">[1] HAYES, AJ. et al. Isolated limb perfusion with melphalan and tumor necrosis factor alpha for advanced melanoma and soft-tissue sarcoma. Ann Surg Oncol. 14(1): 230-8, 2007.<br> [2] EGGERMONT AM, et al. Isolated limb perfusion with tumor necrosis factor and melphalan for limb salvage in 186 patients with locally advanced soft tissue extremity sarcomas. The cumulative multicenter European experience. Ann Surg. 224(6): 756-64, 1996.<br> [3] SELBY, PJ. et al. Multiple myeloma treated with high dose intravenous melphalan. Br J Haematol. 66(1): 55-62, 1987. [3]<br> [4] DAVIS - PERRY, S. et al. Melphalan for the treatment of patients with recurrent epithelial ovarian cancer. Am J Clin Oncol. (4): 429-33, 2003.<br> [5] PRITCHARD, J. et al. High dose melphalan in the treatment of advanced neuroblastoma: results of a randomised trial (ENSG-1) by the European Neuroblastoma Study Group. Pediatr Blood Cancer. 44(4): 348-57, 2005.</br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Comprimido</h3> <h4>Propriedades farmacodin&#xE2;micas</h4> <p>A Melfalana &#xE9; um agente alquilante bifuncional. A forma&#xE7;&#xE3;o de intermedi&#xE1;rios de carbono de cada um dos dois grupos bis-2-clorostil propicia a alquila&#xE7;&#xE3;o atrav&#xE9;s de liga&#xE7;&#xE3;o covalente com o 7-nitrog&#xEA;nio de guanina no DNA, ligando, de modo cruzado, duas cadeias de DNA e, deste modo, impedindo a replica&#xE7;&#xE3;o celular.</p> <h4>Propriedades farmacocin&#xE9;ticas</h4> <h5>Absor&#xE7;&#xE3;o</h5> <p>A absor&#xE7;&#xE3;o oral da Melfalana &#xE9; altamente vari&#xE1;vel, no que diz respeito ao tempo da primeira detec&#xE7;&#xE3;o da droga no plasma e ao pico de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica.</p> <p>Em estudos que avaliaram a biodisponibilidade absoluta da Melfalana o resultado m&#xE9;dio encontrado foi entre 56-85%.</p> <p>Administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa pode ser usada para evitar a variabilidade na absor&#xE7;&#xE3;o associada ao tratamento mieloablativo.</p> <p>Em um estudo com 18 pacientes que receberam 0,2 a 0,25 mg/kg de Melfalana, por via oral, a concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima (faixa de 87 a 350 ng/ml) foi alcan&#xE7;ada dentro de 0,5 a 2,0 horas.</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Melfalana, imediatamente ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de alimentos, prolongou o tempo necess&#xE1;rio para se atingir o pico de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica e reduziu a &#xE1;rea sob a curva de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica x tempo em 39-45%.</p> <h5>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h5> <p>A Melfalana liga-se moderadamente &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, com percentual de liga&#xE7;&#xE3;o variando entre 69%-78%. H&#xE1; evid&#xEA;ncias de que a liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0; prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas &#xE9; linear na taxa de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica usualmente encontrada na terapia de dose padr&#xE3;o, mas a liga&#xE7;&#xE3;o pode se tornar dose dependente nas concentra&#xE7;&#xF5;es observadas em tratamento com altas doses.</p> <p>A <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/albumina-serica\" target=\"_blank\">albumina s&#xE9;rica</a> &#xE9; a prote&#xED;na de maior liga&#xE7;&#xE3;o, ocorrendo em cerca de 55% a 60% das liga&#xE7;&#xF5;es e 20% das liga&#xE7;&#xF5;es a &#x3B1;1-glicoprote&#xED;na &#xE1;cida. Al&#xE9;m disso, os estudos de liga&#xE7;&#xE3;o da Melfalana revelaram a exist&#xEA;ncia de um componente irrevers&#xED;vel atribu&#xED;vel a rea&#xE7;&#xE3;o de alquila&#xE7;&#xE3;o com prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas.</p> <p>A Melfalana apresenta limitada penetra&#xE7;&#xE3;o na barreira hematoencef&#xE1;lica. Diversos investigadores coletaram amostras do fluido c&#xE9;rebro- espinhal e n&#xE3;o detectaram a droga. Concentra&#xE7;&#xF5;es baixas ( ~10% da plasm&#xE1;tica) foram observadas em um estudo de doses &#xFA;nicas e elevadas em crian&#xE7;as.</p> <h5>Metabolismo</h5> <p>Dados<em> in vivo</em> e <em>in vitro</em> sugerem que a taxa de degrada&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea ao inv&#xE9;s do metabolismo enzim&#xE1;tico &#xE9; o maior determinante do tempo de meia-vida da droga no homem.</p> <h5>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h5> <p>Em 13 pacientes que receberam Melfalana via oral de 0,6mg/kg de peso corporal, a m&#xE9;dia da meia-vida plasm&#xE1;tica de elimina&#xE7;&#xE3;o terminal foi de 90 &#xB1;57 minutos, com 11% da droga recuperada na urina ap&#xF3;s 24 horas.</p> <p>Em 18 pacientes que receberam Melfalana via oral, 0,2 &#x2013; 0,25mg/kg de peso corporal, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia foi de 1,12 &#xB1;0,15 h.</p> <h3>Injet&#xE1;vel</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa pode ser usada para evitar a variabilidade na absor&#xE7;&#xE3;o associada ao tratamento mieloablativo.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Melfalana liga-se moderadamente &#xE0;s prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas, com percentual de liga&#xE7;&#xE3;o variando entre 69%-78%. H&#xE1; evid&#xEA;ncias de que a liga&#xE7;&#xE3;o a prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas &#xE9; linear na faixa de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica usualmente alcan&#xE7;ada com a dose padr&#xE3;o de Melfalana, mas a liga&#xE7;&#xE3;o pode se tornar dose dependente nas concentra&#xE7;&#xF5;es observadas com o uso de altas doses. A albumina s&#xE9;rica &#xE9; a prote&#xED;na de maior liga&#xE7;&#xE3;o, ocorrendo em cerca de 55% a 60% das liga&#xE7;&#xF5;es, e 20% das liga&#xE7;&#xF5;es &#xE0; &#x3B1;1-glicoprote&#xED;na &#xE1;cida.</p> <p>Al&#xE9;m disso, os estudos de liga&#xE7;&#xE3;o da Melfalana revelaram a exist&#xEA;ncia de um componente irrevers&#xED;vel atribu&#xED;vel &#xE0; rea&#xE7;&#xE3;o de alquila&#xE7;&#xE3;o com prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas. Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma infus&#xE3;o de 2 minutos, com doses entre 5 a 23 mg/m<sup>2</sup> de &#xE1;rea de superf&#xED;cie corporal (aproximadamente 0,1 a 0,6 mg/kg de peso corporal) em 10 pacientes com c&#xE2;ncer de ov&#xE1;rio ou mieloma m&#xFA;ltiplo, os valores m&#xE9;dios de distribui&#xE7;&#xE3;o em estado de equil&#xED;brio e no plasma (<em>central compartment</em>) foram de 29,1 &#xB1; 13,6 L e 12,2 &#xB1; 6,5 L, respectivamente.</p> <p>Em 28 pacientes com v&#xE1;rias doen&#xE7;as malignas, que receberam doses entre 70 e 200 mg/m<sup>2</sup> de &#xE1;rea de superf&#xED;cie corporal como infus&#xE3;o de 2 a 20 minutos, os volumes m&#xE9;dios de distribui&#xE7;&#xE3;o em estado equil&#xED;brio e no plasma foram, respectivamente, de 40,2 &#xB1; 18,3 L e 18,2 &#xB1; 11,7 L.</p> <p>Em 11 pacientes com melanoma maligno avan&#xE7;ado, ap&#xF3;s perfus&#xE3;o hipert&#xE9;rmica (39&#xBA;C) no membro inferior com Melfalana a 1,75mg/kg de peso corporal, os valores de distribui&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dio em estado de equil&#xED;brio e no plasma foram de 2,87 &#xB1; 0,8 L e 1,01 &#xB1; 0,28 L respectivamente.</p> <p>A Melfalana apresenta limitada penetra&#xE7;&#xE3;o da barreira hematoencef&#xE1;lica.</p> <p>Diversos investigadores, ao obter amostras do fluido c&#xE9;rebro-espinhal, n&#xE3;o detectaram a droga. Concentra&#xE7;&#xF5;es baixas (~10% da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica) foram observadas em um estudo de dose &#xFA;nica e elevada em crian&#xE7;as.</p> <p>Dados <em>in vivo</em> e<em> in vitro</em> sugerem que a taxa de degrada&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea e n&#xE3;o o metabolismo enzim&#xE1;tico &#xE9; a maior determinante do tempo de meia-vida da droga no homem.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Em 8 pacientes que receberam uma dose &#xFA;nica em bolus de 0,5 a 0,6 mg/kg, as meias-vidas iniciais e finais foram relatadas como sendo de 7,7 &#xB1; 3,3 min e de 108 &#xB1; 20,8 min, respectivamente. Ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de Melfalana, foram detectados mono-hidroxiMelfalana e diidroxiMelfalana no plasma dos pacientes. Estes alcan&#xE7;aram os n&#xED;veis de pico em, aproximadamente, 60 min e 105 min, respectivamente. Uma meia-vida semelhante de 126 &#xB1; 6 minutos foi observada quando a Melfalana foi adicionada ao soro dos pacientes in vitro (37&#xB0;C);&amp;nbsp;sugerindo que uma degrada&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea, mais do que o metabolismo enzim&#xE1;tico, possa ser o principal determinante da meia-vida da droga no homem.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o por infus&#xE3;o e em um per&#xED;odo de 2 min, de doses na faixa de 5 a 23 mg/m<sup>2</sup> (aproximadamente 0,1 a 0,6 mg/kg) a um grupo de 10 pacientes com mieloma m&#xFA;ltiplo, as meias-vidas iniciais e finais foram, respectivamente, 8,1 &#xB1; 6,6 min e 76,9 &#xB1; 40,7 min.</p> <p>Em 15 crian&#xE7;as e 11 adultos, que receberam altas doses de Melfalana intravenoso (140 mg/m<sup>2</sup>) com diurese induzida, as meias-vidas iniciais e finais observadas foram de 6,5 &#xB1; 3,6 min e 41,4 &#xB1; 16,5 min, respectivamente.</p> <p>As meias-vidas m&#xE9;dias iniciais e finais de 8,8 &#xB1; 6,6 min e de 73,1 &#xB1; 45,9 min, respectivamente, foram encontradas em 28 pacientes com malignidades variadas, recebendo doses entre 70 e 200 mg/m<sup>2</sup> por infus&#xE3;o em per&#xED;odo de 2-20 min.</p> <p>Ap&#xF3;s uma perfus&#xE3;o hipert&#xE9;rmica (39&#xB0;C) de 1,75 mg/kg de peso corporal, no membro inferior de 11 pacientes com melanoma maligno avan&#xE7;ado, foram encontradas meias-vidas m&#xE9;dias iniciais e finais de 3,6 &#xB1; 1,5 min e 46,5 &#xB1; 17,2 min, respectivamente.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>O <em>clearance </em>de Melfalana pode estar reduzido na insufici&#xEA;ncia renal.</p> <h5>Pacientes idosos</h5> <p>Nenhuma correla&#xE7;&#xE3;o foi demonstrada entre a idade e o <em>clearance </em>de Melfalana ou com a meiavida de elimina&#xE7;&#xE3;o terminal.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Alkeran Comprimido?

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Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

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Aspectos físicos / Características organolépticas

Alkeran® é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos, biconvexos, redondos, brancos a quase brancos, de um lado gravado com um A, e do outro gravado GX EH3.

Alkeran® é fornecido em frasco de vidro âmbar com fechamento resistente à criança, contendo 25 comprimidos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Alkeran Comprimido

Comprimidos revestidos 2 mg

Em embalagens com 25 unidades.

Uso oral.

Uso adulto.

Dizeres Legais do Alkeran Comprimido

M.S - 1.3764.0150

Farm. Resp.:
Viviane L. Santiago Ferreira
CRF-ES nº 5139

Fabricado por:
Excella GmbH & Co. KG
Nürnberger Strasse 12, 90537 Feucht, Alemanha

Registrado e Importado por:
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra/ES
CNPJ: 02.433.631/0001-20
Indústria Brasileira



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Fabricante: Aspen Pharma

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