Aspen Pharma Imuran

50mg, caixa com 50 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Azatioprina
Classe Terapêutica
:
Outros Imunossupressores
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Imunossupressores
Especialidade
:
Dermatologia, Hematologia, Reumatologia, Clínica Médica e Ortopedia

Bula do medicamento

Imuran, para o que é indicado e para o que serve?

Imuran pertence a um grupo de medicamentos chamados de imunossupressores.

Esses medicamentos diminuem a força do sistema de proteção e defesa do organismo, o que é necessário quando o corpo se defende de agressores de forma excessiva, inadequada ou indesejável. Em outras palavras como imunossupressor, Imuran é indicado para ajudar o corpo a enfrentar algumas doenças denominadas autoimunes, nas quais o organismo reage contra si mesmo, passando a atacar e prejudicar os próprios órgãos.

Também é usado em caso de transplante de órgãos (por exemplo, rim, coração ou fígado), para evitar a rejeição do órgão transplantado.

Algumas das doenças autoimunes são:

  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/artrite-reumatoide/" rel="noopener" target="_blank">Artrite reumatoide</a> grave;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/lupus/c" target="_blank">L&#xFA;pus eritematoso sist&#xEA;mico</a>;</li> <li>Dermatomiosite/polimiosite;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">Hepatite</a> cr&#xF4;nica ativa autoimune;</li> <li>P&#xEA;nfigo vulgar;</li> <li>Poliarterite nodosa;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-hemolitica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/doencas-do-sangue/anemia/c" target="_blank">Anemia</a> hemol&#xED;tica autoimune;</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/purpura/" rel="noopener" target="_blank">P&#xFA;rpura</a> trombocitop&#xEA;nica idiop&#xE1;tica refrat&#xE1;ria cr&#xF4;nica.</li>

Seu médico optou por este medicamento para atender você e sua condição. Imuran pode ser usado isoladamente, como terapia única, mas é receitado com mais frequência em combinação com outros medicamentos.

Como o Imuran funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>A subst&#xE2;ncia ativa de Imuran &#xE9; a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/azatioprina/bula\" target=\"_blank\">azatioprina</a>, um derivado da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/mercaptopurina/bula\" target=\"_blank\">mercaptopurina</a>. Os mecanismos pelos quais essa subst&#xE2;ncia age, reduzindo as rea&#xE7;&#xF5;es de defesa do organismo e a for&#xE7;a do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-imunologico/c\" target=\"_blank\">sistema imunol&#xF3;gico</a> (de prote&#xE7;&#xE3;o), ainda n&#xE3;o foram esclarecidos com precis&#xE3;o. O efeito terap&#xEA;utico de Imuran pode tornar-se evidente apenas ap&#xF3;s semanas ou meses de tratamento.</p> "}

Quais as contraindicações do Imuran?

Imuran não é indicado para pacientes que têm sensibilidade conhecida à azatioprina ou a qualquer outro componente do medicamento. É mais provável que os pacientes que apresentam sensibilidade à mercaptopurina manifestem sensibilidade também a Imuran.

Gravidez e lactação:

Imuran não deve ser administrado a pacientes grávidas ou que pretendam engravidar, a não ser que os benefícios avaliados pelo médico sejam maiores que os riscos para o feto. Como acontece com todos os medicamentos quimioterápicos, a mulher deve adotar medidas adequadas para evitar a gravidez durante o tratamento (dela ou do parceiro) com Imuran.

A mercaptopurina, substância presente na fórmula de Imuran, foi identificada no leite materno.

Categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose.

Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alerta à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Como usar o Imuran?

Uso exclusivamente oral.

É importante tomar o medicamento na hora certa. Você deve tomá-lo da maneira como seu médico ensinou. Engula o comprimido inteiro, não o quebre.

Posologia do Imuran

{"tag":"hr","value":" <p>A quantidade de Imuran pode ser muito diferente para cada pessoa. Asua dose vai depender da condi&#xE7;&#xE3;o que seu m&#xE9;dico est&#xE1; tratando. O m&#xE9;dico lhe dir&#xE1; quanto tempo deve durar o seu tratamento. N&#xE3;o pare de usar o medicamento antes da hora recomendada. De tempos em tempos, enquanto voc&#xEA; estiver tomando Imuran, o m&#xE9;dico vai solicitar um exame de sangue para verificar sua contagem de c&#xE9;lulas sangu&#xED;neas e alterar a dose do medicamento se necess&#xE1;rio.</p> <h3>Adultos:</h3> <h4>Transplantes:</h4> <p>Conforme o regime imunossupressor adotado, seu m&#xE9;dico pode recomendar uma dose de at&#xE9; 5 mg por quilo de peso corporal, por via oral, no primeiro dia.</p> <p>A dose de manuten&#xE7;&#xE3;o pode variar entre 1 e 4 mg por quilo de peso corporal por dia, por via oral, e seu m&#xE9;dico deve ajust&#xE1;-la de acordo com suas necessidades cl&#xED;nicas e com a toler&#xE2;ncia hematol&#xF3;gica. As evid&#xEA;ncias dispon&#xED;veis parecem indicar que o tratamento com Imuran deve ser mantido indefinidamente, mesmo que sejam necess&#xE1;rias s&#xF3; doses baixas, devido ao risco de rejei&#xE7;&#xE3;o ao transplante.</p> <h4>Outras indica&#xE7;&#xF5;es:</h4> <p>A dose inicial, geralmente, &#xE9; de 1 a 3 mg por quilo de peso corporal por dia, e o m&#xE9;dico deve ajust&#xE1;-la dentro desses limites, conforme a rea&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica (que pode manifestar-se em semanas ou meses) e a toler&#xE2;ncia hematol&#xF3;gica.</p> <p>Quando o resultado do tratamento se tornar evidente, o m&#xE9;dico deve considerar a redu&#xE7;&#xE3;o da dose de manuten&#xE7;&#xE3;o at&#xE9; o n&#xED;vel mais baixo poss&#xED;vel para sustentar esse resultado. Se voc&#xEA; n&#xE3;o tiver nenhuma melhora em tr&#xEA;s meses, o m&#xE9;dico deve considerar a suspens&#xE3;o do tratamento com Imuran. A dose de manuten&#xE7;&#xE3;o necess&#xE1;ria pode variar de menos de 1 a 3mg por quilo de peso corporal por dia, dependendo da sua condi&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica durante o tratamento da melhora dos sintomas e da toler&#xE2;ncia hematol&#xF3;gica.</p> <h3>Crian&#xE7;as:</h3> <h4>Transplantes e outras indica&#xE7;&#xF5;es:</h4> <p>O m&#xE9;dico deve seguir as mesmas dosagens indicadas para adultos.</p> <h3>Idosos:</h3> <p>N&#xE3;o existem muitos dados sobre experi&#xEA;ncias cl&#xED;nicas com a administra&#xE7;&#xE3;o de Imuran a pacientes idosos. Embora os dados dispon&#xED;veis n&#xE3;o representem evid&#xEA;ncias de que a ocorr&#xEA;ncia de rea&#xE7;&#xF5;es adversas entre os idosos seja maior do que entre os pacientes tratados com Imuran, recomenda-se que as dosagens usadas sejam as menores poss&#xED;veis dentro da faixa indicada.</p> <p>O m&#xE9;dico deve tomar cuidado especial ao monitorar a resposta hematol&#xF3;gica (rea&#xE7;&#xF5;es do sangue) e reduzir a dose de manuten&#xE7;&#xE3;o at&#xE9; o m&#xED;nimo necess&#xE1;rio para melhora dos sintomas.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal e/ou hep&#xE1;tica:</h3> <p>Para os pacientes com insufici&#xEA;ncia renal e/ou hep&#xE1;tica, o m&#xE9;dico deve manter as doses no limite m&#xED;nimo da faixa recomendada.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o do seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Imuran?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; se esquecer de uma dose de Imuran, n&#xE3;o tome comprimidos extras para compensar a dose ou as doses perdidas. Assim que se lembrar, tome o comprimido seguinte na hora habitual e continue o tratamento como antes. Fale com o m&#xE9;dico o mais rapidamente poss&#xED;vel sobre as doses que voc&#xEA; se esqueceu de tomar.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Imuran?

Não tome Imuran nos seguintes casos:

  • <li>Se voc&#xEA; for al&#xE9;rgico a Imuran ou a qualquer outro componente deste medicamento;</li> <li>Se voc&#xEA; for al&#xE9;rgico a Purinethol (mercaptopurina), medicamento semelhante &#xE0; Imuran.</li>

Informe seu médico ou farmacêutico antes de tomar Imuran:

  • <li>Se voc&#xEA; est&#xE1; gr&#xE1;vida ou amamentando;</li> <li>Se voc&#xEA; est&#xE1; planejando ter um beb&#xEA;, discuta isso com seu m&#xE9;dico;</li> <li>Se voc&#xEA; sofre de doen&#xE7;a nos rins ou no f&#xED;gado;</li> <li>Se voc&#xEA; &#xE9; portador de uma condi&#xE7;&#xE3;o em que seu corpo produz muito pouco de uma subst&#xE2;ncia qu&#xED;mica natural chamada tiopurina metiltransferase (TPMT);</li> <li>Se voc&#xEA; sofre da condi&#xE7;&#xE3;o conhecida como s&#xED;ndrome de Lesch-Nyhan;</li> <li>Se voc&#xEA; alguma vez j&#xE1; teve <a href="https://minutosaudavel.com.br/catapora/" rel="noopener" target="_blank">catapora</a> ou herpes-z&#xF3;ster.</li>

Não deixe de conversar com seu médico antes de tomar qualquer vacina. Imuran pode afetar os efeitos da vacina ou a sua reação a ela.

Não quebre os comprimidos de Imuran antes de tomá-los. Se você (ou a pessoa que cuida de você) tocar os comprimidos quebrados ou cobertos com pó, não deixe de lavar as mãos imediatamente. É importante que as pessoas que cuidam dos doentes fiquem cientes da necessidade de manusear com segurança este medicamento. Peça o conselho de seu médico ou farmacêutico.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas:

Não existem dados disponíveis sobre o efeito de Imuran na habilidade de dirigir veículos ou de operar máquinas. Verifique a forma como Imuran afeta você antes de executar essas atividades.

Gravidez e lactação:

O médico não deve receitar Imuran se você estiver grávida ou pretender engravidar, a não ser que os benefícios avaliados por ele sejam maiores que os riscos para o feto. Assim como acontece com todos os medicamentos quimioterápicos, você deve adotar medidas adequadas para evitar a gravidez durante o tratamento (seu ou de seu parceiro) com Imuran. Há relatos de nascimentos prematuros e de bebês que nasceram abaixo do peso normal depois que a mãe usou Imuran, particularmente em combinação com corticosteroides. Há também relatos de abortos espontâneos após a exposição da mãe ou do pai a Imuran.

A substância mercaptopurina foi identificada no leite de mães que recebiam tratamento com Imuran.

Categoria D de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Os pacientes que recebem tratamento com imunossupressores, como Imuran, correm risco maior de desenvolver linfomas não-Hodgkin e outras malignidades, principalmente câncer de pele (melanoma e não melanoma), sarcoma (Kaposi e não- Kaposi) e câncer de colo de útero. Como geralmente acontece com os pacientes que correm risco maior de desenvolver câncer de pele, recomenda-se evitar a exposição aos raios do sol e à radiação ultravioleta; portanto você deve vestir roupas que bloqueiem a luz solar e usar protetor solar com alto fator de proteção.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose.

Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alerta à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Imuran?

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>Infec&#xE7;&#xF5;es por v&#xED;rus, fungos e bact&#xE9;rias (inclusive infec&#xE7;&#xF5;es graves e incomuns, como catapora e herpes-z&#xF3;ster, e as causadas por outros agentes infecciosos) em pacientes transplantados que recebem Imuran isolado ou em combina&#xE7;&#xE3;o com outros medicamentos imunossupressores;</li> <li>Diminui&#xE7;&#xE3;o das c&#xE9;lulas brancas do sangue (c&#xE9;lulas de defesa) devido ao comprometimento da fun&#xE7;&#xE3;o da medula &#xF3;ssea.</li>

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Diminuição do número de plaquetas do sangue, que são as células responsáveis pela coagulação sanguínea.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>Infec&#xE7;&#xF5;es por v&#xED;rus, fungos e bact&#xE9;rias em outros grupos de pacientes (que n&#xE3;o receberam transplante);</li> <li>Anemia;</li> <li>Hipersensibilidade;</li> <li>Inflama&#xE7;&#xE3;o do p&#xE2;ncreas, particularmente em pacientes que receberam transplante de rim e apresentam doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria intestinal;</li> <li>Colestase, que &#xE9; a diminui&#xE7;&#xE3;o do fluxo de bile (l&#xED;quido produzido pelo f&#xED;gado), e comprometimento das fun&#xE7;&#xF5;es do f&#xED;gado.</li>

Reações raras (ocorrem de 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>Neoplasias (tumores), inclusive linfomas n&#xE3;o-Hodgkin, c&#xE2;ncer de pele (melanoma e n&#xE3;o melanoma), sarcomas (Kaposi e n&#xE3;o-Kaposi), c&#xE2;ncer de colo de &#xFA;tero, <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> mieloide aguda e mielodisplasia;</li> <li>Doen&#xE7;as graves do sangue, como agranulocitose, pancitopenia, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-aplastica" target="_blank">anemia apl&#xE1;stica</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-megaloblastica" target="_blank">anemia megalobl&#xE1;stica</a> e hipoplasia eritroc&#xED;tica;</li> <li>Danos ao f&#xED;gado, potencialmente fatais;</li> <li>Queda de <a href="https://consultaremedios.com.br/cuidados-pessoais/cabelos/c" target="_blank">cabelos</a>;</li> <li>Relatos de JC v&#xED;rus associado &#xE0; leucoencefalopatia multifocal progressiva (LMP) foi relatada ap&#xF3;s o uso de azatioprina em combina&#xE7;&#xE3;o com outros agentes imunossupressores.</li>

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>S&#xED;ndrome de Stevens-Johnson e necr&#xF3;lise epid&#xE9;rmica t&#xF3;xica, que s&#xE3;o rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves da pele, muitas vezes fatais;</li> <li>Inflama&#xE7;&#xE3;o revers&#xED;vel dos pulm&#xF5;es;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">N&#xE1;usea</a> (enjoo), que pode ser aliviada com a administra&#xE7;&#xE3;o dos comprimidos de Imuran ap&#xF3;s as refei&#xE7;&#xF5;es;</li> <li>Inflama&#xE7;&#xF5;es do intestino, como <a href="https://minutosaudavel.com.br/colite/" rel="noopener" target="_blank">colite</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/diverticulite/" rel="noopener" target="_blank">diverticulite</a> e perfura&#xE7;&#xE3;o;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">Diarreia</a> grave (em pacientes com doen&#xE7;as inflamat&#xF3;rias intestinais).</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Imuran?

Apresentação:

Imuran (azatioprina) apresentado em:

Caixa contendo blísteres com 50 e 100 comprimidos revestidos de 50mg.

Uso oral.

Uso adulto e uso pediátrico.

Composição:

Cada comprimido revestido contém:
{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:610px\"> <p>Azatioprina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:616px\"> <p>50 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:610px\"> <p>Excipientes* q.s.p.</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:616px\"> <p>1 comprimido revestido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Lactose, amido de milho, amido pré-gelatinizado, ácido esteárico, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e água purificada.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Imuran maior do que a recomendada?

Os principais sinais de superdosagem de Imuran são infecções sem causa aparente, úlceras na garganta, contusão e sangramento. Houve o relato de um paciente que ingeriu dose única de 7,5 g de azatioprina.

Os efeitos tóxicos imediatos foram náuseas, vômitos e diarreia, seguidos de diminuição moderada das células de defesa do sangue e de anormalidades moderadas da função do fígado. A recuperação ocorreu sem problemas.

A lavagem do estômago, seguida de monitoramento pelo médico, inclusive do sangue, é necessária para permitir o rápido tratamento de qualquer reação adversa provocada por superdosagem.

Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos deste medicamento, informe seu médico ou farmacêutico ou entre em contato, quanto antes, com o serviço de emergência do hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Imuran com outros remédios?

Informe seu médico, o mais rapidamente possível, caso você esteja sendo tratado com algum dos seguintes medicamentos:

  • <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/penicilamina/pa">Penicilamina</a> (usada principalmente no tratamento da artrite reumatoide);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/captopril/pa">Captopril</a> (usado principalmente no tratamento da <a href="https://consultaremedios.com.br/pressao-alta/c" target="_blank">press&#xE3;o alta</a>);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/cimetidina/pa">Cimetidina</a> (usada no tratamento de &#xFA;lceras do est&#xF4;mago e <a href="https://minutosaudavel.com.br/dispepsia-indigestao-o-que-e-sintomas-remedios-e-tipos/" rel="noopener" target="_blank">indigest&#xE3;o</a>);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/indometacina/pa">Indometacina</a> (usada como analg&#xE9;sico e <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/anti-inflamatorios/c" target="_blank">anti-inflamat&#xF3;rio</a>);</li> <li>Cotrimoxazol, tamb&#xE9;m conhecido como Bactrim (usado para tratar infec&#xE7;&#xF5;es);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/alopurinol/pa">Alopurinol</a>, oxipurinol ou tiopurinol (usados principalmente no tratamento de <a href="https://consultaremedios.com.br/doencas-dos-ossos/gota/c" target="_blank">gota</a>);</li> <li>Tubocurarina, succinilcolina (utilizadas durante a anestesia);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/furosemida/bula" target="_blank">Furosemida</a> (pode ser usada para reduzir o incha&#xE7;o causado pelo excesso de l&#xED;quido);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/pa">Varfarina</a> (usada para prevenir co&#xE1;gulos sangu&#xED;neos);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/mesalazina/pa">Mesalazina</a>, olsalazina ou <a href="https://consultaremedios.com.br/sulfassalazina/pa">sulfassalazina</a> (usadas principalmente para tratar a colite ulcerativa).</li>

A atividade imunossupressora de Imuran pode resultar em uma reação prejudicial a vacinas vivas. Dessa forma, você deve evitar esse tipo de vacina enquanto estiver em tratamento com Imuran.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Imuran (Azatioprina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Resultados do estudo mostram que sessenta pacientes (83%) permaneceram em remiss&#xE3;o ao receber o Azatioprina, isolada, para uma m&#xE9;dia de 67 meses (varia&#xE7;&#xE3;o 12- 128). Das 48 bi&#xF3;psias de f&#xED;gado de acompanhamento em 42 pacientes, 45 mostraram a doen&#xE7;a inativa ou m&#xED;nima, e 3 mostraram doen&#xE7;a moderada (2, ap&#xF3;s um ano de terapia e 1 depois de oito anos). O efeito adverso mais comum foi artralgia (em 38 pacientes). Em um grupo que utilizou maior dose de Azatioprina, quatro pacientes apresentaram mielossupress&#xE3;o, definida como uma diminui&#xE7;&#xE3;o nos leuc&#xF3;citos e plaquetas para menos de 4000 e 150 mil por mil&#xED;metro c&#xFA;bico, respectivamente. Dois destes pacientes (ambos com pancitopenia) apresentaram reca&#xED;da quando a Azatioprina foi retirada, nos outros dois, a remiss&#xE3;o foi mantida com a reintrodu&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/prednisona/bula\" target=\"_blank\">prednisona</a>.</p> <p>Desenvolveu-se linfopenia em 32 dos 56 pacientes tratados com 2 mg de Azatioprina/kg/dia por mais de dois anos. Durante a fase de acompanhamento, nove pacientes evolu&#xED;ram &#xE0; &#xF3;bito: um por insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica e oito de causas n&#xE3;o diretamente relacionadas &#xE0; doen&#xE7;a hep&#xE1;tica. Conclui-se, ent&#xE3;o, que muitos pacientes com hepatite autoimune que tenham estado em remiss&#xE3;o completa por pelo menos um ano com a prednisona e Azatioprina podem permanecer em remiss&#xE3;o atrav&#xE9;s da administra&#xE7;&#xE3;o de uma maior dose de Azatioprina, isolada. <sup>[1]</sup></p> <p>Em outro estudo, foi feita uma revis&#xE3;o de literatura, indicando que a remiss&#xE3;o &#xE9; uma normaliza&#xE7;&#xE3;o completa de todos os par&#xE2;metros inflamat&#xF3;rios incluindo histologia. Isto &#xE9;, de fato, o objetivo de todos os regimes de tratamento e que garante o melhor progn&#xF3;stico. A remiss&#xE3;o pode ser sustentada com monoterapia com Azatioprina de 2 mg/kg. A remiss&#xE3;o pode ser alcan&#xE7;ada em 65 de 75% dos pacientes ap&#xF3;s 24 meses de tratamento. <sup>[2]</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;fica</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">[1] Johnson PJ, McFarlane IG, Williams R.Azathioprine for long-term maintenance of remission in autoimmune hepatitis.N Engl J Med. 1995 Oct 12;333(15):958-63.<br> [2] Strassburg CP, Manns MP, Treatment of Autoimmune Hepatitis.Semin Liver Dis 2009;293273&#x2013;285.</br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades farmacodin&#xE2;micas</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azatioprina &#xE9; uma pr&#xF3;-droga da 6-mercaptopurina (6-MP). A 6-MP &#xE9; inativa, mas age como um antagonista da purina e requer capta&#xE7;&#xE3;o celular e anabolismo intracelular aos nucleot&#xED;deos da tioguanina (TGNs) para imunossupress&#xE3;o. Os TGN e outros metab&#xF3;litos (por exemplo, ribonucleot&#xED;deos de 6-metil-mecaptopurina) inibem a s&#xED;ntese de novo de purina e as interconvers&#xF5;es de nucleot&#xED;deos de purina. Os TGNs s&#xE3;o tamb&#xE9;m incorporados em &#xE1;cidos nucleicos, o que contribui para os efeitos imunossupressores da droga. Outros potenciais mecanismos da Azatioprina incluem a inibi&#xE7;&#xE3;o de muitas vias na bioss&#xED;ntese de &#xE1;cidos nucleicos, impedindo assim a prolifera&#xE7;&#xE3;o de c&#xE9;lulas envolvidas na determina&#xE7;&#xE3;o e amplifica&#xE7;&#xE3;o da resposta imune. Por causa desses mecanismos, o efeito terap&#xEA;utico da Azatioprina pode se mostrar evidente somente ap&#xF3;s v&#xE1;rias semanas ou meses de tratamento.</p> <p>A atividade do radical metilnitroimidazol, um metab&#xF3;lito da Azatioprina, mas n&#xE3;o da 6- MP, n&#xE3;o foi definida claramente. No entanto, em v&#xE1;rios sistemas parece modificar a atividade da Azatioprina em compara&#xE7;&#xE3;o com a atividade da 6-MP.</p> <h4>Efeitos farmacodin&#xE2;micos</h4> <p>Os n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de Azatioprina e 6-MP n&#xE3;o se correlacionam bem com a efic&#xE1;cia terap&#xEA;utica ou toxicidade da Azatioprina e, portanto, n&#xE3;o t&#xEA;m valor progn&#xF3;stico.</p> <h3>Propriedades farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A absor&#xE7;&#xE3;o da Azatioprina &#xE9; incompleta e vari&#xE1;vel. A biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia (faixa) de 6-MP ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de 50 mg de Azatioprina &#xE9; de 47% (27 - 80%). A extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o da Azatioprina &#xE9; semelhante em todo o trato gastrointestinal, incluindo o est&#xF4;mago, o jejuno e o ceco. No entanto, a extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o de 6-MP, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Azatioprina &#xE9; vari&#xE1;vel e difere entre os locais de absor&#xE7;&#xE3;o, com a maior extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o no jejuno, seguida pelo est&#xF4;mago e depois pelo ceco.</p> <p>Apesar de n&#xE3;o se ter estudos sobre efeitos de alimentos com Azatioprina, estudos farmacocin&#xE9;ticos com a 6-MP foram realizados. A biodisponibilidade relativa m&#xE9;dia da 6-MP foi aproximadamente 26% menor ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o com alimentos ou leite quando comparada com administra&#xE7;&#xE3;o em jejum (da noite para o dia seguinte). 6-MP n&#xE3;o &#xE9; est&#xE1;vel no leite devido &#xE0; presen&#xE7;a de xantina oxidase (30% de degrada&#xE7;&#xE3;o em 30 minutos). A Azatioprina deve ser administrada pelo menos uma hora antes ou tr&#xEA;s horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de alimentos ou leite.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume de distribui&#xE7;&#xE3;o no estado estacion&#xE1;rio (Vdss) da Azatioprina &#xE9; desconhecido. A m&#xE9;dia (&#xB1; SD) do Vdss aparente da 6-MP &#xE9; de 0,9 (&#xB1; 0,8)L/kg, embora isso possa ser subestimado, uma vez que a 6-MP &#xE9; eliminada por todo o corpo (e n&#xE3;o apenas no f&#xED;gado).</p> <p>Aproximadamente 30% da Azatioprina &#xE9; ligada &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es de 6-MP no l&#xED;quido cefalorraquidiano (LCR) s&#xE3;o baixas ou insignificantes ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de 6-MP.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azatioprina &#xE9; rapidamente metabolizada <em>in vivo</em> pela glutationa-S-transferase em 6- MP e um radical de metilnitroimidazol. A mol&#xE9;cula de 6-MP cruza prontamente as membranas celulares e &#xE9; extensivamente metabolizada por v&#xE1;rias vias de m&#xFA;ltiplas etapas gerando metab&#xF3;litos ativos e inativos, sem que exista uma enzima predominante. Devido ao metabolismo complexo, a inibi&#xE7;&#xE3;o da uma enzima n&#xE3;o explica todos os casos de inefetividade terap&#xEA;utica e/ou mielossupress&#xE3;o pronunciada. As enzimas predominantes respons&#xE1;veis pelo metabolismo do 6-MP ou seus metab&#xF3;litos subsequentes s&#xE3;o: a enzima polim&#xF3;rfica tiopurina S-metiltransferase (TPMT), xantina&amp;nbsp;oxidase, inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH) e hipoxantina guanina fosfribosiltransferase (HPRT). Enzimas adicionais envolvidas na forma&#xE7;&#xE3;o de metab&#xF3;litos ativos e inativos s&#xE3;o: a guanosina monofosfato sintetase (GMPS, que forma TGNs) e a inosina trifosfato pirofosfatase (ITPase). A pr&#xF3;pria Azatioprina tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizada pela alde&#xED;do oxidase para formar 8-hidroxi Azatioprina, que pode ser ativa. Existem tamb&#xE9;m v&#xE1;rios metab&#xF3;litos inativos formados por outras vias.</p> <p>H&#xE1; evid&#xEA;ncias de que polimorfismos nos genes que codificam os diferentes sistemas enzim&#xE1;ticos envolvidos com o metabolismo da Azatioprina podem prever rea&#xE7;&#xF5;es adversas a medicamentos na terapia com Azatioprina.</p> <h5>Tiopurina S-Metil-Transferase (TPMT)</h5> <p>A atividade da TPMT &#xE9; inversamente relacionada &#xE0; concentra&#xE7;&#xE3;o de nucleot&#xED;deos de tioguanina derivada de 6-MP de hem&#xE1;cias, com maiores concentra&#xE7;&#xF5;es de nucleot&#xED;deos de tioguanina resultando em maiores redu&#xE7;&#xF5;es nas contagens de gl&#xF3;bulos brancos e neutr&#xF3;filos. Indiv&#xED;duos com defici&#xEA;ncia de TPMT desenvolvem concentra&#xE7;&#xF5;es muito elevadas de nucleot&#xED;deos de tioguanina citot&#xF3;xicos.</p> <p>O teste genot&#xED;pico pode determinar o padr&#xE3;o al&#xE9;lico de um paciente. Atualmente, tr&#xEA;s alelos - TPMT * 2, TPMT * 3A e TPMT * 3C - s&#xE3;o respons&#xE1;veis por cerca de 95% dos indiv&#xED;duos com n&#xED;veis reduzidos de atividade da TPMT. Aproximadamente 0,3% (1: 300) dos pacientes t&#xEA;m dois alelos n&#xE3;o funcionais (homozigotos deficientes) do gene TPMT e t&#xEA;m pouca ou nenhuma atividade enzim&#xE1;tica detect&#xE1;vel. Aproximadamente 10% dos pacientes t&#xEA;m um alelo n&#xE3;o funcional TPMT (heterozigoto) que leva a uma atividade TPMT baixa ou intermedi&#xE1;ria e 90% dos indiv&#xED;duos t&#xEA;m atividade TPMT normal com dois alelos funcionais. Tamb&#xE9;m pode haver um grupo de aproximadamente 2% que tenha uma atividade TPMT muito alta. O teste fenot&#xED;pico determina o n&#xED;vel de nucleot&#xED;deos de tiopurina ou a atividade da TPMT nas c&#xE9;lulas vermelhas do sangue e tamb&#xE9;m pode ser informativo.</p> <h5>Variantes NUDT15 R139C (NUDT15 c.415C&gt; T)</h5> <p>Estudos recentes indicam que existe uma forte associa&#xE7;&#xE3;o entre as variantes NUDT15 NUDT15 c.415C&gt; T [p.Arg139Cys] (tamb&#xE9;m conhecido como NUDT15 R139C [rs116855232]), que parece levar a uma perda de fun&#xE7;&#xE3;o da enzima NUDT15, e toxicidade mediada por tiopurina, como leucopenia e alopecia. A frequ&#xEA;ncia do NUDT15 c.415C&gt; T tem uma variabilidade &#xE9;tnica de 9,8% em asi&#xE1;ticos do leste, 3,9% em hisp&#xE2;nicos, 0,2% em europeus e 0,0% em africanos, indicando um risco aumentado para a popula&#xE7;&#xE3;o asi&#xE1;tica. Os pacientes que s&#xE3;o homozigotos da variante NUDT15 (alelos de risco NUDT15 T) correm um risco maior de toxicidade com tiopurina em compara&#xE7;&#xE3;o com os homozigotos C.</p> <p>Doses reduzidas de tiopurina para pacientes portadores das variantes NUDT15 podem diminuir o risco de toxicidade. Portanto, a an&#xE1;lise genot&#xED;pica que determina o gen&#xF3;tipo NUDT15 deve ser determinada antes de iniciar o tratamento com tiopurina para todos os pacientes, incluindo pacientes pedi&#xE1;tricos. O m&#xE9;dico prescritor &#xE9; aconselhado a estabelecer se a redu&#xE7;&#xE3;o da dose &#xE9; necess&#xE1;ria com base na resposta do paciente ao tratamento, bem como no seu perfil gen&#xE9;tico.</p> <p>Pacientes com variantes tanto no NUDT15 quanto nas enzimas TPMT s&#xE3;o significativamente menos tolerantes &#xE0; tiopurinas do que aqueles com alelos de risco em apenas um desses dois genes.</p> <p>O mecanismo preciso da toxicidade relacionada &#xE0; tiopurina associada ao NUDT15 n&#xE3;o est&#xE1; esclarecido.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de 100 mg de 35S-azatioprina, 50% da radioatividade foi excretada na urina ao longo de 24 horas e 12% nas fezes ap&#xF3;s 24 horas. Na urina, o composto principal era o metab&#xF3;lito oxidado inativo do &#xE1;cido tiourico. Menos de 2% foram excretados na urina como Azatioprina ou 6-MP. A Azatioprina tem uma alta taxa de extra&#xE7;&#xE3;o com uma depura&#xE7;&#xE3;o total maior que 3L/min em volunt&#xE1;rios normais. N&#xE3;o existem dados sobre a depura&#xE7;&#xE3;o renal ou sobre a meia-vida da Azatioprina. A depura&#xE7;&#xE3;o renal de 6-MP e a meia-vida de 6-MP s&#xE3;o 191 mL/min/m<sup>2</sup> e 0,9 horas, respectivamente. A mercaptopurina, um metab&#xF3;lito da Azatioprina, foi identificada no colostro e no leite materno de mulheres em tratamento com Azatioprina.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>N&#xE3;o h&#xE1; estudos espec&#xED;ficos realizados com idosos.</p> <h5>Popula&#xE7;&#xE3;o pedi&#xE1;trica com sobrepeso</h5> <p>Em um estudo cl&#xED;nico nos EUA, 18 crian&#xE7;as (com idades entre 3 e 14 anos) foram divididas igualmente em dois grupos; rela&#xE7;&#xF5;es peso/altura tanto acima quanto abaixo do 75&#xBA; percentil. Cada crian&#xE7;a estava em tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o com 6-MP e a dosagem foi calculada com base na sua &#xE1;rea de superf&#xED;cie corporal. A ASC m&#xE9;dia (0-&#x221E;) de 6-MP no grupo acima do 75&#xBA; percentil foi 2,4 vezes menor do que para o grupo abaixo do 75&#xBA; percentil. Portanto, as crian&#xE7;as consideradas com sobrepeso podem necessitar de doses de Azatioprina no limite superior da faixa, recomendando-se ainda uma monitoriza&#xE7;&#xE3;o cuidadosa da resposta ao tratamento.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>Estudos com Azatioprina n&#xE3;o mostraram diferen&#xE7;as na farmacocin&#xE9;tica de 6-MP em pacientes ur&#xEA;micos em compara&#xE7;&#xE3;o com pacientes transplantados renais. Uma vez que pouco se sabe sobre os metab&#xF3;litos ativos da Azatioprina na insufici&#xEA;ncia renal, deve considerar-se a redu&#xE7;&#xE3;o da dose em doentes apresentando esse quadro.</p> <p>A Azatioprina e/ou seus metab&#xF3;litos s&#xE3;o eliminados por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a>, com aproximadamente 45% dos metab&#xF3;litos radioativos eliminados durante a di&#xE1;lise de oito horas.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h5> <p>Um estudo com Azatioprina foi realizado em tr&#xEA;s grupos de pacientes de transplante renal: aqueles sem doen&#xE7;a hep&#xE1;tica, aqueles com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (mas sem <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c\" target=\"_blank\">cirrose</a>) e aqueles com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica e cirrose. O estudo demonstrou que a exposi&#xE7;&#xE3;o a 6-mercaptopurina foi 1,6 vezes maior em pacientes com insufici&#xEA;ncia&amp;nbsp;hep&#xE1;tica (mas sem cirrose) e seis vezes maior em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica e cirrose, em compara&#xE7;&#xE3;o com pacientes sem doen&#xE7;a hep&#xE1;tica. Portanto, deve-se considerar a redu&#xE7;&#xE3;o da dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Imuran?

Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Comprimido amarelo, revestido e redondo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Imuran

M.S.: 1.3764.0128.

Farm. Resp.:
Dra. Viviane L. Santiago Ferreira.
CRF-ES nº 5139.

Fabricado e embalado por:
Excella GmbH & Co. KG.
Nürnberger Str, 12 – Feucht – Alemanha.

Importado por:
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra – ES.
CNPJ 02.433.631/0001-20.
Indústria Brasileira.



Venda sob prescrição médica.

Número do lote, data de fabricação e data de validade: vide embalagem.

50mg, caixa com 100 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Azatioprina
Classe Terapêutica
:
Outros Imunossupressores
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Imunossupressores
Especialidade
:
Dermatologia, Hematologia, Reumatologia, Clínica Médica e Ortopedia

Bula do medicamento

Imuran, para o que é indicado e para o que serve?

Imuran pertence a um grupo de medicamentos chamados de imunossupressores.

Esses medicamentos diminuem a força do sistema de proteção e defesa do organismo, o que é necessário quando o corpo se defende de agressores de forma excessiva, inadequada ou indesejável. Em outras palavras como imunossupressor, Imuran é indicado para ajudar o corpo a enfrentar algumas doenças denominadas autoimunes, nas quais o organismo reage contra si mesmo, passando a atacar e prejudicar os próprios órgãos.

Também é usado em caso de transplante de órgãos (por exemplo, rim, coração ou fígado), para evitar a rejeição do órgão transplantado.

Algumas das doenças autoimunes são:

  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/artrite-reumatoide/" rel="noopener" target="_blank">Artrite reumatoide</a> grave;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/lupus/c" target="_blank">L&#xFA;pus eritematoso sist&#xEA;mico</a>;</li> <li>Dermatomiosite/polimiosite;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">Hepatite</a> cr&#xF4;nica ativa autoimune;</li> <li>P&#xEA;nfigo vulgar;</li> <li>Poliarterite nodosa;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-hemolitica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/doencas-do-sangue/anemia/c" target="_blank">Anemia</a> hemol&#xED;tica autoimune;</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/purpura/" rel="noopener" target="_blank">P&#xFA;rpura</a> trombocitop&#xEA;nica idiop&#xE1;tica refrat&#xE1;ria cr&#xF4;nica.</li>

Seu médico optou por este medicamento para atender você e sua condição. Imuran pode ser usado isoladamente, como terapia única, mas é receitado com mais frequência em combinação com outros medicamentos.

Como o Imuran funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>A subst&#xE2;ncia ativa de Imuran &#xE9; a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/azatioprina/bula\" target=\"_blank\">azatioprina</a>, um derivado da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/mercaptopurina/bula\" target=\"_blank\">mercaptopurina</a>. Os mecanismos pelos quais essa subst&#xE2;ncia age, reduzindo as rea&#xE7;&#xF5;es de defesa do organismo e a for&#xE7;a do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-imunologico/c\" target=\"_blank\">sistema imunol&#xF3;gico</a> (de prote&#xE7;&#xE3;o), ainda n&#xE3;o foram esclarecidos com precis&#xE3;o. O efeito terap&#xEA;utico de Imuran pode tornar-se evidente apenas ap&#xF3;s semanas ou meses de tratamento.</p> "}

Quais as contraindicações do Imuran?

Imuran não é indicado para pacientes que têm sensibilidade conhecida à azatioprina ou a qualquer outro componente do medicamento. É mais provável que os pacientes que apresentam sensibilidade à mercaptopurina manifestem sensibilidade também a Imuran.

Gravidez e lactação:

Imuran não deve ser administrado a pacientes grávidas ou que pretendam engravidar, a não ser que os benefícios avaliados pelo médico sejam maiores que os riscos para o feto. Como acontece com todos os medicamentos quimioterápicos, a mulher deve adotar medidas adequadas para evitar a gravidez durante o tratamento (dela ou do parceiro) com Imuran.

A mercaptopurina, substância presente na fórmula de Imuran, foi identificada no leite materno.

Categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose.

Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alerta à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Como usar o Imuran?

Uso exclusivamente oral.

É importante tomar o medicamento na hora certa. Você deve tomá-lo da maneira como seu médico ensinou. Engula o comprimido inteiro, não o quebre.

Posologia do Imuran

{"tag":"hr","value":" <p>A quantidade de Imuran pode ser muito diferente para cada pessoa. Asua dose vai depender da condi&#xE7;&#xE3;o que seu m&#xE9;dico est&#xE1; tratando. O m&#xE9;dico lhe dir&#xE1; quanto tempo deve durar o seu tratamento. N&#xE3;o pare de usar o medicamento antes da hora recomendada. De tempos em tempos, enquanto voc&#xEA; estiver tomando Imuran, o m&#xE9;dico vai solicitar um exame de sangue para verificar sua contagem de c&#xE9;lulas sangu&#xED;neas e alterar a dose do medicamento se necess&#xE1;rio.</p> <h3>Adultos:</h3> <h4>Transplantes:</h4> <p>Conforme o regime imunossupressor adotado, seu m&#xE9;dico pode recomendar uma dose de at&#xE9; 5 mg por quilo de peso corporal, por via oral, no primeiro dia.</p> <p>A dose de manuten&#xE7;&#xE3;o pode variar entre 1 e 4 mg por quilo de peso corporal por dia, por via oral, e seu m&#xE9;dico deve ajust&#xE1;-la de acordo com suas necessidades cl&#xED;nicas e com a toler&#xE2;ncia hematol&#xF3;gica. As evid&#xEA;ncias dispon&#xED;veis parecem indicar que o tratamento com Imuran deve ser mantido indefinidamente, mesmo que sejam necess&#xE1;rias s&#xF3; doses baixas, devido ao risco de rejei&#xE7;&#xE3;o ao transplante.</p> <h4>Outras indica&#xE7;&#xF5;es:</h4> <p>A dose inicial, geralmente, &#xE9; de 1 a 3 mg por quilo de peso corporal por dia, e o m&#xE9;dico deve ajust&#xE1;-la dentro desses limites, conforme a rea&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica (que pode manifestar-se em semanas ou meses) e a toler&#xE2;ncia hematol&#xF3;gica.</p> <p>Quando o resultado do tratamento se tornar evidente, o m&#xE9;dico deve considerar a redu&#xE7;&#xE3;o da dose de manuten&#xE7;&#xE3;o at&#xE9; o n&#xED;vel mais baixo poss&#xED;vel para sustentar esse resultado. Se voc&#xEA; n&#xE3;o tiver nenhuma melhora em tr&#xEA;s meses, o m&#xE9;dico deve considerar a suspens&#xE3;o do tratamento com Imuran. A dose de manuten&#xE7;&#xE3;o necess&#xE1;ria pode variar de menos de 1 a 3mg por quilo de peso corporal por dia, dependendo da sua condi&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica durante o tratamento da melhora dos sintomas e da toler&#xE2;ncia hematol&#xF3;gica.</p> <h3>Crian&#xE7;as:</h3> <h4>Transplantes e outras indica&#xE7;&#xF5;es:</h4> <p>O m&#xE9;dico deve seguir as mesmas dosagens indicadas para adultos.</p> <h3>Idosos:</h3> <p>N&#xE3;o existem muitos dados sobre experi&#xEA;ncias cl&#xED;nicas com a administra&#xE7;&#xE3;o de Imuran a pacientes idosos. Embora os dados dispon&#xED;veis n&#xE3;o representem evid&#xEA;ncias de que a ocorr&#xEA;ncia de rea&#xE7;&#xF5;es adversas entre os idosos seja maior do que entre os pacientes tratados com Imuran, recomenda-se que as dosagens usadas sejam as menores poss&#xED;veis dentro da faixa indicada.</p> <p>O m&#xE9;dico deve tomar cuidado especial ao monitorar a resposta hematol&#xF3;gica (rea&#xE7;&#xF5;es do sangue) e reduzir a dose de manuten&#xE7;&#xE3;o at&#xE9; o m&#xED;nimo necess&#xE1;rio para melhora dos sintomas.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal e/ou hep&#xE1;tica:</h3> <p>Para os pacientes com insufici&#xEA;ncia renal e/ou hep&#xE1;tica, o m&#xE9;dico deve manter as doses no limite m&#xED;nimo da faixa recomendada.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o do seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Imuran?</h2> <hr> <p>Se voc&#xEA; se esquecer de uma dose de Imuran, n&#xE3;o tome comprimidos extras para compensar a dose ou as doses perdidas. Assim que se lembrar, tome o comprimido seguinte na hora habitual e continue o tratamento como antes. Fale com o m&#xE9;dico o mais rapidamente poss&#xED;vel sobre as doses que voc&#xEA; se esqueceu de tomar.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Imuran?

Não tome Imuran nos seguintes casos:

  • <li>Se voc&#xEA; for al&#xE9;rgico a Imuran ou a qualquer outro componente deste medicamento;</li> <li>Se voc&#xEA; for al&#xE9;rgico a Purinethol (mercaptopurina), medicamento semelhante &#xE0; Imuran.</li>

Informe seu médico ou farmacêutico antes de tomar Imuran:

  • <li>Se voc&#xEA; est&#xE1; gr&#xE1;vida ou amamentando;</li> <li>Se voc&#xEA; est&#xE1; planejando ter um beb&#xEA;, discuta isso com seu m&#xE9;dico;</li> <li>Se voc&#xEA; sofre de doen&#xE7;a nos rins ou no f&#xED;gado;</li> <li>Se voc&#xEA; &#xE9; portador de uma condi&#xE7;&#xE3;o em que seu corpo produz muito pouco de uma subst&#xE2;ncia qu&#xED;mica natural chamada tiopurina metiltransferase (TPMT);</li> <li>Se voc&#xEA; sofre da condi&#xE7;&#xE3;o conhecida como s&#xED;ndrome de Lesch-Nyhan;</li> <li>Se voc&#xEA; alguma vez j&#xE1; teve <a href="https://minutosaudavel.com.br/catapora/" rel="noopener" target="_blank">catapora</a> ou herpes-z&#xF3;ster.</li>

Não deixe de conversar com seu médico antes de tomar qualquer vacina. Imuran pode afetar os efeitos da vacina ou a sua reação a ela.

Não quebre os comprimidos de Imuran antes de tomá-los. Se você (ou a pessoa que cuida de você) tocar os comprimidos quebrados ou cobertos com pó, não deixe de lavar as mãos imediatamente. É importante que as pessoas que cuidam dos doentes fiquem cientes da necessidade de manusear com segurança este medicamento. Peça o conselho de seu médico ou farmacêutico.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas:

Não existem dados disponíveis sobre o efeito de Imuran na habilidade de dirigir veículos ou de operar máquinas. Verifique a forma como Imuran afeta você antes de executar essas atividades.

Gravidez e lactação:

O médico não deve receitar Imuran se você estiver grávida ou pretender engravidar, a não ser que os benefícios avaliados por ele sejam maiores que os riscos para o feto. Assim como acontece com todos os medicamentos quimioterápicos, você deve adotar medidas adequadas para evitar a gravidez durante o tratamento (seu ou de seu parceiro) com Imuran. Há relatos de nascimentos prematuros e de bebês que nasceram abaixo do peso normal depois que a mãe usou Imuran, particularmente em combinação com corticosteroides. Há também relatos de abortos espontâneos após a exposição da mãe ou do pai a Imuran.

A substância mercaptopurina foi identificada no leite de mães que recebiam tratamento com Imuran.

Categoria D de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Os pacientes que recebem tratamento com imunossupressores, como Imuran, correm risco maior de desenvolver linfomas não-Hodgkin e outras malignidades, principalmente câncer de pele (melanoma e não melanoma), sarcoma (Kaposi e não- Kaposi) e câncer de colo de útero. Como geralmente acontece com os pacientes que correm risco maior de desenvolver câncer de pele, recomenda-se evitar a exposição aos raios do sol e à radiação ultravioleta; portanto você deve vestir roupas que bloqueiem a luz solar e usar protetor solar com alto fator de proteção.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose.

Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alerta à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Imuran?

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>Infec&#xE7;&#xF5;es por v&#xED;rus, fungos e bact&#xE9;rias (inclusive infec&#xE7;&#xF5;es graves e incomuns, como catapora e herpes-z&#xF3;ster, e as causadas por outros agentes infecciosos) em pacientes transplantados que recebem Imuran isolado ou em combina&#xE7;&#xE3;o com outros medicamentos imunossupressores;</li> <li>Diminui&#xE7;&#xE3;o das c&#xE9;lulas brancas do sangue (c&#xE9;lulas de defesa) devido ao comprometimento da fun&#xE7;&#xE3;o da medula &#xF3;ssea.</li>

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Diminuição do número de plaquetas do sangue, que são as células responsáveis pela coagulação sanguínea.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>Infec&#xE7;&#xF5;es por v&#xED;rus, fungos e bact&#xE9;rias em outros grupos de pacientes (que n&#xE3;o receberam transplante);</li> <li>Anemia;</li> <li>Hipersensibilidade;</li> <li>Inflama&#xE7;&#xE3;o do p&#xE2;ncreas, particularmente em pacientes que receberam transplante de rim e apresentam doen&#xE7;a inflamat&#xF3;ria intestinal;</li> <li>Colestase, que &#xE9; a diminui&#xE7;&#xE3;o do fluxo de bile (l&#xED;quido produzido pelo f&#xED;gado), e comprometimento das fun&#xE7;&#xF5;es do f&#xED;gado.</li>

Reações raras (ocorrem de 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>Neoplasias (tumores), inclusive linfomas n&#xE3;o-Hodgkin, c&#xE2;ncer de pele (melanoma e n&#xE3;o melanoma), sarcomas (Kaposi e n&#xE3;o-Kaposi), c&#xE2;ncer de colo de &#xFA;tero, <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> mieloide aguda e mielodisplasia;</li> <li>Doen&#xE7;as graves do sangue, como agranulocitose, pancitopenia, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-aplastica" target="_blank">anemia apl&#xE1;stica</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-megaloblastica" target="_blank">anemia megalobl&#xE1;stica</a> e hipoplasia eritroc&#xED;tica;</li> <li>Danos ao f&#xED;gado, potencialmente fatais;</li> <li>Queda de <a href="https://consultaremedios.com.br/cuidados-pessoais/cabelos/c" target="_blank">cabelos</a>;</li> <li>Relatos de JC v&#xED;rus associado &#xE0; leucoencefalopatia multifocal progressiva (LMP) foi relatada ap&#xF3;s o uso de azatioprina em combina&#xE7;&#xE3;o com outros agentes imunossupressores.</li>

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • <li>S&#xED;ndrome de Stevens-Johnson e necr&#xF3;lise epid&#xE9;rmica t&#xF3;xica, que s&#xE3;o rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves da pele, muitas vezes fatais;</li> <li>Inflama&#xE7;&#xE3;o revers&#xED;vel dos pulm&#xF5;es;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">N&#xE1;usea</a> (enjoo), que pode ser aliviada com a administra&#xE7;&#xE3;o dos comprimidos de Imuran ap&#xF3;s as refei&#xE7;&#xF5;es;</li> <li>Inflama&#xE7;&#xF5;es do intestino, como <a href="https://minutosaudavel.com.br/colite/" rel="noopener" target="_blank">colite</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/diverticulite/" rel="noopener" target="_blank">diverticulite</a> e perfura&#xE7;&#xE3;o;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">Diarreia</a> grave (em pacientes com doen&#xE7;as inflamat&#xF3;rias intestinais).</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Imuran?

Apresentação:

Imuran (azatioprina) apresentado em:

Caixa contendo blísteres com 50 e 100 comprimidos revestidos de 50mg.

Uso oral.

Uso adulto e uso pediátrico.

Composição:

Cada comprimido revestido contém:
{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:610px\"> <p>Azatioprina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:616px\"> <p>50 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:610px\"> <p>Excipientes* q.s.p.</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:616px\"> <p>1 comprimido revestido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Lactose, amido de milho, amido pré-gelatinizado, ácido esteárico, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e água purificada.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Imuran maior do que a recomendada?

Os principais sinais de superdosagem de Imuran são infecções sem causa aparente, úlceras na garganta, contusão e sangramento. Houve o relato de um paciente que ingeriu dose única de 7,5 g de azatioprina.

Os efeitos tóxicos imediatos foram náuseas, vômitos e diarreia, seguidos de diminuição moderada das células de defesa do sangue e de anormalidades moderadas da função do fígado. A recuperação ocorreu sem problemas.

A lavagem do estômago, seguida de monitoramento pelo médico, inclusive do sangue, é necessária para permitir o rápido tratamento de qualquer reação adversa provocada por superdosagem.

Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos deste medicamento, informe seu médico ou farmacêutico ou entre em contato, quanto antes, com o serviço de emergência do hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Imuran com outros remédios?

Informe seu médico, o mais rapidamente possível, caso você esteja sendo tratado com algum dos seguintes medicamentos:

  • <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/penicilamina/pa">Penicilamina</a> (usada principalmente no tratamento da artrite reumatoide);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/captopril/pa">Captopril</a> (usado principalmente no tratamento da <a href="https://consultaremedios.com.br/pressao-alta/c" target="_blank">press&#xE3;o alta</a>);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/cimetidina/pa">Cimetidina</a> (usada no tratamento de &#xFA;lceras do est&#xF4;mago e <a href="https://minutosaudavel.com.br/dispepsia-indigestao-o-que-e-sintomas-remedios-e-tipos/" rel="noopener" target="_blank">indigest&#xE3;o</a>);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/indometacina/pa">Indometacina</a> (usada como analg&#xE9;sico e <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/anti-inflamatorios/c" target="_blank">anti-inflamat&#xF3;rio</a>);</li> <li>Cotrimoxazol, tamb&#xE9;m conhecido como Bactrim (usado para tratar infec&#xE7;&#xF5;es);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/alopurinol/pa">Alopurinol</a>, oxipurinol ou tiopurinol (usados principalmente no tratamento de <a href="https://consultaremedios.com.br/doencas-dos-ossos/gota/c" target="_blank">gota</a>);</li> <li>Tubocurarina, succinilcolina (utilizadas durante a anestesia);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/furosemida/bula" target="_blank">Furosemida</a> (pode ser usada para reduzir o incha&#xE7;o causado pelo excesso de l&#xED;quido);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/pa">Varfarina</a> (usada para prevenir co&#xE1;gulos sangu&#xED;neos);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/mesalazina/pa">Mesalazina</a>, olsalazina ou <a href="https://consultaremedios.com.br/sulfassalazina/pa">sulfassalazina</a> (usadas principalmente para tratar a colite ulcerativa).</li>

A atividade imunossupressora de Imuran pode resultar em uma reação prejudicial a vacinas vivas. Dessa forma, você deve evitar esse tipo de vacina enquanto estiver em tratamento com Imuran.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Imuran (Azatioprina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Resultados do estudo mostram que sessenta pacientes (83%) permaneceram em remiss&#xE3;o ao receber o Azatioprina, isolada, para uma m&#xE9;dia de 67 meses (varia&#xE7;&#xE3;o 12- 128). Das 48 bi&#xF3;psias de f&#xED;gado de acompanhamento em 42 pacientes, 45 mostraram a doen&#xE7;a inativa ou m&#xED;nima, e 3 mostraram doen&#xE7;a moderada (2, ap&#xF3;s um ano de terapia e 1 depois de oito anos). O efeito adverso mais comum foi artralgia (em 38 pacientes). Em um grupo que utilizou maior dose de Azatioprina, quatro pacientes apresentaram mielossupress&#xE3;o, definida como uma diminui&#xE7;&#xE3;o nos leuc&#xF3;citos e plaquetas para menos de 4000 e 150 mil por mil&#xED;metro c&#xFA;bico, respectivamente. Dois destes pacientes (ambos com pancitopenia) apresentaram reca&#xED;da quando a Azatioprina foi retirada, nos outros dois, a remiss&#xE3;o foi mantida com a reintrodu&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/prednisona/bula\" target=\"_blank\">prednisona</a>.</p> <p>Desenvolveu-se linfopenia em 32 dos 56 pacientes tratados com 2 mg de Azatioprina/kg/dia por mais de dois anos. Durante a fase de acompanhamento, nove pacientes evolu&#xED;ram &#xE0; &#xF3;bito: um por insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica e oito de causas n&#xE3;o diretamente relacionadas &#xE0; doen&#xE7;a hep&#xE1;tica. Conclui-se, ent&#xE3;o, que muitos pacientes com hepatite autoimune que tenham estado em remiss&#xE3;o completa por pelo menos um ano com a prednisona e Azatioprina podem permanecer em remiss&#xE3;o atrav&#xE9;s da administra&#xE7;&#xE3;o de uma maior dose de Azatioprina, isolada. <sup>[1]</sup></p> <p>Em outro estudo, foi feita uma revis&#xE3;o de literatura, indicando que a remiss&#xE3;o &#xE9; uma normaliza&#xE7;&#xE3;o completa de todos os par&#xE2;metros inflamat&#xF3;rios incluindo histologia. Isto &#xE9;, de fato, o objetivo de todos os regimes de tratamento e que garante o melhor progn&#xF3;stico. A remiss&#xE3;o pode ser sustentada com monoterapia com Azatioprina de 2 mg/kg. A remiss&#xE3;o pode ser alcan&#xE7;ada em 65 de 75% dos pacientes ap&#xF3;s 24 meses de tratamento. <sup>[2]</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;fica</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">[1] Johnson PJ, McFarlane IG, Williams R.Azathioprine for long-term maintenance of remission in autoimmune hepatitis.N Engl J Med. 1995 Oct 12;333(15):958-63.<br> [2] Strassburg CP, Manns MP, Treatment of Autoimmune Hepatitis.Semin Liver Dis 2009;293273&#x2013;285.</br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades farmacodin&#xE2;micas</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azatioprina &#xE9; uma pr&#xF3;-droga da 6-mercaptopurina (6-MP). A 6-MP &#xE9; inativa, mas age como um antagonista da purina e requer capta&#xE7;&#xE3;o celular e anabolismo intracelular aos nucleot&#xED;deos da tioguanina (TGNs) para imunossupress&#xE3;o. Os TGN e outros metab&#xF3;litos (por exemplo, ribonucleot&#xED;deos de 6-metil-mecaptopurina) inibem a s&#xED;ntese de novo de purina e as interconvers&#xF5;es de nucleot&#xED;deos de purina. Os TGNs s&#xE3;o tamb&#xE9;m incorporados em &#xE1;cidos nucleicos, o que contribui para os efeitos imunossupressores da droga. Outros potenciais mecanismos da Azatioprina incluem a inibi&#xE7;&#xE3;o de muitas vias na bioss&#xED;ntese de &#xE1;cidos nucleicos, impedindo assim a prolifera&#xE7;&#xE3;o de c&#xE9;lulas envolvidas na determina&#xE7;&#xE3;o e amplifica&#xE7;&#xE3;o da resposta imune. Por causa desses mecanismos, o efeito terap&#xEA;utico da Azatioprina pode se mostrar evidente somente ap&#xF3;s v&#xE1;rias semanas ou meses de tratamento.</p> <p>A atividade do radical metilnitroimidazol, um metab&#xF3;lito da Azatioprina, mas n&#xE3;o da 6- MP, n&#xE3;o foi definida claramente. No entanto, em v&#xE1;rios sistemas parece modificar a atividade da Azatioprina em compara&#xE7;&#xE3;o com a atividade da 6-MP.</p> <h4>Efeitos farmacodin&#xE2;micos</h4> <p>Os n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de Azatioprina e 6-MP n&#xE3;o se correlacionam bem com a efic&#xE1;cia terap&#xEA;utica ou toxicidade da Azatioprina e, portanto, n&#xE3;o t&#xEA;m valor progn&#xF3;stico.</p> <h3>Propriedades farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A absor&#xE7;&#xE3;o da Azatioprina &#xE9; incompleta e vari&#xE1;vel. A biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia (faixa) de 6-MP ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de 50 mg de Azatioprina &#xE9; de 47% (27 - 80%). A extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o da Azatioprina &#xE9; semelhante em todo o trato gastrointestinal, incluindo o est&#xF4;mago, o jejuno e o ceco. No entanto, a extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o de 6-MP, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de Azatioprina &#xE9; vari&#xE1;vel e difere entre os locais de absor&#xE7;&#xE3;o, com a maior extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o no jejuno, seguida pelo est&#xF4;mago e depois pelo ceco.</p> <p>Apesar de n&#xE3;o se ter estudos sobre efeitos de alimentos com Azatioprina, estudos farmacocin&#xE9;ticos com a 6-MP foram realizados. A biodisponibilidade relativa m&#xE9;dia da 6-MP foi aproximadamente 26% menor ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o com alimentos ou leite quando comparada com administra&#xE7;&#xE3;o em jejum (da noite para o dia seguinte). 6-MP n&#xE3;o &#xE9; est&#xE1;vel no leite devido &#xE0; presen&#xE7;a de xantina oxidase (30% de degrada&#xE7;&#xE3;o em 30 minutos). A Azatioprina deve ser administrada pelo menos uma hora antes ou tr&#xEA;s horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o de alimentos ou leite.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume de distribui&#xE7;&#xE3;o no estado estacion&#xE1;rio (Vdss) da Azatioprina &#xE9; desconhecido. A m&#xE9;dia (&#xB1; SD) do Vdss aparente da 6-MP &#xE9; de 0,9 (&#xB1; 0,8)L/kg, embora isso possa ser subestimado, uma vez que a 6-MP &#xE9; eliminada por todo o corpo (e n&#xE3;o apenas no f&#xED;gado).</p> <p>Aproximadamente 30% da Azatioprina &#xE9; ligada &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>As concentra&#xE7;&#xF5;es de 6-MP no l&#xED;quido cefalorraquidiano (LCR) s&#xE3;o baixas ou insignificantes ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de 6-MP.</p> <h4>Biotransforma&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A Azatioprina &#xE9; rapidamente metabolizada <em>in vivo</em> pela glutationa-S-transferase em 6- MP e um radical de metilnitroimidazol. A mol&#xE9;cula de 6-MP cruza prontamente as membranas celulares e &#xE9; extensivamente metabolizada por v&#xE1;rias vias de m&#xFA;ltiplas etapas gerando metab&#xF3;litos ativos e inativos, sem que exista uma enzima predominante. Devido ao metabolismo complexo, a inibi&#xE7;&#xE3;o da uma enzima n&#xE3;o explica todos os casos de inefetividade terap&#xEA;utica e/ou mielossupress&#xE3;o pronunciada. As enzimas predominantes respons&#xE1;veis pelo metabolismo do 6-MP ou seus metab&#xF3;litos subsequentes s&#xE3;o: a enzima polim&#xF3;rfica tiopurina S-metiltransferase (TPMT), xantina&amp;nbsp;oxidase, inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH) e hipoxantina guanina fosfribosiltransferase (HPRT). Enzimas adicionais envolvidas na forma&#xE7;&#xE3;o de metab&#xF3;litos ativos e inativos s&#xE3;o: a guanosina monofosfato sintetase (GMPS, que forma TGNs) e a inosina trifosfato pirofosfatase (ITPase). A pr&#xF3;pria Azatioprina tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizada pela alde&#xED;do oxidase para formar 8-hidroxi Azatioprina, que pode ser ativa. Existem tamb&#xE9;m v&#xE1;rios metab&#xF3;litos inativos formados por outras vias.</p> <p>H&#xE1; evid&#xEA;ncias de que polimorfismos nos genes que codificam os diferentes sistemas enzim&#xE1;ticos envolvidos com o metabolismo da Azatioprina podem prever rea&#xE7;&#xF5;es adversas a medicamentos na terapia com Azatioprina.</p> <h5>Tiopurina S-Metil-Transferase (TPMT)</h5> <p>A atividade da TPMT &#xE9; inversamente relacionada &#xE0; concentra&#xE7;&#xE3;o de nucleot&#xED;deos de tioguanina derivada de 6-MP de hem&#xE1;cias, com maiores concentra&#xE7;&#xF5;es de nucleot&#xED;deos de tioguanina resultando em maiores redu&#xE7;&#xF5;es nas contagens de gl&#xF3;bulos brancos e neutr&#xF3;filos. Indiv&#xED;duos com defici&#xEA;ncia de TPMT desenvolvem concentra&#xE7;&#xF5;es muito elevadas de nucleot&#xED;deos de tioguanina citot&#xF3;xicos.</p> <p>O teste genot&#xED;pico pode determinar o padr&#xE3;o al&#xE9;lico de um paciente. Atualmente, tr&#xEA;s alelos - TPMT * 2, TPMT * 3A e TPMT * 3C - s&#xE3;o respons&#xE1;veis por cerca de 95% dos indiv&#xED;duos com n&#xED;veis reduzidos de atividade da TPMT. Aproximadamente 0,3% (1: 300) dos pacientes t&#xEA;m dois alelos n&#xE3;o funcionais (homozigotos deficientes) do gene TPMT e t&#xEA;m pouca ou nenhuma atividade enzim&#xE1;tica detect&#xE1;vel. Aproximadamente 10% dos pacientes t&#xEA;m um alelo n&#xE3;o funcional TPMT (heterozigoto) que leva a uma atividade TPMT baixa ou intermedi&#xE1;ria e 90% dos indiv&#xED;duos t&#xEA;m atividade TPMT normal com dois alelos funcionais. Tamb&#xE9;m pode haver um grupo de aproximadamente 2% que tenha uma atividade TPMT muito alta. O teste fenot&#xED;pico determina o n&#xED;vel de nucleot&#xED;deos de tiopurina ou a atividade da TPMT nas c&#xE9;lulas vermelhas do sangue e tamb&#xE9;m pode ser informativo.</p> <h5>Variantes NUDT15 R139C (NUDT15 c.415C&gt; T)</h5> <p>Estudos recentes indicam que existe uma forte associa&#xE7;&#xE3;o entre as variantes NUDT15 NUDT15 c.415C&gt; T [p.Arg139Cys] (tamb&#xE9;m conhecido como NUDT15 R139C [rs116855232]), que parece levar a uma perda de fun&#xE7;&#xE3;o da enzima NUDT15, e toxicidade mediada por tiopurina, como leucopenia e alopecia. A frequ&#xEA;ncia do NUDT15 c.415C&gt; T tem uma variabilidade &#xE9;tnica de 9,8% em asi&#xE1;ticos do leste, 3,9% em hisp&#xE2;nicos, 0,2% em europeus e 0,0% em africanos, indicando um risco aumentado para a popula&#xE7;&#xE3;o asi&#xE1;tica. Os pacientes que s&#xE3;o homozigotos da variante NUDT15 (alelos de risco NUDT15 T) correm um risco maior de toxicidade com tiopurina em compara&#xE7;&#xE3;o com os homozigotos C.</p> <p>Doses reduzidas de tiopurina para pacientes portadores das variantes NUDT15 podem diminuir o risco de toxicidade. Portanto, a an&#xE1;lise genot&#xED;pica que determina o gen&#xF3;tipo NUDT15 deve ser determinada antes de iniciar o tratamento com tiopurina para todos os pacientes, incluindo pacientes pedi&#xE1;tricos. O m&#xE9;dico prescritor &#xE9; aconselhado a estabelecer se a redu&#xE7;&#xE3;o da dose &#xE9; necess&#xE1;ria com base na resposta do paciente ao tratamento, bem como no seu perfil gen&#xE9;tico.</p> <p>Pacientes com variantes tanto no NUDT15 quanto nas enzimas TPMT s&#xE3;o significativamente menos tolerantes &#xE0; tiopurinas do que aqueles com alelos de risco em apenas um desses dois genes.</p> <p>O mecanismo preciso da toxicidade relacionada &#xE0; tiopurina associada ao NUDT15 n&#xE3;o est&#xE1; esclarecido.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de 100 mg de 35S-azatioprina, 50% da radioatividade foi excretada na urina ao longo de 24 horas e 12% nas fezes ap&#xF3;s 24 horas. Na urina, o composto principal era o metab&#xF3;lito oxidado inativo do &#xE1;cido tiourico. Menos de 2% foram excretados na urina como Azatioprina ou 6-MP. A Azatioprina tem uma alta taxa de extra&#xE7;&#xE3;o com uma depura&#xE7;&#xE3;o total maior que 3L/min em volunt&#xE1;rios normais. N&#xE3;o existem dados sobre a depura&#xE7;&#xE3;o renal ou sobre a meia-vida da Azatioprina. A depura&#xE7;&#xE3;o renal de 6-MP e a meia-vida de 6-MP s&#xE3;o 191 mL/min/m<sup>2</sup> e 0,9 horas, respectivamente. A mercaptopurina, um metab&#xF3;lito da Azatioprina, foi identificada no colostro e no leite materno de mulheres em tratamento com Azatioprina.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>N&#xE3;o h&#xE1; estudos espec&#xED;ficos realizados com idosos.</p> <h5>Popula&#xE7;&#xE3;o pedi&#xE1;trica com sobrepeso</h5> <p>Em um estudo cl&#xED;nico nos EUA, 18 crian&#xE7;as (com idades entre 3 e 14 anos) foram divididas igualmente em dois grupos; rela&#xE7;&#xF5;es peso/altura tanto acima quanto abaixo do 75&#xBA; percentil. Cada crian&#xE7;a estava em tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o com 6-MP e a dosagem foi calculada com base na sua &#xE1;rea de superf&#xED;cie corporal. A ASC m&#xE9;dia (0-&#x221E;) de 6-MP no grupo acima do 75&#xBA; percentil foi 2,4 vezes menor do que para o grupo abaixo do 75&#xBA; percentil. Portanto, as crian&#xE7;as consideradas com sobrepeso podem necessitar de doses de Azatioprina no limite superior da faixa, recomendando-se ainda uma monitoriza&#xE7;&#xE3;o cuidadosa da resposta ao tratamento.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>Estudos com Azatioprina n&#xE3;o mostraram diferen&#xE7;as na farmacocin&#xE9;tica de 6-MP em pacientes ur&#xEA;micos em compara&#xE7;&#xE3;o com pacientes transplantados renais. Uma vez que pouco se sabe sobre os metab&#xF3;litos ativos da Azatioprina na insufici&#xEA;ncia renal, deve considerar-se a redu&#xE7;&#xE3;o da dose em doentes apresentando esse quadro.</p> <p>A Azatioprina e/ou seus metab&#xF3;litos s&#xE3;o eliminados por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a>, com aproximadamente 45% dos metab&#xF3;litos radioativos eliminados durante a di&#xE1;lise de oito horas.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h5> <p>Um estudo com Azatioprina foi realizado em tr&#xEA;s grupos de pacientes de transplante renal: aqueles sem doen&#xE7;a hep&#xE1;tica, aqueles com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (mas sem <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c\" target=\"_blank\">cirrose</a>) e aqueles com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica e cirrose. O estudo demonstrou que a exposi&#xE7;&#xE3;o a 6-mercaptopurina foi 1,6 vezes maior em pacientes com insufici&#xEA;ncia&amp;nbsp;hep&#xE1;tica (mas sem cirrose) e seis vezes maior em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica e cirrose, em compara&#xE7;&#xE3;o com pacientes sem doen&#xE7;a hep&#xE1;tica. Portanto, deve-se considerar a redu&#xE7;&#xE3;o da dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Imuran?

Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Comprimido amarelo, revestido e redondo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Imuran

M.S.: 1.3764.0128.

Farm. Resp.:
Dra. Viviane L. Santiago Ferreira.

Fabricante: Aspen Pharma

© 2021 Medicamento Lab.