Aspen Pharma Lanexat

0,1mg/mL, caixa com 5 ampolas com 5mL de solução de uso intravenoso (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Flumazenil
Classe Terapêutica
:
Todos Os Outros Produtos Para O Sistema Nervoso Central
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
C1 Branca 2 Vias (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica)
Categoria
:
Sistema Nervoso
Especialidade
:
Cirurgia geral

Bula do medicamento

Lanexat, para o que é indicado e para o que serve?

Lanexat é indicado para anular, completa ou parcialmente, os efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos.

Assim, é usado em anestesia e em unidades de terapia intensiva nas seguintes indicações:

Em anestesiologia:
  • <li>Para que o paciente recupere a consci&#xEA;ncia depois de anestesia geral induzida e mantida com benzodiazep&#xED;nicos em pacientes internados;</li> <li>Para anula&#xE7;&#xE3;o do efeito sedativo dos benzodiazep&#xED;nicos usados para procedimentos diagn&#xF3;sticos e terap&#xEA;uticos de curta dura&#xE7;&#xE3;o em pacientes hospitalizados e de ambulat&#xF3;rio.</li>
Em terapia intensiva e para tratamento de perda de consciência de causa desconhecida:
  • <li>Para diagn&#xF3;stico e tratamento de superdose com benzodiazep&#xED;nicos;</li> <li>Para determinar, em casos de perda de consci&#xEA;ncia de causa desconhecida, se o f&#xE1;rmaco envolvido &#xE9; um benzodiazep&#xED;nico;</li> <li>Para anular, especificamente, efeitos exercidos sobre o <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c" target="_blank">sistema nervoso central</a> causados por doses excessivas de benzodiazep&#xED;nicos (restabelecimento da respira&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea e da consci&#xEA;ncia, a fim de evitar a necessidade de entuba&#xE7;&#xE3;o e posterior extuba&#xE7;&#xE3;o).</li>

Como o Lanexat funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Lanexat&amp;nbsp;&#xE9; uma subst&#xE2;ncia que age no sistema nervoso central e tem efeito contr&#xE1;rio ao dos medicamentos benzodiazep&#xED;nicos. Os efeitos hipn&#xF3;ticos (que induzem sono), sedativos (que acalmam) e de inibi&#xE7;&#xE3;o psicomotora (movimentos provocados por processos mentais) dos benzodiazep&#xED;nicos s&#xE3;o rapidamente neutralizados, ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa de Lanexat (de 1 a 2 minutos).</p> <p>Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo das caracter&#xED;sticas das subst&#xE2;ncias benzodiazep&#xED;nicas utilizadas e da rela&#xE7;&#xE3;o existente entre as doses de benzodiazep&#xED;nico e de Lanexat&amp;nbsp;administradas.</p> "}

Quais as contraindicações do Lanexat?

Lanexat&nbsp;é contraindicado a pacientes com reconhecida hipersensibilidade (alergia) a flumazenil ou a pacientes que recebem medicamentos benzodiazepínicos para controle de condições potencialmente fatais (por exemplo, controle de pressão intracraniana ou controle da epilepsia com muitas convulsões).

Como usar o Lanexat?

Lanexat&nbsp;deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. É um medicamento de uso restrito a hospitais, e o conteúdo das ampolas pode ser diluído em soluções para injeção ou infusão intravenosa.

Existem alguns cuidados com relação ao modo correto do preparo, manuseio e aplicação, que deverão ser respeitados. Por isso, Lanexat&nbsp;deve ser administrado exclusivamente por anestesiologista ou médico experiente.

O profissional de saúde saberá como preparar o medicamento.

Dependendo da natureza de sua doença, de seu peso corpóreo e de sua resposta individual ao tratamento que utiliza Lanexat, seu médico prescreverá a dose adequada ao seu caso.

A duração do tratamento varia dependendo de sua doença e da sua resposta individual ao tratamento. O tratamento tanto pode ser único como ter a duração de alguns dias ou de várias semanas. Seu médico saberá qual é a duração correta do tratamento que utiliza Lanexat, para o seu caso.

Lanexat&nbsp;pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose a 5%, solução de Ringer ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação. Se Lanexat&nbsp;for aspirado para a seringa ou misturado com qualquer uma das soluções citadas anteriormente, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto, Lanexat deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

A dose deve ser aumentada gradualmente até obter o efeito desejado.

Posologia do&nbsp;Lanexat

{"tag":"hr","value":" <p>Considerando que a dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o de alguns benzodiazep&#xED;nicos pode exceder a de Lanexat, poder&#xE3;o ser necess&#xE1;rias repeti&#xE7;&#xF5;es da dose se a seda&#xE7;&#xE3;o ocorrer novamente depois que o paciente acordar.</p> <h3>Em anestesiologia</h3> <p>A dose inicial recomendada &#xE9; de 0,2 mg, administrada por via i.v., em 15 segundos. Se o grau desejado de consci&#xEA;ncia n&#xE3;o for atingido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses subsequentes (0,1 mg) podem ser repetidas em intervalos de 60 segundos, se necess&#xE1;rio, at&#xE9; a dose total de 1 mg. A dose usual &#xE9; de 0,3 &#x2013; 0,6 mg, mas a necessidade individual pode variar, dependendo da dose e dura&#xE7;&#xE3;o dos efeitos do benzodiazep&#xED;nico administrado e das caracter&#xED;sticas do paciente.</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Lanexat em pacientes tratados com benzodiazep&#xED;nicos durante v&#xE1;rias semanas deve ser lenta, pois podem surgir sintomas de abstin&#xEA;ncia. Em casos de surgimento desses sintomas, deve-se administrar <a href=\"https://consultaremedios.com.br/diazepam/bula\" target=\"_blank\">diazepam</a> ou midazolam por via intravenosa, lentamente, titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do paciente.</p> <h3>Em unidade de terapia intensiva ou abordagem de inconsci&#xEA;ncia de causa desconhecida</h3> <p>A dose inicial recomendada &#xE9; de 0,3 mg i.v. Se o grau desejado de consci&#xEA;ncia n&#xE3;o for atingido em 60 segundos, doses subsequentes de Lanexat&amp;nbsp;podem ser aplicadas at&#xE9; o paciente ficar desperto ou at&#xE9; a dose total de 2 mg. Se a sonol&#xEA;ncia retornar, Lanexat pode ser administrado sob a forma de inje&#xE7;&#xE3;o i.v., em <em>bolus</em>, conforme descrito anteriormente, ou sob a forma de infus&#xE3;o de 0,1 &#x2013; 0,4 mg/hora. A velocidade de infus&#xE3;o deve ser ajustada individualmente at&#xE9; o desej&#xE1;vel n&#xED;vel de despertar.</p> <p>Caso uma melhora significativa no estado de consci&#xEA;ncia e na fun&#xE7;&#xE3;o respirat&#xF3;ria n&#xE3;o seja obtida ap&#xF3;s doses repetidas de Lanexat, deve-se pensar em uma etiologia n&#xE3;o benzodiazep&#xED;nica.</p> <p>Em unidade de tratamento intensivo, n&#xE3;o se observaram sintomas de abstin&#xEA;ncia quando Lanexat foi administrado lentamente a pacientes tratados utilizando-se elevadas doses de benzodiazep&#xED;nicos durante v&#xE1;rias semanas. Se ocorrerem sintomas inesperados, deve-se titular cuidadosamente diazepam ou midazolam de acordo com a resposta do paciente.</p> <h3>Crian&#xE7;as &gt; 1 ano de idade</h3> <p>Para revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o consciente induzida por benzodiazep&#xED;nicos em crian&#xE7;as &gt; 1 ano de idade, a dose inicial recomendada &#xE9; de 0,01 mg/kg (at&#xE9; 0,2 mg) com administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa em 15 segundos. Se o grau de consci&#xEA;ncia desejado n&#xE3;o for obtido ap&#xF3;s 45 segundos, nova dose de 0,01 mg/kg (at&#xE9; 0,2 mg) pode ser administrada e repetida em intervalos de 60 segundos (at&#xE9; no m&#xE1;ximo 4 vezes mais) ou at&#xE9; dose total m&#xE1;xima de 0,05 mg/kg, ou 1 mg, aquela que for menor. A dose deve ser individualizada baseada na resposta do paciente.</p> <p>N&#xE3;o existem dados dispon&#xED;veis de seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia para a administra&#xE7;&#xE3;o repetida de Lanexat&amp;nbsp;na resseda&#xE7;&#xE3;o de crian&#xE7;as.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o em crian&#xE7;as acima de 1 ano de vida &#xE9; mais vari&#xE1;vel que em adultos, em m&#xE9;dia 40 minutos e, geralmente, variando entre 20 &#x2013; 75 minutos. O <em>clearance</em> e volume de distribui&#xE7;&#xE3;o, normatizado por peso corp&#xF3;reo, s&#xE3;o os mesmos que os de adultos. Entretanto, Lanexat deve ser usado com cuidado para a revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o consciente em crian&#xE7;as menores que 1 ano, para o tratamento de superdose em crian&#xE7;as, para a ressuscita&#xE7;&#xE3;o em rec&#xE9;m-nascidos e para a revers&#xE3;o dos efeitos sedativos dos benzodiazep&#xED;nicos usados para indu&#xE7;&#xE3;o de anestesia geral em crian&#xE7;as.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>)</h3> <p>Uma vez que o flumazenil &#xE9; essencialmente metabolizado pelo f&#xED;gado, recomenda-se cuidado no ajuste da dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <h3>Uso em idosos</h3> <p>A farmacocin&#xE9;tica da droga n&#xE3;o &#xE9; significantemente afetada em idosos. N&#xE3;o h&#xE1; necessidade de ajuste das doses nessa faixa et&#xE1;ria.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia do f&#xED;gado ou dos rins</h3> <p>Em indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado prejudicada, o tempo de elimina&#xE7;&#xE3;o de elimina&#xE7;&#xE3;o de Lanexat &#xE9; maior e o <em>clearance</em> sangu&#xED;neo total (medida da elimina&#xE7;&#xE3;o do medicamento do organismo) &#xE9; menor que em indiv&#xED;duos sadios.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica da droga n&#xE3;o &#xE9; significantemente afetada em pacientes em <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> ou insufici&#xEA;ncia dos rins.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lanexat?</h2> <hr> <p>Seu m&#xE9;dico saber&#xE1; quando dever&#xE1; ser aplicada a pr&#xF3;xima dose de Lanexat.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Lanexat?

Existem várias situações médicas que requerem cuidados especiais na administração de Lanexat, e seu médico saberá identificá-las, tomando as devidas precauções. Deve-se ter cuidado no uso de Lanexat&nbsp;em:

  • <li>Casos de intoxica&#xE7;&#xF5;es mistas, porque a anula&#xE7;&#xE3;o dos efeitos do benzodiazep&#xED;nico pode permitir o aparecimento dos efeitos t&#xF3;xicos (como convuls&#xF5;es ou arritmias card&#xED;acas) desses f&#xE1;rmacos associados &#xE0; superdose (especialmente <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c" target="_blank">antidepressivos</a> c&#xED;clicos);</li> <li>Pacientes epil&#xE9;pticos que estejam recebendo tratamento benzodiazep&#xED;nico h&#xE1; muito tempo. Apesar de apresentar leve efeito anticonvulsivante intr&#xED;nseco, o uso de Lanexat n&#xE3;o &#xE9; recomendado a esses pacientes, uma vez que a supress&#xE3;o abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazep&#xED;nico pode levar a quadros de <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-convulsao-o-que-fazer-causas-sintomas-pode-matar/" rel="noopener" target="_blank">convuls&#xE3;o</a> em pacientes epil&#xE9;pticos;</li> <li>Uso com determinadas subst&#xE2;ncias, como bloqueadores neuromusculares, especialmente em anestesias. Quando Lanexat&amp;nbsp;for usado com bloqueadores neuromusculares, ele n&#xE3;o deve ser injetado at&#xE9; que os efeitos destes &#xFA;ltimos estejam completamente revertidos;</li>

Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, Lanexat não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante periférico.

  • <li>Pacientes com traumatismo craniano que estejam utilizando benzodiazep&#xED;nicos, pois Lanexat&amp;nbsp;pode desencadear convuls&#xF5;es ou alterar o fluxo de sangue no c&#xE9;rebro;</li> <li>Pacientes expostos a altas doses e/ou por longos per&#xED;odos a benzodiazep&#xED;nicos, at&#xE9; uma semana antes do uso de Lanexat. Inje&#xE7;&#xF5;es r&#xE1;pidas de Lanexat&amp;nbsp;devem ser evitadas nesses pacientes, pois podem ser desencadeados sintomas de abstin&#xEA;ncia, incluindo agita&#xE7;&#xE3;o, <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/ansiedade/c" target="_blank">ansiedade</a>, labilidade emocional (oscila&#xE7;&#xE3;o entre sintomas de euforia e <a href="https://minutosaudavel.com.br/depressao/" rel="noopener" target="_blank">depress&#xE3;o</a>), leve confus&#xE3;o e distor&#xE7;&#xF5;es sensoriais;</li> <li>Casos de depend&#xEA;ncia a benzodiazep&#xED;nicos e na s&#xED;ndrome de abstin&#xEA;ncia de benzodiazep&#xED;nicos. Lanexat n&#xE3;o &#xE9; recomendado nessas situa&#xE7;&#xF5;es;</li> <li>Revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o consciente em crian&#xE7;as menores que 1 ano, no tratamento de superdose em crian&#xE7;as, na ressuscita&#xE7;&#xE3;o em rec&#xE9;m-nascidos e na revers&#xE3;o dos efeitos sedativos de benzodiazep&#xED;nicos usados para indu&#xE7;&#xE3;o de anestesia geral em crian&#xE7;as, uma vez que a experi&#xEA;ncia com Lanexat&amp;nbsp;para essa faixa et&#xE1;ria &#xE9; limitada;</li> <li>Pacientes com insufici&#xEA;ncia do f&#xED;gado ou doen&#xE7;as importantes do f&#xED;gado.</li>

Os pacientes que recebem Lanexat para reversão dos efeitos de benzodiazepínicos devem ser monitorados com relação à recorrência da sedação, depressão respiratória ou outro efeito residual do benzodiazepínico, por período apropriado, dependendo da dose e da duração dos efeitos do benzodiazepínico empregado. Umavez que pacientes que já possuem insuficiência hepática podem apresentar efeitos tardios do benzodiazepínico (conforme descrito acima), um período prolongado de observação pode ser necessário.

Até o momento, não há informações de que flumazenil possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Principais interações medicamentosas

Pode haver interação entre Lanexat&nbsp;e outros medicamentos. Assim, os efeitos de alguns deles podem ser bloqueados, como do zopiclone e das triazolopiridazinas. Não foram observadas interações com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC).

A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de Lanexat e vice-versa.

Não há interação farmacocinética entre Lanexat&nbsp;e etanol, midazolam ou diazepam.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações ao paciente

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações contidas na bula. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, por favor, informe ao seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Lanexat?

Pós-comercialização

Lanexat&nbsp;é bem tolerado em adultos e crianças. Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dose recomendada.

Foram observadas reações de hipersensibilidade (alergia), incluindo anafilaxia (reação alérgica generalizada,rápida e severa).

Não foram comumente observadas queixas de ansiedade, palpitações e medo após injeção rápida de Lanexat. Esses efeitos indesejáveis geralmente não necessitam de tratamento específico.

Há relatos de crise convulsiva em pacientes epilépticos ou com grave insuficiência do fígado, particularmente após longo período de tratamento com benzodiazepínicos ou em caso de intoxicações mistas.

Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo, podem surgir efeitos tóxicos (como convulsões e arritmia cardíaca (batimentos cardíacos irregulares) na reversão dos efeitos de benzodiazepínicos provocada por Lanexat.

Podem ocorrer sintomas de síndrome de abstinência após injeção rápida de Lanexat&nbsp;em pacientes submetidos a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de flumazenil.

Há casos de ataque de pânico com o uso de Lanexat&nbsp;em pacientes com história de síndrome do pânico.

Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea e/ou vômitos durante o uso em anestesiologia.

Nenhuma alteração da função do fígado ou dos rins foi observada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Embora após administração intravenosa de Lanexat&nbsp;os pacientes fiquem acordados e conscientes, eles devem ser alertados para que não dirijam nem operem máquinas perigosas durante as primeiras 24 horas após a administração, pois os efeitos dos medicamentos benzodiazepínicos podem reaparecer.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico se estiver grávida ou amamentando. A segurança do uso de Lanexat durante a gestação em humanos não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do uso de Lanexat durante a gestação devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o feto. Deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos nos primeiros meses da gravidez, exceto quando absolutamente necessário.

A administração de Lanexat&nbsp;em situações de emergência não está contraindicada durante a amamentação.

Qual a composição do Lanexat?

Apresentação

Solução injetável de 0,1 mg/mL. Caixa com 5 ampolas de 5 mL.

Via intravenosa.

Uso adulto e pediátrico a partir de 1 ano.

Composição

Cada ampola de 5 mL contém:

0,5 mg Flumazenil.

Excipientes: Edetato dissódico, ácido acético glacial, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Lanexat maior do que a recomendada?

Há experiência limitada de superdosagem aguda de Lanexat&nbsp;em humanos. Não há um antídoto específico para superdosagem de Lanexat. O tratamento deve consistir de medidas gerais de suporte, incluindo monitoramento dos sinais vitais (pulso, pressão arterial e temperatura) e observação do estado clínico do paciente.

Mesmo quando administrado em doses superiores às recomendadas, não foram observados sintomas de superdose. Como podem aparecer sintomas de abstinência dos medicamentos benzodiazepínicos, seu médico estará preparado para adotar as medidas adequadas nessa situação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Lanexat com outros remédios?

Flumazenil bloqueia os efeitos centrais dos benzodiazepínicos por interação competitiva no receptor.

Os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos, tais como o zopiclone, triazolopiridazinas e outros, são igualmente bloqueados por Flumazenil.

Não foram observadas interações com outros depressores do SNC.

A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de Flumazenil e vice-versa.

Não há interação farmacocinética entre Flumazenil e etanol, midazolam ou diazepam.

Qual a ação da substância do Lanexat (Flumazenil)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Flumazenil foi o primeiro antagonista dos benzodiazep&#xED;nicos dispon&#xED;vel para uso cl&#xED;nico, e ele reverte todos os efeitos dos benzodiazep&#xED;nicos sem afetar sua biodisponibilidade. No contexto cl&#xED;nico, flumazenil &#xE9; usado para antagonizar os seguintes efeitos dos benzodiazep&#xED;nicos, em ordem decrescente de ocupa&#xE7;&#xE3;o de receptores: anestesia, hipnose e relaxamento muscular (60% &#x2013; 90% de ocupa&#xE7;&#xE3;o), seda&#xE7;&#xE3;o intensa, amn&#xE9;sia, redu&#xE7;&#xE3;o de aten&#xE7;&#xE3;o e seda&#xE7;&#xE3;o leve (50% de ocupa&#xE7;&#xE3;o), anticonvulsivante e ansiol&#xED;tico (20% &#x2013; 25% de ocupa&#xE7;&#xE3;o).<sup>1</sup> Al&#xE9;m disso, flumazenil reverte os efeitos fisiol&#xF3;gicos adversos potencialmente perigosos dos benzodiazep&#xED;nicos, como a depress&#xE3;o respirat&#xF3;ria e cardiovascular e a obstru&#xE7;&#xE3;o das vias a&#xE9;reas. Em v&#xE1;rios estudos cl&#xED;nicos,&amp;nbsp;benzodiazep&#xED;nicos foram injetados e mantidos em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas constantes por infus&#xE3;o, e, em seguida, flumazenil foi administrado por via intravenosa.</p> <p>Demonstrou-se que este reverte rapidamente os efeitos depressores de midazolam, diazepam, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/lorazepam/bula\" target=\"_blank\">lorazepam</a> ou <a href=\"https://consultaremedios.com.br/flunitrazepam/bula\" target=\"_blank\">flunitrazepam</a>.<sup>1, 2, 3, 4</sup> Em um estudo duplo-cego controlado com placebo, sobre a dura&#xE7;&#xE3;o de a&#xE7;&#xE3;o de v&#xE1;rias doses de flumazenil (0,2 mg, 0,6 mg, 1,0 mg e 3,0 mg) em volunt&#xE1;rios, foi demonstrado que 3,0 mg de flumazenil produziram revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o com midazolam (0,17 mg/kg/h) de maior dura&#xE7;&#xE3;o que as demais doses testadas.<sup>1</sup> Em outro estudo duplo-cego e aberto, que inclu&#xED;a 110 pacientes inconscientes com suspeita de superdose de benzodiazep&#xED;nicos de graus 2 a 4 na escala de coma de Matthew e Lawson, flumazenil foi utilizado com o objetivo de avaliar sua efic&#xE1;cia, utilidade e seguran&#xE7;a.</p> <p>Os primeiros 31 pacientes foram tratados de modo duplo-cego, utilizando-se flumazenil (dose de at&#xE9; 1mg) ou solu&#xE7;&#xE3;o salina, enquanto os pacientes restantes foram tratados de modo aberto, utilizando-se flumazenil at&#xE9; a recupera&#xE7;&#xE3;o da consci&#xEA;ncia ou at&#xE9; atingir a dose m&#xE1;xima injetada de 2,5 mg. Dos 17 pacientes da fase duplo-cega, 14 despertaram ap&#xF3;s a m&#xE9;dia de 0,8 &#xB1; 0,3 (EP) mg <em>versus</em> 1 de 14 pacientes tratados com placebo (p &lt; 0,001). Setenta e cinco por cento dos pacientes, controlados e n&#xE3;o controlados considerados em conjunto, despertaram do coma (cujos escores de 3,1 &#xB1; 0,6 passaram para 0,4 &#xB1; 0,5 (p &lt; 0,01)) ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de 0,7 &#xB1; 0,3 mg de flumazenil. Esses pacientes apresentavam altas concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas de benzodiazep&#xED;nicos.</p> <p>Vinte e cinco por cento (25%) dos pacientes n&#xE3;o recuperaram a consci&#xEA;ncia e apresentavam concentra&#xE7;&#xF5;es muito elevadas de outras subst&#xE2;ncias n&#xE3;o benzodiazep&#xED;nicas. Sessenta e cinco por cento (65%) dos pacientes que responderam ao tratamento que utilizava flumazenil e que tinham ingerido principalmente benzodiazep&#xED;nicos permaneceram despertos por 72 &#xB1; 37 min, ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de flumazenil, e 40% voltaram a entrar em coma ap&#xF3;s 18 &#xB1; 7 min. V&#xE1;rias outras subst&#xE2;ncias depressoras do sistema nervoso central foram detectadas no sangue, al&#xE9;m dos benzodiazep&#xED;nicos, 71% dos pacientes tinham ingerido antidepressivos tric&#xED;clicos.</p> <p>Setenta e oito por cento (78%) dos pacientes que responderam ao tratamento que utilizava flumazenil continuaram sendo tratados de forma eficaz e cont&#xED;nua durante &#x2264; 8 dias, 14 (25%) dos pacientes entubados foram extubados com seguran&#xE7;a, enquanto 12 pacientes que haviam apresentado insufici&#xEA;ncia respirat&#xF3;ria aumentada recuperaram a fun&#xE7;&#xE3;o respirat&#xF3;ria de modo satisfat&#xF3;rio ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de flumazenil. Os autores conclu&#xED;ram que flumazenil se constitui em um meio diagn&#xF3;stico v&#xE1;lido para distinguir a intoxica&#xE7;&#xE3;o pura por benzodiazep&#xED;nico da intoxica&#xE7;&#xE3;o mista ou do coma n&#xE3;o induzido por f&#xE1;rmacos.<sup>2</sup></p> <p>Em pacientes internados em unidades de terapia intensiva, um estudo preliminar avaliou 7 pacientes (4 com s&#xED;ndrome do desconforto respirat&#xF3;rio agudo e 3 com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/dpoc/c\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/doenca-pulmonar-obstrutiva\" target=\"_blank\">doen&#xE7;a pulmonar obstrutiva</a> cr&#xF4;nica) que haviam recebido suporte ventilat&#xF3;rio sob seda&#xE7;&#xE3;o que utilizava benzodiazep&#xED;nicos durante 2 - 21 dias. Flumazenil na dose total de 5 mg foi administrado em<em> bolus</em> na dose de 1 mg, sendo o restante em infus&#xE3;o durante uma hora. Seis dos sete pacientes despertaram dentro de 1 minuto; o paciente que n&#xE3;o respondeu permaneceu inconsciente ap&#xF3;s uma neurocirurgia. Nos pacientes que responderam, a respira&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea retornou dentro de 1 - 7 minutos ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de flumazenil, e o suporte ventilat&#xF3;rio foi substitu&#xED;do por um sistema de press&#xE3;o positiva de vias a&#xE9;reas.</p> <p>Em outro estudo, flumazenil administrado a pacientes submetidos &#xE0; infus&#xE3;o com midazolam, tanto em grandes cirurgias quanto como parte de seus cuidados intensivos, permitiu a extuba&#xE7;&#xE3;o endotraqueal, e todos os pacientes permaneceram despertos, exceto um que voltou a apresentar seda&#xE7;&#xE3;o.<sup>2</sup> Em uma revis&#xE3;o de 30 estudos sobre superdose administrada intencionalmente pelos pr&#xF3;prios pacientes, que envolvia 760 pacientes, nos quais flumazenil foi utilizado como antagonista dos benzodiazep&#xED;nicos, foram observados os seguintes resultados: 10 dos estudos foram duploscegos, e os 20 restantes foram abertos. O intervalo de doses de flumazenil usado nesses estudos foi de 0,3 &#x2013; 10 mg. Nos estudos duplos-cegos, 94% dos pacientes que receberam flumazenil recuperaram a consci&#xEA;ncia em menos de 15 minutos, enquanto o despertar ocorreu em apenas 10% dos pacientes que receberam placebo.</p> <p>Quando todos os estudos foram agrupados, 84% dos pacientes que n&#xE3;o haviam sofrido intoxica&#xE7;&#xE3;o mista despertaram depois de ter recebido flumazenil. Nesses estudos, a entuba&#xE7;&#xE3;o traqueal foi necess&#xE1;ria em 78 pacientes, e a extuba&#xE7;&#xE3;o foi poss&#xED;vel em 20 deles.</p> <p>A entuba&#xE7;&#xE3;o foi evitada em outros 14 pacientes que despertaram quando flumazenil foi administrado.<sup>3</sup></p> <p>Assim, por sua efic&#xE1;cia, a introdu&#xE7;&#xE3;o de flumazenil foi um importante avan&#xE7;o, pois aumentou a seguran&#xE7;a da seda&#xE7;&#xE3;o induzida por benzodiazep&#xED;nicos, de modo que um dos seus usos mais comuns &#xE9; o encerramento da anestesia geral induzida e mantida com benzodiazep&#xED;nicos e seda&#xE7;&#xE3;o em procedimentos diagn&#xF3;sticos e terap&#xEA;uticos de curta dura&#xE7;&#xE3;o, juntamente com o uso no tratamento de superdose de benzodizep&#xED;nicos e na seda&#xE7;&#xE3;o de pacientes gravemente enfermos mantidos em unidades de terapia intensiva.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Whitwam JG, Amrein R. Pharmacology of flumazenil. Acta Anaesthesiol Scand. 1995; 39 (suppl 108): 3-14.<br> 2. Weinbroun A, Rudick V, Sorkine P, Nevo Y, Halpern P, Geller E, Niv D. Use of flumazenil in the treatment of drug overdose: a double-blind and open clinical study. Critical Care Med 1996; 24 (2): 199-206.<br> 3. Park GR, Navapurkar V, Ferenci P. The role of flumazenil in the critically ill. Acta Anaesthesiol Scand. 1995; 39 (suppl 108): 23-34.<br> 4. Whitwam JG. Midazolam &#x2013; flumazenil: an update. Minimally Invasive Therapy. 1995; 4 (suppl 2): 31-38.</br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Flumazenil, um derivado da imidazo-benzodiazepina, &#xE9; um antagonista benzodiazep&#xED;nico que bloqueia especificamente, por inibi&#xE7;&#xE3;o competitiva, os efeitos centrais das subst&#xE2;ncias que agem via receptores benzodiazep&#xED;nicos. Em estudos em animais de laborat&#xF3;rio, os efeitos de compostos que apresentam afinidade para os receptores de benzodiazep&#xED;nicos foram bloqueados. Em volunt&#xE1;rios sadios, Flumazenil administrado por via intravenosa antagonizou a seda&#xE7;&#xE3;o, amn&#xE9;sia e altera&#xE7;&#xF5;es psicomotoras produzidas pelos agonistas benzodiazep&#xED;nicos.</p> <p>Flumazenil n&#xE3;o influenciou, em experimenta&#xE7;&#xE3;o animal, os efeitos de subst&#xE2;ncias que n&#xE3;o apresentam afinidades pelos receptores benzodiazep&#xED;nicos, como barbit&#xFA;ricos, etanol, meprobamato, GABAmim&#xE9;ticos e agonistas de receptores de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a>. Entretanto, s&#xE3;o bloqueados os efeitos de agonistas n&#xE3;o benzodiazep&#xED;nicos dos receptores benzodiazep&#xED;nicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas. Os efeitos hipn&#xF3;tico, sedativo e de inibi&#xE7;&#xE3;o psicomotora dos benzodiazep&#xED;nicos s&#xE3;o rapidamente neutralizados ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa (1 - 2 minutos) de Flumazenil. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das subst&#xE2;ncias benzodiazep&#xED;nicas utilizadas e da rela&#xE7;&#xE3;o existente entre as doses administradas de agonista e antagonista. Flumazenil &#xE9; bem tolerado mesmo em doses elevadas.</p> <p>Estudos toxicol&#xF3;gicos em animais demonstraram que Flumazenil apresenta baixa toxicidade, sendo desprovido de atividade mutag&#xEA;nica, teratog&#xEA;nica ou preju&#xED;zo &#xE0; fertilidade.</p> <p>Flumazenil pode apresentar fraca atividade agonista intr&#xED;nseca, por exemplo, atividade anticonvulsivante.</p> <p>Em animais tratados com elevadas doses de benzodiazep&#xED;nicos durante v&#xE1;rias semanas, Flumazenil provocou sintomas de abstin&#xEA;ncia. Efeito similar foi observado em humanos adultos.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>A farmacocin&#xE9;tica de Flumazenil &#xE9; dose dependente at&#xE9; 100 mg.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Flumazenil, base fraca lipof&#xED;lica, apresenta taxa de liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, da ordem de 50%. Cerca de dois ter&#xE7;os ligam-se &#xE0; albumina. Flumazenil &#xE9; extensivamente distribu&#xED;do no espa&#xE7;o extravascular. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica de flumazenil, durante a fase de distribui&#xE7;&#xE3;o, decresce com a meia-vida de 4 - 11 minutos. O volume de distribui&#xE7;&#xE3;o no estado de equil&#xED;brio &#xE9; de 0,9 &#x2013; 1,1 L/kg.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>Flumazenil &#xE9; extensivamente metabolizado no f&#xED;gado. O &#xE1;cido carbox&#xED;lico &#xE9; seu principal metab&#xF3;lito no plasma (forma livre) e na urina (forma livre e seu glucuronato). Esse metab&#xF3;lito n&#xE3;o apresenta atividade agonista nem antagonista de benzodiazep&#xED;nicos nos testes farmacol&#xF3;gicos.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Flumazenil &#xE9; eliminado quase que completamente (99%) por via extrarrenal. Praticamente n&#xE3;o ocorre excre&#xE7;&#xE3;o de flumazenil inalterado na urina, sugerindo degrada&#xE7;&#xE3;o completa do f&#xE1;rmaco. A elimina&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco marcado por radioatividade &#xE9; essencialmente completa dentro de 72 horas, com 90% &#x2013; 95% da radioatividade que aparece na urina e 5% &#x2013; 10% nas fezes. A elimina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; r&#xE1;pida, como mostra sua baixa meia-vida de 40 - 80 minutos. O <em>clearance</em> plasm&#xE1;tico total de flumazenil &#xE9; 0,8 &#x2013; 1,0 L/h/kg e pode ser atribu&#xED;do quase inteiramente ao <em>clearance</em> hep&#xE1;tico.</p> <p>O baixo &#xED;ndice de <em>clearance</em> renal sugere reabsor&#xE7;&#xE3;o eficaz do f&#xE1;rmaco ap&#xF3;s filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular.</p> <p>Administra&#xE7;&#xE3;o de alimentos durante uma infus&#xE3;o intravenosa de Flumazenil resultou em aumento de 50% do <em>clearance</em>, principalmente devido ao incremento do fluxo sangu&#xED;neo hep&#xE1;tico que acompanha a refei&#xE7;&#xE3;o.</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em situa&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas especiais</h4> <p>Em indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica prejudicada, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de Flumazenil &#xE9; maior (1,3 horas em insufici&#xEA;ncia moderada e 2,4 horas em pacientes com insufici&#xEA;ncia grave), e o <em>clearance</em> sangu&#xED;neo total &#xE9; menor que em indiv&#xED;duos sadios.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do f&#xE1;rmaco n&#xE3;o &#xE9; significativamente afetada nos idosos, por sexo, em pacientes em hemodi&#xE1;lise ou insufici&#xEA;ncia renal.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o em crian&#xE7;as acima de 1 ano de vida &#xE9; mais vari&#xE1;vel que em adultos, em m&#xE9;dia 40 minutos e, geralmente, variando entre 20 &#x2013; 75 min. O <em>clearance</em> e volume de distribui&#xE7;&#xE3;o, normatizado por peso corp&#xF3;reo, s&#xE3;o os mesmos que os de adultos.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Lanexat?

Você deve conservar Lanexat&nbsp;em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo com soluções de glicose a 5%, Ringer lactato ou cloreto de sódio a 0,9%, manter entre 15 e 30 °C, por 24 horas.

Se Lanexat&nbsp;for aspirado para a seringa ou misturado com soluções de glicose a 5%, solução de Ringer ou de cloreto de sódio a 0,9%, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto.

Lanexat&nbsp;deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.

Característica física

A solução injetável contida nas ampolas de Lanexat&nbsp;é límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Lanexat

MS – 1.0100.0148

Farm. Resp.:
Tatiana Tsiomis Díaz
CRF-RJ nº 6942

Fabricado para:
F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basileia, Suíça

Fabricado por:
Cenexi, Fontenay-Sous-Bois, França

Registrado, importado e distribuído no Brasil por:
Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Est. dos Bandeirantes, 2020 – CEP 22775-109 – Rio de Janeiro/RJ
CNPJ 33.009.945/0023-39


Serviço Gratuito de Informações – 0800 7720 289
www.roche.com.br

Uso restrito a hospirtais.

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

0,1mg/mL, caixa com 5 ampolas com 5mL de solução de uso intravenoso (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Flumazenil
Classe Terapêutica
:
Todos Os Outros Produtos Para O Sistema Nervoso Central
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
C1 Branca 2 Vias (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica)
Categoria
:
Sistema Nervoso
Especialidade
:
Cirurgia geral

Bula do medicamento

Lanexat, para o que é indicado e para o que serve?

Lanexat é indicado para anular, completa ou parcialmente, os efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos.

Assim, é usado em anestesia e em unidades de terapia intensiva nas seguintes indicações:

Em anestesiologia:
  • <li>Para que o paciente recupere a consci&#xEA;ncia depois de anestesia geral induzida e mantida com benzodiazep&#xED;nicos em pacientes internados;</li> <li>Para anula&#xE7;&#xE3;o do efeito sedativo dos benzodiazep&#xED;nicos usados para procedimentos diagn&#xF3;sticos e terap&#xEA;uticos de curta dura&#xE7;&#xE3;o em pacientes hospitalizados e de ambulat&#xF3;rio.</li>
Em terapia intensiva e para tratamento de perda de consciência de causa desconhecida:
  • <li>Para diagn&#xF3;stico e tratamento de superdose com benzodiazep&#xED;nicos;</li> <li>Para determinar, em casos de perda de consci&#xEA;ncia de causa desconhecida, se o f&#xE1;rmaco envolvido &#xE9; um benzodiazep&#xED;nico;</li> <li>Para anular, especificamente, efeitos exercidos sobre o <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c" target="_blank">sistema nervoso central</a> causados por doses excessivas de benzodiazep&#xED;nicos (restabelecimento da respira&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea e da consci&#xEA;ncia, a fim de evitar a necessidade de entuba&#xE7;&#xE3;o e posterior extuba&#xE7;&#xE3;o).</li>

Como o Lanexat funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Lanexat&amp;nbsp;&#xE9; uma subst&#xE2;ncia que age no sistema nervoso central e tem efeito contr&#xE1;rio ao dos medicamentos benzodiazep&#xED;nicos. Os efeitos hipn&#xF3;ticos (que induzem sono), sedativos (que acalmam) e de inibi&#xE7;&#xE3;o psicomotora (movimentos provocados por processos mentais) dos benzodiazep&#xED;nicos s&#xE3;o rapidamente neutralizados, ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa de Lanexat (de 1 a 2 minutos).</p> <p>Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo das caracter&#xED;sticas das subst&#xE2;ncias benzodiazep&#xED;nicas utilizadas e da rela&#xE7;&#xE3;o existente entre as doses de benzodiazep&#xED;nico e de Lanexat&amp;nbsp;administradas.</p> "}

Quais as contraindicações do Lanexat?

Lanexat&nbsp;é contraindicado a pacientes com reconhecida hipersensibilidade (alergia) a flumazenil ou a pacientes que recebem medicamentos benzodiazepínicos para controle de condições potencialmente fatais (por exemplo, controle de pressão intracraniana ou controle da epilepsia com muitas convulsões).

Como usar o Lanexat?

Lanexat&nbsp;deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. É um medicamento de uso restrito a hospitais, e o conteúdo das ampolas pode ser diluído em soluções para injeção ou infusão intravenosa.

Existem alguns cuidados com relação ao modo correto do preparo, manuseio e aplicação, que deverão ser respeitados. Por isso, Lanexat&nbsp;deve ser administrado exclusivamente por anestesiologista ou médico experiente.

O profissional de saúde saberá como preparar o medicamento.

Dependendo da natureza de sua doença, de seu peso corpóreo e de sua resposta individual ao tratamento que utiliza Lanexat, seu médico prescreverá a dose adequada ao seu caso.

A duração do tratamento varia dependendo de sua doença e da sua resposta individual ao tratamento. O tratamento tanto pode ser único como ter a duração de alguns dias ou de várias semanas. Seu médico saberá qual é a duração correta do tratamento que utiliza Lanexat, para o seu caso.

Lanexat&nbsp;pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose a 5%, solução de Ringer ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação. Se Lanexat&nbsp;for aspirado para a seringa ou misturado com qualquer uma das soluções citadas anteriormente, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto, Lanexat deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

A dose deve ser aumentada gradualmente até obter o efeito desejado.

Posologia do&nbsp;Lanexat

{"tag":"hr","value":" <p>Considerando que a dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o de alguns benzodiazep&#xED;nicos pode exceder a de Lanexat, poder&#xE3;o ser necess&#xE1;rias repeti&#xE7;&#xF5;es da dose se a seda&#xE7;&#xE3;o ocorrer novamente depois que o paciente acordar.</p> <h3>Em anestesiologia</h3> <p>A dose inicial recomendada &#xE9; de 0,2 mg, administrada por via i.v., em 15 segundos. Se o grau desejado de consci&#xEA;ncia n&#xE3;o for atingido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses subsequentes (0,1 mg) podem ser repetidas em intervalos de 60 segundos, se necess&#xE1;rio, at&#xE9; a dose total de 1 mg. A dose usual &#xE9; de 0,3 &#x2013; 0,6 mg, mas a necessidade individual pode variar, dependendo da dose e dura&#xE7;&#xE3;o dos efeitos do benzodiazep&#xED;nico administrado e das caracter&#xED;sticas do paciente.</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Lanexat em pacientes tratados com benzodiazep&#xED;nicos durante v&#xE1;rias semanas deve ser lenta, pois podem surgir sintomas de abstin&#xEA;ncia. Em casos de surgimento desses sintomas, deve-se administrar <a href=\"https://consultaremedios.com.br/diazepam/bula\" target=\"_blank\">diazepam</a> ou midazolam por via intravenosa, lentamente, titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do paciente.</p> <h3>Em unidade de terapia intensiva ou abordagem de inconsci&#xEA;ncia de causa desconhecida</h3> <p>A dose inicial recomendada &#xE9; de 0,3 mg i.v. Se o grau desejado de consci&#xEA;ncia n&#xE3;o for atingido em 60 segundos, doses subsequentes de Lanexat&amp;nbsp;podem ser aplicadas at&#xE9; o paciente ficar desperto ou at&#xE9; a dose total de 2 mg. Se a sonol&#xEA;ncia retornar, Lanexat pode ser administrado sob a forma de inje&#xE7;&#xE3;o i.v., em <em>bolus</em>, conforme descrito anteriormente, ou sob a forma de infus&#xE3;o de 0,1 &#x2013; 0,4 mg/hora. A velocidade de infus&#xE3;o deve ser ajustada individualmente at&#xE9; o desej&#xE1;vel n&#xED;vel de despertar.</p> <p>Caso uma melhora significativa no estado de consci&#xEA;ncia e na fun&#xE7;&#xE3;o respirat&#xF3;ria n&#xE3;o seja obtida ap&#xF3;s doses repetidas de Lanexat, deve-se pensar em uma etiologia n&#xE3;o benzodiazep&#xED;nica.</p> <p>Em unidade de tratamento intensivo, n&#xE3;o se observaram sintomas de abstin&#xEA;ncia quando Lanexat foi administrado lentamente a pacientes tratados utilizando-se elevadas doses de benzodiazep&#xED;nicos durante v&#xE1;rias semanas. Se ocorrerem sintomas inesperados, deve-se titular cuidadosamente diazepam ou midazolam de acordo com a resposta do paciente.</p> <h3>Crian&#xE7;as &gt; 1 ano de idade</h3> <p>Para revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o consciente induzida por benzodiazep&#xED;nicos em crian&#xE7;as &gt; 1 ano de idade, a dose inicial recomendada &#xE9; de 0,01 mg/kg (at&#xE9; 0,2 mg) com administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa em 15 segundos. Se o grau de consci&#xEA;ncia desejado n&#xE3;o for obtido ap&#xF3;s 45 segundos, nova dose de 0,01 mg/kg (at&#xE9; 0,2 mg) pode ser administrada e repetida em intervalos de 60 segundos (at&#xE9; no m&#xE1;ximo 4 vezes mais) ou at&#xE9; dose total m&#xE1;xima de 0,05 mg/kg, ou 1 mg, aquela que for menor. A dose deve ser individualizada baseada na resposta do paciente.</p> <p>N&#xE3;o existem dados dispon&#xED;veis de seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia para a administra&#xE7;&#xE3;o repetida de Lanexat&amp;nbsp;na resseda&#xE7;&#xE3;o de crian&#xE7;as.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o em crian&#xE7;as acima de 1 ano de vida &#xE9; mais vari&#xE1;vel que em adultos, em m&#xE9;dia 40 minutos e, geralmente, variando entre 20 &#x2013; 75 minutos. O <em>clearance</em> e volume de distribui&#xE7;&#xE3;o, normatizado por peso corp&#xF3;reo, s&#xE3;o os mesmos que os de adultos. Entretanto, Lanexat deve ser usado com cuidado para a revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o consciente em crian&#xE7;as menores que 1 ano, para o tratamento de superdose em crian&#xE7;as, para a ressuscita&#xE7;&#xE3;o em rec&#xE9;m-nascidos e para a revers&#xE3;o dos efeitos sedativos dos benzodiazep&#xED;nicos usados para indu&#xE7;&#xE3;o de anestesia geral em crian&#xE7;as.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a>)</h3> <p>Uma vez que o flumazenil &#xE9; essencialmente metabolizado pelo f&#xED;gado, recomenda-se cuidado no ajuste da dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <h3>Uso em idosos</h3> <p>A farmacocin&#xE9;tica da droga n&#xE3;o &#xE9; significantemente afetada em idosos. N&#xE3;o h&#xE1; necessidade de ajuste das doses nessa faixa et&#xE1;ria.</p> <h3>Uso em pacientes com insufici&#xEA;ncia do f&#xED;gado ou dos rins</h3> <p>Em indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado prejudicada, o tempo de elimina&#xE7;&#xE3;o de elimina&#xE7;&#xE3;o de Lanexat &#xE9; maior e o <em>clearance</em> sangu&#xED;neo total (medida da elimina&#xE7;&#xE3;o do medicamento do organismo) &#xE9; menor que em indiv&#xED;duos sadios.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica da droga n&#xE3;o &#xE9; significantemente afetada em pacientes em <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> ou insufici&#xEA;ncia dos rins.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lanexat?</h2> <hr> <p>Seu m&#xE9;dico saber&#xE1; quando dever&#xE1; ser aplicada a pr&#xF3;xima dose de Lanexat.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Lanexat?

Existem várias situações médicas que requerem cuidados especiais na administração de Lanexat, e seu médico saberá identificá-las, tomando as devidas precauções. Deve-se ter cuidado no uso de Lanexat&nbsp;em:

  • <li>Casos de intoxica&#xE7;&#xF5;es mistas, porque a anula&#xE7;&#xE3;o dos efeitos do benzodiazep&#xED;nico pode permitir o aparecimento dos efeitos t&#xF3;xicos (como convuls&#xF5;es ou arritmias card&#xED;acas) desses f&#xE1;rmacos associados &#xE0; superdose (especialmente <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c" target="_blank">antidepressivos</a> c&#xED;clicos);</li> <li>Pacientes epil&#xE9;pticos que estejam recebendo tratamento benzodiazep&#xED;nico h&#xE1; muito tempo. Apesar de apresentar leve efeito anticonvulsivante intr&#xED;nseco, o uso de Lanexat n&#xE3;o &#xE9; recomendado a esses pacientes, uma vez que a supress&#xE3;o abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazep&#xED;nico pode levar a quadros de <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-convulsao-o-que-fazer-causas-sintomas-pode-matar/" rel="noopener" target="_blank">convuls&#xE3;o</a> em pacientes epil&#xE9;pticos;</li> <li>Uso com determinadas subst&#xE2;ncias, como bloqueadores neuromusculares, especialmente em anestesias. Quando Lanexat&amp;nbsp;for usado com bloqueadores neuromusculares, ele n&#xE3;o deve ser injetado at&#xE9; que os efeitos destes &#xFA;ltimos estejam completamente revertidos;</li>

Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, Lanexat não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante periférico.

  • <li>Pacientes com traumatismo craniano que estejam utilizando benzodiazep&#xED;nicos, pois Lanexat&amp;nbsp;pode desencadear convuls&#xF5;es ou alterar o fluxo de sangue no c&#xE9;rebro;</li> <li>Pacientes expostos a altas doses e/ou por longos per&#xED;odos a benzodiazep&#xED;nicos, at&#xE9; uma semana antes do uso de Lanexat. Inje&#xE7;&#xF5;es r&#xE1;pidas de Lanexat&amp;nbsp;devem ser evitadas nesses pacientes, pois podem ser desencadeados sintomas de abstin&#xEA;ncia, incluindo agita&#xE7;&#xE3;o, <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/ansiedade/c" target="_blank">ansiedade</a>, labilidade emocional (oscila&#xE7;&#xE3;o entre sintomas de euforia e <a href="https://minutosaudavel.com.br/depressao/" rel="noopener" target="_blank">depress&#xE3;o</a>), leve confus&#xE3;o e distor&#xE7;&#xF5;es sensoriais;</li> <li>Casos de depend&#xEA;ncia a benzodiazep&#xED;nicos e na s&#xED;ndrome de abstin&#xEA;ncia de benzodiazep&#xED;nicos. Lanexat n&#xE3;o &#xE9; recomendado nessas situa&#xE7;&#xF5;es;</li> <li>Revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o consciente em crian&#xE7;as menores que 1 ano, no tratamento de superdose em crian&#xE7;as, na ressuscita&#xE7;&#xE3;o em rec&#xE9;m-nascidos e na revers&#xE3;o dos efeitos sedativos de benzodiazep&#xED;nicos usados para indu&#xE7;&#xE3;o de anestesia geral em crian&#xE7;as, uma vez que a experi&#xEA;ncia com Lanexat&amp;nbsp;para essa faixa et&#xE1;ria &#xE9; limitada;</li> <li>Pacientes com insufici&#xEA;ncia do f&#xED;gado ou doen&#xE7;as importantes do f&#xED;gado.</li>

Os pacientes que recebem Lanexat para reversão dos efeitos de benzodiazepínicos devem ser monitorados com relação à recorrência da sedação, depressão respiratória ou outro efeito residual do benzodiazepínico, por período apropriado, dependendo da dose e da duração dos efeitos do benzodiazepínico empregado. Umavez que pacientes que já possuem insuficiência hepática podem apresentar efeitos tardios do benzodiazepínico (conforme descrito acima), um período prolongado de observação pode ser necessário.

Até o momento, não há informações de que flumazenil possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Principais interações medicamentosas

Pode haver interação entre Lanexat&nbsp;e outros medicamentos. Assim, os efeitos de alguns deles podem ser bloqueados, como do zopiclone e das triazolopiridazinas. Não foram observadas interações com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC).

A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de Lanexat e vice-versa.

Não há interação farmacocinética entre Lanexat&nbsp;e etanol, midazolam ou diazepam.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações ao paciente

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações contidas na bula. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, por favor, informe ao seu médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Lanexat?

Pós-comercialização

Lanexat&nbsp;é bem tolerado em adultos e crianças. Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dose recomendada.

Foram observadas reações de hipersensibilidade (alergia), incluindo anafilaxia (reação alérgica generalizada,rápida e severa).

Não foram comumente observadas queixas de ansiedade, palpitações e medo após injeção rápida de Lanexat. Esses efeitos indesejáveis geralmente não necessitam de tratamento específico.

Há relatos de crise convulsiva em pacientes epilépticos ou com grave insuficiência do fígado, particularmente após longo período de tratamento com benzodiazepínicos ou em caso de intoxicações mistas.

Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo, podem surgir efeitos tóxicos (como convulsões e arritmia cardíaca (batimentos cardíacos irregulares) na reversão dos efeitos de benzodiazepínicos provocada por Lanexat.

Podem ocorrer sintomas de síndrome de abstinência após injeção rápida de Lanexat&nbsp;em pacientes submetidos a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de flumazenil.

Há casos de ataque de pânico com o uso de Lanexat&nbsp;em pacientes com história de síndrome do pânico.

Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea e/ou vômitos durante o uso em anestesiologia.

Nenhuma alteração da função do fígado ou dos rins foi observada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Embora após administração intravenosa de Lanexat&nbsp;os pacientes fiquem acordados e conscientes, eles devem ser alertados para que não dirijam nem operem máquinas perigosas durante as primeiras 24 horas após a administração, pois os efeitos dos medicamentos benzodiazepínicos podem reaparecer.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico se estiver grávida ou amamentando. A segurança do uso de Lanexat durante a gestação em humanos não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do uso de Lanexat durante a gestação devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o feto. Deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos nos primeiros meses da gravidez, exceto quando absolutamente necessário.

A administração de Lanexat&nbsp;em situações de emergência não está contraindicada durante a amamentação.

Qual a composição do Lanexat?

Apresentação

Solução injetável de 0,1 mg/mL. Caixa com 5 ampolas de 5 mL.

Via intravenosa.

Uso adulto e pediátrico a partir de 1 ano.

Composição

Cada ampola de 5 mL contém:

0,5 mg Flumazenil.

Excipientes: Edetato dissódico, ácido acético glacial, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Lanexat maior do que a recomendada?

Há experiência limitada de superdosagem aguda de Lanexat&nbsp;em humanos. Não há um antídoto específico para superdosagem de Lanexat. O tratamento deve consistir de medidas gerais de suporte, incluindo monitoramento dos sinais vitais (pulso, pressão arterial e temperatura) e observação do estado clínico do paciente.

Mesmo quando administrado em doses superiores às recomendadas, não foram observados sintomas de superdose. Como podem aparecer sintomas de abstinência dos medicamentos benzodiazepínicos, seu médico estará preparado para adotar as medidas adequadas nessa situação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Lanexat com outros remédios?

Flumazenil bloqueia os efeitos centrais dos benzodiazepínicos por interação competitiva no receptor.

Os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos, tais como o zopiclone, triazolopiridazinas e outros, são igualmente bloqueados por Flumazenil.

Não foram observadas interações com outros depressores do SNC.

A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de Flumazenil e vice-versa.

Não há interação farmacocinética entre Flumazenil e etanol, midazolam ou diazepam.

Qual a ação da substância do Lanexat (Flumazenil)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Flumazenil foi o primeiro antagonista dos benzodiazep&#xED;nicos dispon&#xED;vel para uso cl&#xED;nico, e ele reverte todos os efeitos dos benzodiazep&#xED;nicos sem afetar sua biodisponibilidade. No contexto cl&#xED;nico, flumazenil &#xE9; usado para antagonizar os seguintes efeitos dos benzodiazep&#xED;nicos, em ordem decrescente de ocupa&#xE7;&#xE3;o de receptores: anestesia, hipnose e relaxamento muscular (60% &#x2013; 90% de ocupa&#xE7;&#xE3;o), seda&#xE7;&#xE3;o intensa, amn&#xE9;sia, redu&#xE7;&#xE3;o de aten&#xE7;&#xE3;o e seda&#xE7;&#xE3;o leve (50% de ocupa&#xE7;&#xE3;o), anticonvulsivante e ansiol&#xED;tico (20% &#x2013; 25% de ocupa&#xE7;&#xE3;o).<sup>1</sup> Al&#xE9;m disso, flumazenil reverte os efeitos fisiol&#xF3;gicos adversos potencialmente perigosos dos benzodiazep&#xED;nicos, como a depress&#xE3;o respirat&#xF3;ria e cardiovascular e a obstru&#xE7;&#xE3;o das vias a&#xE9;reas. Em v&#xE1;rios estudos cl&#xED;nicos,&amp;nbsp;benzodiazep&#xED;nicos foram injetados e mantidos em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas constantes por infus&#xE3;o, e, em seguida, flumazenil foi administrado por via intravenosa.</p> <p>Demonstrou-se que este reverte rapidamente os efeitos depressores de midazolam, diazepam, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/lorazepam/bula\" target=\"_blank\">lorazepam</a> ou <a href=\"https://consultaremedios.com.br/flunitrazepam/bula\" target=\"_blank\">flunitrazepam</a>.<sup>1, 2, 3, 4</sup> Em um estudo duplo-cego controlado com placebo, sobre a dura&#xE7;&#xE3;o de a&#xE7;&#xE3;o de v&#xE1;rias doses de flumazenil (0,2 mg, 0,6 mg, 1,0 mg e 3,0 mg) em volunt&#xE1;rios, foi demonstrado que 3,0 mg de flumazenil produziram revers&#xE3;o da seda&#xE7;&#xE3;o com midazolam (0,17 mg/kg/h) de maior dura&#xE7;&#xE3;o que as demais doses testadas.<sup>1</sup> Em outro estudo duplo-cego e aberto, que inclu&#xED;a 110 pacientes inconscientes com suspeita de superdose de benzodiazep&#xED;nicos de graus 2 a 4 na escala de coma de Matthew e Lawson, flumazenil foi utilizado com o objetivo de avaliar sua efic&#xE1;cia, utilidade e seguran&#xE7;a.</p> <p>Os primeiros 31 pacientes foram tratados de modo duplo-cego, utilizando-se flumazenil (dose de at&#xE9; 1mg) ou solu&#xE7;&#xE3;o salina, enquanto os pacientes restantes foram tratados de modo aberto, utilizando-se flumazenil at&#xE9; a recupera&#xE7;&#xE3;o da consci&#xEA;ncia ou at&#xE9; atingir a dose m&#xE1;xima injetada de 2,5 mg. Dos 17 pacientes da fase duplo-cega, 14 despertaram ap&#xF3;s a m&#xE9;dia de 0,8 &#xB1; 0,3 (EP) mg <em>versus</em> 1 de 14 pacientes tratados com placebo (p &lt; 0,001). Setenta e cinco por cento dos pacientes, controlados e n&#xE3;o controlados considerados em conjunto, despertaram do coma (cujos escores de 3,1 &#xB1; 0,6 passaram para 0,4 &#xB1; 0,5 (p &lt; 0,01)) ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de 0,7 &#xB1; 0,3 mg de flumazenil. Esses pacientes apresentavam altas concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas de benzodiazep&#xED;nicos.</p> <p>Vinte e cinco por cento (25%) dos pacientes n&#xE3;o recuperaram a consci&#xEA;ncia e apresentavam concentra&#xE7;&#xF5;es muito elevadas de outras subst&#xE2;ncias n&#xE3;o benzodiazep&#xED;nicas. Sessenta e cinco por cento (65%) dos pacientes que responderam ao tratamento que utilizava flumazenil e que tinham ingerido principalmente benzodiazep&#xED;nicos permaneceram despertos por 72 &#xB1; 37 min, ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de flumazenil, e 40% voltaram a entrar em coma ap&#xF3;s 18 &#xB1; 7 min. V&#xE1;rias outras subst&#xE2;ncias depressoras do sistema nervoso central foram detectadas no sangue, al&#xE9;m dos benzodiazep&#xED;nicos, 71% dos pacientes tinham ingerido antidepressivos tric&#xED;clicos.</p> <p>Setenta e oito por cento (78%) dos pacientes que responderam ao tratamento que utilizava flumazenil continuaram sendo tratados de forma eficaz e cont&#xED;nua durante &#x2264; 8 dias, 14 (25%) dos pacientes entubados foram extubados com seguran&#xE7;a, enquanto 12 pacientes que haviam apresentado insufici&#xEA;ncia respirat&#xF3;ria aumentada recuperaram a fun&#xE7;&#xE3;o respirat&#xF3;ria de modo satisfat&#xF3;rio ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de flumazenil. Os autores conclu&#xED;ram que flumazenil se constitui em um meio diagn&#xF3;stico v&#xE1;lido para distinguir a intoxica&#xE7;&#xE3;o pura por benzodiazep&#xED;nico da intoxica&#xE7;&#xE3;o mista ou do coma n&#xE3;o induzido por f&#xE1;rmacos.<sup>2</sup></p> <p>Em pacientes internados em unidades de terapia intensiva, um estudo preliminar avaliou 7 pacientes (4 com s&#xED;ndrome do desconforto respirat&#xF3;rio agudo e 3 com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/dpoc/c\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/doenca-pulmonar-obstrutiva\" target=\"_blank\">doen&#xE7;a pulmonar obstrutiva</a> cr&#xF4;nica) que haviam recebido suporte ventilat&#xF3;rio sob seda&#xE7;&#xE3;o que utilizava benzodiazep&#xED;nicos durante 2 - 21 dias. Flumazenil na dose total de 5 mg foi administrado em<em> bolus</em> na dose de 1 mg, sendo o restante em infus&#xE3;o durante uma hora. Seis dos sete pacientes despertaram dentro de 1 minuto; o paciente que n&#xE3;o respondeu permaneceu inconsciente ap&#xF3;s uma neurocirurgia. Nos pacientes que responderam, a respira&#xE7;&#xE3;o espont&#xE2;nea retornou dentro de 1 - 7 minutos ap&#xF3;s a inje&#xE7;&#xE3;o de flumazenil, e o suporte ventilat&#xF3;rio foi substitu&#xED;do por um sistema de press&#xE3;o positiva de vias a&#xE9;reas.</p> <p>Em outro estudo, flumazenil administrado a pacientes submetidos &#xE0; infus&#xE3;o com midazolam, tanto em grandes cirurgias quanto como parte de seus cuidados intensivos, permitiu a extuba&#xE7;&#xE3;o endotraqueal, e todos os pacientes permaneceram despertos, exceto um que voltou a apresentar seda&#xE7;&#xE3;o.<sup>2</sup> Em uma revis&#xE3;o de 30 estudos sobre superdose administrada intencionalmente pelos pr&#xF3;prios pacientes, que envolvia 760 pacientes, nos quais flumazenil foi utilizado como antagonista dos benzodiazep&#xED;nicos, foram observados os seguintes resultados: 10 dos estudos foram duploscegos, e os 20 restantes foram abertos. O intervalo de doses de flumazenil usado nesses estudos foi de 0,3 &#x2013; 10 mg. Nos estudos duplos-cegos, 94% dos pacientes que receberam flumazenil recuperaram a consci&#xEA;ncia em menos de 15 minutos, enquanto o despertar ocorreu em apenas 10% dos pacientes que receberam placebo.</p> <p>Quando todos os estudos foram agrupados, 84% dos pacientes que n&#xE3;o haviam sofrido intoxica&#xE7;&#xE3;o mista despertaram depois de ter recebido flumazenil. Nesses estudos, a entuba&#xE7;&#xE3;o traqueal foi necess&#xE1;ria em 78 pacientes, e a extuba&#xE7;&#xE3;o foi poss&#xED;vel em 20 deles.</p> <p>A entuba&#xE7;&#xE3;o foi evitada em outros 14 pacientes que despertaram quando flumazenil foi administrado.<sup>3</sup></p> <p>Assim, por sua efic&#xE1;cia, a introdu&#xE7;&#xE3;o de flumazenil foi um importante avan&#xE7;o, pois aumentou a seguran&#xE7;a da seda&#xE7;&#xE3;o induzida por benzodiazep&#xED;nicos, de modo que um dos seus usos mais comuns &#xE9; o encerramento da anestesia geral induzida e mantida com benzodiazep&#xED;nicos e seda&#xE7;&#xE3;o em procedimentos diagn&#xF3;sticos e terap&#xEA;uticos de curta dura&#xE7;&#xE3;o, juntamente com o uso no tratamento de superdose de benzodizep&#xED;nicos e na seda&#xE7;&#xE3;o de pacientes gravemente enfermos mantidos em unidades de terapia intensiva.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Whitwam JG, Amrein R. Pharmacology of flumazenil. Acta Anaesthesiol Scand. 1995; 39 (suppl 108): 3-14.<br> 2. Weinbroun A, Rudick V, Sorkine P, Nevo Y, Halpern P, Geller E, Niv D. Use of flumazenil in the treatment of drug overdose: a double-blind and open clinical study. Critical Care Med 1996; 24 (2): 199-206.<br> 3. Park GR, Navapurkar V, Ferenci P. The role of flumazenil in the critically ill. Acta Anaesthesiol Scand. 1995; 39 (suppl 108): 23-34.<br> 4. Whitwam JG. Midazolam &#x2013; flumazenil: an update. Minimally Invasive Therapy. 1995; 4 (suppl 2): 31-38.</br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Flumazenil, um derivado da imidazo-benzodiazepina, &#xE9; um antagonista benzodiazep&#xED;nico que bloqueia especificamente, por inibi&#xE7;&#xE3;o competitiva, os efeitos centrais das subst&#xE2;ncias que agem via receptores benzodiazep&#xED;nicos. Em estudos em animais de laborat&#xF3;rio, os efeitos de compostos que apresentam afinidade para os receptores de benzodiazep&#xED;nicos foram bloqueados. Em volunt&#xE1;rios sadios, Flumazenil administrado por via intravenosa antagonizou a seda&#xE7;&#xE3;o, amn&#xE9;sia e altera&#xE7;&#xF5;es psicomotoras produzidas pelos agonistas benzodiazep&#xED;nicos.</p> <p>Flumazenil n&#xE3;o influenciou, em experimenta&#xE7;&#xE3;o animal, os efeitos de subst&#xE2;ncias que n&#xE3;o apresentam afinidades pelos receptores benzodiazep&#xED;nicos, como barbit&#xFA;ricos, etanol, meprobamato, GABAmim&#xE9;ticos e agonistas de receptores de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a>. Entretanto, s&#xE3;o bloqueados os efeitos de agonistas n&#xE3;o benzodiazep&#xED;nicos dos receptores benzodiazep&#xED;nicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas. Os efeitos hipn&#xF3;tico, sedativo e de inibi&#xE7;&#xE3;o psicomotora dos benzodiazep&#xED;nicos s&#xE3;o rapidamente neutralizados ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa (1 - 2 minutos) de Flumazenil. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das subst&#xE2;ncias benzodiazep&#xED;nicas utilizadas e da rela&#xE7;&#xE3;o existente entre as doses administradas de agonista e antagonista. Flumazenil &#xE9; bem tolerado mesmo em doses elevadas.</p> <p>Estudos toxicol&#xF3;gicos em animais demonstraram que Flumazenil apresenta baixa toxicidade, sendo desprovido de atividade mutag&#xEA;nica, teratog&#xEA;nica ou preju&#xED;zo &#xE0; fertilidade.</p> <p>Flumazenil pode apresentar fraca atividade agonista intr&#xED;nseca, por exemplo, atividade anticonvulsivante.</p> <p>Em animais tratados com elevadas doses de benzodiazep&#xED;nicos durante v&#xE1;rias semanas, Flumazenil provocou sintomas de abstin&#xEA;ncia. Efeito similar foi observado em humanos adultos.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>A farmacocin&#xE9;tica de Flumazenil &#xE9; dose dependente at&#xE9; 100 mg.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Flumazenil, base fraca lipof&#xED;lica, apresenta taxa de liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, da ordem de 50%. Cerca de dois ter&#xE7;os ligam-se &#xE0; albumina. Flumazenil &#xE9; extensivamente distribu&#xED;do no espa&#xE7;o extravascular. A concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica de flumazenil, durante a fase de distribui&#xE7;&#xE3;o, decresce com a meia-vida de 4 - 11 minutos. O volume de distribui&#xE7;&#xE3;o no estado de equil&#xED;brio &#xE9; de 0,9 &#x2013; 1,1 L/kg.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>Flumazenil &#xE9; extensivamente metabolizado no f&#xED;gado. O &#xE1;cido carbox&#xED;lico &#xE9; seu principal metab&#xF3;lito no plasma (forma livre) e na urina (forma livre e seu glucuronato). Esse metab&#xF3;lito n&#xE3;o apresenta atividade agonista nem antagonista de benzodiazep&#xED;nicos nos testes farmacol&#xF3;gicos.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Flumazenil &#xE9; eliminado quase que completamente (99%) por via extrarrenal. Praticamente n&#xE3;o ocorre excre&#xE7;&#xE3;o de flumazenil inalterado na urina, sugerindo degrada&#xE7;&#xE3;o completa do f&#xE1;rmaco. A elimina&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco marcado por radioatividade &#xE9; essencialmente completa dentro de 72 horas, com 90% &#x2013; 95% da radioatividade que aparece na urina e 5% &#x2013; 10% nas fezes. A elimina&#xE7;&#xE3;o &#xE9; r&#xE1;pida, como mostra sua baixa meia-vida de 40 - 80 minutos. O <em>clearance</em> plasm&#xE1;tico total de flumazenil &#xE9; 0,8 &#x2013; 1,0 L/h/kg e pode ser atribu&#xED;do quase inteiramente ao <em>clearance</em> hep&#xE1;tico.</p> <p>O baixo &#xED;ndice de <em>clearance</em> renal sugere reabsor&#xE7;&#xE3;o eficaz do f&#xE1;rmaco ap&#xF3;s filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular.</p> <p>Administra&#xE7;&#xE3;o de alimentos durante uma infus&#xE3;o intravenosa de Flumazenil resultou em aumento de 50% do <em>clearance</em>, principalmente devido ao incremento do fluxo sangu&#xED;neo hep&#xE1;tico que acompanha a refei&#xE7;&#xE3;o.</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em situa&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas especiais</h4> <p>Em indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica prejudicada, a meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o de Flumazenil &#xE9; maior (1,3 horas em insufici&#xEA;ncia moderada e 2,4 horas em pacientes com insufici&#xEA;ncia grave), e o <em>clearance</em> sangu&#xED;neo total &#xE9; menor que em indiv&#xED;duos sadios.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do f&#xE1;rmaco n&#xE3;o &#xE9; significativamente afetada nos idosos, por sexo, em pacientes em hemodi&#xE1;lise ou insufici&#xEA;ncia renal.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o em crian&#xE7;as acima de 1 ano de vida &#xE9; mais vari&#xE1;vel que em adultos, em m&#xE9;dia 40 minutos e, geralmente, variando entre 20 &#x2013; 75 min. O <em>clearance</em> e volume de distribui&#xE7;&#xE3;o, normatizado por peso corp&#xF3;reo, s&#xE3;o os mesmos que os de adultos.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Lanexat?

Você deve conservar Lanexat&nbsp;em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo com soluções de glicose a 5%, Ringer lactato ou cloreto de sódio a 0,9%, manter entre 15 e 30 °C, por 24 horas.

Se Lanexat&nbsp;for aspirado para a seringa ou misturado com soluções de glicose a 5%, solução de Ringer ou de cloreto de sódio a 0,9%, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto.

Lanexat&nbsp;deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.

Característica física

A solução injetável contida nas ampolas de Lanexat&nbsp;é límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Lanexat

MS – 1.0100.0148

Farm. Resp.:
Tatiana Tsiomis Díaz
CRF-RJ nº 6942

Fabricado para:
F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basileia, Suíça

Fabricado por:
Cenexi, Fontenay-Sous-Bois, França

Registrado, importado e distribuído no Brasil por:
Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Est. dos Bandeirantes, 2020 – CEP 22775-109 – Rio de Janeiro/RJ
CNPJ 33.009.945/0023-39


Serviço Gratuito de Informações – 0800 7720 289
www.roche.com.br

Uso restrito a hospirtais.

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

Fabricante: Aspen Pharma

© 2021 Medicamento Lab.