Biolab Genéricos Bosentana

125mg, caixa com 60 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Bosentana
Classe Terapêutica
:
Produtos Hipertensão Arterial Pulmonar Antagonistas Receptores de Endotelina
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anti-Hipertensivo
Especialidade
:
Cardiologia

Bula do medicamento

Bosentana Biolab Genéricos, para o que é indicado e para o que serve?

Bosentana é indicada para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (OMS - grupo I) em pacientes com a classe funcional II, III e IV de acordo com a Organização Mundial de Saúde (OMS) para melhorar a  capacidade física e diminuir a taxa de agravamento clínico.

Bosentana também é indicada para a redução do número de novas úlceras nos dedos (úlceras digitais), que muitas vezes surgem em pessoas com uma doença chamada esclerodermia.

Como o Bosentana Actavis funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>O medicamento bosentana &#xE9; indicado para Hipertens&#xE3;o Arterial Pulmonar (aumento da press&#xE3;o sangu&#xED;nea nos vasos sangu&#xED;neos arteriais dos pulm&#xF5;es). Bosentana reduz a press&#xE3;o arterial, dilatando os vasos sangu&#xED;neos arteriais. Bosentana tamb&#xE9;m atua reduzindo o aparecimento de novas &#xFA;lceras nos dedos (&#xFA;lceras digitais), que muitas vezes surgem em pessoas com uma doen&#xE7;a chamada esclerodermia.</p> "}

Quais as contraindicações do Bosentana Biolab Genéricos?

Você não deve tomar bosentana:

  • <li>Se voc&#xEA; &#xE9; al&#xE9;rgico (hipersens&#xED;vel) &#xE0; bosentana ou qualquer componente da f&#xF3;rmula</li> <li>Se voc&#xEA; tiver problemas de <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> (esclarecer com o seu m&#xE9;dico);</li> <li>Se estiver a tomar <a href="https://consultaremedios.com.br/ciclosporina/bula" target="_blank">ciclosporina</a> A (usada ap&#xF3;s transplante de &#xF3;rg&#xE3;os ou tratamento da <a href="https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/psoriase/c" target="_blank">psor&#xED;ase</a>);</li> <li>Se voc&#xEA; estiver gr&#xE1;vida;</li> <li>Se voc&#xEA; &#xE9; uma mulher em idade f&#xE9;rtil que n&#xE3;o usa m&#xE9;todos contraceptivos confi&#xE1;veis (o uso de contraceptivos hormonais exclusivamente para a contracep&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o &#xE9; eficaz no tratamento com bosentana).</li>

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos.

Como usar o Bosentana Biolab Genéricos?

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Bosentana deve ser tomada pela manhã e à noite, com ou sem alimentos. O tratamento com bosentana deve ser iniciado a uma dose de dois comprimidos de 62,5 mg por dia durante 4 semanas e dois comprimidos de 125 mg por dia como manutenção.

Siga a orientação de seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Para os pacientes pediátricos e pacientes com baixo peso corporal considerar a tabela de peso corporal x dose:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Peso Corporal</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\"><strong>Dose Inicial (4 semanas)</strong></td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dose de Manuten&#xE7;&#xE3;o</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\">10 &#x2264; x &#x2264; 20</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\">31,25 mg (1 x dia)</td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\">31,25 mg (2 x dia)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\">20 &lt; x &#x2264; 40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\">31,25 mg (2 x dia)</td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\">62,5 mg (2 x dia)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt; 40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\">62,5 mg (2 x dia)</td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\">125 mg (2 x dia)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O uso inadequado do medicamento pode mascarar ou agravar sintomas.

Este medicamento não deve ser mastigado ou esmagado.&nbsp;

Siga as orientações do seu médico, sempre respeitando os horários, doses e a duração do tratamento.

O que devo fazer quando me esquecer de usar o Bosentana Actavis?

{"tag":"hr","value":" <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar bosentana, tome a dose logo que se lembrar, e em seguida, continue a tomar os comprimidos subsequentes de acordo com a orienta&#xE7;&#xE3;o inicial de seu m&#xE9;dico. N&#xE3;o tome uma dose dupla para compensar os comprimidos que foram esquecidos.</p> <p>A interrup&#xE7;&#xE3;o s&#xFA;bita do tratamento com bosentana pode resultar em agravamento dos sintomas. N&#xE3;o pare de tomar bosentana a menos que seu m&#xE9;dico tenha pedido. O seu m&#xE9;dico pode pedir-lhe para reduzir a dose durante alguns dias antes de parar completamente.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vida, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do seu m&#xE9;dico ou farmac&#xEA;utico ou dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Bosentana Biolab Genéricos?

Informe ao seu médico ou dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis

Informe ao seu médico ou dentista que você está usando qualquer outro medicamento, incluindo medicamentos isentos de prescrição médica.

É especialmente importante informar ao seu médico se você está tomando

  • <li>Contraceptivos hormonais (uma vez que estes n&#xE3;o s&#xE3;o eficazes como &#xFA;nico m&#xE9;todo contraceptivo quando voc&#xEA; toma bosentana). O seu m&#xE9;dico e/ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/ginecologista/" rel="noopener" target="_blank">ginecologista</a> estabelecer&#xE3;o a contracep&#xE7;&#xE3;o adequada para&amp;nbsp;voc&#xEA;;</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/glibenclamida/pa">Glibenclamida </a>(para a <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/diabetes/c" target="_blank">diabetes</a>) (uma vez que esta combina&#xE7;&#xE3;o pode aumentar o risco de efeitos colaterais);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/ciclosporina/pa">Ciclosporina A</a> (um medicamento utilizado depois de transplantes e para o tratamento de psor&#xED;ase) ou qualquer outro medicamento utilizado para evitar a rejei&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;rg&#xE3;os transplantados (uma vez que estes medicamentos podem aumentar a concentra&#xE7;&#xE3;o de bosentana no sangue);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/fluconazol/pa">Fluconazol </a>(para <a href="https://consultaremedios.com.br/antifungico/micose/c" target="_blank">micose</a>) (uma vez que este medicamento pode aumentar as concentra&#xE7;&#xF5;es de bosentana no sangue);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/rifampicina/pa">Rifampicina </a>(para a <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/tuberculose/c" target="_blank">tuberculose</a>) (uma vez que este medicamento pode reduzir a efic&#xE1;cia da bosentana);</li> <li>Medicamentos para o tratamento da infec&#xE7;&#xE3;o por <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/dsts/hiv-aids/c" target="_blank">HIV</a>.</li>

Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O medicamento deve ser administrado por via oral.

Se você é uma mulher em idade fértil, o seu médico ou ginecologista irá recomendar métodos contraceptivos seguros durante o tratamento com bosentana. Devido à possibilidade de bosentana inativar os contraceptivos hormonais (por exemplo, por via oral, injetável, implante ou adesivos), este método contraceptivo por si só não é seguro. Portanto, se você estiver usando contraceptivos hormonais, você também deve usar um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo feminino, diafragma, esponja contraceptiva ou o seu parceiro também deve usar preservativos). Testes de gravidez mensais são recomendados enquanto estiver tomando bosentana e apresentar potencial para engravidar.

Bosentana não deve ser administrada concomitantemente com ciclosporina A. Uma vez que os contraceptivos hormonais não são eficazes como o único método contraceptivo quando se administra bosentana; o seu médico e/ou ginecologista estabelecerão a contracepção adequada para você. Por favor, consulte o seu médico sobre interações medicamentosas com ciclosporina A glibenclamida, varfarina, sinvastatina, cetoconazol, fluconazol, itraconazol, ritonavir, voriconazol, contraceptivos hormonais, tacrolimus, sirolimus, rifampicina, epoprostenol, sildenafila, digoxina, nimodipina, losartana, lopinavir + ritonavir e medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV.

A ingestão concomitante de alimentos não interfere com a absorção de medicamentos.

Testes que seu médico pode pedir durante o tratamento

Alguns pacientes tratados com bosentana mostraram alterações nos testes de função hepática e anemia (baixo nível de hemoglobina).

Durante o tratamento com bosentana, o seu médico irá agendar exames de sangue regulares para verificar a função hepática e alterações no nível de hemoglobina.

Exames de sangue para avaliar a função hepática:

Estes exames serão realizados antes do início do tratamento com bosentana e então, mensalmente, durante o tratamento com bosentana. Após cada aumento da dose, um exame de sangue adicional deve ser realizado após 2 semanas.

Exame de sangue para avaliar a anemia:

Estes testes serão realizados antes do início do tratamento com bosentana e então, mensalmente, durante os primeiros 4 meses de tratamento. Após este período, estes testes deverão ser realizados trimestralmente.

Se os resultados forem alterados, o seu médico pode reduzir a dose ou interromper o tratamento com bosentana e realizar testes adicionais para encontrar a causa.

Para sua própria segurança, é muito importante que você faça exames de sangue para anemia e função hepática regularmente.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Bosentana Biolab Genéricos?

Como todos os medicamentos, bosentana pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Se você notar:

  • <li>N&#xE1;useas (vontade de vomitar);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">V&#xF4;mitos</a>;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">Febre</a> (temperatura elevada);</li> <li>Dor no est&#xF4;mago (abd&#xF3;men);</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/ictericia/" rel="noopener" target="_blank">Icter&#xED;cia</a> (amarelamento da pele ou branqueamento de seus olhos);</li> <li>Urina de cor escura;</li> <li>Coceira na pele;</li> <li>Letargia ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-fadiga-muscular-cronica-adrenal-etc-e-como-tratar/" rel="noopener" target="_blank">fadiga</a> (<a href="https://minutosaudavel.com.br/cansaco/" rel="noopener" target="_blank">cansa&#xE7;o</a> ou exaust&#xE3;o incomum);</li> <li>S&#xED;ndrome gripal (dor nas articula&#xE7;&#xF5;es e dor muscular com febre).</li>

Consulte imediatamente o seu médico, pois isso pode estar relacionado com alterações da função hepática.

As reações adversas ao medicamento mais frequentemente relatadas (ocorrem em pelo menos 1% dos pacientes tratados com bosentana e com uma frequência de pelo menos 0,5% a mais do que com o placebo) são dor de cabeça (11,5% vs 9,8%) edema/retenção de líquidos (13,2% vs 10,9%), teste de função hepática (10,9% vs 4,6%) e anemia/diminuição da hemoglobina (9,9% vs 4,9%).

Estes efeitos secundários ocorrem em determinadas frequências, que são definidas como se segue

  • <li>Muito comuns: Afetam mais de 1 usu&#xE1;rio em 10;</li> <li>Comuns: Afetam 1 a 10 pacientes em cada 100;</li> <li>Pouco comuns: Afetam 1 a 10 pacientes em 1000;</li> <li>Raros: Afetam 1 a 10 pacientes em 10.000;</li> <li>Muito raros: Afetam menos de 1 em 10.000.</li>
{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Frequ&#xEA;ncia dos Efeitos Adversos</strong></p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Par&#xE2;metros</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt; 1/10 (&gt; 10%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Muito comum</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&#x2265; 1/100 at&#xE9; &gt;1/10 (&#x2265; 1% at&#xE9; 10%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Comum (frequente)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt; 1/1.000 at&#xE9; &lt; 1/100 (&#x2265; 0,1% at&#xE9; 1%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Incomum (infrequente)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&#x2265; 1/10.000 at&#xE9; &lt;1,000 (&#x2265; 0.01% at&#xE9; 0.1%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Raro</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&lt; 1/10.000 (&#x2264; 0.01%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Muito raro</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Quando bosentana foi administrado em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram

Reações adversas muito comuns:
  • <li>Dor de cabe&#xE7;a;</li> <li>Testes da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica anormais;</li> <li>Edema (incha&#xE7;o das pernas e tornozelos ou outros sinais de reten&#xE7;&#xE3;o de l&#xED;quidos).</li>
Reações adversas comuns:
  • <li>Anemia (baixo n&#xFA;mero de c&#xE9;lulas vermelhas do sangue) ou diminui&#xE7;&#xE3;o da hemoglobina;</li> <li>Apar&#xEA;ncia ruborizada;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es de hipersensibilidade (incluindo inflama&#xE7;&#xE3;o da pele, prurido e exantema);</li> <li>Doen&#xE7;a do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c" target="_blank">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a> (refluxo &#xE1;cido);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">Diarreia</a>;</li> <li>Vermelhid&#xE3;o da pele.</li>

As seguintes reações adversas ocorreram durante o uso com bosentana no mercado

Comum:
  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/desmaio/" rel="noopener" target="_blank">S&#xED;ncope</a> (desmaio);</li> <li>Palpita&#xE7;&#xF5;es (batimento card&#xED;aco r&#xE1;pido ou irregular);</li> <li>Press&#xE3;o arterial baixa;</li> <li>Congest&#xE3;o nasal.</li>
Incomum:
  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/trombocitopenia/" rel="noopener" target="_blank">Trombocitopenia</a> (baixa contagem de plaquetas no sangue);</li> <li>Neutropenia/leucopenia (baixa contagem de c&#xE9;lulas brancas do sangue);</li> <li>Testes de fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica elevados com <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> (inflama&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado) e/ou icter&#xED;cia (amarelamento da pele ou branqueamento dos olhos).</li>
Raro:
  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anafilaxia-reacao-anafilatica-sintomas-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">Anafilaxia</a> (rea&#xE7;&#xE3;o al&#xE9;rgica geral), <a href="https://minutosaudavel.com.br/angioedema-o-que-e-complicacoes-como-tratar-e-muito-mais/" rel="noopener" target="_blank">angioedema</a> (incha&#xE7;o, geralmente ao redor dos olhos, l&#xE1;bios, l&#xED;ngua ou garganta);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c" target="_blank">Cirrose</a> hep&#xE1;tica (scarning), insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (grave perturba&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica).</li>
Desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):

Anemia (número baixo de glóbulos vermelhos) ou diminuição da hemoglobina necessitando de transfusão de sangue.

Se qualquer uma dessas reações adversas se tornar mais grave ou se você detectar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula ou sinais de reação alérgica (por exemplo: edema inflamatório da face ou língua, exantema, prurido), enquanto toma bosentana, ou se quaisquer reações adversas mencionadas acima lhe dizem respeito, por favor, consulte o seu médico.

Informe o seu médico, dentista ou farmacêutico sobre o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso de medicamentos.

Informe também a empresa através do seu serviço ao cliente.

Aviso

Este produto é um medicamento que tem nove anos no país e embora alguns estudos tenham demonstrado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos podem ocorrer.

População Especial

Gravidez

Informe o seu médico se ficar grávida ou pretende engravidar. Você não deve tomar bosentana se você está grávida e não deve engravidar durante o tratamento com bosentana. A possibilidade de que bosentana seja perigosa para o feto não pode ser excluída.

Antes de iniciar o tratamento e a cada mês durante o tratamento com bosentana, é necessário que o médico peça um exame de sangue para avaliar o funcionamento do fígado e se há anemia. Para as mulheres em idade fértil, um teste de gravidez também deve ser realizado.

Os médicos devem discutir com os seus pacientes a importância do monitoramento mensal de transaminases séricas e do teste de gravidez por sangue ou urina e sobre os cuidados para evitar a gravidez. No caso de pacientes do sexo feminino, o médico deve orientar a escolha de um método de contracepção eficaz para prevenir a gravidez. Pode-se recorrer à ajuda de ginecologistas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação do médico ou do dentista.

Teste de gravidez para mulheres em idade fértil

Devido ao risco de falha na contracepção hormonal durante o tratamento com bosentana e risco de grave e piora rápida da doença em pacientes com hipertensão arterial pulmonar, testes de gravidez mensais são recomendados antes e durante o tratamento com bosentana.

Lactação

Informe ao seu médico se estiver amamentando. Você vai ser aconselhada a interromper a amamentação se você estiver sendo tratada com bosentana, uma vez que não se sabe se este medicamento passa para o leite materno de mulheres tratadas com bosentana.

Capacidade de dirigir ou operar máquinas

Os efeitos de bosentana sobre a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas não foram estudados, mas deve-se levar em conta que a tontura pode ocorrer com a administração de bosentana.

Qual a composição do Bosentana Biolab Genéricos?

Apresentações

Embalagens contendo:

60 comprimidos revestidos de 62,5 mg ou 125 mg.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Cada comprimido revestido de 62,5 mg contém:

Bosentana (monoidratada) 64,541 mg*.

*Equivalente a 62,5 mg de bosentana.

Excipientes: amido, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, beenato de glicerila, estearato de magnésio e opadry amarelo.

Cada comprimido revestido de 125 mg contém:

Bosentana (monoidratada) 129,082 mg*.

*Equivalente a 125 mg de bosentana.

Excipientes: amido, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, beenato de glicerila, estearato de magnésio e opadry amarelo.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Bosentana Biolab Genéricos maior do que a recomendada?

Se você tomar uma maior dose deste medicamento acidentalmente, deve procurar um médico ou centro de intoxicação imediatamente. O suporte médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Bosentana foi administrada como uma dose única de até 2400 mg em pacientes saudáveis e superior a 2000 mg por dia durante 2 meses em pacientes afetados por outras doenças diferentes de hipertensão arterial pulmonar. A reação adversa mais comum foi cefaleia (dor de cabeça), de intensidade leve a moderada.

A superdosagem maciça pode resultar em hipotensão pronunciada, exigindo um suporte cardiovascular ativo.

Nota

Bosentana não é removida por diálise.

Em caso de utilização de grandes quantidades deste medicamento, procure ajuda médica rapidamente e leve a embalagem ou a bula do paciente, se possível. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Em caso de intoxicação ligue 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Bosentana Biolab Genéricos com outros remédios?

Bosentana é metabolizada pelas isoenzimas CYP, CYP2C9 e CYP3A4. A inibição da CYP3A4 aumenta a concentração plasmática de bosentana.

A influência dos inibidores da CYP2C9 sobre a concentração de bosentana não foi estudada. A combinação deve ser usada com cautela. A administração concomitante com fluconazol, que inibe principalmente a CYP2C9, mas em alguma magnitude também inibe a CYP3A4, pode levar a grandes aumentos nas concentrações plasmáticas de bosentana. A combinação não é recomendada.

Pela mesma razão, não se recomenda a administração concomitante com ambos potentes inibidores da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol ou ritonavir) e da CYP2C9 (tais como voriconazol) com bosentana.

Bosentana é um indutor da CYP3A4 e da CYP2C9. Os dados in vitro sugerem também uma indução da CYP2C19. Consequentemente, as concentrações plasmáticas de substâncias metabolizadas por estas isoenzimas podem diminuir quando bosentana for administrada concomitantemente.

Deve ser considerada a possibilidade de uma alteração na eficácia das substâncias metabolizadas por estas isoenzimas. Pode ser necessário o ajuste da dose destes medicamentos após o início do tratamento com bosentana, mudança na dosagem ou descontinuação do tratamento concomitante com bosentana.

Ciclosporina A

A administração concomitante de bosentana e ciclosporina A (um inibidor da calcineurina) é contraindicada. Quando 500 mg de bosentana, duas vezes ao dia, foi concomitantemente administrada com ciclosporina A, as concentrações de vale iniciais de bosentana foram aproximadamente 30 vezes mais altas às concentrações medidas após a administração de bosentana isoladamente.

Em estado de equilíbrio, as concentrações plasmáticas de bosentana foram 3 a 4 vezes mais altas em comparação às concentrações com a administração de bosentana isoladamente.

O mecanismo desta interação é mais provavelmente a inibição da ingestão da bosentana mediada pelo transporte de proteína nos hepatócitos pela ciclosporina. As concentrações séricas de ciclosporina A (um substrato da CYP3A4) diminuíram cerca de 50%.

Tacrolimus ou sirolimus

A administração concomitante de tacrolimus ou sirolimus e bosentana não foi estudada em humanos, mas pode resultar em aumentos das concentrações plasmáticas de bosentana, como na administração concomitante com ciclosporina A. A administração concomitante de bosentana pode reduzir as concentrações plasmáticas de tacrolimus e sirolimus. Portanto, o uso concomitante de bosentana e tacrolimus ou sirolimus não é recomendado.

Pacientes que necessitam da combinação devem ser cuidadosamente monitorados quanto a eventos adversos relacionados à bosentana e quanto a concentrações séricas de tacrolimus e sirolimus.

Glibenclamida

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 5 dias reduziu a concentração plasmática de glibenclamida (um substrato da CYP3A4) em 40%, com uma redução potencial significativa do seu efeito hipoglicêmico.

As concentrações plasmáticas de bosentana também diminuíram, em até 29%. Além disso, foi observado um aumento na incidência de aminotransferase elevada em pacientes recebendo terapia concomitante.

Bosentana e glibenclamida inibem a bomba eliminadora de sais biliares, o que poderia explicar as aminotransferases elevadas. Esta combinação não deve ser utilizada. Não há dados de interações medicamentosas com outras sulfonilureias.

Contraceptivos hormonais

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, por sete dias com uma dose única de contraceptivo oral contendo 1 mg de noretisterona + 35 mcg de etinilestradiol diminuiu a AUC da noretisterona e etinilestradiol em 14% e 31%, respectivamente.

As diminuições da exposição em pacientes individuais chegaram a 56% e 66%, respectivamente. Portanto, apenas contraceptivos hormonais, incluindo por via oral, injetável, transdérmica ou implantes não são considerados métodos contraceptivos confiáveis.

Varfarina

A administração concomitante de 500 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 6 dias em indivíduos saudáveis diminuiu as concentrações plasmáticas de ambos, S-varfarina (um substrato da CYP2C9) e R-varfarina (um substrato da CYP3A4) em 29% e 38%, respectivamente. A experiência clínica com a administração concomitante de bosentana com varfarina em pacientes com HAP não resultou em alterações clinicamente relevantes na Razão Internacional Normalizada (INR) ou na dose de varfarina (período basal versus final dos estudos clínicos).

Além disso, a frequência de alterações da dose de varfarina durante os estudos devido às mudanças na INR ou devido a eventos adversos foi semelhante entre os pacientes tratados com bosentana e os tratados com placebo.

Não é necessário ajuste da dose de varfarina e agentes anticoagulantes orais semelhantes quando o tratamento com bosentana é iniciado, mas recomenda-se o monitoramento intenso da INR, especialmente durante o início do tratamento com bosentana e o período de aumento da dose de bosentana.

Sinvastatina

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 5 dias reduziu as concentrações plasmáticas de sinvastatina (um substrato da CYP3A4), e ativo β-hidroxiácido em 34% e 46%, respectivamente.

As concentrações plasmáticas de bosentana não foram afetadas pela administração concomitante de sinvastatina. O monitoramento dos níveis de colesterol e o ajuste de doses subsequente devem ser considerados.

Cetoconazol

A administração concomitante de bosentana 62,5 mg, duas vezes ao dia, durante 6 dias com cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumentou as concentrações plasmáticas de bosentana em aproximadamente duas vezes.

Nenhum ajuste de dose da bosentana é considerado necessário. Apesar de não ter sido demonstrado em estudos in vivo, espera-se um aumento semelhante nas concentrações plasmáticas de bosentana com outros inibidores potentes da CYP3A4 (tais como o itraconazol).

Os pacientes que apresentam fraco metabolismo da CYP2C9, na presença de um inibidor CYP3A4, estão em grande risco de ocorrer aumentos das concentrações plasmáticas de bosentana.

Rifampicina

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante sete dias em indivíduos saudáveis com rifampicina, um potente indutor da CYP2C9 e CYP3A4, diminuiu as concentrações plasmáticas de bosentana em 58%, e esta diminuição chegou a quase 90% em um caso individual.

Como resultado, espera-se uma redução significativa no efeito de bosentana, quando administrada concomitantemente com rifampicina. Não existem dados sobre outros indutores da CYP3A4, tal como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e Erva de São João, mas espera-se que a administração concomitante dessas substâncias leve à exposição sistêmica reduzida à bosentana.

Uma redução clinicamente significativa de eficácia não pode ser excluída.

Epoprostenol

Os dados limitados obtidos a partir de um estudo (AC-052-356 [BREATHE-3]), no qual dez pacientes pediátricos receberam a combinação de bosentana e epoprostenol, indicaram que, após a administração de doses únicas e múltiplas, os valores de Cmáx e AUC de bosentana foram semelhantes aos de pacientes com ou sem infusão contínua de epoprostenol.

Sildenafila

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, (estado de equilíbrio) com 80 mg de sildenafila, três vezes ao dia (estado de equilíbrio) em indivíduos saudáveis durante 6 dias resultou em uma redução de 63% na AUC da sildenafila e no aumento de 50% na AUC da bosentana. Alterações nas concentrações plasmáticas não foram consideradas clinicamente relevantes e ajustes de dose não são necessários.

Digoxina, nimodipina e losartana

A administração concomitante de 500 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 7 dias com digoxina, diminuiu a AUC, Cmáx e Cmín da digoxina em 12%, 9% e 23%, respectivamente. O mecanismo desta interação pode ser a indução da glicoproteína-P.

Esta interação dificilmente apresenta relevância clínica. A administração concomitante de nimodipina ou losartana não tem efeitos significativos sobre os níveis plasmáticos de bosentana.

Lopinavir + ritonavir (e outros inibidores da protease reforçados com ritonavir)

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, e 400 + 100 mg de lopinavir + ritonavir, duas vezes ao dia, durante 9,5 dias em indivíduos saudáveis resultou em concentrações plasmáticas de vale inicias de bosentana que foram aproximadamente 48 vezes mais altas daquelas medidas após administração de bosentana isoladamente.

No dia 9, as concentrações plasmáticas de bosentana eram aproximadamente 5 vezes maiores das concentrações com administração de bosentana isoladamente.

A inibição, por ritonavir, da ingestão mediada pelo transporte de proteína nos hepatócitos e da CYP3A4, reduzindo assim o clearance da bosentana, provavelmente causa esta interação.

A tolerabilidade dos pacientes à bosentana deve ser monitorada quando administrada concomitantemente com lopinavir + ritonavir ou com outros inibidores da protease reforçados com ritonavir.

Após a administração concomitante da bosentana por 9,5 dias, as exposições plasmáticas à lopinavir e à ritonavir diminuíram em uma extensão clinicamente não significativa (em cerca de 14% e 17%, respectivamente). É recomendado o monitoramento adequado da terapia para HIV. Efeitos semelhantes poderiam ser esperados com outros inibidores da protease reforçados com ritonavir.

Outros agentes antirretrovirais

Nenhuma recomendação específica pode ser feita com relação a outros agentes antirretrovirais disponíveis devido à falta de dados. Devido à acentuada hepatotoxicidade de nevirapina, o que poderia aumentar a toxicidade hepática da bosentana, esta combinação não é recomendada.

Qual a ação da substância do Bosentana Biolab Genéricos (Bosentana)?

Resultados da eficácia

Modelos animais

Em modelos animais com hipertensão pulmonar, a administração oral crônica de bosentana reduziu a resistência vascular pulmonar e inverteu a hipertrofia vascular dos pulmões e do ventrículo direito. Em um modelo em animais com fibrose pulmonar, bosentana reduziu a deposição de colágeno nos pulmões.

Adultos com hipertensão arterial pulmonar

Dois estudos clínicos randomizados, duplo-cego, multicêntricos, controlados por placebo foram realizados em 32 (AC-052-351) e 213 (estudo AC-052-352 [BREATHE-1]) pacientes adultos com HAP (hipertensão pulmonar primária (idiopática ou hereditária) ou hipertensão pulmonar secundária à esclerodermia) com classe funcional III e IV da OMS. Após 4 semanas de bosentana 62,5 mg, duas vezes ao dia, as doses de manutenção avaliadas nestes estudos foram de 125 mg, duas vezes ao dia, no AC-052- 351 e 125 mg, duas vezes ao dia, e 250 mg, duas vezes ao dia, no AC-052-352.

Bosentana foi adicionada à terapia atual dos pacientes, que poderia incluir uma combinação de anticoagulantes, vasodilatadores (por exemplo, bloqueadores do canal de cálcio), diuréticos, oxigênio e digoxina, mas não epoprostenol. O controle foi placebo mais a terapia atual.

O desfecho primário foi a mudança na distância percorrida em 6 minutos em 12 semanas para o primeiro estudo e 16 semanas para o segundo estudo. Em ambos os estudos, o tratamento com bosentana resultou em aumentos significativos na capacidade de se exercitar.

Os aumentos corrigidos pelo placebo na distância percorrida em comparação ao período basal foram de 76 metros (p = 0,02, teste t) e 44 metros (p= 0,0002, teste U de Mann-Whitney) no desfecho primário de cada estudo, respectivamente.

As diferenças entre os dois grupos de dose, 125 mg, duas vezes ao dia, e 250 mg, duas vezes ao dia, não foram estatisticamente significativas, mas houve uma tendência de melhora da capacidade de se exercitar em pacientes tratados com 250 mg, duas vezes ao dia.

A melhora na distância percorrida foi aparente após 4 semanas de tratamento, e ficou claramente evidente após 8 semanas de tratamento e foi mantida por até 28 semanas de tratamento duplo-cego em um subconjunto da população de pacientes.

Efeitos de bosentana na distância percorrida de 6 minutos


Distância em metros: média ± desvio padrão.
Mudanças são até a Semana 16 para BREATHE-1 e até a Semana 12 para o Estudo AC-052-351.
(a)p = 0,01; por Wilcoxon.
(b)p = 0,0001; por Wilcoxon.
(c)p = 0,02; por teste t de Student.




Em uma análise retrospectiva dos respondedores com base na alteração da distância percorrida, da classe funcional da OMS e da dispneia de 95 pacientes randomizados para 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, em estudos controlados por placebo, verificou-se que na Semana 8, 66 pacientes tinham melhorado, 22 mantiveram-se estáveis e 7 tinham piorado. Dos 22 pacientes estáveis na Semana 8, 6 melhoraram na Semana 12/16 e 4 pioraram em comparação ao período basal. Dos 7 pacientes que pioraram, na Semana 8, 3 melhoraram na Semana 12/16 e 4 pioraram em comparação com um período basal.

Os parâmetros hemodinâmicos invasivos foram avaliados apenas no estudo AC-052-351. O tratamento com bosentana levou a um aumento significativo do índice cardíaco (CI), associado com uma redução significativa na pressão arterial pulmonar (PAP), na resistência vascular pulmonar (RVP) e na pressão atrial direita média.

Alteração a partir do Período Basal até a Semana 12: parâmetros hemodinâmicos


Os valores mostrados são médias ± DP.
(a)p≤0,001.
(b)p <0,02 CI = índice cardíaco.
PAP = pressão arterial pulmonar.
PVR = resistência vascular pulmonar.
RAP = pressão atrial direita.





Uma redução nos sintomas da HAP foi observada no tratamento com bosentana. A medição da dispneia durante os testes de caminhada mostrou uma melhora em pacientes tratados com bosentana. No Estudo BREATHE-1, 92% dos 213 pacientes foram classificados no período basal como classe funcional III e 8% na classe IV da OMS. O tratamento com bosentana levou a uma melhora na classe funcional da OMS em 42,4% dos pacientes (placebo 30,4%).

A mudança geral da classe funcional da OMS para ambos os estudos foi significativamente melhor em pacientes tratados com bosentana em comparação com pacientes tratados com placebo. O tratamento com bosentana foi associado com uma redução significativa na taxa de agravamento clínico em comparação com o placebo em 28 semanas (10,7% versus 37,1%, respectivamente p = 0,0015).

Incidência de piora clínica, População com Intenção de Tratar


Observação: Os pacientes podem ter tido mais do que uma razão para agravamento clínico.
(a&nbsp;p = 0,0015 versus placebo pelo teste de log-rank. Não houve diferença relevante entre os grupos tratados com 125 mg e 250 mg, duas vezes ao dia.
(b)p = 0,033 versus placebo pelo teste exato de Fisher.
(c)Recebimento de epoprostenol sempre foi uma consequência do agravamento clínico.



Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, multicêntrico, controlado por placebo (AC-052-364 [EARLY]), 185 pacientes com HAP com classe funcional II da OMS (distância média caminhada em seis minutos no período basal de 435 metros) receberam 62,5 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 4 semanas, seguido de 125 mg, duas vezes ao dia, (n = 93) ou placebo (n = 92) durante 6 meses.

Os pacientes incluídos eram virgens de tratamento para HAP (n = 156) ou estavam em dose estável de sildenafila (n = 29). Os desfechos coprimários foram a variação percentual a partir do período basal na RVP e alteração da distância percorrida no teste de caminhada de 6 minutos a partir do período basal para o Mês 6 versus placebo. A tabela abaixo ilustra a análise principal.

Foi avaliado como desfecho secundário o tempo para o agravamento clínico (avaliado como a soma de morte, hospitalização devido a complicações da HAP ou progressão sintomática da HAP).

Houve um atraso significativo no tempo para agravamento clínico (observado primeiramente como progressão sintomática da HAP) com bosentana comparado com placebo (taxa de risco de 0,2; p = 0,01). Os achados foram consistentes nos estratos com ou sem o tratamento com sildenafila no período basal.

Estudo em pacientes do sexo masculino com hipertensão arterial pulmonar (HAP) para avaliar a espermatogênese

O estudo AC-052-402 avaliou o efeito sobre a função testicular de 62,5 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 4 semanas, seguida de 125 mg de bosentana duas vezes ao dia por 5 meses.

Foram incluídos 25 pacientes do sexo masculino com HAP de classe funcional III e IV da OMS e com contagem espermática normal no período basal; 23 concluíram o estudo e dois descontinuaram devido a eventos adversos não relacionados com a função testicular. A contagem de esperma permaneceu dentro da faixa normal em todos os 22 pacientes com dados coletados após 6 meses de tratamento e não foram observadas alterações na morfologia espermática, na motilidade espermática ou nos níveis hormonais.

Um paciente desenvolveu oligospermia acentuada em 3 meses e a contagem de esperma permaneceu baixa em duas medições de acompanhamentos realizadas depois de 6 semanas subsequentes. Bosentana foi interrompida e depois de 2 meses a contagem de esperma havia retornado aos níveis do período basal. A relevância desta observação é incerta, considerando-se a grande variabilidade natural das quantidades de esperma entre os indivíduos.

Apesar disso, e com base neste achado, não se pode excluir a possibilidade de que os antagonistas dos receptores da endotelina, como a bosentana, possam ter um efeito sobre a espermatogênese. A ausência de um efeito sistemático crônico no tratamento com bosentana na função testicular em humanos observados neste estudo é consistente com os dados de toxicidade da bosentana.

62,5mg, caixa com 60 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Bosentana
Classe Terapêutica
:
Produtos Hipertensão Arterial Pulmonar Antagonistas Receptores de Endotelina
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anti-Hipertensivo
Especialidade
:
Cardiologia

Bula do medicamento

Bosentana Biolab Genéricos, para o que é indicado e para o que serve?

Bosentana é indicada para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (OMS - grupo I) em pacientes com a classe funcional II, III e IV de acordo com a Organização Mundial de Saúde (OMS) para melhorar a&nbsp; capacidade física e diminuir a taxa de agravamento clínico.

Bosentana também é indicada para a redução do número de novas úlceras nos dedos (úlceras digitais), que muitas vezes surgem em pessoas com uma doença chamada esclerodermia.

Como o Bosentana Actavis funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>O medicamento bosentana &#xE9; indicado para Hipertens&#xE3;o Arterial Pulmonar (aumento da press&#xE3;o sangu&#xED;nea nos vasos sangu&#xED;neos arteriais dos pulm&#xF5;es). Bosentana reduz a press&#xE3;o arterial, dilatando os vasos sangu&#xED;neos arteriais. Bosentana tamb&#xE9;m atua reduzindo o aparecimento de novas &#xFA;lceras nos dedos (&#xFA;lceras digitais), que muitas vezes surgem em pessoas com uma doen&#xE7;a chamada esclerodermia.</p> "}

Quais as contraindicações do Bosentana Biolab Genéricos?

Você não deve tomar bosentana:

  • <li>Se voc&#xEA; &#xE9; al&#xE9;rgico (hipersens&#xED;vel) &#xE0; bosentana ou qualquer componente da f&#xF3;rmula</li> <li>Se voc&#xEA; tiver problemas de <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> (esclarecer com o seu m&#xE9;dico);</li> <li>Se estiver a tomar <a href="https://consultaremedios.com.br/ciclosporina/bula" target="_blank">ciclosporina</a> A (usada ap&#xF3;s transplante de &#xF3;rg&#xE3;os ou tratamento da <a href="https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/psoriase/c" target="_blank">psor&#xED;ase</a>);</li> <li>Se voc&#xEA; estiver gr&#xE1;vida;</li> <li>Se voc&#xEA; &#xE9; uma mulher em idade f&#xE9;rtil que n&#xE3;o usa m&#xE9;todos contraceptivos confi&#xE1;veis (o uso de contraceptivos hormonais exclusivamente para a contracep&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o &#xE9; eficaz no tratamento com bosentana).</li>

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos.

Como usar o Bosentana Biolab Genéricos?

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Bosentana deve ser tomada pela manhã e à noite, com ou sem alimentos. O tratamento com bosentana deve ser iniciado a uma dose de dois comprimidos de 62,5 mg por dia durante 4 semanas e dois comprimidos de 125 mg por dia como manutenção.

Siga a orientação de seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Para os pacientes pediátricos e pacientes com baixo peso corporal considerar a tabela de peso corporal x dose:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Peso Corporal</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\"><strong>Dose Inicial (4 semanas)</strong></td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dose de Manuten&#xE7;&#xE3;o</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\">10 &#x2264; x &#x2264; 20</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\">31,25 mg (1 x dia)</td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\">31,25 mg (2 x dia)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\">20 &lt; x &#x2264; 40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\">31,25 mg (2 x dia)</td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\">62,5 mg (2 x dia)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:401px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt; 40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:413px\">62,5 mg (2 x dia)</td> <td style=\"width:424px\"> <p style=\"text-align:center\">125 mg (2 x dia)</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O uso inadequado do medicamento pode mascarar ou agravar sintomas.

Este medicamento não deve ser mastigado ou esmagado.&nbsp;

Siga as orientações do seu médico, sempre respeitando os horários, doses e a duração do tratamento.

O que devo fazer quando me esquecer de usar o Bosentana Actavis?

{"tag":"hr","value":" <p>Se voc&#xEA; esquecer de tomar bosentana, tome a dose logo que se lembrar, e em seguida, continue a tomar os comprimidos subsequentes de acordo com a orienta&#xE7;&#xE3;o inicial de seu m&#xE9;dico. N&#xE3;o tome uma dose dupla para compensar os comprimidos que foram esquecidos.</p> <p>A interrup&#xE7;&#xE3;o s&#xFA;bita do tratamento com bosentana pode resultar em agravamento dos sintomas. N&#xE3;o pare de tomar bosentana a menos que seu m&#xE9;dico tenha pedido. O seu m&#xE9;dico pode pedir-lhe para reduzir a dose durante alguns dias antes de parar completamente.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vida, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do seu m&#xE9;dico ou farmac&#xEA;utico ou dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Bosentana Biolab Genéricos?

Informe ao seu médico ou dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis

Informe ao seu médico ou dentista que você está usando qualquer outro medicamento, incluindo medicamentos isentos de prescrição médica.

É especialmente importante informar ao seu médico se você está tomando

  • <li>Contraceptivos hormonais (uma vez que estes n&#xE3;o s&#xE3;o eficazes como &#xFA;nico m&#xE9;todo contraceptivo quando voc&#xEA; toma bosentana). O seu m&#xE9;dico e/ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/ginecologista/" rel="noopener" target="_blank">ginecologista</a> estabelecer&#xE3;o a contracep&#xE7;&#xE3;o adequada para&amp;nbsp;voc&#xEA;;</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/glibenclamida/pa">Glibenclamida </a>(para a <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/diabetes/c" target="_blank">diabetes</a>) (uma vez que esta combina&#xE7;&#xE3;o pode aumentar o risco de efeitos colaterais);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/ciclosporina/pa">Ciclosporina A</a> (um medicamento utilizado depois de transplantes e para o tratamento de psor&#xED;ase) ou qualquer outro medicamento utilizado para evitar a rejei&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;rg&#xE3;os transplantados (uma vez que estes medicamentos podem aumentar a concentra&#xE7;&#xE3;o de bosentana no sangue);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/fluconazol/pa">Fluconazol </a>(para <a href="https://consultaremedios.com.br/antifungico/micose/c" target="_blank">micose</a>) (uma vez que este medicamento pode aumentar as concentra&#xE7;&#xF5;es de bosentana no sangue);</li> <li> <a href="https://consultaremedios.com.br/rifampicina/pa">Rifampicina </a>(para a <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/tuberculose/c" target="_blank">tuberculose</a>) (uma vez que este medicamento pode reduzir a efic&#xE1;cia da bosentana);</li> <li>Medicamentos para o tratamento da infec&#xE7;&#xE3;o por <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/dsts/hiv-aids/c" target="_blank">HIV</a>.</li>

Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O medicamento deve ser administrado por via oral.

Se você é uma mulher em idade fértil, o seu médico ou ginecologista irá recomendar métodos contraceptivos seguros durante o tratamento com bosentana. Devido à possibilidade de bosentana inativar os contraceptivos hormonais (por exemplo, por via oral, injetável, implante ou adesivos), este método contraceptivo por si só não é seguro. Portanto, se você estiver usando contraceptivos hormonais, você também deve usar um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo feminino, diafragma, esponja contraceptiva ou o seu parceiro também deve usar preservativos). Testes de gravidez mensais são recomendados enquanto estiver tomando bosentana e apresentar potencial para engravidar.

Bosentana não deve ser administrada concomitantemente com ciclosporina A. Uma vez que os contraceptivos hormonais não são eficazes como o único método contraceptivo quando se administra bosentana; o seu médico e/ou ginecologista estabelecerão a contracepção adequada para você. Por favor, consulte o seu médico sobre interações medicamentosas com ciclosporina A glibenclamida, varfarina, sinvastatina, cetoconazol, fluconazol, itraconazol, ritonavir, voriconazol, contraceptivos hormonais, tacrolimus, sirolimus, rifampicina, epoprostenol, sildenafila, digoxina, nimodipina, losartana, lopinavir + ritonavir e medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV.

A ingestão concomitante de alimentos não interfere com a absorção de medicamentos.

Testes que seu médico pode pedir durante o tratamento

Alguns pacientes tratados com bosentana mostraram alterações nos testes de função hepática e anemia (baixo nível de hemoglobina).

Durante o tratamento com bosentana, o seu médico irá agendar exames de sangue regulares para verificar a função hepática e alterações no nível de hemoglobina.

Exames de sangue para avaliar a função hepática:

Estes exames serão realizados antes do início do tratamento com bosentana e então, mensalmente, durante o tratamento com bosentana. Após cada aumento da dose, um exame de sangue adicional deve ser realizado após 2 semanas.

Exame de sangue para avaliar a anemia:

Estes testes serão realizados antes do início do tratamento com bosentana e então, mensalmente, durante os primeiros 4 meses de tratamento. Após este período, estes testes deverão ser realizados trimestralmente.

Se os resultados forem alterados, o seu médico pode reduzir a dose ou interromper o tratamento com bosentana e realizar testes adicionais para encontrar a causa.

Para sua própria segurança, é muito importante que você faça exames de sangue para anemia e função hepática regularmente.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Bosentana Biolab Genéricos?

Como todos os medicamentos, bosentana pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Se você notar:

  • <li>N&#xE1;useas (vontade de vomitar);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">V&#xF4;mitos</a>;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">Febre</a> (temperatura elevada);</li> <li>Dor no est&#xF4;mago (abd&#xF3;men);</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/ictericia/" rel="noopener" target="_blank">Icter&#xED;cia</a> (amarelamento da pele ou branqueamento de seus olhos);</li> <li>Urina de cor escura;</li> <li>Coceira na pele;</li> <li>Letargia ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-fadiga-muscular-cronica-adrenal-etc-e-como-tratar/" rel="noopener" target="_blank">fadiga</a> (<a href="https://minutosaudavel.com.br/cansaco/" rel="noopener" target="_blank">cansa&#xE7;o</a> ou exaust&#xE3;o incomum);</li> <li>S&#xED;ndrome gripal (dor nas articula&#xE7;&#xF5;es e dor muscular com febre).</li>

Consulte imediatamente o seu médico, pois isso pode estar relacionado com alterações da função hepática.

As reações adversas ao medicamento mais frequentemente relatadas (ocorrem em pelo menos 1% dos pacientes tratados com bosentana e com uma frequência de pelo menos 0,5% a mais do que com o placebo) são dor de cabeça (11,5% vs 9,8%) edema/retenção de líquidos (13,2% vs 10,9%), teste de função hepática (10,9% vs 4,6%) e anemia/diminuição da hemoglobina (9,9% vs 4,9%).

Estes efeitos secundários ocorrem em determinadas frequências, que são definidas como se segue

  • <li>Muito comuns: Afetam mais de 1 usu&#xE1;rio em 10;</li> <li>Comuns: Afetam 1 a 10 pacientes em cada 100;</li> <li>Pouco comuns: Afetam 1 a 10 pacientes em 1000;</li> <li>Raros: Afetam 1 a 10 pacientes em 10.000;</li> <li>Muito raros: Afetam menos de 1 em 10.000.</li>
{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Frequ&#xEA;ncia dos Efeitos Adversos</strong></p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Par&#xE2;metros</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt; 1/10 (&gt; 10%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Muito comum</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&#x2265; 1/100 at&#xE9; &gt;1/10 (&#x2265; 1% at&#xE9; 10%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Comum (frequente)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt; 1/1.000 at&#xE9; &lt; 1/100 (&#x2265; 0,1% at&#xE9; 1%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Incomum (infrequente)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&#x2265; 1/10.000 at&#xE9; &lt;1,000 (&#x2265; 0.01% at&#xE9; 0.1%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Raro</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:608px\"> <p style=\"text-align:center\">&lt; 1/10.000 (&#x2264; 0.01%)</p> </td> <td style=\"width:618px\"> <p style=\"text-align:center\">Muito raro</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Quando bosentana foi administrado em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram

Reações adversas muito comuns:
  • <li>Dor de cabe&#xE7;a;</li> <li>Testes da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica anormais;</li> <li>Edema (incha&#xE7;o das pernas e tornozelos ou outros sinais de reten&#xE7;&#xE3;o de l&#xED;quidos).</li>
Reações adversas comuns:
  • <li>Anemia (baixo n&#xFA;mero de c&#xE9;lulas vermelhas do sangue) ou diminui&#xE7;&#xE3;o da hemoglobina;</li> <li>Apar&#xEA;ncia ruborizada;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es de hipersensibilidade (incluindo inflama&#xE7;&#xE3;o da pele, prurido e exantema);</li> <li>Doen&#xE7;a do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c" target="_blank">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a> (refluxo &#xE1;cido);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">Diarreia</a>;</li> <li>Vermelhid&#xE3;o da pele.</li>

As seguintes reações adversas ocorreram durante o uso com bosentana no mercado

Comum:
  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/desmaio/" rel="noopener" target="_blank">S&#xED;ncope</a> (desmaio);</li> <li>Palpita&#xE7;&#xF5;es (batimento card&#xED;aco r&#xE1;pido ou irregular);</li> <li>Press&#xE3;o arterial baixa;</li> <li>Congest&#xE3;o nasal.</li>
Incomum:
  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/trombocitopenia/" rel="noopener" target="_blank">Trombocitopenia</a> (baixa contagem de plaquetas no sangue);</li> <li>Neutropenia/leucopenia (baixa contagem de c&#xE9;lulas brancas do sangue);</li> <li>Testes de fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica elevados com <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> (inflama&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado) e/ou icter&#xED;cia (amarelamento da pele ou branqueamento dos olhos).</li>
Raro:
  • <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anafilaxia-reacao-anafilatica-sintomas-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">Anafilaxia</a> (rea&#xE7;&#xE3;o al&#xE9;rgica geral), <a href="https://minutosaudavel.com.br/angioedema-o-que-e-complicacoes-como-tratar-e-muito-mais/" rel="noopener" target="_blank">angioedema</a> (incha&#xE7;o, geralmente ao redor dos olhos, l&#xE1;bios, l&#xED;ngua ou garganta);</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c" target="_blank">Cirrose</a> hep&#xE1;tica (scarning), insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica (grave perturba&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica).</li>
Desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):

Anemia (número baixo de glóbulos vermelhos) ou diminuição da hemoglobina necessitando de transfusão de sangue.

Se qualquer uma dessas reações adversas se tornar mais grave ou se você detectar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula ou sinais de reação alérgica (por exemplo: edema inflamatório da face ou língua, exantema, prurido), enquanto toma bosentana, ou se quaisquer reações adversas mencionadas acima lhe dizem respeito, por favor, consulte o seu médico.

Informe o seu médico, dentista ou farmacêutico sobre o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso de medicamentos.

Informe também a empresa através do seu serviço ao cliente.

Aviso

Este produto é um medicamento que tem nove anos no país e embora alguns estudos tenham demonstrado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos podem ocorrer.

População Especial

Gravidez

Informe o seu médico se ficar grávida ou pretende engravidar. Você não deve tomar bosentana se você está grávida e não deve engravidar durante o tratamento com bosentana. A possibilidade de que bosentana seja perigosa para o feto não pode ser excluída.

Antes de iniciar o tratamento e a cada mês durante o tratamento com bosentana, é necessário que o médico peça um exame de sangue para avaliar o funcionamento do fígado e se há anemia. Para as mulheres em idade fértil, um teste de gravidez também deve ser realizado.

Os médicos devem discutir com os seus pacientes a importância do monitoramento mensal de transaminases séricas e do teste de gravidez por sangue ou urina e sobre os cuidados para evitar a gravidez. No caso de pacientes do sexo feminino, o médico deve orientar a escolha de um método de contracepção eficaz para prevenir a gravidez. Pode-se recorrer à ajuda de ginecologistas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação do médico ou do dentista.

Teste de gravidez para mulheres em idade fértil

Devido ao risco de falha na contracepção hormonal durante o tratamento com bosentana e risco de grave e piora rápida da doença em pacientes com hipertensão arterial pulmonar, testes de gravidez mensais são recomendados antes e durante o tratamento com bosentana.

Lactação

Informe ao seu médico se estiver amamentando. Você vai ser aconselhada a interromper a amamentação se você estiver sendo tratada com bosentana, uma vez que não se sabe se este medicamento passa para o leite materno de mulheres tratadas com bosentana.

Capacidade de dirigir ou operar máquinas

Os efeitos de bosentana sobre a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas não foram estudados, mas deve-se levar em conta que a tontura pode ocorrer com a administração de bosentana.

Qual a composição do Bosentana Biolab Genéricos?

Apresentações

Embalagens contendo:

60 comprimidos revestidos de 62,5 mg ou 125 mg.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Cada comprimido revestido de 62,5 mg contém:

Bosentana (monoidratada) 64,541 mg*.

*Equivalente a 62,5 mg de bosentana.

Excipientes: amido, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, beenato de glicerila, estearato de magnésio e opadry amarelo.

Cada comprimido revestido de 125 mg contém:

Bosentana (monoidratada) 129,082 mg*.

*Equivalente a 125 mg de bosentana.

Excipientes: amido, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, beenato de glicerila, estearato de magnésio e opadry amarelo.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Bosentana Biolab Genéricos maior do que a recomendada?

Se você tomar uma maior dose deste medicamento acidentalmente, deve procurar um médico ou centro de intoxicação imediatamente. O suporte médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Bosentana foi administrada como uma dose única de até 2400 mg em pacientes saudáveis e superior a 2000 mg por dia durante 2 meses em pacientes afetados por outras doenças diferentes de hipertensão arterial pulmonar. A reação adversa mais comum foi cefaleia (dor de cabeça), de intensidade leve a moderada.

A superdosagem maciça pode resultar em hipotensão pronunciada, exigindo um suporte cardiovascular ativo.

Nota

Bosentana não é removida por diálise.

Em caso de utilização de grandes quantidades deste medicamento, procure ajuda médica rapidamente e leve a embalagem ou a bula do paciente, se possível. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Em caso de intoxicação ligue 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Bosentana Biolab Genéricos com outros remédios?

Bosentana é metabolizada pelas isoenzimas CYP, CYP2C9 e CYP3A4. A inibição da CYP3A4 aumenta a concentração plasmática de bosentana.

A influência dos inibidores da CYP2C9 sobre a concentração de bosentana não foi estudada. A combinação deve ser usada com cautela. A administração concomitante com fluconazol, que inibe principalmente a CYP2C9, mas em alguma magnitude também inibe a CYP3A4, pode levar a grandes aumentos nas concentrações plasmáticas de bosentana. A combinação não é recomendada.

Pela mesma razão, não se recomenda a administração concomitante com ambos potentes inibidores da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol ou ritonavir) e da CYP2C9 (tais como voriconazol) com bosentana.

Bosentana é um indutor da CYP3A4 e da CYP2C9. Os dados in vitro sugerem também uma indução da CYP2C19. Consequentemente, as concentrações plasmáticas de substâncias metabolizadas por estas isoenzimas podem diminuir quando bosentana for administrada concomitantemente.

Deve ser considerada a possibilidade de uma alteração na eficácia das substâncias metabolizadas por estas isoenzimas. Pode ser necessário o ajuste da dose destes medicamentos após o início do tratamento com bosentana, mudança na dosagem ou descontinuação do tratamento concomitante com bosentana.

Ciclosporina A

A administração concomitante de bosentana e ciclosporina A (um inibidor da calcineurina) é contraindicada. Quando 500 mg de bosentana, duas vezes ao dia, foi concomitantemente administrada com ciclosporina A, as concentrações de vale iniciais de bosentana foram aproximadamente 30 vezes mais altas às concentrações medidas após a administração de bosentana isoladamente.

Em estado de equilíbrio, as concentrações plasmáticas de bosentana foram 3 a 4 vezes mais altas em comparação às concentrações com a administração de bosentana isoladamente.

O mecanismo desta interação é mais provavelmente a inibição da ingestão da bosentana mediada pelo transporte de proteína nos hepatócitos pela ciclosporina. As concentrações séricas de ciclosporina A (um substrato da CYP3A4) diminuíram cerca de 50%.

Tacrolimus ou sirolimus

A administração concomitante de tacrolimus ou sirolimus e bosentana não foi estudada em humanos, mas pode resultar em aumentos das concentrações plasmáticas de bosentana, como na administração concomitante com ciclosporina A. A administração concomitante de bosentana pode reduzir as concentrações plasmáticas de tacrolimus e sirolimus. Portanto, o uso concomitante de bosentana e tacrolimus ou sirolimus não é recomendado.

Pacientes que necessitam da combinação devem ser cuidadosamente monitorados quanto a eventos adversos relacionados à bosentana e quanto a concentrações séricas de tacrolimus e sirolimus.

Glibenclamida

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 5 dias reduziu a concentração plasmática de glibenclamida (um substrato da CYP3A4) em 40%, com uma redução potencial significativa do seu efeito hipoglicêmico.

As concentrações plasmáticas de bosentana também diminuíram, em até 29%. Além disso, foi observado um aumento na incidência de aminotransferase elevada em pacientes recebendo terapia concomitante.

Bosentana e glibenclamida inibem a bomba eliminadora de sais biliares, o que poderia explicar as aminotransferases elevadas. Esta combinação não deve ser utilizada. Não há dados de interações medicamentosas com outras sulfonilureias.

Contraceptivos hormonais

A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia, por sete dias com uma dose única de contraceptivo oral contendo 1 mg de noretisterona + 35 mcg de etinilestradiol diminuiu a AUC da noretisterona e etinilestradiol em 14% e 31%, respectivamente.

As diminuições da exposição em pacientes individuais chegaram a 56% e 66%, respectivamente. Portanto, apenas contraceptivos hormonais, incluindo por via oral, injetável, transdérmica ou implantes não são considerados métodos contraceptivos confiáveis.

Varfarina

A administração concomitante de 500 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 6 dias em indivíduos saudáveis diminuiu as concentrações plasmáticas de ambos, S-varfarina (um substrato da CYP2C9) e R-varfarina (um substrato da CYP3A4) em 29% e 38%, respectivamente. A experiência clínica com a administração concomitante de bosentana com varfarina em pacientes com HAP não resultou em alterações clinicamente relevantes na Razão Internacional Normalizada (INR) ou na dose de varfarina (período basal

Fabricante: Biolab Genéricos

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