Biolab Iniparet

20mg, caixa com 14 comprimidos revestidos de liberação retardada

Princípio ativo
:
Rabeprazol
Classe Terapêutica
:
Inibidores da Bomba de Prótons
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Úlcera E Gastrite
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Iniparet, para o que é indicado e para o que serve?

Iniparet é indicado para:

  • <li>Tratamento de <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-duodenal" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> duodenal ativa, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-gastrica" target="_blank">&#xFA;lcera g&#xE1;strica</a> benigna ativa e doen&#xE7;a do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c" target="_blank">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a> (DRGE) sintom&#xE1;tica, erosiva ou ulcerativa;</li> <li>Tratamento em longo prazo da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o da DRGE);</li> <li>Tratamento sintom&#xE1;tico da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE sintom&#xE1;tica);</li> <li>Associado &#xE0; antibacterianos apropriados para: erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>Helicobacter pylori</em> em pacientes com doen&#xE7;a ulcerosa p&#xE9;ptica ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/gastrite-cronica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/gastrite/c" target="_blank">gastrite</a> cr&#xF4;nica; tratamento de cicatriza&#xE7;&#xE3;o e preven&#xE7;&#xE3;o da recidiva de &#xFA;lceras p&#xE9;pticas em pacientes com &#xFA;lceras associadas ao <em>Helicobacter pylori</em>.</li>

Como o Iniparet funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Iniparet atua reduzindo a quantidade de &#xE1;cido produzida pelo est&#xF4;mago, permitindo a cicatriza&#xE7;&#xE3;o de &#xFA;lceras e melhora da dor associada a estas condi&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/rabeprazol/bula\" target=\"_blank\">rabeprazol</a> s&#xF3;dico pertence a uma classe de medicamentos chamada Inibidores da Bomba de Pr&#xF3;tons.</p> <p>Em combina&#xE7;&#xE3;o com dois <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;ticos</a> apropriados (por exemplo: <a href=\"https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula\" target=\"_blank\">claritromicina</a> e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a> ou claritromicina e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula\" target=\"_blank\">metronidazol</a>), Iniparet &#xE9; usado para erradicar a infec&#xE7;&#xE3;o por<em> Helicobacter pylori </em>(<em><a href=\"https://minutosaudavel.com.br/h-pylori/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">H. pylori</a></em>) em pacientes com doen&#xE7;a ulcerosa p&#xE9;ptica e gastrite cr&#xF4;nica. A erradica&#xE7;&#xE3;o da infec&#xE7;&#xE3;o por <em>H. pylori</em> permite a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera e evita sua recidiva em pacientes com &#xFA;lceras associadas ao <em>H. pylori</em>.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 10mg ou de 20mg de rabeprazol s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o antissecretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora.</p> "}

Quais as contraindicações do Iniparet?

Este medicamento não deve ser utilizado se você já tiver apresentado reação alérgica ao rabeprazol, aos benzimidazóis substituídos ou a qualquer dos componentes do produto.

Iniparet não deve ser utilizado durante a lactação. Informe ao seu médico se você está amamentando.

Como usar o Iniparet?

Você deve tomar Iniparet por via oral, uma vez ao dia, de preferência antes do café da manhã. A dose usual é de um comprimido de 20mg (amarelo) ou um comprimido de 10mg (rosa) ao dia.

Posologia do Iniparet

{"tag":"hr","value":" <h3>&#xDA;lcera Duodenal Ativa e &#xDA;lcera G&#xE1;strica Benigna Ativa</h3> <p>1 comprimido de 20mg uma vez ao dia, pela manh&#xE3;. Algumas pessoas com &#xFA;lcera duodenal ativa podem responder a 1 comprimido de 10mg, uma vez ao dia, pela manh&#xE3;.</p> <p>Em geral, a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera duodenal ativa ocorre dentro de 4 semanas, embora para algumas pessoas seja necess&#xE1;rio estender o tratamento por mais 4 semanas.</p> <p>Em geral, a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera g&#xE1;strica benigna ativa ocorre dentro de 6 semanas, embora para algumas pessoas seja necess&#xE1;rio estender o tratamento por mais 6 semanas para se obter cicatriza&#xE7;&#xE3;o completa.</p> <h3>Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE), Erosiva ou Ulcerativa</h3> <p>1 comprimido de 20mg, uma vez ao dia, durante 4 a 8 semanas.</p> <h3>Tratamento em longo prazo da Doen&#xE7;a de Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o da DRGE)</h3> <p>Para o tratamento em longo prazo, o m&#xE9;dico poder&#xE1; recomendar uma dose de manuten&#xE7;&#xE3;o de 1 comprimido de 10mg ou de 20mg de Iniparet uma vez ao dia, dependendo da sua resposta.</p> <h3>Tratamento sintom&#xE1;tico da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE sintom&#xE1;tica)</h3> <p>10 ou 20mg uma vez ao dia em pacientes sem <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">esofagite</a>. Se o controle dos sintomas n&#xE3;o for obtido ap&#xF3;s 4 semanas, o m&#xE9;dico ir&#xE1; examin&#xE1;-lo novamente. Ap&#xF3;s a resolu&#xE7;&#xE3;o dos sintomas, o m&#xE9;dico pode recomendar que voc&#xEA; tome 1 comprimido de 10mg de Iniparet uma vez ao dia, quando necess&#xE1;rio.</p> <h3>Erradica&#xE7;&#xE3;o do<em> H.pylori</em> </h3> <p>Pacientes com &#xFA;lcera gastroduodenal ou gastrite cr&#xF4;nica causada por <em>H.pylori</em> devem ser tratados com combina&#xE7;&#xE3;o apropriada de antibi&#xF3;ticos, a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, administrada por 7 dias.</p> <h4>Por exemplo:</h4> <ul> <li>Iniparet 20mg duas vezes ao dia + 500mg de claritromicina duas vezes ao dia e 1 g de amoxicilina duas vezes ao dia;</li> <li>Iniparet 20mg duas vezes ao dia + 500mg de claritromicina e 400mg de metronidazol duas vezes ao dia.</li> </ul> <p>Os melhores resultados para a erradica&#xE7;&#xE3;o s&#xE3;o obtidos quando o rabeprazol &#xE9; usado em combina&#xE7;&#xE3;o com claritromicina e amoxicilina.</p> <p>A erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>H.pylori</em> com qualquer dos esquemas anteriores resultou em cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras duodenais ou g&#xE1;stricas sem necessidade de tratamento cont&#xED;nuo da &#xFA;lcera.</p> <p>Para as indica&#xE7;&#xF5;es com tratamento uma vez ao dia, os comprimidos de Iniparet devem ser ingeridos pela manh&#xE3;, antes do desjejum. Embora nem a hora do dia, nem a ingest&#xE3;o de alimentos tenham demonstrado qualquer efeito sobre a atividade do rabeprazol s&#xF3;dico, este esquema posol&#xF3;gico facilita a ader&#xEA;ncia ao tratamento. Nos estudos cl&#xED;nicos realizados, n&#xE3;o foi observada qualquer intera&#xE7;&#xE3;o com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/antiacidos/c\" target=\"_blank\">anti&#xE1;cidos</a> l&#xED;quidos.</p> <p>Para a erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>H.pylori</em>, Iniparet em combina&#xE7;&#xE3;o com dois antibi&#xF3;ticos adequados, deve ser tomado duas vezes ao dia.</p> <p><strong>Voc&#xEA; n&#xE3;o deve mastigar ou triturar o comprimido, mas sim degluti-lo inteiro.</strong></p> <h3>Disfun&#xE7;&#xE3;o renal e hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o s&#xE3;o necess&#xE1;rios ajustes das doses para pacientes com comprometimento da fun&#xE7;&#xE3;o renal. Pacientes com comprometimento grave da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a> devem ser tratados com cautela.</p> <h3>Idosos</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajustar a dose para pessoas idosas.</p> <h3>Uso em crian&#xE7;as</h3> <p>Iniparet n&#xE3;o &#xE9; recomendado para crian&#xE7;as, uma vez que n&#xE3;o h&#xE1; experi&#xEA;ncia com seu uso neste&amp;nbsp;grupo de pacientes.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido ou mastigado</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Iniparet?</h2> <hr> <p>Tome a dose esquecida assim que voc&#xEA; se lembrar. Se j&#xE1; estiver quase na hora de tomar a pr&#xF3;xima dose, espere at&#xE9; chegar a hora dessa dose e desconsidere a dose que voc&#xEA; esqueceu. N&#xE3;o tome duas doses ao mesmo tempo.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Iniparet?

Malignidade pré-existente

A resposta sintomática ao tratamento com rabeprazol sódico não exclui a presença de malignidade gástrica. Portanto, antes de iniciar o tratamento com Iniparet, seu médico deverá excluir tal possibilidade.

Engolir o comprimido sem mastigar

Você não deve mastigar ou triturar o comprimido. O comprimido deve ser deglutido inteiro.

Pacientes com disfunção hepática grave

A exposição ao rabeprazol sódico em pacientes com disfunção hepática significante é aproximadamente duas vezes maior que em paciente saudáveis.

Informe ao seu médico se você apresentar disfunção hepática grave.

Hipomagnesemia

Hipomagnesemia (diminuição da concentração de magnésio no sangue), sintomática e assintomática, tem sido raramente relatada em pacientes tratados com medicamentos como rabeprazol sódico por pelo menos três meses, na maioria dos casos após um ano de terapia. Eventos adversos graves incluem tetania, arritmias e convulsões. Na maioria dos pacientes, o tratamento da hipomagnesemia requer reposição de magnésio e descontinuação do medicamento.

Informe ao seu médico se você estiver em tratamento com medicamentos tais como digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), pois ele deverá considerar o monitoramento dos seus níveis de magnésio antes do início do tratamento com Iniparet e periodicamente.

Fraturas

Estudos sugerem que o tratamento com inibidores da bomba de prótons, como Iniparet pode estar associado a um aumento do risco para fraturas do quadril, punho ou coluna relacionadas à osteoporose. O risco de fratura estava aumentado em pacientes que receberam tratamento com dose alta e por tempo prolongado (um ano ou mais) como esses medicamentos.

Uso concomitante de rabeprazol com metotrexato

A literatura sugere que o uso concomitante de IBPs com metotrexato (principalmente em dose alta: veja a bula do metotrexato) pode elevar e prolongar os níveis séricos do metotrexato e/ou seu metabólito, causando, possivelmente, toxicidades relacionadas ao metotrexato.

Informe ao seu médico se estiver em tratamento com metotrexato, pois ele deverá considerar a suspensão temporária de Iniparet durante a administração de metotrexato em dose alta.

Clostridium difficile

O tratamento com Iniparet pode aumentar, possivelmente, o risco de infecções gastrintestinais como aquelas causadas pelo Clostridium difficile.

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo (LECS) tem sido relatado com o uso de inibidores da bomba de prótons (IBPs). Se ocorrerem lesões, especialmente em áreas da pele expostas ao sol, e se acompanhadas de artralgia (dor nas juntas), o paciente deve procurar ajuda médica imediatamente e o profissional da saúde deve considerar descontinuar o Iniparet. A ocorrência de LECS com tratamento prévio com IBPs pode aumentar o risco de LECS com outros IBPs.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. O alívio dos sintomas normalmente ocorre antes que a úlcera esteja completamente cicatrizada. Portanto, você deve continuar o tratamento durante o período prescrito pelo médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Iniparet?

Em geral, rabeprazol sódico é bem tolerado.

As reações adversas mais comuns (incidência ≥ 5%) são:

Diarreia, dor de cabeça e náusea.

Outros eventos adversos (incidência < 5% e ≥ 2%) foram:

Rinite, dor abdominal, astenia, flatulência (gases), faringite, vômitos, dores inespecíficas ou nas costas, vertigem, síndrome gripal, infecção, tosse, constipação e insônia.

Os eventos adversos menos frequentes (incidência ≤ 1%) foram:

Erupção cutânea (lesões na pele), mialgia (dor no corpo), dor no peito, sensação de secura na boca, dispepsia (dificuldade de digestão), nervosismo, sonolência, bronquite, sinusite, calafrios, eructação (arrotos), cãibras nas pernas, infecção no trato urinário, artralgia (dor nas articulações) e&nbsp;febre.

Em casos isolados foram relatados:

Anorexia (falta de apetite), gastrite, ganho de peso, depressão, prurido (coceira), distúrbios da visão ou paladar, estomatite, sudorese e leucocitose.

Entretanto, somente cefaleias, diarreia, dor abdominal, astenia, flatulência, erupção cutânea e sensação de secura na boca foram associadas com o uso de rabeprazol sódico.

Houve relatos de aumento de enzimas hepáticas e, raramente, de hepatite e icterícia. Em pacientes com cirrose de base foram relatados casos raros de encefalopatia hepática.

Hipomagnesemia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, reações bolhosas ou erupções cutâneas urticariformes, reações alérgicas sistêmicas agudas, mialgia e artralgia também foram raramente relatadas.

Houve relatos muito raros de nefrite intersticial, ginecomastia, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson. Não houve qualquer outra anormalidade notável nos valores laboratoriais relacionados ao tratamento com rabeprazol sódico.

Houve relatos pós-comercialização de fraturas ósseas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Crianças

Iniparet não deve ser administrado em crianças.

Gravidez e lactação

Iniparet não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios justifiquem o potencial risco ao feto.

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.

Iniparet não deve ser usado durante a amamentação. Quando a administração de rabeprazol sódico é indispensável, a amamentação deve ser interrompida.

Informe ao médico se você estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não é provável que Iniparet afete sua habilidade de dirigir ou operar máquinas. No entanto, se você se sentir sonolento, evite dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Iniparet?

Apresentações

Iniparet&nbsp;comprimidos revestidos de 10 mg, para liberação entérica, em:

Embalagem com 14 comprimidos revestidos.

Iniparet comprimidos revestidos de 20 mg, para liberação entérica, em:

Embalagem com 14 e 28 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada comprimido revestido de 10mg contém:

Rabeprazol sódico 10mg&nbsp;(equivalente a 9,42mg de rabeprazol).

Excipientes: Hidróxido de cálcio, manitol, hiprolose, estearil fumarato de sódio, hipromelose, talco, álcool etílico, ftalato de hipromelose, dibutil sebacate, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, álcool etílico anidro, acetona e água purificada.

Cada comprimido revestido de 20mg contém:

Rabeprazol sódico&nbsp;20mg (equivalente a 18,85mg de rabeprazol).

Excipientes: Hidróxido de cálcio, manitol, hiprolose, estearil fumarato de sódio, hipromelose, talco, álcool etílico, ftalato de hipromelose, dibutil sebacate, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio, álcool etílico anidro, acetona e água purificada.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Iniparet maior do que a recomendada?

Sintomas

A experiência com superdosagem deliberada ou acidental é limitada. Não houve experiência com altas superdosagens de rabeprazol. Alguns relatos de superdosagem acidental com comprimidos revestidos para liberação entérica de rabeprazol foram recebidos. Não houve sinais ou sintomas clínicos associados a nenhum destes relatos de superdosagem.

Tratamento

Nenhum antídoto específico é conhecido. Como em qualquer caso de superdose, o tratamento deve ser sintomático enquanto medidas gerais de suporte são adotadas.

Se você acidentalmente ingerir mais comprimidos do que a dose recomendada, consulte seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Iniparet com outros remédios?

Ingestão concomitante com outras substâncias

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Seu médico irá informá-lo quais medicamentos você pode tomar durante o tratamento com Iniparet.

Iniparet pode alterar o efeito de certos medicamentos, como por exemplo, cetoconazol, um medicamento para infecções por fungo, digoxina, um medicamento para certas doenças do coração, atazanavir, um medicamento para AIDS e ciclosporina, um medicamento usado em pessoas que receberam transplante de órgãos.

Informe seu médico se você apresentar alguma doença do fígado.

Ingestão com alimentos

Iniparet pode ser tomado com ou sem alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Iniparet com alimentos?

Em adultos, não foi observada interação clinicamente relevante com alimentos em um estudo clínico japonês usando refeições de baixa densidade lipídica. A administração de Rabeprazol (susbtância ativa) sódico com uma refeição de alta densidade lipídica pode retardar a absorção em até 4 horas ou mais; entretanto, a Cmáx e a extensão da absorção (ASC) não são alteradas.

Qual a ação da substância do Iniparet (Rabeprazol)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>&#xDA;lcera duodenal</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da &#xFA;lcera duodenal foi estabelecida em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que foram diagnosticados endoscopicamente com at&#xE9; 3 &#xFA;lceras duodenais ativas. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras duodenais.</p> <h3>&#xDA;lcera g&#xE1;strica</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da &#xFA;lcera g&#xE1;strica foi estabelecido em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que foram diagnosticados endoscopicamente com at&#xE9; 3 &#xFA;lceras g&#xE1;stricas ativas. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras g&#xE1;stricas.</p> <h3>Doen&#xE7;a do refluxo gastroesof&#xE1;gico</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da doen&#xE7;a do refluxo gastroesof&#xE1;gico (DRGE) erosiva ou ulcerativa foi estabelecida em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que apresentavam hist&#xF3;ria de DRGE por pelo menos 3 meses antes do in&#xED;cio do estudo e com evid&#xEA;ncia endosc&#xF3;pica de esofagite&amp;nbsp;erosiva ou ulcerativa. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das eros&#xF5;es esof&#xE1;gicas ou ulcerativas a partir de acompanhamento endosc&#xF3;pico.</p> <h3>Manuten&#xE7;&#xE3;o da cicatriza&#xE7;&#xE3;o de DRGE</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) na manuten&#xE7;&#xE3;o da cicatriza&#xE7;&#xE3;o de DRGE erosiva ou ulcerativa foi estabelecida em 2 estudos multic&#xEA;ntricos, duplo-cego, placebo controlados. Nestes estudos com mesmo desenho, pacientes previamente diagnosticados com DRGE erosiva e/ou ulcerativa e que tiveram cicatriza&#xE7;&#xE3;o demonstrada por avalia&#xE7;&#xE3;o endosc&#xF3;pica dentro de 90 dias antes da inclus&#xE3;o do in&#xED;cio do estudo receberam Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa). A vari&#xE1;vel de efic&#xE1;cia prim&#xE1;ria foi a cont&#xED;nua aus&#xEA;ncia de eros&#xF5;es esof&#xE1;gicas ou ulcerativas ap&#xF3;s acompanhamento endosc&#xF3;pico em pacientes com cicatriza&#xE7;&#xE3;o pr&#xE9;via para DRGE.</p> <h3>Erradica&#xE7;&#xE3;o da <em>Helicobacter pylori </em> </h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) em combina&#xE7;&#xF5;es com antimicrobianos para a erradica&#xE7;&#xE3;o da <em>Helicobacter pylori (<a href=\"https://minutosaudavel.com.br/h-pylori/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">H. pylori</a>)</em> em adultos com 18 anos ou mais foi estabelecida em 2 estudos. Um dos estudos, o Estudo 604, demonstrou que o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) junto com outros medicamentos foi eficaz em erradicar o <em>H. pylori</em>.</p> <p>O outro estudo onde a erradica&#xE7;&#xE3;o de <em>H. pylori</em> foi o objetivo prim&#xE1;rio demonstrou que as taxas de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) e omeprazol foram semelhantes (77% vs 75%). Os dois tratamentos foram terapeuticamente equivalentes.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades farmacodin&#xE2;micas</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico pertence &#xE0; classe dos compostos antissecretores, os benzimidaz&#xF3;is substitu&#xED;dos.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico suprime a secre&#xE7;&#xE3;o de &#xE1;cido g&#xE1;strico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o espec&#xED;fica da enzima H+/K+-ATPase, na superf&#xED;cie secretora da c&#xE9;lula parietal g&#xE1;strica. Este sistema enzim&#xE1;tico &#xE9; considerado como uma bomba de &#xE1;cido (pr&#xF3;tons) e, assim, o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; classificado como um inibidor da bomba de pr&#xF3;tons g&#xE1;strica, bloqueando a etapa final da produ&#xE7;&#xE3;o do &#xE1;cido. Tal efeito &#xE9; dependente da dose administrada, levando &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida tanto basal como estimulada, independentemente do tipo de est&#xED;mulo.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico n&#xE3;o exibe propriedades anticolin&#xE9;rgicas.</p> <h4>Efeitos farmacodin&#xE2;micos</h4> <h5>A&#xE7;&#xE3;o antissecretora:</h5> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o antissecretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora. Vinte e tr&#xEA;s horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da primeira dose de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa)</p> <p>s&#xF3;dico, verifica-se que a inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida basal &#xE9; de 69% e da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida estimulada pela ingest&#xE3;o de alimentos &#xE9; de 82% e a dura&#xE7;&#xE3;o da inibi&#xE7;&#xE3;o prolonga-se por at&#xE9; 48 horas. A dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o farmacodin&#xE2;mica &#xE9; muito mais prolongada do que o suposto pelo valor da meia-vida farmacocin&#xE9;tica do f&#xE1;rmaco (aproximadamente 1 hora). Este efeito &#xE9; devido, provavelmente, ao estabelecimento de liga&#xE7;&#xE3;o prolongada ao sistema enzim&#xE1;tico parietal H+/K+-ATPase. O efeito inibidor do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico na secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida aumenta ligeiramente com doses &#xFA;nicas di&#xE1;rias repetidas, alcan&#xE7;ando o estado de equil&#xED;brio de inibi&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s 3 dias. Quando o medicamento &#xE9; descontinuado, a a&#xE7;&#xE3;o secretora normaliza-se dentro de 1 a 2 dias.</p> <p>O <em>H.pylori</em> est&#xE1; associado &#xE0; doen&#xE7;a &#xE1;cido-p&#xE9;ptica, incluindo &#xFA;lcera duodenal e &#xFA;lcera g&#xE1;strica, e representa o principal fator de contribui&#xE7;&#xE3;o para o desenvolvimento de gastrite e &#xFA;lcera em tais pacientes. Evid&#xEA;ncia recente tamb&#xE9;m sugere rela&#xE7;&#xE3;o causal entre<em> H.pylori</em> e carcinoma g&#xE1;strico.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) mostrou efeito bactericida sobre o<em> H.pylori in vitro</em>. A erradica&#xE7;&#xE3;o de<em> H.pylori</em> com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) e antimicrobianos est&#xE1; associada a altas taxas de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das les&#xF5;es mucosas. A experi&#xEA;ncia cl&#xED;nica a partir de estudos cl&#xED;nicos randomizados controlados indica que 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) duas vezes ao dia, em combina&#xE7;&#xE3;o com dois antibi&#xF3;ticos, por exemplo, claritromicina e amoxicilina ou claritromicina e metronidazol (administrados nas doses recomendadas) durante 1 semana, alcan&#xE7;a erradica&#xE7;&#xE3;o &gt;80% do <em>H.pylori </em>em pacientes com &#xFA;lceras gastroduodenais. Como esperado, houve tend&#xEA;ncia de taxas de erradica&#xE7;&#xE3;o significantemente menores em pacientes com isolados de <em>H.pylori </em>resistentes ao metronidazol ao in&#xED;cio do tratamento e tend&#xEA;ncia para o desenvolvimento de resist&#xEA;ncia secund&#xE1;ria. Consequentemente, a informa&#xE7;&#xE3;o local da preval&#xEA;ncia da resist&#xEA;ncia e diretrizes terap&#xEA;uticas locais devem ser levadas em conta na escolha de um regime terap&#xEA;utico combinado apropriado para a terapia de erradica&#xE7;&#xE3;o de<em> H. pylori.</em> Al&#xE9;m disso, em pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o persistente, o desenvolvimento potencial de resist&#xEA;ncia secund&#xE1;ria (em pacientes com cepas prim&#xE1;rias suscept&#xED;veis) a um agente antibacteriano deve ser levado em conta ao considerar um novo regime de re-tratamento.</p> <h5>Efeitos sobre a gastrina s&#xE9;rica:</h5> <p>Nos estudos cl&#xED;nicos, os pacientes foram tratados 1 vez ao dia com 10 ou 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, durante um per&#xED;odo de at&#xE9; 43 meses. Os n&#xED;veis de gastrina s&#xE9;rica aumentaram durante as primeiras 2 a 8 semanas de tratamento, refletindo o efeito inibidor do produto sobre a secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida e permaneceram est&#xE1;veis enquanto o tratamento foi continuado. Os valores de gastrina retornaram aos n&#xED;veis pr&#xE9;tratamento usualmente em 1 a 2 semanas ap&#xF3;s a descontinua&#xE7;&#xE3;o da terapia</p> <h5>Efeitos sobre as c&#xE9;lulas do tipo enterocromafim (ECL):</h5> <h6>Ratos:</h6> <p>Tumores carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos foram observados em um dos dois estudos de carcinogenicidade realizados durante 24 meses em ratos, mas n&#xE3;o em estudo similar em camundongos. Tumores carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos e hiperplasia de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas g&#xE1;stricas foram registrados em ratos f&#xEA;meas, em todos os n&#xED;veis de dose. Em ratos machos houve hiperplasia m&#xED;nima de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas e n&#xE3;o foram registrados casos de tumores&amp;nbsp;carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos. Hipergastrinemia secund&#xE1;ria &#xE0; hipocloridria prolongada e mantida tem sido proposta como sendo o mecanismo pelo qual a hiperplasia das c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas se desenvolve.</p> <h6>Humanos:</h6> <p>A <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/biopsia/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">bi&#xF3;psia</a> de antro e fundo de est&#xF4;mago de 500 pacientes tratados com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico ou tratamento comparativo, por um per&#xED;odo de at&#xE9; 8 semanas, n&#xE3;o detectaram altera&#xE7;&#xF5;es consistentes na histologia das c&#xE9;lulas ECL, grau de gastrite, incid&#xEA;ncia de gastrite atr&#xF3;fica, metaplasia intestinal ou distribui&#xE7;&#xE3;o de infec&#xE7;&#xE3;o por <em>H. pylori.</em></p> <p>Em mais de 400 pacientes, tratados com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico (10 ou 20 mg/dia) por at&#xE9; 1 ano, a incid&#xEA;ncia de hiperplasia nas c&#xE9;lulas ECL foi baixa e compar&#xE1;vel com a observada com omeprazol (20 mg/dia); nenhum paciente apresentou altera&#xE7;&#xF5;es adenomat&#xF3;ides ou tumores carcin&#xF3;ides como observado em ratos.</p> <h5>Outros efeitos:</h5> <p>At&#xE9; o momento n&#xE3;o foram observados efeitos sist&#xEA;micos do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico nos sistemas nervoso central, cardiovascular ou respirat&#xF3;rio. O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, administrado em doses orais de 20 mg durante 2 semanas, n&#xE3;o exerceu efeito sobre a fun&#xE7;&#xE3;o tireoidiana, sobre o metabolismo dos <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/carboidratos/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">carboidratos</a> ou sobre os n&#xED;veis circulantes de paratorm&#xF4;nio, cortisol, estrog&#xEA;nio, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/testosterona/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">testosterona</a>, prolactina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/glucagon/bula\" target=\"_blank\">glucagon</a>, horm&#xF4;nio fol&#xED;culo estimulante (FSH), horm&#xF4;nio luteinizante (LH), renina, aldosterona ou horm&#xF4;nio somatotr&#xF3;fico.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 10 mg ou de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o anti-secretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora.</p> <h3>Dados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a</h3> <p>As principais altera&#xE7;&#xF5;es n&#xE3;o neopl&#xE1;sicas estavam confinadas ao est&#xF4;mago, incluindo espessamento da mucosa, c&#xE9;lulas principais eosinof&#xED;licas, gastropatia hiperpl&#xE1;sica e hiperplasia de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas na mucosa f&#xFA;ndica. Em geral, estas altera&#xE7;&#xF5;es estavam relacionadas com a dose em incid&#xEA;ncia e consistentes com os efeitos farmacol&#xF3;gicos antissecretores e de hipergastrinemia esperados do tratamento cr&#xF4;nico.</p> <h4>Mutagenicidade</h4> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) n&#xE3;o foi genot&#xF3;xico no teste <em>in vitro</em> para aberra&#xE7;&#xE3;o cromoss&#xF4;mica em c&#xE9;lulas CHL/IU, no teste <em>in vivo</em> de micron&#xFA;cleo de camundongo e nos ensaios de s&#xED;ntese n&#xE3;o programados de DNA <em>in vivo/ex vivo</em> e <em>in vitro</em> em hepat&#xF3;citos de rato. O ensaio de muta&#xE7;&#xE3;o gen&#xE9;tica de CHO/HGPRT forneceu um resultado lim&#xED;trofe. O teste de Ames forneceu resultados positivos e negativos em ensaios repetidos e o teste de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cancer/linfoma/c\" target=\"_blank\">linfoma</a> de camundongo L5178Y tk foi positivo com &#xF0B3; 25 mcg/mL e negativo com 20 mcg/mL (27 vezes a C<sub>m&#xE1;x</sub> humana com base em mg/m2 ).</p> <h4>Carcinogenicidade</h4> <h5>Camundongo CD-1:</h5> <p>Os estudos de carcinogenicidade conduzidos com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico em camundongos CD-1 (22-24 meses) que receberam doses orais di&#xE1;rias de 2, 20 e 200 mg/kg (a dose mais alta foi reduzida para 100 mg/kg na semana 41 devido &#xE0; alta mortalidade) n&#xE3;o mostraram evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada ao tratamento.</p> <h5>Ratos Fischer-344:</h5> <p>Os estudos de carcinogenicidade conduzidos em ratos Fischer-344 (24 meses) que receberam doses orais di&#xE1;rias de 2, 6 e 20 mg/kg n&#xE3;o mostraram evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada ao tratamento, mas foi registrada hiperplasia difusa e/ou nodular de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas em machos e f&#xEA;meas tratados.</p> <h5>Ratos Sprague-Dawley:</h5> <p>Em um estudo de carcinogenicidade de 24 meses, ratos Sprague-Dawley machos e f&#xEA;meas receberam por via oral doses di&#xE1;rias de 5, 15, 30 e 60 mg/kg e 5, 15, 30, 60 e 120 mg/kg, respectivamente. Neste estudo foram observados tumores carcinoides g&#xE1;stricos em todos os n&#xED;veis de dose em f&#xEA;meas, mas n&#xE3;o em ratos machos. Adicionalmente, hiperplasia de c&#xE9;lula neuroend&#xF3;crina foi registrada em todas as doses em f&#xEA;meas, mas raramente foi observada nas duas doses mais altas em ratos machos.</p> <h5>Camundongos p53:</h5> <p>(+/-) Em um estudo de 28 semanas em camundongo heterozigoto p53 (+/-) foram administradas doses orais de 20, 60 ou 200 mg/kg/dia. N&#xE3;o houve indica&#xE7;&#xE3;o de resposta carcinog&#xEA;nica nos camundongos heterozigotos p53 (+/-)</p> <h5>Fertilidade:</h5> <p>A investiga&#xE7;&#xE3;o do desempenho reprodutivo de ratos e do desenvolvimento reprodutivo da prog&#xEA;nie em um estudo perinatal/p&#xF3;s-natal em duas gera&#xE7;&#xF5;es mostrou que doses intravenosas di&#xE1;rias de at&#xE9; 30 mg/kg n&#xE3;o produziram efeitos adversos na fertilidade e na reprodu&#xE7;&#xE3;o geral dos pais ou de suas proles.</p> <h5>Estudos em animais jovens:</h5> <p>Em estudos em animais jovens (5, 25 e 150 mg/kg administrados oralmente em ratos jovens por 5 semanas e 3, 10 ou 30 mg/kg/dia em c&#xE3;es jovens por 13 semanas) as observa&#xE7;&#xF5;es foram compar&#xE1;veis &#xE0;quelas relatadas para animais adultos jovens. As altera&#xE7;&#xF5;es mediadas farmacologicamente, incluindo aumento dos n&#xED;veis de gastrina s&#xE9;rica e altera&#xE7;&#xF5;es estomacais, foram observadas em todos os n&#xED;veis de dose, tantos em ratos como em c&#xE3;es. Estas observa&#xE7;&#xF5;es foram completamente revers&#xED;veis durante os per&#xED;odos de recupera&#xE7;&#xE3;o de 13 semanas. Embora os pesos corporais e/ou os comprimentos da cabe&#xE7;a &#xE0; n&#xE1;dega apresentassem diminui&#xE7;&#xF5;es m&#xED;nimas durante o tratamento, n&#xE3;o foram notados efeitos nos par&#xE2;metros do desenvolvimento em ratos ou c&#xE3;es jovens.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; apresentado sob a forma de comprimidos revestidos para libera&#xE7;&#xE3;o ent&#xE9;rica. Esta apresenta&#xE7;&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria porque o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; &#xE1;cido-l&#xE1;bil. Assim sendo, sua absor&#xE7;&#xE3;o tem in&#xED;cio apenas depois que os comprimidos deixam o est&#xF4;mago. A absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; r&#xE1;pida, alcan&#xE7;ando n&#xED;veis de pico plasm&#xE1;tico aproximadamente 3,5 horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico. O pico de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica (C<sub>m&#xE1;x</sub> ) de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico e ASC s&#xE3;o lineares dentro de uma varia&#xE7;&#xE3;o de dose de 10 a 40 mg. A biodisponibilidade absoluta de uma dose oral de 20 mg (comparada com a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa) &#xE9; de aproximadamente 52%. Al&#xE9;m disso, a biodisponibilidade parece n&#xE3;o sofrer aumento com a administra&#xE7;&#xE3;o repetida. Em indiv&#xED;duos s&#xE3;os a meia-vida plasm&#xE1;tica &#xE9; de aproximadamente 1 hora (variando de 0,7 a 1,5 horas) e a depura&#xE7;&#xE3;o corporal total &#xE9; estimada em 3,8 mL/min/kg. Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica cr&#xF4;nica, a ASC dobrou comparado aos volunt&#xE1;rios sadios, refletindo a redu&#xE7;&#xE3;o do efeito de primeira passagem, e houve aumento de 2 - 3 vezes na meia-vida plasm&#xE1;tica. A absor&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico n&#xE3;o &#xE9; afetada significativamente pela hora do dia em que se administra o medicamento, nem por anti&#xE1;cidos. A administra&#xE7;&#xE3;o de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico com uma refei&#xE7;&#xE3;o de alta densidade lip&#xED;dica pode retardar a absor&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico por at&#xE9; 4 horas ou mais; entretanto, a C<sub>m&#xE1;x</sub> e a extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o (ASC) n&#xE3;o s&#xE3;o alteradas.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>97% do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico administrado apresenta-se ligado &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas humanas.</p> <h4>Metabolismo e excre&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Humanos sadios:</h5> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico marcado (14C) na dose &#xFA;nica oral de 20 mg, n&#xE3;o ocorreu elimina&#xE7;&#xE3;o do medicamento sob a forma inalterada atrav&#xE9;s da urina. Aproximadamente 90% da dose foi eliminada na urina essencialmente sob a forma de dois metab&#xF3;litos: o &#xE1;cido mercapt&#xFA;rico conjugado (M5) e o &#xE1;cido carbox&#xED;lico (M6); dois metab&#xF3;litos desconhecidos foram tamb&#xE9;m encontrados nas esp&#xE9;cies inclu&#xED;das nos estudos toxicol&#xF3;gicos. O restante da dose aplicada foi recuperado nas fezes. A recupera&#xE7;&#xE3;o total foi de 99,8%, o que traduz a baixa elimina&#xE7;&#xE3;o biliar dos metab&#xF3;litos do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico. O tio&#xE9;ter (M1) &#xE9; o principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico. O metab&#xF3;lito desmetilado (M3), o &#xFA;nico metab&#xF3;lito ativo, foi observado apenas em baixos n&#xED;veis e em um &#xFA;nico indiv&#xED;duo ap&#xF3;s 80 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico.</p> <h5>Disfun&#xE7;&#xE3;o renal:</h5> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal terminal est&#xE1;vel necessitando de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (depura&#xE7;&#xE3;o de creatinina &#x2264; 5 mL/min/1,73 m2), a disposi&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico foi muito semelhante &#xE0;quela dos volunt&#xE1;rios s&#xE3;os. Nestes pacientes a ASC e a C<sub>m&#xE1;x </sub>foram 35% menores que os par&#xE2;metros correspondentes em volunt&#xE1;rios s&#xE3;os. A meia-vida m&#xE9;dia do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) foi 0,82 h em volunt&#xE1;rios sadios, 0,95 h em pacientes durante a hemodi&#xE1;lise e 3,6 h p&#xF3;s-di&#xE1;lise. A depura&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco em pacientes com doen&#xE7;a renal exigindo hemodi&#xE1;lise de manuten&#xE7;&#xE3;o foi aproximadamente o dobro daquela em volunt&#xE1;rios sadios.</p> <h5><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-cronica\" target=\"_blank\">Cirrose cr&#xF4;nica</a> compensada:</h5> <p>Pacientes com cirrose cr&#xF4;nica compensada foram tolerantes a 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico por dia, embora a ASC tenha quase dobrado e a C<sub>m&#xE1;x</sub> aumentado 50% comparado a indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis de ambos os sexos.&amp;nbsp;</p> <h5>Disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica:</h5> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica cr&#xF4;nica leve a moderada, ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa), a ASC dobrou e houve aumento de 2-3 vezes na meia-vida comparado aos volunt&#xE1;rios sadios. No entanto, ap&#xF3;s dose di&#xE1;ria de 20 mg durante 7 dias, a ASC aumentou apenas 1,5 vezes e a C<sub>m&#xE1;x</sub> apenas 1,2 vezes. A meia-vida do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica foi 12,3 h comparado a 2,1 h em volunt&#xE1;rios sadios. A resposta farmacodin&#xE2;mica (controle do pH g&#xE1;strico) foi clinicamente compar&#xE1;vel nos dois grupos.</p> <h5>Polimorfismo do CYP2C19:</h5> <p>Ap&#xF3;s uma dose di&#xE1;ria de 20 mg por 7 dias, os metabolizadores fracos do CYP2C19 apresentaram ASC e meia-vida de aproximadamente 1,9 e 1,6 vezes respectivamente os par&#xE2;metros correspondentes dos metabolizadores extensos enquanto que a C<sub>m&#xE1;x</sub> aumentou em apenas 40%.</p> <h5>Idosos:</h5> <p>A elimina&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico diminuiu levemente nos pacientes idosos. Ap&#xF3;s 7 dias de administra&#xE7;&#xE3;o de dose di&#xE1;ria de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, a ASC quase duplicou e a C<sub>m&#xE1;x</sub> apresentou um acr&#xE9;scimo de 60% quando comparada com volunt&#xE1;rios sadios jovens. Entretanto, n&#xE3;o houve evid&#xEA;ncia de ac&#xFA;mulo de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico.</p> </hr>"}

20mg, caixa com 28 comprimidos revestidos de liberação retardada

Princípio ativo
:
Rabeprazol
Classe Terapêutica
:
Inibidores da Bomba de Prótons
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Úlcera E Gastrite
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Iniparet, para o que é indicado e para o que serve?

Iniparet é indicado para:

  • <li>Tratamento de <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-duodenal" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> duodenal ativa, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-gastrica" target="_blank">&#xFA;lcera g&#xE1;strica</a> benigna ativa e doen&#xE7;a do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c" target="_blank">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a> (DRGE) sintom&#xE1;tica, erosiva ou ulcerativa;</li> <li>Tratamento em longo prazo da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o da DRGE);</li> <li>Tratamento sintom&#xE1;tico da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE sintom&#xE1;tica);</li> <li>Associado &#xE0; antibacterianos apropriados para: erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>Helicobacter pylori</em> em pacientes com doen&#xE7;a ulcerosa p&#xE9;ptica ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/gastrite-cronica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/gastrite/c" target="_blank">gastrite</a> cr&#xF4;nica; tratamento de cicatriza&#xE7;&#xE3;o e preven&#xE7;&#xE3;o da recidiva de &#xFA;lceras p&#xE9;pticas em pacientes com &#xFA;lceras associadas ao <em>Helicobacter pylori</em>.</li>

Como o Iniparet funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Iniparet atua reduzindo a quantidade de &#xE1;cido produzida pelo est&#xF4;mago, permitindo a cicatriza&#xE7;&#xE3;o de &#xFA;lceras e melhora da dor associada a estas condi&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/rabeprazol/bula\" target=\"_blank\">rabeprazol</a> s&#xF3;dico pertence a uma classe de medicamentos chamada Inibidores da Bomba de Pr&#xF3;tons.</p> <p>Em combina&#xE7;&#xE3;o com dois <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;ticos</a> apropriados (por exemplo: <a href=\"https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula\" target=\"_blank\">claritromicina</a> e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a> ou claritromicina e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula\" target=\"_blank\">metronidazol</a>), Iniparet &#xE9; usado para erradicar a infec&#xE7;&#xE3;o por<em> Helicobacter pylori </em>(<em><a href=\"https://minutosaudavel.com.br/h-pylori/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">H. pylori</a></em>) em pacientes com doen&#xE7;a ulcerosa p&#xE9;ptica e gastrite cr&#xF4;nica. A erradica&#xE7;&#xE3;o da infec&#xE7;&#xE3;o por <em>H. pylori</em> permite a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera e evita sua recidiva em pacientes com &#xFA;lceras associadas ao <em>H. pylori</em>.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 10mg ou de 20mg de rabeprazol s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o antissecretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora.</p> "}

Quais as contraindicações do Iniparet?

Este medicamento não deve ser utilizado se você já tiver apresentado reação alérgica ao rabeprazol, aos benzimidazóis substituídos ou a qualquer dos componentes do produto.

Iniparet não deve ser utilizado durante a lactação. Informe ao seu médico se você está amamentando.

Como usar o Iniparet?

Você deve tomar Iniparet por via oral, uma vez ao dia, de preferência antes do café da manhã. A dose usual é de um comprimido de 20mg (amarelo) ou um comprimido de 10mg (rosa) ao dia.

Posologia do Iniparet

{"tag":"hr","value":" <h3>&#xDA;lcera Duodenal Ativa e &#xDA;lcera G&#xE1;strica Benigna Ativa</h3> <p>1 comprimido de 20mg uma vez ao dia, pela manh&#xE3;. Algumas pessoas com &#xFA;lcera duodenal ativa podem responder a 1 comprimido de 10mg, uma vez ao dia, pela manh&#xE3;.</p> <p>Em geral, a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera duodenal ativa ocorre dentro de 4 semanas, embora para algumas pessoas seja necess&#xE1;rio estender o tratamento por mais 4 semanas.</p> <p>Em geral, a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera g&#xE1;strica benigna ativa ocorre dentro de 6 semanas, embora para algumas pessoas seja necess&#xE1;rio estender o tratamento por mais 6 semanas para se obter cicatriza&#xE7;&#xE3;o completa.</p> <h3>Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE), Erosiva ou Ulcerativa</h3> <p>1 comprimido de 20mg, uma vez ao dia, durante 4 a 8 semanas.</p> <h3>Tratamento em longo prazo da Doen&#xE7;a de Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o da DRGE)</h3> <p>Para o tratamento em longo prazo, o m&#xE9;dico poder&#xE1; recomendar uma dose de manuten&#xE7;&#xE3;o de 1 comprimido de 10mg ou de 20mg de Iniparet uma vez ao dia, dependendo da sua resposta.</p> <h3>Tratamento sintom&#xE1;tico da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE sintom&#xE1;tica)</h3> <p>10 ou 20mg uma vez ao dia em pacientes sem <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">esofagite</a>. Se o controle dos sintomas n&#xE3;o for obtido ap&#xF3;s 4 semanas, o m&#xE9;dico ir&#xE1; examin&#xE1;-lo novamente. Ap&#xF3;s a resolu&#xE7;&#xE3;o dos sintomas, o m&#xE9;dico pode recomendar que voc&#xEA; tome 1 comprimido de 10mg de Iniparet uma vez ao dia, quando necess&#xE1;rio.</p> <h3>Erradica&#xE7;&#xE3;o do<em> H.pylori</em> </h3> <p>Pacientes com &#xFA;lcera gastroduodenal ou gastrite cr&#xF4;nica causada por <em>H.pylori</em> devem ser tratados com combina&#xE7;&#xE3;o apropriada de antibi&#xF3;ticos, a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, administrada por 7 dias.</p> <h4>Por exemplo:</h4> <ul> <li>Iniparet 20mg duas vezes ao dia + 500mg de claritromicina duas vezes ao dia e 1 g de amoxicilina duas vezes ao dia;</li> <li>Iniparet 20mg duas vezes ao dia + 500mg de claritromicina e 400mg de metronidazol duas vezes ao dia.</li> </ul> <p>Os melhores resultados para a erradica&#xE7;&#xE3;o s&#xE3;o obtidos quando o rabeprazol &#xE9; usado em combina&#xE7;&#xE3;o com claritromicina e amoxicilina.</p> <p>A erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>H.pylori</em> com qualquer dos esquemas anteriores resultou em cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras duodenais ou g&#xE1;stricas sem necessidade de tratamento cont&#xED;nuo da &#xFA;lcera.</p> <p>Para as indica&#xE7;&#xF5;es com tratamento uma vez ao dia, os comprimidos de Iniparet devem ser ingeridos pela manh&#xE3;, antes do desjejum. Embora nem a hora do dia, nem a ingest&#xE3;o de alimentos tenham demonstrado qualquer efeito sobre a atividade do rabeprazol s&#xF3;dico, este esquema posol&#xF3;gico facilita a ader&#xEA;ncia ao tratamento. Nos estudos cl&#xED;nicos realizados, n&#xE3;o foi observada qualquer intera&#xE7;&#xE3;o com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/antiacidos/c\" target=\"_blank\">anti&#xE1;cidos</a> l&#xED;quidos.</p> <p>Para a erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>H.pylori</em>, Iniparet em combina&#xE7;&#xE3;o com dois antibi&#xF3;ticos adequados, deve ser tomado duas vezes ao dia.</p> <p><strong>Voc&#xEA; n&#xE3;o deve mastigar ou triturar o comprimido, mas sim degluti-lo inteiro.</strong></p> <h3>Disfun&#xE7;&#xE3;o renal e hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o s&#xE3;o necess&#xE1;rios ajustes das doses para pacientes com comprometimento da fun&#xE7;&#xE3;o renal. Pacientes com comprometimento grave da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a> devem ser tratados com cautela.</p> <h3>Idosos</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajustar a dose para pessoas idosas.</p> <h3>Uso em crian&#xE7;as</h3> <p>Iniparet n&#xE3;o &#xE9; recomendado para crian&#xE7;as, uma vez que n&#xE3;o h&#xE1; experi&#xEA;ncia com seu uso neste&amp;nbsp;grupo de pacientes.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido ou mastigado</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Iniparet?</h2> <hr> <p>Tome a dose esquecida assim que voc&#xEA; se lembrar. Se j&#xE1; estiver quase na hora de tomar a pr&#xF3;xima dose, espere at&#xE9; chegar a hora dessa dose e desconsidere a dose que voc&#xEA; esqueceu. N&#xE3;o tome duas doses ao mesmo tempo.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Iniparet?

Malignidade pré-existente

A resposta sintomática ao tratamento com rabeprazol sódico não exclui a presença de malignidade gástrica. Portanto, antes de iniciar o tratamento com Iniparet, seu médico deverá excluir tal possibilidade.

Engolir o comprimido sem mastigar

Você não deve mastigar ou triturar o comprimido. O comprimido deve ser deglutido inteiro.

Pacientes com disfunção hepática grave

A exposição ao rabeprazol sódico em pacientes com disfunção hepática significante é aproximadamente duas vezes maior que em paciente saudáveis.

Informe ao seu médico se você apresentar disfunção hepática grave.

Hipomagnesemia

Hipomagnesemia (diminuição da concentração de magnésio no sangue), sintomática e assintomática, tem sido raramente relatada em pacientes tratados com medicamentos como rabeprazol sódico por pelo menos três meses, na maioria dos casos após um ano de terapia. Eventos adversos graves incluem tetania, arritmias e convulsões. Na maioria dos pacientes, o tratamento da hipomagnesemia requer reposição de magnésio e descontinuação do medicamento.

Informe ao seu médico se você estiver em tratamento com medicamentos tais como digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), pois ele deverá considerar o monitoramento dos seus níveis de magnésio antes do início do tratamento com Iniparet e periodicamente.

Fraturas

Estudos sugerem que o tratamento com inibidores da bomba de prótons, como Iniparet pode estar associado a um aumento do risco para fraturas do quadril, punho ou coluna relacionadas à osteoporose. O risco de fratura estava aumentado em pacientes que receberam tratamento com dose alta e por tempo prolongado (um ano ou mais) como esses medicamentos.

Uso concomitante de rabeprazol com metotrexato

A literatura sugere que o uso concomitante de IBPs com metotrexato (principalmente em dose alta: veja a bula do metotrexato) pode elevar e prolongar os níveis séricos do metotrexato e/ou seu metabólito, causando, possivelmente, toxicidades relacionadas ao metotrexato.

Informe ao seu médico se estiver em tratamento com metotrexato, pois ele deverá considerar a suspensão temporária de Iniparet durante a administração de metotrexato em dose alta.

Clostridium difficile

O tratamento com Iniparet pode aumentar, possivelmente, o risco de infecções gastrintestinais como aquelas causadas pelo Clostridium difficile.

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo (LECS) tem sido relatado com o uso de inibidores da bomba de prótons (IBPs). Se ocorrerem lesões, especialmente em áreas da pele expostas ao sol, e se acompanhadas de artralgia (dor nas juntas), o paciente deve procurar ajuda médica imediatamente e o profissional da saúde deve considerar descontinuar o Iniparet. A ocorrência de LECS com tratamento prévio com IBPs pode aumentar o risco de LECS com outros IBPs.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. O alívio dos sintomas normalmente ocorre antes que a úlcera esteja completamente cicatrizada. Portanto, você deve continuar o tratamento durante o período prescrito pelo médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Iniparet?

Em geral, rabeprazol sódico é bem tolerado.

As reações adversas mais comuns (incidência ≥ 5%) são:

Diarreia, dor de cabeça e náusea.

Outros eventos adversos (incidência < 5% e ≥ 2%) foram:

Rinite, dor abdominal, astenia, flatulência (gases), faringite, vômitos, dores inespecíficas ou nas costas, vertigem, síndrome gripal, infecção, tosse, constipação e insônia.

Os eventos adversos menos frequentes (incidência ≤ 1%) foram:

Erupção cutânea (lesões na pele), mialgia (dor no corpo), dor no peito, sensação de secura na boca, dispepsia (dificuldade de digestão), nervosismo, sonolência, bronquite, sinusite, calafrios, eructação (arrotos), cãibras nas pernas, infecção no trato urinário, artralgia (dor nas articulações) e&nbsp;febre.

Em casos isolados foram relatados:

Anorexia (falta de apetite), gastrite, ganho de peso, depressão, prurido (coceira), distúrbios da visão ou paladar, estomatite, sudorese e leucocitose.

Entretanto, somente cefaleias, diarreia, dor abdominal, astenia, flatulência, erupção cutânea e sensação de secura na boca foram associadas com o uso de rabeprazol sódico.

Houve relatos de aumento de enzimas hepáticas e, raramente, de hepatite e icterícia. Em pacientes com cirrose de base foram relatados casos raros de encefalopatia hepática.

Hipomagnesemia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, reações bolhosas ou erupções cutâneas urticariformes, reações alérgicas sistêmicas agudas, mialgia e artralgia também foram raramente relatadas.

Houve relatos muito raros de nefrite intersticial, ginecomastia, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson. Não houve qualquer outra anormalidade notável nos valores laboratoriais relacionados ao tratamento com rabeprazol sódico.

Houve relatos pós-comercialização de fraturas ósseas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Crianças

Iniparet não deve ser administrado em crianças.

Gravidez e lactação

Iniparet não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios justifiquem o potencial risco ao feto.

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.

Iniparet não deve ser usado durante a amamentação. Quando a administração de rabeprazol sódico é indispensável, a amamentação deve ser interrompida.

Informe ao médico se você estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não é provável que Iniparet afete sua habilidade de dirigir ou operar máquinas. No entanto, se você se sentir sonolento, evite dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Iniparet?

Apresentações

Iniparet&nbsp;comprimidos revestidos de 10 mg, para liberação entérica, em:

Embalagem com 14 comprimidos revestidos.

Iniparet comprimidos revestidos de 20 mg, para liberação entérica, em:

Embalagem com 14 e 28 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada comprimido revestido de 10mg contém:

Rabeprazol sódico 10mg&nbsp;(equivalente a 9,42mg de rabeprazol).

Excipientes: Hidróxido de cálcio, manitol, hiprolose, estearil fumarato de sódio, hipromelose, talco, álcool etílico, ftalato de hipromelose, dibutil sebacate, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, álcool etílico anidro, acetona e água purificada.

Cada comprimido revestido de 20mg contém:

Rabeprazol sódico&nbsp;20mg (equivalente a 18,85mg de rabeprazol).

Excipientes: Hidróxido de cálcio, manitol, hiprolose, estearil fumarato de sódio, hipromelose, talco, álcool etílico, ftalato de hipromelose, dibutil sebacate, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio, álcool etílico anidro, acetona e água purificada.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Iniparet maior do que a recomendada?

Sintomas

A experiência com superdosagem deliberada ou acidental é limitada. Não houve experiência com altas superdosagens de rabeprazol. Alguns relatos de superdosagem acidental com comprimidos revestidos para liberação entérica de rabeprazol foram recebidos. Não houve sinais ou sintomas clínicos associados a nenhum destes relatos de superdosagem.

Tratamento

Nenhum antídoto específico é conhecido. Como em qualquer caso de superdose, o tratamento deve ser sintomático enquanto medidas gerais de suporte são adotadas.

Se você acidentalmente ingerir mais comprimidos do que a dose recomendada, consulte seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Iniparet com outros remédios?

Ingestão concomitante com outras substâncias

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Seu médico irá informá-lo quais medicamentos você pode tomar durante o tratamento com Iniparet.

Iniparet pode alterar o efeito de certos medicamentos, como por exemplo, cetoconazol, um medicamento para infecções por fungo, digoxina, um medicamento para certas doenças do coração, atazanavir, um medicamento para AIDS e ciclosporina, um medicamento usado em pessoas que receberam transplante de órgãos.

Informe seu médico se você apresentar alguma doença do fígado.

Ingestão com alimentos

Iniparet pode ser tomado com ou sem alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Iniparet com alimentos?

Em adultos, não foi observada interação clinicamente relevante com alimentos em um estudo clínico japonês usando refeições de baixa densidade lipídica. A administração de Rabeprazol (susbtância ativa) sódico com uma refeição de alta densidade lipídica pode retardar a absorção em até 4 horas ou mais; entretanto, a Cmáx e a extensão da absorção (ASC) não são alteradas.

Qual a ação da substância do Iniparet (Rabeprazol)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>&#xDA;lcera duodenal</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da &#xFA;lcera duodenal foi estabelecida em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que foram diagnosticados endoscopicamente com at&#xE9; 3 &#xFA;lceras duodenais ativas. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras duodenais.</p> <h3>&#xDA;lcera g&#xE1;strica</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da &#xFA;lcera g&#xE1;strica foi estabelecido em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que foram diagnosticados endoscopicamente com at&#xE9; 3 &#xFA;lceras g&#xE1;stricas ativas. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras g&#xE1;stricas.</p> <h3>Doen&#xE7;a do refluxo gastroesof&#xE1;gico</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da doen&#xE7;a do refluxo gastroesof&#xE1;gico (DRGE) erosiva ou ulcerativa foi estabelecida em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que apresentavam hist&#xF3;ria de DRGE por pelo menos 3 meses antes do in&#xED;cio do estudo e com evid&#xEA;ncia endosc&#xF3;pica de esofagite&amp;nbsp;erosiva ou ulcerativa. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das eros&#xF5;es esof&#xE1;gicas ou ulcerativas a partir de acompanhamento endosc&#xF3;pico.</p> <h3>Manuten&#xE7;&#xE3;o da cicatriza&#xE7;&#xE3;o de DRGE</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) na manuten&#xE7;&#xE3;o da cicatriza&#xE7;&#xE3;o de DRGE erosiva ou ulcerativa foi estabelecida em 2 estudos multic&#xEA;ntricos, duplo-cego, placebo controlados. Nestes estudos com mesmo desenho, pacientes previamente diagnosticados com DRGE erosiva e/ou ulcerativa e que tiveram cicatriza&#xE7;&#xE3;o demonstrada por avalia&#xE7;&#xE3;o endosc&#xF3;pica dentro de 90 dias antes da inclus&#xE3;o do in&#xED;cio do estudo receberam Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa). A vari&#xE1;vel de efic&#xE1;cia prim&#xE1;ria foi a cont&#xED;nua aus&#xEA;ncia de eros&#xF5;es esof&#xE1;gicas ou ulcerativas ap&#xF3;s acompanhamento endosc&#xF3;pico em pacientes com cicatriza&#xE7;&#xE3;o pr&#xE9;via para DRGE.</p> <h3>Erradica&#xE7;&#xE3;o da <em>Helicobacter pylori </em> </h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) em combina&#xE7;&#xF5;es com antimicrobianos para a erradica&#xE7;&#xE3;o da <em>Helicobacter pylori (<a href=\"https://minutosaudavel.com.br/h-pylori/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">H. pylori</a>)</em> em adultos com 18 anos ou mais foi estabelecida em 2 estudos. Um dos estudos, o Estudo 604, demonstrou que o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) junto com outros medicamentos foi eficaz em erradicar o <em>H. pylori</em>.</p> <p>O outro estudo onde a erradica&#xE7;&#xE3;o de <em>H. pylori</em> foi o objetivo prim&#xE1;rio demonstrou que as taxas de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) e omeprazol foram semelhantes (77% vs 75%). Os dois tratamentos foram terapeuticamente equivalentes.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades farmacodin&#xE2;micas</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico pertence &#xE0; classe dos compostos antissecretores, os benzimidaz&#xF3;is substitu&#xED;dos.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico suprime a secre&#xE7;&#xE3;o de &#xE1;cido g&#xE1;strico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o espec&#xED;fica da enzima H+/K+-ATPase, na superf&#xED;cie secretora da c&#xE9;lula parietal g&#xE1;strica. Este sistema enzim&#xE1;tico &#xE9; considerado como uma bomba de &#xE1;cido (pr&#xF3;tons) e, assim, o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; classificado como um inibidor da bomba de pr&#xF3;tons g&#xE1;strica, bloqueando a etapa final da produ&#xE7;&#xE3;o do &#xE1;cido. Tal efeito &#xE9; dependente da dose administrada, levando &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida tanto basal como estimulada, independentemente do tipo de est&#xED;mulo.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico n&#xE3;o exibe propriedades anticolin&#xE9;rgicas.</p> <h4>Efeitos farmacodin&#xE2;micos</h4> <h5>A&#xE7;&#xE3;o antissecretora:</h5> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o antissecretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora. Vinte e tr&#xEA;s horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da primeira dose de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa)</p> <p>s&#xF3;dico, verifica-se que a inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida basal &#xE9; de 69% e da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida estimulada pela ingest&#xE3;o de alimentos &#xE9; de 82% e a dura&#xE7;&#xE3;o da inibi&#xE7;&#xE3;o prolonga-se por at&#xE9; 48 horas. A dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o farmacodin&#xE2;mica &#xE9; muito mais prolongada do que o suposto pelo valor da meia-vida farmacocin&#xE9;tica do f&#xE1;rmaco (aproximadamente 1 hora). Este efeito &#xE9; devido, provavelmente, ao estabelecimento de liga&#xE7;&#xE3;o prolongada ao sistema enzim&#xE1;tico parietal H+/K+-ATPase. O efeito inibidor do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico na secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida aumenta ligeiramente com doses &#xFA;nicas di&#xE1;rias repetidas, alcan&#xE7;ando o estado de equil&#xED;brio de inibi&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s 3 dias. Quando o medicamento &#xE9; descontinuado, a a&#xE7;&#xE3;o secretora normaliza-se dentro de 1 a 2 dias.</p> <p>O <em>H.pylori</em> est&#xE1; associado &#xE0; doen&#xE7;a &#xE1;cido-p&#xE9;ptica, incluindo &#xFA;lcera duodenal e &#xFA;lcera g&#xE1;strica, e representa o principal fator de contribui&#xE7;&#xE3;o para o desenvolvimento de gastrite e &#xFA;lcera em tais pacientes. Evid&#xEA;ncia recente tamb&#xE9;m sugere rela&#xE7;&#xE3;o causal entre<em> H.pylori</em> e carcinoma g&#xE1;strico.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) mostrou efeito bactericida sobre o<em> H.pylori in vitro</em>. A erradica&#xE7;&#xE3;o de<em> H.pylori</em> com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) e antimicrobianos est&#xE1; associada a altas taxas de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das les&#xF5;es mucosas. A experi&#xEA;ncia cl&#xED;nica a partir de estudos cl&#xED;nicos randomizados controlados indica que 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) duas vezes ao dia, em combina&#xE7;&#xE3;o com dois antibi&#xF3;ticos, por exemplo, claritromicina e amoxicilina ou claritromicina e metronidazol (administrados nas doses recomendadas) durante 1 semana, alcan&#xE7;a erradica&#xE7;&#xE3;o &gt;80% do <em>H.pylori </em>em pacientes com &#xFA;lceras gastroduodenais. Como esperado, houve tend&#xEA;ncia de taxas de erradica&#xE7;&#xE3;o significantemente menores em pacientes com isolados de <em>H.pylori </em>resistentes ao metronidazol ao in&#xED;cio do tratamento e tend&#xEA;ncia para o desenvolvimento de resist&#xEA;ncia secund&#xE1;ria. Consequentemente, a informa&#xE7;&#xE3;o local da preval&#xEA;ncia da resist&#xEA;ncia e diretrizes terap&#xEA;uticas locais devem ser levadas em conta na escolha de um regime terap&#xEA;utico combinado apropriado para a terapia de erradica&#xE7;&#xE3;o de<em> H. pylori.</em> Al&#xE9;m disso, em pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o persistente, o desenvolvimento potencial de resist&#xEA;ncia secund&#xE1;ria (em pacientes com cepas prim&#xE1;rias suscept&#xED;veis) a um agente antibacteriano deve ser levado em conta ao considerar um novo regime de re-tratamento.</p> <h5>Efeitos sobre a gastrina s&#xE9;rica:</h5> <p>Nos estudos cl&#xED;nicos, os pacientes foram tratados 1 vez ao dia com 10 ou 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, durante um per&#xED;odo de at&#xE9; 43 meses. Os n&#xED;veis de gastrina s&#xE9;rica aumentaram durante as primeiras 2 a 8 semanas de tratamento, refletindo o efeito inibidor do produto sobre a secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida e permaneceram est&#xE1;veis enquanto o tratamento foi continuado. Os valores de gastrina retornaram aos n&#xED;veis pr&#xE9;tratamento usualmente em 1 a 2 semanas ap&#xF3;s a descontinua&#xE7;&#xE3;o da terapia</p> <h5>Efeitos sobre as c&#xE9;lulas do tipo enterocromafim (ECL):</h5> <h6>Ratos:</h6> <p>Tumores carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos foram observados em um dos dois estudos de carcinogenicidade realizados durante 24 meses em ratos, mas n&#xE3;o em estudo similar em camundongos. Tumores carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos e hiperplasia de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas g&#xE1;stricas foram registrados em ratos f&#xEA;meas, em todos os n&#xED;veis de dose. Em ratos machos houve hiperplasia m&#xED;nima de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas e n&#xE3;o foram registrados casos de tumores&amp;nbsp;carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos. Hipergastrinemia secund&#xE1;ria &#xE0; hipocloridria prolongada e mantida tem sido proposta como sendo o mecanismo pelo qual a hiperplasia das c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas se desenvolve.</p> <h6>Humanos:</h6> <p>A <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/biopsia/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">bi&#xF3;psia</a> de antro e fundo de est&#xF4;mago de 500 pacientes tratados com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico ou tratamento comparativo, por um per&#xED;odo de at&#xE9; 8 semanas, n&#xE3;o detectaram altera&#xE7;&#xF5;es consistentes na histologia das c&#xE9;lulas ECL, grau de gastrite, incid&#xEA;ncia de gastrite atr&#xF3;fica, metaplasia intestinal ou distribui&#xE7;&#xE3;o de infec&#xE7;&#xE3;o por <em>H. pylori.</em></p> <p>Em mais de 400 pacientes, tratados com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico (10 ou 20 mg/dia) por at&#xE9; 1 ano, a incid&#xEA;ncia de hiperplasia nas c&#xE9;lulas ECL foi baixa e compar&#xE1;vel com a observada com omeprazol (20 mg/dia); nenhum paciente apresentou altera&#xE7;&#xF5;es adenomat&#xF3;ides ou tumores carcin&#xF3;ides como observado em ratos.</p> <h5>Outros efeitos:</h5> <p>At&#xE9; o momento n&#xE3;o foram observados efeitos sist&#xEA;micos do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico nos sistemas nervoso central, cardiovascular ou respirat&#xF3;rio. O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, administrado em doses orais de 20 mg durante 2 semanas, n&#xE3;o exerceu efeito sobre a fun&#xE7;&#xE3;o tireoidiana, sobre o metabolismo dos <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/carboidratos/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">carboidratos</a> ou sobre os n&#xED;veis circulantes de paratorm&#xF4;nio, cortisol, estrog&#xEA;nio, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/testosterona/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">testosterona</a>, prolactina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/glucagon/bula\" target=\"_blank\">glucagon</a>, horm&#xF4;nio fol&#xED;culo estimulante (FSH), horm&#xF4;nio luteinizante (LH), renina, aldosterona ou horm&#xF4;nio somatotr&#xF3;fico.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 10 mg ou de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o anti-secretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora.</p> <h3>Dados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a</h3> <p>As principais altera&#xE7;&#xF5;es n&#xE3;o neopl&#xE1;sicas estavam confinadas ao est&#xF4;mago, incluindo espessamento da mucosa, c&#xE9;lulas principais eosinof&#xED;licas, gastropatia hiperpl&#xE1;sica e hiperplasia de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas na mucosa f&#xFA;ndica. Em geral, estas altera&#xE7;&#xF5;es estavam relacionadas com a dose em incid&#xEA;ncia e consistentes com os efeitos farmacol&#xF3;gicos antissecretores e de hipergastrinemia esperados do tratamento cr&#xF4;nico.</p> <h4>Mutagenicidade</h4> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) n&#xE3;o foi genot&#xF3;xico no teste <em>in vitro</em> para aberra&#xE7;&#xE3;o cromoss&#xF4;mica em c&#xE9;lulas CHL/IU, no teste <em>in vivo</em> de micron&#xFA;cleo de camundongo e nos ensaios de s&#xED;ntese n&#xE3;o programados de DNA <em>in vivo/ex vivo</em> e <em>in vitro</em> em hepat&#xF3;citos de rato. O ensaio de muta&#xE7;&#xE3;o gen&#xE9;tica de CHO/HGPRT forneceu um resultado lim&#xED;trofe. O teste de Ames forneceu resultados positivos e negativos em ensaios repetidos e o teste de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cancer/linfoma/c\" target=\"_blank\">linfoma</a> de camundongo L5178Y tk foi positivo com &#xF0B3; 25 mcg/mL e negativo com 20 mcg/mL (27 vezes a C<sub>m&#xE1;x</sub> humana com base em mg/m2 ).</p> <h4>Carcinogenicidade</h4> <h5>Camundongo CD-1:</h5> <p>Os estudos de carcinogenicidade conduzidos com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico em camundongos CD-1 (22-24 meses) que receberam doses orais di&#xE1;rias de 2, 20 e 200 mg/kg (a dose mais alta foi reduzida para 100 mg/kg na semana 41 devido &#xE0; alta mortalidade) n&#xE3;o mostraram evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada ao tratamento.</p> <h5>Ratos Fischer-344:</h5> <p>Os estudos de carcinogenicidade conduzidos em ratos Fischer-344 (24 meses) que receberam doses orais di&#xE1;rias de 2, 6 e 20 mg/kg n&#xE3;o mostraram evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada ao tratamento, mas foi registrada hiperplasia difusa e/ou nodular de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas em machos e f&#xEA;meas tratados.</p> <h5>Ratos Sprague-Dawley:</h5> <p>Em um estudo de carcinogenicidade de 24 meses, ratos Sprague-Dawley machos e f&#xEA;meas receberam por via oral doses di&#xE1;rias de 5, 15, 30 e 60 mg/kg e 5, 15, 30, 60 e 120 mg/kg, respectivamente. Neste estudo foram observados tumores carcinoides g&#xE1;stricos em todos os n&#xED;veis de dose em f&#xEA;meas, mas n&#xE3;o em ratos machos. Adicionalmente, hiperplasia de c&#xE9;lula neuroend&#xF3;crina foi registrada em todas as doses em f&#xEA;meas, mas raramente foi observada nas duas doses mais altas em ratos machos.</p> <h5>Camundongos p53:</h5> <p>(+/-) Em um estudo de 28 semanas em camundongo heterozigoto p53 (+/-) foram administradas doses orais de 20, 60 ou 200 mg/kg/dia. N&#xE3;o houve indica&#xE7;&#xE3;o de resposta carcinog&#xEA;nica nos camundongos heterozigotos p53 (+/-)</p> <h5>Fertilidade:</h5> <p>A investiga&#xE7;&#xE3;o do desempenho reprodutivo de ratos e do desenvolvimento reprodutivo da prog&#xEA;nie em um estudo perinatal/p&#xF3;s-natal em duas gera&#xE7;&#xF5;es mostrou que doses intravenosas di&#xE1;rias de at&#xE9; 30 mg/kg n&#xE3;o produziram efeitos adversos na fertilidade e na reprodu&#xE7;&#xE3;o geral dos pais ou de suas proles.</p> <h5>Estudos em animais jovens:</h5> <p>Em estudos em animais jovens (5, 25 e 150 mg/kg administrados oralmente em ratos jovens por 5 semanas e 3, 10 ou 30 mg/kg/dia em c&#xE3;es jovens por 13 semanas) as observa&#xE7;&#xF5;es foram compar&#xE1;veis &#xE0;quelas relatadas para animais adultos jovens. As altera&#xE7;&#xF5;es mediadas farmacologicamente, incluindo aumento dos n&#xED;veis de gastrina s&#xE9;rica e altera&#xE7;&#xF5;es estomacais, foram observadas em todos os n&#xED;veis de dose, tantos em ratos como em c&#xE3;es. Estas observa&#xE7;&#xF5;es foram completamente revers&#xED;veis durante os per&#xED;odos de recupera&#xE7;&#xE3;o de 13 semanas. Embora os pesos corporais e/ou os comprimentos da cabe&#xE7;a &#xE0; n&#xE1;dega apresentassem diminui&#xE7;&#xF5;es m&#xED;nimas durante o tratamento, n&#xE3;o foram notados efeitos nos par&#xE2;metros do desenvolvimento em ratos ou c&#xE3;es jovens.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; apresentado sob a forma de comprimidos revestidos para libera&#xE7;&#xE3;o ent&#xE9;rica. Esta apresenta&#xE7;&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria porque o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; &#xE1;cido-l&#xE1;bil. Assim sendo, sua absor&#xE7;&#xE3;o tem in&#xED;cio apenas depois que os comprimidos deixam o est&#xF4;mago. A absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; r&#xE1;pida, alcan&#xE7;ando n&#xED;veis de pico plasm&#xE1;tico aproximadamente 3,5 horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico. O pico de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica (C<sub>m&#xE1;x</sub> ) de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico e ASC s&#xE3;o lineares dentro de uma varia&#xE7;&#xE3;o de dose de 10 a 40 mg. A biodisponibilidade absoluta de uma dose oral de 20 mg (comparada com a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa) &#xE9; de aproximadamente 52%. Al&#xE9;m disso, a biodisponibilidade parece n&#xE3;o sofrer aumento com a administra&#xE7;&#xE3;o repetida. Em indiv&#xED;duos s&#xE3;os a meia-vida plasm&#xE1;tica &#xE9; de aproximadamente 1 hora (variando de 0,7 a 1,5 horas) e a depura&#xE7;&#xE3;o corporal total &#xE9; estimada em 3,8 mL/min/kg. Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica cr&#xF4;nica, a ASC dobrou comparado aos volunt&#xE1;rios sadios, refletindo a redu&#xE7;&#xE3;o do efeito de primeira passagem, e houve aumento de 2 - 3 vezes na meia-vida plasm&#xE1;tica. A absor&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico n&#xE3;o &#xE9; afetada significativamente pela hora do dia em que se administra o medicamento, nem por anti&#xE1;cidos. A administra&#xE7;&#xE3;o de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico com uma refei&#xE7;&#xE3;o de alta densidade lip&#xED;dica pode retardar a absor&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico por at&#xE9; 4 horas ou mais; entretanto, a C<sub>m&#xE1;x</sub> e a extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o (ASC) n&#xE3;o s&#xE3;o alteradas.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>97% do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico administrado apresenta-se ligado &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas humanas.</p> <h4>Metabolismo e excre&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Humanos sadios:</h5> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico marcado (14C) na dose &#xFA;nica oral de 20 mg, n&#xE3;o ocorreu elimina&#xE7;&#xE3;o do medicamento sob a forma inalterada atrav&#xE9;s da urina. Aproximadamente 90% da dose foi eliminada na urina essencialmente sob a forma de dois metab&#xF3;litos: o &#xE1;cido mercapt&#xFA;rico conjugado (M5) e o &#xE1;cido carbox&#xED;lico (M6); dois metab&#xF3;litos desconhecidos foram tamb&#xE9;m encontrados nas esp&#xE9;cies inclu&#xED;das nos estudos toxicol&#xF3;gicos. O restante da dose aplicada foi recuperado nas fezes. A recupera&#xE7;&#xE3;o total foi de 99,8%, o que traduz a baixa elimina&#xE7;&#xE3;o biliar dos metab&#xF3;litos do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico. O tio&#xE9;ter (M1) &#xE9; o principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico. O metab&#xF3;lito desmetilado (M3), o &#xFA;nico metab&#xF3;lito ativo, foi observado apenas em baixos n&#xED;veis e em um &#xFA;nico indiv&#xED;duo ap&#xF3;s 80 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico.</p> <h5>Disfun&#xE7;&#xE3;o renal:</h5> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal terminal est&#xE1;vel necessitando de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (depura&#xE7;&#xE3;o de creatinina &#x2264; 5 mL/min/1,73 m2), a disposi&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico foi muito semelhante &#xE0;quela dos volunt&#xE1;rios s&#xE3;os. Nestes pacientes a ASC e a C<sub>m&#xE1;x </sub>foram 35% menores que os par&#xE2;metros correspondentes em volunt&#xE1;rios s&#xE3;os. A meia-vida m&#xE9;dia do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) foi 0,82 h em volunt&#xE1;rios sadios, 0,95 h em pacientes durante a hemodi&#xE1;lise e 3,6 h p&#xF3;s-di&#xE1;lise. A depura&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco em pacientes com doen&#xE7;a renal exigindo hemodi&#xE1;lise de manuten&#xE7;&#xE3;o foi aproximadamente o dobro daquela em volunt&#xE1;rios sadios.</p> <h5><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-cronica\" target=\"_blank\">Cirrose cr&#xF4;nica</a> compensada:</h5> <p>Pacientes com cirrose cr&#xF4;nica compensada foram tolerantes a 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico por dia, embora a ASC tenha quase dobrado e a C<sub>m&#xE1;x</sub> aumentado 50% comparado a indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis de ambos os sexos.&amp;nbsp;</p> <h5>Disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica:</h5> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica cr&#xF4;nica leve a moderada, ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa), a ASC dobrou e houve aumento de 2-3 vezes na meia-vida comparado aos volunt&#xE1;rios sadios. No entanto, ap&#xF3;s dose di&#xE1;ria de 20 mg durante 7 dias, a ASC aumentou apenas 1,5 vezes e a C<sub>m&#xE1;x</sub> apenas 1,2 vezes. A meia-vida do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica foi 12,3 h comparado a 2,1 h em volunt&#xE1;rios sadios. A resposta farmacodin&#xE2;mica (controle do pH g&#xE1;strico) foi clinicamente compar&#xE1;vel nos dois grupos.</p> <h5>Polimorfismo do CYP2C19:</h5> <p>Ap&#xF3;s uma dose di&#xE1;ria de 20 mg por 7 dias, os metabolizadores fracos do CYP2C19 apresentaram ASC e meia-vida de aproximadamente 1,9 e 1,6 vezes respectivamente os par&#xE2;metros correspondentes dos metabolizadores extensos enquanto que a C<sub>m&#xE1;x</sub> aumentou em apenas 40%.</p> <h5>Idosos:</h5> <p>A elimina&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico diminuiu levemente nos pacientes idosos. Ap&#xF3;s 7 dias de administra&#xE7;&#xE3;o de dose di&#xE1;ria de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, a ASC quase duplicou e a C<sub>m&#xE1;x</sub> apresentou um acr&#xE9;scimo de 60% quando comparada com volunt&#xE1;rios sadios jovens. Entretanto, n&#xE3;o houve evid&#xEA;ncia de ac&#xFA;mulo de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Iniparet?

Conservar em temperatura entre 15oC e 30oC. Protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Iniparet 10mg:

Comprimido revestido rosa, circular e biconvexo

Iniparet 20mg:

Comprimido revestido amarelo, circular e biconvexo

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Iniparet

Reg. M.S.: 1.0047.0524

Farm. Resp.:
Claudia Larissa S. Montanher.
CRF-PR n°&nbsp;17.379

Registrado, Importado e Embalado por:
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR.
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira



Fabricado por:
Lek Pharmaceuticals d.d.
Liubliana – Eslovênia

Comercializado por:
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra – São Paulo.
Indústria Brasileira


SAC
0800 724 6522

10mg, caixa com 14 comprimidos revestidos de liberação retardada

Princípio ativo
:
Rabeprazol
Classe Terapêutica
:
Inibidores da Bomba de Prótons
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Úlcera E Gastrite
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Iniparet, para o que é indicado e para o que serve?

Iniparet é indicado para:

  • <li>Tratamento de <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-duodenal" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> duodenal ativa, <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-gastrica" target="_blank">&#xFA;lcera g&#xE1;strica</a> benigna ativa e doen&#xE7;a do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c" target="_blank">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a> (DRGE) sintom&#xE1;tica, erosiva ou ulcerativa;</li> <li>Tratamento em longo prazo da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o da DRGE);</li> <li>Tratamento sintom&#xE1;tico da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE sintom&#xE1;tica);</li> <li>Associado &#xE0; antibacterianos apropriados para: erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>Helicobacter pylori</em> em pacientes com doen&#xE7;a ulcerosa p&#xE9;ptica ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/gastrite-cronica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/gastrite/c" target="_blank">gastrite</a> cr&#xF4;nica; tratamento de cicatriza&#xE7;&#xE3;o e preven&#xE7;&#xE3;o da recidiva de &#xFA;lceras p&#xE9;pticas em pacientes com &#xFA;lceras associadas ao <em>Helicobacter pylori</em>.</li>

Como o Iniparet funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Iniparet atua reduzindo a quantidade de &#xE1;cido produzida pelo est&#xF4;mago, permitindo a cicatriza&#xE7;&#xE3;o de &#xFA;lceras e melhora da dor associada a estas condi&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/rabeprazol/bula\" target=\"_blank\">rabeprazol</a> s&#xF3;dico pertence a uma classe de medicamentos chamada Inibidores da Bomba de Pr&#xF3;tons.</p> <p>Em combina&#xE7;&#xE3;o com dois <a href=\"https://consultaremedios.com.br/infeccoes/antibioticos/c\" target=\"_blank\">antibi&#xF3;ticos</a> apropriados (por exemplo: <a href=\"https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula\" target=\"_blank\">claritromicina</a> e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/amoxicilina/bula\" target=\"_blank\">amoxicilina</a> ou claritromicina e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula\" target=\"_blank\">metronidazol</a>), Iniparet &#xE9; usado para erradicar a infec&#xE7;&#xE3;o por<em> Helicobacter pylori </em>(<em><a href=\"https://minutosaudavel.com.br/h-pylori/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">H. pylori</a></em>) em pacientes com doen&#xE7;a ulcerosa p&#xE9;ptica e gastrite cr&#xF4;nica. A erradica&#xE7;&#xE3;o da infec&#xE7;&#xE3;o por <em>H. pylori</em> permite a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera e evita sua recidiva em pacientes com &#xFA;lceras associadas ao <em>H. pylori</em>.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 10mg ou de 20mg de rabeprazol s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o antissecretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora.</p> "}

Quais as contraindicações do Iniparet?

Este medicamento não deve ser utilizado se você já tiver apresentado reação alérgica ao rabeprazol, aos benzimidazóis substituídos ou a qualquer dos componentes do produto.

Iniparet não deve ser utilizado durante a lactação. Informe ao seu médico se você está amamentando.

Como usar o Iniparet?

Você deve tomar Iniparet por via oral, uma vez ao dia, de preferência antes do café da manhã. A dose usual é de um comprimido de 20mg (amarelo) ou um comprimido de 10mg (rosa) ao dia.

Posologia do Iniparet

{"tag":"hr","value":" <h3>&#xDA;lcera Duodenal Ativa e &#xDA;lcera G&#xE1;strica Benigna Ativa</h3> <p>1 comprimido de 20mg uma vez ao dia, pela manh&#xE3;. Algumas pessoas com &#xFA;lcera duodenal ativa podem responder a 1 comprimido de 10mg, uma vez ao dia, pela manh&#xE3;.</p> <p>Em geral, a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera duodenal ativa ocorre dentro de 4 semanas, embora para algumas pessoas seja necess&#xE1;rio estender o tratamento por mais 4 semanas.</p> <p>Em geral, a cicatriza&#xE7;&#xE3;o da &#xFA;lcera g&#xE1;strica benigna ativa ocorre dentro de 6 semanas, embora para algumas pessoas seja necess&#xE1;rio estender o tratamento por mais 6 semanas para se obter cicatriza&#xE7;&#xE3;o completa.</p> <h3>Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE), Erosiva ou Ulcerativa</h3> <p>1 comprimido de 20mg, uma vez ao dia, durante 4 a 8 semanas.</p> <h3>Tratamento em longo prazo da Doen&#xE7;a de Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (Tratamento de manuten&#xE7;&#xE3;o da DRGE)</h3> <p>Para o tratamento em longo prazo, o m&#xE9;dico poder&#xE1; recomendar uma dose de manuten&#xE7;&#xE3;o de 1 comprimido de 10mg ou de 20mg de Iniparet uma vez ao dia, dependendo da sua resposta.</p> <h3>Tratamento sintom&#xE1;tico da Doen&#xE7;a do Refluxo Gastroesof&#xE1;gico (DRGE sintom&#xE1;tica)</h3> <p>10 ou 20mg uma vez ao dia em pacientes sem <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/esofagite-erosiva-eosinofilica-e-de-refluxo-o-que-e-e-sintomas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">esofagite</a>. Se o controle dos sintomas n&#xE3;o for obtido ap&#xF3;s 4 semanas, o m&#xE9;dico ir&#xE1; examin&#xE1;-lo novamente. Ap&#xF3;s a resolu&#xE7;&#xE3;o dos sintomas, o m&#xE9;dico pode recomendar que voc&#xEA; tome 1 comprimido de 10mg de Iniparet uma vez ao dia, quando necess&#xE1;rio.</p> <h3>Erradica&#xE7;&#xE3;o do<em> H.pylori</em> </h3> <p>Pacientes com &#xFA;lcera gastroduodenal ou gastrite cr&#xF4;nica causada por <em>H.pylori</em> devem ser tratados com combina&#xE7;&#xE3;o apropriada de antibi&#xF3;ticos, a crit&#xE9;rio m&#xE9;dico, administrada por 7 dias.</p> <h4>Por exemplo:</h4> <ul> <li>Iniparet 20mg duas vezes ao dia + 500mg de claritromicina duas vezes ao dia e 1 g de amoxicilina duas vezes ao dia;</li> <li>Iniparet 20mg duas vezes ao dia + 500mg de claritromicina e 400mg de metronidazol duas vezes ao dia.</li> </ul> <p>Os melhores resultados para a erradica&#xE7;&#xE3;o s&#xE3;o obtidos quando o rabeprazol &#xE9; usado em combina&#xE7;&#xE3;o com claritromicina e amoxicilina.</p> <p>A erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>H.pylori</em> com qualquer dos esquemas anteriores resultou em cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras duodenais ou g&#xE1;stricas sem necessidade de tratamento cont&#xED;nuo da &#xFA;lcera.</p> <p>Para as indica&#xE7;&#xF5;es com tratamento uma vez ao dia, os comprimidos de Iniparet devem ser ingeridos pela manh&#xE3;, antes do desjejum. Embora nem a hora do dia, nem a ingest&#xE3;o de alimentos tenham demonstrado qualquer efeito sobre a atividade do rabeprazol s&#xF3;dico, este esquema posol&#xF3;gico facilita a ader&#xEA;ncia ao tratamento. Nos estudos cl&#xED;nicos realizados, n&#xE3;o foi observada qualquer intera&#xE7;&#xE3;o com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/antiacidos/c\" target=\"_blank\">anti&#xE1;cidos</a> l&#xED;quidos.</p> <p>Para a erradica&#xE7;&#xE3;o do <em>H.pylori</em>, Iniparet em combina&#xE7;&#xE3;o com dois antibi&#xF3;ticos adequados, deve ser tomado duas vezes ao dia.</p> <p><strong>Voc&#xEA; n&#xE3;o deve mastigar ou triturar o comprimido, mas sim degluti-lo inteiro.</strong></p> <h3>Disfun&#xE7;&#xE3;o renal e hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o s&#xE3;o necess&#xE1;rios ajustes das doses para pacientes com comprometimento da fun&#xE7;&#xE3;o renal. Pacientes com comprometimento grave da fun&#xE7;&#xE3;o do <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a> devem ser tratados com cautela.</p> <h3>Idosos</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajustar a dose para pessoas idosas.</p> <h3>Uso em crian&#xE7;as</h3> <p>Iniparet n&#xE3;o &#xE9; recomendado para crian&#xE7;as, uma vez que n&#xE3;o h&#xE1; experi&#xEA;ncia com seu uso neste&amp;nbsp;grupo de pacientes.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido ou mastigado</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Iniparet?</h2> <hr> <p>Tome a dose esquecida assim que voc&#xEA; se lembrar. Se j&#xE1; estiver quase na hora de tomar a pr&#xF3;xima dose, espere at&#xE9; chegar a hora dessa dose e desconsidere a dose que voc&#xEA; esqueceu. N&#xE3;o tome duas doses ao mesmo tempo.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Iniparet?

Malignidade pré-existente

A resposta sintomática ao tratamento com rabeprazol sódico não exclui a presença de malignidade gástrica. Portanto, antes de iniciar o tratamento com Iniparet, seu médico deverá excluir tal possibilidade.

Engolir o comprimido sem mastigar

Você não deve mastigar ou triturar o comprimido. O comprimido deve ser deglutido inteiro.

Pacientes com disfunção hepática grave

A exposição ao rabeprazol sódico em pacientes com disfunção hepática significante é aproximadamente duas vezes maior que em paciente saudáveis.

Informe ao seu médico se você apresentar disfunção hepática grave.

Hipomagnesemia

Hipomagnesemia (diminuição da concentração de magnésio no sangue), sintomática e assintomática, tem sido raramente relatada em pacientes tratados com medicamentos como rabeprazol sódico por pelo menos três meses, na maioria dos casos após um ano de terapia. Eventos adversos graves incluem tetania, arritmias e convulsões. Na maioria dos pacientes, o tratamento da hipomagnesemia requer reposição de magnésio e descontinuação do medicamento.

Informe ao seu médico se você estiver em tratamento com medicamentos tais como digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), pois ele deverá considerar o monitoramento dos seus níveis de magnésio antes do início do tratamento com Iniparet e periodicamente.

Fraturas

Estudos sugerem que o tratamento com inibidores da bomba de prótons, como Iniparet pode estar associado a um aumento do risco para fraturas do quadril, punho ou coluna relacionadas à osteoporose. O risco de fratura estava aumentado em pacientes que receberam tratamento com dose alta e por tempo prolongado (um ano ou mais) como esses medicamentos.

Uso concomitante de rabeprazol com metotrexato

A literatura sugere que o uso concomitante de IBPs com metotrexato (principalmente em dose alta: veja a bula do metotrexato) pode elevar e prolongar os níveis séricos do metotrexato e/ou seu metabólito, causando, possivelmente, toxicidades relacionadas ao metotrexato.

Informe ao seu médico se estiver em tratamento com metotrexato, pois ele deverá considerar a suspensão temporária de Iniparet durante a administração de metotrexato em dose alta.

Clostridium difficile

O tratamento com Iniparet pode aumentar, possivelmente, o risco de infecções gastrintestinais como aquelas causadas pelo Clostridium difficile.

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo

Lúpus eritematoso cutâneo subagudo (LECS) tem sido relatado com o uso de inibidores da bomba de prótons (IBPs). Se ocorrerem lesões, especialmente em áreas da pele expostas ao sol, e se acompanhadas de artralgia (dor nas juntas), o paciente deve procurar ajuda médica imediatamente e o profissional da saúde deve considerar descontinuar o Iniparet. A ocorrência de LECS com tratamento prévio com IBPs pode aumentar o risco de LECS com outros IBPs.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. O alívio dos sintomas normalmente ocorre antes que a úlcera esteja completamente cicatrizada. Portanto, você deve continuar o tratamento durante o período prescrito pelo médico.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Iniparet?

Em geral, rabeprazol sódico é bem tolerado.

As reações adversas mais comuns (incidência ≥ 5%) são:

Diarreia, dor de cabeça e náusea.

Outros eventos adversos (incidência < 5% e ≥ 2%) foram:

Rinite, dor abdominal, astenia, flatulência (gases), faringite, vômitos, dores inespecíficas ou nas costas, vertigem, síndrome gripal, infecção, tosse, constipação e insônia.

Os eventos adversos menos frequentes (incidência ≤ 1%) foram:

Erupção cutânea (lesões na pele), mialgia (dor no corpo), dor no peito, sensação de secura na boca, dispepsia (dificuldade de digestão), nervosismo, sonolência, bronquite, sinusite, calafrios, eructação (arrotos), cãibras nas pernas, infecção no trato urinário, artralgia (dor nas articulações) e&nbsp;febre.

Em casos isolados foram relatados:

Anorexia (falta de apetite), gastrite, ganho de peso, depressão, prurido (coceira), distúrbios da visão ou paladar, estomatite, sudorese e leucocitose.

Entretanto, somente cefaleias, diarreia, dor abdominal, astenia, flatulência, erupção cutânea e sensação de secura na boca foram associadas com o uso de rabeprazol sódico.

Houve relatos de aumento de enzimas hepáticas e, raramente, de hepatite e icterícia. Em pacientes com cirrose de base foram relatados casos raros de encefalopatia hepática.

Hipomagnesemia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, reações bolhosas ou erupções cutâneas urticariformes, reações alérgicas sistêmicas agudas, mialgia e artralgia também foram raramente relatadas.

Houve relatos muito raros de nefrite intersticial, ginecomastia, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson. Não houve qualquer outra anormalidade notável nos valores laboratoriais relacionados ao tratamento com rabeprazol sódico.

Houve relatos pós-comercialização de fraturas ósseas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Crianças

Iniparet não deve ser administrado em crianças.

Gravidez e lactação

Iniparet não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios justifiquem o potencial risco ao feto.

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.

Iniparet não deve ser usado durante a amamentação. Quando a administração de rabeprazol sódico é indispensável, a amamentação deve ser interrompida.

Informe ao médico se você estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não é provável que Iniparet afete sua habilidade de dirigir ou operar máquinas. No entanto, se você se sentir sonolento, evite dirigir ou operar máquinas.

Qual a composição do Iniparet?

Apresentações

Iniparet&nbsp;comprimidos revestidos de 10 mg, para liberação entérica, em:

Embalagem com 14 comprimidos revestidos.

Iniparet comprimidos revestidos de 20 mg, para liberação entérica, em:

Embalagem com 14 e 28 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada comprimido revestido de 10mg contém:

Rabeprazol sódico 10mg&nbsp;(equivalente a 9,42mg de rabeprazol).

Excipientes: Hidróxido de cálcio, manitol, hiprolose, estearil fumarato de sódio, hipromelose, talco, álcool etílico, ftalato de hipromelose, dibutil sebacate, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, álcool etílico anidro, acetona e água purificada.

Cada comprimido revestido de 20mg contém:

Rabeprazol sódico&nbsp;20mg (equivalente a 18,85mg de rabeprazol).

Excipientes: Hidróxido de cálcio, manitol, hiprolose, estearil fumarato de sódio, hipromelose, talco, álcool etílico, ftalato de hipromelose, dibutil sebacate, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio, álcool etílico anidro, acetona e água purificada.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Iniparet maior do que a recomendada?

Sintomas

A experiência com superdosagem deliberada ou acidental é limitada. Não houve experiência com altas superdosagens de rabeprazol. Alguns relatos de superdosagem acidental com comprimidos revestidos para liberação entérica de rabeprazol foram recebidos. Não houve sinais ou sintomas clínicos associados a nenhum destes relatos de superdosagem.

Tratamento

Nenhum antídoto específico é conhecido. Como em qualquer caso de superdose, o tratamento deve ser sintomático enquanto medidas gerais de suporte são adotadas.

Se você acidentalmente ingerir mais comprimidos do que a dose recomendada, consulte seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Iniparet com outros remédios?

Ingestão concomitante com outras substâncias

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Seu médico irá informá-lo quais medicamentos você pode tomar durante o tratamento com Iniparet.

Iniparet pode alterar o efeito de certos medicamentos, como por exemplo, cetoconazol, um medicamento para infecções por fungo, digoxina, um medicamento para certas doenças do coração, atazanavir, um medicamento para AIDS e ciclosporina, um medicamento usado em pessoas que receberam transplante de órgãos.

Informe seu médico se você apresentar alguma doença do fígado.

Ingestão com alimentos

Iniparet pode ser tomado com ou sem alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Iniparet com alimentos?

Em adultos, não foi observada interação clinicamente relevante com alimentos em um estudo clínico japonês usando refeições de baixa densidade lipídica. A administração de Rabeprazol (susbtância ativa) sódico com uma refeição de alta densidade lipídica pode retardar a absorção em até 4 horas ou mais; entretanto, a Cmáx e a extensão da absorção (ASC) não são alteradas.

Qual a ação da substância do Iniparet (Rabeprazol)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>&#xDA;lcera duodenal</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da &#xFA;lcera duodenal foi estabelecida em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que foram diagnosticados endoscopicamente com at&#xE9; 3 &#xFA;lceras duodenais ativas. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras duodenais.</p> <h3>&#xDA;lcera g&#xE1;strica</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da &#xFA;lcera g&#xE1;strica foi estabelecido em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que foram diagnosticados endoscopicamente com at&#xE9; 3 &#xFA;lceras g&#xE1;stricas ativas. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das &#xFA;lceras g&#xE1;stricas.</p> <h3>Doen&#xE7;a do refluxo gastroesof&#xE1;gico</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) no tratamento da doen&#xE7;a do refluxo gastroesof&#xE1;gico (DRGE) erosiva ou ulcerativa foi estabelecida em 3 estudos. Nestes estudos foram inclu&#xED;dos pacientes com 18 anos ou mais que apresentavam hist&#xF3;ria de DRGE por pelo menos 3 meses antes do in&#xED;cio do estudo e com evid&#xEA;ncia endosc&#xF3;pica de esofagite&amp;nbsp;erosiva ou ulcerativa. A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria de efic&#xE1;cia foi a taxa de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das eros&#xF5;es esof&#xE1;gicas ou ulcerativas a partir de acompanhamento endosc&#xF3;pico.</p> <h3>Manuten&#xE7;&#xE3;o da cicatriza&#xE7;&#xE3;o de DRGE</h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) na manuten&#xE7;&#xE3;o da cicatriza&#xE7;&#xE3;o de DRGE erosiva ou ulcerativa foi estabelecida em 2 estudos multic&#xEA;ntricos, duplo-cego, placebo controlados. Nestes estudos com mesmo desenho, pacientes previamente diagnosticados com DRGE erosiva e/ou ulcerativa e que tiveram cicatriza&#xE7;&#xE3;o demonstrada por avalia&#xE7;&#xE3;o endosc&#xF3;pica dentro de 90 dias antes da inclus&#xE3;o do in&#xED;cio do estudo receberam Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa). A vari&#xE1;vel de efic&#xE1;cia prim&#xE1;ria foi a cont&#xED;nua aus&#xEA;ncia de eros&#xF5;es esof&#xE1;gicas ou ulcerativas ap&#xF3;s acompanhamento endosc&#xF3;pico em pacientes com cicatriza&#xE7;&#xE3;o pr&#xE9;via para DRGE.</p> <h3>Erradica&#xE7;&#xE3;o da <em>Helicobacter pylori </em> </h3> <p>A efic&#xE1;cia de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) em combina&#xE7;&#xF5;es com antimicrobianos para a erradica&#xE7;&#xE3;o da <em>Helicobacter pylori (<a href=\"https://minutosaudavel.com.br/h-pylori/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">H. pylori</a>)</em> em adultos com 18 anos ou mais foi estabelecida em 2 estudos. Um dos estudos, o Estudo 604, demonstrou que o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) junto com outros medicamentos foi eficaz em erradicar o <em>H. pylori</em>.</p> <p>O outro estudo onde a erradica&#xE7;&#xE3;o de <em>H. pylori</em> foi o objetivo prim&#xE1;rio demonstrou que as taxas de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) e omeprazol foram semelhantes (77% vs 75%). Os dois tratamentos foram terapeuticamente equivalentes.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades farmacodin&#xE2;micas</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico pertence &#xE0; classe dos compostos antissecretores, os benzimidaz&#xF3;is substitu&#xED;dos.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico suprime a secre&#xE7;&#xE3;o de &#xE1;cido g&#xE1;strico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o espec&#xED;fica da enzima H+/K+-ATPase, na superf&#xED;cie secretora da c&#xE9;lula parietal g&#xE1;strica. Este sistema enzim&#xE1;tico &#xE9; considerado como uma bomba de &#xE1;cido (pr&#xF3;tons) e, assim, o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; classificado como um inibidor da bomba de pr&#xF3;tons g&#xE1;strica, bloqueando a etapa final da produ&#xE7;&#xE3;o do &#xE1;cido. Tal efeito &#xE9; dependente da dose administrada, levando &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida tanto basal como estimulada, independentemente do tipo de est&#xED;mulo.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico n&#xE3;o exibe propriedades anticolin&#xE9;rgicas.</p> <h4>Efeitos farmacodin&#xE2;micos</h4> <h5>A&#xE7;&#xE3;o antissecretora:</h5> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o antissecretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora. Vinte e tr&#xEA;s horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da primeira dose de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa)</p> <p>s&#xF3;dico, verifica-se que a inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida basal &#xE9; de 69% e da secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida estimulada pela ingest&#xE3;o de alimentos &#xE9; de 82% e a dura&#xE7;&#xE3;o da inibi&#xE7;&#xE3;o prolonga-se por at&#xE9; 48 horas. A dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o farmacodin&#xE2;mica &#xE9; muito mais prolongada do que o suposto pelo valor da meia-vida farmacocin&#xE9;tica do f&#xE1;rmaco (aproximadamente 1 hora). Este efeito &#xE9; devido, provavelmente, ao estabelecimento de liga&#xE7;&#xE3;o prolongada ao sistema enzim&#xE1;tico parietal H+/K+-ATPase. O efeito inibidor do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico na secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida aumenta ligeiramente com doses &#xFA;nicas di&#xE1;rias repetidas, alcan&#xE7;ando o estado de equil&#xED;brio de inibi&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s 3 dias. Quando o medicamento &#xE9; descontinuado, a a&#xE7;&#xE3;o secretora normaliza-se dentro de 1 a 2 dias.</p> <p>O <em>H.pylori</em> est&#xE1; associado &#xE0; doen&#xE7;a &#xE1;cido-p&#xE9;ptica, incluindo &#xFA;lcera duodenal e &#xFA;lcera g&#xE1;strica, e representa o principal fator de contribui&#xE7;&#xE3;o para o desenvolvimento de gastrite e &#xFA;lcera em tais pacientes. Evid&#xEA;ncia recente tamb&#xE9;m sugere rela&#xE7;&#xE3;o causal entre<em> H.pylori</em> e carcinoma g&#xE1;strico.</p> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) mostrou efeito bactericida sobre o<em> H.pylori in vitro</em>. A erradica&#xE7;&#xE3;o de<em> H.pylori</em> com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) e antimicrobianos est&#xE1; associada a altas taxas de cicatriza&#xE7;&#xE3;o das les&#xF5;es mucosas. A experi&#xEA;ncia cl&#xED;nica a partir de estudos cl&#xED;nicos randomizados controlados indica que 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) duas vezes ao dia, em combina&#xE7;&#xE3;o com dois antibi&#xF3;ticos, por exemplo, claritromicina e amoxicilina ou claritromicina e metronidazol (administrados nas doses recomendadas) durante 1 semana, alcan&#xE7;a erradica&#xE7;&#xE3;o &gt;80% do <em>H.pylori </em>em pacientes com &#xFA;lceras gastroduodenais. Como esperado, houve tend&#xEA;ncia de taxas de erradica&#xE7;&#xE3;o significantemente menores em pacientes com isolados de <em>H.pylori </em>resistentes ao metronidazol ao in&#xED;cio do tratamento e tend&#xEA;ncia para o desenvolvimento de resist&#xEA;ncia secund&#xE1;ria. Consequentemente, a informa&#xE7;&#xE3;o local da preval&#xEA;ncia da resist&#xEA;ncia e diretrizes terap&#xEA;uticas locais devem ser levadas em conta na escolha de um regime terap&#xEA;utico combinado apropriado para a terapia de erradica&#xE7;&#xE3;o de<em> H. pylori.</em> Al&#xE9;m disso, em pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o persistente, o desenvolvimento potencial de resist&#xEA;ncia secund&#xE1;ria (em pacientes com cepas prim&#xE1;rias suscept&#xED;veis) a um agente antibacteriano deve ser levado em conta ao considerar um novo regime de re-tratamento.</p> <h5>Efeitos sobre a gastrina s&#xE9;rica:</h5> <p>Nos estudos cl&#xED;nicos, os pacientes foram tratados 1 vez ao dia com 10 ou 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, durante um per&#xED;odo de at&#xE9; 43 meses. Os n&#xED;veis de gastrina s&#xE9;rica aumentaram durante as primeiras 2 a 8 semanas de tratamento, refletindo o efeito inibidor do produto sobre a secre&#xE7;&#xE3;o &#xE1;cida e permaneceram est&#xE1;veis enquanto o tratamento foi continuado. Os valores de gastrina retornaram aos n&#xED;veis pr&#xE9;tratamento usualmente em 1 a 2 semanas ap&#xF3;s a descontinua&#xE7;&#xE3;o da terapia</p> <h5>Efeitos sobre as c&#xE9;lulas do tipo enterocromafim (ECL):</h5> <h6>Ratos:</h6> <p>Tumores carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos foram observados em um dos dois estudos de carcinogenicidade realizados durante 24 meses em ratos, mas n&#xE3;o em estudo similar em camundongos. Tumores carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos e hiperplasia de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas g&#xE1;stricas foram registrados em ratos f&#xEA;meas, em todos os n&#xED;veis de dose. Em ratos machos houve hiperplasia m&#xED;nima de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas e n&#xE3;o foram registrados casos de tumores&amp;nbsp;carcin&#xF3;ides g&#xE1;stricos. Hipergastrinemia secund&#xE1;ria &#xE0; hipocloridria prolongada e mantida tem sido proposta como sendo o mecanismo pelo qual a hiperplasia das c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas se desenvolve.</p> <h6>Humanos:</h6> <p>A <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/biopsia/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">bi&#xF3;psia</a> de antro e fundo de est&#xF4;mago de 500 pacientes tratados com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico ou tratamento comparativo, por um per&#xED;odo de at&#xE9; 8 semanas, n&#xE3;o detectaram altera&#xE7;&#xF5;es consistentes na histologia das c&#xE9;lulas ECL, grau de gastrite, incid&#xEA;ncia de gastrite atr&#xF3;fica, metaplasia intestinal ou distribui&#xE7;&#xE3;o de infec&#xE7;&#xE3;o por <em>H. pylori.</em></p> <p>Em mais de 400 pacientes, tratados com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico (10 ou 20 mg/dia) por at&#xE9; 1 ano, a incid&#xEA;ncia de hiperplasia nas c&#xE9;lulas ECL foi baixa e compar&#xE1;vel com a observada com omeprazol (20 mg/dia); nenhum paciente apresentou altera&#xE7;&#xF5;es adenomat&#xF3;ides ou tumores carcin&#xF3;ides como observado em ratos.</p> <h5>Outros efeitos:</h5> <p>At&#xE9; o momento n&#xE3;o foram observados efeitos sist&#xEA;micos do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico nos sistemas nervoso central, cardiovascular ou respirat&#xF3;rio. O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, administrado em doses orais de 20 mg durante 2 semanas, n&#xE3;o exerceu efeito sobre a fun&#xE7;&#xE3;o tireoidiana, sobre o metabolismo dos <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/carboidratos/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">carboidratos</a> ou sobre os n&#xED;veis circulantes de paratorm&#xF4;nio, cortisol, estrog&#xEA;nio, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/testosterona/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">testosterona</a>, prolactina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/glucagon/bula\" target=\"_blank\">glucagon</a>, horm&#xF4;nio fol&#xED;culo estimulante (FSH), horm&#xF4;nio luteinizante (LH), renina, aldosterona ou horm&#xF4;nio somatotr&#xF3;fico.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral de uma dose de 10 mg ou de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, sua a&#xE7;&#xE3;o anti-secretora tem in&#xED;cio dentro de 1 hora.</p> <h3>Dados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a</h3> <p>As principais altera&#xE7;&#xF5;es n&#xE3;o neopl&#xE1;sicas estavam confinadas ao est&#xF4;mago, incluindo espessamento da mucosa, c&#xE9;lulas principais eosinof&#xED;licas, gastropatia hiperpl&#xE1;sica e hiperplasia de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas na mucosa f&#xFA;ndica. Em geral, estas altera&#xE7;&#xF5;es estavam relacionadas com a dose em incid&#xEA;ncia e consistentes com os efeitos farmacol&#xF3;gicos antissecretores e de hipergastrinemia esperados do tratamento cr&#xF4;nico.</p> <h4>Mutagenicidade</h4> <p>O Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) n&#xE3;o foi genot&#xF3;xico no teste <em>in vitro</em> para aberra&#xE7;&#xE3;o cromoss&#xF4;mica em c&#xE9;lulas CHL/IU, no teste <em>in vivo</em> de micron&#xFA;cleo de camundongo e nos ensaios de s&#xED;ntese n&#xE3;o programados de DNA <em>in vivo/ex vivo</em> e <em>in vitro</em> em hepat&#xF3;citos de rato. O ensaio de muta&#xE7;&#xE3;o gen&#xE9;tica de CHO/HGPRT forneceu um resultado lim&#xED;trofe. O teste de Ames forneceu resultados positivos e negativos em ensaios repetidos e o teste de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/cancer/linfoma/c\" target=\"_blank\">linfoma</a> de camundongo L5178Y tk foi positivo com &#xF0B3; 25 mcg/mL e negativo com 20 mcg/mL (27 vezes a C<sub>m&#xE1;x</sub> humana com base em mg/m2 ).</p> <h4>Carcinogenicidade</h4> <h5>Camundongo CD-1:</h5> <p>Os estudos de carcinogenicidade conduzidos com Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico em camundongos CD-1 (22-24 meses) que receberam doses orais di&#xE1;rias de 2, 20 e 200 mg/kg (a dose mais alta foi reduzida para 100 mg/kg na semana 41 devido &#xE0; alta mortalidade) n&#xE3;o mostraram evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada ao tratamento.</p> <h5>Ratos Fischer-344:</h5> <p>Os estudos de carcinogenicidade conduzidos em ratos Fischer-344 (24 meses) que receberam doses orais di&#xE1;rias de 2, 6 e 20 mg/kg n&#xE3;o mostraram evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada ao tratamento, mas foi registrada hiperplasia difusa e/ou nodular de c&#xE9;lulas neuroend&#xF3;crinas em machos e f&#xEA;meas tratados.</p> <h5>Ratos Sprague-Dawley:</h5> <p>Em um estudo de carcinogenicidade de 24 meses, ratos Sprague-Dawley machos e f&#xEA;meas receberam por via oral doses di&#xE1;rias de 5, 15, 30 e 60 mg/kg e 5, 15, 30, 60 e 120 mg/kg, respectivamente. Neste estudo foram observados tumores carcinoides g&#xE1;stricos em todos os n&#xED;veis de dose em f&#xEA;meas, mas n&#xE3;o em ratos machos. Adicionalmente, hiperplasia de c&#xE9;lula neuroend&#xF3;crina foi registrada em todas as doses em f&#xEA;meas, mas raramente foi observada nas duas doses mais altas em ratos machos.</p> <h5>Camundongos p53:</h5> <p>(+/-) Em um estudo de 28 semanas em camundongo heterozigoto p53 (+/-) foram administradas doses orais de 20, 60 ou 200 mg/kg/dia. N&#xE3;o houve indica&#xE7;&#xE3;o de resposta carcinog&#xEA;nica nos camundongos heterozigotos p53 (+/-)</p> <h5>Fertilidade:</h5> <p>A investiga&#xE7;&#xE3;o do desempenho reprodutivo de ratos e do desenvolvimento reprodutivo da prog&#xEA;nie em um estudo perinatal/p&#xF3;s-natal em duas gera&#xE7;&#xF5;es mostrou que doses intravenosas di&#xE1;rias de at&#xE9; 30 mg/kg n&#xE3;o produziram efeitos adversos na fertilidade e na reprodu&#xE7;&#xE3;o geral dos pais ou de suas proles.</p> <h5>Estudos em animais jovens:</h5> <p>Em estudos em animais jovens (5, 25 e 150 mg/kg administrados oralmente em ratos jovens por 5 semanas e 3, 10 ou 30 mg/kg/dia em c&#xE3;es jovens por 13 semanas) as observa&#xE7;&#xF5;es foram compar&#xE1;veis &#xE0;quelas relatadas para animais adultos jovens. As altera&#xE7;&#xF5;es mediadas farmacologicamente, incluindo aumento dos n&#xED;veis de gastrina s&#xE9;rica e altera&#xE7;&#xF5;es estomacais, foram observadas em todos os n&#xED;veis de dose, tantos em ratos como em c&#xE3;es. Estas observa&#xE7;&#xF5;es foram completamente revers&#xED;veis durante os per&#xED;odos de recupera&#xE7;&#xE3;o de 13 semanas. Embora os pesos corporais e/ou os comprimentos da cabe&#xE7;a &#xE0; n&#xE1;dega apresentassem diminui&#xE7;&#xF5;es m&#xED;nimas durante o tratamento, n&#xE3;o foram notados efeitos nos par&#xE2;metros do desenvolvimento em ratos ou c&#xE3;es jovens.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; apresentado sob a forma de comprimidos revestidos para libera&#xE7;&#xE3;o ent&#xE9;rica. Esta apresenta&#xE7;&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;ria porque o Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico &#xE9; &#xE1;cido-l&#xE1;bil. Assim sendo, sua absor&#xE7;&#xE3;o tem in&#xED;cio apenas depois que os comprimidos deixam o est&#xF4;mago. A absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; r&#xE1;pida, alcan&#xE7;ando n&#xED;veis de pico plasm&#xE1;tico aproximadamente 3,5 horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico. O pico de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica (C<sub>m&#xE1;x</sub> ) de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico e ASC s&#xE3;o lineares dentro de uma varia&#xE7;&#xE3;o de dose de 10 a 40 mg. A biodisponibilidade absoluta de uma dose oral de 20 mg (comparada com a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa) &#xE9; de aproximadamente 52%. Al&#xE9;m disso, a biodisponibilidade parece n&#xE3;o sofrer aumento com a administra&#xE7;&#xE3;o repetida. Em indiv&#xED;duos s&#xE3;os a meia-vida plasm&#xE1;tica &#xE9; de aproximadamente 1 hora (variando de 0,7 a 1,5 horas) e a depura&#xE7;&#xE3;o corporal total &#xE9; estimada em 3,8 mL/min/kg. Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica cr&#xF4;nica, a ASC dobrou comparado aos volunt&#xE1;rios sadios, refletindo a redu&#xE7;&#xE3;o do efeito de primeira passagem, e houve aumento de 2 - 3 vezes na meia-vida plasm&#xE1;tica. A absor&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico n&#xE3;o &#xE9; afetada significativamente pela hora do dia em que se administra o medicamento, nem por anti&#xE1;cidos. A administra&#xE7;&#xE3;o de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico com uma refei&#xE7;&#xE3;o de alta densidade lip&#xED;dica pode retardar a absor&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico por at&#xE9; 4 horas ou mais; entretanto, a C<sub>m&#xE1;x</sub> e a extens&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o (ASC) n&#xE3;o s&#xE3;o alteradas.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>97% do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico administrado apresenta-se ligado &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas humanas.</p> <h4>Metabolismo e excre&#xE7;&#xE3;o</h4> <h5>Humanos sadios:</h5> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico marcado (14C) na dose &#xFA;nica oral de 20 mg, n&#xE3;o ocorreu elimina&#xE7;&#xE3;o do medicamento sob a forma inalterada atrav&#xE9;s da urina. Aproximadamente 90% da dose foi eliminada na urina essencialmente sob a forma de dois metab&#xF3;litos: o &#xE1;cido mercapt&#xFA;rico conjugado (M5) e o &#xE1;cido carbox&#xED;lico (M6); dois metab&#xF3;litos desconhecidos foram tamb&#xE9;m encontrados nas esp&#xE9;cies inclu&#xED;das nos estudos toxicol&#xF3;gicos. O restante da dose aplicada foi recuperado nas fezes. A recupera&#xE7;&#xE3;o total foi de 99,8%, o que traduz a baixa elimina&#xE7;&#xE3;o biliar dos metab&#xF3;litos do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico. O tio&#xE9;ter (M1) &#xE9; o principal metab&#xF3;lito plasm&#xE1;tico. O metab&#xF3;lito desmetilado (M3), o &#xFA;nico metab&#xF3;lito ativo, foi observado apenas em baixos n&#xED;veis e em um &#xFA;nico indiv&#xED;duo ap&#xF3;s 80 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico.</p> <h5>Disfun&#xE7;&#xE3;o renal:</h5> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal terminal est&#xE1;vel necessitando de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (depura&#xE7;&#xE3;o de creatinina &#x2264; 5 mL/min/1,73 m2), a disposi&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico foi muito semelhante &#xE0;quela dos volunt&#xE1;rios s&#xE3;os. Nestes pacientes a ASC e a C<sub>m&#xE1;x </sub>foram 35% menores que os par&#xE2;metros correspondentes em volunt&#xE1;rios s&#xE3;os. A meia-vida m&#xE9;dia do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) foi 0,82 h em volunt&#xE1;rios sadios, 0,95 h em pacientes durante a hemodi&#xE1;lise e 3,6 h p&#xF3;s-di&#xE1;lise. A depura&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco em pacientes com doen&#xE7;a renal exigindo hemodi&#xE1;lise de manuten&#xE7;&#xE3;o foi aproximadamente o dobro daquela em volunt&#xE1;rios sadios.</p> <h5><a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-cronica\" target=\"_blank\">Cirrose cr&#xF4;nica</a> compensada:</h5> <p>Pacientes com cirrose cr&#xF4;nica compensada foram tolerantes a 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico por dia, embora a ASC tenha quase dobrado e a C<sub>m&#xE1;x</sub> aumentado 50% comparado a indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis de ambos os sexos.&amp;nbsp;</p> <h5>Disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica:</h5> <p>Em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica cr&#xF4;nica leve a moderada, ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa), a ASC dobrou e houve aumento de 2-3 vezes na meia-vida comparado aos volunt&#xE1;rios sadios. No entanto, ap&#xF3;s dose di&#xE1;ria de 20 mg durante 7 dias, a ASC aumentou apenas 1,5 vezes e a C<sub>m&#xE1;x</sub> apenas 1,2 vezes. A meia-vida do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica foi 12,3 h comparado a 2,1 h em volunt&#xE1;rios sadios. A resposta farmacodin&#xE2;mica (controle do pH g&#xE1;strico) foi clinicamente compar&#xE1;vel nos dois grupos.</p> <h5>Polimorfismo do CYP2C19:</h5> <p>Ap&#xF3;s uma dose di&#xE1;ria de 20 mg por 7 dias, os metabolizadores fracos do CYP2C19 apresentaram ASC e meia-vida de aproximadamente 1,9 e 1,6 vezes respectivamente os par&#xE2;metros correspondentes dos metabolizadores extensos enquanto que a C<sub>m&#xE1;x</sub> aumentou em apenas 40%.</p> <h5>Idosos:</h5> <p>A elimina&#xE7;&#xE3;o do Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico diminuiu levemente nos pacientes idosos. Ap&#xF3;s 7 dias de administra&#xE7;&#xE3;o de dose di&#xE1;ria de 20 mg de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico, a ASC quase duplicou e a C<sub>m&#xE1;x</sub> apresentou um acr&#xE9;scimo de 60% quando comparada com volunt&#xE1;rios sadios jovens. Entretanto, n&#xE3;o houve evid&#xEA;ncia de ac&#xFA;mulo de Rabeprazol (susbt&#xE2;ncia ativa) s&#xF3;dico.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Iniparet?

Conservar em temperatura entre 15oC e 30oC. Protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Iniparet 10mg:

Comprimido revestido rosa, circular e biconvexo

Iniparet 20mg:

Comprimido revestido amarelo, circular e biconvexo

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Iniparet

Reg. M.S.: 1.0047.0524

Farm. Resp.:
Claudia Larissa S. Montanher.
CRF-PR n°&nbsp;17.379

Registrado, Importado e Embalado por:
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR.
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira



Fabricado por:
Lek Pharmaceuticals d.d.
Liubliana – Eslovênia

Comercializado por:
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra – São Paulo.
Indústria Brasileira


SAC
0800 724 6522

Fabricante: Biolab

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