Biolab Zelmac

6mg, caixa com 60 comprimidos

Princípio ativo
:
Tegaserode
Classe Terapêutica
:
Modeladores Sensomotores Gastrointestinais
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Aparelho Digestivo
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Zelmac, para o que é indicado e para o que serve?

Zelmac é indicado para mulheres com diagnóstico de Síndrome do Intestino Irritável, com até 55 anos de idade, sem doenças cardiovasculares conhecidas ou fatores de risco para elas.

Como o Zelmac funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tegaserode/pa\">tegaserode</a> &#xE9; a subst&#xE2;ncia ativa do Zelmac.</p> <p>Zelmac atua estimulando o movimento e a secre&#xE7;&#xE3;o intestinal, al&#xE9;m de moderar a sensibilidade visceral atrav&#xE9;s da liga&#xE7;&#xE3;o de alta afinidade com receptores espec&#xED;ficos (receptores de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> tipo-4 ou 5HT4) no trato gastrintestinal.</p> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o alcan&#xE7;ados ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. Noventa e oito por cento de tegaserode liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas.</p> <p>Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, o ter&#xE7;o restante &#xE9; excretado na urina.</p> <p>Zelmac aumenta a a&#xE7;&#xE3;o da serotonina (uma subst&#xE2;ncia qu&#xED;mica do corpo) nos intestinos, que &#xE9; respons&#xE1;vel pelo movimento das fezes (movimentos intestinais) atrav&#xE9;s do intestino.</p> "}

Quais as contraindicações do Zelmac?

Você não deve usar Zelmac se você:

  • <li>For al&#xE9;rgico ao <a href="https://consultaremedios.com.br/tegaserode/bula" target="_blank">tegaserode</a> ou a algum dos componentes da f&#xF3;rmula;</li> <li>Estiver com problemas do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> ou dos rins;</li> <li>Frequentemente apresenta ou est&#xE1; apresentando <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>;</li> <li>Tiver uma doen&#xE7;a card&#xED;aca, ou se teve um <a href="https://minutosaudavel.com.br/infarto/" rel="noopener" target="_blank">ataque card&#xED;aco</a> ou um <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/acidente-vascular-cerebral/c" target="_blank">acidente vascular cerebral</a> no passado;</li> <li>Apresentar risco de ter um ataque card&#xED;aco ou um acidente vascular cerebral (por exemplo, se voc&#xEA; tem press&#xE3;o arterial elevada ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/colesterol-alto" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/colesterol/c" target="_blank">colesterol</a> alto).</li>

Caso qualquer uma dessas características se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Se você acha que pode ser alérgico, converse com seu médico.

Como usar o Zelmac?

O comprimido deve ser ingerido por via oral, com um copo de água e antes das refeições. A dose máxima diária é de 12 mg.

Sempre use Zelmac&nbsp;exatamente como seu médico orientou. Se não estiver seguro, consulte seu médico novamente. Se tiver a impressão de que o efeito de Zelmac é muito forte ou muito fraco, converse com seu médico ou farmacêutico.

Posologia do Zelmac

{"tag":"hr","value":" <p>Voc&#xEA; deve tomar um comprimido de 6 mg, duas vezes ao dia.</p> <h3>Por quanto tempo tomar Zelmac</h3> <p>Use Zelmac durante o per&#xED;odo indicado pelo seu m&#xE9;dico. Normalmente Zelmac &#xE9; utilizado por at&#xE9; 12 semanas.</p> <h3>Idosos</h3> <p>O uso em pacientes idosos n&#xE3;o &#xE9; recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio um ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve. Zelmac n&#xE3;o foi estudado em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada a grave, e, portanto n&#xE3;o &#xE9; recomendado para esses pacientes.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Zelmac n&#xE3;o &#xE9; recomendado para pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zelmac?</h2> <hr> <p>Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de tomar um comprimido, tome o comprimido seguinte antes da pr&#xF3;xima refei&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o tome uma dose dobrada de Zelmac para compensar a dose que se esqueceu de tomar.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Zelmac?

Zelmac somente será prescrito a você por um médico. Siga cuidadosamente as orientações do seu médico, mesmo se elas diferirem das informações gerais contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com Zelmac se você:

  • <li>Apresenta intoler&#xE2;ncia a alguns a&#xE7;&#xFA;cares, informe ao seu m&#xE9;dico antes de usar Zelmac;</li> <li>Apresentar diarreia grave ou sinais de <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (como tonturas ou fraqueza) durante o tratamento com Zelmac, voc&#xEA; deve falar com seu m&#xE9;dico imediatamente. Seu m&#xE9;dico poder&#xE1; interromper o tratamento;</li> <li>Desenvolver qualquer problema card&#xED;aco, como press&#xE3;o ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/dor-no-peito/" rel="noopener" target="_blank">dor no peito</a> e/ou falta de ar ap&#xF3;s tomar Zelmac, entre em contato com seu m&#xE9;dico.</li>

Caso qualquer uma dessas situações se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Seu médico decidirá se este medicamento pode ser indicado para você.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Zelmac?

Assim como com todos os medicamentos, pacientes tratados com Zelmac podem apresentar reações adversas, embora nem todos as apresentem.

Se você apresentar qualquer uma dessas reações, entre imediatamente em contato com seu médico:

  • <li>Em casos raros, foram relatadas rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas que incluem &#x201C;<em>rash</em>&#x201D;, <a href="https://minutosaudavel.com.br/urticaria/" rel="noopener" target="_blank">urtic&#xE1;ria</a> e prurido. Em casos muito raros podem ocorrer rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves (por exemplo, rea&#xE7;&#xF5;es envolvendo dificuldades de respira&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Sintomas de ataque card&#xED;aco ou outros problemas card&#xED;acos como press&#xE3;o ou dor no peito, falta de ar, ou sintomas de acidente vascular cerebral, como fraqueza ou perda de sensibilidade, foram relatados raramente em pacientes com fatores de risco cardiovascular (por ex.: press&#xE3;o sangu&#xED;nea elevada, colesterol alto, doen&#xE7;as card&#xED;acas pr&#xE9;vias ou existentes);</li> <li>Raramente foram relatados sintomas de <a href="https://minutosaudavel.com.br/colite/" rel="noopener" target="_blank">colite</a> isqu&#xEA;mica (como hemorragia retal, diarreia com sangue, dor abdominal ou piora da dor abdominal);</li> <li>Muito raramente foram relatadas altera&#xE7;&#xF5;es nos testes da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (por ex.: n&#xED;veis de transaminases e bilirrubina aumentados) e sintomas de <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> (como <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">n&#xE1;usea</a>, perda de apetite, mal estar).</li>

Outras reações adversas causadas por Zelmac são normalmente leves (com exceção de diarreia grave) e estão principalmente relacionadas com o trato gastrintestinal. A diarreia pode comumente ocorrer como um episódio único nos primeiros dias de tratamento. É muito improvável que a diarreia continue ou que ocorra depois dos primeiros dias de tratamento.

Se qualquer uma das reações acima te afetar gravemente, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pacientes idosos

O uso em pacientes idosos não é recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.

Crianças

O uso em crianças não foi estudado, portanto, não é recomendado.

Gravidez e lactação

Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres grávidas. Se você ficar grávida durante o tratamento com Zelmac, pare de tomar o medicamento e consulte seu médico informando-o sobre isto.

É provável que Zelmac passe para o leite materno. Desta forma, não se deve amamentar durante o tratamento com Zelmac.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de utilizar qualquer medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas.

Qual a composição do Zelmac?

Apresentações

Zelmac&nbsp;6 mg - embalagens com 30 ou 60 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

6 mg de tegaserode, equivalente a 8,31 mg de hidrogeno maleato de tegaserode.

Excipientes: crospovidona, dibehenato de glicerila, hipromelose, lactose monoidratada, dióxido de silício.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Zelmac maior do que a recomendada?

Não há experiência de intoxicação aguda com o tegaserode. Contudo, com base nos resultados obtidos durante os estudos clínicos com o produto, com administração de doses únicas orais equivalentes a 116 mg de tegaserode, os sinais e sintomas da superdose podem incluir diarreia, dor de cabeça, dor abdominal intermitente e pressão baixa.

Informe imediatamente o seu médico se você tomar muitos comprimidos de Zelmac.

Na eventualidade de uma superdose, o médico deverá aplicar terapia sintomática e de suporte adequada. É improvável que o tegaserode seja removido por meio de diálise devido ao seu volume de distribuição elevado e à sua extensa ligação às proteínas plasmáticas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Zelmac com outros remédios?

Não foram verificadas interações de Zelmac com a maioria dos medicamentos. No entanto, informe seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo aqueles obtidos sem prescrição médica ou fitoterápicos.

Zelmac com alimentos e bebidas

Zelmac deve ser tomado antes das refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Zelmac (Tegaserode)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel</h3> <p>Estudos cl&#xED;nicos demonstraram que Tegaserode proporciona melhora da dor e desconforto abdominais, da distens&#xE3;o e do funcionamento intestinal alterado em pacientes com SII que identificam a dor/desconforto abdominal e a <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/prisao-de-ventre/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">constipa&#xE7;&#xE3;o</a> como os seus sintomas principais.</p> <p>Em dois estudos multic&#xEA;ntricos duplo-cegos, controlados por placebo, foram estudados 1.680 pacientes com uma hist&#xF3;ria de, no m&#xED;nimo, 3 meses de sintomas de SII incluindo dor abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada.</p> <p>Em todos os pacientes, a altera&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o intestinal foi caracterizada por dois de tr&#xEA;s sintomas de constipa&#xE7;&#xE3;o em pelo menos 25% do tempo, especificamente &lt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/semana, fezes duras ou grumosas ou esfor&#xE7;o ao evacuar. Adicionalmente a estes sintomas, 36% dos pacientes tiveram no m&#xED;nimo um dos seguintes sintomas, pelo menos 25% do tempo: &gt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/dia, fezes moles ou l&#xED;quidas ou urg&#xEA;ncia em defecar. Um per&#xED;odo inicial de 4 semanas sem placebo foi seguido por um per&#xED;odo de tratamento com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 semanas. Os pacientes classificaram a sua resposta semanal usando a Avalia&#xE7;&#xE3;o Global Individual (AGI) do Al&#xED;vio, que levou em considera&#xE7;&#xE3;o o bem-estar global, sintomas da dor e do desconforto&amp;nbsp;abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada. O tratamento com Tegaserode esteve associado a uma melhoria significativa na AGI do Al&#xED;vio. Isto &#xE9; sustentado por v&#xE1;rias outras medidas de efic&#xE1;cia relevantes para SII, ou seja, redu&#xE7;&#xE3;o na dor/desconforto abdominais, redu&#xE7;&#xE3;o no n&#xFA;mero de dias com distens&#xE3;o significativa, aumento no n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es, melhoria da consist&#xEA;ncia das fezes e redu&#xE7;&#xE3;o do n&#xFA;mero de dias sem evacua&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, conforme avaliado pela AGI do Al&#xED;vio, foi observado precocemente, em uma semana depois do in&#xED;cio do tratamento e manteve-se durante o per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas. A gravidade dos sintomas dos pacientes, a utiliza&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c\" target=\"_blank\">antidepressivos</a> tric&#xED;clicos ou de inibidores seletivos da recapta&#xE7;&#xE3;o da <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> ou a ingest&#xE3;o di&#xE1;ria de fibras alimentares n&#xE3;o pareceu afetar a efic&#xE1;cia do Tegaserode.</p> <p>Tegaserode n&#xE3;o teve um efeito no intervalo QTc, em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo. Isto foi consistente com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <p>Em um estudo aberto, com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 meses, 579 pacientes foram tratados com Tegaserode, tendo completado o estudo 53% dos mesmos. Entre os pacientes que responderam no m&#xEA;s tr&#xEA;s, 59% ainda responderam ap&#xF3;s os 12 meses de tratamento. O perfil de seguran&#xE7;a e tolerabilidade foi semelhante ao observado durante os estudos de fase 3, controlados por placebo.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 301-E-00. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Dec99. Part IV B, Volume 21, 22, 23, Page 001, 001, 001.<br> 2. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 351. Novartis Pharmaceuticals Corporation. E. Hanover, USA. 22 Dec 99. Part IV B, Volume 25, 26, 27, Page 373, 001, 001.<br> 3. Tegaserode (tegaserod, HTF 919) [Tablets 6 mg] Expert Report on the Clinical Documentation. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 08-Feb 00. Part I C, Volume 3, Page 004.<br> 4. Passage of [14C]- SDZ HTF 919 into rat milk after single oral administration (60 mg/kg). Study No. DMPK(CH) R98-1298. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 05 Jan 99. Part III G, Volume 15, Page 420.<br> 5. Functional block by HTF919 on cloned HERG channels expressed in mammalian cells. Study No. 998169, Chan Test no 991203-OPW. Chan Test Inc. Cleveland, OH, USA. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 14, Page 353.<br> 6. Cardiac action potential parameters in guinea-pig isolated papillary muscle <em>in vitro</em>. Project code: ITU 01401. Quintiles Preclinical Services, Edinburgh, UK. 30 Jun 99. Part III F, Volume 14, Page 361.<br> 7. Comparison of tegaserod (HTF 919) and its main human metabolite with cisapride and erythromycin on cardiac repolarization in the isolated rabbit heart. Georgetown University, Washington D.C. USA. 03 May 99. Part III F, Volume 14, Page 408.<br> 8. Safety Pharmacology: Cardiovascular effects in dogs (oral). Study No. 991112. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 15, Page 001.<br> 9. A twelve-month open-label study to assess the safety and long-term efficacy of SDZ HTF 919 in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome (C-IBS). Study No. HTFB 209. Sandoz Pharma Ltd. Basel, Switzerland. 10 Dec 99. Part IV B, Volume 31, Page 507.</br></br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <p>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: agonista parcial do receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4). C&#xF3;digo ATC: A03A E02.</p> <h3>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>Investiga&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas demonstraram que tanto as fun&#xE7;&#xF5;es motoras como sensoriais do intestino parecem estar alteradas em pacientes com S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel (SII). O mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o do tegaserode &#xE9; demonstrado pela estimula&#xE7;&#xE3;o do reflexo perist&#xE1;ltico e da secre&#xE7;&#xE3;o intestinal e pela modera&#xE7;&#xE3;o da sensibilidade visceral via ativa&#xE7;&#xE3;o dos receptores de serotonina tipo-4 (5-HT4), no trato gastrintestinal. O tegaserode liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT4 humanos, n&#xE3;o tendo afinidade consider&#xE1;vel para os receptores 5-HT3 ou para os receptores da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a>. O tegaserode atua como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais, desencadeando a libera&#xE7;&#xE3;o de outros neurotransmissores dos neur&#xF4;nios sensoriais, tais como o pept&#xED;deo gene-relacionado com a calcitonina. Os RNAm dos receptores 5-HT4 foram encontrados em todo trato gastrintestinal humano. Estudos <em>in vivo</em> mostraram que o tegaserode aumenta a atividade motora basal e normaliza a motilidade reduzida ao longo do trato gastrintestinal. Al&#xE9;m disto, os estudos demonstraram que modera a sensibilidade visceral durante a distens&#xE3;o colo-retal em animais. Em um modelo animal de constipa&#xE7;&#xE3;o, tegaserode normalizou a frequ&#xEA;ncia e quantidade de fezes e melhorou a consist&#xEA;ncia.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Em estudos de farmacologia cl&#xED;nica, o tegaserode exibiu atividade pr&#xF3;-mot&#xED;lica ao longo do trato gastrintestinal. Em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, o tegaserode administrado quer por infus&#xE3;o intravenosa de 0,6 mg ou como uma dose oral de 6 mg, reduziu significativamente o tempo de perman&#xEA;ncia intrag&#xE1;strica, acelerou o esvaziamento g&#xE1;strico e reduziu o tempo de tr&#xE2;nsito no intestino delgado e no c&#xF3;lon, em compara&#xE7;&#xE3;o com o placebo. O tegaserode mostrou uma forte tend&#xEA;ncia em reduzir o n&#xFA;mero de epis&#xF3;dios de refluxo p&#xF3;sprandiais e a exposi&#xE7;&#xE3;o ao &#xE1;cido, em pacientes com doen&#xE7;a de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c\" target=\"_blank\">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a>. Em pacientes com SII, o tegaserode reduziu a dura&#xE7;&#xE3;o do tr&#xE2;nsito no intestino delgado e facilitou o tr&#xE2;nsito no c&#xF3;lon. O tegaserode melhorou consideravelmente a consist&#xEA;ncia das fezes e aumentou o n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es; estes efeitos foram mais evidentes no primeiro dia de tratamento e persistiram durante um per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas em pacientes com SII. Dados de farmacologia cl&#xED;nica sugerem um envolvimento de mecanismos locais nas atividades farmacodin&#xE2;micas do tegaserode, de acordo com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o atingidos ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta &#xE9; cerca de 10%, em jejum. Os alimentos reduziram a biodisponibilidade do tegaserode em 40-65% e a C<sub>m&#xE1;x</sub> em aproximadamente 20-40%.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode liga-se, aproximadamente, 98% &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, principalmente &#xE0; a1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa &#xE9; extensamente distribu&#xED;do pelos tecidos, com um volume de distribui&#xE7;&#xE3;o de 368<u> +</u> 223 litros, no estado de equil&#xED;brio.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>O tegaserode possui duas principais vias metab&#xF3;licas. A primeira envolve a hidr&#xF3;lise pr&#xE9;-sist&#xEA;mica catalisada por &#xE1;cido, que ocorre no est&#xF4;mago, seguida de oxida&#xE7;&#xE3;o e conjuga&#xE7;&#xE3;o, resultando no principal metab&#xF3;lito do tegaserode, o &#xE1;cido 5-metoxi-indol-3-carbox&#xED;lico glicur&#xF4;nico. O metab&#xF3;lito principal tem uma afinidade insignificante para os receptores 5-HT4. Em humanos, n&#xE3;o houve altera&#xE7;&#xE3;o estatisticamente significativa quando da exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica do tegaserode a valores de pH g&#xE1;strico neutros. A segunda via metab&#xF3;lica &#xE9; a glicuronida&#xE7;&#xE3;o direta, a qual conduz &#xE0; forma&#xE7;&#xE3;o de tr&#xEA;s N-glicuron&#xED;dios isom&#xE9;ricos.</p> <p><em>In vitro</em>, o tegaserode n&#xE3;o indicou inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4, do citocromo P450, enquanto a inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6 n&#xE3;o pode ser exclu&#xED;da e foi por isso estudada <em>in vivo</em>. O principal metab&#xF3;lito humano n&#xE3;o inibiu a atividade de nenhuma das isoenzimas do citocromo P450 descritas acima.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> (depura&#xE7;&#xE3;o) plasm&#xE1;tico do tegaserode &#xE9; de 77 <u>+</u> 15L/h, com uma meia-vida terminal estimada (t<sub>1/2</sub>) de 11 <u>+</u> 5h ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa. Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, com o ter&#xE7;o restante excretado na urina, primariamente na forma do metab&#xF3;lito principal.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode &#xE9; proporcional &#xE0; dose na faixa de 2 a 12 mg administrados duas vezes por dia durante 5 dias, sem ac&#xFA;mulo relevante de tegaserode no plasma.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em pacientes com SII &#xE9; compar&#xE1;vel &#xE0; de indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis e &#xE9; semelhante entre homens e mulheres.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode foi semelhante entre homens jovens e idosos, enquanto a AUC m&#xE9;dia e a C<sub>m&#xE1;x </sub>s&#xE3;o, respectivamente, 40% e 22% superiores em mulheres idosas em compara&#xE7;&#xE3;o com as jovens, mas ainda dentro da faixa de varia&#xE7;&#xE3;o verificada em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h5> <p>em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c\" target=\"_blank\">cirrose</a> hep&#xE1;tica), a AUC m&#xE9;dia foi 43% superior e a C<sub>m&#xE1;x</sub> 18% superior. N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve, entretanto, recomenda-se precau&#xE7;&#xE3;o quando se utiliza tegaserode nessa popula&#xE7;&#xE3;o de pacientes. Apesar da insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada n&#xE3;o alterar significativamente a farmacocin&#xE9;tica de tegaserode, uma piora da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (cujos indicadores s&#xE3;o albumina s&#xE9;rica diminu&#xED;da e &#xE1;cidos dihidroxi e trihidroxi biliares aumentados) pode resultar em exposi&#xE7;&#xE3;o elevada ao tegaserode.</p> <p>O tegaserode n&#xE3;o foi estudado adequadamente em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada ou grave e, portanto n&#xE3;o deve ser utilizado nesses pacientes.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>N&#xE3;o foi observada altera&#xE7;&#xE3;o na farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave, que requerem <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (<em>clearance </em>da creatinina <u>&lt;</u>15 mL/min/L,73 m<sup>2</sup>).</p> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de doses em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Tegaserode n&#xE3;o deve ser utilizado em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave devido ao aumento de 10 vezes na AUC do principal metab&#xF3;lito M29.</p> <h3>Dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o cl&#xED;nicos</h3> <p>Diversos estudos de seguran&#xE7;a pr&#xE9;-cl&#xED;nica com v&#xE1;rias esp&#xE9;cies animais n&#xE3;o revelaram evid&#xEA;ncias de toxicidade sist&#xEA;mica ou de &#xF3;rg&#xE3;os alvo. Os efeitos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos foram observados somente em exposi&#xE7;&#xF5;es consideradas suficientemente excessivas &#xE0; exposi&#xE7;&#xE3;o humana m&#xE1;xima, indicando pequeno significado no uso cl&#xED;nico.</p> <p>Uma s&#xE9;rie de investiga&#xE7;&#xF5;es <em>in vitro</em> usando tecido humano ou prepara&#xE7;&#xF5;es celulares foi realizada para avaliar os efeitos potenciais de tegaserode nos mecanismos que poderiam conduzir aos eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos. O tegaserode n&#xE3;o causa vasoconstri&#xE7;&#xE3;o em art&#xE9;rias coron&#xE1;rias humanas isoladas em concentra&#xE7;&#xF5;es que excedem a exposi&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima recomendada a humanos. Plaquetas humanas expostas ao tegaserode mostraram um leve aumento no potencial de agrega&#xE7;&#xE3;o quando expostas a concentra&#xE7;&#xF5;es supraterap&#xEA;uticas; a rela&#xE7;&#xE3;o destes achados <em>in vitro</em> com os eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos dos estudos cl&#xED;nicos n&#xE3;o &#xE9; clara.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Zelmac?

Você deve guardar este medicamento em local seguro e conservá-lo em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O comprimido de Zelmac&nbsp;é esbranquiçado a levemente amarelado com uma superfície levemente áspera, circular, achatado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zelmac

Reg. MS 1.0974.0242

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143

Fabricado por:
Novartis Farmacêutica SA, Barberà Del Vallès,
Barcelona, Espanha

Embalado por
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Importado por
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira





SAC
0800 724 6522

Venda sob prescrição médica.

6mg, caixa com 30 comprimidos

Princípio ativo
:
Tegaserode
Classe Terapêutica
:
Modeladores Sensomotores Gastrointestinais
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Aparelho Digestivo
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Zelmac, para o que é indicado e para o que serve?

Zelmac é indicado para mulheres com diagnóstico de Síndrome do Intestino Irritável, com até 55 anos de idade, sem doenças cardiovasculares conhecidas ou fatores de risco para elas.

Como o&nbsp;Zelmac funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tegaserode/pa\">tegaserode</a> &#xE9; a subst&#xE2;ncia ativa do Zelmac.</p> <p>Zelmac atua estimulando o movimento e a secre&#xE7;&#xE3;o intestinal, al&#xE9;m de moderar a sensibilidade visceral atrav&#xE9;s da liga&#xE7;&#xE3;o de alta afinidade com receptores espec&#xED;ficos (receptores de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> tipo-4 ou 5HT4) no trato gastrintestinal.</p> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o alcan&#xE7;ados ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. Noventa e oito por cento de tegaserode liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas.</p> <p>Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, o ter&#xE7;o restante &#xE9; excretado na urina.</p> <p>Zelmac aumenta a a&#xE7;&#xE3;o da serotonina (uma subst&#xE2;ncia qu&#xED;mica do corpo) nos intestinos, que &#xE9; respons&#xE1;vel pelo movimento das fezes (movimentos intestinais) atrav&#xE9;s do intestino.</p> "}

Quais as contraindicações do Zelmac?

Você não deve usar Zelmac se você:

  • <li>For al&#xE9;rgico ao <a href="https://consultaremedios.com.br/tegaserode/bula" target="_blank">tegaserode</a> ou a algum dos componentes da f&#xF3;rmula;</li> <li>Estiver com problemas do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> ou dos rins;</li> <li>Frequentemente apresenta ou est&#xE1; apresentando <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>;</li> <li>Tiver uma doen&#xE7;a card&#xED;aca, ou se teve um <a href="https://minutosaudavel.com.br/infarto/" rel="noopener" target="_blank">ataque card&#xED;aco</a> ou um <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/acidente-vascular-cerebral/c" target="_blank">acidente vascular cerebral</a> no passado;</li> <li>Apresentar risco de ter um ataque card&#xED;aco ou um acidente vascular cerebral (por exemplo, se voc&#xEA; tem press&#xE3;o arterial elevada ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/colesterol-alto" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/colesterol/c" target="_blank">colesterol</a> alto).</li>

Caso qualquer uma dessas características se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Se você acha que pode ser alérgico, converse com seu médico.

Como usar o Zelmac?

O comprimido deve ser ingerido por via oral, com um copo de água e antes das refeições. A dose máxima diária é de 12 mg.

Sempre use Zelmac&nbsp;exatamente como seu médico orientou. Se não estiver seguro, consulte seu médico novamente. Se tiver a impressão de que o efeito de Zelmac é muito forte ou muito fraco, converse com seu médico ou farmacêutico.

Posologia do Zelmac

{"tag":"hr","value":" <p>Voc&#xEA; deve tomar um comprimido de 6 mg, duas vezes ao dia.</p> <h3>Por quanto tempo tomar Zelmac</h3> <p>Use Zelmac durante o per&#xED;odo indicado pelo seu m&#xE9;dico. Normalmente Zelmac &#xE9; utilizado por at&#xE9; 12 semanas.</p> <h3>Idosos</h3> <p>O uso em pacientes idosos n&#xE3;o &#xE9; recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio um ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve. Zelmac n&#xE3;o foi estudado em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada a grave, e, portanto n&#xE3;o &#xE9; recomendado para esses pacientes.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Zelmac n&#xE3;o &#xE9; recomendado para pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zelmac?</h2> <hr> <p>Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de tomar um comprimido, tome o comprimido seguinte antes da pr&#xF3;xima refei&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o tome uma dose dobrada de Zelmac para compensar a dose que se esqueceu de tomar.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Zelmac?

Zelmac somente será prescrito a você por um médico. Siga cuidadosamente as orientações do seu médico, mesmo se elas diferirem das informações gerais contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com Zelmac se você:

  • <li>Apresenta intoler&#xE2;ncia a alguns a&#xE7;&#xFA;cares, informe ao seu m&#xE9;dico antes de usar Zelmac;</li> <li>Apresentar diarreia grave ou sinais de <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (como tonturas ou fraqueza) durante o tratamento com Zelmac, voc&#xEA; deve falar com seu m&#xE9;dico imediatamente. Seu m&#xE9;dico poder&#xE1; interromper o tratamento;</li> <li>Desenvolver qualquer problema card&#xED;aco, como press&#xE3;o ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/dor-no-peito/" rel="noopener" target="_blank">dor no peito</a> e/ou falta de ar ap&#xF3;s tomar Zelmac, entre em contato com seu m&#xE9;dico.</li>

Caso qualquer uma dessas situações se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Seu médico decidirá se este medicamento pode ser indicado para você.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Zelmac?

Assim como com todos os medicamentos, pacientes tratados com Zelmac podem apresentar reações adversas, embora nem todos as apresentem.

Se você apresentar qualquer uma dessas reações, entre imediatamente em contato com seu médico:

  • <li>Em casos raros, foram relatadas rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas que incluem &#x201C;<em>rash</em>&#x201D;, <a href="https://minutosaudavel.com.br/urticaria/" rel="noopener" target="_blank">urtic&#xE1;ria</a> e prurido. Em casos muito raros podem ocorrer rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves (por exemplo, rea&#xE7;&#xF5;es envolvendo dificuldades de respira&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Sintomas de ataque card&#xED;aco ou outros problemas card&#xED;acos como press&#xE3;o ou dor no peito, falta de ar, ou sintomas de acidente vascular cerebral, como fraqueza ou perda de sensibilidade, foram relatados raramente em pacientes com fatores de risco cardiovascular (por ex.: press&#xE3;o sangu&#xED;nea elevada, colesterol alto, doen&#xE7;as card&#xED;acas pr&#xE9;vias ou existentes);</li> <li>Raramente foram relatados sintomas de <a href="https://minutosaudavel.com.br/colite/" rel="noopener" target="_blank">colite</a> isqu&#xEA;mica (como hemorragia retal, diarreia com sangue, dor abdominal ou piora da dor abdominal);</li> <li>Muito raramente foram relatadas altera&#xE7;&#xF5;es nos testes da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (por ex.: n&#xED;veis de transaminases e bilirrubina aumentados) e sintomas de <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> (como <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">n&#xE1;usea</a>, perda de apetite, mal estar).</li>

Outras reações adversas causadas por Zelmac são normalmente leves (com exceção de diarreia grave) e estão principalmente relacionadas com o trato gastrintestinal. A diarreia pode comumente ocorrer como um episódio único nos primeiros dias de tratamento. É muito improvável que a diarreia continue ou que ocorra depois dos primeiros dias de tratamento.

Se qualquer uma das reações acima te afetar gravemente, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pacientes idosos

O uso em pacientes idosos não é recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.

Crianças

O uso em crianças não foi estudado, portanto, não é recomendado.

Gravidez e lactação

Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres grávidas. Se você ficar grávida durante o tratamento com Zelmac, pare de tomar o medicamento e consulte seu médico informando-o sobre isto.

É provável que Zelmac passe para o leite materno. Desta forma, não se deve amamentar durante o tratamento com Zelmac.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de utilizar qualquer medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas.

Qual a composição do Zelmac?

Apresentações

Zelmac&nbsp;6 mg - embalagens com 30 ou 60 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

6 mg de tegaserode, equivalente a 8,31 mg de hidrogeno maleato de tegaserode.

Excipientes: crospovidona, dibehenato de glicerila, hipromelose, lactose monoidratada, dióxido de silício.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Zelmac maior do que a recomendada?

Não há experiência de intoxicação aguda com o tegaserode. Contudo, com base nos resultados obtidos durante os estudos clínicos com o produto, com administração de doses únicas orais equivalentes a 116 mg de tegaserode, os sinais e sintomas da superdose podem incluir diarreia, dor de cabeça, dor abdominal intermitente e pressão baixa.

Informe imediatamente o seu médico se você tomar muitos comprimidos de Zelmac.

Na eventualidade de uma superdose, o médico deverá aplicar terapia sintomática e de suporte adequada. É improvável que o tegaserode seja removido por meio de diálise devido ao seu volume de distribuição elevado e à sua extensa ligação às proteínas plasmáticas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Zelmac com outros remédios?

Não foram verificadas interações de Zelmac com a maioria dos medicamentos. No entanto, informe seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo aqueles obtidos sem prescrição médica ou fitoterápicos.

Zelmac com alimentos e bebidas

Zelmac deve ser tomado antes das refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Zelmac (Tegaserode)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel</h3> <p>Estudos cl&#xED;nicos demonstraram que Tegaserode proporciona melhora da dor e desconforto abdominais, da distens&#xE3;o e do funcionamento intestinal alterado em pacientes com SII que identificam a dor/desconforto abdominal e a <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/prisao-de-ventre/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">constipa&#xE7;&#xE3;o</a> como os seus sintomas principais.</p> <p>Em dois estudos multic&#xEA;ntricos duplo-cegos, controlados por placebo, foram estudados 1.680 pacientes com uma hist&#xF3;ria de, no m&#xED;nimo, 3 meses de sintomas de SII incluindo dor abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada.</p> <p>Em todos os pacientes, a altera&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o intestinal foi caracterizada por dois de tr&#xEA;s sintomas de constipa&#xE7;&#xE3;o em pelo menos 25% do tempo, especificamente &lt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/semana, fezes duras ou grumosas ou esfor&#xE7;o ao evacuar. Adicionalmente a estes sintomas, 36% dos pacientes tiveram no m&#xED;nimo um dos seguintes sintomas, pelo menos 25% do tempo: &gt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/dia, fezes moles ou l&#xED;quidas ou urg&#xEA;ncia em defecar. Um per&#xED;odo inicial de 4 semanas sem placebo foi seguido por um per&#xED;odo de tratamento com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 semanas. Os pacientes classificaram a sua resposta semanal usando a Avalia&#xE7;&#xE3;o Global Individual (AGI) do Al&#xED;vio, que levou em considera&#xE7;&#xE3;o o bem-estar global, sintomas da dor e do desconforto&amp;nbsp;abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada. O tratamento com Tegaserode esteve associado a uma melhoria significativa na AGI do Al&#xED;vio. Isto &#xE9; sustentado por v&#xE1;rias outras medidas de efic&#xE1;cia relevantes para SII, ou seja, redu&#xE7;&#xE3;o na dor/desconforto abdominais, redu&#xE7;&#xE3;o no n&#xFA;mero de dias com distens&#xE3;o significativa, aumento no n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es, melhoria da consist&#xEA;ncia das fezes e redu&#xE7;&#xE3;o do n&#xFA;mero de dias sem evacua&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, conforme avaliado pela AGI do Al&#xED;vio, foi observado precocemente, em uma semana depois do in&#xED;cio do tratamento e manteve-se durante o per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas. A gravidade dos sintomas dos pacientes, a utiliza&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c\" target=\"_blank\">antidepressivos</a> tric&#xED;clicos ou de inibidores seletivos da recapta&#xE7;&#xE3;o da <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> ou a ingest&#xE3;o di&#xE1;ria de fibras alimentares n&#xE3;o pareceu afetar a efic&#xE1;cia do Tegaserode.</p> <p>Tegaserode n&#xE3;o teve um efeito no intervalo QTc, em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo. Isto foi consistente com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <p>Em um estudo aberto, com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 meses, 579 pacientes foram tratados com Tegaserode, tendo completado o estudo 53% dos mesmos. Entre os pacientes que responderam no m&#xEA;s tr&#xEA;s, 59% ainda responderam ap&#xF3;s os 12 meses de tratamento. O perfil de seguran&#xE7;a e tolerabilidade foi semelhante ao observado durante os estudos de fase 3, controlados por placebo.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 301-E-00. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Dec99. Part IV B, Volume 21, 22, 23, Page 001, 001, 001.<br> 2. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 351. Novartis Pharmaceuticals Corporation. E. Hanover, USA. 22 Dec 99. Part IV B, Volume 25, 26, 27, Page 373, 001, 001.<br> 3. Tegaserode (tegaserod, HTF 919) [Tablets 6 mg] Expert Report on the Clinical Documentation. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 08-Feb 00. Part I C, Volume 3, Page 004.<br> 4. Passage of [14C]- SDZ HTF 919 into rat milk after single oral administration (60 mg/kg). Study No. DMPK(CH) R98-1298. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 05 Jan 99. Part III G, Volume 15, Page 420.<br> 5. Functional block by HTF919 on cloned HERG channels expressed in mammalian cells. Study No. 998169, Chan Test no 991203-OPW. Chan Test Inc. Cleveland, OH, USA. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 14, Page 353.<br> 6. Cardiac action potential parameters in guinea-pig isolated papillary muscle <em>in vitro</em>. Project code: ITU 01401. Quintiles Preclinical Services, Edinburgh, UK. 30 Jun 99. Part III F, Volume 14, Page 361.<br> 7. Comparison of tegaserod (HTF 919) and its main human metabolite with cisapride and erythromycin on cardiac repolarization in the isolated rabbit heart. Georgetown University, Washington D.C. USA. 03 May 99. Part III F, Volume 14, Page 408.<br> 8. Safety Pharmacology: Cardiovascular effects in dogs (oral). Study No. 991112. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 15, Page 001.<br> 9. A twelve-month open-label study to assess the safety and long-term efficacy of SDZ HTF 919 in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome (C-IBS). Study No. HTFB 209. Sandoz Pharma Ltd. Basel, Switzerland. 10 Dec 99. Part IV B, Volume 31, Page 507.</br></br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <p>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: agonista parcial do receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4). C&#xF3;digo ATC: A03A E02.</p> <h3>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>Investiga&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas demonstraram que tanto as fun&#xE7;&#xF5;es motoras como sensoriais do intestino parecem estar alteradas em pacientes com S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel (SII). O mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o do tegaserode &#xE9; demonstrado pela estimula&#xE7;&#xE3;o do reflexo perist&#xE1;ltico e da secre&#xE7;&#xE3;o intestinal e pela modera&#xE7;&#xE3;o da sensibilidade visceral via ativa&#xE7;&#xE3;o dos receptores de serotonina tipo-4 (5-HT4), no trato gastrintestinal. O tegaserode liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT4 humanos, n&#xE3;o tendo afinidade consider&#xE1;vel para os receptores 5-HT3 ou para os receptores da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a>. O tegaserode atua como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais, desencadeando a libera&#xE7;&#xE3;o de outros neurotransmissores dos neur&#xF4;nios sensoriais, tais como o pept&#xED;deo gene-relacionado com a calcitonina. Os RNAm dos receptores 5-HT4 foram encontrados em todo trato gastrintestinal humano. Estudos <em>in vivo</em> mostraram que o tegaserode aumenta a atividade motora basal e normaliza a motilidade reduzida ao longo do trato gastrintestinal. Al&#xE9;m disto, os estudos demonstraram que modera a sensibilidade visceral durante a distens&#xE3;o colo-retal em animais. Em um modelo animal de constipa&#xE7;&#xE3;o, tegaserode normalizou a frequ&#xEA;ncia e quantidade de fezes e melhorou a consist&#xEA;ncia.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Em estudos de farmacologia cl&#xED;nica, o tegaserode exibiu atividade pr&#xF3;-mot&#xED;lica ao longo do trato gastrintestinal. Em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, o tegaserode administrado quer por infus&#xE3;o intravenosa de 0,6 mg ou como uma dose oral de 6 mg, reduziu significativamente o tempo de perman&#xEA;ncia intrag&#xE1;strica, acelerou o esvaziamento g&#xE1;strico e reduziu o tempo de tr&#xE2;nsito no intestino delgado e no c&#xF3;lon, em compara&#xE7;&#xE3;o com o placebo. O tegaserode mostrou uma forte tend&#xEA;ncia em reduzir o n&#xFA;mero de epis&#xF3;dios de refluxo p&#xF3;sprandiais e a exposi&#xE7;&#xE3;o ao &#xE1;cido, em pacientes com doen&#xE7;a de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c\" target=\"_blank\">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a>. Em pacientes com SII, o tegaserode reduziu a dura&#xE7;&#xE3;o do tr&#xE2;nsito no intestino delgado e facilitou o tr&#xE2;nsito no c&#xF3;lon. O tegaserode melhorou consideravelmente a consist&#xEA;ncia das fezes e aumentou o n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es; estes efeitos foram mais evidentes no primeiro dia de tratamento e persistiram durante um per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas em pacientes com SII. Dados de farmacologia cl&#xED;nica sugerem um envolvimento de mecanismos locais nas atividades farmacodin&#xE2;micas do tegaserode, de acordo com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o atingidos ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta &#xE9; cerca de 10%, em jejum. Os alimentos reduziram a biodisponibilidade do tegaserode em 40-65% e a C<sub>m&#xE1;x</sub> em aproximadamente 20-40%.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode liga-se, aproximadamente, 98% &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, principalmente &#xE0; a1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa &#xE9; extensamente distribu&#xED;do pelos tecidos, com um volume de distribui&#xE7;&#xE3;o de 368<u> +</u> 223 litros, no estado de equil&#xED;brio.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>O tegaserode possui duas principais vias metab&#xF3;licas. A primeira envolve a hidr&#xF3;lise pr&#xE9;-sist&#xEA;mica catalisada por &#xE1;cido, que ocorre no est&#xF4;mago, seguida de oxida&#xE7;&#xE3;o e conjuga&#xE7;&#xE3;o, resultando no principal metab&#xF3;lito do tegaserode, o &#xE1;cido 5-metoxi-indol-3-carbox&#xED;lico glicur&#xF4;nico. O metab&#xF3;lito principal tem uma afinidade insignificante para os receptores 5-HT4. Em humanos, n&#xE3;o houve altera&#xE7;&#xE3;o estatisticamente significativa quando da exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica do tegaserode a valores de pH g&#xE1;strico neutros. A segunda via metab&#xF3;lica &#xE9; a glicuronida&#xE7;&#xE3;o direta, a qual conduz &#xE0; forma&#xE7;&#xE3;o de tr&#xEA;s N-glicuron&#xED;dios isom&#xE9;ricos.</p> <p><em>In vitro</em>, o tegaserode n&#xE3;o indicou inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4, do citocromo P450, enquanto a inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6 n&#xE3;o pode ser exclu&#xED;da e foi por isso estudada <em>in vivo</em>. O principal metab&#xF3;lito humano n&#xE3;o inibiu a atividade de nenhuma das isoenzimas do citocromo P450 descritas acima.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> (depura&#xE7;&#xE3;o) plasm&#xE1;tico do tegaserode &#xE9; de 77 <u>+</u> 15L/h, com uma meia-vida terminal estimada (t<sub>1/2</sub>) de 11 <u>+</u> 5h ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa. Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, com o ter&#xE7;o restante excretado na urina, primariamente na forma do metab&#xF3;lito principal.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode &#xE9; proporcional &#xE0; dose na faixa de 2 a 12 mg administrados duas vezes por dia durante 5 dias, sem ac&#xFA;mulo relevante de tegaserode no plasma.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em pacientes com SII &#xE9; compar&#xE1;vel &#xE0; de indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis e &#xE9; semelhante entre homens e mulheres.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode foi semelhante entre homens jovens e idosos, enquanto a AUC m&#xE9;dia e a C<sub>m&#xE1;x </sub>s&#xE3;o, respectivamente, 40% e 22% superiores em mulheres idosas em compara&#xE7;&#xE3;o com as jovens, mas ainda dentro da faixa de varia&#xE7;&#xE3;o verificada em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h5> <p>em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c\" target=\"_blank\">cirrose</a> hep&#xE1;tica), a AUC m&#xE9;dia foi 43% superior e a C<sub>m&#xE1;x</sub> 18% superior. N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve, entretanto, recomenda-se precau&#xE7;&#xE3;o quando se utiliza tegaserode nessa popula&#xE7;&#xE3;o de pacientes. Apesar da insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada n&#xE3;o alterar significativamente a farmacocin&#xE9;tica de tegaserode, uma piora da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (cujos indicadores s&#xE3;o albumina s&#xE9;rica diminu&#xED;da e &#xE1;cidos dihidroxi e trihidroxi biliares aumentados) pode resultar em exposi&#xE7;&#xE3;o elevada ao tegaserode.</p> <p>O tegaserode n&#xE3;o foi estudado adequadamente em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada ou grave e, portanto n&#xE3;o deve ser utilizado nesses pacientes.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>N&#xE3;o foi observada altera&#xE7;&#xE3;o na farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave, que requerem <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (<em>clearance </em>da creatinina <u>&lt;</u>15 mL/min/L,73 m<sup>2</sup>).</p> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de doses em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Tegaserode n&#xE3;o deve ser utilizado em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave devido ao aumento de 10 vezes na AUC do principal metab&#xF3;lito M29.</p> <h3>Dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o cl&#xED;nicos</h3> <p>Diversos estudos de seguran&#xE7;a pr&#xE9;-cl&#xED;nica com v&#xE1;rias esp&#xE9;cies animais n&#xE3;o revelaram evid&#xEA;ncias de toxicidade sist&#xEA;mica ou de &#xF3;rg&#xE3;os alvo. Os efeitos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos foram observados somente em exposi&#xE7;&#xF5;es consideradas suficientemente excessivas &#xE0; exposi&#xE7;&#xE3;o humana m&#xE1;xima, indicando pequeno significado no uso cl&#xED;nico.</p> <p>Uma s&#xE9;rie de investiga&#xE7;&#xF5;es <em>in vitro</em> usando tecido humano ou prepara&#xE7;&#xF5;es celulares foi realizada para avaliar os efeitos potenciais de tegaserode nos mecanismos que poderiam conduzir aos eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos. O tegaserode n&#xE3;o causa vasoconstri&#xE7;&#xE3;o em art&#xE9;rias coron&#xE1;rias humanas isoladas em concentra&#xE7;&#xF5;es que excedem a exposi&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima recomendada a humanos. Plaquetas humanas expostas ao tegaserode mostraram um leve aumento no potencial de agrega&#xE7;&#xE3;o quando expostas a concentra&#xE7;&#xF5;es supraterap&#xEA;uticas; a rela&#xE7;&#xE3;o destes achados <em>in vitro</em> com os eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos dos estudos cl&#xED;nicos n&#xE3;o &#xE9; clara.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Zelmac?

Você deve guardar este medicamento em local seguro e conservá-lo em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O comprimido de Zelmac&nbsp;é esbranquiçado a levemente amarelado com uma superfície levemente áspera, circular, achatado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zelmac

Reg. MS 1.0974.0242

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143

Fabricado por:
Novartis Farmacêutica SA, Barberà Del Vallès,
Barcelona, Espanha

Embalado por
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Importado por
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira





SAC
0800 724 6522

Venda sob prescrição médica.

6mg, caixa com 30 comprimidos

Princípio ativo
:
Tegaserode
Classe Terapêutica
:
Modeladores Sensomotores Gastrointestinais
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Aparelho Digestivo
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Zelmac, para o que é indicado e para o que serve?

Zelmac é indicado para mulheres com diagnóstico de Síndrome do Intestino Irritável, com até 55 anos de idade, sem doenças cardiovasculares conhecidas ou fatores de risco para elas.

Como o&nbsp;Zelmac funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tegaserode/pa\">tegaserode</a> &#xE9; a subst&#xE2;ncia ativa do Zelmac.</p> <p>Zelmac atua estimulando o movimento e a secre&#xE7;&#xE3;o intestinal, al&#xE9;m de moderar a sensibilidade visceral atrav&#xE9;s da liga&#xE7;&#xE3;o de alta afinidade com receptores espec&#xED;ficos (receptores de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> tipo-4 ou 5HT4) no trato gastrintestinal.</p> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o alcan&#xE7;ados ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. Noventa e oito por cento de tegaserode liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas.</p> <p>Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, o ter&#xE7;o restante &#xE9; excretado na urina.</p> <p>Zelmac aumenta a a&#xE7;&#xE3;o da serotonina (uma subst&#xE2;ncia qu&#xED;mica do corpo) nos intestinos, que &#xE9; respons&#xE1;vel pelo movimento das fezes (movimentos intestinais) atrav&#xE9;s do intestino.</p> "}

Quais as contraindicações do Zelmac?

Você não deve usar Zelmac se você:

  • <li>For al&#xE9;rgico ao <a href="https://consultaremedios.com.br/tegaserode/bula" target="_blank">tegaserode</a> ou a algum dos componentes da f&#xF3;rmula;</li> <li>Estiver com problemas do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> ou dos rins;</li> <li>Frequentemente apresenta ou est&#xE1; apresentando <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>;</li> <li>Tiver uma doen&#xE7;a card&#xED;aca, ou se teve um <a href="https://minutosaudavel.com.br/infarto/" rel="noopener" target="_blank">ataque card&#xED;aco</a> ou um <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/acidente-vascular-cerebral/c" target="_blank">acidente vascular cerebral</a> no passado;</li> <li>Apresentar risco de ter um ataque card&#xED;aco ou um acidente vascular cerebral (por exemplo, se voc&#xEA; tem press&#xE3;o arterial elevada ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/colesterol-alto" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/colesterol/c" target="_blank">colesterol</a> alto).</li>

Caso qualquer uma dessas características se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Se você acha que pode ser alérgico, converse com seu médico.

Como usar o Zelmac?

O comprimido deve ser ingerido por via oral, com um copo de água e antes das refeições. A dose máxima diária é de 12 mg.

Sempre use Zelmac&nbsp;exatamente como seu médico orientou. Se não estiver seguro, consulte seu médico novamente. Se tiver a impressão de que o efeito de Zelmac é muito forte ou muito fraco, converse com seu médico ou farmacêutico.

Posologia do Zelmac

{"tag":"hr","value":" <p>Voc&#xEA; deve tomar um comprimido de 6 mg, duas vezes ao dia.</p> <h3>Por quanto tempo tomar Zelmac</h3> <p>Use Zelmac durante o per&#xED;odo indicado pelo seu m&#xE9;dico. Normalmente Zelmac &#xE9; utilizado por at&#xE9; 12 semanas.</p> <h3>Idosos</h3> <p>O uso em pacientes idosos n&#xE3;o &#xE9; recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio um ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve. Zelmac n&#xE3;o foi estudado em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada a grave, e, portanto n&#xE3;o &#xE9; recomendado para esses pacientes.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Zelmac n&#xE3;o &#xE9; recomendado para pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zelmac?</h2> <hr> <p>Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de tomar um comprimido, tome o comprimido seguinte antes da pr&#xF3;xima refei&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o tome uma dose dobrada de Zelmac para compensar a dose que se esqueceu de tomar.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Zelmac?

Zelmac somente será prescrito a você por um médico. Siga cuidadosamente as orientações do seu médico, mesmo se elas diferirem das informações gerais contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com Zelmac se você:

  • <li>Apresenta intoler&#xE2;ncia a alguns a&#xE7;&#xFA;cares, informe ao seu m&#xE9;dico antes de usar Zelmac;</li> <li>Apresentar diarreia grave ou sinais de <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (como tonturas ou fraqueza) durante o tratamento com Zelmac, voc&#xEA; deve falar com seu m&#xE9;dico imediatamente. Seu m&#xE9;dico poder&#xE1; interromper o tratamento;</li> <li>Desenvolver qualquer problema card&#xED;aco, como press&#xE3;o ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/dor-no-peito/" rel="noopener" target="_blank">dor no peito</a> e/ou falta de ar ap&#xF3;s tomar Zelmac, entre em contato com seu m&#xE9;dico.</li>

Caso qualquer uma dessas situações se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Seu médico decidirá se este medicamento pode ser indicado para você.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Zelmac?

Assim como com todos os medicamentos, pacientes tratados com Zelmac podem apresentar reações adversas, embora nem todos as apresentem.

Se você apresentar qualquer uma dessas reações, entre imediatamente em contato com seu médico:

  • <li>Em casos raros, foram relatadas rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas que incluem &#x201C;<em>rash</em>&#x201D;, <a href="https://minutosaudavel.com.br/urticaria/" rel="noopener" target="_blank">urtic&#xE1;ria</a> e prurido. Em casos muito raros podem ocorrer rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves (por exemplo, rea&#xE7;&#xF5;es envolvendo dificuldades de respira&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Sintomas de ataque card&#xED;aco ou outros problemas card&#xED;acos como press&#xE3;o ou dor no peito, falta de ar, ou sintomas de acidente vascular cerebral, como fraqueza ou perda de sensibilidade, foram relatados raramente em pacientes com fatores de risco cardiovascular (por ex.: press&#xE3;o sangu&#xED;nea elevada, colesterol alto, doen&#xE7;as card&#xED;acas pr&#xE9;vias ou existentes);</li> <li>Raramente foram relatados sintomas de <a href="https://minutosaudavel.com.br/colite/" rel="noopener" target="_blank">colite</a> isqu&#xEA;mica (como hemorragia retal, diarreia com sangue, dor abdominal ou piora da dor abdominal);</li> <li>Muito raramente foram relatadas altera&#xE7;&#xF5;es nos testes da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (por ex.: n&#xED;veis de transaminases e bilirrubina aumentados) e sintomas de <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> (como <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">n&#xE1;usea</a>, perda de apetite, mal estar).</li>

Outras reações adversas causadas por Zelmac são normalmente leves (com exceção de diarreia grave) e estão principalmente relacionadas com o trato gastrintestinal. A diarreia pode comumente ocorrer como um episódio único nos primeiros dias de tratamento. É muito improvável que a diarreia continue ou que ocorra depois dos primeiros dias de tratamento.

Se qualquer uma das reações acima te afetar gravemente, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pacientes idosos

O uso em pacientes idosos não é recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.

Crianças

O uso em crianças não foi estudado, portanto, não é recomendado.

Gravidez e lactação

Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres grávidas. Se você ficar grávida durante o tratamento com Zelmac, pare de tomar o medicamento e consulte seu médico informando-o sobre isto.

É provável que Zelmac passe para o leite materno. Desta forma, não se deve amamentar durante o tratamento com Zelmac.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de utilizar qualquer medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas.

Qual a composição do Zelmac?

Apresentações

Zelmac&nbsp;6 mg - embalagens com 30 ou 60 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

6 mg de tegaserode, equivalente a 8,31 mg de hidrogeno maleato de tegaserode.

Excipientes: crospovidona, dibehenato de glicerila, hipromelose, lactose monoidratada, dióxido de silício.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Zelmac maior do que a recomendada?

Não há experiência de intoxicação aguda com o tegaserode. Contudo, com base nos resultados obtidos durante os estudos clínicos com o produto, com administração de doses únicas orais equivalentes a 116 mg de tegaserode, os sinais e sintomas da superdose podem incluir diarreia, dor de cabeça, dor abdominal intermitente e pressão baixa.

Informe imediatamente o seu médico se você tomar muitos comprimidos de Zelmac.

Na eventualidade de uma superdose, o médico deverá aplicar terapia sintomática e de suporte adequada. É improvável que o tegaserode seja removido por meio de diálise devido ao seu volume de distribuição elevado e à sua extensa ligação às proteínas plasmáticas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Zelmac com outros remédios?

Não foram verificadas interações de Zelmac com a maioria dos medicamentos. No entanto, informe seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo aqueles obtidos sem prescrição médica ou fitoterápicos.

Zelmac com alimentos e bebidas

Zelmac deve ser tomado antes das refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Zelmac (Tegaserode)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel</h3> <p>Estudos cl&#xED;nicos demonstraram que Tegaserode proporciona melhora da dor e desconforto abdominais, da distens&#xE3;o e do funcionamento intestinal alterado em pacientes com SII que identificam a dor/desconforto abdominal e a <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/prisao-de-ventre/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">constipa&#xE7;&#xE3;o</a> como os seus sintomas principais.</p> <p>Em dois estudos multic&#xEA;ntricos duplo-cegos, controlados por placebo, foram estudados 1.680 pacientes com uma hist&#xF3;ria de, no m&#xED;nimo, 3 meses de sintomas de SII incluindo dor abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada.</p> <p>Em todos os pacientes, a altera&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o intestinal foi caracterizada por dois de tr&#xEA;s sintomas de constipa&#xE7;&#xE3;o em pelo menos 25% do tempo, especificamente &lt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/semana, fezes duras ou grumosas ou esfor&#xE7;o ao evacuar. Adicionalmente a estes sintomas, 36% dos pacientes tiveram no m&#xED;nimo um dos seguintes sintomas, pelo menos 25% do tempo: &gt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/dia, fezes moles ou l&#xED;quidas ou urg&#xEA;ncia em defecar. Um per&#xED;odo inicial de 4 semanas sem placebo foi seguido por um per&#xED;odo de tratamento com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 semanas. Os pacientes classificaram a sua resposta semanal usando a Avalia&#xE7;&#xE3;o Global Individual (AGI) do Al&#xED;vio, que levou em considera&#xE7;&#xE3;o o bem-estar global, sintomas da dor e do desconforto&amp;nbsp;abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada. O tratamento com Tegaserode esteve associado a uma melhoria significativa na AGI do Al&#xED;vio. Isto &#xE9; sustentado por v&#xE1;rias outras medidas de efic&#xE1;cia relevantes para SII, ou seja, redu&#xE7;&#xE3;o na dor/desconforto abdominais, redu&#xE7;&#xE3;o no n&#xFA;mero de dias com distens&#xE3;o significativa, aumento no n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es, melhoria da consist&#xEA;ncia das fezes e redu&#xE7;&#xE3;o do n&#xFA;mero de dias sem evacua&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, conforme avaliado pela AGI do Al&#xED;vio, foi observado precocemente, em uma semana depois do in&#xED;cio do tratamento e manteve-se durante o per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas. A gravidade dos sintomas dos pacientes, a utiliza&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c\" target=\"_blank\">antidepressivos</a> tric&#xED;clicos ou de inibidores seletivos da recapta&#xE7;&#xE3;o da <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> ou a ingest&#xE3;o di&#xE1;ria de fibras alimentares n&#xE3;o pareceu afetar a efic&#xE1;cia do Tegaserode.</p> <p>Tegaserode n&#xE3;o teve um efeito no intervalo QTc, em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo. Isto foi consistente com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <p>Em um estudo aberto, com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 meses, 579 pacientes foram tratados com Tegaserode, tendo completado o estudo 53% dos mesmos. Entre os pacientes que responderam no m&#xEA;s tr&#xEA;s, 59% ainda responderam ap&#xF3;s os 12 meses de tratamento. O perfil de seguran&#xE7;a e tolerabilidade foi semelhante ao observado durante os estudos de fase 3, controlados por placebo.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 301-E-00. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Dec99. Part IV B, Volume 21, 22, 23, Page 001, 001, 001.<br> 2. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 351. Novartis Pharmaceuticals Corporation. E. Hanover, USA. 22 Dec 99. Part IV B, Volume 25, 26, 27, Page 373, 001, 001.<br> 3. Tegaserode (tegaserod, HTF 919) [Tablets 6 mg] Expert Report on the Clinical Documentation. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 08-Feb 00. Part I C, Volume 3, Page 004.<br> 4. Passage of [14C]- SDZ HTF 919 into rat milk after single oral administration (60 mg/kg). Study No. DMPK(CH) R98-1298. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 05 Jan 99. Part III G, Volume 15, Page 420.<br> 5. Functional block by HTF919 on cloned HERG channels expressed in mammalian cells. Study No. 998169, Chan Test no 991203-OPW. Chan Test Inc. Cleveland, OH, USA. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 14, Page 353.<br> 6. Cardiac action potential parameters in guinea-pig isolated papillary muscle <em>in vitro</em>. Project code: ITU 01401. Quintiles Preclinical Services, Edinburgh, UK. 30 Jun 99. Part III F, Volume 14, Page 361.<br> 7. Comparison of tegaserod (HTF 919) and its main human metabolite with cisapride and erythromycin on cardiac repolarization in the isolated rabbit heart. Georgetown University, Washington D.C. USA. 03 May 99. Part III F, Volume 14, Page 408.<br> 8. Safety Pharmacology: Cardiovascular effects in dogs (oral). Study No. 991112. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 15, Page 001.<br> 9. A twelve-month open-label study to assess the safety and long-term efficacy of SDZ HTF 919 in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome (C-IBS). Study No. HTFB 209. Sandoz Pharma Ltd. Basel, Switzerland. 10 Dec 99. Part IV B, Volume 31, Page 507.</br></br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <p>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: agonista parcial do receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4). C&#xF3;digo ATC: A03A E02.</p> <h3>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>Investiga&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas demonstraram que tanto as fun&#xE7;&#xF5;es motoras como sensoriais do intestino parecem estar alteradas em pacientes com S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel (SII). O mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o do tegaserode &#xE9; demonstrado pela estimula&#xE7;&#xE3;o do reflexo perist&#xE1;ltico e da secre&#xE7;&#xE3;o intestinal e pela modera&#xE7;&#xE3;o da sensibilidade visceral via ativa&#xE7;&#xE3;o dos receptores de serotonina tipo-4 (5-HT4), no trato gastrintestinal. O tegaserode liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT4 humanos, n&#xE3;o tendo afinidade consider&#xE1;vel para os receptores 5-HT3 ou para os receptores da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a>. O tegaserode atua como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais, desencadeando a libera&#xE7;&#xE3;o de outros neurotransmissores dos neur&#xF4;nios sensoriais, tais como o pept&#xED;deo gene-relacionado com a calcitonina. Os RNAm dos receptores 5-HT4 foram encontrados em todo trato gastrintestinal humano. Estudos <em>in vivo</em> mostraram que o tegaserode aumenta a atividade motora basal e normaliza a motilidade reduzida ao longo do trato gastrintestinal. Al&#xE9;m disto, os estudos demonstraram que modera a sensibilidade visceral durante a distens&#xE3;o colo-retal em animais. Em um modelo animal de constipa&#xE7;&#xE3;o, tegaserode normalizou a frequ&#xEA;ncia e quantidade de fezes e melhorou a consist&#xEA;ncia.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Em estudos de farmacologia cl&#xED;nica, o tegaserode exibiu atividade pr&#xF3;-mot&#xED;lica ao longo do trato gastrintestinal. Em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, o tegaserode administrado quer por infus&#xE3;o intravenosa de 0,6 mg ou como uma dose oral de 6 mg, reduziu significativamente o tempo de perman&#xEA;ncia intrag&#xE1;strica, acelerou o esvaziamento g&#xE1;strico e reduziu o tempo de tr&#xE2;nsito no intestino delgado e no c&#xF3;lon, em compara&#xE7;&#xE3;o com o placebo. O tegaserode mostrou uma forte tend&#xEA;ncia em reduzir o n&#xFA;mero de epis&#xF3;dios de refluxo p&#xF3;sprandiais e a exposi&#xE7;&#xE3;o ao &#xE1;cido, em pacientes com doen&#xE7;a de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c\" target=\"_blank\">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a>. Em pacientes com SII, o tegaserode reduziu a dura&#xE7;&#xE3;o do tr&#xE2;nsito no intestino delgado e facilitou o tr&#xE2;nsito no c&#xF3;lon. O tegaserode melhorou consideravelmente a consist&#xEA;ncia das fezes e aumentou o n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es; estes efeitos foram mais evidentes no primeiro dia de tratamento e persistiram durante um per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas em pacientes com SII. Dados de farmacologia cl&#xED;nica sugerem um envolvimento de mecanismos locais nas atividades farmacodin&#xE2;micas do tegaserode, de acordo com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o atingidos ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta &#xE9; cerca de 10%, em jejum. Os alimentos reduziram a biodisponibilidade do tegaserode em 40-65% e a C<sub>m&#xE1;x</sub> em aproximadamente 20-40%.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode liga-se, aproximadamente, 98% &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, principalmente &#xE0; a1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa &#xE9; extensamente distribu&#xED;do pelos tecidos, com um volume de distribui&#xE7;&#xE3;o de 368<u> +</u> 223 litros, no estado de equil&#xED;brio.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>O tegaserode possui duas principais vias metab&#xF3;licas. A primeira envolve a hidr&#xF3;lise pr&#xE9;-sist&#xEA;mica catalisada por &#xE1;cido, que ocorre no est&#xF4;mago, seguida de oxida&#xE7;&#xE3;o e conjuga&#xE7;&#xE3;o, resultando no principal metab&#xF3;lito do tegaserode, o &#xE1;cido 5-metoxi-indol-3-carbox&#xED;lico glicur&#xF4;nico. O metab&#xF3;lito principal tem uma afinidade insignificante para os receptores 5-HT4. Em humanos, n&#xE3;o houve altera&#xE7;&#xE3;o estatisticamente significativa quando da exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica do tegaserode a valores de pH g&#xE1;strico neutros. A segunda via metab&#xF3;lica &#xE9; a glicuronida&#xE7;&#xE3;o direta, a qual conduz &#xE0; forma&#xE7;&#xE3;o de tr&#xEA;s N-glicuron&#xED;dios isom&#xE9;ricos.</p> <p><em>In vitro</em>, o tegaserode n&#xE3;o indicou inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4, do citocromo P450, enquanto a inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6 n&#xE3;o pode ser exclu&#xED;da e foi por isso estudada <em>in vivo</em>. O principal metab&#xF3;lito humano n&#xE3;o inibiu a atividade de nenhuma das isoenzimas do citocromo P450 descritas acima.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> (depura&#xE7;&#xE3;o) plasm&#xE1;tico do tegaserode &#xE9; de 77 <u>+</u> 15L/h, com uma meia-vida terminal estimada (t<sub>1/2</sub>) de 11 <u>+</u> 5h ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa. Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, com o ter&#xE7;o restante excretado na urina, primariamente na forma do metab&#xF3;lito principal.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode &#xE9; proporcional &#xE0; dose na faixa de 2 a 12 mg administrados duas vezes por dia durante 5 dias, sem ac&#xFA;mulo relevante de tegaserode no plasma.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em pacientes com SII &#xE9; compar&#xE1;vel &#xE0; de indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis e &#xE9; semelhante entre homens e mulheres.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode foi semelhante entre homens jovens e idosos, enquanto a AUC m&#xE9;dia e a C<sub>m&#xE1;x </sub>s&#xE3;o, respectivamente, 40% e 22% superiores em mulheres idosas em compara&#xE7;&#xE3;o com as jovens, mas ainda dentro da faixa de varia&#xE7;&#xE3;o verificada em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h5> <p>em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c\" target=\"_blank\">cirrose</a> hep&#xE1;tica), a AUC m&#xE9;dia foi 43% superior e a C<sub>m&#xE1;x</sub> 18% superior. N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve, entretanto, recomenda-se precau&#xE7;&#xE3;o quando se utiliza tegaserode nessa popula&#xE7;&#xE3;o de pacientes. Apesar da insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada n&#xE3;o alterar significativamente a farmacocin&#xE9;tica de tegaserode, uma piora da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (cujos indicadores s&#xE3;o albumina s&#xE9;rica diminu&#xED;da e &#xE1;cidos dihidroxi e trihidroxi biliares aumentados) pode resultar em exposi&#xE7;&#xE3;o elevada ao tegaserode.</p> <p>O tegaserode n&#xE3;o foi estudado adequadamente em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada ou grave e, portanto n&#xE3;o deve ser utilizado nesses pacientes.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>N&#xE3;o foi observada altera&#xE7;&#xE3;o na farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave, que requerem <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (<em>clearance </em>da creatinina <u>&lt;</u>15 mL/min/L,73 m<sup>2</sup>).</p> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de doses em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Tegaserode n&#xE3;o deve ser utilizado em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave devido ao aumento de 10 vezes na AUC do principal metab&#xF3;lito M29.</p> <h3>Dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o cl&#xED;nicos</h3> <p>Diversos estudos de seguran&#xE7;a pr&#xE9;-cl&#xED;nica com v&#xE1;rias esp&#xE9;cies animais n&#xE3;o revelaram evid&#xEA;ncias de toxicidade sist&#xEA;mica ou de &#xF3;rg&#xE3;os alvo. Os efeitos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos foram observados somente em exposi&#xE7;&#xF5;es consideradas suficientemente excessivas &#xE0; exposi&#xE7;&#xE3;o humana m&#xE1;xima, indicando pequeno significado no uso cl&#xED;nico.</p> <p>Uma s&#xE9;rie de investiga&#xE7;&#xF5;es <em>in vitro</em> usando tecido humano ou prepara&#xE7;&#xF5;es celulares foi realizada para avaliar os efeitos potenciais de tegaserode nos mecanismos que poderiam conduzir aos eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos. O tegaserode n&#xE3;o causa vasoconstri&#xE7;&#xE3;o em art&#xE9;rias coron&#xE1;rias humanas isoladas em concentra&#xE7;&#xF5;es que excedem a exposi&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima recomendada a humanos. Plaquetas humanas expostas ao tegaserode mostraram um leve aumento no potencial de agrega&#xE7;&#xE3;o quando expostas a concentra&#xE7;&#xF5;es supraterap&#xEA;uticas; a rela&#xE7;&#xE3;o destes achados <em>in vitro</em> com os eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos dos estudos cl&#xED;nicos n&#xE3;o &#xE9; clara.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Zelmac?

Você deve guardar este medicamento em local seguro e conservá-lo em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O comprimido de Zelmac&nbsp;é esbranquiçado a levemente amarelado com uma superfície levemente áspera, circular, achatado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zelmac

Reg. MS 1.0974.0242

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143

Fabricado por:
Novartis Farmacêutica SA, Barberà Del Vallès,
Barcelona, Espanha

Embalado por
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Importado por
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira





SAC
0800 724 6522

Venda sob prescrição médica.

6mg, caixa com 60 comprimidos

Princípio ativo
:
Tegaserode
Classe Terapêutica
:
Modeladores Sensomotores Gastrointestinais
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Aparelho Digestivo
Especialidade
:
Gastroenterologia

Bula do medicamento

Zelmac, para o que é indicado e para o que serve?

Zelmac é indicado para mulheres com diagnóstico de Síndrome do Intestino Irritável, com até 55 anos de idade, sem doenças cardiovasculares conhecidas ou fatores de risco para elas.

Como o&nbsp;Zelmac funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>O <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tegaserode/pa\">tegaserode</a> &#xE9; a subst&#xE2;ncia ativa do Zelmac.</p> <p>Zelmac atua estimulando o movimento e a secre&#xE7;&#xE3;o intestinal, al&#xE9;m de moderar a sensibilidade visceral atrav&#xE9;s da liga&#xE7;&#xE3;o de alta afinidade com receptores espec&#xED;ficos (receptores de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> tipo-4 ou 5HT4) no trato gastrintestinal.</p> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o alcan&#xE7;ados ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. Noventa e oito por cento de tegaserode liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas.</p> <p>Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, o ter&#xE7;o restante &#xE9; excretado na urina.</p> <p>Zelmac aumenta a a&#xE7;&#xE3;o da serotonina (uma subst&#xE2;ncia qu&#xED;mica do corpo) nos intestinos, que &#xE9; respons&#xE1;vel pelo movimento das fezes (movimentos intestinais) atrav&#xE9;s do intestino.</p> "}

Quais as contraindicações do Zelmac?

Você não deve usar Zelmac se você:

  • <li>For al&#xE9;rgico ao <a href="https://consultaremedios.com.br/tegaserode/bula" target="_blank">tegaserode</a> ou a algum dos componentes da f&#xF3;rmula;</li> <li>Estiver com problemas do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a> ou dos rins;</li> <li>Frequentemente apresenta ou est&#xE1; apresentando <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>;</li> <li>Tiver uma doen&#xE7;a card&#xED;aca, ou se teve um <a href="https://minutosaudavel.com.br/infarto/" rel="noopener" target="_blank">ataque card&#xED;aco</a> ou um <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/acidente-vascular-cerebral/c" target="_blank">acidente vascular cerebral</a> no passado;</li> <li>Apresentar risco de ter um ataque card&#xED;aco ou um acidente vascular cerebral (por exemplo, se voc&#xEA; tem press&#xE3;o arterial elevada ou <a href="https://consultaremedios.com.br/b/colesterol-alto" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/colesterol/c" target="_blank">colesterol</a> alto).</li>

Caso qualquer uma dessas características se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Se você acha que pode ser alérgico, converse com seu médico.

Como usar o Zelmac?

O comprimido deve ser ingerido por via oral, com um copo de água e antes das refeições. A dose máxima diária é de 12 mg.

Sempre use Zelmac&nbsp;exatamente como seu médico orientou. Se não estiver seguro, consulte seu médico novamente. Se tiver a impressão de que o efeito de Zelmac é muito forte ou muito fraco, converse com seu médico ou farmacêutico.

Posologia do Zelmac

{"tag":"hr","value":" <p>Voc&#xEA; deve tomar um comprimido de 6 mg, duas vezes ao dia.</p> <h3>Por quanto tempo tomar Zelmac</h3> <p>Use Zelmac durante o per&#xED;odo indicado pelo seu m&#xE9;dico. Normalmente Zelmac &#xE9; utilizado por at&#xE9; 12 semanas.</p> <h3>Idosos</h3> <p>O uso em pacientes idosos n&#xE3;o &#xE9; recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio um ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve. Zelmac n&#xE3;o foi estudado em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada a grave, e, portanto n&#xE3;o &#xE9; recomendado para esses pacientes.</p> <h3>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h3> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste posol&#xF3;gico em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Zelmac n&#xE3;o &#xE9; recomendado para pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave.</p> <p><strong>Siga a orienta&#xE7;&#xE3;o de seu m&#xE9;dico, respeitando sempre os hor&#xE1;rios, as doses e a dura&#xE7;&#xE3;o do tratamento.</strong></p> <p><strong>N&#xE3;o interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu m&#xE9;dico.</strong></p> <p><strong>Este medicamento n&#xE3;o deve ser partido, aberto ou mastigado.</strong></p> <h2>O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zelmac?</h2> <hr> <p>Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de tomar um comprimido, tome o comprimido seguinte antes da pr&#xF3;xima refei&#xE7;&#xE3;o. N&#xE3;o tome uma dose dobrada de Zelmac para compensar a dose que se esqueceu de tomar.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> </hr>"}

Quais cuidados devo ter ao usar o Zelmac?

Zelmac somente será prescrito a você por um médico. Siga cuidadosamente as orientações do seu médico, mesmo se elas diferirem das informações gerais contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com Zelmac se você:

  • <li>Apresenta intoler&#xE2;ncia a alguns a&#xE7;&#xFA;cares, informe ao seu m&#xE9;dico antes de usar Zelmac;</li> <li>Apresentar diarreia grave ou sinais de <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (como tonturas ou fraqueza) durante o tratamento com Zelmac, voc&#xEA; deve falar com seu m&#xE9;dico imediatamente. Seu m&#xE9;dico poder&#xE1; interromper o tratamento;</li> <li>Desenvolver qualquer problema card&#xED;aco, como press&#xE3;o ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/dor-no-peito/" rel="noopener" target="_blank">dor no peito</a> e/ou falta de ar ap&#xF3;s tomar Zelmac, entre em contato com seu m&#xE9;dico.</li>

Caso qualquer uma dessas situações se aplique a você, informe seu médico antes de utilizar Zelmac. Seu médico decidirá se este medicamento pode ser indicado para você.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Zelmac?

Assim como com todos os medicamentos, pacientes tratados com Zelmac podem apresentar reações adversas, embora nem todos as apresentem.

Se você apresentar qualquer uma dessas reações, entre imediatamente em contato com seu médico:

  • <li>Em casos raros, foram relatadas rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas que incluem &#x201C;<em>rash</em>&#x201D;, <a href="https://minutosaudavel.com.br/urticaria/" rel="noopener" target="_blank">urtic&#xE1;ria</a> e prurido. Em casos muito raros podem ocorrer rea&#xE7;&#xF5;es al&#xE9;rgicas graves (por exemplo, rea&#xE7;&#xF5;es envolvendo dificuldades de respira&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Sintomas de ataque card&#xED;aco ou outros problemas card&#xED;acos como press&#xE3;o ou dor no peito, falta de ar, ou sintomas de acidente vascular cerebral, como fraqueza ou perda de sensibilidade, foram relatados raramente em pacientes com fatores de risco cardiovascular (por ex.: press&#xE3;o sangu&#xED;nea elevada, colesterol alto, doen&#xE7;as card&#xED;acas pr&#xE9;vias ou existentes);</li> <li>Raramente foram relatados sintomas de <a href="https://minutosaudavel.com.br/colite/" rel="noopener" target="_blank">colite</a> isqu&#xEA;mica (como hemorragia retal, diarreia com sangue, dor abdominal ou piora da dor abdominal);</li> <li>Muito raramente foram relatadas altera&#xE7;&#xF5;es nos testes da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (por ex.: n&#xED;veis de transaminases e bilirrubina aumentados) e sintomas de <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> (como <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">n&#xE1;usea</a>, perda de apetite, mal estar).</li>

Outras reações adversas causadas por Zelmac são normalmente leves (com exceção de diarreia grave) e estão principalmente relacionadas com o trato gastrintestinal. A diarreia pode comumente ocorrer como um episódio único nos primeiros dias de tratamento. É muito improvável que a diarreia continue ou que ocorra depois dos primeiros dias de tratamento.

Se qualquer uma das reações acima te afetar gravemente, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pacientes idosos

O uso em pacientes idosos não é recomendado e deve restringir-se a mulheres com menos de 55 anos de idade.

Crianças

O uso em crianças não foi estudado, portanto, não é recomendado.

Gravidez e lactação

Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres grávidas. Se você ficar grávida durante o tratamento com Zelmac, pare de tomar o medicamento e consulte seu médico informando-o sobre isto.

É provável que Zelmac passe para o leite materno. Desta forma, não se deve amamentar durante o tratamento com Zelmac.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de utilizar qualquer medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos ou de utilizar máquinas.

Qual a composição do Zelmac?

Apresentações

Zelmac&nbsp;6 mg - embalagens com 30 ou 60 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

6 mg de tegaserode, equivalente a 8,31 mg de hidrogeno maleato de tegaserode.

Excipientes: crospovidona, dibehenato de glicerila, hipromelose, lactose monoidratada, dióxido de silício.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Zelmac maior do que a recomendada?

Não há experiência de intoxicação aguda com o tegaserode. Contudo, com base nos resultados obtidos durante os estudos clínicos com o produto, com administração de doses únicas orais equivalentes a 116 mg de tegaserode, os sinais e sintomas da superdose podem incluir diarreia, dor de cabeça, dor abdominal intermitente e pressão baixa.

Informe imediatamente o seu médico se você tomar muitos comprimidos de Zelmac.

Na eventualidade de uma superdose, o médico deverá aplicar terapia sintomática e de suporte adequada. É improvável que o tegaserode seja removido por meio de diálise devido ao seu volume de distribuição elevado e à sua extensa ligação às proteínas plasmáticas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Zelmac com outros remédios?

Não foram verificadas interações de Zelmac com a maioria dos medicamentos. No entanto, informe seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo aqueles obtidos sem prescrição médica ou fitoterápicos.

Zelmac com alimentos e bebidas

Zelmac deve ser tomado antes das refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Zelmac (Tegaserode)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel</h3> <p>Estudos cl&#xED;nicos demonstraram que Tegaserode proporciona melhora da dor e desconforto abdominais, da distens&#xE3;o e do funcionamento intestinal alterado em pacientes com SII que identificam a dor/desconforto abdominal e a <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/prisao-de-ventre/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">constipa&#xE7;&#xE3;o</a> como os seus sintomas principais.</p> <p>Em dois estudos multic&#xEA;ntricos duplo-cegos, controlados por placebo, foram estudados 1.680 pacientes com uma hist&#xF3;ria de, no m&#xED;nimo, 3 meses de sintomas de SII incluindo dor abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada.</p> <p>Em todos os pacientes, a altera&#xE7;&#xE3;o da fun&#xE7;&#xE3;o intestinal foi caracterizada por dois de tr&#xEA;s sintomas de constipa&#xE7;&#xE3;o em pelo menos 25% do tempo, especificamente &lt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/semana, fezes duras ou grumosas ou esfor&#xE7;o ao evacuar. Adicionalmente a estes sintomas, 36% dos pacientes tiveram no m&#xED;nimo um dos seguintes sintomas, pelo menos 25% do tempo: &gt; 3 evacua&#xE7;&#xF5;es/dia, fezes moles ou l&#xED;quidas ou urg&#xEA;ncia em defecar. Um per&#xED;odo inicial de 4 semanas sem placebo foi seguido por um per&#xED;odo de tratamento com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 semanas. Os pacientes classificaram a sua resposta semanal usando a Avalia&#xE7;&#xE3;o Global Individual (AGI) do Al&#xED;vio, que levou em considera&#xE7;&#xE3;o o bem-estar global, sintomas da dor e do desconforto&amp;nbsp;abdominal e fun&#xE7;&#xE3;o intestinal alterada. O tratamento com Tegaserode esteve associado a uma melhoria significativa na AGI do Al&#xED;vio. Isto &#xE9; sustentado por v&#xE1;rias outras medidas de efic&#xE1;cia relevantes para SII, ou seja, redu&#xE7;&#xE3;o na dor/desconforto abdominais, redu&#xE7;&#xE3;o no n&#xFA;mero de dias com distens&#xE3;o significativa, aumento no n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es, melhoria da consist&#xEA;ncia das fezes e redu&#xE7;&#xE3;o do n&#xFA;mero de dias sem evacua&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>O in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, conforme avaliado pela AGI do Al&#xED;vio, foi observado precocemente, em uma semana depois do in&#xED;cio do tratamento e manteve-se durante o per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas. A gravidade dos sintomas dos pacientes, a utiliza&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c\" target=\"_blank\">antidepressivos</a> tric&#xED;clicos ou de inibidores seletivos da recapta&#xE7;&#xE3;o da <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/serotonina/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">serotonina</a> ou a ingest&#xE3;o di&#xE1;ria de fibras alimentares n&#xE3;o pareceu afetar a efic&#xE1;cia do Tegaserode.</p> <p>Tegaserode n&#xE3;o teve um efeito no intervalo QTc, em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo. Isto foi consistente com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <p>Em um estudo aberto, com a dura&#xE7;&#xE3;o de 12 meses, 579 pacientes foram tratados com Tegaserode, tendo completado o estudo 53% dos mesmos. Entre os pacientes que responderam no m&#xEA;s tr&#xEA;s, 59% ainda responderam ap&#xF3;s os 12 meses de tratamento. O perfil de seguran&#xE7;a e tolerabilidade foi semelhante ao observado durante os estudos de fase 3, controlados por placebo.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 301-E-00. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Dec99. Part IV B, Volume 21, 22, 23, Page 001, 001, 001.<br> 2. A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study to assess the safety and efficacy of SDZ HTF 919 at two dose levels and placebo in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome. Study No. HTFB 351. Novartis Pharmaceuticals Corporation. E. Hanover, USA. 22 Dec 99. Part IV B, Volume 25, 26, 27, Page 373, 001, 001.<br> 3. Tegaserode (tegaserod, HTF 919) [Tablets 6 mg] Expert Report on the Clinical Documentation. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 08-Feb 00. Part I C, Volume 3, Page 004.<br> 4. Passage of [14C]- SDZ HTF 919 into rat milk after single oral administration (60 mg/kg). Study No. DMPK(CH) R98-1298. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 05 Jan 99. Part III G, Volume 15, Page 420.<br> 5. Functional block by HTF919 on cloned HERG channels expressed in mammalian cells. Study No. 998169, Chan Test no 991203-OPW. Chan Test Inc. Cleveland, OH, USA. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 14, Page 353.<br> 6. Cardiac action potential parameters in guinea-pig isolated papillary muscle <em>in vitro</em>. Project code: ITU 01401. Quintiles Preclinical Services, Edinburgh, UK. 30 Jun 99. Part III F, Volume 14, Page 361.<br> 7. Comparison of tegaserod (HTF 919) and its main human metabolite with cisapride and erythromycin on cardiac repolarization in the isolated rabbit heart. Georgetown University, Washington D.C. USA. 03 May 99. Part III F, Volume 14, Page 408.<br> 8. Safety Pharmacology: Cardiovascular effects in dogs (oral). Study No. 991112. Novartis Pharma AG. Basel, Switzerland. 10 Jan 2000. Part III F, Volume 15, Page 001.<br> 9. A twelve-month open-label study to assess the safety and long-term efficacy of SDZ HTF 919 in subjects with constipation-predominant irritable bowel syndrome (C-IBS). Study No. HTFB 209. Sandoz Pharma Ltd. Basel, Switzerland. 10 Dec 99. Part IV B, Volume 31, Page 507.</br></br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <p>Grupo farmacoterap&#xEA;utico: agonista parcial do receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4). C&#xF3;digo ATC: A03A E02.</p> <h3>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>Investiga&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas demonstraram que tanto as fun&#xE7;&#xF5;es motoras como sensoriais do intestino parecem estar alteradas em pacientes com S&#xED;ndrome do Intestino Irrit&#xE1;vel (SII). O mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o do tegaserode &#xE9; demonstrado pela estimula&#xE7;&#xE3;o do reflexo perist&#xE1;ltico e da secre&#xE7;&#xE3;o intestinal e pela modera&#xE7;&#xE3;o da sensibilidade visceral via ativa&#xE7;&#xE3;o dos receptores de serotonina tipo-4 (5-HT4), no trato gastrintestinal. O tegaserode liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT4 humanos, n&#xE3;o tendo afinidade consider&#xE1;vel para os receptores 5-HT3 ou para os receptores da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/dopamina/bula\" target=\"_blank\">dopamina</a>. O tegaserode atua como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais, desencadeando a libera&#xE7;&#xE3;o de outros neurotransmissores dos neur&#xF4;nios sensoriais, tais como o pept&#xED;deo gene-relacionado com a calcitonina. Os RNAm dos receptores 5-HT4 foram encontrados em todo trato gastrintestinal humano. Estudos <em>in vivo</em> mostraram que o tegaserode aumenta a atividade motora basal e normaliza a motilidade reduzida ao longo do trato gastrintestinal. Al&#xE9;m disto, os estudos demonstraram que modera a sensibilidade visceral durante a distens&#xE3;o colo-retal em animais. Em um modelo animal de constipa&#xE7;&#xE3;o, tegaserode normalizou a frequ&#xEA;ncia e quantidade de fezes e melhorou a consist&#xEA;ncia.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Em estudos de farmacologia cl&#xED;nica, o tegaserode exibiu atividade pr&#xF3;-mot&#xED;lica ao longo do trato gastrintestinal. Em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis, o tegaserode administrado quer por infus&#xE3;o intravenosa de 0,6 mg ou como uma dose oral de 6 mg, reduziu significativamente o tempo de perman&#xEA;ncia intrag&#xE1;strica, acelerou o esvaziamento g&#xE1;strico e reduziu o tempo de tr&#xE2;nsito no intestino delgado e no c&#xF3;lon, em compara&#xE7;&#xE3;o com o placebo. O tegaserode mostrou uma forte tend&#xEA;ncia em reduzir o n&#xFA;mero de epis&#xF3;dios de refluxo p&#xF3;sprandiais e a exposi&#xE7;&#xE3;o ao &#xE1;cido, em pacientes com doen&#xE7;a de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/refluxo-gastroesofagico/c\" target=\"_blank\">refluxo gastroesof&#xE1;gico</a>. Em pacientes com SII, o tegaserode reduziu a dura&#xE7;&#xE3;o do tr&#xE2;nsito no intestino delgado e facilitou o tr&#xE2;nsito no c&#xF3;lon. O tegaserode melhorou consideravelmente a consist&#xEA;ncia das fezes e aumentou o n&#xFA;mero de evacua&#xE7;&#xF5;es; estes efeitos foram mais evidentes no primeiro dia de tratamento e persistiram durante um per&#xED;odo de tratamento de 12 semanas em pacientes com SII. Dados de farmacologia cl&#xED;nica sugerem um envolvimento de mecanismos locais nas atividades farmacodin&#xE2;micas do tegaserode, de acordo com os resultados pr&#xE9;-cl&#xED;nicos.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode &#xE9; rapidamente absorvido ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral; os picos de concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica s&#xE3;o atingidos ap&#xF3;s aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta &#xE9; cerca de 10%, em jejum. Os alimentos reduziram a biodisponibilidade do tegaserode em 40-65% e a C<sub>m&#xE1;x</sub> em aproximadamente 20-40%.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O tegaserode liga-se, aproximadamente, 98% &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, principalmente &#xE0; a1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa &#xE9; extensamente distribu&#xED;do pelos tecidos, com um volume de distribui&#xE7;&#xE3;o de 368<u> +</u> 223 litros, no estado de equil&#xED;brio.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>O tegaserode possui duas principais vias metab&#xF3;licas. A primeira envolve a hidr&#xF3;lise pr&#xE9;-sist&#xEA;mica catalisada por &#xE1;cido, que ocorre no est&#xF4;mago, seguida de oxida&#xE7;&#xE3;o e conjuga&#xE7;&#xE3;o, resultando no principal metab&#xF3;lito do tegaserode, o &#xE1;cido 5-metoxi-indol-3-carbox&#xED;lico glicur&#xF4;nico. O metab&#xF3;lito principal tem uma afinidade insignificante para os receptores 5-HT4. Em humanos, n&#xE3;o houve altera&#xE7;&#xE3;o estatisticamente significativa quando da exposi&#xE7;&#xE3;o sist&#xEA;mica do tegaserode a valores de pH g&#xE1;strico neutros. A segunda via metab&#xF3;lica &#xE9; a glicuronida&#xE7;&#xE3;o direta, a qual conduz &#xE0; forma&#xE7;&#xE3;o de tr&#xEA;s N-glicuron&#xED;dios isom&#xE9;ricos.</p> <p><em>In vitro</em>, o tegaserode n&#xE3;o indicou inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4, do citocromo P450, enquanto a inibi&#xE7;&#xE3;o das isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6 n&#xE3;o pode ser exclu&#xED;da e foi por isso estudada <em>in vivo</em>. O principal metab&#xF3;lito humano n&#xE3;o inibiu a atividade de nenhuma das isoenzimas do citocromo P450 descritas acima.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> (depura&#xE7;&#xE3;o) plasm&#xE1;tico do tegaserode &#xE9; de 77 <u>+</u> 15L/h, com uma meia-vida terminal estimada (t<sub>1/2</sub>) de 11 <u>+</u> 5h ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o intravenosa. Aproximadamente dois ter&#xE7;os de uma dose administrada por via oral s&#xE3;o excretados inalterados nas fezes, com o ter&#xE7;o restante excretado na urina, primariamente na forma do metab&#xF3;lito principal.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode &#xE9; proporcional &#xE0; dose na faixa de 2 a 12 mg administrados duas vezes por dia durante 5 dias, sem ac&#xFA;mulo relevante de tegaserode no plasma.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em pacientes com SII &#xE9; compar&#xE1;vel &#xE0; de indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis e &#xE9; semelhante entre homens e mulheres.</p> <h4>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tegaserode foi semelhante entre homens jovens e idosos, enquanto a AUC m&#xE9;dia e a C<sub>m&#xE1;x </sub>s&#xE3;o, respectivamente, 40% e 22% superiores em mulheres idosas em compara&#xE7;&#xE3;o com as jovens, mas ainda dentro da faixa de varia&#xE7;&#xE3;o verificada em indiv&#xED;duos saud&#xE1;veis.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h5> <p>em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\"/><a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c\" target=\"_blank\">cirrose</a> hep&#xE1;tica), a AUC m&#xE9;dia foi 43% superior e a C<sub>m&#xE1;x</sub> 18% superior. N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de dose em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve, entretanto, recomenda-se precau&#xE7;&#xE3;o quando se utiliza tegaserode nessa popula&#xE7;&#xE3;o de pacientes. Apesar da insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica leve a moderada n&#xE3;o alterar significativamente a farmacocin&#xE9;tica de tegaserode, uma piora da fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica (cujos indicadores s&#xE3;o albumina s&#xE9;rica diminu&#xED;da e &#xE1;cidos dihidroxi e trihidroxi biliares aumentados) pode resultar em exposi&#xE7;&#xE3;o elevada ao tegaserode.</p> <p>O tegaserode n&#xE3;o foi estudado adequadamente em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica moderada ou grave e, portanto n&#xE3;o deve ser utilizado nesses pacientes.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia renal</h5> <p>N&#xE3;o foi observada altera&#xE7;&#xE3;o na farmacocin&#xE9;tica do tegaserode em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave, que requerem <a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/hemodialise/c\" target=\"_blank\">hemodi&#xE1;lise</a> (<em>clearance </em>da creatinina <u>&lt;</u>15 mL/min/L,73 m<sup>2</sup>).</p> <p>N&#xE3;o &#xE9; necess&#xE1;rio ajuste de doses em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal leve a moderada. Tegaserode n&#xE3;o deve ser utilizado em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal grave devido ao aumento de 10 vezes na AUC do principal metab&#xF3;lito M29.</p> <h3>Dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o cl&#xED;nicos</h3> <p>Diversos estudos de seguran&#xE7;a pr&#xE9;-cl&#xED;nica com v&#xE1;rias esp&#xE9;cies animais n&#xE3;o revelaram evid&#xEA;ncias de toxicidade sist&#xEA;mica ou de &#xF3;rg&#xE3;os alvo. Os efeitos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos foram observados somente em exposi&#xE7;&#xF5;es consideradas suficientemente excessivas &#xE0; exposi&#xE7;&#xE3;o humana m&#xE1;xima, indicando pequeno significado no uso cl&#xED;nico.</p> <p>Uma s&#xE9;rie de investiga&#xE7;&#xF5;es <em>in vitro</em> usando tecido humano ou prepara&#xE7;&#xF5;es celulares foi realizada para avaliar os efeitos potenciais de tegaserode nos mecanismos que poderiam conduzir aos eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos. O tegaserode n&#xE3;o causa vasoconstri&#xE7;&#xE3;o em art&#xE9;rias coron&#xE1;rias humanas isoladas em concentra&#xE7;&#xF5;es que excedem a exposi&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima recomendada a humanos. Plaquetas humanas expostas ao tegaserode mostraram um leve aumento no potencial de agrega&#xE7;&#xE3;o quando expostas a concentra&#xE7;&#xF5;es supraterap&#xEA;uticas; a rela&#xE7;&#xE3;o destes achados <em>in vitro</em> com os eventos cardiovasculares isqu&#xEA;micos dos estudos cl&#xED;nicos n&#xE3;o &#xE9; clara.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Zelmac?

Você deve guardar este medicamento em local seguro e conservá-lo em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O comprimido de Zelmac&nbsp;é esbranquiçado a levemente amarelado com uma superfície levemente áspera, circular, achatado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zelmac

Reg. MS 1.0974.0242

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143

Fabricado por:
Novartis Farmacêutica SA, Barberà Del Vallès,
Barcelona, Espanha

Embalado por
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Importado por
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira





SAC
0800 724 6522

Venda sob prescrição médica.

Fabricante: Biolab

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