Blanver Fumarato de Tenofovir Desoproxila

300mg, caixa com 60 frascos com 30 comprimidos revestidos (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Fumarato De Tenofovir Desoproxila
Classe Terapêutica
:
Antivirais Anti-HIV Inibidores da Transcriptase Reversa Nucleosídeos e Nucleotídeos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Hiv/Aids
Especialidade
:
Infectologia

Bula do medicamento

Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver, para o que é indicado e para o que serve?

Fumarato de tenofovir desoproxila deve ser sempre utilizado em associação com outros agentes antirretrovirais para tratar pessoas com infecção pelo HIV-1 em adultos com 18 anos ou mais.

Fumarato de tenofovir desoproxila é também usado no tratamento da hepatite B crônica (uma infecção com o vírus da hepatite B [VHB]) em adultos com 18 anos ou mais.

Fumarato de tenofovir desoproxila não cura a infecção pelo HIV-1 ou AIDS. Os efeitos de longo prazo de fumarato de tenofovir desoproxila não são conhecidos até o momento. Pessoas que tomam fumarato de tenofovir desoproxila permanecem em risco de contrair infecções oportunistas ou outras condições que ocorrem devido à infecção pelo HIV-1.

Infecções oportunistas são infecções que se desenvolvem porque o sistema imune encontra-se debilitado.

Algumas destas infecções são:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a>, infec&#xE7;&#xF5;es pelo v&#xED;rus da <a href="https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/herpes/c" target="_blank">herpes</a>, infec&#xE7;&#xF5;es pelo complexo <em>Mycobacterium avium </em>(MAC).</li>

Fumarato de tenofovir desoproxila reduz o risco de transmissão do HIV-1 ou VHB?

Fumarato de tenofovir desoproxila não reduz o risco de transmissão do HIV-1 ou do VHB através do contato sexual ou sangue contaminado. Continue praticando sexo seguro e não use ou compartilhe agulhas usadas. Não compartilhe artigos pessoais que possam ter sangue ou fluidos corporais, como escovas de dentes ou lâminas de barbear. Existe uma vacina para proteger as pessoas em risco de serem infectadas pelo VHB.

Quais as contraindicações do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Junto com seu médico, você deve decidir se fumarato de tenofovir desoproxila é certo para você.

Não tome fumarato de tenofovir desoproxila se:

  • <li>Voc&#xEA; for al&#xE9;rgico a fumarato de tenofovir desoproxila ou qualquer um de seus ingredientes;</li> <li>Voc&#xEA; j&#xE1; estiver tomando Truvada<sup>&#xAE; </sup>(comprimido combina&#xE7;&#xE3;o de entricitabina/ fumarato de tenofovir desoproxila) ou Atripla&#x2122; (comprimido combina&#xE7;&#xE3;o de <a href="https://consultaremedios.com.br/efavirenz/bula" target="_blank">efavirenz</a>/entricitabina/fumarato de tenofovir desoproxila), pois fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; um dos ingredientes ativos de Truvada e de Atripla;</li> <li>Voc&#xEA; est&#xE1; sob tratamento com <a href="https://consultaremedios.com.br/adefovir-dipivoxil/bula" target="_blank">adefovir dipivoxil</a> no momento.</li>

Não há contraindicação relativa a faixas etárias, no entanto a segurança e eficácia de fumarato de tenofovir desoproxila em pacientes abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

O que devo evitar enquanto estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila?

  • <li>N&#xE3;o amamente.</li>

Como usar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Só tome fumarato de tenofovir desoproxila sob orientação médica. Não mude seu tratamento nem o interrompa sem falar primeiro com o seu médico.

Se estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila para tratar a sua infecção por HIV, ou se tiver uma infecção pelo HIV e VHB e estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila sempre tome o fumarato de tenofovir desoproxila em combinação com outros medicamentos anti-HIV. fumarato de tenofovir desoproxila e outros produtos como fumarato de tenofovir desoproxila podem ser menos eficazes no futuro se não tomados com outros medicamentos anti-HIV porque você pode desenvolver resistência a esses medicamentos.

Fale com seu médico sobre a possibilidade de realizar um teste de HIV antes de começar o tratamento de hepatite B crônica com o fumarato de tenofovir desoproxila.

A dose padrão de fumarato de tenofovir desoproxila é de 1 comprimido ao dia. Se você tem problemas renais seu médico pode recomendar que você tome fumarato de tenofovir desoproxila menos frequentemente.

Fumarato de tenofovir desoproxila pode ser tomado com ou sem uma refeição.

Quando o seu fumarato de tenofovir desoproxila estiver acabando, consiga mais com o seu médico ou farmacêutico. Isso é muito importante porque a quantidade de vírus no seu sangue pode aumentar se o medicamento for interrompido mesmo por curto período. O vírus pode desenvolver resistência a fumarato de tenofovir desoproxila e tornar o tratamento mais difícil.

Só tome medicamento que tenha sido prescrito especificamente para você. Não dê fumarato de tenofovir desoproxila a outros e nem tome medicamentos prescritos para outras pessoas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Advertência - O uso incorreto causa resistência do vírus da AIDS e falha no tratamento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Como o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver funciona?

Fumarato de tenofovir desoproxila é um medicamento denominado inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleotídeo (ITRN) do HIV-1 (vírus da imunodeficiência humana) e um inibidor da polimerase do VHB.

Utilização no tratamento da infecção pelo HIV-1

Fumarato de tenofovir desoproxila deve ser sempre utilizado em associação com outros medicamentos anti-HIV para tratar pessoas com infecção pelo HIV-1.

A infecção pelo HIV destrói células CD4+ T que são importantes ao sistema imune. Após a destruição de um grande número de células T, o paciente desenvolve a Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS). fumarato de tenofovir desoproxila ajuda a bloquear a transcriptase reversa, uma substância química (enzima) necessária à multiplicação do HIV-1 em seu&nbsp;corpo. Fumarato de tenofovir desoproxila reduz a quantidade de HIV-1 no sangue (chamada carga viral) e pode ajudar a aumentar o número de células T (chamadas células CD4). Reduzindo-se a quantidade de HIV-1 no sangue (a carga viral), reduzem-se as chances de morte ou infecções que acontecem quando o sistema imune está debilitado (infecções oportunistas).

Utilização no tratamento da hepatite B crônica

Fumarato de tenofovir desoproxila atua interferindo no funcionamento normal de uma enzima (ADN polimerase do VHB) essencial para a reprodução do vírus VHB. O fumarato de tenofovir desoproxila pode ajudar na redução da quantidade de vírus da hepatite B no organismo, reduzindo a capacidade do vírus de se multiplicar e de infectar novas células hepáticas.

Não sabemos por quanto tempo o Fumarato de tenofovir desoproxila pode ajudar a combater a sua hepatite. Às vezes, os vírus modificam-se em seu organismo e os medicamentos deixam de atuar. Isto chama-se resistência ao medicamento.

O fumarato de tenofovir desoproxila pode melhorar o estado de seu fígado, mas não sabemos se o fumarato de tenofovir desoproxila diminuirá suas chances de contrair danos hepáticos (cirrose) ou câncer no fígado causado pela hepatite B crônica.

Quais cuidados devo ter ao usar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Fale para seu médico:

  • <li>Se voc&#xEA; estiver gr&#xE1;vida ou planejando engravidar. Os efeitos de fumarato de tenofovir desoproxila em mulheres gr&#xE1;vidas ou no feto n&#xE3;o s&#xE3;o conhecidos. Voc&#xEA; e o m&#xE9;dico precisam decidir se o Fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; o medicamento correto para o seu caso;</li> <li>Se voc&#xEA; estiver amamentando: N&#xE3;o &#xE9; conveniente amamentar se voc&#xEA; estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila. H&#xE1; evid&#xEA;ncias de que o fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; excretado no leite materno e n&#xE3;o &#xE9; conhecido se pode prejudicar seu beb&#xEA;. N&#xE3;o amamente se voc&#xEA; est&#xE1; infectada pelo HIV. Se o beb&#xEA; n&#xE3;o tem o HIV, h&#xE1; uma possibilidade de contra&#xED;-lo atrav&#xE9;s da amamenta&#xE7;&#xE3;o no peito. Fale com o seu m&#xE9;dico sobre qual a melhor maneira para alimentar seu beb&#xEA;.</li>

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

  • <li>Se voc&#xEA; tiver problemas nos rins ou nos ossos;</li> <li>Se voc&#xEA; tiver problemas no <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a>, inclusive infec&#xE7;&#xE3;o pelo v&#xED;rus da hepatite B;</li> <li>Foram relatados casos de &#xE1;cidose l&#xE1;ctica (aumento de &#xE1;cido l&#xE1;tico no seu sangue) e <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hepatomegalia-sintomas-tratamento-causas-prevencao-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hepatomegalia</a> (aumento do tamanho do f&#xED;gado) grave com esteatose (presen&#xE7;a de gordura no seu f&#xED;gado), incluindo casos fatais, com o uso de an&#xE1;logos de nucleos&#xED;deos, incluindo Fumarato de tenofovir desoproxila em combina&#xE7;&#xE3;o com outros antirretrovirais. A maioria dos casos ocorreu em mulheres e a <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/obesidade/c" target="_blank">obesidade</a> e o uso prolongado de nuclos&#xED;deos podem ser fatores de risco. Converse imediatamente com seu m&#xE9;dico caso voc&#xEA; apresente sintomas de &#xE1;cido l&#xE1;ctica e hepatomegalia;</li> <li>Foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es na distribui&#xE7;&#xE3;o de gordura corp&#xF3;rea em alguns pacientes que tomam medicamentos anti-HIV. Estas altera&#xE7;&#xF5;es podem incluir aumento de gordura na regi&#xE3;o dorsal e pesco&#xE7;o (corcova de b&#xFA;falo), nos seios e ao redor do tronco. Pode ocorrer perda de gordura nas pernas, bra&#xE7;os e face. A causa desses efeitos e o seu impacto nas condi&#xE7;&#xF5;es de sa&#xFA;de a longo prazo n&#xE3;o s&#xE3;o conhecidos at&#xE9; o momento;</li> <li>Em alguns pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o por HIV avan&#xE7;ada (AIDS), sinais e sintomas de inflama&#xE7;&#xE3;o devidos a infec&#xE7;&#xF5;es anteriores podem ocorrer pouco depois do in&#xED;cio do tratamento com anti-HIV. Acredita-se que estes sintomas se devam a uma melhoria na resposta imune do corpo, permitindo que o corpo combata infec&#xE7;&#xF5;es que talvez j&#xE1; estivessem presentes embora sem sintomas &#xF3;bvios. Se notar quaisquer sintomas de infec&#xE7;&#xE3;o, informe imediatamente o seu m&#xE9;dico;</li> <li>Fale com o seu m&#xE9;dico sobre todas as suas condi&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dicas.</li>

Uso em pacientes pediátricos

A segurança e eficácia em pacientes abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso em pacientes idosos

Os estudos clínicos de fumarato de tenofovir desoproxila não incluíram um número suficiente de pacientes com mais de 65 anos para determinar se a sua resposta é diferente da dos indivíduos mais jovens.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Se você tem problemas nos rins, seu médico pode recomendar que você tome Fumarato de tenofovir desoproxila menos frequentemente.

Informe seu médico da ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Estudos clínicos

Os efeitos colaterais mais comuns do fumarato de tenofovir desoproxila são:
  • <li>Erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea, <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c" target="_blank">dor de cabe&#xE7;a</a>, dor, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/depressao/" rel="noopener" target="_blank">depress&#xE3;o</a>, fraqueza e n&#xE1;useas. Os efeitos colaterais menos comuns incluem <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mitos</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/tontura-o-que-pode-ser/" rel="noopener" target="_blank">tontura</a> e <a href="https://minutosaudavel.com.br/gases/" rel="noopener" target="_blank">gases</a> intestinais.</li>

Estudos clínicos em pacientes com hepatite B crônica

O efeito colateral mais comum do fumarato de tenofovir desoproxila é náusea.

Efeitos colaterais menos comuns incluem:
  • <li>Dor abdominal, diarreia, dor de cabe&#xE7;a, tontura,&amp;nbsp;fadiga, sintomas de <a href="https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/c" target="_blank">resfriado</a> como <a href="https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/dor-de-garganta/c" target="_blank">dor de garganta</a> e coriza, dores nas costas e erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea.</li>
Em algumas pessoas com infecção por VHB, outros efeitos adversos comuns podem incluir:
  • <li>Problemas para <a href="https://minutosaudavel.com.br/dormir/" rel="noopener" target="_blank">dormir</a>, coceira, v&#xF4;mito, tontura e <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">febre</a>.</li>

Experiência da comercialização

Outros efeitos colaterais relatados depois que o fumarato de tenofovir desoproxila foi comercializado incluem acidose láctica, problemas renais (incluindo declínio ou falência da função renal), inflamação do pâncreas, inflamação do fígado, reações alérgicas (incluindo comichão ou inchaço da face, lábios, língua ou garganta), fôlego curto, dor de estômago e alto volume de urina e sede provocada por problemas renais. Foram relatadas dor e fraqueza muscular, dor nos ossos e enfraquecimento dos ossos (o que pode contribuir para fraturas) como consequência de problemas renais.

Problemas renais novos ou agravados, incluindo insuficiência renal, podem ocorrer em algumas pessoas que tomam fumarato de tenofovir desoproxila. Seu profissional da saúde deve realizar testes de sangue para verificar seus rins antes de você iniciar o tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila. Se você teve problemas renais no passado ou necessitar tomar outro medicamento que pode causar problemas renais, seu profissional da saúde pode precisar fazer testes de sangue para verificar seus rins durante seu tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila.

Testes de laboratório mostraram alterações nos ossos de pacientes tratados com fumarato de tenofovir desoproxila . Alguns pacientes HIV tratados com o Fumarato de tenofovir desoproxila desenvolveram afinamento dos ossos (osteopenia) que pode causar fraturas. Caso você já tenha tido problemas ósseos no passado, o seu médico pode necessitar solicitar exames adicionais ou prescrever medicação adicional. Além disso, pode ocorrer dor nos ossos e enfraquecimento dos ossos (o que pode contribuir para fraturas) como conseqüência de problemas renais.

Foram observadas alterações na distribuição de gordura corpórea em alguns pacientes que tomam medicamentos anti-HIV. Estas alterações podem incluir aumento de gordura na região dorsal e pescoço (corcova de búfalo), nos seios e ao redor do tronco. Pode ocorrer perda de gordura nas pernas, braços e face. A causa desses efeitos e o seu impacto nas condições de saúde a longo prazo não são conhecidos até o momento.

Em alguns pacientes com infecção por HIV avançada (AIDS), sinais e sintomas de inflamação devidos a infecções anteriores podem ocorrer pouco depois do início do tratamento com anti-HIV. Acredita-se que estes sintomas se devam a uma melhoria na resposta imune do corpo, permitindo que o corpo combata infecções que talvez já estivessem presentes embora sem sintomas óbvios. Se notar quaisquer sintomas de infecção, informe imediatamente o seu médico.

Após interromper o tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila, alguns pacientes com VHB apresentaram sintomas ou exames de sangue que comprovaram uma piora na hepatite (exacerbação). Por este motivo, seu médico deve verificar seu estado de saúde, incluindo exames sanguíneos por, no mínimo, vários meses após a interrupção do tratamento com Fumarato de tenofovir desoproxila. Após interromper o tratamento, comunique imediatamente a ocorrência de sintomas novos ou incomuns ao seu médico.

Se tiver uma infecção pelo VHB ou se estiver infectado por ambos os vírus HIV e VHB, você poderá ter um recrudescimento da hepatite B, durante o qual a doença reaparece repentinamente pior do que antes, caso você pare de tomar Fumarato de tenofovir desoproxila. Não interrompa o tratamento com Fumarato de tenofovir desoproxila sem a orientação do seu médico. Depois de interromper o tratamento com Fumarato de tenofovir desoproxila informe imediatamente o seu médico sobre quaisquer sintomas novos, incomuns ou agravados que notar. Após parar de tomar Fumarato de tenofovir desoproxila, o seu médico ainda precisará avaliar o seu estado de saúde e fazer exames de sangue para checar o seu fígado durante muitos meses.

Têm sido observados outros efeitos colaterais em pacientes que tomam fumarato de tenofovir desoproxila. Porém, esses efeitos colaterais podem estar associados a outros medicamentos que os pacientes estavam tomando ou à própria doença. Alguns desses efeitos colaterais podem ser graves.

Esta lista de efeitos colaterais não está completa. Se você tem perguntas sobre os efeitos colaterais, pergunte ao seu médico, enfermeira ou farmacêutico. Você deve informar imediatamente ao seu médico sobre qualquer sintoma continuado ou novo. Seu médico pode lhe ajudar a lidar com esses efeitos colaterais.

Qual a informação mais importante que devo saber sobre fumarato de tenofovir desoproxila?

Alguns indivíduos sob tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila (análogos nucleosídeos) reportaram o desenvolvimento de uma condição grave chamada acidose lática (acúmulo de ácido lático no sangue). A acidose&nbsp;lática é uma emergência médica que deve ser tratada em um hospital.

Entre em contato imediatamente com seu provedor de serviços de saúde se apresentar os seguintes sinais ou sintomas de acidose lática:
  • <li>Fraqueza ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-fadiga-muscular-cronica-adrenal-etc-e-como-tratar/" rel="noopener" target="_blank">fadiga</a>;</li> <li>Dores musculares invulgares (n&#xE3;o normais);</li> <li>Dificuldade respirat&#xF3;ria;</li> <li>Dores estomacais com n&#xE1;usea e v&#xF4;mito;</li> <li>Sensa&#xE7;&#xE3;o de frio, especialmente nos bra&#xE7;os e nas pernas;</li> <li>Tonturas ou vertigens;</li> <li>Batimento card&#xED;aco acelerado ou irregular.</li>

Alguns indivíduos sob tratamento com medicamentos como o fumarato de tenofovir desoproxila desenvolveram problemas hepáticos graves, chamados hepatotoxicidade, com aumento do fígado (hepatomegalia) e gordura no fígado (esteatose hepática).

Entre em contato imediatamente com seu médico se apresentar os seguintes sinais ou sintomas de problemas hepáticos:
  • <li>Sua pele ou o branco dos seus olhos fica amarelo (<a href="https://minutosaudavel.com.br/ictericia/" rel="noopener" target="_blank">icter&#xED;cia</a>);</li> <li>Sua urina fica escura;</li> <li>Suas fezes ficam claras;</li> <li>Perda de apetite por v&#xE1;rios dias ou mais;</li> <li>Sente o est&#xF4;mago embrulhado (n&#xE1;usea);</li> <li>Sente dores abdominais.</li>

Há maiores probabilidades de acidose lática ou problemas hepáticos severos se você for mulher, estiver com o peso acima do normal (obesa) ou estiver tomando medicamentos de análogos de nucleosídeos, como o fumarato de tenofovir desoproxila, há muito tempo.

Se também estiver infectado pelo vírus da hepatite B (VHB) necessitará de monitoramento cuidadoso durante vários meses após interromper o tratamento com o fumarato de tenofovir desoproxila O monitoramento inclui exames médicos e testes de sangue para verificar se houve um agravamento da infecção pelo VHB. Pacientes infectados pelo vírus da hepatite B, que recebiam tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila e interromperam o tratamento podem sofrem exacerbações da hepatite. Uma exacerbação é o retorno súbito da doença em um estágio pior do que o anterior.

Informe ao médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

É importante que você não perca nenhuma dose. Se você perder uma dose de fumarato de tenofovir desoproxila, tome- a o mais rápido possível, e depois tome sua próxima dose programada no horário regular. Se estiver próximo do horário de tomar a próxima dose, não tome a dose perdida e espere para tomar na hora programada.&nbsp;Não tome a próxima dose dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Ingrediente ativo

Cada comprimido revestido contém:

300 mg de fumarato de tenofovir desoproxila, equivalente a 245 mg de tenofovir desoproxila.

Ingredientes inativos

Cada comprimido contém os excipientes:

Croscarmelose sódica, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, laurel sulfato de sódio, água purificada e amido. Os comprimidos são revestidos por película contendo azul de indigotina laca de alumínio, hidroxipropilmetilcelulose E6, polietilenoglicol 400 polietilenoglicol 6000, álcool etílico 96° e água purificada e dióxido de titânio.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver maior do que a recomendada?

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver com outros remédios?

Fale com o seu médico sobre todos os medicamentos que você toma, inclusive medicamentos receitados ou não receitados e suplementos nutricionais.

É importante informar o seu médico se estiver tomando:

  • <li>Didanosina. fumarato de tenofovir desoproxila pode aumentar a concentra&#xE7;&#xE3;o de didanosina no sangue. Voc&#xEA; deve ter um acompanhamento mais cuidadoso se estiver tomando didanosina e Fumarato de tenofovir desoproxila juntos. Se voc&#xEA; estiver tomando didanosina e Fumarato de tenofovir desoproxila juntos, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; reduzir sua dose de didanosina;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-de-atazanavir/bula" target="_blank">Sulfato de atazanavir</a> ou lopinavir/ritonavir. Estes medicamentos podem aumentar a quantidade de fumarato de tenofovir desoproxila no sangue o que pode gerar mais efeitos colaterais. Se estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila e sulfato de atazanavir ou lopinavir/ritonavir juntos, precisar&#xE1; de acompanhamento m&#xE9;dico cuidadoso. fumarato de tenofovir desoproxila pode diminuir a quantidade de sulfato de atazanavir no seu sangue. Se voc&#xEA; estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila e sulfato de atazanavir juntos, voc&#xEA; tamb&#xE9;m deve tomar <a href="https://consultaremedios.com.br/ritonavir/bula" target="_blank">ritonavir</a>;</li> <li>Ledipasvir/sofosbuvir, <a href="https://consultaremedios.com.br/sofosbuvir/bula" target="_blank">sofosbuvir</a>/velpatasvir ou sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir para tratar a infec&#xE7;&#xE3;o por <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/hepatite-c/c" target="_blank">Hepatite C</a>;</li> <li>Medicamentos que afetam seus rins, tais como, mas n&#xE3;o limitados: cidofovir, <a href="https://consultaremedios.com.br/aciclovir/bula" target="_blank">aciclovir</a>, valaciclovir, <a href="https://consultaremedios.com.br/ganciclovir/bula" target="_blank">ganciclovir</a>, valganciclovir, aminoglicos&#xED;deos (por ex. gentamicina) e altas doses ou diversos AINEs;</li> <li>Fumarato de tenofovir desoproxila n&#xE3;o deve ser administrado com outros medicamentos que tenham fumarato de tenofovir desoproxila ou tenofovir alafenamida;</li> <li>Fumarato de tenofovir desoproxila n&#xE3;o deve ser administrado em conjunto com adefovir dipivoxil no tratamento da hepatite B cr&#xF4;nica.</li>

Mantenha uma lista completa de todos os medicamentos que você está tomando. Atualize esta lista quando qualquer medicamento for adicionado ou retirado da terapêutica. Toda vez que você for ao seu médico ou prestador de serviços de saúde, forneça uma cópia dessa lista antes que ele prescreva ou avie uma receita.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver (Fumarato de Tenofovir Desoproxila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Efic&#xE1;cia cl&#xED;nica em pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o pelo HIV-1</h3> <h4>Pacientes sem tratamento pr&#xE9;vio</h4> <h5>Estudo 903</h5> <p>Ser&#xE3;o relatados a seguir os dados at&#xE9; a semana 144 do Estudo 903, um estudo duplo cego, multic&#xEA;ntrico ativamente controlado que comparou Fumarato de Tenofovir Desoproxila (300 mg uma vez ao dia) administrado em combina&#xE7;&#xE3;o com lamivudina e efavirenz <em>versus</em> estavudina (d4T), lamivudina e efavirenz em 600 pacientes sem experi&#xEA;ncia pr&#xE9;via de tratamento antirretroviral. A m&#xE9;dia de idade dos pacientes foi 36 anos (variando de 18 a 64), 74% eram do sexo masculino, 64% eram caucasianos e 20% eram negros. O valor m&#xE9;dio de CD4<sup>+</sup> no in&#xED;cio do estudo era de 279 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> (variando de 3 &#x2013; 956). A carga viral mediana foi de 77.600 c&#xF3;pias/mL (variando de 417 &#x2013; 5.130.000). Os pacientes foram estratificados por RNA HIV-1 e CD4<sup>+</sup> basais. Quarenta e tr&#xEA;s por cento dos pacientes tinham cargas virais basais &gt;100.000 c&#xF3;pias/mL e 39% tinham contagem de c&#xE9;lulas CD4<sup>+</sup> &lt;200 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup>. Os resultados do tratamento nas semanas 48 e 144 est&#xE3;o apresentados na Tabela 1.</p> <p><strong>Tabela 1. Resultados do tratamento randomizado nas semanas 48 e 144 (Estudo 903)</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>-</strong></td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>48&#xAA; semana</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>144&#xAA; semana</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Resultados</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila + 3TC + EFV (N = 299)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:247px\"><strong>d4T + 3TC + EFV (N = 301)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:270px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila + 3TC + EFV (N = 299)</strong></td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>d4T + 3TC + EFV (N = 301)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Respondedor<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">79%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">82%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">68%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">62%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Falha virol&#xF3;gica<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">6%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">4%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">10%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">8%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Rebote</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">5%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">8%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">7%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Nunca suprimiu</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">0%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">0%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">0%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Adicionou um agente antirretroviral</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">2%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">1%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Morte</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">&lt;1%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">&lt;1%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">2%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou por efeito adverso</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">6%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">6%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">8%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">13%</p> </td> </tr> <tr/></tbody></table>"}

Apresentações do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver

Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999.

Comprimido revestido 300 mg

Os comprimidos estão embalados em frascos com 30 comprimidos contendo um dessecante (sache de sílica gel).

Uso oral.

Uso adulto.

300mg, caixa com 30 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Fumarato De Tenofovir Desoproxila
Classe Terapêutica
:
Antivirais Anti-HIV Inibidores da Transcriptase Reversa Nucleosídeos e Nucleotídeos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Hiv/Aids
Especialidade
:
Infectologia

Bula do medicamento

Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver, para o que é indicado e para o que serve?

Fumarato de tenofovir desoproxila deve ser sempre utilizado em associação com outros agentes antirretrovirais para tratar pessoas com infecção pelo HIV-1 em adultos com 18 anos ou mais.

Fumarato de tenofovir desoproxila é também usado no tratamento da hepatite B crônica (uma infecção com o vírus da hepatite B [VHB]) em adultos com 18 anos ou mais.

Fumarato de tenofovir desoproxila não cura a infecção pelo HIV-1 ou AIDS. Os efeitos de longo prazo de fumarato de tenofovir desoproxila não são conhecidos até o momento. Pessoas que tomam fumarato de tenofovir desoproxila permanecem em risco de contrair infecções oportunistas ou outras condições que ocorrem devido à infecção pelo HIV-1.

Infecções oportunistas são infecções que se desenvolvem porque o sistema imune encontra-se debilitado.

Algumas destas infecções são:

  • <li><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/pneumonia/c" target="_blank">Pneumonia</a>, infec&#xE7;&#xF5;es pelo v&#xED;rus da <a href="https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/herpes/c" target="_blank">herpes</a>, infec&#xE7;&#xF5;es pelo complexo <em>Mycobacterium avium </em>(MAC).</li>

Fumarato de tenofovir desoproxila reduz o risco de transmissão do HIV-1 ou VHB?

Fumarato de tenofovir desoproxila não reduz o risco de transmissão do HIV-1 ou do VHB através do contato sexual ou sangue contaminado. Continue praticando sexo seguro e não use ou compartilhe agulhas usadas. Não compartilhe artigos pessoais que possam ter sangue ou fluidos corporais, como escovas de dentes ou lâminas de barbear. Existe uma vacina para proteger as pessoas em risco de serem infectadas pelo VHB.

Quais as contraindicações do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Junto com seu médico, você deve decidir se fumarato de tenofovir desoproxila é certo para você.

Não tome fumarato de tenofovir desoproxila se:

  • <li>Voc&#xEA; for al&#xE9;rgico a fumarato de tenofovir desoproxila ou qualquer um de seus ingredientes;</li> <li>Voc&#xEA; j&#xE1; estiver tomando Truvada<sup>&#xAE; </sup>(comprimido combina&#xE7;&#xE3;o de entricitabina/ fumarato de tenofovir desoproxila) ou Atripla&#x2122; (comprimido combina&#xE7;&#xE3;o de <a href="https://consultaremedios.com.br/efavirenz/bula" target="_blank">efavirenz</a>/entricitabina/fumarato de tenofovir desoproxila), pois fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; um dos ingredientes ativos de Truvada e de Atripla;</li> <li>Voc&#xEA; est&#xE1; sob tratamento com <a href="https://consultaremedios.com.br/adefovir-dipivoxil/bula" target="_blank">adefovir dipivoxil</a> no momento.</li>

Não há contraindicação relativa a faixas etárias, no entanto a segurança e eficácia de fumarato de tenofovir desoproxila em pacientes abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

O que devo evitar enquanto estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila?

  • <li>N&#xE3;o amamente.</li>

Como usar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Só tome fumarato de tenofovir desoproxila sob orientação médica. Não mude seu tratamento nem o interrompa sem falar primeiro com o seu médico.

Se estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila para tratar a sua infecção por HIV, ou se tiver uma infecção pelo HIV e VHB e estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila sempre tome o fumarato de tenofovir desoproxila em combinação com outros medicamentos anti-HIV. fumarato de tenofovir desoproxila e outros produtos como fumarato de tenofovir desoproxila podem ser menos eficazes no futuro se não tomados com outros medicamentos anti-HIV porque você pode desenvolver resistência a esses medicamentos.

Fale com seu médico sobre a possibilidade de realizar um teste de HIV antes de começar o tratamento de hepatite B crônica com o fumarato de tenofovir desoproxila.

A dose padrão de fumarato de tenofovir desoproxila é de 1 comprimido ao dia. Se você tem problemas renais seu médico pode recomendar que você tome fumarato de tenofovir desoproxila menos frequentemente.

Fumarato de tenofovir desoproxila pode ser tomado com ou sem uma refeição.

Quando o seu fumarato de tenofovir desoproxila estiver acabando, consiga mais com o seu médico ou farmacêutico. Isso é muito importante porque a quantidade de vírus no seu sangue pode aumentar se o medicamento for interrompido mesmo por curto período. O vírus pode desenvolver resistência a fumarato de tenofovir desoproxila e tornar o tratamento mais difícil.

Só tome medicamento que tenha sido prescrito especificamente para você. Não dê fumarato de tenofovir desoproxila a outros e nem tome medicamentos prescritos para outras pessoas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Advertência - O uso incorreto causa resistência do vírus da AIDS e falha no tratamento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Como o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver funciona?

Fumarato de tenofovir desoproxila é um medicamento denominado inibidor da transcriptase reversa análogo de nucleotídeo (ITRN) do HIV-1 (vírus da imunodeficiência humana) e um inibidor da polimerase do VHB.

Utilização no tratamento da infecção pelo HIV-1

Fumarato de tenofovir desoproxila deve ser sempre utilizado em associação com outros medicamentos anti-HIV para tratar pessoas com infecção pelo HIV-1.

A infecção pelo HIV destrói células CD4+ T que são importantes ao sistema imune. Após a destruição de um grande número de células T, o paciente desenvolve a Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS). fumarato de tenofovir desoproxila ajuda a bloquear a transcriptase reversa, uma substância química (enzima) necessária à multiplicação do HIV-1 em seu&nbsp;corpo. Fumarato de tenofovir desoproxila reduz a quantidade de HIV-1 no sangue (chamada carga viral) e pode ajudar a aumentar o número de células T (chamadas células CD4). Reduzindo-se a quantidade de HIV-1 no sangue (a carga viral), reduzem-se as chances de morte ou infecções que acontecem quando o sistema imune está debilitado (infecções oportunistas).

Utilização no tratamento da hepatite B crônica

Fumarato de tenofovir desoproxila atua interferindo no funcionamento normal de uma enzima (ADN polimerase do VHB) essencial para a reprodução do vírus VHB. O fumarato de tenofovir desoproxila pode ajudar na redução da quantidade de vírus da hepatite B no organismo, reduzindo a capacidade do vírus de se multiplicar e de infectar novas células hepáticas.

Não sabemos por quanto tempo o Fumarato de tenofovir desoproxila pode ajudar a combater a sua hepatite. Às vezes, os vírus modificam-se em seu organismo e os medicamentos deixam de atuar. Isto chama-se resistência ao medicamento.

O fumarato de tenofovir desoproxila pode melhorar o estado de seu fígado, mas não sabemos se o fumarato de tenofovir desoproxila diminuirá suas chances de contrair danos hepáticos (cirrose) ou câncer no fígado causado pela hepatite B crônica.

Quais cuidados devo ter ao usar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Fale para seu médico:

  • <li>Se voc&#xEA; estiver gr&#xE1;vida ou planejando engravidar. Os efeitos de fumarato de tenofovir desoproxila em mulheres gr&#xE1;vidas ou no feto n&#xE3;o s&#xE3;o conhecidos. Voc&#xEA; e o m&#xE9;dico precisam decidir se o Fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; o medicamento correto para o seu caso;</li> <li>Se voc&#xEA; estiver amamentando: N&#xE3;o &#xE9; conveniente amamentar se voc&#xEA; estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila. H&#xE1; evid&#xEA;ncias de que o fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; excretado no leite materno e n&#xE3;o &#xE9; conhecido se pode prejudicar seu beb&#xEA;. N&#xE3;o amamente se voc&#xEA; est&#xE1; infectada pelo HIV. Se o beb&#xEA; n&#xE3;o tem o HIV, h&#xE1; uma possibilidade de contra&#xED;-lo atrav&#xE9;s da amamenta&#xE7;&#xE3;o no peito. Fale com o seu m&#xE9;dico sobre qual a melhor maneira para alimentar seu beb&#xEA;.</li>

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

  • <li>Se voc&#xEA; tiver problemas nos rins ou nos ossos;</li> <li>Se voc&#xEA; tiver problemas no <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a>, inclusive infec&#xE7;&#xE3;o pelo v&#xED;rus da hepatite B;</li> <li>Foram relatados casos de &#xE1;cidose l&#xE1;ctica (aumento de &#xE1;cido l&#xE1;tico no seu sangue) e <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hepatomegalia-sintomas-tratamento-causas-prevencao-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hepatomegalia</a> (aumento do tamanho do f&#xED;gado) grave com esteatose (presen&#xE7;a de gordura no seu f&#xED;gado), incluindo casos fatais, com o uso de an&#xE1;logos de nucleos&#xED;deos, incluindo Fumarato de tenofovir desoproxila em combina&#xE7;&#xE3;o com outros antirretrovirais. A maioria dos casos ocorreu em mulheres e a <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/obesidade/c" target="_blank">obesidade</a> e o uso prolongado de nuclos&#xED;deos podem ser fatores de risco. Converse imediatamente com seu m&#xE9;dico caso voc&#xEA; apresente sintomas de &#xE1;cido l&#xE1;ctica e hepatomegalia;</li> <li>Foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es na distribui&#xE7;&#xE3;o de gordura corp&#xF3;rea em alguns pacientes que tomam medicamentos anti-HIV. Estas altera&#xE7;&#xF5;es podem incluir aumento de gordura na regi&#xE3;o dorsal e pesco&#xE7;o (corcova de b&#xFA;falo), nos seios e ao redor do tronco. Pode ocorrer perda de gordura nas pernas, bra&#xE7;os e face. A causa desses efeitos e o seu impacto nas condi&#xE7;&#xF5;es de sa&#xFA;de a longo prazo n&#xE3;o s&#xE3;o conhecidos at&#xE9; o momento;</li> <li>Em alguns pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o por HIV avan&#xE7;ada (AIDS), sinais e sintomas de inflama&#xE7;&#xE3;o devidos a infec&#xE7;&#xF5;es anteriores podem ocorrer pouco depois do in&#xED;cio do tratamento com anti-HIV. Acredita-se que estes sintomas se devam a uma melhoria na resposta imune do corpo, permitindo que o corpo combata infec&#xE7;&#xF5;es que talvez j&#xE1; estivessem presentes embora sem sintomas &#xF3;bvios. Se notar quaisquer sintomas de infec&#xE7;&#xE3;o, informe imediatamente o seu m&#xE9;dico;</li> <li>Fale com o seu m&#xE9;dico sobre todas as suas condi&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dicas.</li>

Uso em pacientes pediátricos

A segurança e eficácia em pacientes abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso em pacientes idosos

Os estudos clínicos de fumarato de tenofovir desoproxila não incluíram um número suficiente de pacientes com mais de 65 anos para determinar se a sua resposta é diferente da dos indivíduos mais jovens.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Se você tem problemas nos rins, seu médico pode recomendar que você tome Fumarato de tenofovir desoproxila menos frequentemente.

Informe seu médico da ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.

Este medicamento contém lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Estudos clínicos

Os efeitos colaterais mais comuns do fumarato de tenofovir desoproxila são:
  • <li>Erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea, <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c" target="_blank">dor de cabe&#xE7;a</a>, dor, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/diarreia/c" target="_blank">diarreia</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/depressao/" rel="noopener" target="_blank">depress&#xE3;o</a>, fraqueza e n&#xE1;useas. Os efeitos colaterais menos comuns incluem <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mitos</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/tontura-o-que-pode-ser/" rel="noopener" target="_blank">tontura</a> e <a href="https://minutosaudavel.com.br/gases/" rel="noopener" target="_blank">gases</a> intestinais.</li>

Estudos clínicos em pacientes com hepatite B crônica

O efeito colateral mais comum do fumarato de tenofovir desoproxila é náusea.

Efeitos colaterais menos comuns incluem:
  • <li>Dor abdominal, diarreia, dor de cabe&#xE7;a, tontura,&amp;nbsp;fadiga, sintomas de <a href="https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/c" target="_blank">resfriado</a> como <a href="https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/dor-de-garganta/c" target="_blank">dor de garganta</a> e coriza, dores nas costas e erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea.</li>
Em algumas pessoas com infecção por VHB, outros efeitos adversos comuns podem incluir:
  • <li>Problemas para <a href="https://minutosaudavel.com.br/dormir/" rel="noopener" target="_blank">dormir</a>, coceira, v&#xF4;mito, tontura e <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">febre</a>.</li>

Experiência da comercialização

Outros efeitos colaterais relatados depois que o fumarato de tenofovir desoproxila foi comercializado incluem acidose láctica, problemas renais (incluindo declínio ou falência da função renal), inflamação do pâncreas, inflamação do fígado, reações alérgicas (incluindo comichão ou inchaço da face, lábios, língua ou garganta), fôlego curto, dor de estômago e alto volume de urina e sede provocada por problemas renais. Foram relatadas dor e fraqueza muscular, dor nos ossos e enfraquecimento dos ossos (o que pode contribuir para fraturas) como consequência de problemas renais.

Problemas renais novos ou agravados, incluindo insuficiência renal, podem ocorrer em algumas pessoas que tomam fumarato de tenofovir desoproxila. Seu profissional da saúde deve realizar testes de sangue para verificar seus rins antes de você iniciar o tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila. Se você teve problemas renais no passado ou necessitar tomar outro medicamento que pode causar problemas renais, seu profissional da saúde pode precisar fazer testes de sangue para verificar seus rins durante seu tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila.

Testes de laboratório mostraram alterações nos ossos de pacientes tratados com fumarato de tenofovir desoproxila . Alguns pacientes HIV tratados com o Fumarato de tenofovir desoproxila desenvolveram afinamento dos ossos (osteopenia) que pode causar fraturas. Caso você já tenha tido problemas ósseos no passado, o seu médico pode necessitar solicitar exames adicionais ou prescrever medicação adicional. Além disso, pode ocorrer dor nos ossos e enfraquecimento dos ossos (o que pode contribuir para fraturas) como conseqüência de problemas renais.

Foram observadas alterações na distribuição de gordura corpórea em alguns pacientes que tomam medicamentos anti-HIV. Estas alterações podem incluir aumento de gordura na região dorsal e pescoço (corcova de búfalo), nos seios e ao redor do tronco. Pode ocorrer perda de gordura nas pernas, braços e face. A causa desses efeitos e o seu impacto nas condições de saúde a longo prazo não são conhecidos até o momento.

Em alguns pacientes com infecção por HIV avançada (AIDS), sinais e sintomas de inflamação devidos a infecções anteriores podem ocorrer pouco depois do início do tratamento com anti-HIV. Acredita-se que estes sintomas se devam a uma melhoria na resposta imune do corpo, permitindo que o corpo combata infecções que talvez já estivessem presentes embora sem sintomas óbvios. Se notar quaisquer sintomas de infecção, informe imediatamente o seu médico.

Após interromper o tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila, alguns pacientes com VHB apresentaram sintomas ou exames de sangue que comprovaram uma piora na hepatite (exacerbação). Por este motivo, seu médico deve verificar seu estado de saúde, incluindo exames sanguíneos por, no mínimo, vários meses após a interrupção do tratamento com Fumarato de tenofovir desoproxila. Após interromper o tratamento, comunique imediatamente a ocorrência de sintomas novos ou incomuns ao seu médico.

Se tiver uma infecção pelo VHB ou se estiver infectado por ambos os vírus HIV e VHB, você poderá ter um recrudescimento da hepatite B, durante o qual a doença reaparece repentinamente pior do que antes, caso você pare de tomar Fumarato de tenofovir desoproxila. Não interrompa o tratamento com Fumarato de tenofovir desoproxila sem a orientação do seu médico. Depois de interromper o tratamento com Fumarato de tenofovir desoproxila informe imediatamente o seu médico sobre quaisquer sintomas novos, incomuns ou agravados que notar. Após parar de tomar Fumarato de tenofovir desoproxila, o seu médico ainda precisará avaliar o seu estado de saúde e fazer exames de sangue para checar o seu fígado durante muitos meses.

Têm sido observados outros efeitos colaterais em pacientes que tomam fumarato de tenofovir desoproxila. Porém, esses efeitos colaterais podem estar associados a outros medicamentos que os pacientes estavam tomando ou à própria doença. Alguns desses efeitos colaterais podem ser graves.

Esta lista de efeitos colaterais não está completa. Se você tem perguntas sobre os efeitos colaterais, pergunte ao seu médico, enfermeira ou farmacêutico. Você deve informar imediatamente ao seu médico sobre qualquer sintoma continuado ou novo. Seu médico pode lhe ajudar a lidar com esses efeitos colaterais.

Qual a informação mais importante que devo saber sobre fumarato de tenofovir desoproxila?

Alguns indivíduos sob tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila (análogos nucleosídeos) reportaram o desenvolvimento de uma condição grave chamada acidose lática (acúmulo de ácido lático no sangue). A acidose&nbsp;lática é uma emergência médica que deve ser tratada em um hospital.

Entre em contato imediatamente com seu provedor de serviços de saúde se apresentar os seguintes sinais ou sintomas de acidose lática:
  • <li>Fraqueza ou <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-fadiga-muscular-cronica-adrenal-etc-e-como-tratar/" rel="noopener" target="_blank">fadiga</a>;</li> <li>Dores musculares invulgares (n&#xE3;o normais);</li> <li>Dificuldade respirat&#xF3;ria;</li> <li>Dores estomacais com n&#xE1;usea e v&#xF4;mito;</li> <li>Sensa&#xE7;&#xE3;o de frio, especialmente nos bra&#xE7;os e nas pernas;</li> <li>Tonturas ou vertigens;</li> <li>Batimento card&#xED;aco acelerado ou irregular.</li>

Alguns indivíduos sob tratamento com medicamentos como o fumarato de tenofovir desoproxila desenvolveram problemas hepáticos graves, chamados hepatotoxicidade, com aumento do fígado (hepatomegalia) e gordura no fígado (esteatose hepática).

Entre em contato imediatamente com seu médico se apresentar os seguintes sinais ou sintomas de problemas hepáticos:
  • <li>Sua pele ou o branco dos seus olhos fica amarelo (<a href="https://minutosaudavel.com.br/ictericia/" rel="noopener" target="_blank">icter&#xED;cia</a>);</li> <li>Sua urina fica escura;</li> <li>Suas fezes ficam claras;</li> <li>Perda de apetite por v&#xE1;rios dias ou mais;</li> <li>Sente o est&#xF4;mago embrulhado (n&#xE1;usea);</li> <li>Sente dores abdominais.</li>

Há maiores probabilidades de acidose lática ou problemas hepáticos severos se você for mulher, estiver com o peso acima do normal (obesa) ou estiver tomando medicamentos de análogos de nucleosídeos, como o fumarato de tenofovir desoproxila, há muito tempo.

Se também estiver infectado pelo vírus da hepatite B (VHB) necessitará de monitoramento cuidadoso durante vários meses após interromper o tratamento com o fumarato de tenofovir desoproxila O monitoramento inclui exames médicos e testes de sangue para verificar se houve um agravamento da infecção pelo VHB. Pacientes infectados pelo vírus da hepatite B, que recebiam tratamento com fumarato de tenofovir desoproxila e interromperam o tratamento podem sofrem exacerbações da hepatite. Uma exacerbação é o retorno súbito da doença em um estágio pior do que o anterior.

Informe ao médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

É importante que você não perca nenhuma dose. Se você perder uma dose de fumarato de tenofovir desoproxila, tome- a o mais rápido possível, e depois tome sua próxima dose programada no horário regular. Se estiver próximo do horário de tomar a próxima dose, não tome a dose perdida e espere para tomar na hora programada.&nbsp;Não tome a próxima dose dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Ingrediente ativo

Cada comprimido revestido contém:

300 mg de fumarato de tenofovir desoproxila, equivalente a 245 mg de tenofovir desoproxila.

Ingredientes inativos

Cada comprimido contém os excipientes:

Croscarmelose sódica, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, laurel sulfato de sódio, água purificada e amido. Os comprimidos são revestidos por película contendo azul de indigotina laca de alumínio, hidroxipropilmetilcelulose E6, polietilenoglicol 400 polietilenoglicol 6000, álcool etílico 96° e água purificada e dióxido de titânio.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver maior do que a recomendada?

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver com outros remédios?

Fale com o seu médico sobre todos os medicamentos que você toma, inclusive medicamentos receitados ou não receitados e suplementos nutricionais.

É importante informar o seu médico se estiver tomando:

  • <li>Didanosina. fumarato de tenofovir desoproxila pode aumentar a concentra&#xE7;&#xE3;o de didanosina no sangue. Voc&#xEA; deve ter um acompanhamento mais cuidadoso se estiver tomando didanosina e Fumarato de tenofovir desoproxila juntos. Se voc&#xEA; estiver tomando didanosina e Fumarato de tenofovir desoproxila juntos, seu m&#xE9;dico poder&#xE1; reduzir sua dose de didanosina;</li> <li><a href="https://consultaremedios.com.br/sulfato-de-atazanavir/bula" target="_blank">Sulfato de atazanavir</a> ou lopinavir/ritonavir. Estes medicamentos podem aumentar a quantidade de fumarato de tenofovir desoproxila no sangue o que pode gerar mais efeitos colaterais. Se estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila e sulfato de atazanavir ou lopinavir/ritonavir juntos, precisar&#xE1; de acompanhamento m&#xE9;dico cuidadoso. fumarato de tenofovir desoproxila pode diminuir a quantidade de sulfato de atazanavir no seu sangue. Se voc&#xEA; estiver tomando fumarato de tenofovir desoproxila e sulfato de atazanavir juntos, voc&#xEA; tamb&#xE9;m deve tomar <a href="https://consultaremedios.com.br/ritonavir/bula" target="_blank">ritonavir</a>;</li> <li>Ledipasvir/sofosbuvir, <a href="https://consultaremedios.com.br/sofosbuvir/bula" target="_blank">sofosbuvir</a>/velpatasvir ou sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir para tratar a infec&#xE7;&#xE3;o por <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/hepatite-c/c" target="_blank">Hepatite C</a>;</li> <li>Medicamentos que afetam seus rins, tais como, mas n&#xE3;o limitados: cidofovir, <a href="https://consultaremedios.com.br/aciclovir/bula" target="_blank">aciclovir</a>, valaciclovir, <a href="https://consultaremedios.com.br/ganciclovir/bula" target="_blank">ganciclovir</a>, valganciclovir, aminoglicos&#xED;deos (por ex. gentamicina) e altas doses ou diversos AINEs;</li> <li>Fumarato de tenofovir desoproxila n&#xE3;o deve ser administrado com outros medicamentos que tenham fumarato de tenofovir desoproxila ou tenofovir alafenamida;</li> <li>Fumarato de tenofovir desoproxila n&#xE3;o deve ser administrado em conjunto com adefovir dipivoxil no tratamento da hepatite B cr&#xF4;nica.</li>

Mantenha uma lista completa de todos os medicamentos que você está tomando. Atualize esta lista quando qualquer medicamento for adicionado ou retirado da terapêutica. Toda vez que você for ao seu médico ou prestador de serviços de saúde, forneça uma cópia dessa lista antes que ele prescreva ou avie uma receita.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver (Fumarato de Tenofovir Desoproxila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Efic&#xE1;cia cl&#xED;nica em pacientes com infec&#xE7;&#xE3;o pelo HIV-1</h3> <h4>Pacientes sem tratamento pr&#xE9;vio</h4> <h5>Estudo 903</h5> <p>Ser&#xE3;o relatados a seguir os dados at&#xE9; a semana 144 do Estudo 903, um estudo duplo cego, multic&#xEA;ntrico ativamente controlado que comparou Fumarato de Tenofovir Desoproxila (300 mg uma vez ao dia) administrado em combina&#xE7;&#xE3;o com lamivudina e efavirenz <em>versus</em> estavudina (d4T), lamivudina e efavirenz em 600 pacientes sem experi&#xEA;ncia pr&#xE9;via de tratamento antirretroviral. A m&#xE9;dia de idade dos pacientes foi 36 anos (variando de 18 a 64), 74% eram do sexo masculino, 64% eram caucasianos e 20% eram negros. O valor m&#xE9;dio de CD4<sup>+</sup> no in&#xED;cio do estudo era de 279 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> (variando de 3 &#x2013; 956). A carga viral mediana foi de 77.600 c&#xF3;pias/mL (variando de 417 &#x2013; 5.130.000). Os pacientes foram estratificados por RNA HIV-1 e CD4<sup>+</sup> basais. Quarenta e tr&#xEA;s por cento dos pacientes tinham cargas virais basais &gt;100.000 c&#xF3;pias/mL e 39% tinham contagem de c&#xE9;lulas CD4<sup>+</sup> &lt;200 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup>. Os resultados do tratamento nas semanas 48 e 144 est&#xE3;o apresentados na Tabela 1.</p> <p><strong>Tabela 1. Resultados do tratamento randomizado nas semanas 48 e 144 (Estudo 903)</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center\"><strong>-</strong></td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>48&#xAA; semana</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>144&#xAA; semana</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Resultados</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila + 3TC + EFV (N = 299)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:247px\"><strong>d4T + 3TC + EFV (N = 301)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:270px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila + 3TC + EFV (N = 299)</strong></td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>d4T + 3TC + EFV (N = 301)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Respondedor<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">79%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">82%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">68%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">62%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Falha virol&#xF3;gica<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">6%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">4%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">10%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">8%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Rebote</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">5%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">8%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">7%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Nunca suprimiu</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">0%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">0%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">0%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Adicionou um agente antirretroviral</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">2%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">1%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Morte</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">&lt;1%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">&lt;1%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">2%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou por efeito adverso</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">6%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">6%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">8%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">13%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou por outras raz&#xF5;esc</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">8%</td> <td style=\"text-align:center; width:247px\">7%</td> <td style=\"text-align:center; width:270px\">14%</td> <td style=\"width:237px\"> <p style=\"text-align:center\">15%</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Pacientes atingiram e mantiveram RNA HIV-1 &lt;400 c&#xF3;pias/mL confirmado at&#xE9; a semana 48 e 144.<br> <sup>b</sup>. Inclui rebote viral confirmado e falha em atingir uma carga viral &lt;400 c&#xF3;pias/mL at&#xE9; a semana 48 e 144.<br> <sup>c</sup>. Inclui pacientes perdidos durante o seguimento, pacientes que abandonaram ou foram retirados, n&#xE3;o ades&#xE3;o, viola&#xE7;&#xE3;o do protocolo e outras raz&#xF5;es.</br></br></p> <p>A capacidade em atingir concentra&#xE7;&#xF5;es de RNA HIV-1 plasm&#xE1;ticas inferiores a 400 c&#xF3;pias/mL at&#xE9; a semana 144, foi similar em ambos os grupos de tratamento para a popula&#xE7;&#xE3;o estratificada no in&#xED;cio do estudo com base na concentra&#xE7;&#xE3;o de RNA HIV-1 (&gt; ou &lt;100.000 c&#xF3;pias/mL) e contagem de c&#xE9;lulas CD4<sup>+</sup> (&lt; ou &#x2265; 200 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup>). At&#xE9; a 144&#xAA; semana de terapia, 62% e 58% dos pacientes nos bra&#xE7;os Fumarato de Tenofovir Desoproxila e estavudina respectivamente, atingiram e mantiveram RNA HIV-1 &lt;50 c&#xF3;pias/mL confirmadas. A eleva&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da contagem de c&#xE9;lulas CD4<sup>+</sup> a partir do basal foi de 263 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> para o bra&#xE7;o do Fumarato de Tenofovir Desoproxila e 283 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> para o bra&#xE7;o da estavudina.</p> <p>At&#xE9; a semana 144, 11 pacientes no grupo Fumarato de Tenofovir Desoproxila e 9 pacientes no grupo estavudina apresentaram um novo evento da Classe C do CDC.</p> <h5>Estudo 934</h5> <p>Dados obtidos em 144 semanas s&#xE3;o relatados para o Estudo 934, um ensaio cl&#xED;nico randomizado, aberto, multic&#xEA;ntrico, com controle ativo comparando entricitabina + Fumarato de Tenofovir Desoproxila administrados em combina&#xE7;&#xE3;o com efavirenz <em>versus</em> uma combina&#xE7;&#xE3;o de dose fixa zidovudina/lamivudina administrada em combina&#xE7;&#xE3;o com efavirenz em 511 pacientes n&#xE3;o tratados previamente com antirretrovirais. Os pacientes receberam uma combina&#xE7;&#xE3;o de dose fixa de entricitabina e tenofovir DF com efavirenz no lugar de entricitabina + Fumarato de Tenofovir Desoproxila com efavirenz no per&#xED;odo entre a 96&#xAA; e a 144&#xAA; semana. Os pacientes apresentavam uma m&#xE9;dia de idade de 38 anos (idade 18 &#x2013; 80), 86% eram do sexo masculino, 59% eram caucasianos e 23% eram negros. A contagem de c&#xE9;lulas CD4<sup>+</sup> basal m&#xE9;dia era de 245 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> (faixa 2 &#x2013; 1191) e a mediana de RNA HIV-1 plasm&#xE1;tico basal era 5,01 log10 c&#xF3;pias/mL (faixa 3,56-6,54). Os pacientes foram&amp;nbsp;estratificados por contagem de CD4<sup>+</sup> basal (&lt; ou <u>&gt;</u>200 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup>); 41% apresentavam contagens de c&#xE9;lulas CD4<sup>+</sup> 100.000 c&#xF3;pias/mL. Os resultados do tratamento ap&#xF3;s 48 e 144 semanas para aqueles pacientes que n&#xE3;o apresentaram resist&#xEA;ncia ao efavirenz no basal s&#xE3;o apresentados na Tabela 2.</p> <p><strong>Tabela 2. Resultados do tratamento randomizado nas Semanas 48 e 144 (Estudo 934)</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"3\" style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Resultados</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:511px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>48&#xAA; semana</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:512px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>144&#xAA; semana</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:266px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>FTC + Fumarato de Tenofovir Desoproxila + EFV</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:240px\"><strong>AZT/3TC + EFV</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:263px\"><strong>FTC + Fumarato de Tenofovir Desoproxila + EFV</strong></td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>AZT/3TC + EFV</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:266px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(N=244)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:240px\"><strong>(N=243)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:263px\"><strong>(N=227)<sup>a</sup></strong></td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(N=229)<sup>a</sup></strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Respondedor<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">84%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">73%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">71%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">58%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Falha virol&#xF3;gica<sup>c</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">2%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">4%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">3%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">6%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Rebote</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">2%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">5%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Nunca suprimiu</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">0%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">0%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">0%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">0%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Altera&#xE7;&#xE3;o no regime antirretroviral</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">1%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">1%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Morte</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">&lt;1%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">1%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">1%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">1%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou devido a evento adverso</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">4%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">9%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">5%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">12%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:198px\"> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou por outras raz&#xF5;es<sup>d</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">10%</td> <td style=\"text-align:center; width:240px\">14%</td> <td style=\"text-align:center; width:263px\">20%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">22%</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Pacientes respondedores nas semanas 48 ou 96 (HIV-1 RNA &lt;400 c&#xF3;pias/mL) mas que n&#xE3;o consentiram em continuar o estudo ap&#xF3;s as semanas 48 ou 96 foram exclu&#xED;dos da an&#xE1;lise.<br> <sup>b</sup>. Pacientes que atingiram e mantiveram RNA HIV-1 &lt;400 c&#xF3;pias/mL confirmado durante as semanas 48 e 144.<br> <sup>c</sup>. Inclui falha e rebote viral confirmado para atingir &lt;400 c&#xF3;pias/mL confirmados durante as semanas 48 e 144.<br> <sup>d</sup>. Inclui pacientes perdidos durante o seguimento, pacientes que abandonaram ou foram retirados, n&#xE3;o ades&#xE3;o, viola&#xE7;&#xE3;o do protocolo e outras raz&#xF5;es.</br></br></br></p> <p>Durante a semana 48, 84% e 73% dos pacientes no grupo entricitabina + Fumarato de Tenofovir Desoproxila e no grupo zidovudina/lamivudina, respectivamente, alcan&#xE7;aram e mantiveram RNA HIV-1 &lt;400 c&#xF3;pias/mL (71% e 58% durante a semana 144). A diferen&#xE7;a na propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que atingiram e mantiveram RNA HIV-1 &lt;400 c&#xF3;pias/mL durante 48 semanas em grande parte resulta do maior n&#xFA;mero de descontinua&#xE7;&#xF5;es devido a eventos adversos e outras raz&#xF5;es no grupo recebendo zidovudina/lamivudina neste estudo aberto. Em adi&#xE7;&#xE3;o, 80% e 70% dos pacientes no grupo entricitabina + Fumarato de Tenofovir Desoproxila e no grupo zidovudina/lamivudina, respectivamente, atingiram e mantiveram RNA HIV-1 &lt;50 c&#xF3;pias/mL durante a semana 48 (64% e 56% durante a semana 144). O aumento m&#xE9;dio a partir do basal na contagem de c&#xE9;lulas CD4<sup>+ </sup>foi de 190 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> no grupo Emtriva (entricitabina) + Fumarato de Tenofovir Desoproxila e 158 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> no grupo recebendo zidovudina/lamivudina na semana 48 (312 e 271 c&#xE9;lulas/mm<sup>3 </sup>na semana 144).</p> <p>Durante 48 semanas, 7 pacientes no grupo entricitabina + Fumarato de Tenofovir Desoproxila e 5 pacientes no grupo zidovudina/lamivudina apresentaram um novo evento CDC de Classe C (10 e 6 pacientes durante 144 semanas).</p> <h4>Pacientes previamente tratados</h4> <h5>Estudo 907</h5> <p>O Estudo 907 foi um ensaio multic&#xEA;ntrico, duplo cego, controlado por placebo, com a dura&#xE7;&#xE3;o de 24 semanas, no qual o Fumarato de Tenofovir Desoproxila foi adicionado a um regime antirretroviral est&#xE1;vel, em 550 pacientes previamente tratados. Ap&#xF3;s 24 semanas de tratamento em estudo cego, a todos os pacientes que continuaram no estudo foi oferecido Fumarato de Tenofovir Desoproxila de r&#xF3;tulo aberto por 24 semanas adicionais. Os pacientes apresentavam uma contagem m&#xE9;dia inicial de c&#xE9;lulas CD4<sup>+ </sup>de 427 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> (intervalo 23-1.385), um&amp;nbsp;valor mediano de carga viral inicial de 2.340 c&#xF3;pias/mL (intervalo 50-75.000) e uma dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia do tratamento anti-HIV-1 anterior de 5,4 anos. A m&#xE9;dia da idade dos pacientes era de 42 anos, 85% do sexo masculino, 69% caucasianos, 17% negros e 12% hisp&#xE2;nicos.</p> <p>Altera&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dias dos n&#xED;veis basais plasm&#xE1;ticos de carga viral em (log10 c&#xF3;pias/mL) em per&#xED;odos de at&#xE9; 48 semanas s&#xE3;o apresentados na Figura 1 abaixo.</p> <p><strong>Figura 1. Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da carga viral (em log<sup>10</sup>&amp;nbsp;c&#xF3;pias/mL), at&#xE9; &#xE0;s 48 semanas: Estudo 907 (todos os dados disponiveis)<sup>&#x2020;</sup></strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><sup><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5e14b468ed78960027c0f3dd/original_figura-1.PNG?1578415208\" style=\"width:80%\"/></sup></strong></p> <p>A Tabela 3 resume a porcentagem de pacientes com carga viral &lt;400 c&#xF3;pias/mL e os resultados dos pacientes na semana 48.</p> <p><strong>Tabela 3. Resultados do tratamento randomizado (Estudo 907)</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"3\" style=\"width:195px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Resultados</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:513px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(0 - 24 semanas)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\"><strong>(0 - 48 semanas)</strong></td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(24 - 48 semanas)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:255px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:253px\"><strong>Placebo</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:259px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila</strong></td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Placebo trocado por Fumarato de Tenofovir Desoproxila</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:255px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(N=368)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:253px\"><strong>(N=182)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:259px\"><strong>(N=368)</strong></td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(N=170)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:195px\"> <p style=\"text-align:center\">Carga viral &lt;400 c&#xF3;pias/mL<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:255px\">40%</td> <td style=\"text-align:center; width:253px\">11%</td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">28%</td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\">30%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:195px\"> <p style=\"text-align:center\">Falha virol&#xF3;gica<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:255px\">53%</td> <td style=\"text-align:center; width:253px\">84%</td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">61%</td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\">64%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:195px\"> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou devido a efeitos adversos</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:255px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:253px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">5%</td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\">5%</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:195px\"> <p style=\"text-align:center\">Descontinuou devido a outros motivos<sup>c</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:255px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:253px\">3%</td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">5%</td> <td style=\"width:249px\"> <p style=\"text-align:center\">1%</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Pacientes com RNA HIV-1 &lt;400 c&#xF3;pias/mL sem interrup&#xE7;&#xE3;o pr&#xE9;via da droga do estudo nas semanas 24 e 48 respectivamente.<br> <sup>b</sup>. Pacientes com RNA HIV-1 &#x2265;400 c&#xF3;pias/mL fal&#xEA;ncia de efic&#xE1;cia ou RNA HIV-1 faltante nas semanas 24 e 48 respectivamente.<br> c. Inclui pacientes perdidos durante o seguimento, pacientes que abandonaram ou foram retirados, n&#xE3;o ades&#xE3;o, viola&#xE7;&#xE3;o do protocolo e outros motivos.</br></br></p> <p>Com 24 semanas de terapia havia uma maior propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes com RNA HIV-1 &lt;50 c&#xF3;pias/mL no bra&#xE7;o do Fumarato de Tenofovir Desoproxila comparado com o bra&#xE7;o placebo (19% e 1% respectivamente). A altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia na contagem absoluta de CD4<sup>+</sup> na semana 24 foi +11 c&#xE9;lulas/mm<sup>3 </sup>para o grupo do Fumarato de Tenofovir Desoproxila e de &#x2013;5 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> no grupo placebo. A altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia na contagem absoluta de CD4<sup>+</sup> na semana 48 foi +4 c&#xE9;lulas/ mm<sup>3</sup> no grupo Fumarato de Tenofovir Desoproxila.</p> <p>Na semana 24, um paciente no grupo Fumarato de Tenofovir Desoproxila apresentou um novo evento da Classe C do CDC; nenhum paciente no grupo placebo apresentou um novo evento da Classe C do CDC.</p> <h3>Efic&#xE1;cia cl&#xED;nica em pacientes com hepatite B cr&#xF4;nica</h3> <h4>Hepatite B cr&#xF4;nica HBeAg-Negativo</h4> <p>O estudo 0102 foi um estudo Fase 3, randomizado, duplo cego, ativo controlado do Fumarato de Tenofovir Desoproxila 300 mg comparado ao Hepsera (10 mg em 375 sujeitos HBeAg- (anti-HBe+) com fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica compensada, a maioria n&#xE3;o tratada previamente com nucleos&#xED;deos. A idade m&#xE9;dia dos sujeitos era 44 anos, 77% homens, 25% asi&#xE1;ticos, 65% caucasianos, 17% receberam anteriormente terapia interferon- alfa e 18% haviam sido tratados anteriormente com nucleos&#xED;deos (16% com experi&#xEA;ncia anterior com lamivudina). No basal, os sujeitos apresentavam m&#xE9;dia pontual de 7,8 na escala necroinflamat&#xF3;ria de Knodell; valores m&#xE9;dios plasm&#xE1;ticos de DNA de VHB de 6,9 log10 c&#xF3;pias/mL; e a m&#xE9;dia da ALT s&#xE9;rica era de 140 U/L.</p> <h4>Hepatite B cr&#xF4;nica HBeAg-Positivo</h4> <p>O estudo 0103 foi um estudo Fase 3, randomizado, duplo cego, ativo controlado do Fumarato de Tenofovir Desoproxila 300 mg comparado ao Hepsera (10 mg em 266 sujeitos HBeAg+ n&#xE3;o tratados previamente com nucleos&#xED;deos com fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica compensada. A idade m&#xE9;dia dos sujeitos era 34 anos, 69% homens, 36% asi&#xE1;ticos, 52% caucasianos, 16% receberam anteriormente terapia interferon-alfa e &lt;5% haviam sido tratados anteriormente com nucleos&#xED;deos. No basal, os sujeitos apresentavam m&#xE9;dia pontual de 8,4 na escala necroinflamat&#xF3;ria de Knodell; valores m&#xE9;dios plasm&#xE1;ticos de DNA de VHB de 8,7 log10 c&#xF3;pias/mL; e a m&#xE9;dia da ALT s&#xE9;rica era de 147 U/L.</p> <p>A an&#xE1;lise prim&#xE1;ria dos dados foi realizada depois que todos os sujeitos atingiram 48 semanas de tratamento e os resultados est&#xE3;o resumidos a seguir.</p> <p>Em ambos os estudos, o desfecho prim&#xE1;rio de efic&#xE1;cia foi a resposta completa ao tratamento definido como sendo DNA de VHB &lt;400 c&#xF3;pias/mL (69 UI/mL) e uma melhora de pelo menos 2 pontos na escala necroinflamat&#xF3;ria de Knodell, sem piora na escala de fibrose de Knodell na 48&#xAA; semana (Tabela 4).</p> <p><strong>Tabela 4. Resposta histol&#xF3;gica, virol&#xF3;gica, bioqu&#xED;mica e sorol&#xF3;gica na 48&#xAA; semana</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center\"><strong>-</strong></td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:484px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>0102 (HBeAg-)</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:512px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>0103 (HBeAg+)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:259px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila (N=250)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:251px\"><strong>Hepsera (N=125)</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:257px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila (N=176)</strong></td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Hepsera (N=90)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>Resposta completa</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">71%</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">49%</td> <td style=\"text-align:center; width:257px\">67%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">12%</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"5\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Histologia</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Resposta histol&#xF3;gica<sup>a</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">72%</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">69%</td> <td style=\"text-align:center; width:257px\">74%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">68%</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"5\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>DNA VHB</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">&lt;400 c&#xF3;pias/mL (&lt;69 UI /mL)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">93%</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">63%</td> <td style=\"text-align:center; width:257px\">76%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">13%</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"5\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>ALT</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">ALT normalizada<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">76%</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">77%</td> <td style=\"text-align:center; width:257px\">68%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">54%</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"5\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Sorologia</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Perda/soroconvers&#xE3;o HBeAg</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">NA<sup>c</sup> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">NA<sup>c</sup> </td> <td style=\"text-align:center; width:257px\">20%/19%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">16%/16%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Perda/soroconvers&#xE3;o HBsAg</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:259px\">0/0</td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">0/0</td> <td style=\"text-align:center; width:257px\">3%/1%</td> <td style=\"width:244px\"> <p style=\"text-align:center\">0/0</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Melhoria na escala necroinflamat&#xF3;ria de Knodell de pelo menos 2 pontos sem piora na escala de fibrose de Knodell.<br> <sup>b</sup>. A popula&#xE7;&#xE3;o usada para a an&#xE1;lise de normaliza&#xE7;&#xE3;o da ALT incluiu somente sujeitos com ALT acima do LSN na linha basal.<br> <sup>c</sup>. NA = N&#xE3;o aplic&#xE1;vel.</br></br></p> <h4>Tratamento ap&#xF3;s 48 semanas</h4> <p>Nos estudos 0102 (HBeAg-negativo) e 0103 (HBeAg-positivo), os sujeitos passaram sem interrup&#xE7;&#xF5;es no tratamento para um programa aberto com Fumarato de Tenofovir Desoproxila at&#xE9; a 96&#xAA; semana ap&#xF3;s terem recebido tratamento duplo cego durante 48 semanas (Fumarato de Tenofovir Desoproxila ou Hepsera). A partir da 72&#xAA; semana, inclusive, foi poss&#xED;vel&amp;nbsp;adicionar entricitabina ao tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila em sujeitos com valores detect&#xE1;veis de DNA de VHB.</p> <p>No estudo 0102, 90% dos sujeitos randomizados para o Fumarato de Tenofovir Desoproxila completaram as 96 semanas de tratamento. Entre os sujeitos randomizados para o Fumarato de Tenofovir Desoproxila seguido pelo tratamento aberto com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, 89% apresentaram DNA de VHB n&#xE3;o detect&#xE1;vel (&lt; 400 c&#xF3;pias/mL), e 71% apresentaram normaliza&#xE7;&#xE3;o da ALT na 96&#xAA; semana. No grupo de sujeitos randomizados para o Hepsera seguido pelo tratamento aberto com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, 88% completaram 96 semanas de tratamento; 96% deste coorte apresentaram DNA de VHB n&#xE3;o detect&#xE1;vel (&lt; 400 c&#xF3;pias/mL) e 71% apresentaram normaliza&#xE7;&#xE3;o da ALT na 96&#xAA; semana. A entricitabina foi adicionada ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila em 2 (&lt;1%) sujeitos inicialmente randomizados para o Fumarato de Tenofovir Desoproxila e em nenhum dos randomizados para o Hepsera. Nenhum sujeito em qualquer grupo de tratamento apresentou perda/soroconvers&#xE3;o HBsAg at&#xE9; a 96&#xAA; semana.</p> <p>No estudo 0103, 82% dos sujeitos randomizados para o Fumarato de Tenofovir Desoproxila completaram as 96 semanas de tratamento. Entre os sujeitos randomizados para o Fumarato de Tenofovir Desoproxila, 81% apresentaram DNA de VHB n&#xE3;o detect&#xE1;vel (&lt; 400 c&#xF3;pias/mL), 64% apresentaram normaliza&#xE7;&#xE3;o da ALT, 27% apresentou perda HBeAg (23% soroconvers&#xE3;o para anticorpo anti-HBe), e 5% apresentou perda HBsAg (4% soroconvers&#xE3;o para anticorpo anti-HBs) at&#xE9; a 96&#xAA; semana. Entre os sujeitos randomizados para o Hepsera seguido por um tratamento aberto de at&#xE9; 48 semanas com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, 92% dos sujeitos completaram 96 semanas de tratamento; 76% apresentaram DNA de VHB n&#xE3;o detect&#xE1;vel (&lt; 400 c&#xF3;pias/mL), 67% apresentaram normaliza&#xE7;&#xE3;o da ALT, 24% apresentaram perda HBeAg (21% soroconvers&#xE3;o para anticorpo anti-HBe), e 6% apresentou perda HBsAg (5% soroconvers&#xE3;o para anticorpo anti-HBs) at&#xE9; a 96&#xAA; semana. A entricitabina foi adicionada ao tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila em 15 (9%) sujeitos randomizados para Fumarato de Tenofovir Desoproxila, e em 13 (14%) sujeitos randomizados para Hepsera.</p> <p>Entre os estudos combinados de tratamento do VHB, o n&#xFA;mero de sujeitos com substitui&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; resist&#xEA;ncia &#xE0; lamivudina ou adefovir era muito pequeno para se estabelecer a efic&#xE1;cia neste subgrupo.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>Fumarato de Tenofovir Desoproxila&amp;nbsp;&#xE9; o nome comercial do fumarato de tenofovir desoproxila (uma pr&#xF3;-droga do tenofovir), que &#xE9; um sal do &#xE1;cido fum&#xE1;rico do bis-isopropoxicarboniloximetil &#xE9;ster derivado do tenofovir. O fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; convertido, <em>in vivo</em>, em tenofovir, um fosfonato do nucleos&#xED;deo ac&#xED;clico (nucleot&#xED;deo) an&#xE1;logo da <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> 5&apos;-monofosfato. O tenofovir &#xE9; ativo contra a transcriptase reversa do HIV-1.</p> <p>O nome qu&#xED;mico do fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; fumarato de 9-[(R)-2-[[bis[[(isopropoxicarbonil)oxi]metoxi]fosfinil]metoxi]propil]adenina (1:1).</p> <h4>A sua f&#xF3;rmula molecular &#xE9; C<sub>19</sub>H<sub>30</sub>N<sub>5</sub>O<sub>10</sub>P &#x2022; C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>O<sub>4</sub> e o seu peso molecular &#xE9; de 635,52. A sua f&#xF3;rmula estrutural &#xE9; a seguinte:</h4> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5e14cf5aed78960022c0f43a/original_formula-molecular.PNG?1578422106\" style=\"width:30%\"/></p> <p>O fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; um p&#xF3; cristalino branco a esbranqui&#xE7;ado com uma solubilidade de 13,4 mg/mL em &#xE1;gua destilada a 25&#xB0;C. Tem um coeficiente de parti&#xE7;&#xE3;o em tamp&#xE3;o octanol/fosfato (pH 6,5) (log p) de 1,25 a 25&#xB0;C.</p> <p>Os comprimidos de Fumarato de Tenofovir Desoproxila devem ser administrados por via oral.</p> <p>Salvo indica&#xE7;&#xE3;o em contr&#xE1;rio, nesta bula, todas as dosagens s&#xE3;o expressas em termos de fumarato de tenofovir desoproxila.</p> <h3>Microbiologia</h3> <h4>Mecanismo de a&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; um medicamento antiviral. O fumarato de tenofovir desoproxila &#xE9; um di&#xE9;ster fosfonato do nucleos&#xED;deo ac&#xED;clico an&#xE1;logo da adenosina monofosfato. O fumarato de tenofovir desoproxila requer uma hidr&#xF3;lise inicial do di&#xE9;ster para convers&#xE3;o na subst&#xE2;ncia ativa, tenofovir, e fosforila&#xE7;&#xF5;es subsequentes por enzimas celulares para formar tenofovir difosfato, o metab&#xF3;lito ativo. O tenofovir difosfato inibe a atividade da transcriptase reversa do HIV-1 e da transcriptase reversa do VHB competindo com o substrato natural desoxiadenosina 5&apos;-trifosfato e, ap&#xF3;s incorpora&#xE7;&#xE3;o no DNA, causa a termina&#xE7;&#xE3;o da cadeia do DNA. O tenofovir difosfato &#xE9; um fraco inibidor das polimerases &#x3B1; e &#x3B2; do DNA dos mam&#xED;feros e da polimerase &#x3B3; do DNA mitocondrial.&amp;nbsp;</p> <h4>Atividade antiviral</h4> <p>Avaliou-se a atividade antiviral do tenofovir contra diversas cepas de HIV-1 em linhagens celulares linfoblast&#xF3;ides, em mon&#xF3;citos/macr&#xF3;fagos prim&#xE1;rios e em linf&#xF3;citos do sangue perif&#xE9;rico. A CE<sub>50</sub> (concentra&#xE7;&#xE3;o efetiva 50%) do tenofovir situou-se no intervalo de 0,04 &#x3BC;M e 8,5 &#x3BC;M. Em estudos de associa&#xE7;&#xE3;o farmacol&#xF3;gica, o tenofovir com inibidores nucleos&#xED;deos da transcriptase reversa (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/abacavir/bula\" target=\"_blank\">abacavir</a>, didanosina, lamivudina, estavudina, zalcitabina, zidovudina), inibidores n&#xE3;o nucleos&#xED;deos da transcriptase reversa (delavirdina, efavirenz, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/nevirapina/bula\" target=\"_blank\">nevirapina</a>), e inibidores da protease (amprenavir, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/indinavir/bula\" target=\"_blank\">indinavir</a>, nelfinavir, ritonavir, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/mesilato-de-saquinavir/bula\" target=\"_blank\">saquinavir</a>), observaram-se efeitos aditivos e sin&#xE9;rgicos. O tenofovir demonstrou atividade antiviral em cultura de c&#xE9;lulas contra os subtipos A, B, C, D, E, F, G, e O do HIV-1 (com valores de CE<sub>50</sub> variando de 0,5 &#x3BC;M a 2,2 &#x3BC;M) e atividade espec&#xED;fica contra cepas de HIV-2 (valores de CE<sub>50</sub> variaram de 1,6 &#x3BC;M a 5,5 &#x3BC;M).</p> <h4>Resist&#xEA;ncia</h4> <p>Foram selecionadas cepas de culturas de c&#xE9;lulas HIV-1 com suscetibilidade reduzida ao tenofovir. Esses v&#xED;rus expressavam uma muta&#xE7;&#xE3;o K65R na sequ&#xEA;ncia que codifica a transcriptase reversa e evidenciaram uma suscetibilidade 2 a 4 vezes menor ao tenofovir.</p> <p>No Estudo 903 de pacientes n&#xE3;o tratados previamente (Fumarato de Tenofovir Desoproxila + lamivudina + efavirenz <em>versus</em> estavudina + lamivudina + efavirenz), an&#xE1;lises genot&#xED;picas de isolados de pacientes com falha virol&#xF3;gica at&#xE9; a semana 144 demonstraram desenvolvimento de muta&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; resist&#xEA;ncia ao efavirenz e lamivudina ocorrendo mais frequentemente e sem diferen&#xE7;a entre os bra&#xE7;os de tratamento. A muta&#xE7;&#xE3;o K65R ocorreu em 8/47 (17%) dos isolados de paciente analisados no bra&#xE7;o recebendo Fumarato de Tenofovir Desoproxila e em 2/49 (4%) dos isolados de pacientes analisados no bra&#xE7;o da estavudina. Dos 8 pacientes cujos v&#xED;rus desenvolveram K65R no bra&#xE7;o de Fumarato de Tenofovir Desoproxila em 144 semanas, 7 destes ocorreram nas primeiras 48 semanas de tratamento e um na semana 96. Outras muta&#xE7;&#xF5;es resultando em resist&#xEA;ncia ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila n&#xE3;o foram identificadas neste estudo.</p> <p>No Estudo 934 de pacientes n&#xE3;o tratados previamente (Fumarato de Tenofovir Desoproxila + Emtriva (entricitabina) + efavirenz <em>versus</em> zidovudina (AZT)/lamivudina (3TC) + efavirenz), an&#xE1;lises genot&#xED;picas realizadas em isolados de HIV-1 de todos os pacientes com falha virol&#xF3;gica confirmada com &gt;400 c&#xF3;pias/mL de RNA HIV-1 na semana 144 ou descontinua&#xE7;&#xE3;o precoce demonstraram desenvolvimento de muta&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; resist&#xEA;ncia ao efavirenz ocorrendo mais frequentemente e de forma similar entre os dois bra&#xE7;os de tratamento. A muta&#xE7;&#xE3;o M184V, associada &#xE0; resist&#xEA;ncia a Emtriva (entricitabina) e lamivudina, foi observada em 2/19 dos isolados de pacientes analisados no grupo Fumarato de Tenofovir Desoproxila + Emtriva (entricitabina) e em 10/29 dos isolados de pacientes analisados no grupo recebendo zidovudina/lamivudina. Durante 144 semanas do Estudo 934, nenhum paciente desenvolveu uma muta&#xE7;&#xE3;o K65R detect&#xE1;vel no seu HIV-1, conforme observado atrav&#xE9;s de an&#xE1;lises genot&#xED;picas padr&#xE3;o.</p> <h3>Resist&#xEA;ncia cruzada</h3> <p>Foi reconhecida a exist&#xEA;ncia de resist&#xEA;ncia cruzada com alguns inibidores da transcriptase reversa. A muta&#xE7;&#xE3;o K65R selecionada pelo tenofovir &#xE9; tamb&#xE9;m selecionada em alguns indiv&#xED;duos infectados pelo HIV-1 tratados com abacavir, didanosina ou zalcitabina. Os isolados de HIV-1 com esta muta&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m mostraram suscetibilidade reduzida a entricitabina e lamivudina. Assim, a resist&#xEA;ncia cruzada entre estas drogas pode ocorrer em pacientes cujos v&#xED;rus albergam a muta&#xE7;&#xE3;o K65R. Os isolados de HIV-1 de&amp;nbsp;pacientes (N=20) cujo HIV-1 expressava uma m&#xE9;dia de 3 muta&#xE7;&#xF5;es na transcriptase reversa associadas &#xE0; zidovudina (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F ou K219Q/E/N) mostraram uma diminui&#xE7;&#xE3;o de 3,1 vezes na suscetibilidade ao tenofovir.</p> <p>Nos Estudos 902 e 907 conduzidos em pacientes previamente tratados (Fumarato de Tenofovir Desoproxila + Terapia Antirretroviral Padr&#xE3;o (TAR) comparada a placebo + TAR), 14/304 (5%) dos pacientes tratados com Fumarato de Tenofovir Desoproxila com falha virol&#xF3;gica durante a semana 96, tiveram suscetibilidade reduzida ao tenofovir de &gt;1,4 vezes (mediana 2,7 vezes). An&#xE1;lise genot&#xED;pica da linha base e isolados que falharam, mostraram o desenvolvimento da muta&#xE7;&#xE3;o K65R no gene transcriptase reversa do HIV-1.</p> <p>Avaliou-se a resposta virol&#xF3;gica &#xE0; terap&#xEA;utica com Fumarato de Tenofovir Desoproxila em fun&#xE7;&#xE3;o da genotipagem viral no momento da inclus&#xE3;o no estudo (N=222) em pacientes previamente tratados, que participaram dos Estudos 902 e 907.</p> <p>Nestes estudos cl&#xED;nicos, 94% dos participantes avaliados tinham isolados de HIV-1 iniciais que expressavam pelo menos uma muta&#xE7;&#xE3;o dos ITRN. Estas inclu&#xED;ram muta&#xE7;&#xF5;es de resist&#xEA;ncia associadas &#xE0; zidovudina (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F ou K219Q/E/N), e muta&#xE7;&#xE3;o de resist&#xEA;ncia associada &#xE0; abacavir/entricitabina/lamivudina (M184V), dentre outras. A maioria dos pacientes avaliados apresentava ainda muta&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; utiliza&#xE7;&#xE3;o de IP ou ITRNN. As respostas virol&#xF3;gicas dos pacientes no subgrupo em que foi efetuada a genotipagem foram semelhantes aos resultados globais dos estudos.</p> <p>Foram realizadas v&#xE1;rias an&#xE1;lises explorat&#xF3;rias para avaliar o efeito de muta&#xE7;&#xF5;es espec&#xED;ficas e padr&#xF5;es de muta&#xE7;&#xE3;o nos resultados virol&#xF3;gicos. Devido ao elevado n&#xFA;mero de compara&#xE7;&#xF5;es potenciais, estas n&#xE3;o foram submetidas &#xE0; an&#xE1;lise estat&#xED;stica. V&#xE1;rios graus de resist&#xEA;ncia cruzada do Fumarato de Tenofovir Desoproxila a muta&#xE7;&#xF5;es preexistentes associadas &#xE0; resist&#xEA;ncia &#xE0; zidovudina foram observados e pareceram depender do n&#xFA;mero de muta&#xE7;&#xF5;es espec&#xED;ficas. Os pacientes cujo HIV-1 expressava 3 ou mais muta&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; zidovudina, incluindo a muta&#xE7;&#xE3;o da transcriptase reversa M41L ou L210W, medicados com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, evidenciaram respostas reduzidas &#xE0; terapia com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, no entanto, essas respostas apresentavam ainda assim uma melhora comparativamente aos pacientes do grupo placebo. A presen&#xE7;a das muta&#xE7;&#xF5;es D67N, K70R, T215Y/F ou K219Q/E/N n&#xE3;o parecem afetar a resposta ao tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila. Pacientes cujo v&#xED;rus apresentou uma substitui&#xE7;&#xE3;o L74V sem substitui&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; resist&#xEA;ncia &#xE0; zidovudina (N=8) tinham resposta reduzida ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila. Dados limitados est&#xE3;o dispon&#xED;veis para os sujeitos cujo v&#xED;rus apresentou uma substitui&#xE7;&#xE3;o Y115F (N=3), uma substitui&#xE7;&#xE3;o Q151M (N=2), ou uma inser&#xE7;&#xE3;o T69 (N=4), e todos tiveram uma resposta reduzida.</p> <p>Nas an&#xE1;lises definidas no protocolo, a resposta virol&#xF3;gica ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila n&#xE3;o foi reduzida nos pacientes com HIV-1 que expressavam a muta&#xE7;&#xE3;o de resist&#xEA;ncia associada &#xE0; abacavir/entricitabina/lamivudina (M184V). As respostas de RNA HIV-1 entre estes pacientes foram mantidas at&#xE9; a semana 48.</p> <h4>An&#xE1;lise fenot&#xED;pica dos Estudos 902 e 907</h4> <p>A resposta virol&#xF3;gica &#xE0; terap&#xEA;utica com Fumarato de Tenofovir Desoproxila foi avaliada em rela&#xE7;&#xE3;o ao fen&#xF3;tipo no momento da inclus&#xE3;o no estudo (N=100) em pacientes previamente tratados que participaram nos dois ensaios controlados. A an&#xE1;lise fenot&#xED;pica do HIV-1, no momento da inclus&#xE3;o dos pacientes nestes estudos demonstrou uma correla&#xE7;&#xE3;o entre a suscetibilidade inicial ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila e a resposta &#xE0; terap&#xEA;utica com Fumarato de Tenofovir Desoproxila. A tabela 5 resume a varia&#xE7;&#xE3;o da carga viral de acordo com a suscetibilidade ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila.</p> <p><strong>Tabela 5. Varia&#xE7;&#xE3;o da carga viral &#xE0; 24&#xAA; semana em fun&#xE7;&#xE3;o da suscetibilidade inicial ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila&amp;nbsp;(Inten&#xE7;&#xE3;o de tratar)<sup>a</sup></strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:642px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Suscetibilidade inicial ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila<sup>b</sup></strong></p> </td> <td style=\"width:584px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Varia&#xE7;&#xE3;o de RNA HIV-1<sup>c </sup>(N)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:642px\"> <p style=\"text-align:center\">&lt;1</p> </td> <td style=\"width:584px\"> <p style=\"text-align:center\">-0,74 (35)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:642px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt;1 e &#x2264; 3</p> </td> <td style=\"width:584px\"> <p style=\"text-align:center\">-0,56 (49)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:642px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt;3 e &#x2264; 4</p> </td> <td style=\"width:584px\"> <p style=\"text-align:center\">-0,3 (7)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:642px\"> <p style=\"text-align:center\">&gt;4</p> </td> <td style=\"width:584px\"> <p style=\"text-align:center\">-0,12 (9)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. A suscetibilidade ao tenofovir foi determinada por ensaio fenot&#xED;pico recombinante Antivirogram (Virco).<br> <sup>b</sup>. Altera&#xE7;&#xE3;o da suscetibilidade (n&#xB0; de vezes) em rela&#xE7;&#xE3;o ao v&#xED;rus selvagem.<br> <sup>c</sup>. Varia&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia da carga viral log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL em rela&#xE7;&#xE3;o aos valores iniciais, na 24&#xAA; semana (DAVG24).</br></br></p> <h5>Atividade contra o VHB</h5> <h6>Atividade antiviral</h6> <p>A atividade antiviral do tenofovir contra o VHB foi avaliada em c&#xE9;lulas HepG2 2.2.15. Os valores CE50 para o tenofovir variaram de 0,14 a 1,5 &#xF06D;M, com valores CC50 (50% concentra&#xE7;&#xE3;o na citotoxicidade) &gt;100 &#xF06D;M. Em estudos de atividade antiviral combinada em cultura de c&#xE9;lulas de tenofovir com nucleos&#xED;deos anti-VHB inibidores da transcriptase reversa entricitabina, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/entecavir/bula\" target=\"_blank\">entecavir</a>, lamivudina e telbivudina, n&#xE3;o foram observadas atividades antagon&#xED;sticas.</p> <h6>Resist&#xEA;ncia</h6> <p>Foi realizada uma an&#xE1;lise de resist&#xEA;ncia genot&#xED;pica cumulativa do Fumarato de Tenofovir Desoproxila de isolados emparelhados pr&#xE9; e durante o tratamento usando uma an&#xE1;lise de tratamento efetivo. Pacientes permanecendo vir&#xEA;micos com DNA de VHB &gt;400 c&#xF3;pias/mL na &#xFA;ltima visita de avalia&#xE7;&#xE3;o do estudo ap&#xF3;s 96 semanas de tratamento cumulativo (16%[26/160] de pacientes HBeAg positivos no estudo 103 e 3% [8/234] de pacientes HBeAg negativos no estudo 102) tiveram a resist&#xEA;ncia genot&#xED;pica avaliada. Estes 34 pacientes com viremia eram primariamente pacientes n&#xE3;o tratados previamente e receberam Fumarato de Tenofovir Desoproxila por at&#xE9; 96 semanas. Destes, 65% (17/26) dos pacientes HBeAg-positivos e 13% (1/8) dos pacientes HBeAg-negativos apresentavam uma carga viral basal de &gt;9 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL.</p> <p>Al&#xE9;m disso, 16 dos 84 sujeitos HBeAg-positivo que receberam 48 semanas de Hepsera e depois mudaram para Fumarato de Tenofovir Desoproxila por at&#xE9; 48 semanas, e 18 dos 53 sujeitos previamente tratados com Hepsera de um estudo Fase 2 em andamento que receberam monoterapia de Fumarato de Tenofovir Desoproxila por at&#xE9; 48 semanas e que apresentavam n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de DNA de VHB &gt;400 c&#xF3;pias/mL, foram inclu&#xED;dos na an&#xE1;lise de resist&#xEA;ncia. Os sujeitos no estudo Fase 2 tinham sido previamente tratados por 24 a 96 semanas com Hepsera para infec&#xE7;&#xE3;o cr&#xF4;nica por VHB e apresentavam n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de DNA de VHB &#x2265; 1.000 c&#xF3;pias/mL no rastreamento.</p> <p>Nos tr&#xEA;s estudos do tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila foram obtidos dados genot&#xED;picos emparelhados de 55 de 68 pacientes vir&#xEA;micos. N&#xE3;o ocorreram substitui&#xE7;&#xF5;es espec&#xED;ficas de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/aminoacidos/c\" target=\"_blank\">amino&#xE1;cidos</a> no dom&#xED;nio da transcriptase reversa do VHB com frequ&#xEA;ncia suficiente para serem associadas com a resist&#xEA;ncia ao Fumarato de Tenofovir Desoproxila (an&#xE1;lises genot&#xED;picas ou fenot&#xED;picas).</p> <p>Nos tr&#xEA;s estudos de tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, antes do tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, 13 e 10 sujeitos apresentaram VHB contendo substitui&#xE7;&#xF5;es associadas com a resist&#xEA;ncia ao adefovir (rtA181T/V e/ou rtN236T) ou substitui&#xE7;&#xE3;o associada a resist&#xEA;ncia &#xE0; lamivudina (rtM204I/V), respectivamente. Ap&#xF3;s 96 semanas de tratamento com Fumarato de Tenofovir Desoproxila, 11 dos 13 indiv&#xED;duos com VHB resistente ao adefovir e 8 dos 10 sujeitos com VHB resistente &#xE0; lamivudina atingiram supress&#xE3;o virol&#xF3;gica (DNA de VHB &lt;400 c&#xF3;pias/mL). Dois dos 4 pacientes que apresentaram ambas as substitui&#xE7;&#xF5;es rtA181T/V e rtN236T permaneceram vir&#xEA;micos ap&#xF3;s 24 semanas de monoterapia com o Fumarato de Tenofovir Desoproxila.</p> <h6>Resist&#xEA;ncia cruzada</h6> <p>Foi observada a exist&#xEA;ncia de resist&#xEA;ncia cruzada com alguns inibidores da transcriptase reversa do VHB.</p> <p>Em an&#xE1;lises celulares, cepas de VHB expressando substitui&#xE7;&#xF5;es rtV173L, rtL180M e rtM204I/V associadas com resist&#xEA;ncia &#xE0; lamivudina e telbivudina demonstraram suscetibilidade ao tenofovir variando entre 0,7 a 3,4 vezes a do v&#xED;rus tipo selvagem. As substitui&#xE7;&#xF5;es duplas rtL180M e rtM204I/V conferiram uma suscetibilidade reduzida em 3,4 vezes ao tenofovir.</p> <p>Cepas de VHB expressando substitui&#xE7;&#xF5;es rtL180M, rtT184G, rtS202G/I, rtM204V, e rtM250V associadas com resist&#xEA;ncia ao entecavir demonstraram suscetibilidade ao tenofovir variando entre 0,6 a 6,9 vezes a do v&#xED;rus tipo selvagem. Uma cepa VHB expressando rtL180M, rtT184G, rtS202I e rtM204V reunidos apresentou uma redu&#xE7;&#xE3;o de 6,9 vezes na suscetibilidade ao tenofovir.</p> <p>Cepas de VHB expressando substitui&#xE7;&#xF5;es rtA181V e/ou rtN236T associadas com resist&#xEA;ncia ao adefovir demonstraram redu&#xE7;&#xF5;es na suscetibilidade ao tenofovir variando entre 2,9 a 10 vezes a do v&#xED;rus tipo selvagem.</p> <p>Cepas contendo a substitui&#xE7;&#xE3;o rtA181T apresentaram suscetibilidade ao tenofovir variando entre 0,9 a 1,5 vezes a do v&#xED;rus tipo selvagem.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Farmacocin&#xE9;tica</h4> <p>A farmacocin&#xE9;tica do fumarato de tenofovir desoproxila foi avaliada em volunt&#xE1;rios sadios e em indiv&#xED;duos infectados com o HIV-1, sendo semelhante nas duas popula&#xE7;&#xF5;es.</p> <h5>Absor&#xE7;&#xE3;o</h5> <p>O Fumarato de Tenofovir Desoproxila &#xE9; uma pr&#xF3;-droga di&#xE9;ster, hidrossol&#xFA;vel, do composto ativo tenofovir. A biodisponibilidade oral em jejum do tenofovir contido no Fumarato de Tenofovir Desoproxila &#xE9; de aproximadamente 25%. Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral em jejum de uma dose &#xFA;nica de Fumarato de Tenofovir Desoproxila 300 mg a pacientes infectados com HIV-1, as concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas (C<sub>max</sub>) s&#xE3;o atingidas em 1,0 &#xB1; 0,4 horas. Os valores da C<sub>max</sub> e da AUC s&#xE3;o de 0,30 &#xB1; 0,09 &#xB5;g/mL e 2,29 &#xB1; 0,69 &#xB5;g&#xB7;hr/mL, respectivamente.</p> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tenofovir &#xE9; proporcional &#xE0; dose de Fumarato de Tenofovir Desoproxila administrada entre 75 e 600 mg, n&#xE3;o sendo afetada pela administra&#xE7;&#xE3;o repetida.</p> <h5>Efeitos dos alimentos na absor&#xE7;&#xE3;o oral</h5> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Fumarato de Tenofovir Desoproxila ap&#xF3;s uma refei&#xE7;&#xE3;o hipercal&#xF3;rica (~700 a 1.000 kcal, contendo 40% a 50% de gorduras) aumenta a biodisponibilidade oral, com uma eleva&#xE7;&#xE3;o da AUC<sub>0-&#x221E;</sub> do tenofovir de aproximadamente 40% e da C<sub>max</sub> de aproximadamente 14%. Entretanto, a administra&#xE7;&#xE3;o de Fumarato de Tenofovir Desoproxila com uma refei&#xE7;&#xE3;o leve n&#xE3;o teve um efeito significante na farmacocin&#xE9;tica do tenofovir quando comparada com a administra&#xE7;&#xE3;o da droga em jejum. Os alimentos retardam em cerca de 1 hora o tempo at&#xE9; atingir a Cmax do f&#xE1;rmaco. Os valores da C<sub>max</sub> e da AUC do tenofovir s&#xE3;o de 0,33 &#xB1; 0,12 &#xB5;g/mL e 3,32 &#xB1; 1,37 &#xB5;g&#xB7;hr/mL, ap&#xF3;s a m&#xFA;ltipla administra&#xE7;&#xE3;o p&#xF3;s-prandial de Fumarato de Tenofovir Desoproxila 300 mg uma vez ao dia, quando o conte&#xFA;do da refei&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o foi controlado.</p> <h5>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h5> <p><em>In vitro,</em> a liga&#xE7;&#xE3;o do tenofovir &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> s&#xE9;ricas ou plasm&#xE1;ticas humanas foi inferior a 0,7 e 7,2%, respectivamente, no intervalo de concentra&#xE7;&#xE3;o de 0,01 a 25 &#x3BC;g/mL. O volume de distribui&#xE7;&#xE3;o no estado de equil&#xED;brio &#xE9; de 1,3 &#xB1; 0,6 L/kg e 1,2 &#xB1; 0,4 L/kg, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o endovenosa de 1,0 mg/kg e 3,0 mg/kg de tenofovir, respectivamente.</p> <h5>Metabolismo e elimina&#xE7;&#xE3;o</h5> <p>Estudos <em>in vitro</em> indicam que nem o tenofovir desoproxila nem o tenofovir s&#xE3;o substratos para as enzimas do sistema CYP.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o IV de tenofovir, cerca de 70%-80% da dose s&#xE3;o recuperados na urina como tenofovir inalterado no per&#xED;odo de 72 horas. Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral da dose &#xFA;nica de Fumarato de Tenofovir Desoproxila, a meia vida de elimina&#xE7;&#xE3;o final do tenofovir &#xE9; de aproximadamente 17 horas. Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o oral m&#xFA;ltipla (p&#xF3;s-prandial) de Fumarato de Tenofovir Desoproxila 300 mg uma vez ao dia, 32 &#xB1; 10% da dose administrada s&#xE3;o recuperados na urina no per&#xED;odo de 24 horas.</p> <p>O tenofovir &#xE9; excretado essencialmente pelo rim, por filtra&#xE7;&#xE3;o glomerular e secre&#xE7;&#xE3;o tubular ativa. Outros compostos que tamb&#xE9;m s&#xE3;o eliminados pelos rins podem competir com o tenofovir pela elimina&#xE7;&#xE3;o.</p> <h5>Popula&#xE7;&#xF5;es especiais</h5> <h6>Etnia</h6> <p>Com exce&#xE7;&#xE3;o dos caucasianos, os n&#xFA;meros dos grupos raciais e &#xE9;tnicos foram insuficientes para uma determina&#xE7;&#xE3;o adequada de potenciais diferen&#xE7;as farmacocin&#xE9;ticas entre essas popula&#xE7;&#xF5;es.</p> <h6>Sexo</h6> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tenofovir &#xE9; similar nos sexos masculino e feminino.</p> <h6>Pacientes pedi&#xE1;tricos e geri&#xE1;tricos</h6> <p>N&#xE3;o foram efetuados estudos farmacocin&#xE9;ticos em crian&#xE7;as (65 anos).</p> <h6>Pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica</h6> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tenofovir ap&#xF3;s dose &#xFA;nica de 300 mg de Fumarato de Tenofovir Desoproxila foi estudada em pacientes n&#xE3;o HIV com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica de moderada a grave. N&#xE3;o houve altera&#xE7;&#xE3;o substancial na&amp;nbsp;farmacocin&#xE9;tica do tenofovir em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica comparado com pacientes normais. N&#xE3;o houve necessidade de altera&#xE7;&#xE3;o da dose de Fumarato de Tenofovir Desoproxila nos pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> <h6>Pacientes com insufici&#xEA;ncia renal</h6> <p>A farmacocin&#xE9;tica do tenofovir &#xE9; alterada em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal. Em pacientes com <em>clearance</em> de creatinina &lt;50 mL/min ou com doen&#xE7;a renal terminal que requer di&#xE1;lise, a C<sub>max </sub>e a AUC <sub>0-&#x221E;</sub> do tenofovir foram aumentadas (Tabela 6). Recomenda-se que o intervalo de doses do Fumarato de Tenofovir Desoproxila seja modificado em pacientes com <em>clearance</em> de creatinina &lt;50 mL/min ou em pacientes com doen&#xE7;a renal terminal que requerem di&#xE1;lise.</p> <p><strong>Tabela 6. Par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos (m&#xE9;dia <u>+</u> DP) do tenofovira em pacientes com graus vari&#xE1;veis de insufici&#xEA;ncia renal</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong><em>Clearance</em> de Creatinina basal (mL/min)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>&gt;80 (N=3)</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>50-80 (N=10)</strong></td> <td style=\"text-align:center\"><strong>30-49 (N=8)</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>12-29 (N=11)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">C<sub>max </sub>(&#xB5;g/mL)</p> </td> <td style=\"text-align:center\">0,34 <u>+</u> 0,03</td> <td style=\"text-align:center\">0,33 <u>+</u> 0,06</td> <td style=\"text-align:center\">0,37 <u>+</u> 0,16</td> <td> <p style=\"text-align:center\">0,60 <u>+</u> 0,19</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">AUC&amp;nbsp;<sub>0-&#x221E;</sub> (&#xB5;g&#xB7;hr/mL)</p> </td> <td style=\"text-align:center\">2,18 <u>+</u> 0,26</td> <td style=\"text-align:center\">3,06 <u>+</u> 0,93</td> <td style=\"text-align:center\">6,01 <u>+</u> 2,50</td> <td> <p style=\"text-align:center\">15,98 <u>+</u> 7,22</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">CL/F (mL/min)</p> </td> <td style=\"text-align:center\">1.043,7 <u>+</u> 115,4</td> <td style=\"text-align:center\">807,7 <u>+</u> 279,2</td> <td style=\"text-align:center\">444,4 <u>+</u> 209,8</td> <td> <p style=\"text-align:center\">177,0 <u>+</u> 97,1</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">CL <sub>renal </sub>(mL/min)</p> </td> <td style=\"text-align:center\">243,5 <u>+</u> 33,3</td> <td style=\"text-align:center\">168,6 <u>+</u> 27,5</td> <td style=\"text-align:center\">100,6 <u>+</u> 27,5</td> <td> <p style=\"text-align:center\">43,0 <u>+</u> 31,2</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a </sup>300 mg, dose &#xFA;nica de Fumarato de Tenofovir Desoproxila.</p> <p>O tenofovir &#xE9; eficientemente removido por hemodi&#xE1;lise, com um coeficiente de extra&#xE7;&#xE3;o de aproximadamente 54%. Depois de uma dose &#xFA;nica de 300 mg de Fumarato de Tenofovir Desoproxila, uma sess&#xE3;o de hemodi&#xE1;lise de quatro horas removeu aproximadamente 10% da dose administrada de tenofovir.</p> <h3>Avalia&#xE7;&#xE3;o das intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas</h3> <p>Em concentra&#xE7;&#xF5;es substancialmente superiores (~300 vezes) &#xE0;s observadas<em> in vivo</em>, o tenofovir n&#xE3;o inibiu <em>in vitro</em> o metabolismo de v&#xE1;rios f&#xE1;rmacos, mediado por qualquer das seguintes isoformas humanas do complexo CYP: CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 ou CYP2E1. Contudo, observou-se uma redu&#xE7;&#xE3;o pequena, mas estatisticamente significativa (6%) no metabolismo do substrato do CYP1A. Com base nos resultados dos experimentos <em>in vitro</em> e na via de elimina&#xE7;&#xE3;o conhecida do tenofovir, o potencial de intera&#xE7;&#xF5;es mediadas pelo CYP, entre o tenofovir e outros medicamentos &#xE9; reduzido.</p> <p>O Fumarato de Tenofovir Desoproxila foi avaliado em volunt&#xE1;rios sadios, em associa&#xE7;&#xE3;o com abacavir, atazanavir, didanosina, efavirenz, entricitabina, entecavir, indinavir, lamivudina, lopinavir/ritonavir, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/metadona/bula\" target=\"_blank\">metadona</a>, nelfinavir, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/contraceptivos-orais\" target=\"_blank\">contraceptivos orais</a>, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/ribavirina/bula\" target=\"_blank\">ribavirina</a>, saquinavir/ritonavir e tacrolimus. As tabelas 7 e 8 resumem os efeitos farmacocin&#xE9;ticos do produto co-administrado sobre a farmacocin&#xE9;tica do tenofovir e os efeitos de Fumarato de Tenofovir Desoproxila na farmacocin&#xE9;tica da droga co-administrada.</p> <p><strong>Tabela 7. Intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas: Altera&#xE7;&#xF5;es nos par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos do tenofovir<sup>a</sup> na presen&#xE7;a do f&#xE1;rmaco co-administrado</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>F&#xE1;rmaco Co-administrado</strong></p> </td> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center; width:267px\"><strong>Dose do F&#xE1;rmaco Co-administrado (mg)</strong></td> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:98px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>N</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>% de Altera&#xE7;&#xE3;o dos Par&#xE2;metros Farmacocin&#xE9;ticos do tenofovirb (IC 90%)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>C<sub>max</sub></strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>AUC</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>C<sub>min</sub></strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Abacavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">300 dose &#xFA;nica</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">8</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">NC</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Atazanavir<sup>c</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">400 uma vez ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">33</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 14 (&#x2191; 8 a &#x2191; 20)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 24 (&#x2191; 21 a &#x2191; 28)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 22 (&#x2191;15 a &#x2191; 30)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Didanosina (revestimento ent&#xE9;rico)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">400 dose &#xFA;nica</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">25</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Didanosina (formula&#xE7;&#xE3;o tamponada)</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">250 ou 400 uma vez ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">14</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Efavirenz</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">600 uma vez ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">29</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Entricitabina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">200 uma vez ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">17</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Entecavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">1 mg uma vez ao dia x 10 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">28</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Indinavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">800 tr&#xEA;s vezes ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">13</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&amp;nbsp;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Lamivudina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">150 duas vezes ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">15</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 14 (&#x2191; 3 a &#x2191; 33)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Lopinavir/Ritonavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">400/100 duas vezes ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">24</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Nelfinavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">1250 duas vezes ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">29</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 32 (&#x2191; 25 a &#x2191; 38)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 51 (&#x2191; 37 a &#x2191; 66)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Saquinavir/Ritonavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">1.000/100 duas vezes ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">35</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 23 (&#x2191; 16 a &#x2191; 30)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:258px\"> <p style=\"text-align:center\">Tacrolimus</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:267px\">0,05 mg/kg duas vezes ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:98px\">21</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 13 (&#x2191; 1 a &#x2191; 27)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Os pacientes receberam Fumarato de Tenofovir Desoproxila 300 mg uma vez ao dia.<br> b. Eleva&#xE7;&#xE3;o = &#x2191;; Redu&#xE7;&#xE3;o = &#x2193;; Sem efeito = &#x21D4; ; NC = N&#xE3;o calculado.<br> <sup>c</sup>. Reyataz - Informa&#xE7;&#xE3;o de bula.</br></br></p> <p>Ap&#xF3;s m&#xFA;ltiplas doses para pacientes HIV- e HBV- negativos recebendo tanto terapia prolongada com metadona ou contraceptivos orais, ou doses &#xFA;nicas de ribavirina, a farmacocin&#xE9;tica do tenofovir em estado de equil&#xED;brio foi similar &#xE0;quela observada em estudos pr&#xE9;vios, indicando n&#xE3;o haver intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas significantes entre estes agentes e Fumarato de Tenofovir Desoproxila.</p> <p><strong>Tabela 8. Intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas: Altera&#xE7;&#xF5;es nos par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos para droga coadministrada na presen&#xE7;a de Fumarato de Tenofovir Desoproxila</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Droga Co-administrada</strong></p> </td> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:266px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Dose da Droga Coadministrada (mg)</strong></p> </td> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:92px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>N</strong></p> </td> <td colspan=\"3\" rowspan=\"1\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>% de Altera&#xE7;&#xE3;o dos Par&#xE2;metros Farmacocin&#xE9;ticos da Droga Co-administrada<sup>a</sup> (IC 90% )</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>C<sub>max</sub></strong></p> </td> <td style=\"text-align:center\"><strong>AUC</strong></td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>C<sub>min</sub></strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Abacavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">300 uma vez</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">8</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 12 (&#x2193;&amp;nbsp;1 a &#x2193; 26)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">NA</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Atazanavir<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">400 uma vez ao dia &#xF0B4; 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">34</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 21 (&#x2193;&amp;nbsp;27 a &#x2193; 14)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 25 (&#x2193; 30 a &#x2193; 19)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2193; 40 (&#x2193; 48 a &#x2193; 32)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Atazanavir<sup>b</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">Atazanavir/ Ritonavir 300/100 uma vez ao dia &#xF0B4;&#xF020; 42 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">10</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 28 (&#x2193; 50 a &#x2191; 5)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 25<sup>c </sup>(&#x2193; 42 a &#x2193; 3)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2193; 23<sup>c </sup>(&#x2193; 46 a &#x2191; 10)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Efavirenz</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">600 uma vez ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">30</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Entricitabina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">200 uma vez ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">17</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 20 (&#x2191;&amp;nbsp;12 a &#x2191; 29)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Entecavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">1 mg uma vez ao dia x 10 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">28</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 13 (&#x2191; 11 a &#x2191; 15)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Indinavir</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">800 tr&#xEA;s vezes ao dia &#xF0B4; 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">12</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 11 (&#x2193; 30 a &#x2191; 12)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Lamivudina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">150 duas vezes ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">15</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2193; 24 (&#x2193; 34 a &#x2193; 12)</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Lopinavir<br> Ritonavir</br></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">Lopinavir/Ritonavir 400/100 duas vezes ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">24</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Metadona<sup>d</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">40&#x2013;110 uma vez ao dia x 14 dias<sup>e</sup> </td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">13</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Nelfinavir<br> Metab&#xF3;lito M8</br></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">1.250 duas vezes ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">29</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Contraceptivos Orais<sup>f</sup></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">Etinil <a href=\"https://consultaremedios.com.br/estradiol/bula\" target=\"_blank\">estradiol</a>/ Norgestimato (OrthoTricyclen) uma vez ao dia x 7 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">20</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Ribavirina</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">600 uma vez</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">22</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">NA</td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Saquinavir<br> Ritonavir</br></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">Saquinavir/Ritonavir 1.000/100 duas vezes ao dia x 14 dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">32</td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 22 (&#x2191; 6 a &#x2191; 41)<br> &#x21D4;</br></td> <td style=\"text-align:center\">&#x2191; 29<sup>g</sup> (&#x2191; 12 a &#x2191; 48)<br> &#x21D4;</br></td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 47<sup>g</sup> (&#x2191; 23 a &#x2191; 76)<br> &#x2191; 23 (&#x2191; 3 a &#x2191;&amp;nbsp;46)</br></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">Tacrolimus</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:266px\">0,05 mg/kg duas vezes ao dia x 7dias</td> <td style=\"text-align:center; width:92px\">21</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td style=\"text-align:center\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Aumento = &#x2191;; Redu&#xE7;&#xE3;o = &#x2193;; Sem Efeito = &#x21D4;; NA = N&#xE3;o Aplic&#xE1;vel.<br> <sup>b</sup>. Informa&#xE7;&#xF5;es de bula Reyataz.&amp;nbsp;<br> <sup>c</sup>. Em pacientes infectados por HIV, a adi&#xE7;&#xE3;o de tenofovir DF a 300 mg de atazanavir mais 100 mg de ritonavir resultou em valores AUC e C<sub>min</sub> de atazanavir que foram 2,3 e 4 vezes maiores que os respectivos valores observados para 400 mg de atazanavir administrados isoladamente. d. Exposi&#xE7;&#xF5;es a metadona R-(ativa), S- e total foram equivalentes quando administrada isoladamente ou com Fumarato de Tenofovir Desoproxila.<br> <sup>e</sup>. Indiv&#xED;duos foram mantidos com suas doses individuais de metadona est&#xE1;vel. Nenhuma altera&#xE7;&#xE3;o farmacodin&#xE2;mica (toxicidade a opi&#xE1;ceos ou sinais ou sintomas de retirada) foi relatada.<br> <sup>f</sup>. Exposi&#xE7;&#xF5;es a Etinil estradiol e 17-deacetil norgestimato (metab&#xF3;lito farmacologicamente ativo) foram equivalentes quando administrados isoladamente ou com Fumarato de Tenofovir Desoproxila.<br> <sup>g</sup>. N&#xE3;o era esperado que aumentos em AUC e C<sub>min</sub> fossem clinicamente relevantes; portanto, nenhum ajuste de dose foi requerido quando tenofovir DF e saquinavir refor&#xE7;ado com ritonavir foram co-administrados.</br></br></br></br></br></p> <p>A tabela 9 resume a intera&#xE7;&#xE3;o entre Fumarato de Tenofovir Desoproxila e a didanosina. A administra&#xE7;&#xE3;o concomitante de Fumarato de Tenofovir Desoproxila com didanosina deve ser feita com cautela.&amp;nbsp;Quando administrada com m&#xFA;ltiplas doses de Fumarato de Tenofovir Desoproxila, a C<sub>max</sub> e a AUC de 400 mg de didanosina aumentam significativamente. O mecanismo desta intera&#xE7;&#xE3;o &#xE9; desconhecido. A administra&#xE7;&#xE3;o concomitante de Fumarato de Tenofovir Desoproxila com c&#xE1;psulas de 250 mg de didanosina com revestimento ent&#xE9;rico fez com que as exposi&#xE7;&#xF5;es sist&#xEA;micas &#xE0; didanosina fossem semelhantes &#xE0;s observadas com as c&#xE1;psulas de 400 mg com revestimento&amp;nbsp;ent&#xE9;rico administradas isoladamente, em jejum.</p> <p><strong>Tabela 9. Intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas: Par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos da didanosina na presen&#xE7;a de Fumarato de Tenofovir Desoproxila</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Didanosina Dose (mg) / M&#xE9;todo de Administra&#xE7;&#xE3;o</strong></p> </td> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"text-align:center; width:268px\"><strong>Fumarato de Tenofovir Desoproxila M&#xE9;todo de Administra&#xE7;&#xE3;o<sup>a</sup></strong></td> <td colspan=\"1\" rowspan=\"2\" style=\"width:134px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>N</strong></p> </td> <td colspan=\"2\" rowspan=\"1\" style=\"width:524px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>% de Diferen&#xE7;a (IC 90%) <em>versus </em>didanosina 400 mg isoladamente, jejumb</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:269px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>C<sub>max</sub></strong></p> </td> <td> <p style=\"text-align:center\"><strong>AUC</strong></p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"5\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Comprimidos tamponados</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\">400 uma vez ao dia<sup>c</sup> x 7 dias</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:268px\">Jejum, 1 hora ap&#xF3;s didanosina</td> <td style=\"text-align:center; width:134px\">14</td> <td style=\"text-align:center; width:269px\">&#x2191; 28 (&#x2191; 11 a &#x2191; 48)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 44 (&#x2191; 31 a &#x2191; 59)</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"5\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>C&#xE1;psulas com revestimento ent&#xE9;rico</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\">400 dose &#xFA;nica, jejum</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:268px\">Com alimento, 2 horas ap&#xF3;s didanosina</td> <td style=\"text-align:center; width:134px\">26</td> <td style=\"text-align:center; width:269px\">&#x2191; 48 (&#x2191; 25 a &#x2191; 76)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 48 (&#x2191; 31 a &#x2191; 67)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\">400 dose &#xFA;nica, com alimento</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:268px\">Simultaneamente com a didanosina</td> <td style=\"text-align:center; width:134px\">26</td> <td style=\"text-align:center; width:269px\">&#x2191; 64 (&#x2191; 41 a &#x2191; 89)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 60 (&#x2191; 44 a &#x2191; 79)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\">250 dose &#xFA;nica, jejum</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:268px\">Com alimento, 2 horas ap&#xF3;s didanosina</td> <td style=\"text-align:center; width:134px\">28</td> <td style=\"text-align:center; width:269px\">&#x2193; 10 (&#x2193; 22 a &#x2191; 3)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x21D4;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\">250 dose &#xFA;nica, jejum</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:268px\">Simultaneamente com a didanosina</td> <td style=\"text-align:center; width:134px\">28</td> <td style=\"text-align:center; width:269px\">&#x21D4;</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2191; 14 (0 a &#x2191;</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:290px\"> <p style=\"text-align:center\">250 dose &#xFA;nica, com alimento</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:268px\">Simultaneamente com a didanosina</td> <td style=\"text-align:center; width:134px\">28</td> <td style=\"text-align:center; width:269px\">&#x2193; 29 (&#x2193; 39 a &#x2193; 18)</td> <td> <p style=\"text-align:center\">&#x2193; 11 (&#x2193; 23 a &#x2191; 2)</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p><sup>a</sup>. Os alimentos administrados constitu&#xED;am uma refei&#xE7;&#xE3;o leve (~ 373 kcal, 20% de gorduras).<br> <sup>b</sup>. Eleva&#xE7;&#xE3;o = &#x2191;; Redu&#xE7;&#xE3;o = &#x2193;; Sem efeito = &#x21D4;.<br> <sup>c</sup>. Inclui 4 indiv&#xED;duos que pesavam &lt;60 kg e receberam 250 mg de ddI.</br></br></p> </hr>"}

Como devo armazenar o Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver?

Conservar em temperatura ambiente entre 15 e 30°C.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não utilize medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos têm a forma circular, biconvexo, liso, coloração azul e isento de material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver

Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999.

Comprimido revestido 300 mg

Os comprimidos estão embalados em frascos com 30 comprimidos contendo um dessecante (sache de sílica gel).

Uso oral.

Uso adulto.

Dizeres Legais do Fumarato de Tenofovir Desoproxila Blanver

M.S -&nbsp;1.1524.0001

Farm. Resp.:
Dr. Adriano Costa Leite
CRF-SP n.º 38.716

Registrado por:
Blanver Farmoquímica e Farmacêutica S.A
Rua Francisco Tramontano, 101 - Sala 507 - Real Parque
CEP 05686-010 - São Paulo – SP


Fabricado e Embalado por:​​​​​​​
Blanver Farmoquímica e Farmacêutica S.A.
Rua Doutor Mário Augusto Pereira, 91 - Jardim São Paulo
CEP 06767-330 - Taboão da Serra - SP
CNPJ 53.359.824/0001-19
​​​​​​​Indústria Brasileira




SAC
0800-892-2166

Uso sob prescrição médica.

Venda proibida ao comércio.

Atenção – O uso incorreto pode causar resistência ao vírus da AIDS e falha no tratamento.

Fabricante: Blanver

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