Boehringer Actilyse

20mg, caixa com 1 frasco-ampola com pó para solução de uso intravenoso + 1 frasco com 20mL de diluente

Princípio ativo
:
Alteplase
Classe Terapêutica
:
Fibrinolíticos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais)
Categoria
:
Sistema Cardiovascular (Circulação)
Especialidade
:
Cardiologia

Bula do medicamento

Actilyse, para o que é indicado e para o que serve?

Actilyse é indicado para uso exclusivo hospitalar no tratamento do infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco), embolia pulmonar aguda maciça de difícil controle da pressão arterial e para tratamento do acidente vascular cerebral (derrame cerebral) isquêmico agudo.

Quais as contraindicações do Actilyse?

Você não deve usar Actilyse se tiver hipersensibilidade (alergia) conhecida ao alteplase, gentamicina ou a qualquer componente da fórmula, e se tiver alto risco de hemorragia (sangramento), como:

  • <li>Problema de sangramento importante no momento ou nos &#xFA;ltimos 6 meses, di&#xE1;tese hemorr&#xE1;gica conhecida (problema de coagula&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Se estiver em tratamento efetivo com medicamento <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/anticoagulante/c" target="_blank">anticoagulante</a> oral (para afinar o sangue, como a <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/bula" target="_blank">varfarina</a>);</li> <li>Qualquer hist&#xF3;rico de danos ao <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c" target="_blank">sistema nervoso central</a>, como neoplasma (tumor), <a href="https://consultaremedios.com.br/b/aneurisma" target="_blank">aneurisma</a>, se tiver passado por cirurgia cerebral ou da coluna;</li> <li>Hist&#xF3;rico, evid&#xEA;ncia ou suspeita de sangramento no c&#xE9;rebro;</li> <li>Hipertens&#xE3;o arterial (<a href="https://consultaremedios.com.br/pressao-alta/c" target="_blank">press&#xE3;o alta</a>) grave n&#xE3;o controlada;</li> <li>Se tiver passado por cirurgia de grande porte ou traumatismo grave nos &#xFA;ltimos 10 dias (inclusive traumatismo associado ao infarto agudo do mioc&#xE1;rdio), traumatismos recentes na cabe&#xE7;a ou cr&#xE2;nio;</li> <li>Se tiver passado por ressuscita&#xE7;&#xE3;o cardiopulmonar prolongada ou traum&#xE1;tica (mais de 2 minutos), parto dentro dos &#xFA;ltimos 10 dias, pun&#xE7;&#xE3;o recente de um vaso sangu&#xED;neo n&#xE3;o compress&#xED;vel (por exemplo, na veia jugular ou subcl&#xE1;via);</li> <li>Problemas graves no <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a>, incluindo insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c" target="_blank">cirrose</a>, hipertens&#xE3;o portal (varizes no es&#xF4;fago) e <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> ativa;</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-endocardite-endocardite-infecciosa-sintomas-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">Endocardite</a> bacteriana (infec&#xE7;&#xE3;o das v&#xE1;lvulas do cora&#xE7;&#xE3;o), pericardite (inflama&#xE7;&#xE3;o da membrana do cora&#xE7;&#xE3;o);</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/pancreatite/" rel="noopener" target="_blank">Pancreatite</a> aguda (inflama&#xE7;&#xE3;o no p&#xE2;ncreas);</li> <li>&#xDA;lceras no est&#xF4;mago ou intestino nos &#xFA;ltimos 3 meses;</li> <li>Aneurisma arterial, malforma&#xE7;&#xF5;es arteriais/venosas;</li> <li>Neoplasma (tumor) com alto risco de sangramento.</li>

Nos casos de infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar maciça, Actilyse também não deve ser usado se houve:

  • <li>Derrame cerebral com sangramento de origem desconhecida a qualquer hora;</li> <li>Derrame cerebral isqu&#xEA;mico ou ataque isqu&#xEA;mico transit&#xF3;rio nos 6 meses anteriores, exceto se o derrame tiver ocorrido nas &#xFA;ltimas 4,5 horas.</li>

Nos casos de derrame cerebral isquêmico agudo, Actilyse também não deve ser usado se:

  • <li>Os sintomas tiverem aparecido h&#xE1; mais de 4,5 horas antes de iniciar o tratamento, ou se o momento em que surgiram os&amp;nbsp;sintomas for desconhecido;</li> <li>Os sintomas estiverem melhorando rapidamente ou se forem apenas leves antes de iniciar o tratamento;</li> <li>O derrame cerebral for avaliado como grave;</li> <li>Houve convuls&#xF5;es no in&#xED;cio do derrame cerebral;</li> <li>Tiver hist&#xF3;rico de derrame cerebral pr&#xE9;vio ou traumatismo craniano grave nos &#xFA;ltimos 3 meses;</li> <li>Tiver <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/diabetes/c" target="_blank">diabetes</a> mellitus e j&#xE1; teve derrame cerebral;</li> <li>Tiver recebido heparina dentro de 48 horas antes do derrame cerebral, com aumento do tempo de ativa&#xE7;&#xE3;o parcial de tromboplastina;</li> <li>Tiver n&#xFA;mero de plaquetas menor que 100.000/mm<sup>3 </sup>;</li> <li>Tiver press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica &gt; 185 mmHg, press&#xE3;o diast&#xF3;lica &gt; 110 mmHg ou se precisou de medicamentos na veia para reduzir a press&#xE3;o arterial;</li> <li>Glicemia (n&#xED;vel de a&#xE7;&#xFA;car no sangue) &lt; 50 mg/dL ou &gt; 400 mg/dL.</li>

Actilyse não está indicado para tratamento de derrame cerebral em crianças e adolescentes abaixo dos 18 anos de idade. Para adultos acima de 80 anos, vide item Quais cuidados devo ter ao usar o Actilyse?.

Como usar o Actilyse?

Este medicamento se destina a uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde experientes neste tratamento. Deve-se administrar Actilyse o mais precocemente possível após o início dos sintomas.

Tratamento de infarto agudo do miocárdio (IAM)

Regime de administração acelerada durante 90 minutos para pacientes que sofreram infarto agudo do miocárdio, nos quais o tratamento possa ser iniciado dentro de 6 horas após o início dos sintomas:
Pacientes com peso corpóreo maior ou igual a 65 kg

Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de dose de 50 mg em infusão intravenosa durante os primeiros 30 minutos, seguida de infusão intravenosa de 35 mg durante os 60 minutos seguintes, até a dose máxima de 100 mg.

Pacientes com peso corpóreo abaixo de 65 kg

A dose total deve ser ajustada pelo peso. Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de infusão de 0,75 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 50 mg) durante os 30 primeiros minutos, seguida por uma infusão de 0,5 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 35 mg) durante os 60 minutos seguintes.

Regime de administração durante 3 horas para pacientes nos quais o tratamento possa ser iniciado entre 6 e 12 horas após o início dos sintomas:

Em pacientes com peso ≥ 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar a dose de 50 mg por infusão intravenosa durante a primeira hora, seguida por uma infusão intravenosa de 40 mg pelas próximas 2 horas, até a dose máxima de 100 mg.

Em pacientes com peso < 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar por uma infusão intravenosa até dose máxima total de 1,5 mg/kg.

Tratamento de embolia pulmonar (EP)

Deve-se administrar uma dose total de 100 mg em 2 horas. A maior experiência disponível é com o seguinte regime de administração:
10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar:

90 mg como infusão intravenosa durante 2 horas até a dose total de 100 mg.

Em pacientes com peso < 65 kg:
10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar:

Uma infusão intravenosa até a dose máxima total de 1,5 mg/kg.

Tratamento de derrame cerebral isquêmico agudo (AVCI)

A dose total recomendada é de 0,9 mg/kg de peso corpóreo (máximo de 90 mg) começando com 10% da dose total&nbsp;como bolo inicial intravenoso, imediatamente seguida pelo restante da dose total infundida por via intravenosa durante 60 minutos.. O tratamento deve ser iniciado o mais precocemente possível em até 4,5 horas após o início dos sintomas de AVC. O efeito do tratamento é tempo-dependente. Assim, o tratamento mais precoce aumenta a probabilidade de uma evolução favorável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Como o Actilyse funciona?

Actilyse atua estimulando a dissolução de coágulos, restaurando o fluxo de sangue aos locais atingidos.

Quais cuidados devo ter ao usar o Actilyse?

Actilyse é destinado a uso exclusivo em hospitais por profissionais habilitados e experientes neste tratamento e com equipamento adequado para monitorar seu uso.

Hipersensibilidade (alergia)

Reações de hipersensibilidade (alérgicas) imunomediadas associadas à administração de Actilyse podem ser causadas pelo princípio ativo alteplase, pela gentamicina (resíduo do processo de fabricação), qualquer componente da fórmula ou pela tampa dos frascos de vidro (pó liofilizado Actilyse e água estéril para injetáveis) que contém borracha natural (um derivado do látex).

Angioedema (inchaço de pele e mucosas) representa a reação alérgica mais comum relatada com Actilyse. Este risco pode ser aumentado na indicação de acidente vascular cerebral (derrame cerebral) isquêmico agudo e/ou pelo tratamento em conjunto com alguns medicamentos para pressão alta. Informe ao seu médico se você estiver usando medicamentos para pressão alta do tipo captopril, enalapril, lisinopril, pois seu médico precisará monitorá-lo.

Sangramentos

O problema mais comum encontrado durante o tratamento com Actilyse é hemorragia (sangramento). Assim, seu médico deve estar atento às seguintes condições, nas quais o risco de sangramento é maior:
  • <li>Uso do anticoagulante heparina junto com Actilyse; &#xE9; necess&#xE1;ria cuidadosa aten&#xE7;&#xE3;o a todos os locais onde possa ocorrer sangramento e uma avalia&#xE7;&#xE3;o individual e cuidadosa sobre os riscos e potenciais benef&#xED;cios do tratamento;</li> <li>Se voc&#xEA; estava tomando <a href="https://consultaremedios.com.br/acido-acetilsalicilico/bula" target="_blank">&#xE1;cido acetilsalic&#xED;lico</a> ou outro medicamento de a&#xE7;&#xE3;o semelhante;</li> <li>Eleva&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica (o n&#xFA;mero mais alto na medida da press&#xE3;o arterial) maior que 160 mmHg; &#xE9; necess&#xE1;rio um controle rigoroso da sua press&#xE3;o arterial por 24 horas ap&#xF3;s o tratamento com Actilyse;</li> <li>Se voc&#xEA; estiver tomando anticoagulante oral; seu m&#xE9;dico poder&#xE1; usar Actilyse se o anticoagulante n&#xE3;o estiver sendo efetivo.</li>

Pacientes com infarto do miocárdio podem ter arritmias (batimentos irregulares do coração) após o sangue voltar a circular, podendo levar à parada cardíaca, ser fatal e pode requerer tratamento.

Se você sofreu derrame cerebral anterior ou tem diabetes não controlada o benefício terapêutico é reduzido.

Para pacientes acima de 80 anos, o uso de Actilyse deve ser avaliado cuidadosamente pelo seu médico.

Ainda não há experiência suficiente sobre o uso de Actilyse em crianças.

Gravidez e amamentação

A experiência com o uso de Actilyse em mulheres grávidas é limitada. Nos casos graves com risco à vida, é necessário avaliar os riscos e potenciais benefícios.

Actilyse não é considerado ser teratogênico. Não se sabe se o princípio ativo de Actilyse é excretado no leite humano.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Actilyse?

  • <li>Rea&#xE7;&#xF5;es muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia, como hematoma.<br> <strong>Especificamente no tratamento do acidente vascular cerebral isqu&#xEA;mico agudo (derrame):</strong> hemorragia intracraniana, como hemorragia cerebral e subaracnoidea (sangramentos dentro ou ao redor do c&#xE9;rebro), hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorr&#xE1;gico (derrame com sangramento) e transforma&#xE7;&#xE3;o hemorr&#xE1;gica de acidente vascular cerebral (sangramento em um derrame que n&#xE3;o envolvia sangramento);</br></li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia do trato respirat&#xF3;rio, como hemorragia far&#xED;ngea (na garganta); hemorragia gastrintestinal (sangramento do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/c" target="_blank">aparelho digestivo</a>), como hemorragia g&#xE1;strica (no est&#xF4;mago), hemorragia de <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-gastrica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> g&#xE1;strica (&#xFA;lcera do est&#xF4;mago), hemorragia retal (parte final do intestino), hemat&#xEA;mese (v&#xF4;mito de sangue), melena (fezes com sangue), hemorragia bucal ( da boca), sangramento gengival (na gengiva), equimose (mancha roxa na pele); hemorragia urogenital, como hemat&#xFA;ria (sangue na urina). hemorragia do trato urin&#xE1;rio; hemorragia no local da inje&#xE7;&#xE3;o, hemorragia no local da pun&#xE7;&#xE3;o, como hemorragia e hematoma no local do cateter. Especificamente no tratamento do infarto agudo do mioc&#xE1;rdio e embolia pulmonar maci&#xE7;a: hemorragia intracraniana, como hemorragia cerebral e subaracnoidea, hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorr&#xE1;gico, transforma&#xE7;&#xE3;o hemorr&#xE1;gica de acidente vascular cerebral;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemoptise (escarro com sangue), epistaxe (sangramento nasal), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (queda da press&#xE3;o). Especificamente no tratamento do infarto agudo do mioc&#xE1;rdio: arritmias ap&#xF3;s retorno da circula&#xE7;&#xE3;o no cora&#xE7;&#xE3;o (batimentos card&#xED;acos desordenados, como arritmias, extrass&#xED;stole, fibrila&#xE7;&#xE3;o atrial, bloqueio atrioventricular de primeiro grau a total, bradicardia, taquicardia, arritmia ventricular, fibrila&#xE7;&#xE3;o ventricular, taquicardia ventricular), que ocorrem pr&#xF3;ximo ao tratamento com Actilyse;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): rea&#xE7;&#xF5;es anafilactoides (al&#xE9;rgicas, que geralmente s&#xE3;o leves, mas podem causar risco de vida em casos isolados), podem aparecer como rash (vermelhid&#xE3;o), urticaria (coceira), broncoespasmo (constri&#xE7;&#xE3;o dos br&#xF4;nquios), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-edema-tipos-cerebral-pulmonar-etc-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">edema</a> angioneur&#xF3;tico (incha&#xE7;o da l&#xED;ngua, l&#xE1;bios e garganta), hipotens&#xE3;o (queda da press&#xE3;o arterial), choque (queda abrupta e acentuada da press&#xE3;o arterial) ou qualquer outro sintoma associado com hipersensibilidade (alergia); hemorragia ocular, hemorragia peric&#xE1;rdica (sangramento ao redor do cora&#xE7;&#xE3;o), nos pulm&#xF5;es e retroperitoneal (na regi&#xE3;o posterior do abdome, como hematoma retroperitoneal), embolia (forma&#xE7;&#xE3;o de co&#xE1;gulos nos vasos sangu&#xED;neos, que pode levar &#xE0;s correspondentes consequ&#xEA;ncias nos &#xF3;rg&#xE3;os envolvidos), n&#xE1;useas;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es com frequ&#xEA;ncia desconhecida: sangramento no f&#xED;gado, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mitos</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">febre</a>, embolia gordurosa (migra&#xE7;&#xE3;o de por&#xE7;&#xF5;es de gordura dentro dos vasos sangu&#xED;neos) e transfus&#xE3;o.</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Actilyse?

Este medicamento é de uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde experientes neste tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Actilyse?

Cada frasco-ampola de Actilyse 10 mg/10 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\"><a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/agua-para-injetaveis-diluentes/c\" target=\"_blank\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</a></p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Cada frasco-ampola de Actilyse 20 mg/20 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Cada frasco-ampola de Actilyse 50 mg/50 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">50 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">50 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Actilyse maior do que a recomendada?

Se for utilizada dose maior que a recomendada, o risco de sangramento no cérebro aumenta.

Em caso de administração de uma dose de Actilyse acima do indicado pode ocorrer um maior risco de sangramento.

Na maioria dos casos é suficiente esperar que o próprio organismo restaure as condições de funcionamento normal do sistema de coagulação após interrupção do tratamento, mas em caso de hemorragia grave o médico precisará aplicar tratamento especializado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Actilyse com outros remédios?

Medicamentos que afetam a coagulação podem aumentar o risco de hemorragia antes, durante ou após o tratamento com&nbsp;Actilyse.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Actilyse (Alteplase)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Pacientes com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio (IAM)</h3> <p>Foram estudados dois regimes posol&#xF3;gicos de Alteplase em pacientes com infarto do mioc&#xE1;rdio. A efic&#xE1;cia comparativa desses dois regimes posol&#xF3;gicos n&#xE3;o foi avaliada.</p> <h3>Infus&#xE3;o acelerada em pacientes com IAM</h3> <p>A infus&#xE3;o acelerada de Alteplase foi avaliada em um estudo internacional multic&#xEA;ntrico (GUSTO) que randomizou 41.021 pacientes com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio para quatro regimes terap&#xEA;uticos trombol&#xED;ticos. A administra&#xE7;&#xE3;o de 100 mg de Alteplase em 90 minutos, com infus&#xE3;o concomitante de heparina intravenosa, levou a uma menor mortalidade ap&#xF3;s 30 dias (6,3%) em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; administra&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/estreptoquinase/bula\" target=\"_blank\">estreptoquinase</a>, 1,5 milh&#xE3;o UI em 60 minutos, com heparina subcut&#xE2;nea ou intravenosa (7,3%)1 . A diminui&#xE7;&#xE3;o absoluta de 1% na mortalidade em 30 dias para Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o a estreptoquinase foi estatisticamente significativa (p = 0,001).</p> <p>Os pacientes tratados com Alteplase tiveram melhores taxas de permeabilidade dos vasos relacionados com o infarto em 60 e 90 minutos ap&#xF3;s a tromb&#xF3;lise do que os pacientes tratados com estreptoquinase. N&#xE3;o se observaram diferen&#xE7;as nas taxas de permeabilidade ap&#xF3;s 180 minutos ou mais.</p> <p>Um grande estudo, ASSENT 2, com cerca de 17.000 pacientes, mostrou que alteplase e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tenecteplase/bula\" target=\"_blank\">tenecteplase</a> s&#xE3;o terapeuticamente equivalentes na redu&#xE7;&#xE3;o da mortalidade (6,2% para ambos os tratamentos em 30 dias). O uso de tenecteplase foi associado a uma incid&#xEA;ncia significativamente mais baixa de sangramentos n&#xE3;o intracranianos em compara&#xE7;&#xE3;o ao alteplase (26,4% em compara&#xE7;&#xE3;o a 28,9%, p = 0,0003). A redu&#xE7;&#xE3;o do risco a sangramento est&#xE1; provavelmente relacionada com a maior especificidade do tenecteplase pela fibrina, e seu regime posol&#xF3;gico, adaptado ao peso.</p> <h3>Infus&#xE3;o de 3 horas em pacientes com IAM</h3> <p>Em um estudo duplo-cego, randomizado (5.013 pacientes) que comparou Alteplase com placebo (estudo ASSET), os pacientes que receberam infus&#xE3;o de Alteplase dentro de 5 horas do in&#xED;cio dos sintomas de infarto agudo do mioc&#xE1;rdio tiveram melhor sobrevida de 30 dias que os tratados com placebo. Em 1 m&#xEA;s, as taxas gerais de mortalidade foram 7,2% para o grupo tratado com Alteplase e 9,8% para o grupo tratado com placebo (p = 0,001). Este benef&#xED;cio foi mantido por 6 meses para os pacientes tratados com Alteplase (10,4%) em compara&#xE7;&#xE3;o aos tratados com placebo (13,1%, p = 0,008).</p> <p>Em um estudo cl&#xED;nico duplo-cego, randomizado (721 pacientes) que comparou Alteplase com placebo, pacientes que receberam infus&#xE3;o de Alteplase dentro de 5 horas do in&#xED;cio dos sintomas tiveram melhor fun&#xE7;&#xE3;o ventricular 10-22 dias ap&#xF3;s o tratamento quando comparados com o grupo placebo, quando a fra&#xE7;&#xE3;o de eje&#xE7;&#xE3;o global foi medida por ventriculografia com contraste (50,7% em compara&#xE7;&#xE3;o a 48,5%, p = 0,01). Pacientes tratados com Alteplase tiveram uma redu&#xE7;&#xE3;o de 19% no tamanho do infarto, medido pela libera&#xE7;&#xE3;o de atividade de AHBD (alfa-hidroxibutirato&amp;nbsp;desidrogenase) em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes tratados no grupo placebo (p = 0,001). Pacientes tratados com Alteplase tiveram significativamente menos epis&#xF3;dios de choque cardiog&#xEA;nico (p = 0,02), fibrila&#xE7;&#xE3;o ventricular (p &lt; 0,04) e pericardite (p = 0,01) comparados aos pacientes tratados com placebo. A mortalidade em 21 dias nos pacientes tratados com Alteplase foi reduzida para 3,7% em compara&#xE7;&#xE3;o a 6,3% nos pacientes tratados com placebo (p = 0,05 unilateral).</p> <p>Embora estes dados n&#xE3;o demonstrem claramente uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa da mortalidade para este estudo, indicam uma tend&#xEA;ncia, que &#xE9; confirmada pelos resultados do estudo ASSET.</p> <p>Em um estudo controlado com placebo (LATE) com 5.711 pacientes com IAM com in&#xED;cio dos sintomas entre 6 e 24 horas, a infus&#xE3;o de 100 mg de Alteplase durante 3 horas foi comparada ao placebo. Uma redu&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o significativa de 14,1% (IC95% 0-28,1%, p &gt; 0,05) na mortalidade de 30 dias foi observada com Alteplase. Em uma an&#xE1;lise pr&#xE9;especificada da sobrevida em pacientes tratados dentro de 12 horas do in&#xED;cio dos sintomas, foi observada uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa de 25,6% na mortalidade favor&#xE1;vel a Alteplase (IC95% 6,3-45%, p = 0,023).</p> <h3>Pacientes com embolia pulmonar maci&#xE7;a</h3> <p>Em um estudo comparativo randomizado de alteplase com uroquinase, em 63 pacientes com embolia pulmonar maci&#xE7;a aguda angiograficamente documentada, ambos os grupos de tratamento tiveram uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa na hipertens&#xE3;o pulmonar induzida por embolia pulmonar. A hemodin&#xE2;mica pulmonar melhorou significativamente mais r&#xE1;pido com Alteplase do que com uroquinase<sup>2 </sup>.</p> <h3>Pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo</h3> <p>Foram realizados diversos estudos em AVC isqu&#xEA;mico agudo. O estudo NINDS &#xE9; o &#xFA;nico estudo sem um limite superior de idade, isto &#xE9;, que tamb&#xE9;m incluiu pacientes acima dos 80 anos. Todos os demais estudos randomizados exclu&#xED;ram os pacientes com mais de 80 anos de idade. Tromb&#xF3;lise em pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo deve ser avaliada com base no risco-benef&#xED;cio individual.</p> <p>Dois estudos controlados com placebo e duplos-cegos (NINDS t-PA Stroke Trial, Parte 1 e Parte 2) inclu&#xED;ram pacientes com d&#xE9;ficit neurol&#xF3;gico mensur&#xE1;vel que conseguiram concluir a triagem e iniciar o tratamento do estudo dentro de 3 horas do in&#xED;cio dos sintomas. Os pacientes foram randomizados para receber Alteplase 0,9 mg/kg (m&#xE1;ximo de 90 mg), ou placebo. Alteplase foi administrado como bolo inicial de 10% em 1 minuto seguido por infus&#xE3;o cont&#xED;nua intravenosa do restante em 60 minutos.</p> <p>O estudo inicial (NINDS &#x2013; Parte 1, n = 291) avaliou a melhora neurol&#xF3;gica em 24 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio do AVC. O objetivo prim&#xE1;rio, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes com melhora de 4 ou mais pontos na pontua&#xE7;&#xE3;o pelo National Institutes of Health Stroke Scale (NIHSS) ou com recupera&#xE7;&#xE3;o completa (pontua&#xE7;&#xE3;o NIHSS = 0), n&#xE3;o foi significativamente diferente entre os grupos de tratamento. Uma an&#xE1;lise secund&#xE1;ria sugeriu melhora na evolu&#xE7;&#xE3;o em 3 meses associada ao tratamento com Alteplase usando as seguintes escalas de avalia&#xE7;&#xE3;o do AVC: &#xCD;ndice Barthel, Escala Modificada de Rankin (mRS), Escala Glasgow de evolu&#xE7;&#xE3;o e NIHSS. Um segundo estudo (NINDS &#x2013; Parte 2, n = 333) avaliou a evolu&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica em 3 meses como evolu&#xE7;&#xE3;o prim&#xE1;ria. Um resultado favor&#xE1;vel foi definido como incapacidade m&#xED;nima ou ausente utilizando as quatro escalas de avalia&#xE7;&#xE3;o de AVC: &#xCD;ndice Barthel (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2265; 95), Escala Modificada de Rankin (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2264; 1), Escala Glasgow de evolu&#xE7;&#xE3;o (pontua&#xE7;&#xE3;o = 1) e NIHSS (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2264; 1). A tend&#xEA;ncia de risco de evolu&#xE7;&#xE3;o favor&#xE1;vel no grupo com Alteplase foi 1,7 (IC95%: 1,2-2,6). Em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo, houve um aumento absoluto de 13% no n&#xFA;mero de pacientes com incapacidade m&#xED;nima ou ausente (mRS 0&#x2013;1) (OR 1,7; IC95% 1,1-2,6).</p> <p>Houve tamb&#xE9;m um benef&#xED;cio consistente observado com Alteplase em outras escalas neurol&#xF3;gicas e de incapacidade.</p> <p>An&#xE1;lises secund&#xE1;rias mostraram uma melhora funcional e neurol&#xF3;gica consistente dentro das quatro escalas de AVC, conforme indicado pelas pontua&#xE7;&#xF5;es medianas. Estes resultados s&#xE3;o altamente coerentes com os efeitos do tratamento na evolu&#xE7;&#xE3;o em 3 meses observada na Parte 1 do estudo. As incid&#xEA;ncias de mortalidade por todas as causas em 90 dias, HICS e novo AVC isqu&#xEA;mico ap&#xF3;s o tratamento com Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo indicam um aumento significativo em HICS sintom&#xE1;tica (segundo a defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS) ap&#xF3;s o tratamento com Alteplase dentro de 36 horas (Alteplase 6,4%; placebo 0,65%). Em pacientes tratados com Alteplase n&#xE3;o ocorreram aumentos em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo nas incid&#xEA;ncias de mortalidade em 90 dias ou incapacidade grave (Alteplase 20,5%; placebo 17,3%).</p> <p>Uma an&#xE1;lise combinada de 2.775 pacientes de seis grandes estudos cl&#xED;nicos randomizados (NINDS partes 1 e 2, dois estudos ECASS e ATLANTIS partes A e B) avaliou a incapacidade nos pacientes tratados com Alteplase ou placebo.</p> <p>Nesta an&#xE1;lise, a tend&#xEA;ncia de um resultado favor&#xE1;vel aos 3 meses aumentou &#xE0; medida que o tempo at&#xE9; o tratamento com Alteplase diminuiu. Foi observada uma taxa de HICS em 5,9% dos pacientes tratados com Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o a 1,1% nos controles (p &lt; 0,0001) que foi associada &#xE0; idade, e n&#xE3;o ao tempo para o tratamento. Esta an&#xE1;lise confirma fortemente que o r&#xE1;pido tratamento com Alteplase est&#xE1; associado a melhores resultados em 3 meses. Ela tamb&#xE9;m fornece evid&#xEA;ncias de que a janela terap&#xEA;utica pode se estender at&#xE9; 4,5 horas.</p> <p>Em um grande estudo observacional (SITS-MOST: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke-Monitoring Study), a seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia de Alteplase no tratamento do AVC agudo dentro de 3 horas em um ambiente cl&#xED;nico rotineiro foram avaliadas e comparadas com os resultados de estudos cl&#xED;nicos randomizados (RCTs). Todos os pacientes&amp;nbsp;deviam atender &#xE0;s caracter&#xED;sticas do resumo de caracter&#xED;sticas do produto Alteplase na Europa. Foram coletados os dados de tratamento e evolu&#xE7;&#xE3;o de 6.483 pacientes de 285 centros em 14 pa&#xED;ses europeus. Os par&#xE2;metros prim&#xE1;rios foram hemorragia intracraniana sintom&#xE1;tica dentro de 24 horas e mortalidade em 3 meses. A taxa de HICS encontrada no SITS-MOST foi compar&#xE1;vel com a taxa de HICS relatada em estudos randomizados de 7,3% (IC95% 6,7-8,0) no SITSMOST comparado com 8,6% (IC95% 6,1-11,1) nos RCTs. A mortalidade foi de 11,3% (IC95% 10,5-12,1) no SITSMOST em compara&#xE7;&#xE3;o a 17% (IC95% 13,9-20,7) nos RCTs. Os resultados do SITS-MOST indicam que o uso cl&#xED;nico rotineiro de Alteplase dentro de 3 horas do in&#xED;cio do AVC &#xE9; t&#xE3;o seguro quanto o relatado em estudos cl&#xED;nicos randomizados.</p> <p>O estudo ECASS III<sup>3</sup> foi um estudo cl&#xED;nico controlado com placebo, duplo-cego, realizado em pacientes com AVC agudo em uma janela de tempo de 3 a 4,5 horas. O estudo incluiu pacientes com d&#xE9;ficit neurol&#xF3;gico mensur&#xE1;vel em conformidade com o resumo de caracter&#xED;sticas do produto (SmPC) europeu, exceto quanto &#xE0; janela de tempo. Ap&#xF3;s a exclus&#xE3;o de hemorragia cerebral ou infarto maior por tomografia computadorizada, os pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo foram randomizados de forma duplo-cega em uma propor&#xE7;&#xE3;o 1:1 para alteplase por via intravenosa (0,9 mg/kg de peso corp&#xF3;reo) ou placebo. O par&#xE2;metro prim&#xE1;rio foi incapacidade aos 90 dias, dicotomizada em evolu&#xE7;&#xE3;o favor&#xE1;vel (escala modificada de Rankin mRS 0 a 1) ou desfavor&#xE1;vel (mRS 2 a 6). O par&#xE2;metro secund&#xE1;rio principal foi an&#xE1;lise da evolu&#xE7;&#xE3;o global de quatro pontua&#xE7;&#xF5;es neurol&#xF3;gicas e de incapacidade combinadas. Os par&#xE2;metros de seguran&#xE7;a inclu&#xED;ram mortalidade, HICS e eventos adversos s&#xE9;rios. Foram randomizados 821 pacientes (418 alteplase/403 placebo).</p> <p>Mais pacientes obtiveram resultados favor&#xE1;veis com alteplase (52,4%) do que com placebo (45,2%; odds ratio [OR] 1,34; IC95% 1,02-1,76; p = 0,038). Na an&#xE1;lise global, ocorreu tamb&#xE9;m melhora da evolu&#xE7;&#xE3;o (OR 1,28; IC95% 1,00- 1,65; p = 0,048). A incid&#xEA;ncia de qualquer HIC/HICS foi maior com alteplase do que com placebo (qualquer HIC 27,0% contra 17,6%; p = 0,0012; HICS segundo defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS 7,9% contra 3,5%; p = 0,006); HICS segundo defini&#xE7;&#xE3;o no ECASS III 2,4% contra 0,2%, p = 0, 008). A mortalidade foi baixa e n&#xE3;o foi significativamente diferente entre alteplase (7,7%) e placebo (8,4%; p = 0,681). Os resultados do ECASS III mostram que o uso de Alteplase entre 3 e 4,5 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio dos sintomas melhora significativamente os resultados cl&#xED;nicos em pacientes com acidente vascular cerebral isqu&#xEA;mico.</p> <p>A seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia de Alteplase no tratamento do AVC isqu&#xEA;mico iniciado em at&#xE9; 4,5 horas foram avaliadas em um estudo epidemiol&#xF3;gico de AVC isqu&#xEA;mico (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke registry). Os dados do par&#xE2;metro prim&#xE1;rio e mortalidade de 21.566 pacientes dentro da janela de tempo de 0 a 3 horas foram comparados aos dados de 2.376 pacientes tratados entre 3 e 4,5 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio do AVC isqu&#xEA;mico agudo (dados a partir de 2.010). A incid&#xEA;ncia de hemorragia intracerebral sintom&#xE1;tica (segundo a defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS) foi identificada como ligeiramente maior na janela de tempo entre 3 e 4,5 horas (7,4%) em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; janela at&#xE9; 3 horas (7, 1%; probabilidade ajustada IC95% 1,18 (0,99-1,41) p = 0,06). As taxas de mortalidade em 3 meses foram similares para a janela de tempo entre 3 e 4,5 horas (12, 0%) com a de 0 a 3 horas (12,3%).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. The GUSTO investigators. An international randomized trial comparing four thrombolytic strategies for acute myocardial infarction. N Engl J Med. 1993;329(10):673-82.<br> 2. Meyer G, Sors H, Charbonnier B, et al. Effects of intravenous urokinase versus alteplase on total pulmonary resistance in acute massive pulmonary embolism: a European multicenter double-blind trial. The European Cooperative Study Group for Pulmonary Embolism. J Am Coll Cardiol. 1992;19(2):239-45.<br> 3. Hacke W, Kaste M, Bluhmki E, et al. Thrombolysis with alteplase 3 to 4.5 hours after acute ischemic stroke. N Engl J Med. 2008; 359(13): 1317-29.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Modo de A&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A subst&#xE2;ncia ativa de Alteplase &#xE9; o alteplase, um ativador de plasminog&#xEA;nio tecidual humano recombinante, uma glicoprote&#xED;na que ativa o plasminog&#xEA;nio diretamente para plasmina. Quando administrado por via intravenosa, o alteplase permanece relativamente inativo no sistema circulat&#xF3;rio. Uma vez ligada &#xE0; fibrina, a subst&#xE2;ncia &#xE9; ativada, induzindo a convers&#xE3;o de plasminog&#xEA;nio em plasmina que, por sua vez, promove a dissolu&#xE7;&#xE3;o da fibrina do co&#xE1;gulo.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Devido &#xE0; especificidade relativa de alteplase pela fibrina, uma dose de 100 mg promove uma modesta diminui&#xE7;&#xE3;o nos n&#xED;veis de fibrinog&#xEA;nio circulante, para cerca de 60% em 4 horas, o que &#xE9; geralmente revertido para mais de 80% ap&#xF3;s 24 horas. O plasminog&#xEA;nio e a alfa-2-antiplasmina diminuem para cerca de 20% e 35%, respectivamente, ap&#xF3;s 4 horas, e aumentam novamente para mais de 80% em 24 horas. Uma diminui&#xE7;&#xE3;o acentuada e prolongada no n&#xED;vel de fibrinog&#xEA;nio circulante &#xE9; observada somente em alguns pacientes.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>Quanto &#xE0; farmacocin&#xE9;tica, Alteplase &#xE9; rapidamente eliminado da corrente sangu&#xED;nea e metabolizado principalmente pelo <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a> (depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica 550-680 mL/min). A meia-vida plasm&#xE1;tica t1/2-alfa &#xE9; de 4 a 5 minutos. Isto significa que, ap&#xF3;s 20 minutos, menos de 10% da dose inicial est&#xE1; presente no plasma. Foi determinada uma meia-vida t1/2-beta de aproximadamente 40 minutos para uma quantidade residual remanescente num compartimento profundo.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Actilyse?

Mantenha em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz.

Após preparo manter em geladeira por um período de até 24 horas, ou por até 8 horas fora da geladeira, sob temperaturas abaixo de 30ºC. Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Caso não seja usado imediatamente, o tempo e as condições de armazenamento até o momento da utilização são de responsabilidade do usuário e não devem ultrapassar 24 horas a 2-8 ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O pó liofilizado é branco a amarelo-claro. A solução reconstituída é límpida e incolor a amarelo claro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Inspecione visualmente quanto a partículas e coloração. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Actilyse

Pó liofilizado injetável

Frasco-ampola com 10 mg + diluente, ou 20 mg + diluente, ou 50 mg + diluente.

Uso intravenoso.

Uso adulto.

Dizeres Legais do Actilyse

MS 1.0367.0049

Farm. Resp.:
Ana Carolina Scandura Cardillo
CRF-SP 22440

Importado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10



Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Biberach an der Riss - Alemanha

SAC
0800 701 6633

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.

50mg, caixa com 1 frasco-ampola com pó para solução de uso intravenoso + 1 frasco com 50mL de diluente + 1 cânula

Princípio ativo
:
Alteplase
Classe Terapêutica
:
Fibrinolíticos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais)
Categoria
:
Sistema Cardiovascular (Circulação)
Especialidade
:
Cardiologia

Bula do medicamento

Actilyse, para o que é indicado e para o que serve?

Actilyse é indicado para uso exclusivo hospitalar no tratamento do infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco), embolia pulmonar aguda maciça de difícil controle da pressão arterial e para tratamento do acidente vascular cerebral (derrame cerebral) isquêmico agudo.

Quais as contraindicações do Actilyse?

Você não deve usar Actilyse se tiver hipersensibilidade (alergia) conhecida ao alteplase, gentamicina ou a qualquer componente da fórmula, e se tiver alto risco de hemorragia (sangramento), como:

  • <li>Problema de sangramento importante no momento ou nos &#xFA;ltimos 6 meses, di&#xE1;tese hemorr&#xE1;gica conhecida (problema de coagula&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Se estiver em tratamento efetivo com medicamento <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/anticoagulante/c" target="_blank">anticoagulante</a> oral (para afinar o sangue, como a <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/bula" target="_blank">varfarina</a>);</li> <li>Qualquer hist&#xF3;rico de danos ao <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c" target="_blank">sistema nervoso central</a>, como neoplasma (tumor), <a href="https://consultaremedios.com.br/b/aneurisma" target="_blank">aneurisma</a>, se tiver passado por cirurgia cerebral ou da coluna;</li> <li>Hist&#xF3;rico, evid&#xEA;ncia ou suspeita de sangramento no c&#xE9;rebro;</li> <li>Hipertens&#xE3;o arterial (<a href="https://consultaremedios.com.br/pressao-alta/c" target="_blank">press&#xE3;o alta</a>) grave n&#xE3;o controlada;</li> <li>Se tiver passado por cirurgia de grande porte ou traumatismo grave nos &#xFA;ltimos 10 dias (inclusive traumatismo associado ao infarto agudo do mioc&#xE1;rdio), traumatismos recentes na cabe&#xE7;a ou cr&#xE2;nio;</li> <li>Se tiver passado por ressuscita&#xE7;&#xE3;o cardiopulmonar prolongada ou traum&#xE1;tica (mais de 2 minutos), parto dentro dos &#xFA;ltimos 10 dias, pun&#xE7;&#xE3;o recente de um vaso sangu&#xED;neo n&#xE3;o compress&#xED;vel (por exemplo, na veia jugular ou subcl&#xE1;via);</li> <li>Problemas graves no <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a>, incluindo insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c" target="_blank">cirrose</a>, hipertens&#xE3;o portal (varizes no es&#xF4;fago) e <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> ativa;</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-endocardite-endocardite-infecciosa-sintomas-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">Endocardite</a> bacteriana (infec&#xE7;&#xE3;o das v&#xE1;lvulas do cora&#xE7;&#xE3;o), pericardite (inflama&#xE7;&#xE3;o da membrana do cora&#xE7;&#xE3;o);</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/pancreatite/" rel="noopener" target="_blank">Pancreatite</a> aguda (inflama&#xE7;&#xE3;o no p&#xE2;ncreas);</li> <li>&#xDA;lceras no est&#xF4;mago ou intestino nos &#xFA;ltimos 3 meses;</li> <li>Aneurisma arterial, malforma&#xE7;&#xF5;es arteriais/venosas;</li> <li>Neoplasma (tumor) com alto risco de sangramento.</li>

Nos casos de infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar maciça, Actilyse também não deve ser usado se houve:

  • <li>Derrame cerebral com sangramento de origem desconhecida a qualquer hora;</li> <li>Derrame cerebral isqu&#xEA;mico ou ataque isqu&#xEA;mico transit&#xF3;rio nos 6 meses anteriores, exceto se o derrame tiver ocorrido nas &#xFA;ltimas 4,5 horas.</li>

Nos casos de derrame cerebral isquêmico agudo, Actilyse também não deve ser usado se:

  • <li>Os sintomas tiverem aparecido h&#xE1; mais de 4,5 horas antes de iniciar o tratamento, ou se o momento em que surgiram os&amp;nbsp;sintomas for desconhecido;</li> <li>Os sintomas estiverem melhorando rapidamente ou se forem apenas leves antes de iniciar o tratamento;</li> <li>O derrame cerebral for avaliado como grave;</li> <li>Houve convuls&#xF5;es no in&#xED;cio do derrame cerebral;</li> <li>Tiver hist&#xF3;rico de derrame cerebral pr&#xE9;vio ou traumatismo craniano grave nos &#xFA;ltimos 3 meses;</li> <li>Tiver <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/diabetes/c" target="_blank">diabetes</a> mellitus e j&#xE1; teve derrame cerebral;</li> <li>Tiver recebido heparina dentro de 48 horas antes do derrame cerebral, com aumento do tempo de ativa&#xE7;&#xE3;o parcial de tromboplastina;</li> <li>Tiver n&#xFA;mero de plaquetas menor que 100.000/mm<sup>3 </sup>;</li> <li>Tiver press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica &gt; 185 mmHg, press&#xE3;o diast&#xF3;lica &gt; 110 mmHg ou se precisou de medicamentos na veia para reduzir a press&#xE3;o arterial;</li> <li>Glicemia (n&#xED;vel de a&#xE7;&#xFA;car no sangue) &lt; 50 mg/dL ou &gt; 400 mg/dL.</li>

Actilyse não está indicado para tratamento de derrame cerebral em crianças e adolescentes abaixo dos 18 anos de idade. Para adultos acima de 80 anos, vide item Quais cuidados devo ter ao usar o Actilyse?.

Como usar o Actilyse?

Este medicamento se destina a uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde experientes neste tratamento. Deve-se administrar Actilyse o mais precocemente possível após o início dos sintomas.

Tratamento de infarto agudo do miocárdio (IAM)

Regime de administração acelerada durante 90 minutos para pacientes que sofreram infarto agudo do miocárdio, nos quais o tratamento possa ser iniciado dentro de 6 horas após o início dos sintomas:
Pacientes com peso corpóreo maior ou igual a 65 kg

Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de dose de 50 mg em infusão intravenosa durante os primeiros 30 minutos, seguida de infusão intravenosa de 35 mg durante os 60 minutos seguintes, até a dose máxima de 100 mg.

Pacientes com peso corpóreo abaixo de 65 kg

A dose total deve ser ajustada pelo peso. Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de infusão de 0,75 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 50 mg) durante os 30 primeiros minutos, seguida por uma infusão de 0,5 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 35 mg) durante os 60 minutos seguintes.

Regime de administração durante 3 horas para pacientes nos quais o tratamento possa ser iniciado entre 6 e 12 horas após o início dos sintomas:

Em pacientes com peso ≥ 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar a dose de 50 mg por infusão intravenosa durante a primeira hora, seguida por uma infusão intravenosa de 40 mg pelas próximas 2 horas, até a dose máxima de 100 mg.

Em pacientes com peso < 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar por uma infusão intravenosa até dose máxima total de 1,5 mg/kg.

Tratamento de embolia pulmonar (EP)

Deve-se administrar uma dose total de 100 mg em 2 horas. A maior experiência disponível é com o seguinte regime de administração:
10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar:

90 mg como infusão intravenosa durante 2 horas até a dose total de 100 mg.

Em pacientes com peso < 65 kg:
10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar:

Uma infusão intravenosa até a dose máxima total de 1,5 mg/kg.

Tratamento de derrame cerebral isquêmico agudo (AVCI)

A dose total recomendada é de 0,9 mg/kg de peso corpóreo (máximo de 90 mg) começando com 10% da dose total&nbsp;como bolo inicial intravenoso, imediatamente seguida pelo restante da dose total infundida por via intravenosa durante 60 minutos.. O tratamento deve ser iniciado o mais precocemente possível em até 4,5 horas após o início dos sintomas de AVC. O efeito do tratamento é tempo-dependente. Assim, o tratamento mais precoce aumenta a probabilidade de uma evolução favorável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Como o Actilyse funciona?

Actilyse atua estimulando a dissolução de coágulos, restaurando o fluxo de sangue aos locais atingidos.

Quais cuidados devo ter ao usar o Actilyse?

Actilyse é destinado a uso exclusivo em hospitais por profissionais habilitados e experientes neste tratamento e com equipamento adequado para monitorar seu uso.

Hipersensibilidade (alergia)

Reações de hipersensibilidade (alérgicas) imunomediadas associadas à administração de Actilyse podem ser causadas pelo princípio ativo alteplase, pela gentamicina (resíduo do processo de fabricação), qualquer componente da fórmula ou pela tampa dos frascos de vidro (pó liofilizado Actilyse e água estéril para injetáveis) que contém borracha natural (um derivado do látex).

Angioedema (inchaço de pele e mucosas) representa a reação alérgica mais comum relatada com Actilyse. Este risco pode ser aumentado na indicação de acidente vascular cerebral (derrame cerebral) isquêmico agudo e/ou pelo tratamento em conjunto com alguns medicamentos para pressão alta. Informe ao seu médico se você estiver usando medicamentos para pressão alta do tipo captopril, enalapril, lisinopril, pois seu médico precisará monitorá-lo.

Sangramentos

O problema mais comum encontrado durante o tratamento com Actilyse é hemorragia (sangramento). Assim, seu médico deve estar atento às seguintes condições, nas quais o risco de sangramento é maior:
  • <li>Uso do anticoagulante heparina junto com Actilyse; &#xE9; necess&#xE1;ria cuidadosa aten&#xE7;&#xE3;o a todos os locais onde possa ocorrer sangramento e uma avalia&#xE7;&#xE3;o individual e cuidadosa sobre os riscos e potenciais benef&#xED;cios do tratamento;</li> <li>Se voc&#xEA; estava tomando <a href="https://consultaremedios.com.br/acido-acetilsalicilico/bula" target="_blank">&#xE1;cido acetilsalic&#xED;lico</a> ou outro medicamento de a&#xE7;&#xE3;o semelhante;</li> <li>Eleva&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica (o n&#xFA;mero mais alto na medida da press&#xE3;o arterial) maior que 160 mmHg; &#xE9; necess&#xE1;rio um controle rigoroso da sua press&#xE3;o arterial por 24 horas ap&#xF3;s o tratamento com Actilyse;</li> <li>Se voc&#xEA; estiver tomando anticoagulante oral; seu m&#xE9;dico poder&#xE1; usar Actilyse se o anticoagulante n&#xE3;o estiver sendo efetivo.</li>

Pacientes com infarto do miocárdio podem ter arritmias (batimentos irregulares do coração) após o sangue voltar a circular, podendo levar à parada cardíaca, ser fatal e pode requerer tratamento.

Se você sofreu derrame cerebral anterior ou tem diabetes não controlada o benefício terapêutico é reduzido.

Para pacientes acima de 80 anos, o uso de Actilyse deve ser avaliado cuidadosamente pelo seu médico.

Ainda não há experiência suficiente sobre o uso de Actilyse em crianças.

Gravidez e amamentação

A experiência com o uso de Actilyse em mulheres grávidas é limitada. Nos casos graves com risco à vida, é necessário avaliar os riscos e potenciais benefícios.

Actilyse não é considerado ser teratogênico. Não se sabe se o princípio ativo de Actilyse é excretado no leite humano.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Actilyse?

  • <li>Rea&#xE7;&#xF5;es muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia, como hematoma.<br> <strong>Especificamente no tratamento do acidente vascular cerebral isqu&#xEA;mico agudo (derrame):</strong> hemorragia intracraniana, como hemorragia cerebral e subaracnoidea (sangramentos dentro ou ao redor do c&#xE9;rebro), hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorr&#xE1;gico (derrame com sangramento) e transforma&#xE7;&#xE3;o hemorr&#xE1;gica de acidente vascular cerebral (sangramento em um derrame que n&#xE3;o envolvia sangramento);</br></li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia do trato respirat&#xF3;rio, como hemorragia far&#xED;ngea (na garganta); hemorragia gastrintestinal (sangramento do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/c" target="_blank">aparelho digestivo</a>), como hemorragia g&#xE1;strica (no est&#xF4;mago), hemorragia de <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-gastrica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> g&#xE1;strica (&#xFA;lcera do est&#xF4;mago), hemorragia retal (parte final do intestino), hemat&#xEA;mese (v&#xF4;mito de sangue), melena (fezes com sangue), hemorragia bucal ( da boca), sangramento gengival (na gengiva), equimose (mancha roxa na pele); hemorragia urogenital, como hemat&#xFA;ria (sangue na urina). hemorragia do trato urin&#xE1;rio; hemorragia no local da inje&#xE7;&#xE3;o, hemorragia no local da pun&#xE7;&#xE3;o, como hemorragia e hematoma no local do cateter. Especificamente no tratamento do infarto agudo do mioc&#xE1;rdio e embolia pulmonar maci&#xE7;a: hemorragia intracraniana, como hemorragia cerebral e subaracnoidea, hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorr&#xE1;gico, transforma&#xE7;&#xE3;o hemorr&#xE1;gica de acidente vascular cerebral;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemoptise (escarro com sangue), epistaxe (sangramento nasal), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (queda da press&#xE3;o). Especificamente no tratamento do infarto agudo do mioc&#xE1;rdio: arritmias ap&#xF3;s retorno da circula&#xE7;&#xE3;o no cora&#xE7;&#xE3;o (batimentos card&#xED;acos desordenados, como arritmias, extrass&#xED;stole, fibrila&#xE7;&#xE3;o atrial, bloqueio atrioventricular de primeiro grau a total, bradicardia, taquicardia, arritmia ventricular, fibrila&#xE7;&#xE3;o ventricular, taquicardia ventricular), que ocorrem pr&#xF3;ximo ao tratamento com Actilyse;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): rea&#xE7;&#xF5;es anafilactoides (al&#xE9;rgicas, que geralmente s&#xE3;o leves, mas podem causar risco de vida em casos isolados), podem aparecer como rash (vermelhid&#xE3;o), urticaria (coceira), broncoespasmo (constri&#xE7;&#xE3;o dos br&#xF4;nquios), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-edema-tipos-cerebral-pulmonar-etc-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">edema</a> angioneur&#xF3;tico (incha&#xE7;o da l&#xED;ngua, l&#xE1;bios e garganta), hipotens&#xE3;o (queda da press&#xE3;o arterial), choque (queda abrupta e acentuada da press&#xE3;o arterial) ou qualquer outro sintoma associado com hipersensibilidade (alergia); hemorragia ocular, hemorragia peric&#xE1;rdica (sangramento ao redor do cora&#xE7;&#xE3;o), nos pulm&#xF5;es e retroperitoneal (na regi&#xE3;o posterior do abdome, como hematoma retroperitoneal), embolia (forma&#xE7;&#xE3;o de co&#xE1;gulos nos vasos sangu&#xED;neos, que pode levar &#xE0;s correspondentes consequ&#xEA;ncias nos &#xF3;rg&#xE3;os envolvidos), n&#xE1;useas;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es com frequ&#xEA;ncia desconhecida: sangramento no f&#xED;gado, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mitos</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">febre</a>, embolia gordurosa (migra&#xE7;&#xE3;o de por&#xE7;&#xF5;es de gordura dentro dos vasos sangu&#xED;neos) e transfus&#xE3;o.</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Actilyse?

Este medicamento é de uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde experientes neste tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Actilyse?

Cada frasco-ampola de Actilyse 10 mg/10 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\"><a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/agua-para-injetaveis-diluentes/c\" target=\"_blank\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</a></p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Cada frasco-ampola de Actilyse 20 mg/20 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Cada frasco-ampola de Actilyse 50 mg/50 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">50 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">50 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Actilyse maior do que a recomendada?

Se for utilizada dose maior que a recomendada, o risco de sangramento no cérebro aumenta.

Em caso de administração de uma dose de Actilyse acima do indicado pode ocorrer um maior risco de sangramento.

Na maioria dos casos é suficiente esperar que o próprio organismo restaure as condições de funcionamento normal do sistema de coagulação após interrupção do tratamento, mas em caso de hemorragia grave o médico precisará aplicar tratamento especializado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Actilyse com outros remédios?

Medicamentos que afetam a coagulação podem aumentar o risco de hemorragia antes, durante ou após o tratamento com&nbsp;Actilyse.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Actilyse (Alteplase)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Pacientes com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio (IAM)</h3> <p>Foram estudados dois regimes posol&#xF3;gicos de Alteplase em pacientes com infarto do mioc&#xE1;rdio. A efic&#xE1;cia comparativa desses dois regimes posol&#xF3;gicos n&#xE3;o foi avaliada.</p> <h3>Infus&#xE3;o acelerada em pacientes com IAM</h3> <p>A infus&#xE3;o acelerada de Alteplase foi avaliada em um estudo internacional multic&#xEA;ntrico (GUSTO) que randomizou 41.021 pacientes com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio para quatro regimes terap&#xEA;uticos trombol&#xED;ticos. A administra&#xE7;&#xE3;o de 100 mg de Alteplase em 90 minutos, com infus&#xE3;o concomitante de heparina intravenosa, levou a uma menor mortalidade ap&#xF3;s 30 dias (6,3%) em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; administra&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/estreptoquinase/bula\" target=\"_blank\">estreptoquinase</a>, 1,5 milh&#xE3;o UI em 60 minutos, com heparina subcut&#xE2;nea ou intravenosa (7,3%)1 . A diminui&#xE7;&#xE3;o absoluta de 1% na mortalidade em 30 dias para Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o a estreptoquinase foi estatisticamente significativa (p = 0,001).</p> <p>Os pacientes tratados com Alteplase tiveram melhores taxas de permeabilidade dos vasos relacionados com o infarto em 60 e 90 minutos ap&#xF3;s a tromb&#xF3;lise do que os pacientes tratados com estreptoquinase. N&#xE3;o se observaram diferen&#xE7;as nas taxas de permeabilidade ap&#xF3;s 180 minutos ou mais.</p> <p>Um grande estudo, ASSENT 2, com cerca de 17.000 pacientes, mostrou que alteplase e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tenecteplase/bula\" target=\"_blank\">tenecteplase</a> s&#xE3;o terapeuticamente equivalentes na redu&#xE7;&#xE3;o da mortalidade (6,2% para ambos os tratamentos em 30 dias). O uso de tenecteplase foi associado a uma incid&#xEA;ncia significativamente mais baixa de sangramentos n&#xE3;o intracranianos em compara&#xE7;&#xE3;o ao alteplase (26,4% em compara&#xE7;&#xE3;o a 28,9%, p = 0,0003). A redu&#xE7;&#xE3;o do risco a sangramento est&#xE1; provavelmente relacionada com a maior especificidade do tenecteplase pela fibrina, e seu regime posol&#xF3;gico, adaptado ao peso.</p> <h3>Infus&#xE3;o de 3 horas em pacientes com IAM</h3> <p>Em um estudo duplo-cego, randomizado (5.013 pacientes) que comparou Alteplase com placebo (estudo ASSET), os pacientes que receberam infus&#xE3;o de Alteplase dentro de 5 horas do in&#xED;cio dos sintomas de infarto agudo do mioc&#xE1;rdio tiveram melhor sobrevida de 30 dias que os tratados com placebo. Em 1 m&#xEA;s, as taxas gerais de mortalidade foram 7,2% para o grupo tratado com Alteplase e 9,8% para o grupo tratado com placebo (p = 0,001). Este benef&#xED;cio foi mantido por 6 meses para os pacientes tratados com Alteplase (10,4%) em compara&#xE7;&#xE3;o aos tratados com placebo (13,1%, p = 0,008).</p> <p>Em um estudo cl&#xED;nico duplo-cego, randomizado (721 pacientes) que comparou Alteplase com placebo, pacientes que receberam infus&#xE3;o de Alteplase dentro de 5 horas do in&#xED;cio dos sintomas tiveram melhor fun&#xE7;&#xE3;o ventricular 10-22 dias ap&#xF3;s o tratamento quando comparados com o grupo placebo, quando a fra&#xE7;&#xE3;o de eje&#xE7;&#xE3;o global foi medida por ventriculografia com contraste (50,7% em compara&#xE7;&#xE3;o a 48,5%, p = 0,01). Pacientes tratados com Alteplase tiveram uma redu&#xE7;&#xE3;o de 19% no tamanho do infarto, medido pela libera&#xE7;&#xE3;o de atividade de AHBD (alfa-hidroxibutirato&amp;nbsp;desidrogenase) em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes tratados no grupo placebo (p = 0,001). Pacientes tratados com Alteplase tiveram significativamente menos epis&#xF3;dios de choque cardiog&#xEA;nico (p = 0,02), fibrila&#xE7;&#xE3;o ventricular (p &lt; 0,04) e pericardite (p = 0,01) comparados aos pacientes tratados com placebo. A mortalidade em 21 dias nos pacientes tratados com Alteplase foi reduzida para 3,7% em compara&#xE7;&#xE3;o a 6,3% nos pacientes tratados com placebo (p = 0,05 unilateral).</p> <p>Embora estes dados n&#xE3;o demonstrem claramente uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa da mortalidade para este estudo, indicam uma tend&#xEA;ncia, que &#xE9; confirmada pelos resultados do estudo ASSET.</p> <p>Em um estudo controlado com placebo (LATE) com 5.711 pacientes com IAM com in&#xED;cio dos sintomas entre 6 e 24 horas, a infus&#xE3;o de 100 mg de Alteplase durante 3 horas foi comparada ao placebo. Uma redu&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o significativa de 14,1% (IC95% 0-28,1%, p &gt; 0,05) na mortalidade de 30 dias foi observada com Alteplase. Em uma an&#xE1;lise pr&#xE9;especificada da sobrevida em pacientes tratados dentro de 12 horas do in&#xED;cio dos sintomas, foi observada uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa de 25,6% na mortalidade favor&#xE1;vel a Alteplase (IC95% 6,3-45%, p = 0,023).</p> <h3>Pacientes com embolia pulmonar maci&#xE7;a</h3> <p>Em um estudo comparativo randomizado de alteplase com uroquinase, em 63 pacientes com embolia pulmonar maci&#xE7;a aguda angiograficamente documentada, ambos os grupos de tratamento tiveram uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa na hipertens&#xE3;o pulmonar induzida por embolia pulmonar. A hemodin&#xE2;mica pulmonar melhorou significativamente mais r&#xE1;pido com Alteplase do que com uroquinase<sup>2 </sup>.</p> <h3>Pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo</h3> <p>Foram realizados diversos estudos em AVC isqu&#xEA;mico agudo. O estudo NINDS &#xE9; o &#xFA;nico estudo sem um limite superior de idade, isto &#xE9;, que tamb&#xE9;m incluiu pacientes acima dos 80 anos. Todos os demais estudos randomizados exclu&#xED;ram os pacientes com mais de 80 anos de idade. Tromb&#xF3;lise em pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo deve ser avaliada com base no risco-benef&#xED;cio individual.</p> <p>Dois estudos controlados com placebo e duplos-cegos (NINDS t-PA Stroke Trial, Parte 1 e Parte 2) inclu&#xED;ram pacientes com d&#xE9;ficit neurol&#xF3;gico mensur&#xE1;vel que conseguiram concluir a triagem e iniciar o tratamento do estudo dentro de 3 horas do in&#xED;cio dos sintomas. Os pacientes foram randomizados para receber Alteplase 0,9 mg/kg (m&#xE1;ximo de 90 mg), ou placebo. Alteplase foi administrado como bolo inicial de 10% em 1 minuto seguido por infus&#xE3;o cont&#xED;nua intravenosa do restante em 60 minutos.</p> <p>O estudo inicial (NINDS &#x2013; Parte 1, n = 291) avaliou a melhora neurol&#xF3;gica em 24 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio do AVC. O objetivo prim&#xE1;rio, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes com melhora de 4 ou mais pontos na pontua&#xE7;&#xE3;o pelo National Institutes of Health Stroke Scale (NIHSS) ou com recupera&#xE7;&#xE3;o completa (pontua&#xE7;&#xE3;o NIHSS = 0), n&#xE3;o foi significativamente diferente entre os grupos de tratamento. Uma an&#xE1;lise secund&#xE1;ria sugeriu melhora na evolu&#xE7;&#xE3;o em 3 meses associada ao tratamento com Alteplase usando as seguintes escalas de avalia&#xE7;&#xE3;o do AVC: &#xCD;ndice Barthel, Escala Modificada de Rankin (mRS), Escala Glasgow de evolu&#xE7;&#xE3;o e NIHSS. Um segundo estudo (NINDS &#x2013; Parte 2, n = 333) avaliou a evolu&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica em 3 meses como evolu&#xE7;&#xE3;o prim&#xE1;ria. Um resultado favor&#xE1;vel foi definido como incapacidade m&#xED;nima ou ausente utilizando as quatro escalas de avalia&#xE7;&#xE3;o de AVC: &#xCD;ndice Barthel (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2265; 95), Escala Modificada de Rankin (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2264; 1), Escala Glasgow de evolu&#xE7;&#xE3;o (pontua&#xE7;&#xE3;o = 1) e NIHSS (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2264; 1). A tend&#xEA;ncia de risco de evolu&#xE7;&#xE3;o favor&#xE1;vel no grupo com Alteplase foi 1,7 (IC95%: 1,2-2,6). Em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo, houve um aumento absoluto de 13% no n&#xFA;mero de pacientes com incapacidade m&#xED;nima ou ausente (mRS 0&#x2013;1) (OR 1,7; IC95% 1,1-2,6).</p> <p>Houve tamb&#xE9;m um benef&#xED;cio consistente observado com Alteplase em outras escalas neurol&#xF3;gicas e de incapacidade.</p> <p>An&#xE1;lises secund&#xE1;rias mostraram uma melhora funcional e neurol&#xF3;gica consistente dentro das quatro escalas de AVC, conforme indicado pelas pontua&#xE7;&#xF5;es medianas. Estes resultados s&#xE3;o altamente coerentes com os efeitos do tratamento na evolu&#xE7;&#xE3;o em 3 meses observada na Parte 1 do estudo. As incid&#xEA;ncias de mortalidade por todas as causas em 90 dias, HICS e novo AVC isqu&#xEA;mico ap&#xF3;s o tratamento com Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo indicam um aumento significativo em HICS sintom&#xE1;tica (segundo a defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS) ap&#xF3;s o tratamento com Alteplase dentro de 36 horas (Alteplase 6,4%; placebo 0,65%). Em pacientes tratados com Alteplase n&#xE3;o ocorreram aumentos em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo nas incid&#xEA;ncias de mortalidade em 90 dias ou incapacidade grave (Alteplase 20,5%; placebo 17,3%).</p> <p>Uma an&#xE1;lise combinada de 2.775 pacientes de seis grandes estudos cl&#xED;nicos randomizados (NINDS partes 1 e 2, dois estudos ECASS e ATLANTIS partes A e B) avaliou a incapacidade nos pacientes tratados com Alteplase ou placebo.</p> <p>Nesta an&#xE1;lise, a tend&#xEA;ncia de um resultado favor&#xE1;vel aos 3 meses aumentou &#xE0; medida que o tempo at&#xE9; o tratamento com Alteplase diminuiu. Foi observada uma taxa de HICS em 5,9% dos pacientes tratados com Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o a 1,1% nos controles (p &lt; 0,0001) que foi associada &#xE0; idade, e n&#xE3;o ao tempo para o tratamento. Esta an&#xE1;lise confirma fortemente que o r&#xE1;pido tratamento com Alteplase est&#xE1; associado a melhores resultados em 3 meses. Ela tamb&#xE9;m fornece evid&#xEA;ncias de que a janela terap&#xEA;utica pode se estender at&#xE9; 4,5 horas.</p> <p>Em um grande estudo observacional (SITS-MOST: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke-Monitoring Study), a seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia de Alteplase no tratamento do AVC agudo dentro de 3 horas em um ambiente cl&#xED;nico rotineiro foram avaliadas e comparadas com os resultados de estudos cl&#xED;nicos randomizados (RCTs). Todos os pacientes&amp;nbsp;deviam atender &#xE0;s caracter&#xED;sticas do resumo de caracter&#xED;sticas do produto Alteplase na Europa. Foram coletados os dados de tratamento e evolu&#xE7;&#xE3;o de 6.483 pacientes de 285 centros em 14 pa&#xED;ses europeus. Os par&#xE2;metros prim&#xE1;rios foram hemorragia intracraniana sintom&#xE1;tica dentro de 24 horas e mortalidade em 3 meses. A taxa de HICS encontrada no SITS-MOST foi compar&#xE1;vel com a taxa de HICS relatada em estudos randomizados de 7,3% (IC95% 6,7-8,0) no SITSMOST comparado com 8,6% (IC95% 6,1-11,1) nos RCTs. A mortalidade foi de 11,3% (IC95% 10,5-12,1) no SITSMOST em compara&#xE7;&#xE3;o a 17% (IC95% 13,9-20,7) nos RCTs. Os resultados do SITS-MOST indicam que o uso cl&#xED;nico rotineiro de Alteplase dentro de 3 horas do in&#xED;cio do AVC &#xE9; t&#xE3;o seguro quanto o relatado em estudos cl&#xED;nicos randomizados.</p> <p>O estudo ECASS III<sup>3</sup> foi um estudo cl&#xED;nico controlado com placebo, duplo-cego, realizado em pacientes com AVC agudo em uma janela de tempo de 3 a 4,5 horas. O estudo incluiu pacientes com d&#xE9;ficit neurol&#xF3;gico mensur&#xE1;vel em conformidade com o resumo de caracter&#xED;sticas do produto (SmPC) europeu, exceto quanto &#xE0; janela de tempo. Ap&#xF3;s a exclus&#xE3;o de hemorragia cerebral ou infarto maior por tomografia computadorizada, os pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo foram randomizados de forma duplo-cega em uma propor&#xE7;&#xE3;o 1:1 para alteplase por via intravenosa (0,9 mg/kg de peso corp&#xF3;reo) ou placebo. O par&#xE2;metro prim&#xE1;rio foi incapacidade aos 90 dias, dicotomizada em evolu&#xE7;&#xE3;o favor&#xE1;vel (escala modificada de Rankin mRS 0 a 1) ou desfavor&#xE1;vel (mRS 2 a 6). O par&#xE2;metro secund&#xE1;rio principal foi an&#xE1;lise da evolu&#xE7;&#xE3;o global de quatro pontua&#xE7;&#xF5;es neurol&#xF3;gicas e de incapacidade combinadas. Os par&#xE2;metros de seguran&#xE7;a inclu&#xED;ram mortalidade, HICS e eventos adversos s&#xE9;rios. Foram randomizados 821 pacientes (418 alteplase/403 placebo).</p> <p>Mais pacientes obtiveram resultados favor&#xE1;veis com alteplase (52,4%) do que com placebo (45,2%; odds ratio [OR] 1,34; IC95% 1,02-1,76; p = 0,038). Na an&#xE1;lise global, ocorreu tamb&#xE9;m melhora da evolu&#xE7;&#xE3;o (OR 1,28; IC95% 1,00- 1,65; p = 0,048). A incid&#xEA;ncia de qualquer HIC/HICS foi maior com alteplase do que com placebo (qualquer HIC 27,0% contra 17,6%; p = 0,0012; HICS segundo defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS 7,9% contra 3,5%; p = 0,006); HICS segundo defini&#xE7;&#xE3;o no ECASS III 2,4% contra 0,2%, p = 0, 008). A mortalidade foi baixa e n&#xE3;o foi significativamente diferente entre alteplase (7,7%) e placebo (8,4%; p = 0,681). Os resultados do ECASS III mostram que o uso de Alteplase entre 3 e 4,5 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio dos sintomas melhora significativamente os resultados cl&#xED;nicos em pacientes com acidente vascular cerebral isqu&#xEA;mico.</p> <p>A seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia de Alteplase no tratamento do AVC isqu&#xEA;mico iniciado em at&#xE9; 4,5 horas foram avaliadas em um estudo epidemiol&#xF3;gico de AVC isqu&#xEA;mico (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke registry). Os dados do par&#xE2;metro prim&#xE1;rio e mortalidade de 21.566 pacientes dentro da janela de tempo de 0 a 3 horas foram comparados aos dados de 2.376 pacientes tratados entre 3 e 4,5 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio do AVC isqu&#xEA;mico agudo (dados a partir de 2.010). A incid&#xEA;ncia de hemorragia intracerebral sintom&#xE1;tica (segundo a defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS) foi identificada como ligeiramente maior na janela de tempo entre 3 e 4,5 horas (7,4%) em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; janela at&#xE9; 3 horas (7, 1%; probabilidade ajustada IC95% 1,18 (0,99-1,41) p = 0,06). As taxas de mortalidade em 3 meses foram similares para a janela de tempo entre 3 e 4,5 horas (12, 0%) com a de 0 a 3 horas (12,3%).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. The GUSTO investigators. An international randomized trial comparing four thrombolytic strategies for acute myocardial infarction. N Engl J Med. 1993;329(10):673-82.<br> 2. Meyer G, Sors H, Charbonnier B, et al. Effects of intravenous urokinase versus alteplase on total pulmonary resistance in acute massive pulmonary embolism: a European multicenter double-blind trial. The European Cooperative Study Group for Pulmonary Embolism. J Am Coll Cardiol. 1992;19(2):239-45.<br> 3. Hacke W, Kaste M, Bluhmki E, et al. Thrombolysis with alteplase 3 to 4.5 hours after acute ischemic stroke. N Engl J Med. 2008; 359(13): 1317-29.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Modo de A&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A subst&#xE2;ncia ativa de Alteplase &#xE9; o alteplase, um ativador de plasminog&#xEA;nio tecidual humano recombinante, uma glicoprote&#xED;na que ativa o plasminog&#xEA;nio diretamente para plasmina. Quando administrado por via intravenosa, o alteplase permanece relativamente inativo no sistema circulat&#xF3;rio. Uma vez ligada &#xE0; fibrina, a subst&#xE2;ncia &#xE9; ativada, induzindo a convers&#xE3;o de plasminog&#xEA;nio em plasmina que, por sua vez, promove a dissolu&#xE7;&#xE3;o da fibrina do co&#xE1;gulo.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Devido &#xE0; especificidade relativa de alteplase pela fibrina, uma dose de 100 mg promove uma modesta diminui&#xE7;&#xE3;o nos n&#xED;veis de fibrinog&#xEA;nio circulante, para cerca de 60% em 4 horas, o que &#xE9; geralmente revertido para mais de 80% ap&#xF3;s 24 horas. O plasminog&#xEA;nio e a alfa-2-antiplasmina diminuem para cerca de 20% e 35%, respectivamente, ap&#xF3;s 4 horas, e aumentam novamente para mais de 80% em 24 horas. Uma diminui&#xE7;&#xE3;o acentuada e prolongada no n&#xED;vel de fibrinog&#xEA;nio circulante &#xE9; observada somente em alguns pacientes.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>Quanto &#xE0; farmacocin&#xE9;tica, Alteplase &#xE9; rapidamente eliminado da corrente sangu&#xED;nea e metabolizado principalmente pelo <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a> (depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica 550-680 mL/min). A meia-vida plasm&#xE1;tica t1/2-alfa &#xE9; de 4 a 5 minutos. Isto significa que, ap&#xF3;s 20 minutos, menos de 10% da dose inicial est&#xE1; presente no plasma. Foi determinada uma meia-vida t1/2-beta de aproximadamente 40 minutos para uma quantidade residual remanescente num compartimento profundo.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Actilyse?

Mantenha em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz.

Após preparo manter em geladeira por um período de até 24 horas, ou por até 8 horas fora da geladeira, sob temperaturas abaixo de 30ºC. Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Caso não seja usado imediatamente, o tempo e as condições de armazenamento até o momento da utilização são de responsabilidade do usuário e não devem ultrapassar 24 horas a 2-8 ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O pó liofilizado é branco a amarelo-claro. A solução reconstituída é límpida e incolor a amarelo claro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Inspecione visualmente quanto a partículas e coloração. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Actilyse

Pó liofilizado injetável

Frasco-ampola com 10 mg + diluente, ou 20 mg + diluente, ou 50 mg + diluente.

Uso intravenoso.

Uso adulto.

Dizeres Legais do Actilyse

MS 1.0367.0049

Farm. Resp.:
Ana Carolina Scandura Cardillo
CRF-SP 22440

Importado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10



Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Biberach an der Riss - Alemanha

SAC
0800 701 6633

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.

10mg, caixa com 1 frasco-ampola com pó para solução de uso intravenoso + 1 frasco com 10mL de diluente

Princípio ativo
:
Alteplase
Classe Terapêutica
:
Fibrinolíticos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais)
Categoria
:
Sistema Cardiovascular (Circulação)
Especialidade
:
Cardiologia

Bula do medicamento

Actilyse, para o que é indicado e para o que serve?

Actilyse é indicado para uso exclusivo hospitalar no tratamento do infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco), embolia pulmonar aguda maciça de difícil controle da pressão arterial e para tratamento do acidente vascular cerebral (derrame cerebral) isquêmico agudo.

Quais as contraindicações do Actilyse?

Você não deve usar Actilyse se tiver hipersensibilidade (alergia) conhecida ao alteplase, gentamicina ou a qualquer componente da fórmula, e se tiver alto risco de hemorragia (sangramento), como:

  • <li>Problema de sangramento importante no momento ou nos &#xFA;ltimos 6 meses, di&#xE1;tese hemorr&#xE1;gica conhecida (problema de coagula&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Se estiver em tratamento efetivo com medicamento <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/anticoagulante/c" target="_blank">anticoagulante</a> oral (para afinar o sangue, como a <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/bula" target="_blank">varfarina</a>);</li> <li>Qualquer hist&#xF3;rico de danos ao <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c" target="_blank">sistema nervoso central</a>, como neoplasma (tumor), <a href="https://consultaremedios.com.br/b/aneurisma" target="_blank">aneurisma</a>, se tiver passado por cirurgia cerebral ou da coluna;</li> <li>Hist&#xF3;rico, evid&#xEA;ncia ou suspeita de sangramento no c&#xE9;rebro;</li> <li>Hipertens&#xE3;o arterial (<a href="https://consultaremedios.com.br/pressao-alta/c" target="_blank">press&#xE3;o alta</a>) grave n&#xE3;o controlada;</li> <li>Se tiver passado por cirurgia de grande porte ou traumatismo grave nos &#xFA;ltimos 10 dias (inclusive traumatismo associado ao infarto agudo do mioc&#xE1;rdio), traumatismos recentes na cabe&#xE7;a ou cr&#xE2;nio;</li> <li>Se tiver passado por ressuscita&#xE7;&#xE3;o cardiopulmonar prolongada ou traum&#xE1;tica (mais de 2 minutos), parto dentro dos &#xFA;ltimos 10 dias, pun&#xE7;&#xE3;o recente de um vaso sangu&#xED;neo n&#xE3;o compress&#xED;vel (por exemplo, na veia jugular ou subcl&#xE1;via);</li> <li>Problemas graves no <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c" target="_blank">f&#xED;gado</a>, incluindo insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/cirrose/c" target="_blank">cirrose</a>, hipertens&#xE3;o portal (varizes no es&#xF4;fago) e <a href="https://consultaremedios.com.br/infectologia/hepatite/c" target="_blank">hepatite</a> ativa;</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-endocardite-endocardite-infecciosa-sintomas-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">Endocardite</a> bacteriana (infec&#xE7;&#xE3;o das v&#xE1;lvulas do cora&#xE7;&#xE3;o), pericardite (inflama&#xE7;&#xE3;o da membrana do cora&#xE7;&#xE3;o);</li> <li><a href="https://minutosaudavel.com.br/pancreatite/" rel="noopener" target="_blank">Pancreatite</a> aguda (inflama&#xE7;&#xE3;o no p&#xE2;ncreas);</li> <li>&#xDA;lceras no est&#xF4;mago ou intestino nos &#xFA;ltimos 3 meses;</li> <li>Aneurisma arterial, malforma&#xE7;&#xF5;es arteriais/venosas;</li> <li>Neoplasma (tumor) com alto risco de sangramento.</li>

Nos casos de infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar maciça, Actilyse também não deve ser usado se houve:

  • <li>Derrame cerebral com sangramento de origem desconhecida a qualquer hora;</li> <li>Derrame cerebral isqu&#xEA;mico ou ataque isqu&#xEA;mico transit&#xF3;rio nos 6 meses anteriores, exceto se o derrame tiver ocorrido nas &#xFA;ltimas 4,5 horas.</li>

Nos casos de derrame cerebral isquêmico agudo, Actilyse também não deve ser usado se:

  • <li>Os sintomas tiverem aparecido h&#xE1; mais de 4,5 horas antes de iniciar o tratamento, ou se o momento em que surgiram os&amp;nbsp;sintomas for desconhecido;</li> <li>Os sintomas estiverem melhorando rapidamente ou se forem apenas leves antes de iniciar o tratamento;</li> <li>O derrame cerebral for avaliado como grave;</li> <li>Houve convuls&#xF5;es no in&#xED;cio do derrame cerebral;</li> <li>Tiver hist&#xF3;rico de derrame cerebral pr&#xE9;vio ou traumatismo craniano grave nos &#xFA;ltimos 3 meses;</li> <li>Tiver <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/diabetes/c" target="_blank">diabetes</a> mellitus e j&#xE1; teve derrame cerebral;</li> <li>Tiver recebido heparina dentro de 48 horas antes do derrame cerebral, com aumento do tempo de ativa&#xE7;&#xE3;o parcial de tromboplastina;</li> <li>Tiver n&#xFA;mero de plaquetas menor que 100.000/mm<sup>3 </sup>;</li> <li>Tiver press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica &gt; 185 mmHg, press&#xE3;o diast&#xF3;lica &gt; 110 mmHg ou se precisou de medicamentos na veia para reduzir a press&#xE3;o arterial;</li> <li>Glicemia (n&#xED;vel de a&#xE7;&#xFA;car no sangue) &lt; 50 mg/dL ou &gt; 400 mg/dL.</li>

Actilyse não está indicado para tratamento de derrame cerebral em crianças e adolescentes abaixo dos 18 anos de idade. Para adultos acima de 80 anos, vide item Quais cuidados devo ter ao usar o Actilyse?.

Como usar o Actilyse?

Este medicamento se destina a uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde experientes neste tratamento. Deve-se administrar Actilyse o mais precocemente possível após o início dos sintomas.

Tratamento de infarto agudo do miocárdio (IAM)

Regime de administração acelerada durante 90 minutos para pacientes que sofreram infarto agudo do miocárdio, nos quais o tratamento possa ser iniciado dentro de 6 horas após o início dos sintomas:
Pacientes com peso corpóreo maior ou igual a 65 kg

Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de dose de 50 mg em infusão intravenosa durante os primeiros 30 minutos, seguida de infusão intravenosa de 35 mg durante os 60 minutos seguintes, até a dose máxima de 100 mg.

Pacientes com peso corpóreo abaixo de 65 kg

A dose total deve ser ajustada pelo peso. Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de infusão de 0,75 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 50 mg) durante os 30 primeiros minutos, seguida por uma infusão de 0,5 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 35 mg) durante os 60 minutos seguintes.

Regime de administração durante 3 horas para pacientes nos quais o tratamento possa ser iniciado entre 6 e 12 horas após o início dos sintomas:

Em pacientes com peso ≥ 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar a dose de 50 mg por infusão intravenosa durante a primeira hora, seguida por uma infusão intravenosa de 40 mg pelas próximas 2 horas, até a dose máxima de 100 mg.

Em pacientes com peso < 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar por uma infusão intravenosa até dose máxima total de 1,5 mg/kg.

Tratamento de embolia pulmonar (EP)

Deve-se administrar uma dose total de 100 mg em 2 horas. A maior experiência disponível é com o seguinte regime de administração:
10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar:

90 mg como infusão intravenosa durante 2 horas até a dose total de 100 mg.

Em pacientes com peso < 65 kg:
10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar:

Uma infusão intravenosa até a dose máxima total de 1,5 mg/kg.

Tratamento de derrame cerebral isquêmico agudo (AVCI)

A dose total recomendada é de 0,9 mg/kg de peso corpóreo (máximo de 90 mg) começando com 10% da dose total&nbsp;como bolo inicial intravenoso, imediatamente seguida pelo restante da dose total infundida por via intravenosa durante 60 minutos.. O tratamento deve ser iniciado o mais precocemente possível em até 4,5 horas após o início dos sintomas de AVC. O efeito do tratamento é tempo-dependente. Assim, o tratamento mais precoce aumenta a probabilidade de uma evolução favorável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Como o Actilyse funciona?

Actilyse atua estimulando a dissolução de coágulos, restaurando o fluxo de sangue aos locais atingidos.

Quais cuidados devo ter ao usar o Actilyse?

Actilyse é destinado a uso exclusivo em hospitais por profissionais habilitados e experientes neste tratamento e com equipamento adequado para monitorar seu uso.

Hipersensibilidade (alergia)

Reações de hipersensibilidade (alérgicas) imunomediadas associadas à administração de Actilyse podem ser causadas pelo princípio ativo alteplase, pela gentamicina (resíduo do processo de fabricação), qualquer componente da fórmula ou pela tampa dos frascos de vidro (pó liofilizado Actilyse e água estéril para injetáveis) que contém borracha natural (um derivado do látex).

Angioedema (inchaço de pele e mucosas) representa a reação alérgica mais comum relatada com Actilyse. Este risco pode ser aumentado na indicação de acidente vascular cerebral (derrame cerebral) isquêmico agudo e/ou pelo tratamento em conjunto com alguns medicamentos para pressão alta. Informe ao seu médico se você estiver usando medicamentos para pressão alta do tipo captopril, enalapril, lisinopril, pois seu médico precisará monitorá-lo.

Sangramentos

O problema mais comum encontrado durante o tratamento com Actilyse é hemorragia (sangramento). Assim, seu médico deve estar atento às seguintes condições, nas quais o risco de sangramento é maior:
  • <li>Uso do anticoagulante heparina junto com Actilyse; &#xE9; necess&#xE1;ria cuidadosa aten&#xE7;&#xE3;o a todos os locais onde possa ocorrer sangramento e uma avalia&#xE7;&#xE3;o individual e cuidadosa sobre os riscos e potenciais benef&#xED;cios do tratamento;</li> <li>Se voc&#xEA; estava tomando <a href="https://consultaremedios.com.br/acido-acetilsalicilico/bula" target="_blank">&#xE1;cido acetilsalic&#xED;lico</a> ou outro medicamento de a&#xE7;&#xE3;o semelhante;</li> <li>Eleva&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica (o n&#xFA;mero mais alto na medida da press&#xE3;o arterial) maior que 160 mmHg; &#xE9; necess&#xE1;rio um controle rigoroso da sua press&#xE3;o arterial por 24 horas ap&#xF3;s o tratamento com Actilyse;</li> <li>Se voc&#xEA; estiver tomando anticoagulante oral; seu m&#xE9;dico poder&#xE1; usar Actilyse se o anticoagulante n&#xE3;o estiver sendo efetivo.</li>

Pacientes com infarto do miocárdio podem ter arritmias (batimentos irregulares do coração) após o sangue voltar a circular, podendo levar à parada cardíaca, ser fatal e pode requerer tratamento.

Se você sofreu derrame cerebral anterior ou tem diabetes não controlada o benefício terapêutico é reduzido.

Para pacientes acima de 80 anos, o uso de Actilyse deve ser avaliado cuidadosamente pelo seu médico.

Ainda não há experiência suficiente sobre o uso de Actilyse em crianças.

Gravidez e amamentação

A experiência com o uso de Actilyse em mulheres grávidas é limitada. Nos casos graves com risco à vida, é necessário avaliar os riscos e potenciais benefícios.

Actilyse não é considerado ser teratogênico. Não se sabe se o princípio ativo de Actilyse é excretado no leite humano.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Actilyse?

  • <li>Rea&#xE7;&#xF5;es muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia, como hematoma.<br> <strong>Especificamente no tratamento do acidente vascular cerebral isqu&#xEA;mico agudo (derrame):</strong> hemorragia intracraniana, como hemorragia cerebral e subaracnoidea (sangramentos dentro ou ao redor do c&#xE9;rebro), hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorr&#xE1;gico (derrame com sangramento) e transforma&#xE7;&#xE3;o hemorr&#xE1;gica de acidente vascular cerebral (sangramento em um derrame que n&#xE3;o envolvia sangramento);</br></li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia do trato respirat&#xF3;rio, como hemorragia far&#xED;ngea (na garganta); hemorragia gastrintestinal (sangramento do <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/c" target="_blank">aparelho digestivo</a>), como hemorragia g&#xE1;strica (no est&#xF4;mago), hemorragia de <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-gastrica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> g&#xE1;strica (&#xFA;lcera do est&#xF4;mago), hemorragia retal (parte final do intestino), hemat&#xEA;mese (v&#xF4;mito de sangue), melena (fezes com sangue), hemorragia bucal ( da boca), sangramento gengival (na gengiva), equimose (mancha roxa na pele); hemorragia urogenital, como hemat&#xFA;ria (sangue na urina). hemorragia do trato urin&#xE1;rio; hemorragia no local da inje&#xE7;&#xE3;o, hemorragia no local da pun&#xE7;&#xE3;o, como hemorragia e hematoma no local do cateter. Especificamente no tratamento do infarto agudo do mioc&#xE1;rdio e embolia pulmonar maci&#xE7;a: hemorragia intracraniana, como hemorragia cerebral e subaracnoidea, hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorr&#xE1;gico, transforma&#xE7;&#xE3;o hemorr&#xE1;gica de acidente vascular cerebral;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemoptise (escarro com sangue), epistaxe (sangramento nasal), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/" rel="noopener" target="_blank">hipotens&#xE3;o</a> (queda da press&#xE3;o). Especificamente no tratamento do infarto agudo do mioc&#xE1;rdio: arritmias ap&#xF3;s retorno da circula&#xE7;&#xE3;o no cora&#xE7;&#xE3;o (batimentos card&#xED;acos desordenados, como arritmias, extrass&#xED;stole, fibrila&#xE7;&#xE3;o atrial, bloqueio atrioventricular de primeiro grau a total, bradicardia, taquicardia, arritmia ventricular, fibrila&#xE7;&#xE3;o ventricular, taquicardia ventricular), que ocorrem pr&#xF3;ximo ao tratamento com Actilyse;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): rea&#xE7;&#xF5;es anafilactoides (al&#xE9;rgicas, que geralmente s&#xE3;o leves, mas podem causar risco de vida em casos isolados), podem aparecer como rash (vermelhid&#xE3;o), urticaria (coceira), broncoespasmo (constri&#xE7;&#xE3;o dos br&#xF4;nquios), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-edema-tipos-cerebral-pulmonar-etc-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">edema</a> angioneur&#xF3;tico (incha&#xE7;o da l&#xED;ngua, l&#xE1;bios e garganta), hipotens&#xE3;o (queda da press&#xE3;o arterial), choque (queda abrupta e acentuada da press&#xE3;o arterial) ou qualquer outro sintoma associado com hipersensibilidade (alergia); hemorragia ocular, hemorragia peric&#xE1;rdica (sangramento ao redor do cora&#xE7;&#xE3;o), nos pulm&#xF5;es e retroperitoneal (na regi&#xE3;o posterior do abdome, como hematoma retroperitoneal), embolia (forma&#xE7;&#xE3;o de co&#xE1;gulos nos vasos sangu&#xED;neos, que pode levar &#xE0;s correspondentes consequ&#xEA;ncias nos &#xF3;rg&#xE3;os envolvidos), n&#xE1;useas;</li> <li>Rea&#xE7;&#xF5;es com frequ&#xEA;ncia desconhecida: sangramento no f&#xED;gado, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">v&#xF4;mitos</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/c" target="_blank">febre</a>, embolia gordurosa (migra&#xE7;&#xE3;o de por&#xE7;&#xF5;es de gordura dentro dos vasos sangu&#xED;neos) e transfus&#xE3;o.</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Actilyse?

Este medicamento é de uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde experientes neste tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Actilyse?

Cada frasco-ampola de Actilyse 10 mg/10 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\"><a href=\"https://consultaremedios.com.br/produtos-hospitalares/agua-para-injetaveis-diluentes/c\" target=\"_blank\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</a></p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Cada frasco-ampola de Actilyse 20 mg/20 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Cada frasco-ampola de Actilyse 50 mg/50 mL contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">Alteplase</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">50 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:228px\"> <p style=\"text-align:center\">&#xC1;gua para injet&#xE1;veis</p> </td> <td style=\"width:215px\"> <p style=\"text-align:center\">50 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Actilyse maior do que a recomendada?

Se for utilizada dose maior que a recomendada, o risco de sangramento no cérebro aumenta.

Em caso de administração de uma dose de Actilyse acima do indicado pode ocorrer um maior risco de sangramento.

Na maioria dos casos é suficiente esperar que o próprio organismo restaure as condições de funcionamento normal do sistema de coagulação após interrupção do tratamento, mas em caso de hemorragia grave o médico precisará aplicar tratamento especializado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Actilyse com outros remédios?

Medicamentos que afetam a coagulação podem aumentar o risco de hemorragia antes, durante ou após o tratamento com&nbsp;Actilyse.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Actilyse (Alteplase)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Pacientes com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio (IAM)</h3> <p>Foram estudados dois regimes posol&#xF3;gicos de Alteplase em pacientes com infarto do mioc&#xE1;rdio. A efic&#xE1;cia comparativa desses dois regimes posol&#xF3;gicos n&#xE3;o foi avaliada.</p> <h3>Infus&#xE3;o acelerada em pacientes com IAM</h3> <p>A infus&#xE3;o acelerada de Alteplase foi avaliada em um estudo internacional multic&#xEA;ntrico (GUSTO) que randomizou 41.021 pacientes com infarto agudo do mioc&#xE1;rdio para quatro regimes terap&#xEA;uticos trombol&#xED;ticos. A administra&#xE7;&#xE3;o de 100 mg de Alteplase em 90 minutos, com infus&#xE3;o concomitante de heparina intravenosa, levou a uma menor mortalidade ap&#xF3;s 30 dias (6,3%) em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; administra&#xE7;&#xE3;o de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/estreptoquinase/bula\" target=\"_blank\">estreptoquinase</a>, 1,5 milh&#xE3;o UI em 60 minutos, com heparina subcut&#xE2;nea ou intravenosa (7,3%)1 . A diminui&#xE7;&#xE3;o absoluta de 1% na mortalidade em 30 dias para Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o a estreptoquinase foi estatisticamente significativa (p = 0,001).</p> <p>Os pacientes tratados com Alteplase tiveram melhores taxas de permeabilidade dos vasos relacionados com o infarto em 60 e 90 minutos ap&#xF3;s a tromb&#xF3;lise do que os pacientes tratados com estreptoquinase. N&#xE3;o se observaram diferen&#xE7;as nas taxas de permeabilidade ap&#xF3;s 180 minutos ou mais.</p> <p>Um grande estudo, ASSENT 2, com cerca de 17.000 pacientes, mostrou que alteplase e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/tenecteplase/bula\" target=\"_blank\">tenecteplase</a> s&#xE3;o terapeuticamente equivalentes na redu&#xE7;&#xE3;o da mortalidade (6,2% para ambos os tratamentos em 30 dias). O uso de tenecteplase foi associado a uma incid&#xEA;ncia significativamente mais baixa de sangramentos n&#xE3;o intracranianos em compara&#xE7;&#xE3;o ao alteplase (26,4% em compara&#xE7;&#xE3;o a 28,9%, p = 0,0003). A redu&#xE7;&#xE3;o do risco a sangramento est&#xE1; provavelmente relacionada com a maior especificidade do tenecteplase pela fibrina, e seu regime posol&#xF3;gico, adaptado ao peso.</p> <h3>Infus&#xE3;o de 3 horas em pacientes com IAM</h3> <p>Em um estudo duplo-cego, randomizado (5.013 pacientes) que comparou Alteplase com placebo (estudo ASSET), os pacientes que receberam infus&#xE3;o de Alteplase dentro de 5 horas do in&#xED;cio dos sintomas de infarto agudo do mioc&#xE1;rdio tiveram melhor sobrevida de 30 dias que os tratados com placebo. Em 1 m&#xEA;s, as taxas gerais de mortalidade foram 7,2% para o grupo tratado com Alteplase e 9,8% para o grupo tratado com placebo (p = 0,001). Este benef&#xED;cio foi mantido por 6 meses para os pacientes tratados com Alteplase (10,4%) em compara&#xE7;&#xE3;o aos tratados com placebo (13,1%, p = 0,008).</p> <p>Em um estudo cl&#xED;nico duplo-cego, randomizado (721 pacientes) que comparou Alteplase com placebo, pacientes que receberam infus&#xE3;o de Alteplase dentro de 5 horas do in&#xED;cio dos sintomas tiveram melhor fun&#xE7;&#xE3;o ventricular 10-22 dias ap&#xF3;s o tratamento quando comparados com o grupo placebo, quando a fra&#xE7;&#xE3;o de eje&#xE7;&#xE3;o global foi medida por ventriculografia com contraste (50,7% em compara&#xE7;&#xE3;o a 48,5%, p = 0,01). Pacientes tratados com Alteplase tiveram uma redu&#xE7;&#xE3;o de 19% no tamanho do infarto, medido pela libera&#xE7;&#xE3;o de atividade de AHBD (alfa-hidroxibutirato&amp;nbsp;desidrogenase) em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes tratados no grupo placebo (p = 0,001). Pacientes tratados com Alteplase tiveram significativamente menos epis&#xF3;dios de choque cardiog&#xEA;nico (p = 0,02), fibrila&#xE7;&#xE3;o ventricular (p &lt; 0,04) e pericardite (p = 0,01) comparados aos pacientes tratados com placebo. A mortalidade em 21 dias nos pacientes tratados com Alteplase foi reduzida para 3,7% em compara&#xE7;&#xE3;o a 6,3% nos pacientes tratados com placebo (p = 0,05 unilateral).</p> <p>Embora estes dados n&#xE3;o demonstrem claramente uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa da mortalidade para este estudo, indicam uma tend&#xEA;ncia, que &#xE9; confirmada pelos resultados do estudo ASSET.</p> <p>Em um estudo controlado com placebo (LATE) com 5.711 pacientes com IAM com in&#xED;cio dos sintomas entre 6 e 24 horas, a infus&#xE3;o de 100 mg de Alteplase durante 3 horas foi comparada ao placebo. Uma redu&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o significativa de 14,1% (IC95% 0-28,1%, p &gt; 0,05) na mortalidade de 30 dias foi observada com Alteplase. Em uma an&#xE1;lise pr&#xE9;especificada da sobrevida em pacientes tratados dentro de 12 horas do in&#xED;cio dos sintomas, foi observada uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa de 25,6% na mortalidade favor&#xE1;vel a Alteplase (IC95% 6,3-45%, p = 0,023).</p> <h3>Pacientes com embolia pulmonar maci&#xE7;a</h3> <p>Em um estudo comparativo randomizado de alteplase com uroquinase, em 63 pacientes com embolia pulmonar maci&#xE7;a aguda angiograficamente documentada, ambos os grupos de tratamento tiveram uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa na hipertens&#xE3;o pulmonar induzida por embolia pulmonar. A hemodin&#xE2;mica pulmonar melhorou significativamente mais r&#xE1;pido com Alteplase do que com uroquinase<sup>2 </sup>.</p> <h3>Pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo</h3> <p>Foram realizados diversos estudos em AVC isqu&#xEA;mico agudo. O estudo NINDS &#xE9; o &#xFA;nico estudo sem um limite superior de idade, isto &#xE9;, que tamb&#xE9;m incluiu pacientes acima dos 80 anos. Todos os demais estudos randomizados exclu&#xED;ram os pacientes com mais de 80 anos de idade. Tromb&#xF3;lise em pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo deve ser avaliada com base no risco-benef&#xED;cio individual.</p> <p>Dois estudos controlados com placebo e duplos-cegos (NINDS t-PA Stroke Trial, Parte 1 e Parte 2) inclu&#xED;ram pacientes com d&#xE9;ficit neurol&#xF3;gico mensur&#xE1;vel que conseguiram concluir a triagem e iniciar o tratamento do estudo dentro de 3 horas do in&#xED;cio dos sintomas. Os pacientes foram randomizados para receber Alteplase 0,9 mg/kg (m&#xE1;ximo de 90 mg), ou placebo. Alteplase foi administrado como bolo inicial de 10% em 1 minuto seguido por infus&#xE3;o cont&#xED;nua intravenosa do restante em 60 minutos.</p> <p>O estudo inicial (NINDS &#x2013; Parte 1, n = 291) avaliou a melhora neurol&#xF3;gica em 24 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio do AVC. O objetivo prim&#xE1;rio, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes com melhora de 4 ou mais pontos na pontua&#xE7;&#xE3;o pelo National Institutes of Health Stroke Scale (NIHSS) ou com recupera&#xE7;&#xE3;o completa (pontua&#xE7;&#xE3;o NIHSS = 0), n&#xE3;o foi significativamente diferente entre os grupos de tratamento. Uma an&#xE1;lise secund&#xE1;ria sugeriu melhora na evolu&#xE7;&#xE3;o em 3 meses associada ao tratamento com Alteplase usando as seguintes escalas de avalia&#xE7;&#xE3;o do AVC: &#xCD;ndice Barthel, Escala Modificada de Rankin (mRS), Escala Glasgow de evolu&#xE7;&#xE3;o e NIHSS. Um segundo estudo (NINDS &#x2013; Parte 2, n = 333) avaliou a evolu&#xE7;&#xE3;o cl&#xED;nica em 3 meses como evolu&#xE7;&#xE3;o prim&#xE1;ria. Um resultado favor&#xE1;vel foi definido como incapacidade m&#xED;nima ou ausente utilizando as quatro escalas de avalia&#xE7;&#xE3;o de AVC: &#xCD;ndice Barthel (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2265; 95), Escala Modificada de Rankin (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2264; 1), Escala Glasgow de evolu&#xE7;&#xE3;o (pontua&#xE7;&#xE3;o = 1) e NIHSS (pontua&#xE7;&#xE3;o &#x2264; 1). A tend&#xEA;ncia de risco de evolu&#xE7;&#xE3;o favor&#xE1;vel no grupo com Alteplase foi 1,7 (IC95%: 1,2-2,6). Em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo, houve um aumento absoluto de 13% no n&#xFA;mero de pacientes com incapacidade m&#xED;nima ou ausente (mRS 0&#x2013;1) (OR 1,7; IC95% 1,1-2,6).</p> <p>Houve tamb&#xE9;m um benef&#xED;cio consistente observado com Alteplase em outras escalas neurol&#xF3;gicas e de incapacidade.</p> <p>An&#xE1;lises secund&#xE1;rias mostraram uma melhora funcional e neurol&#xF3;gica consistente dentro das quatro escalas de AVC, conforme indicado pelas pontua&#xE7;&#xF5;es medianas. Estes resultados s&#xE3;o altamente coerentes com os efeitos do tratamento na evolu&#xE7;&#xE3;o em 3 meses observada na Parte 1 do estudo. As incid&#xEA;ncias de mortalidade por todas as causas em 90 dias, HICS e novo AVC isqu&#xEA;mico ap&#xF3;s o tratamento com Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo indicam um aumento significativo em HICS sintom&#xE1;tica (segundo a defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS) ap&#xF3;s o tratamento com Alteplase dentro de 36 horas (Alteplase 6,4%; placebo 0,65%). Em pacientes tratados com Alteplase n&#xE3;o ocorreram aumentos em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo nas incid&#xEA;ncias de mortalidade em 90 dias ou incapacidade grave (Alteplase 20,5%; placebo 17,3%).</p> <p>Uma an&#xE1;lise combinada de 2.775 pacientes de seis grandes estudos cl&#xED;nicos randomizados (NINDS partes 1 e 2, dois estudos ECASS e ATLANTIS partes A e B) avaliou a incapacidade nos pacientes tratados com Alteplase ou placebo.</p> <p>Nesta an&#xE1;lise, a tend&#xEA;ncia de um resultado favor&#xE1;vel aos 3 meses aumentou &#xE0; medida que o tempo at&#xE9; o tratamento com Alteplase diminuiu. Foi observada uma taxa de HICS em 5,9% dos pacientes tratados com Alteplase em compara&#xE7;&#xE3;o a 1,1% nos controles (p &lt; 0,0001) que foi associada &#xE0; idade, e n&#xE3;o ao tempo para o tratamento. Esta an&#xE1;lise confirma fortemente que o r&#xE1;pido tratamento com Alteplase est&#xE1; associado a melhores resultados em 3 meses. Ela tamb&#xE9;m fornece evid&#xEA;ncias de que a janela terap&#xEA;utica pode se estender at&#xE9; 4,5 horas.</p> <p>Em um grande estudo observacional (SITS-MOST: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke-Monitoring Study), a seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia de Alteplase no tratamento do AVC agudo dentro de 3 horas em um ambiente cl&#xED;nico rotineiro foram avaliadas e comparadas com os resultados de estudos cl&#xED;nicos randomizados (RCTs). Todos os pacientes&amp;nbsp;deviam atender &#xE0;s caracter&#xED;sticas do resumo de caracter&#xED;sticas do produto Alteplase na Europa. Foram coletados os dados de tratamento e evolu&#xE7;&#xE3;o de 6.483 pacientes de 285 centros em 14 pa&#xED;ses europeus. Os par&#xE2;metros prim&#xE1;rios foram hemorragia intracraniana sintom&#xE1;tica dentro de 24 horas e mortalidade em 3 meses. A taxa de HICS encontrada no SITS-MOST foi compar&#xE1;vel com a taxa de HICS relatada em estudos randomizados de 7,3% (IC95% 6,7-8,0) no SITSMOST comparado com 8,6% (IC95% 6,1-11,1) nos RCTs. A mortalidade foi de 11,3% (IC95% 10,5-12,1) no SITSMOST em compara&#xE7;&#xE3;o a 17% (IC95% 13,9-20,7) nos RCTs. Os resultados do SITS-MOST indicam que o uso cl&#xED;nico rotineiro de Alteplase dentro de 3 horas do in&#xED;cio do AVC &#xE9; t&#xE3;o seguro quanto o relatado em estudos cl&#xED;nicos randomizados.</p> <p>O estudo ECASS III<sup>3</sup> foi um estudo cl&#xED;nico controlado com placebo, duplo-cego, realizado em pacientes com AVC agudo em uma janela de tempo de 3 a 4,5 horas. O estudo incluiu pacientes com d&#xE9;ficit neurol&#xF3;gico mensur&#xE1;vel em conformidade com o resumo de caracter&#xED;sticas do produto (SmPC) europeu, exceto quanto &#xE0; janela de tempo. Ap&#xF3;s a exclus&#xE3;o de hemorragia cerebral ou infarto maior por tomografia computadorizada, os pacientes com AVC isqu&#xEA;mico agudo foram randomizados de forma duplo-cega em uma propor&#xE7;&#xE3;o 1:1 para alteplase por via intravenosa (0,9 mg/kg de peso corp&#xF3;reo) ou placebo. O par&#xE2;metro prim&#xE1;rio foi incapacidade aos 90 dias, dicotomizada em evolu&#xE7;&#xE3;o favor&#xE1;vel (escala modificada de Rankin mRS 0 a 1) ou desfavor&#xE1;vel (mRS 2 a 6). O par&#xE2;metro secund&#xE1;rio principal foi an&#xE1;lise da evolu&#xE7;&#xE3;o global de quatro pontua&#xE7;&#xF5;es neurol&#xF3;gicas e de incapacidade combinadas. Os par&#xE2;metros de seguran&#xE7;a inclu&#xED;ram mortalidade, HICS e eventos adversos s&#xE9;rios. Foram randomizados 821 pacientes (418 alteplase/403 placebo).</p> <p>Mais pacientes obtiveram resultados favor&#xE1;veis com alteplase (52,4%) do que com placebo (45,2%; odds ratio [OR] 1,34; IC95% 1,02-1,76; p = 0,038). Na an&#xE1;lise global, ocorreu tamb&#xE9;m melhora da evolu&#xE7;&#xE3;o (OR 1,28; IC95% 1,00- 1,65; p = 0,048). A incid&#xEA;ncia de qualquer HIC/HICS foi maior com alteplase do que com placebo (qualquer HIC 27,0% contra 17,6%; p = 0,0012; HICS segundo defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS 7,9% contra 3,5%; p = 0,006); HICS segundo defini&#xE7;&#xE3;o no ECASS III 2,4% contra 0,2%, p = 0, 008). A mortalidade foi baixa e n&#xE3;o foi significativamente diferente entre alteplase (7,7%) e placebo (8,4%; p = 0,681). Os resultados do ECASS III mostram que o uso de Alteplase entre 3 e 4,5 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio dos sintomas melhora significativamente os resultados cl&#xED;nicos em pacientes com acidente vascular cerebral isqu&#xEA;mico.</p> <p>A seguran&#xE7;a e efic&#xE1;cia de Alteplase no tratamento do AVC isqu&#xEA;mico iniciado em at&#xE9; 4,5 horas foram avaliadas em um estudo epidemiol&#xF3;gico de AVC isqu&#xEA;mico (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke registry). Os dados do par&#xE2;metro prim&#xE1;rio e mortalidade de 21.566 pacientes dentro da janela de tempo de 0 a 3 horas foram comparados aos dados de 2.376 pacientes tratados entre 3 e 4,5 horas ap&#xF3;s o in&#xED;cio do AVC isqu&#xEA;mico agudo (dados a partir de 2.010). A incid&#xEA;ncia de hemorragia intracerebral sintom&#xE1;tica (segundo a defini&#xE7;&#xE3;o do NINDS) foi identificada como ligeiramente maior na janela de tempo entre 3 e 4,5 horas (7,4%) em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; janela at&#xE9; 3 horas (7, 1%; probabilidade ajustada IC95% 1,18 (0,99-1,41) p = 0,06). As taxas de mortalidade em 3 meses foram similares para a janela de tempo entre 3 e 4,5 horas (12, 0%) com a de 0 a 3 horas (12,3%).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. The GUSTO investigators. An international randomized trial comparing four thrombolytic strategies for acute myocardial infarction. N Engl J Med. 1993;329(10):673-82.<br> 2. Meyer G, Sors H, Charbonnier B, et al. Effects of intravenous urokinase versus alteplase on total pulmonary resistance in acute massive pulmonary embolism: a European multicenter double-blind trial. The European Cooperative Study Group for Pulmonary Embolism. J Am Coll Cardiol. 1992;19(2):239-45.<br> 3. Hacke W, Kaste M, Bluhmki E, et al. Thrombolysis with alteplase 3 to 4.5 hours after acute ischemic stroke. N Engl J Med. 2008; 359(13): 1317-29.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Modo de A&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>A subst&#xE2;ncia ativa de Alteplase &#xE9; o alteplase, um ativador de plasminog&#xEA;nio tecidual humano recombinante, uma glicoprote&#xED;na que ativa o plasminog&#xEA;nio diretamente para plasmina. Quando administrado por via intravenosa, o alteplase permanece relativamente inativo no sistema circulat&#xF3;rio. Uma vez ligada &#xE0; fibrina, a subst&#xE2;ncia &#xE9; ativada, induzindo a convers&#xE3;o de plasminog&#xEA;nio em plasmina que, por sua vez, promove a dissolu&#xE7;&#xE3;o da fibrina do co&#xE1;gulo.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>Devido &#xE0; especificidade relativa de alteplase pela fibrina, uma dose de 100 mg promove uma modesta diminui&#xE7;&#xE3;o nos n&#xED;veis de fibrinog&#xEA;nio circulante, para cerca de 60% em 4 horas, o que &#xE9; geralmente revertido para mais de 80% ap&#xF3;s 24 horas. O plasminog&#xEA;nio e a alfa-2-antiplasmina diminuem para cerca de 20% e 35%, respectivamente, ap&#xF3;s 4 horas, e aumentam novamente para mais de 80% em 24 horas. Uma diminui&#xE7;&#xE3;o acentuada e prolongada no n&#xED;vel de fibrinog&#xEA;nio circulante &#xE9; observada somente em alguns pacientes.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>Quanto &#xE0; farmacocin&#xE9;tica, Alteplase &#xE9; rapidamente eliminado da corrente sangu&#xED;nea e metabolizado principalmente pelo <a href=\"https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c\" target=\"_blank\">f&#xED;gado</a> (depura&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica 550-680 mL/min). A meia-vida plasm&#xE1;tica t1/2-alfa &#xE9; de 4 a 5 minutos. Isto significa que, ap&#xF3;s 20 minutos, menos de 10% da dose inicial est&#xE1; presente no plasma. Foi determinada uma meia-vida t1/2-beta de aproximadamente 40 minutos para uma quantidade residual remanescente num compartimento profundo.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Actilyse?

Mantenha em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz.

Após preparo manter em geladeira por um período de até 24 horas, ou por até 8 horas fora da geladeira, sob temperaturas abaixo de 30ºC. Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Caso não seja usado imediatamente, o tempo e as condições de armazenamento até o momento da utilização são de responsabilidade do usuário e não devem ultrapassar 24 horas a 2-8 ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O pó liofilizado é branco a amarelo-claro. A solução reconstituída é límpida e incolor a amarelo claro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Inspecione visualmente quanto a partículas e coloração. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Actilyse

Pó liofilizado injetável

Frasco-ampola com 10 mg + diluente, ou 20 mg + diluente, ou 50 mg + diluente.

Uso intravenoso.

Uso adulto.

Dizeres Legais do Actilyse

MS 1.0367.0049

Farm. Resp.:
Ana Carolina Scandura Cardillo
CRF-SP 22440

Importado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10



Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Biberach an der Riss - Alemanha

SAC
0800 701 6633

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.

Fabricante: Boehringer

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