Cristália Caberedux

0,5mg, caixa com 8 comprimidos orodispersíveis

Princípio ativo
:
Cabergolina
Classe Terapêutica
:
Inibidores Da Prolactina
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Repositores Hormonais
Especialidade
:
Endocrinologia e Ginecologia

Bula do medicamento

Caberedux, para o que é indicado e para o que serve?

Caberedux® (cabergolina) é indicado para:

  • <li>Tratamento de aumento de prolactina (horm&#xF4;nio respons&#xE1;vel pela produ&#xE7;&#xE3;o de leite), bem como de disfun&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; hiperprolactinemia (aumento dos n&#xED;veis de prolactina), como <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-amenorreia-primaria-e-secundaria-sintomas-e-causas/" rel="noopener" target="_blank">amenorreia</a> (aus&#xEA;ncia de menstrua&#xE7;&#xE3;o), oligomenorreia (redu&#xE7;&#xE3;o do fluxo ou da frequ&#xEA;ncia da menstrua&#xE7;&#xE3;o), anovula&#xE7;&#xE3;o (aus&#xEA;ncia de ovula&#xE7;&#xE3;o) e galactorreia (produ&#xE7;&#xE3;o de leite fora do per&#xED;odo de gesta&#xE7;&#xE3;o e lacta&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Inibi&#xE7;&#xE3;o da lacta&#xE7;&#xE3;o fisiol&#xF3;gica (interrup&#xE7;&#xE3;o da produ&#xE7;&#xE3;o de leite em m&#xE3;es que n&#xE3;o amamentaram), imediatamente ap&#xF3;s o parto;</li> <li>Supress&#xE3;o da lacta&#xE7;&#xE3;o (interrup&#xE7;&#xE3;o da produ&#xE7;&#xE3;o de leite em m&#xE3;es que j&#xE1; iniciaram a amamenta&#xE7;&#xE3;o) j&#xE1; estabelecida.</li>

Caberedux® é indicado à pacientes com adenomas hipofisários (tumores benignos da hipófise) secretores de prolactina (micro e macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática (aumento dos níveis no sangue de prolactina sem motivo aparente) ou síndrome da sela vazia (doença caracterizada pela ausência da hipófise, glândula produtora de prolactina) com hiperprolactinemia associada.

Quais as contraindicações do Caberedux?

Caberedux® é contraindicado para pacientes:

  • <li>Com hipersensibilidade (rea&#xE7;&#xE3;o al&#xE9;rgica) &#xE0; cabergolina, a qualquer alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente da f&#xF3;rmula;</li> <li>Com hist&#xF3;rico de dist&#xFA;rbios fibr&#xF3;ticos retroperitoneal, pulmonar e card&#xED;aco (endurecimento de &#xF3;rg&#xE3;os ou estruturas como o cora&#xE7;&#xE3;o e pulm&#xE3;o), incluindo evid&#xEA;ncias de valvulopatias (doen&#xE7;as das v&#xE1;lvulas do cora&#xE7;&#xE3;o).</li>

Como usar o Caberedux?

Os frascos de Caberedux® contêm agente secante de sílica gel que não deve ser removido ou ingerido.

Caberedux® deve ser administrado por via oral, preferencialmente com as refeições.

Tratamento de distúrbios hiperprolactinêmicos

  • <li>A dose terap&#xEA;utica &#xE9; normalmente 1 mg por semana, mas pode variar de 0,25 mg a 2 mg por semana, por&#xE9;m h&#xE1; casos com necessidade de at&#xE9; 4,5 mg por semana. Inicia-se com 0,5 mg por semana, administrado em uma ou duas (metade de um comprimido de 0,5 mg) doses por semana. De acordo com a efic&#xE1;cia a dose pode ser aumentada mensalmente (adicionando 0,5 mg &#xE0; dose semanal). Recomenda-se que haja monitoriza&#xE7;&#xE3;o atrav&#xE9;s da mensura&#xE7;&#xE3;o da prolactinemia (dosagem da prolactina) durante o aumento da dose para determinar a menor dose capaz de produzir a resposta adequada. Ap&#xF3;s atingir a dose adequada a normaliza&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis de prolactina no sangue &#xE9; observada em 2 a 4 semanas.</li>

Inibição da lactação

  • <li>1 mg (dois comprimidos de 0,5 mg) administrado em dose &#xFA;nica no primeiro dia <a href="https://minutosaudavel.com.br/periodo-pos-parto-puerperio/" rel="noopener" target="_blank">p&#xF3;s-parto</a>.</li>

Supressão da lactação

  • <li>0,25 mg (metade de um comprimido de 0,5 mg) a cada 12 horas por 2 dias (dose total de 1 mg).</li>

Em portadores de insuficiência hepática (redução importante da função do fígado) recomenda-se que sejam usadas as menores doses do medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Como o Caberedux funciona?

A cabergolina, princípio ativo de Caberedux®, inibe a produção de prolactina de maneira potente e prolongada.

A cabergolina é uma medicação agonista (que tem a mesma ação) da dopamina, que age na hipófise impedindo que haja produção da prolactina.

Quais cuidados devo ter ao usar o Caberedux?

Não use Caberedux® caso deseje amamentar seus filhos, pois o uso do medicamento previne a lactação (amamentação). Em caso de falha da inibição ou da supressão da produção de leite não amamente o seu bebê. Muitos medicamentos são excretados no leite humano e há um risco potencial de Caberedux® causar graves reações adversas em crianças lactentes.

Caberedux® é contraindicado para pacientes com alguns tipos de problemas cardíacos e/ou respiratórios. Informe ao seu médico se você tem ou teve sinais e/ou sintomas de problemas cardíacos ou respiratórios.

Recomenda-se que seja realizada avaliação cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) nos pacientes que iniciarem o tratamento com Caberedux®.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento contém Lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Caberedux?

Inibição/Supressão da lactação

Os eventos adversos relatados foram transitórios e de grau leve a moderado quanto à gravidade. Os eventos adversos mais frequentes foram tontura/vertigem, dor de cabeça, náusea (enjoo), dor abdominal, palpitações (batimento acelerado ou descompassado do coração), dor epigástrica (dor na parte superior e central do abdômen), sonolência, epistaxe (sangramento pelo nariz), hemianopsia (alteração da visão), hipotensão assintomática (redução da pressão arterial) durante os primeiros 3-4 dias pós-parto, vômitos, síncope (desmaio), rubores (vermelhidão no corpo).

Distúrbios Hiperprolactinêmicos

Os eventos adversos foram geralmente de grau leve a moderado quanto à gravidade, surgindo principalmente durante as primeiras duas semanas de terapia. Na maioria, desaparecendo com a continuação da terapia. Foram relatados eventos adversos graves, no mínimo uma vez durante a terapia. A remissão das reações adversas ocorre normalmente poucos dias após a suspensão de Caberedux®.

Os eventos adversos mais comuns relatados em ordem decrescente de frequência foram: náusea, cefaleia, tontura/vertigem, dor abdominal/dispepsia (indigestão)/gastrite, astenia (fraqueza)/fadiga (cansaço), constipação (dificuldade para evacuar), vômitos, dor no peito, rubores, depressão e parestesia (sensação anormal na pele).

Gerais

Os eventos adversos são geralmente relacionados à dose.

O Caberedux® geralmente exerce um efeito hipotensivo (de pressão sanguínea baixa) em pacientes sob tratamento prolongado; entretanto, hipotensão postural ou desmaios foram relatados raramente.

Foram relatados vasoespasmo digital (palidez nos dedos) e cãibras nas pernas.

Alterações em testes laboratoriais padrões são incomuns durante a terapia prolongada com Caberedux®; uma diminuição nos valores de hemoglobina foi observada em mulheres com amenorreia (que não menstruavam) durante os primeiros meses após o retorno da menstruação.

Experiência Pós-comercialização

Os seguintes eventos foram relatados em associação com Caberedux®:
  • <li>Agressividade, <a href="https://consultaremedios.com.br/saude-do-homem/queda-de-cabelo-e-calvicie/c" target="_blank">alopecia</a> (perda de pelos), aumento da creatinina fosfoquinase sangu&#xED;nea (exame relacionado ao rim), del&#xED;rios, dispneia (dificuldade para respirar), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-edema-tipos-cerebral-pulmonar-etc-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">edema</a>, fibrose (forma&#xE7;&#xE3;o de tecido cictricial), fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica anormal (exame relacionado ao f&#xED;gado), rea&#xE7;&#xE3;o de hipersensibilidade, transtornos do controle de impulsos como hipersexualidade, aumento da libido e jogo patol&#xF3;gico, testes de fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica anormais, transtorno psic&#xF3;tico, erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea (altera&#xE7;&#xE3;o na pele), dist&#xFA;rbio respirat&#xF3;rio, insufici&#xEA;ncia respirat&#xF3;ria e valvulopatia (altera&#xE7;&#xE3;o na v&#xE1;lvula do cora&#xE7;&#xE3;o).</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Caberedux?

Caso você esqueça de tomar Caberedux® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Caberedux?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Cabergolina</p> </td> <td> <p style=\"text-align:center\">0,5 mg</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Excipiente q.s.p.</p> </td> <td> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: lactose (anidra) e leucina.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Caberedux maior do que a recomendada?

Sempre que um medicamento for usado em dose superior ao indicado pelo médico ele deve ser avisado para que possa monitorar o aparecimento de possíveis reações. No caso de uma superdose aguda, os seguintes sintomas podem ocorrer: náusea (enjoo), vômitos, queixas gástricas (como, por exemplo, dor abdominal), hipotensão postural, confusão/psicose (alteração mental, delírios) ou alucinações. Medidas gerais de suporte devem ser adotadas para remover qualquer medicamento não absorvido e para manter a pressão sanguínea, se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Caberedux com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra.

Caberedux® pode levar a uma hipotensão postural (queda súbita da pressão arterial quando a pessoa se levanta de uma posição deitada ou sentada), por isso seu uso concomitante com outros fármacos hipotensores deve ser cuidadoso. Não se recomenda o uso de Caberedux® associado a outras medicações da sua classe (derivados do ergot), pois não estão disponíveis informações sobre interação entre os mesmos. Também não é recomendado o uso com medicações que tenham atividade como antagonista da dopamina (como as fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas, metoclopramida), pois esses podem diminuir o efeito redutor de prolactina do Caberedux®.

Caberedux® não deve ser utilizado em associação a antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina), pois esses podem aumentar quantidade de Caberedux® no corpo.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Caberedux (Cabergolina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A Cabergolina diminuiu com sucesso os n&#xED;veis de prolactina em 70% das pacientes (23 pacientes) com prolactinomas resistentes a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula\" target=\"_blank\">bromocriptina</a> (n = 27; 19 pacientes com macro e 8 com microprolactinomas) e, adicionalmente, algumas resistentes a quinagolida (n = 20). As pacientes foram tratadas com Cabergolina de 0,5 a 3 mg de 3 a 22 meses. Houve uma diminui&#xE7;&#xE3;o significativa dos n&#xED;veis de prolactina no grupo que se tratou com Cabergolina em compara&#xE7;&#xE3;o com as terapias anteriores (p inferior a 0,01).</p> <p>Em um estudo aberto, randomizado, a administra&#xE7;&#xE3;o duas vezes por semana de Cabergolina 0,5 mg foi superior &#xE0; quinagolida 0.075 mg uma vez por dia na redu&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis de prolactina ap&#xF3;s 12 semanas de terapia em mulheres com hiperprolactinemia idiop&#xE1;tica ou. 6 pacientes eram amenorreicas, 6 oligomenorreicas e 10 apresentavam galactorreia. A normaliza&#xE7;&#xE3;o da prolactina foi vista com mais frequ&#xEA;ncia nas pacientes que utilizaram Cabergolina. A Cabergolina tamb&#xE9;m foi melhor tolerada do que quinagolida; significativamente mais pacientes tratadas com Cabergolina permaneceram livres de efeitos adversos.</p> <p>20 pacientes (18 mulheres e 2 homens) com microprolactinoma hiperprolactinemia (8 com microprolactinomas, 6 com hiperprolactinemia idiop&#xE1;tica e 6 com s&#xED;ndrome da sela turca vazia) foram tratados com quinagolida (75 mcg uma vez por dia) ou Cabergolina (0,5 mg duas vezes por semana), em um estudo cross-over randomizado com placebo entre ambas as drogas.</p> <h3>A efic&#xE1;cia cl&#xED;nica de ambos os tratamentos foi semelhante em termos de melhora dos sintomas:</h3> <ul> <li>Amenorr&#xE9;ia, oligomenorr&#xE9;ia, galactorr&#xE9;ia, e impot&#xEA;ncia. Este estudo indicou que o grupo tratado com Cabergolina apresentou uma elevada percentagem de prolactina normal no final do tratamento. A resposta cl&#xED;nica e os efeitos colaterais foram similares em ambas as drogas.</li> </ul> <p>Num estudo com 272 pacientes, Cabergolina 1mg administrada em dose &#xFA;nica no prazo de 27 horas ap&#xF3;s o parto foi t&#xE3;o eficaz quanto o esquema com bromocriptina 2,5 mg duas vezes ao dia durante 14 dias para inibir a lacta&#xE7;&#xE3;o. A efic&#xE1;cia de Cabergolina foi significativamente superior ao de bromocriptina durante o per&#xED;odo de estudo de 21 dias. Diminui&#xE7;&#xF5;es semelhantes em n&#xED;veis s&#xE9;ricos de prolactina ocorreram com cada regime, embora as redu&#xE7;&#xF5;es foram mais r&#xE1;pidas com Cabergolina. Efeito rebote da prolactina foi maior no grupo que utilizou bromocriptina ap&#xF3;s o d&#xE9;cimo quinto dia, atingindo signific&#xE2;ncia estat&#xED;stica no d&#xE9;cimo oitavo dia.</p> <p>272 mulheres foram inclu&#xED;das num estudo multic&#xEA;ntrico duplo-cego para avaliar a efic&#xE1;cia e tolerabilidade da Cabergolina vs bromocriptina em mulheres que j&#xE1; amamentavam por mais de 1 semana. A dose de Cabergolina foi de 0.25mg VO de 12/12hs por 2 dias, seguidas de placebo de 12/12hs at&#xE9; completar 14 dias de tratamento.</p> <p>Bromocriptina 2,5mg VO foi administrada de 12/12hs por 14 dias. Neste estudo n&#xE3;o houve diferen&#xE7;a estat&#xED;stica referente &#xE0; efic&#xE1;cia ou tolerabilidade da Cabergolina vs bromocriptina. Considerando a vantagem do menor per&#xED;odo de tratamento, a Cabergolina foi considerada uma op&#xE7;&#xE3;o ideal para a supress&#xE3;o da lacta&#xE7;&#xE3;o j&#xE1; estabelecida.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Colao A, Di Sarno A, Sarnacchiaro F, et al: Prolactinomas resistant to standard dopamine agonists respond to chronic cabergoline treatment. J Clin Endocrinol Metab 1997; 82:876-883.<br> 2. Giusti M, Porcella E, Carraro A, et al: A cross-over study with the two novel dopaminergic drugs cabergoline and quinagolide in hyperprolactinemic patients. J Endocrinol Invest 1994; 17:51-57.<br> 3. De Luis DA et al: A randomized cross-over study comparing cabergoline and quinagolide in the treatment of hyperprolactinemic patients. J Endocrinol Invest. 2000 Jul-Aug;23(7):428-34.<br> 4. Anon: European Multicentre Study Group for Cabergoline in Lactation Inhibition: Single dose cabergoline versus bromocriptine in inhibition of puerperal lactation: randomised, double-blind, multicentre study. BMJ 1991; 302:1367-1371.<br> 5. Cabergoline in the supression of stablished lactation: a comparative randomized multicenter study. Pharmacia Upjohn Study. Final report of the trial Protocol 21336/93APL037.</br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A Cabergolina, &#xE9; um derivado dopamin&#xE9;rgico do ergot, que apresenta uma potente e prolongada atividade redutora de prolactina (PRL). Ela atua por estimula&#xE7;&#xE3;o direta dos receptores dopamin&#xE9;rgicos D2 da hip&#xF3;fise lactotr&#xF3;fica, inibindo assim a secre&#xE7;&#xE3;o de PRL. Em ratos, o composto diminui a secre&#xE7;&#xE3;o de PRL em doses orais de 3-25 mcg/kg, e<em> in vitro</em> na concentra&#xE7;&#xE3;o de 45 pg/mL. Al&#xE9;m disso, a Cabergolina exerce um efeito dopamin&#xE9;rgico central, via estimula&#xE7;&#xE3;o de receptor D2, em doses orais mais altas que as eficazes na redu&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis s&#xE9;ricos de PRL. O efeito redutor de PRL de longa dura&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina &#xE9; provavelmente devido &#xE0; sua longa persist&#xEA;ncia no &#xF3;rg&#xE3;o alvo, conforme sugerido pela elimina&#xE7;&#xE3;o lenta da radioatividade total da hip&#xF3;fise ap&#xF3;s uma dose &#xFA;nica oral em ratos (t1/2 de aproximadamente 60 horas).</p> <p>Os efeitos farmacodin&#xE2;micos da Cabergolina foram estudados em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis, mulheres pu&#xE9;rperas e pacientes hiperprolactin&#xEA;micos. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral &#xFA;nica de Cabergolina (0,3-1,5 mg), uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa nos n&#xED;veis s&#xE9;ricos de PRL foi observada em cada uma das popula&#xE7;&#xF5;es estudadas. O efeito &#xE9; imediato (dentro de 3 horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o) e persistente (at&#xE9; 7-28 dias em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis e pacientes hiperprolactin&#xEA;micos, e at&#xE9; 14-21 dias em mulheres pu&#xE9;rperas). O efeito redutor de PRL &#xE9; relacionado &#xE0; dose quanto ao grau do efeito e &#xE0; dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Em rela&#xE7;&#xE3;o aos efeitos end&#xF3;crinos da Cabergolina n&#xE3;o relacionados ao efeito antiprolactin&#xEA;mico, os dados dispon&#xED;veis em humanos confirmam os dados experimentais em animais, indicando que a subst&#xE2;ncia possui uma a&#xE7;&#xE3;o muito seletiva, sem nenhum efeito na secre&#xE7;&#xE3;o basal de outros horm&#xF4;nios hipofis&#xE1;rios ou do cortisol. As a&#xE7;&#xF5;es farmacodin&#xE2;micas da Cabergolina n&#xE3;o correlacionadas ao efeito terap&#xEA;utico relacionam-se apenas &#xE0; redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o sangu&#xED;nea. O efeito hipotensivo m&#xE1;ximo de uma dose &#xFA;nica de Cabergolina ocorre geralmente durante as primeiras 6 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o do medicamento e &#xE9; dose-dependente quanto &#xE0; redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima e &#xE0; frequ&#xEA;ncia.</p> <h4>Fibrose e valvulopatia</h4> <p>Um estudo de coorte multic&#xEA;ntrico, retrospectivo, utilizando dados de prontu&#xE1;rios e sistemas eletr&#xF4;nicos de dados no Reino Unido, It&#xE1;lia e Pa&#xED;ses Baixos, foi conduzido para avaliar a associa&#xE7;&#xE3;o entre o novo uso de agonistas da dopamina incluindo a Cabergolina (n=27.812) para doen&#xE7;a de Parkinson, hiperprolactinemia, regurgita&#xE7;&#xE3;o valvular card&#xED;aca (RVC), outras fibroses e outros eventos cardiopulmonares at&#xE9; o m&#xE1;ximo de 12 anos de acompanhamento. Na an&#xE1;lise de pessoas confinadas sob tratamento de hiperprolactinemia com agonista de dopamina (n=8.386), quando comparado ao n&#xE3;o-uso (n=15.147), as pessoas expostas a Cabergolina n&#xE3;o apresentaram risco elevado de RVC.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A farmacocin&#xE9;tica e o perfil metab&#xF3;lico da Cabergolina foram estudados em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis de ambos os sexos e em pacientes do sexo feminino hiperprolactin&#xEA;micas.</p> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral do composto marcado, a radioatividade foi rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, sendo que o pico de radioatividade no plasma ocorreu entre 0,5 e 4 horas.</p> <p>Dez dias ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o, cerca de 18% e 72% da dose radioativa foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Dois a tr&#xEA;s por cento da dose foram excretadas na urina como f&#xE1;rmaco inalterado.</p> <p>O principal metab&#xF3;lito identificado na urina foi a 6-alil-8&#x3B2;-carboxi-ergolina, que representou 4-6% da dose.</p> <p>Outros tr&#xEA;s metab&#xF3;litos tamb&#xE9;m foram identificados na urina e, juntos, corresponderam a menos de 3% da dose.</p> <p>Os metab&#xF3;litos s&#xE3;o muito menos potentes que a Cabergolina na inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o de prolactina<em> in vitro</em>. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina tamb&#xE9;m foi estudada no plasma de homens saud&#xE1;veis tratados com [14C]- Cabergolina: biotransforma&#xE7;&#xE3;o r&#xE1;pida e extensiva da Cabergolina foi demonstrada.</p> <p>A baixa excre&#xE7;&#xE3;o urin&#xE1;ria da Cabergolina inalterada foi confirmada tamb&#xE9;m em estudos com o produto n&#xE3;o radioativo. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina, estimada atrav&#xE9;s das taxas de excre&#xE7;&#xE3;o urin&#xE1;ria, &#xE9; longa (63 - 68 horas em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis &#x2013; usando radioimunoensaio, 79 - 115 horas em pacientes hiperprolactin&#xEA;micos &#x2013; usando m&#xE9;todo HPLC).</p> <p>Baseando-se na meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o, as condi&#xE7;&#xF5;es do estado de equil&#xED;brio (steady state) devem ser alcan&#xE7;adas ap&#xF3;s 4 semanas, como confirmado pela m&#xE9;dia dos picos dos n&#xED;veis s&#xE9;ricos de Cabergolina, obtidos ap&#xF3;s uma dose &#xFA;nica (37 &#xB1; 8 pg/mL) e ap&#xF3;s regime de dose m&#xFA;ltipla de 4 semanas (101 &#xB1; 43 pg/mL).</p> <p>Experimentos<em> in vitro</em> mostraram que 41 a 42% do f&#xE1;rmaco, em concentra&#xE7;&#xF5;es de 0,1 a 10 ng/mL, liga-se a <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas. Alimentos parecem n&#xE3;o afetar a absor&#xE7;&#xE3;o e a distribui&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Quase todos os achados observados ao longo das s&#xE9;ries de estudos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a s&#xE3;o uma consequ&#xEA;ncia dos efeitos dopamin&#xE9;rgicos centrais ou da inibi&#xE7;&#xE3;o de longa dura&#xE7;&#xE3;o da prolactina em esp&#xE9;cies (roedores) com uma fisiologia hormonal espec&#xED;fica, diferente do homem.</p> <p>Estudos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a com a Cabergolina indicam uma larga margem de seguran&#xE7;a para este composto em roedores e macacos, assim como a aus&#xEA;ncia de potencial teratog&#xEA;nico, mutag&#xEA;nico ou carcinog&#xEA;nico.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Caberedux?

Os comprimidos de Caberedux® 0,5 mg devem ser armazenados em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegidos da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido oblongo, biconvexo, de cor branca a levemente amarelada, com sulco em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Caberedux

Embalagens contendo 2 ou 8 comprimidos de 0,5 mg.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Dizeres Legais do Caberedux

Reg. MS Nº 1.0298.0410

Farmacêutico Responsável:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira


SAC (Serviço de Atendimento ao Consumidor):
0800 701 1918

Venda sob prescrição médica.

0,5mg, caixa com 2 comprimidos orodispersíveis

Princípio ativo
:
Cabergolina
Classe Terapêutica
:
Inibidores Da Prolactina
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Repositores Hormonais
Especialidade
:
Endocrinologia e Ginecologia

Bula do medicamento

Caberedux, para o que é indicado e para o que serve?

Caberedux® (cabergolina) é indicado para:

  • <li>Tratamento de aumento de prolactina (horm&#xF4;nio respons&#xE1;vel pela produ&#xE7;&#xE3;o de leite), bem como de disfun&#xE7;&#xF5;es associadas &#xE0; hiperprolactinemia (aumento dos n&#xED;veis de prolactina), como <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-amenorreia-primaria-e-secundaria-sintomas-e-causas/" rel="noopener" target="_blank">amenorreia</a> (aus&#xEA;ncia de menstrua&#xE7;&#xE3;o), oligomenorreia (redu&#xE7;&#xE3;o do fluxo ou da frequ&#xEA;ncia da menstrua&#xE7;&#xE3;o), anovula&#xE7;&#xE3;o (aus&#xEA;ncia de ovula&#xE7;&#xE3;o) e galactorreia (produ&#xE7;&#xE3;o de leite fora do per&#xED;odo de gesta&#xE7;&#xE3;o e lacta&#xE7;&#xE3;o);</li> <li>Inibi&#xE7;&#xE3;o da lacta&#xE7;&#xE3;o fisiol&#xF3;gica (interrup&#xE7;&#xE3;o da produ&#xE7;&#xE3;o de leite em m&#xE3;es que n&#xE3;o amamentaram), imediatamente ap&#xF3;s o parto;</li> <li>Supress&#xE3;o da lacta&#xE7;&#xE3;o (interrup&#xE7;&#xE3;o da produ&#xE7;&#xE3;o de leite em m&#xE3;es que j&#xE1; iniciaram a amamenta&#xE7;&#xE3;o) j&#xE1; estabelecida.</li>

Caberedux® é indicado à pacientes com adenomas hipofisários (tumores benignos da hipófise) secretores de prolactina (micro e macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática (aumento dos níveis no sangue de prolactina sem motivo aparente) ou síndrome da sela vazia (doença caracterizada pela ausência da hipófise, glândula produtora de prolactina) com hiperprolactinemia associada.

Quais as contraindicações do Caberedux?

Caberedux® é contraindicado para pacientes:

  • <li>Com hipersensibilidade (rea&#xE7;&#xE3;o al&#xE9;rgica) &#xE0; cabergolina, a qualquer alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente da f&#xF3;rmula;</li> <li>Com hist&#xF3;rico de dist&#xFA;rbios fibr&#xF3;ticos retroperitoneal, pulmonar e card&#xED;aco (endurecimento de &#xF3;rg&#xE3;os ou estruturas como o cora&#xE7;&#xE3;o e pulm&#xE3;o), incluindo evid&#xEA;ncias de valvulopatias (doen&#xE7;as das v&#xE1;lvulas do cora&#xE7;&#xE3;o).</li>

Como usar o Caberedux?

Os frascos de Caberedux® contêm agente secante de sílica gel que não deve ser removido ou ingerido.

Caberedux® deve ser administrado por via oral, preferencialmente com as refeições.

Tratamento de distúrbios hiperprolactinêmicos

  • <li>A dose terap&#xEA;utica &#xE9; normalmente 1 mg por semana, mas pode variar de 0,25 mg a 2 mg por semana, por&#xE9;m h&#xE1; casos com necessidade de at&#xE9; 4,5 mg por semana. Inicia-se com 0,5 mg por semana, administrado em uma ou duas (metade de um comprimido de 0,5 mg) doses por semana. De acordo com a efic&#xE1;cia a dose pode ser aumentada mensalmente (adicionando 0,5 mg &#xE0; dose semanal). Recomenda-se que haja monitoriza&#xE7;&#xE3;o atrav&#xE9;s da mensura&#xE7;&#xE3;o da prolactinemia (dosagem da prolactina) durante o aumento da dose para determinar a menor dose capaz de produzir a resposta adequada. Ap&#xF3;s atingir a dose adequada a normaliza&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis de prolactina no sangue &#xE9; observada em 2 a 4 semanas.</li>

Inibição da lactação

  • <li>1 mg (dois comprimidos de 0,5 mg) administrado em dose &#xFA;nica no primeiro dia <a href="https://minutosaudavel.com.br/periodo-pos-parto-puerperio/" rel="noopener" target="_blank">p&#xF3;s-parto</a>.</li>

Supressão da lactação

  • <li>0,25 mg (metade de um comprimido de 0,5 mg) a cada 12 horas por 2 dias (dose total de 1 mg).</li>

Em portadores de insuficiência hepática (redução importante da função do fígado) recomenda-se que sejam usadas as menores doses do medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Como o Caberedux funciona?

A cabergolina, princípio ativo de Caberedux®, inibe a produção de prolactina de maneira potente e prolongada.

A cabergolina é uma medicação agonista (que tem a mesma ação) da dopamina, que age na hipófise impedindo que haja produção da prolactina.

Quais cuidados devo ter ao usar o Caberedux?

Não use Caberedux® caso deseje amamentar seus filhos, pois o uso do medicamento previne a lactação (amamentação). Em caso de falha da inibição ou da supressão da produção de leite não amamente o seu bebê. Muitos medicamentos são excretados no leite humano e há um risco potencial de Caberedux® causar graves reações adversas em crianças lactentes.

Caberedux® é contraindicado para pacientes com alguns tipos de problemas cardíacos e/ou respiratórios. Informe ao seu médico se você tem ou teve sinais e/ou sintomas de problemas cardíacos ou respiratórios.

Recomenda-se que seja realizada avaliação cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) nos pacientes que iniciarem o tratamento com Caberedux®.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento contém Lactose.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Caberedux?

Inibição/Supressão da lactação

Os eventos adversos relatados foram transitórios e de grau leve a moderado quanto à gravidade. Os eventos adversos mais frequentes foram tontura/vertigem, dor de cabeça, náusea (enjoo), dor abdominal, palpitações (batimento acelerado ou descompassado do coração), dor epigástrica (dor na parte superior e central do abdômen), sonolência, epistaxe (sangramento pelo nariz), hemianopsia (alteração da visão), hipotensão assintomática (redução da pressão arterial) durante os primeiros 3-4 dias pós-parto, vômitos, síncope (desmaio), rubores (vermelhidão no corpo).

Distúrbios Hiperprolactinêmicos

Os eventos adversos foram geralmente de grau leve a moderado quanto à gravidade, surgindo principalmente durante as primeiras duas semanas de terapia. Na maioria, desaparecendo com a continuação da terapia. Foram relatados eventos adversos graves, no mínimo uma vez durante a terapia. A remissão das reações adversas ocorre normalmente poucos dias após a suspensão de Caberedux®.

Os eventos adversos mais comuns relatados em ordem decrescente de frequência foram: náusea, cefaleia, tontura/vertigem, dor abdominal/dispepsia (indigestão)/gastrite, astenia (fraqueza)/fadiga (cansaço), constipação (dificuldade para evacuar), vômitos, dor no peito, rubores, depressão e parestesia (sensação anormal na pele).

Gerais

Os eventos adversos são geralmente relacionados à dose.

O Caberedux® geralmente exerce um efeito hipotensivo (de pressão sanguínea baixa) em pacientes sob tratamento prolongado; entretanto, hipotensão postural ou desmaios foram relatados raramente.

Foram relatados vasoespasmo digital (palidez nos dedos) e cãibras nas pernas.

Alterações em testes laboratoriais padrões são incomuns durante a terapia prolongada com Caberedux®; uma diminuição nos valores de hemoglobina foi observada em mulheres com amenorreia (que não menstruavam) durante os primeiros meses após o retorno da menstruação.

Experiência Pós-comercialização

Os seguintes eventos foram relatados em associação com Caberedux®:
  • <li>Agressividade, <a href="https://consultaremedios.com.br/saude-do-homem/queda-de-cabelo-e-calvicie/c" target="_blank">alopecia</a> (perda de pelos), aumento da creatinina fosfoquinase sangu&#xED;nea (exame relacionado ao rim), del&#xED;rios, dispneia (dificuldade para respirar), <a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-edema-tipos-cerebral-pulmonar-etc-e-tratamento/" rel="noopener" target="_blank">edema</a>, fibrose (forma&#xE7;&#xE3;o de tecido cictricial), fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica anormal (exame relacionado ao f&#xED;gado), rea&#xE7;&#xE3;o de hipersensibilidade, transtornos do controle de impulsos como hipersexualidade, aumento da libido e jogo patol&#xF3;gico, testes de fun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica anormais, transtorno psic&#xF3;tico, erup&#xE7;&#xE3;o cut&#xE2;nea (altera&#xE7;&#xE3;o na pele), dist&#xFA;rbio respirat&#xF3;rio, insufici&#xEA;ncia respirat&#xF3;ria e valvulopatia (altera&#xE7;&#xE3;o na v&#xE1;lvula do cora&#xE7;&#xE3;o).</li>

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Caberedux?

Caso você esqueça de tomar Caberedux® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Caberedux?

Cada comprimido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Cabergolina</p> </td> <td> <p style=\"text-align:center\">0,5 mg</p> </td> </tr> <tr> <td> <p style=\"text-align:center\">Excipiente q.s.p.</p> </td> <td> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: lactose (anidra) e leucina.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Caberedux maior do que a recomendada?

Sempre que um medicamento for usado em dose superior ao indicado pelo médico ele deve ser avisado para que possa monitorar o aparecimento de possíveis reações. No caso de uma superdose aguda, os seguintes sintomas podem ocorrer: náusea (enjoo), vômitos, queixas gástricas (como, por exemplo, dor abdominal), hipotensão postural, confusão/psicose (alteração mental, delírios) ou alucinações. Medidas gerais de suporte devem ser adotadas para remover qualquer medicamento não absorvido e para manter a pressão sanguínea, se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Caberedux com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra.

Caberedux® pode levar a uma hipotensão postural (queda súbita da pressão arterial quando a pessoa se levanta de uma posição deitada ou sentada), por isso seu uso concomitante com outros fármacos hipotensores deve ser cuidadoso. Não se recomenda o uso de Caberedux® associado a outras medicações da sua classe (derivados do ergot), pois não estão disponíveis informações sobre interação entre os mesmos. Também não é recomendado o uso com medicações que tenham atividade como antagonista da dopamina (como as fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas, metoclopramida), pois esses podem diminuir o efeito redutor de prolactina do Caberedux®.

Caberedux® não deve ser utilizado em associação a antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina), pois esses podem aumentar quantidade de Caberedux® no corpo.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Caberedux (Cabergolina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>A Cabergolina diminuiu com sucesso os n&#xED;veis de prolactina em 70% das pacientes (23 pacientes) com prolactinomas resistentes a <a href=\"https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula\" target=\"_blank\">bromocriptina</a> (n = 27; 19 pacientes com macro e 8 com microprolactinomas) e, adicionalmente, algumas resistentes a quinagolida (n = 20). As pacientes foram tratadas com Cabergolina de 0,5 a 3 mg de 3 a 22 meses. Houve uma diminui&#xE7;&#xE3;o significativa dos n&#xED;veis de prolactina no grupo que se tratou com Cabergolina em compara&#xE7;&#xE3;o com as terapias anteriores (p inferior a 0,01).</p> <p>Em um estudo aberto, randomizado, a administra&#xE7;&#xE3;o duas vezes por semana de Cabergolina 0,5 mg foi superior &#xE0; quinagolida 0.075 mg uma vez por dia na redu&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis de prolactina ap&#xF3;s 12 semanas de terapia em mulheres com hiperprolactinemia idiop&#xE1;tica ou. 6 pacientes eram amenorreicas, 6 oligomenorreicas e 10 apresentavam galactorreia. A normaliza&#xE7;&#xE3;o da prolactina foi vista com mais frequ&#xEA;ncia nas pacientes que utilizaram Cabergolina. A Cabergolina tamb&#xE9;m foi melhor tolerada do que quinagolida; significativamente mais pacientes tratadas com Cabergolina permaneceram livres de efeitos adversos.</p> <p>20 pacientes (18 mulheres e 2 homens) com microprolactinoma hiperprolactinemia (8 com microprolactinomas, 6 com hiperprolactinemia idiop&#xE1;tica e 6 com s&#xED;ndrome da sela turca vazia) foram tratados com quinagolida (75 mcg uma vez por dia) ou Cabergolina (0,5 mg duas vezes por semana), em um estudo cross-over randomizado com placebo entre ambas as drogas.</p> <h3>A efic&#xE1;cia cl&#xED;nica de ambos os tratamentos foi semelhante em termos de melhora dos sintomas:</h3> <ul> <li>Amenorr&#xE9;ia, oligomenorr&#xE9;ia, galactorr&#xE9;ia, e impot&#xEA;ncia. Este estudo indicou que o grupo tratado com Cabergolina apresentou uma elevada percentagem de prolactina normal no final do tratamento. A resposta cl&#xED;nica e os efeitos colaterais foram similares em ambas as drogas.</li> </ul> <p>Num estudo com 272 pacientes, Cabergolina 1mg administrada em dose &#xFA;nica no prazo de 27 horas ap&#xF3;s o parto foi t&#xE3;o eficaz quanto o esquema com bromocriptina 2,5 mg duas vezes ao dia durante 14 dias para inibir a lacta&#xE7;&#xE3;o. A efic&#xE1;cia de Cabergolina foi significativamente superior ao de bromocriptina durante o per&#xED;odo de estudo de 21 dias. Diminui&#xE7;&#xF5;es semelhantes em n&#xED;veis s&#xE9;ricos de prolactina ocorreram com cada regime, embora as redu&#xE7;&#xF5;es foram mais r&#xE1;pidas com Cabergolina. Efeito rebote da prolactina foi maior no grupo que utilizou bromocriptina ap&#xF3;s o d&#xE9;cimo quinto dia, atingindo signific&#xE2;ncia estat&#xED;stica no d&#xE9;cimo oitavo dia.</p> <p>272 mulheres foram inclu&#xED;das num estudo multic&#xEA;ntrico duplo-cego para avaliar a efic&#xE1;cia e tolerabilidade da Cabergolina vs bromocriptina em mulheres que j&#xE1; amamentavam por mais de 1 semana. A dose de Cabergolina foi de 0.25mg VO de 12/12hs por 2 dias, seguidas de placebo de 12/12hs at&#xE9; completar 14 dias de tratamento.</p> <p>Bromocriptina 2,5mg VO foi administrada de 12/12hs por 14 dias. Neste estudo n&#xE3;o houve diferen&#xE7;a estat&#xED;stica referente &#xE0; efic&#xE1;cia ou tolerabilidade da Cabergolina vs bromocriptina. Considerando a vantagem do menor per&#xED;odo de tratamento, a Cabergolina foi considerada uma op&#xE7;&#xE3;o ideal para a supress&#xE3;o da lacta&#xE7;&#xE3;o j&#xE1; estabelecida.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">1. Colao A, Di Sarno A, Sarnacchiaro F, et al: Prolactinomas resistant to standard dopamine agonists respond to chronic cabergoline treatment. J Clin Endocrinol Metab 1997; 82:876-883.<br> 2. Giusti M, Porcella E, Carraro A, et al: A cross-over study with the two novel dopaminergic drugs cabergoline and quinagolide in hyperprolactinemic patients. J Endocrinol Invest 1994; 17:51-57.<br> 3. De Luis DA et al: A randomized cross-over study comparing cabergoline and quinagolide in the treatment of hyperprolactinemic patients. J Endocrinol Invest. 2000 Jul-Aug;23(7):428-34.<br> 4. Anon: European Multicentre Study Group for Cabergoline in Lactation Inhibition: Single dose cabergoline versus bromocriptine in inhibition of puerperal lactation: randomised, double-blind, multicentre study. BMJ 1991; 302:1367-1371.<br> 5. Cabergoline in the supression of stablished lactation: a comparative randomized multicenter study. Pharmacia Upjohn Study. Final report of the trial Protocol 21336/93APL037.</br></br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A Cabergolina, &#xE9; um derivado dopamin&#xE9;rgico do ergot, que apresenta uma potente e prolongada atividade redutora de prolactina (PRL). Ela atua por estimula&#xE7;&#xE3;o direta dos receptores dopamin&#xE9;rgicos D2 da hip&#xF3;fise lactotr&#xF3;fica, inibindo assim a secre&#xE7;&#xE3;o de PRL. Em ratos, o composto diminui a secre&#xE7;&#xE3;o de PRL em doses orais de 3-25 mcg/kg, e<em> in vitro</em> na concentra&#xE7;&#xE3;o de 45 pg/mL. Al&#xE9;m disso, a Cabergolina exerce um efeito dopamin&#xE9;rgico central, via estimula&#xE7;&#xE3;o de receptor D2, em doses orais mais altas que as eficazes na redu&#xE7;&#xE3;o dos n&#xED;veis s&#xE9;ricos de PRL. O efeito redutor de PRL de longa dura&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina &#xE9; provavelmente devido &#xE0; sua longa persist&#xEA;ncia no &#xF3;rg&#xE3;o alvo, conforme sugerido pela elimina&#xE7;&#xE3;o lenta da radioatividade total da hip&#xF3;fise ap&#xF3;s uma dose &#xFA;nica oral em ratos (t1/2 de aproximadamente 60 horas).</p> <p>Os efeitos farmacodin&#xE2;micos da Cabergolina foram estudados em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis, mulheres pu&#xE9;rperas e pacientes hiperprolactin&#xEA;micos. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral &#xFA;nica de Cabergolina (0,3-1,5 mg), uma redu&#xE7;&#xE3;o significativa nos n&#xED;veis s&#xE9;ricos de PRL foi observada em cada uma das popula&#xE7;&#xF5;es estudadas. O efeito &#xE9; imediato (dentro de 3 horas ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o) e persistente (at&#xE9; 7-28 dias em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis e pacientes hiperprolactin&#xEA;micos, e at&#xE9; 14-21 dias em mulheres pu&#xE9;rperas). O efeito redutor de PRL &#xE9; relacionado &#xE0; dose quanto ao grau do efeito e &#xE0; dura&#xE7;&#xE3;o da a&#xE7;&#xE3;o.</p> <p>Em rela&#xE7;&#xE3;o aos efeitos end&#xF3;crinos da Cabergolina n&#xE3;o relacionados ao efeito antiprolactin&#xEA;mico, os dados dispon&#xED;veis em humanos confirmam os dados experimentais em animais, indicando que a subst&#xE2;ncia possui uma a&#xE7;&#xE3;o muito seletiva, sem nenhum efeito na secre&#xE7;&#xE3;o basal de outros horm&#xF4;nios hipofis&#xE1;rios ou do cortisol. As a&#xE7;&#xF5;es farmacodin&#xE2;micas da Cabergolina n&#xE3;o correlacionadas ao efeito terap&#xEA;utico relacionam-se apenas &#xE0; redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o sangu&#xED;nea. O efeito hipotensivo m&#xE1;ximo de uma dose &#xFA;nica de Cabergolina ocorre geralmente durante as primeiras 6 horas ap&#xF3;s a ingest&#xE3;o do medicamento e &#xE9; dose-dependente quanto &#xE0; redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE1;xima e &#xE0; frequ&#xEA;ncia.</p> <h4>Fibrose e valvulopatia</h4> <p>Um estudo de coorte multic&#xEA;ntrico, retrospectivo, utilizando dados de prontu&#xE1;rios e sistemas eletr&#xF4;nicos de dados no Reino Unido, It&#xE1;lia e Pa&#xED;ses Baixos, foi conduzido para avaliar a associa&#xE7;&#xE3;o entre o novo uso de agonistas da dopamina incluindo a Cabergolina (n=27.812) para doen&#xE7;a de Parkinson, hiperprolactinemia, regurgita&#xE7;&#xE3;o valvular card&#xED;aca (RVC), outras fibroses e outros eventos cardiopulmonares at&#xE9; o m&#xE1;ximo de 12 anos de acompanhamento. Na an&#xE1;lise de pessoas confinadas sob tratamento de hiperprolactinemia com agonista de dopamina (n=8.386), quando comparado ao n&#xE3;o-uso (n=15.147), as pessoas expostas a Cabergolina n&#xE3;o apresentaram risco elevado de RVC.</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A farmacocin&#xE9;tica e o perfil metab&#xF3;lico da Cabergolina foram estudados em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis de ambos os sexos e em pacientes do sexo feminino hiperprolactin&#xEA;micas.</p> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral do composto marcado, a radioatividade foi rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, sendo que o pico de radioatividade no plasma ocorreu entre 0,5 e 4 horas.</p> <p>Dez dias ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o, cerca de 18% e 72% da dose radioativa foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Dois a tr&#xEA;s por cento da dose foram excretadas na urina como f&#xE1;rmaco inalterado.</p> <p>O principal metab&#xF3;lito identificado na urina foi a 6-alil-8&#x3B2;-carboxi-ergolina, que representou 4-6% da dose.</p> <p>Outros tr&#xEA;s metab&#xF3;litos tamb&#xE9;m foram identificados na urina e, juntos, corresponderam a menos de 3% da dose.</p> <p>Os metab&#xF3;litos s&#xE3;o muito menos potentes que a Cabergolina na inibi&#xE7;&#xE3;o da secre&#xE7;&#xE3;o de prolactina<em> in vitro</em>. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina tamb&#xE9;m foi estudada no plasma de homens saud&#xE1;veis tratados com [14C]- Cabergolina: biotransforma&#xE7;&#xE3;o r&#xE1;pida e extensiva da Cabergolina foi demonstrada.</p> <p>A baixa excre&#xE7;&#xE3;o urin&#xE1;ria da Cabergolina inalterada foi confirmada tamb&#xE9;m em estudos com o produto n&#xE3;o radioativo. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina, estimada atrav&#xE9;s das taxas de excre&#xE7;&#xE3;o urin&#xE1;ria, &#xE9; longa (63 - 68 horas em volunt&#xE1;rios saud&#xE1;veis &#x2013; usando radioimunoensaio, 79 - 115 horas em pacientes hiperprolactin&#xEA;micos &#x2013; usando m&#xE9;todo HPLC).</p> <p>Baseando-se na meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o, as condi&#xE7;&#xF5;es do estado de equil&#xED;brio (steady state) devem ser alcan&#xE7;adas ap&#xF3;s 4 semanas, como confirmado pela m&#xE9;dia dos picos dos n&#xED;veis s&#xE9;ricos de Cabergolina, obtidos ap&#xF3;s uma dose &#xFA;nica (37 &#xB1; 8 pg/mL) e ap&#xF3;s regime de dose m&#xFA;ltipla de 4 semanas (101 &#xB1; 43 pg/mL).</p> <p>Experimentos<em> in vitro</em> mostraram que 41 a 42% do f&#xE1;rmaco, em concentra&#xE7;&#xF5;es de 0,1 a 10 ng/mL, liga-se a <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas. Alimentos parecem n&#xE3;o afetar a absor&#xE7;&#xE3;o e a distribui&#xE7;&#xE3;o da Cabergolina.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Quase todos os achados observados ao longo das s&#xE9;ries de estudos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a s&#xE3;o uma consequ&#xEA;ncia dos efeitos dopamin&#xE9;rgicos centrais ou da inibi&#xE7;&#xE3;o de longa dura&#xE7;&#xE3;o da prolactina em esp&#xE9;cies (roedores) com uma fisiologia hormonal espec&#xED;fica, diferente do homem.</p> <p>Estudos pr&#xE9;-cl&#xED;nicos de seguran&#xE7;a com a Cabergolina indicam uma larga margem de seguran&#xE7;a para este composto em roedores e macacos, assim como a aus&#xEA;ncia de potencial teratog&#xEA;nico, mutag&#xEA;nico ou carcinog&#xEA;nico.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Caberedux?

Os comprimidos de Caberedux® 0,5 mg devem ser armazenados em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegidos da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido oblongo, biconvexo, de cor branca a levemente amarelada, com sulco em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Caberedux

Embalagens contendo 2 ou 8 comprimidos de 0,5 mg.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Dizeres Legais do Caberedux

Reg. MS Nº 1.0298.0410

Farmacêutico Responsável:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira


SAC (Serviço de Atendimento ao Consumidor):
0800 701 1918

Venda sob prescrição médica.

Fabricante: Cristália

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