Cristália Evir

30mg/mL, caixa com 1 frasco com 180mL de solução de uso oral + seringa dosadora

Princípio ativo
:
Efavirenz
Classe Terapêutica
:
Inibdores Da Transcriptase Reversa Não Nucleosídeos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Hiv/Aids
Especialidade
:
Infectologia

Bula do medicamento

Evir, para o que é indicado e para o que serve?

Seu médico prescreveu Evir porque você apresenta infecção por HIV.

Evir, tomado em combinação com outros antirretrovirais, reduz a quantidade de vírus em seu sangue.

Quais as contraindicações do Evir?

Você não deve tomar Evir solução oral se for alérgico a qualquer um de seus ingredientes.

Evir não deve ser tomado com alguns medicamentos como voriconazol, erva-de-são-joão, elbasvir/grazoprevir, terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil ou derivados do ergot.

Gravidez: Categoria D

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Como usar o Evir?

Uso oral.

Recomenda-se tomar efavirenz em jejum, de preferência na hora de dormir. A administração de efavirenz com alimentos pode aumentar a exposição ao efavirenz e pode levar a um aumento na frequência de efeitos adversos.

A dose de Evir® solução oral deve ser medida utilizando-se o copo ou a seringa fornecida na embalagem.

{"tag":"ol","value":" <li>Com o frasco na posi&#xE7;&#xE3;o vertical (gargalo para cima), encaixe a ponta da seringa no adaptador;<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793e918e0d4600280c7aed/original_evir-como-usar-1.PNG?1568226961\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> <li>Inverta o frasco, com a seringa acoplada. Segure o frasco e a seringa firmemente com uma das m&#xE3;os e com a outra puxe o &#xEA;mbolo at&#xE9; um pouco al&#xE9;m da marca indicada para a dose necess&#xE1;ria. Caso formem-se bolhas de ar no interior da seringa, mantenha o frasco invertido, empurre o &#xEA;mbolo lentamente e puxe-o novamente. Repita at&#xE9; que n&#xE3;o haja mais bolhas de ar;<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793eb18e0d4600240c7a59/original_evir-como-usar-2.PNG?1568226993\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> <li>Para obter a dose exata, mantenha o frasco invertido e empurre o &#xEA;mbolo lentamente at&#xE9; que a parte superior do anel preto (a margem mais pr&#xF3;xima da ponta da seringa) fique alinhada com a dose. Volte o frasco &#xE0; posi&#xE7;&#xE3;o normal e retire a seringa. Lave o adaptador e recoloque a tampa de seguran&#xE7;a firmemente sobre ele;<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793ed08e0d4600280c7aee/original_evir-como-usar-3.PNG?1568227024\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> <li>Antes de administrar a dose da solu&#xE7;&#xE3;o oral, certifique-se de que o paciente esteja sentado ou em p&#xE9;. Coloque a ponta da seringa dentro da boca, apontando-a na dire&#xE7;&#xE3;o da bochecha. Empurre o &#xEA;mbolo suavemente para permitir que o medicamento seja engolido. Se o &#xEA;mbolo for pressionado com muita for&#xE7;a, a solu&#xE7;&#xE3;o sair&#xE1; em forma de esguicho, o que pode causar sufoca&#xE7;&#xE3;o.<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793eef8e0d4600240c7a5c/original_evir-como-usar-4.PNG?1568227055\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> "}

Após o uso, lave a seringa em água quente com sabão por pelo menos um minuto. Encha a seringa com a água quente com sabão e esvazie-a completamente. Repita o procedimento pelo menos três vezes. Remova o êmbolo da cânula e lave-os com água quente corrente. Se as partes da seringa não estiverem limpas, repita os mesmos procedimentos. Deixe as partes secarem completamente antes de remontar o conjunto. Não lave a seringa em máquina de lavar louça.

  • <li>A dose para adultos ou crian&#xE7;as com peso igual ou superior a 40 kg &#xE9; de 24 mL da solu&#xE7;&#xE3;o oral, uma vez ao dia.</li> <li>A dose para crian&#xE7;as com peso igual ou menor que 40 kg &#xE9; calculada com base no peso e deve ser tomada 1 vez ao dia, conforme mostrado a seguir.</li>
{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Evir solu&#xE7;&#xE3;o oral (30 mg/mL) dose (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Peso corporal em kg</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\"><strong>Crian&#xE7;as 3 a &lt; 5 anos</strong></td> <td style=\"width:172px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Adultos e crian&#xE7;as &#x2265; 5 anos</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">13 a &lt; 15</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">12</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">9</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">15 a &lt; 20</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">13</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">10</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">20 a &lt; 25</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">15</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">12</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">25 a &lt; 32,5</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">17</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">15</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">32,5 a &lt; 40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">-</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">17</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">&#x2265;40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">-</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">24</td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Seu médico irá lhe fornecer as informações para a dose correta.

Evir deve ser tomado diariamente.

Evir nunca deve ser tomado isoladamente para tratar a infecção pelo HIV; deve ser sempre tomado em combinação com outros medicamentos anti-HIV.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Como o Evir funciona?

Evir pertence à classe de antirretrovirais denominados inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos (ITRNNs).

Trata-se de um antirretroviral que combate a infecção pelo HIV por meio da redução da quantidade de vírus no sangue.

Quais cuidados devo ter ao usar o Evir?

Evir não deve ser usado como agente único para tratar a infecção causada pelo HIV ou adicionado como agente único a um esquema que tenha falhado. Em caso de interrupção do tratamento por suspeita de tolerância, seu médico irá tomar as medidas necessárias em relação a descontinuação e reintrodução da terapia antirretroviral.

A coadministração de Evir com associações de medicamentos que contêm efavirenz não é recomendada, a menos que seja necessária para ajuste de dose (exemplo: com rifampicina).

Informe o seu médico sobre qualquer condição médica anterior ou atual, incluindo doença do fígado (por exemplo,&nbsp;hepatite crônica B ou C) ou alergias, convulsões, doenças mentais ou abuso de álcool ou outras substâncias. Informe-o também sobre quaisquer medicamentos, vitaminas ou suplementos nutricionais – incluindo erva-de-são-joão (Hypericum perforatum) – que esteja tomando atualmente ou planeje tomar.

Informe o seu médico se estiver amamentando, grávida ou se pretende engravidar. Informe seu médico se estiver tomando algum medicamento que contém efavirenz.

Deve-se ter precaução durante os primeiros dias de tratamento com efavirenz para pacientes que estejam tomando substratos da CYP3A4 que tenham índice terapêutico estreito e um potencial para reações adversas graves e/ou que ameacem a vida.

Evir não deve ser tomado junto com outros medicamentos que contenham efavirenz.

Informe o seu médico se tiver risco aumentado de Torsade de Pointes.

Foi observado prolongamento de QTc com o uso de efavirenz. O seu médico pode lhe dar uma alternativa antirretroviral.

Há relatos de erupção cutânea leve a moderada em estudos clínicos com efavirenz, a qual geralmente desaparece com a continuação do tratamento. O efavirenz deve ser descontinuado pelos pacientes que desenvolverem erupção cutânea grave com vesiculação, descamação, acometimento de mucosas ou febre.

Foram relatadas experiências adversas psiquiátricas em pacientes tratados com efavirenz. Caso você observe sintomas como alucinações, comportamentos psicóticos ou catatonia, procure imediatamente seu médico para avaliar a possibilidade de eles estarem relacionados com o uso do efavirenz e, se estiverem, para determinar se o risco de continuar o tratamento supera os benefícios.

Sintomas neurológicos podem ocorrer durante o tratamento com efavirenz, tais como tontura, insônia, sonolência, dificuldade de concentração e padrão anormal de sonhos. Geralmente estes sintomas iniciam-se durante o primeiro ou o segundo dia de tratamento e melhoram depois das primeiras 2 a 4 semanas.

Deve-se ter cautela na administração da terapia antirretroviral para qualquer paciente que apresente histórico de convulsões, doença hepática, hepatite crônica B ou C. Recomenda-se monitorização das enzimas hepáticas para pacientes com histórico de hepatite B ou C ou nos quais se suspeita de presença dessas infecções e para pacientes tratados com outras medicações associadas à toxicidade hepática.

A síndrome de reconstituição imunológica tem sido relatada em pacientes tratados com a terapia de combinação antirretroviral (TCAR), incluindo Evir. Foram também reportados distúrbios autoimunes (como Doença de Graves) durante o início da reconstituição imune, no entanto, o tempo reportado para início é variável e esses eventos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.

Uso na Gravidez e Amamentação

As mulheres não devem engravidar durante o tratamento com Evir e por 12 semanas após o seu término.

As mulheres devem avisar os seus médicos se engravidarem durante o tratamento com Evir.

Se houver a possibilidade de que você fique grávida enquanto estiver tomando Evir, um método anticoncepcional de barreira confiável deverá ser sempre utilizado com outros métodos de contracepção, incluindo anticoncepcionais orais (pílula) ou outros anticoncepcionais hormonais (p.ex., implantes, injeção). O efavirenz pode permanecer em seu sangue por um período de tempo após o término da terapia. Portanto, você deve continuar utilizando medidas contraceptivas por 12 semanas após parar de tomar Evir.

Informe o seu médico imediatamente se você está grávida ou tem intenção de engravidar. Se você está grávida, você deve tomar Evir somente se você e seu médico decidirem que isto é claramente necessário.

Foram observadas malformações em fetos de animais tratados com Evir, os quais receberam doses do medicamento semelhantes às utilizadas em humanos. Também foram observadas malformações em bebês de mulheres que tomaram Evir durante a gravidez; portanto, a gravidez deve ser evitada por mulheres tratadas com Evir.

É recomendado que mulheres infectadas pelo HIV não amamentem seus filhos devido à possibilidade de que seu bebê seja infectado pelo vírus HIV por meio do leite materno. Converse com seu médico sobre a melhor forma de alimentar seu bebê.

Gravidez: Categoria D

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso em idosos

Foi avaliado um número insuficiente de pacientes idosos em estudos clínicos para determinar se eles reagem de modo diferente em relação aos pacientes mais jovens.

Uso Pediátrico

Evir não foi adequadamente estudado em crianças com menos de 3 anos de idade ou menos de 13 kg. Evir solução oral pode ser dada a crianças a partir de 3 anos.

Dirigir ou operar máquinas

Durante o tratamento com Evir foram relatados casos de tontura, capacidade de concentração prejudicada e sonolência. Se apresentar algum desses sintomas, você deve evitar tarefas potencialmente perigosas como conduzir veículos ou operar máquinas.

Os pacientes que fazem uso de efavirenz devem ser alertados para o potencial de efeitos aditivos do sistema nervoso central quando o fármaco é utilizado concomitantemente com álcool ou drogas psicoativas.

O monitoramento do colesterol deve ser considerado em pacientes tratados com efavirenz. A terapia antirretroviral combinada tem sido associada a redistribuição da gordura corporal (lipodistrofia) e anormalidades metabólicas em pacientes com HIV. Deve-se considerar a realização de exames clínicos para avaliação e monitoramento destes transtornos.

Atenção: o uso incorreto causa resistência do vírus da AIDS&nbsp;e falha no tratamento.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Evir?

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos.

Evir em geral é bem tolerado.

As reações adversas mais frequentemente relatadas (ocorre em mais de 5% dos pacientes que utilizam este medicamento) associadas com Evir em combinação com outros medicamentos anti-HIV incluem erupções cutâneas, náusea, tontura, dor de cabeça e fadiga.

Os efeitos indesejáveis de maior importância são erupções cutâneas e sintomas do sistema nervoso que incluem tontura, insônia, sonolência, concentração prejudicada e sonhos anormais.

Entre em contato com o seu médico se apresentar erupções cutâneas, pois algumas delas podem ser graves; no entanto, na maioria dos casos, as erupções desaparecem sem modificação do tratamento com Evir.

As erupções cutâneas foram mais comuns em crianças do que em adultos tratados com Evir.

Os sintomas do sistema nervoso tendem a ocorrer no início do tratamento, mas, em geral, diminuem nas primeiras semanas. Se você apresentá-los, seu médico poderá sugerir que você tome Evir na hora de dormir e com o estômago vazio. Raramente, alguns pacientes apresentam sintomas mais graves que podem afetar o humor ou a capacidade de raciocínio. Esses sintomas incluem depressão, pensamentos suicidas, comportamento agressivo, pensamentos estranhos e catatonia (condição em que o paciente fica imóvel e mudo por um período). Alguns pacientes tentaram o suicídio. Esses problemas tendem a ocorrer mais frequentemente em pacientes com histórico de doença mental.

Sempre informe ao seu médico se apresentar esses sintomas ou quaisquer efeitos colaterais durante o tratamento com Evir.

Nos pacientes tratados com Evir, raramente foram relatados casos de distúrbios de coordenação e equilíbrio, convulsões, coceira, dor de estômago, visão turva, aumento de mamas em homens, insuficiência hepática, inflamação do pâncreas, aumento de gordura em regiões como pescoço, mamas, abdômen, e costas, rubor, tremores, e zumbido no ouvido.

Podem ocorrer outros efeitos colaterais com Evir. Seu médico possui uma lista mais completa desses efeitos. Informe o seu médico imediatamente a ocorrência desses e de outros efeitos indesejáveis, especialmente os não mencionados nesta bula. Se a condição persistir ou piorar, procure assistência médica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Evir?

Tente não se esquecer de tomar uma dose deste medicamento. Se você deixou de tomar uma dose, tome a próxima dose o mais rápido possível, porém sem duplicá-la. Se precisar de ajuda para programar os melhores horários de ingestão de seu medicamento, peça ajuda a seu médico.

Quando a quantidade de Evir começar a diminuir, solicite mais ao seu médico. É muito importante que você não fique sem o medicamento, pois a quantidade de vírus pode começar a aumentar se o tratamento for interrompido, mesmo por período curto de tempo, o que pode dificultar o tratamento da infecção.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Evir?

Cada mL da solução contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:248px\"> <p style=\"text-align:center\">Efavirenz</p> </td> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">30 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:248px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: ácido benzoico, aroma cereja-menta e triglicérides de ácido cáprico-caprílico.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Evir maior do que a recomendada?

Se ingerir uma grande quantidade de Evir entre em contato com seu o médico ou a sua clínica.

Em caso de superdose, pode haver sintomas como contrações musculares involuntárias e aumento dos sintomas do sistema nervoso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Evir com outros remédios?

A administração de efavirenz com alimentos pode aumentar a exposição ao efavirenz e pode levar a um aumento na frequência de efeitos adversos. Tomar efavirenz com o estômago vazio, de preferência antes de se deitar, pode ser considerado.

Os medicamentos que devem ser tomados com precaução com Evir incluem a cisaprida, o midazolam, o triazolam, a pimozida, o bepridil e os derivados do ergot. Ao tomar esses medicamentos com Evir, pode-se desenvolver um potencial para efeitos colaterais graves e/ou potencialmente fatais.

A dose geralmente recomendada de Evir não deve ser tomada com a dose geralmente recomendada de voriconazol, um medicamento que é utilizado para tratar infecções fúngicas. Evir pode fazer com que o voriconazol tenha menos probabilidade de agir. Além disso, o voriconazol pode aumentar a ocorrência das reações adversas de Evir. Uma dose mais alta de voriconazol pode ser tomada ao mesmo tempo em que uma dose reduzida de efavirenz, porém, você deve verificar isso com seu médico anteriormente.

Não tome Evir com erva-de-são-joão (Hypericum perforatum) – um fitoterápico comercializado como suplemento nutricional – ou com produtos que contenham essa erva, pois o efeito de Evir ou de outros fármacos relacionados com o HIV pode ser diminuído.

Deve-se ter cautela na administração concomitante de efavirenz com os medicamentos listados abaixo. Dependendo do caso, pode ser necessário ajuste de dose, interrupção ou mudança do tratamento. Consulte seu médico para mais informações e definição da conduta a ser seguida.

  • <li>Agentes antirretrovirais concomitantes: amprenavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/fosamprenavir-calcico/bula" target="_blank">fosamprenavir c&#xE1;lcico</a>, atazanavir, nelfinavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/indinavir/bula" target="_blank">indinavir</a>, lopinavir/ritonavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/darunavir/bula" target="_blank">darunavir</a>/ritonavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/maraviroque/bula" target="_blank">maraviroque</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/raltegravir/bula" target="_blank">raltegravir</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/ritonavir/bula" target="_blank">ritonavir</a> e <a href="https://consultaremedios.com.br/mesilato-de-saquinavir/bula" target="_blank">saquinavir</a>;</li> <li>Inibidores da protease do HCV: boceprevir, telaprevir, simeprevir, elbasvir/grazoprevir, <a href="https://consultaremedios.com.br/sofosbuvir/bula" target="_blank">sofosbuvir</a>/velpatasvir e sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir;</li> <li>Agentes antimicrobianos: rifamicinas, <a href="https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula" target="_blank">claritromicina</a>;</li> <li>Agentes anti-f&#xFA;ngicos: voriconazol, <a href="https://consultaremedios.com.br/itraconazol/bula" target="_blank">itraconazol</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/posaconazol/bula" target="_blank">posaconazol</a>;</li> <li>Agentes anti-mal&#xE1;ricos: atovaquona e cloridrato de proguanil, artem&#xE9;ter/lumefantrina;</li> <li>Agentes hipolipemiantes: <a href="https://consultaremedios.com.br/atorvastatina-calcica/bula" target="_blank">atorvastatina</a>, pravastatina, <a href="https://consultaremedios.com.br/sinvastatina/bula" target="_blank">sinvastatina</a>;</li> <li>Anticoagulantes: <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/bula" target="_blank">varfarina</a>/acenocumarol;</li> <li>Anticonvulsivantes: <a href="https://consultaremedios.com.br/carbamazepina/bula" target="_blank">carbamazepina</a>;</li> <li>Outras intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas: contraceptivos hormonais (orais, injet&#xE1;veis e implantes), <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-imunologico/imunossupressores/c" target="_blank">imunossupressores</a> (ex: <a href="https://consultaremedios.com.br/ciclosporina/bula" target="_blank">ciclosporina</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/tacrolimo/bula" target="_blank">tacrolimo</a> ou <a href="https://consultaremedios.com.br/sirolimo/bula" target="_blank">sirolimo</a>), <a href="https://consultaremedios.com.br/metadona/bula" target="_blank">metadona</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c" target="_blank">antidepressivos</a>, cetirizina, <a href="https://consultaremedios.com.br/lorazepam/bula" target="_blank">lorazepam</a>, bloqueadores do canal de c&#xE1;lcio (ex: <a href="https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-diltiazem/bula" target="_blank">diltiazem</a>), teste para canabinoide (possibilidade de resultado falso-positivo).</li>

Evir pode ser tomado com muitos outros medicamentos comumente utilizados por pessoas infectadas pelo HIV. Esses medicamentos incluem inibidores da protease e inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos (ITRNs).

A dose ótima de indinavir quando administrada em combinação com efavirenz não é conhecida. A dose de atazanavir deve ser ajustada quando administrada com Evir e ritonavir. A dose de darunavir pode ser ajustada quando administrada com Evir e ritonavir. Não se recomenda o uso de Evir com saquinavir e simeprevir. Pode ser requerido aumento da dose de lopinavir/ritonavir quando administrada em combinação com Evir.

Se você estiver sendo tratado com telaprevir (um medicamento para tratamento de hepatite C) enquanto estiver tomando Evir, o seu médico poderá ter que ajustar a dose de telaprevir.

Se você estiver tomando o antibiótico claritromicina, seu médico pode optar por prescrever outro tipo de antibiótico.

Se estiver tomando rifampicina, seu médico irá prescrever uma dose mais alta de Evir.

Se você estiver tomando metadona, seu médico irá ter de ajustar a dose de metadona após iniciar o tratamento com Evir.

Se você estiver sendo tratado com sertralina ao começar o tratamento com Evir, seu médico precisará ajustar a dose da sertralina.

Se você estiver sendo tratado com bupropiona ao começar o tratamento com Evir, seu médico poderá realizar ajuste da dose de bupropiona.

Evir pode fazer com que o itraconazol (utilizado para tratar infecções fúngicas) tenha menos probabilidade de agir. Informe o seu médico se estiver tomando o itraconazol.

Se você estiver fazendo tratamento com atorvastatina, pravastatina ou sinvastatina (medicamentos hipolipemiantes, também conhecidos como estatinas) quando começar a tomar Evir, seu médico pode ter de ajustar sua dose de estatina.

Se você estiver fazendo tratamento com um imunossupressor (como ciclosporina, tacrolimo ou sirolimo) quando iniciar ou parar de tomar Evir, seu médico irá monitorar as concentrações plasmáticas de imunossupressor e poderá precisar ajustar sua dose.

Evir pode fazer com que a carbamazepina (utilizada para prevenir convulsões) tenha menos probabilidade de agir.

Além disso, a carbamazepina pode fazer com que efavirenz tenha menos probabilidade de agir. Informe o seu médico se estiver tomando carbamazepina.

Se você estiver fazendo tratamento com diltiazem ou medicamentos semelhantes (chamados de bloqueadores do canal de cálcio) quando começar a tomar Evir, seu médico pode precisar ajustar sua dose do bloqueador do canal de cálcio.

Se você estiver fazendo tratamento com varfarina ou acenocumarol (medicamentos utilizados para reduzir a formação de coágulo no sangue) ao começar o tratamento com Evir seu médico pode ter de ajustar a dose desses medicamentos.

Se você estiver fazendo tratamento com atovaquona/proguanil ou arteméter/lumefantrina (medicamentos que tratam malária), efavirenz pode reduzir a quantidade de atovaquona/proguanil ou arteméter/lumefantrina em seu sangue. Seu médico poderá precisar ajustar a dose desses medicamentos.

Se você estiver fazendo tratamento com medicamentos de risco conhecido de Torsade de Pointes: Foi observado prolongamento de QTc com o uso de efavirenz. O seu médico pode ter que considerar a prescrição de medicamentos diferentes.

Evir não deve ser tomado junto com outros medicamentos que contêm efavirenz.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Evir com alimentos?

Efavirenz pode ser ingerido com ou sem alimento.

A administração de Efavirenz com alimentos pode aumentar a exposição ao efavirenz e pode levar a um aumento na freqüência de efeitos adversos. Tomar Efavirenz com o estômago vazio, de preferência antes de se deitar, pode ser considerado.

Qual a ação da substância do Evir (Efavirenz)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Nos estudos cl&#xED;nicos descritos a seguir, a principal medida de efic&#xE1;cia foi a porcentagem de pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL, medidos pelo ensaio monitor de HIV-1 (Amplicor&#xAE;) PCR-TR. O limite inferior de quantifica&#xE7;&#xE3;o desse ensaio &#xE9; mais baixo do que 400 c&#xF3;pias/mL; portanto, ficou estabelecido que, para a an&#xE1;lise da altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal, valores abaixo do limite de quantifica&#xE7;&#xE3;o seriam considerados 400 c&#xF3;pias/mL. A quantifica&#xE7;&#xE3;o de RNA do HIV tamb&#xE9;m foi obtida por um ensaio de PCRTR, cujo limite inferior era de 50 c&#xF3;pias/mL (ultrassens&#xED;vel).</p> <p>Nas an&#xE1;lises NC=F (pacientes que n&#xE3;o completaram o tratamento e os quais foram considerados falha terap&#xEA;utica) apresentadas, foram consideradas falhas terap&#xEA;uticas quando os pacientes terminaram o estudo precocemente por qualquer raz&#xE3;o ou para os quais faltava um resultado de RNA do HIV, precedido ou seguido de um resultado acima do limite de quantifica&#xE7;&#xE3;o do ensaio (&gt;400 c&#xF3;pias/mL). Nas an&#xE1;lises de dados observados, apresentadas nas tabelas abaixo, considerou-se falha terap&#xEA;utica quando, no ponto de tempo especificado, os pacientes sob tratamento apresentavam RNA do HIV &gt;400 c&#xF3;pias/mL.</p> <h3>Estudo 006: Efavirenz + indinavir ou Efavirenz + <a href=\"https://consultaremedios.com.br/zidovudina/bula\" target=\"_blank\">zidovudina</a> + <a href=\"https://consultaremedios.com.br/lamivudina/bula\" target=\"_blank\">lamivudina</a> versus indinavir + zidovudina + lamivudina em pacientes nunca tratados com antirretroviral ou j&#xE1; tratados com ITRNs (n&#xE3;o tratados com lamivudina)</h3> <p>O estudo 006 foi um estudo rand&#xF4;mico e aberto para avaliar a supress&#xE3;o de RNA do HIV no plasma por Efavirenz em combina&#xE7;&#xE3;o com o indinavir (IDV) ou com a associa&#xE7;&#xE3;o zidovudina (AZT) + lamivudina (3TC) em compara&#xE7;&#xE3;o com a combina&#xE7;&#xE3;o indinavir + zidovudina + lamivudina em pacientes infectados pelo HIV n&#xE3;o tratados anteriormente com lamivudina, inibidores da protease e ITRNNs. Os pacientes receberam um dos tr&#xEA;s esquemas de tratamento: Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) + indinavir (1.000 mg a cada 8 horas) ou Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) + zidovudina (300 mg a cada 12 horas) + lamivudina (150 mg a cada 12 horas) versus indinavir (800 mg a cada 8 horas) + zidovudina (300 mg a cada 12 horas) + lamivudina (150 mg a cada 12 horas). S&#xE3;o apresentadas as an&#xE1;lises referentes aos dados de 48 semanas de 614 pacientes (m&#xE9;dia de idade de 36,3 anos [varia&#xE7;&#xE3;o de 18 a 64 anos], 58% caucasianos e 86% homens). No per&#xED;odo basal, o n&#xFA;mero m&#xE9;dio de c&#xE9;lulas CD4 era de 342 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> e o n&#xED;vel plasm&#xE1;tico m&#xE9;dio de RNA do HIV, 4,76 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL. A figura 1 apresenta a an&#xE1;lise NC=F da porcentagem de pacientes que atingiram n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL. A tabela 1 apresenta, de forma resumida, outros resultados de efic&#xE1;cia.</p> <p><strong>Figura 1</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5dd81a844a7d6600228bac60/original_Efavirenz-1-Consulta-Remedios.PNG?1574443652\" style=\"width:80%\"/></p> <p><strong>Tabela 1. Estudo 006 &#x2013; Resumo dos Principais Resultados de Efic&#xE1;cia &#x2013; 48<sup>a</sup> Semana</strong></p>"}

Apresentações do Evir

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Solução 30 mg/mL

Embalagens contendo 1 frasco com 180 mL de solução de Evir (efavirenz) 30 mg/mL acompanhado de copo ou seringa dosadora.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico&nbsp;(Crianças a partir de 03 anos de idade e com peso maior ou igual a 13 Kg).

30mg/mL, caixa com 1 frasco com 180mL de solução de uso oral + copo

Princípio ativo
:
Efavirenz
Classe Terapêutica
:
Inibdores Da Transcriptase Reversa Não Nucleosídeos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Hiv/Aids
Especialidade
:
Infectologia

Bula do medicamento

Mensagens de Alerta

Leia esta bula com atenção antes de iniciar o tratamento com Evir, ou mesmo se apenas estiver dando continuidade ao tratamento. Algumas das informações contidas na bula anterior podem ter sido alteradas.

Lembre-se de que seu médico prescreveu este medicamento apenas para você. Nunca ofereça este medicamento a outra pessoa.

Evir deve ser tomado com outros medicamentos que agem contra o vírus HIV. Se o tratamento com Evir for iniciado porque seu tratamento atual não evitou a multiplicação do vírus, outro medicamento que você ainda não tomou antes pode ser iniciado ao mesmo tempo.

Você deve estar ciente de que Evir não é uma cura da infecção pelo HIV e que você pode continuar a desenvolver infecções ou outras doenças associadas à doença pelo HIV. Você deve continuar sob os cuidados de seu médico durante o tratamento com Evir.

Em alguns pacientes com infecção avançada por HIV (AIDS) e histórico de infecções oportunistas, podem ocorrer sinais e sintomas de inflamação das infecções anteriores quando o tratamento de combinação antirretroviral for iniciado. Além de infecções oportunistas, também podem ocorrer distúrbios autoimunes (uma condição que ocorre quando o sistema imune ataca o tecido saudável do corpo). Informe o seu médico imediatamente caso você note quaisquer sintomas de infecção ou inflamação.

Não se verificou que o tratamento com Evir reduza o risco de transmissão da infecção pelo HIV a outras pessoas por contato sexual ou contaminação por sangue.

Este medicamento foi prescrito apenas para você. Nunca ofereça este medicamento a outra pessoa.

Evir, para o que é indicado e para o que serve?

Seu médico prescreveu Evir porque você apresenta infecção por HIV.

Evir, tomado em combinação com outros antirretrovirais, reduz a quantidade de vírus em seu sangue.

Quais as contraindicações do Evir?

Você não deve tomar Evir solução oral se for alérgico a qualquer um de seus ingredientes.

Evir não deve ser tomado com alguns medicamentos como voriconazol, erva-de-são-joão, elbasvir/grazoprevir, terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil ou derivados do ergot.

Gravidez: Categoria D

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Como usar o Evir?

Uso oral.

Recomenda-se tomar efavirenz em jejum, de preferência na hora de dormir. A administração de efavirenz com alimentos pode aumentar a exposição ao efavirenz e pode levar a um aumento na frequência de efeitos adversos.

A dose de Evir® solução oral deve ser medida utilizando-se o copo ou a seringa fornecida na embalagem.

{"tag":"ol","value":" <li>Com o frasco na posi&#xE7;&#xE3;o vertical (gargalo para cima), encaixe a ponta da seringa no adaptador;<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793e918e0d4600280c7aed/original_evir-como-usar-1.PNG?1568226961\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> <li>Inverta o frasco, com a seringa acoplada. Segure o frasco e a seringa firmemente com uma das m&#xE3;os e com a outra puxe o &#xEA;mbolo at&#xE9; um pouco al&#xE9;m da marca indicada para a dose necess&#xE1;ria. Caso formem-se bolhas de ar no interior da seringa, mantenha o frasco invertido, empurre o &#xEA;mbolo lentamente e puxe-o novamente. Repita at&#xE9; que n&#xE3;o haja mais bolhas de ar;<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793eb18e0d4600240c7a59/original_evir-como-usar-2.PNG?1568226993\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> <li>Para obter a dose exata, mantenha o frasco invertido e empurre o &#xEA;mbolo lentamente at&#xE9; que a parte superior do anel preto (a margem mais pr&#xF3;xima da ponta da seringa) fique alinhada com a dose. Volte o frasco &#xE0; posi&#xE7;&#xE3;o normal e retire a seringa. Lave o adaptador e recoloque a tampa de seguran&#xE7;a firmemente sobre ele;<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793ed08e0d4600280c7aee/original_evir-como-usar-3.PNG?1568227024\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> <li>Antes de administrar a dose da solu&#xE7;&#xE3;o oral, certifique-se de que o paciente esteja sentado ou em p&#xE9;. Coloque a ponta da seringa dentro da boca, apontando-a na dire&#xE7;&#xE3;o da bochecha. Empurre o &#xEA;mbolo suavemente para permitir que o medicamento seja engolido. Se o &#xEA;mbolo for pressionado com muita for&#xE7;a, a solu&#xE7;&#xE3;o sair&#xE1; em forma de esguicho, o que pode causar sufoca&#xE7;&#xE3;o.<br> <img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d793eef8e0d4600240c7a5c/original_evir-como-usar-4.PNG?1568227055\" style=\"width:20%\"> </img></br></li> "}

Após o uso, lave a seringa em água quente com sabão por pelo menos um minuto. Encha a seringa com a água quente com sabão e esvazie-a completamente. Repita o procedimento pelo menos três vezes. Remova o êmbolo da cânula e lave-os com água quente corrente. Se as partes da seringa não estiverem limpas, repita os mesmos procedimentos. Deixe as partes secarem completamente antes de remontar o conjunto. Não lave a seringa em máquina de lavar louça.

  • <li>A dose para adultos ou crian&#xE7;as com peso igual ou superior a 40 kg &#xE9; de 24 mL da solu&#xE7;&#xE3;o oral, uma vez ao dia.</li> <li>A dose para crian&#xE7;as com peso igual ou menor que 40 kg &#xE9; calculada com base no peso e deve ser tomada 1 vez ao dia, conforme mostrado a seguir.</li>
{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td colspan=\"3\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Evir solu&#xE7;&#xE3;o oral (30 mg/mL) dose (mL)</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Peso corporal em kg</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\"><strong>Crian&#xE7;as 3 a &lt; 5 anos</strong></td> <td style=\"width:172px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Adultos e crian&#xE7;as &#x2265; 5 anos</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">13 a &lt; 15</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">12</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">9</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">15 a &lt; 20</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">13</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">10</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">20 a &lt; 25</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">15</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">12</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">25 a &lt; 32,5</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">17</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">15</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">32,5 a &lt; 40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">-</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">17</td> </tr> <tr> <td style=\"width:157px\"> <p style=\"text-align:center\">&#x2265;40</p> </td> <td style=\"text-align:center; width:174px\">-</td> <td style=\"text-align:center; width:172px\">24</td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Seu médico irá lhe fornecer as informações para a dose correta.

Evir deve ser tomado diariamente.

Evir nunca deve ser tomado isoladamente para tratar a infecção pelo HIV; deve ser sempre tomado em combinação com outros medicamentos anti-HIV.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Como o Evir funciona?

Evir pertence à classe de antirretrovirais denominados inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos (ITRNNs).

Trata-se de um antirretroviral que combate a infecção pelo HIV por meio da redução da quantidade de vírus no sangue.

Quais cuidados devo ter ao usar o Evir?

Evir não deve ser usado como agente único para tratar a infecção causada pelo HIV ou adicionado como agente único a um esquema que tenha falhado. Em caso de interrupção do tratamento por suspeita de tolerância, seu médico irá tomar as medidas necessárias em relação a descontinuação e reintrodução da terapia antirretroviral.

A coadministração de Evir com associações de medicamentos que contêm efavirenz não é recomendada, a menos que seja necessária para ajuste de dose (exemplo: com rifampicina).

Informe o seu médico sobre qualquer condição médica anterior ou atual, incluindo doença do fígado (por exemplo,&nbsp;hepatite crônica B ou C) ou alergias, convulsões, doenças mentais ou abuso de álcool ou outras substâncias. Informe-o também sobre quaisquer medicamentos, vitaminas ou suplementos nutricionais – incluindo erva-de-são-joão (Hypericum perforatum) – que esteja tomando atualmente ou planeje tomar.

Informe o seu médico se estiver amamentando, grávida ou se pretende engravidar. Informe seu médico se estiver tomando algum medicamento que contém efavirenz.

Deve-se ter precaução durante os primeiros dias de tratamento com efavirenz para pacientes que estejam tomando substratos da CYP3A4 que tenham índice terapêutico estreito e um potencial para reações adversas graves e/ou que ameacem a vida.

Evir não deve ser tomado junto com outros medicamentos que contenham efavirenz.

Informe o seu médico se tiver risco aumentado de Torsade de Pointes.

Foi observado prolongamento de QTc com o uso de efavirenz. O seu médico pode lhe dar uma alternativa antirretroviral.

Há relatos de erupção cutânea leve a moderada em estudos clínicos com efavirenz, a qual geralmente desaparece com a continuação do tratamento. O efavirenz deve ser descontinuado pelos pacientes que desenvolverem erupção cutânea grave com vesiculação, descamação, acometimento de mucosas ou febre.

Foram relatadas experiências adversas psiquiátricas em pacientes tratados com efavirenz. Caso você observe sintomas como alucinações, comportamentos psicóticos ou catatonia, procure imediatamente seu médico para avaliar a possibilidade de eles estarem relacionados com o uso do efavirenz e, se estiverem, para determinar se o risco de continuar o tratamento supera os benefícios.

Sintomas neurológicos podem ocorrer durante o tratamento com efavirenz, tais como tontura, insônia, sonolência, dificuldade de concentração e padrão anormal de sonhos. Geralmente estes sintomas iniciam-se durante o primeiro ou o segundo dia de tratamento e melhoram depois das primeiras 2 a 4 semanas.

Deve-se ter cautela na administração da terapia antirretroviral para qualquer paciente que apresente histórico de convulsões, doença hepática, hepatite crônica B ou C. Recomenda-se monitorização das enzimas hepáticas para pacientes com histórico de hepatite B ou C ou nos quais se suspeita de presença dessas infecções e para pacientes tratados com outras medicações associadas à toxicidade hepática.

A síndrome de reconstituição imunológica tem sido relatada em pacientes tratados com a terapia de combinação antirretroviral (TCAR), incluindo Evir. Foram também reportados distúrbios autoimunes (como Doença de Graves) durante o início da reconstituição imune, no entanto, o tempo reportado para início é variável e esses eventos podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.

Uso na Gravidez e Amamentação

As mulheres não devem engravidar durante o tratamento com Evir e por 12 semanas após o seu término.

As mulheres devem avisar os seus médicos se engravidarem durante o tratamento com Evir.

Se houver a possibilidade de que você fique grávida enquanto estiver tomando Evir, um método anticoncepcional de barreira confiável deverá ser sempre utilizado com outros métodos de contracepção, incluindo anticoncepcionais orais (pílula) ou outros anticoncepcionais hormonais (p.ex., implantes, injeção). O efavirenz pode permanecer em seu sangue por um período de tempo após o término da terapia. Portanto, você deve continuar utilizando medidas contraceptivas por 12 semanas após parar de tomar Evir.

Informe o seu médico imediatamente se você está grávida ou tem intenção de engravidar. Se você está grávida, você deve tomar Evir somente se você e seu médico decidirem que isto é claramente necessário.

Foram observadas malformações em fetos de animais tratados com Evir, os quais receberam doses do medicamento semelhantes às utilizadas em humanos. Também foram observadas malformações em bebês de mulheres que tomaram Evir durante a gravidez; portanto, a gravidez deve ser evitada por mulheres tratadas com Evir.

É recomendado que mulheres infectadas pelo HIV não amamentem seus filhos devido à possibilidade de que seu bebê seja infectado pelo vírus HIV por meio do leite materno. Converse com seu médico sobre a melhor forma de alimentar seu bebê.

Gravidez: Categoria D

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso em idosos

Foi avaliado um número insuficiente de pacientes idosos em estudos clínicos para determinar se eles reagem de modo diferente em relação aos pacientes mais jovens.

Uso Pediátrico

Evir não foi adequadamente estudado em crianças com menos de 3 anos de idade ou menos de 13 kg. Evir solução oral pode ser dada a crianças a partir de 3 anos.

Dirigir ou operar máquinas

Durante o tratamento com Evir foram relatados casos de tontura, capacidade de concentração prejudicada e sonolência. Se apresentar algum desses sintomas, você deve evitar tarefas potencialmente perigosas como conduzir veículos ou operar máquinas.

Os pacientes que fazem uso de efavirenz devem ser alertados para o potencial de efeitos aditivos do sistema nervoso central quando o fármaco é utilizado concomitantemente com álcool ou drogas psicoativas.

O monitoramento do colesterol deve ser considerado em pacientes tratados com efavirenz. A terapia antirretroviral combinada tem sido associada a redistribuição da gordura corporal (lipodistrofia) e anormalidades metabólicas em pacientes com HIV. Deve-se considerar a realização de exames clínicos para avaliação e monitoramento destes transtornos.

Atenção: o uso incorreto causa resistência do vírus da AIDS&nbsp;e falha no tratamento.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Evir?

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos.

Evir em geral é bem tolerado.

As reações adversas mais frequentemente relatadas (ocorre em mais de 5% dos pacientes que utilizam este medicamento) associadas com Evir em combinação com outros medicamentos anti-HIV incluem erupções cutâneas, náusea, tontura, dor de cabeça e fadiga.

Os efeitos indesejáveis de maior importância são erupções cutâneas e sintomas do sistema nervoso que incluem tontura, insônia, sonolência, concentração prejudicada e sonhos anormais.

Entre em contato com o seu médico se apresentar erupções cutâneas, pois algumas delas podem ser graves; no entanto, na maioria dos casos, as erupções desaparecem sem modificação do tratamento com Evir.

As erupções cutâneas foram mais comuns em crianças do que em adultos tratados com Evir.

Os sintomas do sistema nervoso tendem a ocorrer no início do tratamento, mas, em geral, diminuem nas primeiras semanas. Se você apresentá-los, seu médico poderá sugerir que você tome Evir na hora de dormir e com o estômago vazio. Raramente, alguns pacientes apresentam sintomas mais graves que podem afetar o humor ou a capacidade de raciocínio. Esses sintomas incluem depressão, pensamentos suicidas, comportamento agressivo, pensamentos estranhos e catatonia (condição em que o paciente fica imóvel e mudo por um período). Alguns pacientes tentaram o suicídio. Esses problemas tendem a ocorrer mais frequentemente em pacientes com histórico de doença mental.

Sempre informe ao seu médico se apresentar esses sintomas ou quaisquer efeitos colaterais durante o tratamento com Evir.

Nos pacientes tratados com Evir, raramente foram relatados casos de distúrbios de coordenação e equilíbrio, convulsões, coceira, dor de estômago, visão turva, aumento de mamas em homens, insuficiência hepática, inflamação do pâncreas, aumento de gordura em regiões como pescoço, mamas, abdômen, e costas, rubor, tremores, e zumbido no ouvido.

Podem ocorrer outros efeitos colaterais com Evir. Seu médico possui uma lista mais completa desses efeitos. Informe o seu médico imediatamente a ocorrência desses e de outros efeitos indesejáveis, especialmente os não mencionados nesta bula. Se a condição persistir ou piorar, procure assistência médica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Evir?

Tente não se esquecer de tomar uma dose deste medicamento. Se você deixou de tomar uma dose, tome a próxima dose o mais rápido possível, porém sem duplicá-la. Se precisar de ajuda para programar os melhores horários de ingestão de seu medicamento, peça ajuda a seu médico.

Quando a quantidade de Evir começar a diminuir, solicite mais ao seu médico. É muito importante que você não fique sem o medicamento, pois a quantidade de vírus pode começar a aumentar se o tratamento for interrompido, mesmo por período curto de tempo, o que pode dificultar o tratamento da infecção.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Evir?

Cada mL da solução contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:248px\"> <p style=\"text-align:center\">Efavirenz</p> </td> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">30 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:248px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\">1 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: ácido benzoico, aroma cereja-menta e triglicérides de ácido cáprico-caprílico.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Evir maior do que a recomendada?

Se ingerir uma grande quantidade de Evir entre em contato com seu o médico ou a sua clínica.

Em caso de superdose, pode haver sintomas como contrações musculares involuntárias e aumento dos sintomas do sistema nervoso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Evir com outros remédios?

A administração de efavirenz com alimentos pode aumentar a exposição ao efavirenz e pode levar a um aumento na frequência de efeitos adversos. Tomar efavirenz com o estômago vazio, de preferência antes de se deitar, pode ser considerado.

Os medicamentos que devem ser tomados com precaução com Evir incluem a cisaprida, o midazolam, o triazolam, a pimozida, o bepridil e os derivados do ergot. Ao tomar esses medicamentos com Evir, pode-se desenvolver um potencial para efeitos colaterais graves e/ou potencialmente fatais.

A dose geralmente recomendada de Evir não deve ser tomada com a dose geralmente recomendada de voriconazol, um medicamento que é utilizado para tratar infecções fúngicas. Evir pode fazer com que o voriconazol tenha menos probabilidade de agir. Além disso, o voriconazol pode aumentar a ocorrência das reações adversas de Evir. Uma dose mais alta de voriconazol pode ser tomada ao mesmo tempo em que uma dose reduzida de efavirenz, porém, você deve verificar isso com seu médico anteriormente.

Não tome Evir com erva-de-são-joão (Hypericum perforatum) – um fitoterápico comercializado como suplemento nutricional – ou com produtos que contenham essa erva, pois o efeito de Evir ou de outros fármacos relacionados com o HIV pode ser diminuído.

Deve-se ter cautela na administração concomitante de efavirenz com os medicamentos listados abaixo. Dependendo do caso, pode ser necessário ajuste de dose, interrupção ou mudança do tratamento. Consulte seu médico para mais informações e definição da conduta a ser seguida.

  • <li>Agentes antirretrovirais concomitantes: amprenavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/fosamprenavir-calcico/bula" target="_blank">fosamprenavir c&#xE1;lcico</a>, atazanavir, nelfinavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/indinavir/bula" target="_blank">indinavir</a>, lopinavir/ritonavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/darunavir/bula" target="_blank">darunavir</a>/ritonavir, <a href="https://consultaremedios.com.br/maraviroque/bula" target="_blank">maraviroque</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/raltegravir/bula" target="_blank">raltegravir</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/ritonavir/bula" target="_blank">ritonavir</a> e <a href="https://consultaremedios.com.br/mesilato-de-saquinavir/bula" target="_blank">saquinavir</a>;</li> <li>Inibidores da protease do HCV: boceprevir, telaprevir, simeprevir, elbasvir/grazoprevir, <a href="https://consultaremedios.com.br/sofosbuvir/bula" target="_blank">sofosbuvir</a>/velpatasvir e sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir;</li> <li>Agentes antimicrobianos: rifamicinas, <a href="https://consultaremedios.com.br/claritromicina/bula" target="_blank">claritromicina</a>;</li> <li>Agentes anti-f&#xFA;ngicos: voriconazol, <a href="https://consultaremedios.com.br/itraconazol/bula" target="_blank">itraconazol</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/posaconazol/bula" target="_blank">posaconazol</a>;</li> <li>Agentes anti-mal&#xE1;ricos: atovaquona e cloridrato de proguanil, artem&#xE9;ter/lumefantrina;</li> <li>Agentes hipolipemiantes: <a href="https://consultaremedios.com.br/atorvastatina-calcica/bula" target="_blank">atorvastatina</a>, pravastatina, <a href="https://consultaremedios.com.br/sinvastatina/bula" target="_blank">sinvastatina</a>;</li> <li>Anticoagulantes: <a href="https://consultaremedios.com.br/varfarina-sodica/bula" target="_blank">varfarina</a>/acenocumarol;</li> <li>Anticonvulsivantes: <a href="https://consultaremedios.com.br/carbamazepina/bula" target="_blank">carbamazepina</a>;</li> <li>Outras intera&#xE7;&#xF5;es medicamentosas: contraceptivos hormonais (orais, injet&#xE1;veis e implantes), <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-imunologico/imunossupressores/c" target="_blank">imunossupressores</a> (ex: <a href="https://consultaremedios.com.br/ciclosporina/bula" target="_blank">ciclosporina</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/tacrolimo/bula" target="_blank">tacrolimo</a> ou <a href="https://consultaremedios.com.br/sirolimo/bula" target="_blank">sirolimo</a>), <a href="https://consultaremedios.com.br/metadona/bula" target="_blank">metadona</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/antidepressivos/c" target="_blank">antidepressivos</a>, cetirizina, <a href="https://consultaremedios.com.br/lorazepam/bula" target="_blank">lorazepam</a>, bloqueadores do canal de c&#xE1;lcio (ex: <a href="https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-diltiazem/bula" target="_blank">diltiazem</a>), teste para canabinoide (possibilidade de resultado falso-positivo).</li>

Evir pode ser tomado com muitos outros medicamentos comumente utilizados por pessoas infectadas pelo HIV. Esses medicamentos incluem inibidores da protease e inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos (ITRNs).

A dose ótima de indinavir quando administrada em combinação com efavirenz não é conhecida. A dose de atazanavir deve ser ajustada quando administrada com Evir e ritonavir. A dose de darunavir pode ser ajustada quando administrada com Evir e ritonavir. Não se recomenda o uso de Evir com saquinavir e simeprevir. Pode ser requerido aumento da dose de lopinavir/ritonavir quando administrada em combinação com Evir.

Se você estiver sendo tratado com telaprevir (um medicamento para tratamento de hepatite C) enquanto estiver tomando Evir, o seu médico poderá ter que ajustar a dose de telaprevir.

Se você estiver tomando o antibiótico claritromicina, seu médico pode optar por prescrever outro tipo de antibiótico.

Se estiver tomando rifampicina, seu médico irá prescrever uma dose mais alta de Evir.

Se você estiver tomando metadona, seu médico irá ter de ajustar a dose de metadona após iniciar o tratamento com Evir.

Se você estiver sendo tratado com sertralina ao começar o tratamento com Evir, seu médico precisará ajustar a dose da sertralina.

Se você estiver sendo tratado com bupropiona ao começar o tratamento com Evir, seu médico poderá realizar ajuste da dose de bupropiona.

Evir pode fazer com que o itraconazol (utilizado para tratar infecções fúngicas) tenha menos probabilidade de agir. Informe o seu médico se estiver tomando o itraconazol.

Se você estiver fazendo tratamento com atorvastatina, pravastatina ou sinvastatina (medicamentos hipolipemiantes, também conhecidos como estatinas) quando começar a tomar Evir, seu médico pode ter de ajustar sua dose de estatina.

Se você estiver fazendo tratamento com um imunossupressor (como ciclosporina, tacrolimo ou sirolimo) quando iniciar ou parar de tomar Evir, seu médico irá monitorar as concentrações plasmáticas de imunossupressor e poderá precisar ajustar sua dose.

Evir pode fazer com que a carbamazepina (utilizada para prevenir convulsões) tenha menos probabilidade de agir.

Além disso, a carbamazepina pode fazer com que efavirenz tenha menos probabilidade de agir. Informe o seu médico se estiver tomando carbamazepina.

Se você estiver fazendo tratamento com diltiazem ou medicamentos semelhantes (chamados de bloqueadores do canal de cálcio) quando começar a tomar Evir, seu médico pode precisar ajustar sua dose do bloqueador do canal de cálcio.

Se você estiver fazendo tratamento com varfarina ou acenocumarol (medicamentos utilizados para reduzir a formação de coágulo no sangue) ao começar o tratamento com Evir seu médico pode ter de ajustar a dose desses medicamentos.

Se você estiver fazendo tratamento com atovaquona/proguanil ou arteméter/lumefantrina (medicamentos que tratam malária), efavirenz pode reduzir a quantidade de atovaquona/proguanil ou arteméter/lumefantrina em seu sangue. Seu médico poderá precisar ajustar a dose desses medicamentos.

Se você estiver fazendo tratamento com medicamentos de risco conhecido de Torsade de Pointes: Foi observado prolongamento de QTc com o uso de efavirenz. O seu médico pode ter que considerar a prescrição de medicamentos diferentes.

Evir não deve ser tomado junto com outros medicamentos que contêm efavirenz.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Evir com alimentos?

Efavirenz pode ser ingerido com ou sem alimento.

A administração de Efavirenz com alimentos pode aumentar a exposição ao efavirenz e pode levar a um aumento na freqüência de efeitos adversos. Tomar Efavirenz com o estômago vazio, de preferência antes de se deitar, pode ser considerado.

Qual a ação da substância do Evir (Efavirenz)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Nos estudos cl&#xED;nicos descritos a seguir, a principal medida de efic&#xE1;cia foi a porcentagem de pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL, medidos pelo ensaio monitor de HIV-1 (Amplicor&#xAE;) PCR-TR. O limite inferior de quantifica&#xE7;&#xE3;o desse ensaio &#xE9; mais baixo do que 400 c&#xF3;pias/mL; portanto, ficou estabelecido que, para a an&#xE1;lise da altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal, valores abaixo do limite de quantifica&#xE7;&#xE3;o seriam considerados 400 c&#xF3;pias/mL. A quantifica&#xE7;&#xE3;o de RNA do HIV tamb&#xE9;m foi obtida por um ensaio de PCRTR, cujo limite inferior era de 50 c&#xF3;pias/mL (ultrassens&#xED;vel).</p> <p>Nas an&#xE1;lises NC=F (pacientes que n&#xE3;o completaram o tratamento e os quais foram considerados falha terap&#xEA;utica) apresentadas, foram consideradas falhas terap&#xEA;uticas quando os pacientes terminaram o estudo precocemente por qualquer raz&#xE3;o ou para os quais faltava um resultado de RNA do HIV, precedido ou seguido de um resultado acima do limite de quantifica&#xE7;&#xE3;o do ensaio (&gt;400 c&#xF3;pias/mL). Nas an&#xE1;lises de dados observados, apresentadas nas tabelas abaixo, considerou-se falha terap&#xEA;utica quando, no ponto de tempo especificado, os pacientes sob tratamento apresentavam RNA do HIV &gt;400 c&#xF3;pias/mL.</p> <h3>Estudo 006: Efavirenz + indinavir ou Efavirenz + <a href=\"https://consultaremedios.com.br/zidovudina/bula\" target=\"_blank\">zidovudina</a> + <a href=\"https://consultaremedios.com.br/lamivudina/bula\" target=\"_blank\">lamivudina</a> versus indinavir + zidovudina + lamivudina em pacientes nunca tratados com antirretroviral ou j&#xE1; tratados com ITRNs (n&#xE3;o tratados com lamivudina)</h3> <p>O estudo 006 foi um estudo rand&#xF4;mico e aberto para avaliar a supress&#xE3;o de RNA do HIV no plasma por Efavirenz em combina&#xE7;&#xE3;o com o indinavir (IDV) ou com a associa&#xE7;&#xE3;o zidovudina (AZT) + lamivudina (3TC) em compara&#xE7;&#xE3;o com a combina&#xE7;&#xE3;o indinavir + zidovudina + lamivudina em pacientes infectados pelo HIV n&#xE3;o tratados anteriormente com lamivudina, inibidores da protease e ITRNNs. Os pacientes receberam um dos tr&#xEA;s esquemas de tratamento: Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) + indinavir (1.000 mg a cada 8 horas) ou Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) + zidovudina (300 mg a cada 12 horas) + lamivudina (150 mg a cada 12 horas) versus indinavir (800 mg a cada 8 horas) + zidovudina (300 mg a cada 12 horas) + lamivudina (150 mg a cada 12 horas). S&#xE3;o apresentadas as an&#xE1;lises referentes aos dados de 48 semanas de 614 pacientes (m&#xE9;dia de idade de 36,3 anos [varia&#xE7;&#xE3;o de 18 a 64 anos], 58% caucasianos e 86% homens). No per&#xED;odo basal, o n&#xFA;mero m&#xE9;dio de c&#xE9;lulas CD4 era de 342 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> e o n&#xED;vel plasm&#xE1;tico m&#xE9;dio de RNA do HIV, 4,76 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL. A figura 1 apresenta a an&#xE1;lise NC=F da porcentagem de pacientes que atingiram n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL. A tabela 1 apresenta, de forma resumida, outros resultados de efic&#xE1;cia.</p> <p><strong>Figura 1</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5dd81a844a7d6600228bac60/original_Efavirenz-1-Consulta-Remedios.PNG?1574443652\" style=\"width:80%\"/></p> <p><strong>Tabela 1. Estudo 006 &#x2013; Resumo dos Principais Resultados de Efic&#xE1;cia &#x2013; 48<sup>a</sup> Semana</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:260px\"><strong>-</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:251px\"><strong>IDV + AZT + 3TC</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:371px\"><strong>Efavirenz + IDV</strong></td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Efavirenz + AZT + 3TC</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Total de pacientes (distribui&#xE7;&#xE3;o rand&#xF4;mica)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">206</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">206</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">20</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center\"><strong>Pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Observados (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">84,4% (92/109)</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">85,8% (109/127)</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">96,9% (126/130) *</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">(77,6, 91,2)</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">(79,8, 91,9)</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">(94,0, 99,9)</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center; width:203px\"><strong>Pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;50 c&#xF3;pias/mL</strong></td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center; width:203px\"><strong>Ensaio ultrassens&#xED;vel</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Observados (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">(IC 95%) 76,9% (83/108)</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">76,4% (97/127)</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">90,7% (117/129) *</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">(68,9, 84,8)</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">(69,0, 83,8)</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">(85,7, 95,7</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>NC=F (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">40,4% (82/203)</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">47,8% (96/201)</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">61,6% (117/190) *</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">(33,6, 47,1)</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">(40,9, 54,7)</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">(54,7, 68,5)</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center; width:203px\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal de RNA do HIV plasm&#xE1;tico transformado em log<sub>10</sub> (EPM)</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Amplicor</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">-1,67 (0,07) **, ***</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">-1,73 (0,06) **, ***</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">-1,98 (0,05) *, **, ***</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:260px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Ultrassens&#xED;vel</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">-1,76 (0,10) **, ***</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">-2,08 (0,09) **, ***,<sup>&#x2020;</sup> </td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">-2,32 (0,09) *, **, ***</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center; width:203px\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal do n&#xFA;mero de c&#xE9;lulas CD4 (EPM)</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:260px\"><strong>-</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:251px\">152,60 (12,3) ***</td> <td style=\"text-align:center; width:371px\">176,78 (11,3) ***</td> <td style=\"width:334px\"> <p style=\"text-align:center\">187,04 (11,8) *, ***</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>* Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) entre Efavirenz +AZT+3TC e IDV+AZT+3TC.<br> ** Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) entre os grupos de tratamento.<br> *** Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal.<br> <sup>&#x2020;</sup> Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) entre Efavirenz +IDV e IDV+AZT+3TC.<br> <strong>IC:</strong> Intervalo de Confian&#xE7;a.<br> <strong>NC=F:</strong>&amp;nbsp;N&#xE3;o Completou o Estudo = Falha Terap&#xEA;utica.</br></br></br></br></br></p> <h3>Estudo 020: inibidor da protease + dois ITRNs com/sem Efavirenz em pacientes j&#xE1; tratados com ITRN</h3> <p>O estudo 020 foi um estudo rand&#xF4;mico, duplo-cego e controlado com placebo, que envolveu pacientes j&#xE1; tratados com ITRN e n&#xE3;o tratados anteriormente com inibidor de protease e ITRNNs, para comparar o tratamento qu&#xE1;druplo com Efavirenz + indinavir + 2 inibidores da transcriptase reversa an&#xE1;logos de nucleos&#xED;deos versus tratamento triplo com indinavir + 2 ITRNs ap&#xF3;s 24 semanas de tratamento. Os pacientes receberam Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) + indinavir (1.000 mg a cada 8 horas) + 2 ITRNs ou indinavir (800 mg a cada 8 horas) + 2 ITRNs. Dos 327 pacientes (m&#xE9;dia de idade de 38,5 anos [varia&#xE7;&#xE3;o de 20 a 69 anos], 52% caucasianos, 83% homens), 69% mudaram seus esquemas de ITRN no in&#xED;cio do estudo. No per&#xED;odo basal, o n&#xFA;mero m&#xE9;dio de c&#xE9;lulas CD4 era de 328 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> e o n&#xED;vel m&#xE9;dio de RNA do HIV no plasma, 4,41 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL. A figura 2 mostra a an&#xE1;lise NC=F da porcentagem de pacientes que atingiram n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL na 24a semana. A tabela 2 apresenta, de forma resumida, outros resultados de efic&#xE1;cia.</p> <p><strong>Figura 2</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5dd81c3e4a7d6600228bac6d/original_Efavirenz-2-Consulta-Remedios.PNG?1574444094\" style=\"width:60%\"/></p> <p><strong>Tabela 2. Estudo 020 &#x2013; Resumo dos Principais Resultados de Efic&#xE1;cia &#x2013; 24<sup>a</sup> Semana</strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:355px\"><strong>-</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:421px\"><strong>IDV + AZT + 3TC</strong></td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Efavirenz + IDV + AZT + 3TC</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Total de pacientes (distribui&#xE7;&#xE3;o rand&#xF4;mica)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">170</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">157</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"><strong>Pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Observados (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">65,2% (86/132)</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">83,0% (93/112) *</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">(56,6; 73,7)</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">(75,6; 90,4)</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"><strong>Pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;50 c&#xF3;pias/mL</strong></td> </tr> <tr> <td colspan=\"3\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Ensaio ultrassens&#xED;vel</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Observados (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">47,7% (63/132)</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">68,8% (77/112)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">(38,8; 56,6)</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">(59,7; 77,8)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>NC=F (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">37,5% (63/168)</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">49,4% (77/156) *</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">(29,9; 45,1)</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">(41,2; 57,5)</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal de RNA do HIV plasm&#xE1;tico transformado em log<sub>10</sub> (EPM</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Amplicor</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">-1,12 (0,08) **</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">-1,45 (0,08) *, **</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:355px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Ultrassens&#xED;vel</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">-1,72 (0,11) **</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">-2,25 (0,10) *, **</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"3\" style=\"text-align:center\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal do n&#xFA;mero de c&#xE9;lulas CD4 (EPM)</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:355px\"><strong>-</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:421px\">77 (9,9) **</td> <td style=\"width:445px\"> <p style=\"text-align:center\">104 (9,1) *, **</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>* Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) entre os grupos de tratamento.<br> ** Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal.<br> <strong>IC:</strong> Intervalo de Confian&#xE7;a.<br> <strong>NC=F:</strong>&amp;nbsp;N&#xE3;o Completou o Estudo = Falha Terap&#xEA;utica.</br></br></br></p> <h3>Estudo ACTG 364: Efavirenz em combina&#xE7;&#xE3;o com nelfinavir em pacientes j&#xE1; tratados com ITRN</h3> <p>O estudo ACTG 364 foi um estudo com dura&#xE7;&#xE3;o de 48 semanas, duplo-cego, rand&#xF4;mico, controlado com placebo, que envolveu 196 pacientes infectados pelo HIV j&#xE1; tratados com ITRN (m&#xE9;dia de idade de 41 anos [varia&#xE7;&#xE3;o de 18 a 76 anos], 74% caucasianos, 88% homens). Os pacientes receberam ITRNs em combina&#xE7;&#xE3;o com Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) ou nelfinavir (NFV; 750 mg tr&#xEA;s vezes ao dia), ou Efavirenz (600 mg uma vez ao dia) + nelfinavir. Ao serem admitidos no estudo, todos os pacientes foram designados para um novo esquema aberto com ITRN, dependendo da sua experi&#xEA;ncia anterior de tratamento com esses antirretrovirais. A tabela 3 apresenta, de forma resumida, os resultados globais de efic&#xE1;cia.</p> <p><strong>Tabela 3. ACTG 364 &#x2013; Resumo dos Principais Resultados de Efic&#xE1;cia &#x2013; 48<sup>a</sup> Semana </strong></p> <table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"text-align:center; width:371px\"><strong>-</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:281px\"><strong>NFV + ITRN</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:285px\"><strong>Efavirenz + ITRNs</strong></td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Efavirenz + NFV + ITRNs</strong></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:371px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Total de pacientes (distribui&#xE7;&#xE3;o rand&#xF4;mica)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">66</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">65</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">65</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center\"><strong>Pacientes com n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV &lt;500 c&#xF3;pias/mL</strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:371px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Observados (n/N)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">48,3% (28/58) *</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">76,9% (40/52) *, ***</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">82,1% (46/56) *,<sup>&#x2020;&#x2020;</sup></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:371px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">(35,4; 61,1)</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">(65,5; 88,4)</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">(72,1; 92,2)</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:371px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>NC=F</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">30,2% (19/63) *</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">58,1% (36/62) *, ***</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">70,3% (45/64) *,<sup>&#x2020;&#x2020;</sup></p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:371px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>(IC 95%)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">(18,8; 41,5)</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">(45,8; 70,3)</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">(59,1; 81,5)</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal de RNA do HIV plasm&#xE1;tico transformado em log<sub>10</sub> (EPM)<sup>&#x2020;</sup></strong></td> </tr> <tr> <td style=\"width:371px\"> <p style=\"text-align:center\"><strong>Amplicor (Observados)</strong></p> </td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">-0,57 (0,13) **</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">-0,88 (0,11) **</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">-0,96 (0,11) **</p> </td> </tr> <tr> <td colspan=\"4\" style=\"text-align:center\"><strong>Altera&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal do n&#xFA;mero de c&#xE9;lulas CD4 (EPM)<sup>&#x2020;</sup></strong></td> </tr> <tr> <td style=\"text-align:center; width:371px\"><strong>-</strong></td> <td style=\"text-align:center; width:281px\">94 (13,6) **</td> <td style=\"text-align:center; width:285px\">114 (21,0) **</td> <td style=\"width:279px\"> <p style=\"text-align:center\">107 (17,9) **</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>* Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) entre os grupos de tratamento.<br> ** Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa (p&lt; 0,05) em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal.<br> *** Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa entre os grupos com NFV e com Efavirenz (p<u>&lt;</u> 0,05).<br> <sup>&#x2020;</sup> As an&#xE1;lises excluem os dados de acompanhamento obtidos ap&#xF3;s o t&#xE9;rmino do tratamento rand&#xF4;mico.<br> <sup>&#x2020;&#x2020;</sup> Diferen&#xE7;a estatisticamente significativa entre os grupos com NFV e com Efavirenz + NFV (p<u>&lt;</u> 0,05).<br> <strong>IC:</strong>&amp;nbsp;Intervalo de Confian&#xE7;a.<br> <strong>NC=F:</strong> N&#xE3;o Completou o Estudo = Falha Terap&#xEA;utica.</br></br></br></br></br></br></p> <h3>Outros Estudos</h3> <h4>Estudo 003</h4> <p>Em uma fase-piloto desse estudo, 32 pacientes (75% j&#xE1; tratados com ITRN) foram designados de modo rand&#xF4;mico para receber placebo (10) ou monoterapia (22) com 200 mg de Efavirenz uma vez ao dia durante duas semanas. Em dois grupos que receberam 200 mg de Efavirenz uma vez ao dia como monoterapia durante duas semanas, os n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos m&#xE9;dios de RNA do HIV medidos pelo ensaio Amplicor foram reduzidos para 1,67 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL em rela&#xE7;&#xE3;o a 5,02 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL no per&#xED;odo basal (98% de supress&#xE3;o) e para 1,52 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL em rela&#xE7;&#xE3;o a 5,21 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL no per&#xED;odo basal (97% de supress&#xE3;o), respectivamente. Observou-se aumento de c&#xE9;lulas CD4 de 98 &#xB1; 57,5 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup>; no grupo placebo n&#xE3;o houve altera&#xE7;&#xE3;o. Em uma segunda fase deste estudo, 59 pacientes (63% j&#xE1; tratados com ITRN, 19% j&#xE1; tratados com lamivudina) foram designados de modo rand&#xF4;mico para receber Efavirenz (200 mg uma vez ao dia, aumentados a seguir para 600 mg uma vez ao dia) e indinavir (800 mg ou 1.000 mg a cada 8 horas, aumentados a seguir para 1.000 mg a cada 8 horas para todos os pacientes). Entre os pacientes designados de modo rand&#xF4;mico para receber Efavirenz mais indinavir, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes com RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL na an&#xE1;lise NC=F foi de 67,2% na 72<sup>a</sup> semana. A taxa de resposta foi semelhante, independentemente de tratamento anterior com ITRN.</p> <h4>Estudo 005</h4> <p>Estudo duplo-cego, controlado com placebo, de varia&#xE7;&#xE3;o de dose, que avaliou a seguran&#xE7;a e a efic&#xE1;cia de Efavirenz em combina&#xE7;&#xE3;o com a zidovudina e a lamivudina em 137 pacientes infectados pelo HIV-1 n&#xE3;o tratados anteriormente com antirretroviral. No per&#xED;odo basal, o n&#xFA;mero m&#xE9;dio de c&#xE9;lulas CD4 era de 367 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> e o RNA do HIV no plasma, 4,72 log<sub>10</sub> c&#xF3;pias/mL. Os pacientes foram designados de modo rand&#xF4;mico para receber 200 mg, 400 mg ou 600 mg de Efavirenz ou placebo equivalente em combina&#xE7;&#xE3;o com zidovudina (300 mg duas vezes ao dia) e lamivudina (150 mg duas vezes ao dia). Na 16a semana, a taxa de resposta observada (porcentagem &lt;400 c&#xF3;pias de RNA do HIV/mL) nos grupos tratados com Efavirenz foi significativamente mais alta do que nos grupos do placebo (zidovudina + lamivudina) e variou de 88,9% a 93,5% em todos os grupos de tratamento com Efavirenz versus 44,4% no grupo controle. A an&#xE1;lise NC=F da taxa de resposta foi significativamente superior &#xE0; do placebo e variou de 72,7% a 80,6% em todos os grupos de tratamento com Efavirenz versus 36,4% no grupo controle. O n&#xFA;mero de c&#xE9;lulas CD4 aumentou significativamente em todos os grupos de tratamento; n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as estatisticamente significativas entre os quatro grupos de tratamento.</p> <p>Em uma extens&#xE3;o de longo prazo do estudo 005, em andamento, todos os 11 pacientes originalmente designados de modo rand&#xF4;mico para receber 600 mg de Efavirenz &#x2013; cujos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV situavam-se abaixo do limite de detec&#xE7;&#xE3;o na 16a semana e para os quais est&#xE3;o dispon&#xED;veis resultados de 36 semanas &#x2013; mantiveram n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos de RNA do HIV inferiores a 400 c&#xF3;pias/mL.</p> <p>O estudo ACTG 382 &#xE9; um estudo em andamento, aberto, com 48 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o, envolvendo 57 pacientes pedi&#xE1;tricos j&#xE1; tratados com ITRN, para caracterizar a farmacocin&#xE9;tica, a atividade antirretroviral e a seguran&#xE7;a de Efavirenz em combina&#xE7;&#xE3;o com nelfinavir (20-30 mg/kg tr&#xEA;s vezes ao dia) e ITRNs. A m&#xE9;dia de idade &#xE9; de oito anos (varia&#xE7;&#xE3;o de 3 a 16 anos). Os n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos m&#xE9;dios de RNA do HIV no per&#xED;odo basal eram de 4,09 log<sub>10</sub> (<u>+</u>0,69) c&#xF3;pias/mL. A dose inicial de Efavirenz foi de 600 mg uma vez ao dia, ajustada pela superf&#xED;cie corp&#xF3;rea, com o objetivo de obter n&#xED;veis de AUC entre 190-380 &#xB5;M&#x2022;h. Nos pacientes que completaram 48 semanas de tratamento, a taxa de respondentes com RNA do HIV &lt;400 c&#xF3;pias/mL foi de 60% (34/57). O n&#xFA;mero m&#xE9;dio de c&#xE9;lulas CD4 aumentou em 63 c&#xE9;lulas/mm<sup>3</sup> em rela&#xE7;&#xE3;o ao per&#xED;odo basal.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>O efavirenz &#xE9; um inibidor seletivo n&#xE3;o nucleos&#xED;deo da transcriptase reversa do v&#xED;rus da imunodefici&#xEA;ncia humana tipo 1 (HIV-1). O efavirenz &#xE9; um inibidor n&#xE3;o competitivo da transcriptase reversa (TR) do HIV-1 no que diz respeito &#xE0; matriz e trifosfatos b&#xE1;sicos ou nucleos&#xED;deos, com um pequeno componente de inibi&#xE7;&#xE3;o competitiva. A transcriptase reversa do HIV tipo 2 e as DNA polimerases &#x3B1;, &#x3B2;, &#x3B3; e &#x3B4; de c&#xE9;lulas humanas n&#xE3;o s&#xE3;o inibidas por concentra&#xE7;&#xF5;es do efavirenz muito acima daquelas atingidas clinicamente.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>Concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de 1,6-9,1 &#xB5;M de efavirenz foram alcan&#xE7;adas cerca de 5 horas ap&#xF3;s doses &#xFA;nicas de 100 mg a 1.600 mg, administradas por via oral a volunt&#xE1;rios n&#xE3;o infectados. Com doses de at&#xE9; 1.600 mg, foram observados aumentos da C<sub>m&#xE1;x</sub> e da AUC relacionados &#xE0; dose; os aumentos n&#xE3;o chegaram a ser proporcionais, sugerindo redu&#xE7;&#xE3;o da absor&#xE7;&#xE3;o com doses mais altas. O tempo at&#xE9; a obten&#xE7;&#xE3;o de concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas (3-5 horas) n&#xE3;o foi alterado ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o m&#xFA;ltipla e as concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas em estado de equil&#xED;brio foram alcan&#xE7;adas em 6-7 dias.</p> <p>Em pacientes infectados pelo HIV-1, a C<sub>m&#xE1;x</sub>, a C<sub>m&#xED;n</sub> e a AUC m&#xE9;dias em estado de equil&#xED;brio foram lineares com doses de 200 mg, 400 mg e 600 mg ao dia. Em 35 pacientes que receberam 600 mg de Efavirenz uma vez ao dia, a C<sub>m&#xE1;x</sub> e a C<sub>m&#xED;n</sub> em estado de equil&#xED;brio foram de 12,9 &#xB5;M e de 5,6 &#xB5;M, respectivamente, e a AUC foi de 184 &#xB5;M&#x2022;h.</p> <p>Em volunt&#xE1;rios adultos n&#xE3;o infectados, a C<sub>m&#xE1;x</sub> e a AUC de uma dose de 240 mg da solu&#xE7;&#xE3;o oral de Efavirenz foram 78% e 97%, respectivamente, dos valores obtidos quando Efavirenz foi administrado em c&#xE1;psulas duras de 200 mg.</p> <p>Efeito de alimentos na absor&#xE7;&#xE3;o oral: a biodisponibilidade de uma dose &#xFA;nica de 600 mg de efavirenz em volunt&#xE1;rios n&#xE3;o infectados aumentou 22% e 17%, respectivamente, quando administrada com uma refei&#xE7;&#xE3;o com alto teor de gordura ou com uma refei&#xE7;&#xE3;o de composi&#xE7;&#xE3;o normal em rela&#xE7;&#xE3;o &#xE0; biodisponibilidade da dose de 600 mg administrada em jejum. Efavirenz pode ser administrado com ou sem alimentos.</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O efavirenz liga-se intensamente (aproximadamente 99,5%-99,75%) &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas humanas, principalmente &#xE0; albumina. Em pacientes infectados pelo HIV-1 (N= 9) que receberam 200 mg a 600 mg de Efavirenz uma vez ao dia durante pelo menos um m&#xEA;s, as concentra&#xE7;&#xF5;es no l&#xED;quor variaram de 0,26% a 1,19% (m&#xE9;dia de 0,69%) da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica correspondente. Essa propor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; aproximadamente tr&#xEA;s vezes maior do que a fra&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o ligada &#xE0;s prote&#xED;nas (livre) de efavirenz no plasma.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>Estudos em seres humanos e estudos <em>in vitro</em> nos quais foram utilizados microssomos hep&#xE1;ticos humanos demonstraram que o efavirenz &#xE9; metabolizado principalmente pelo sistema do citocromo P450 em metab&#xF3;litos hidroxilados, que sofrem glicuronida&#xE7;&#xE3;o subsequente. Esses metab&#xF3;litos s&#xE3;o essencialmente inativos contra o HIV-1. Os estudos <em>in vitro</em> sugerem que a CYP3A4 e a CYP2B6 s&#xE3;o as principais isoenzimas respons&#xE1;veis pelo metabolismo do efavirenz. Os estudos <em>in vitro</em> mostraram que o efavirenz inibiu as isoenzimas CYP 2C9, 2C19 e 3A4 com valores de Ki (8,5-17 &#xB5;M) na faixa das concentra&#xE7;&#xF5;es de efavirenz observadas no plasma. Em estudos <em>in vitro</em>, o efavirenz n&#xE3;o inibiu a CYP2E1 e inibiu a CYP2D6 e a CYP1A2 (valores de Ki de 82-160 &#xB5;M) apenas em concentra&#xE7;&#xF5;es muito acima das alcan&#xE7;adas clinicamente.</p> <p>A exposi&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica de efavirenz pode ser aumentada em pacientes com a variante gen&#xE9;tica homozigota G516T da isoenzima CYP2B6. As implica&#xE7;&#xF5;es cl&#xED;nicas dessa associa&#xE7;&#xE3;o s&#xE3;o desconhecidas; no entanto, o potencial para um aumento de freq&#xFC;&#xEA;ncia e gravidade de eventos adversos associados ao efavirenz n&#xE3;o pode ser exclu&#xED;do.</p> <p>O efavirenz demonstrou induzir as enzimas do citocromo P450, o que resulta na indu&#xE7;&#xE3;o do seu pr&#xF3;prio metabolismo. Doses m&#xFA;ltiplas de 200-400 mg ao dia durante 10 dias resultaram em ac&#xFA;mulo menor do que o previsto (22%-42% mais baixo) e em meia-vida terminal mais curta, de 40-55 horas (meia-vida da dose &#xFA;nica: de 52-76 horas). Espera-se que o grau de indu&#xE7;&#xE3;o da CYP3A4 seja semelhante entre uma dose de 400 mg e outra de 600 mg de efavirenz com base nos estudos de intera&#xE7;&#xE3;o farmacocin&#xE9;tica, nos quais doses di&#xE1;rias de 400 mg ou 600 mg de efavirenz, em combina&#xE7;&#xE3;o com o indinavir, n&#xE3;o pareceram causar redu&#xE7;&#xE3;o adicional da AUC do indinavir em compara&#xE7;&#xE3;o com uma dose de 200 mg de efavirenz.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O efavirenz tem meia-vida terminal relativamente longa: de 52 a 76 horas ap&#xF3;s doses &#xFA;nicas e de 40 a 55 horas ap&#xF3;s doses m&#xFA;ltiplas. Aproximadamente 14%-34% de uma dose de efavirenz marcado radioativamente foi recuperada na urina e menos de 1% da dose foi excretada na urina como efavirenz inalterado.</p> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <h4>Sensibilidade <em>in vitro</em> do HIV</h4> <p>O significado cl&#xED;nico da sensibilidade do HIV-1 ao efavirenz <em>in vitro</em> n&#xE3;o foi estabelecido. A atividade antiviral do efavirenz <em>in vitro</em> foi avaliada em linhagens celulares linfoblast&#xF3;ides, em c&#xE9;lulas mononucleares do sangue perif&#xE9;rico (CMSPs) e em culturas de macr&#xF3;fagos/mon&#xF3;citos enriquecidas a partir de CMSPs. A concentra&#xE7;&#xE3;o inibit&#xF3;ria de 90%-95% (CI90-95) do efavirenz para cepas do tipo selvagem adaptadas em laborat&#xF3;rio e para isolados cl&#xED;nicos variou de 1,7 a &#x2264;25 nM. A pot&#xEA;ncia do efavirenz contra variantes com muta&#xE7;&#xF5;es de S48T, V108I, V179D, Y181C, P236L ou variantes com substitui&#xE7;&#xF5;es de <a href=\"https://consultaremedios.com.br/fitness/ganho-de-massa/aminoacidos/c\" target=\"_blank\">amino&#xE1;cidos</a> no gene da protease foi semelhante &#xE0; observada contra o tipo selvagem. Foi observada resist&#xEA;ncia modesta (inferior a nove vezes) contra variantes com as muta&#xE7;&#xF5;es A98G, K101E, V106A, Y188C ou G190A. As muta&#xE7;&#xF5;es pontuais que levaram &#xE0; resist&#xEA;ncia mais alta aparente &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o pelo efavirenz <em>in vidro</em> foram L100I (resist&#xEA;ncia de 17 a 22 vezes) e K103N (resist&#xEA;ncia de 18 a 33 vezes). As seguintes variantes de m&#xFA;ltiplos pares de base, que sofreram muta&#xE7;&#xE3;o que codificam as TRs com uma ou mais substitui&#xE7;&#xF5;es de amino&#xE1;cidos, mostraram aumento da resist&#xEA;ncia ao efavirenz <em>in vitro</em> em rela&#xE7;&#xE3;o ao tipo selvagem: S48T+G190S (97 vezes), Y181C+K103N (133 vezes), G190A+K103N (130 vezes), Y188L (140 a 500 vezes), K101E+K103N (500 vezes) e L100I+K103N (&gt;1.000 vezes).</p> <p>O efavirenz demonstrou atividade sin&#xE9;rgica em cultura celular em associa&#xE7;&#xE3;o com os inibidores da transcriptase reversa an&#xE1;logos de nucleos&#xED;deos (ITRNs), zidovudina (AZT) ou didanosina (ddl), ou com o indinavir, um inibidor da protease.</p> <h4>Resist&#xEA;ncia ao Medicamento</h4> <p>A pot&#xEA;ncia do efavirenz em cultura celular contra variantes virais com substitui&#xE7;&#xF5;es de amino&#xE1;cidos nas posi&#xE7;&#xF5;es 48, 108, 179, 181 ou 236 na TR ou variantes com substitui&#xE7;&#xF5;es de amino&#xE1;cidos na protease foi semelhante &#xE0; observada contra cepas virais do tipo selvagem. As substitui&#xE7;&#xF5;es isoladas que levaram &#xE0; resist&#xEA;ncia mais alta ao efavirenz em cultura celular correspondem a uma altera&#xE7;&#xE3;o leucina-para-isoleucina na posi&#xE7;&#xE3;o 100 (L100I, resist&#xEA;ncia de 17 a 22 vezes) e uma lisina-para-asparagina na posi&#xE7;&#xE3;o 103 (K103N, resist&#xEA;ncia de 18 a 33 vezes). Foi observada perda de sensibilidade superior a 100 vezes contra variantes do HIV que expressam K103N al&#xE9;m de outras substitui&#xE7;&#xF5;es de amino&#xE1;cidos na TR. K103N foi a substitui&#xE7;&#xE3;o na TR mais frequentemente observada em isolados virais de pacientes que apresentaram rebote significativo da carga viral durante estudos cl&#xED;nicos que avaliaram o efavirenz em combina&#xE7;&#xE3;o com o indinavir ou a associa&#xE7;&#xE3;o zidovudina + lamivudina. Tamb&#xE9;m foram observadas substitui&#xE7;&#xF5;es nas posi&#xE7;&#xF5;es 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 ou 225 da TR, por&#xE9;m em menor frequ&#xEA;ncia e muitas vezes somente em combina&#xE7;&#xE3;o com K103N. O padr&#xE3;o de substitui&#xE7;&#xE3;o de amino&#xE1;cidos na TR associado com resist&#xEA;ncia ao efavirenz foi independente de outras medica&#xE7;&#xF5;es antivirais usadas em combina&#xE7;&#xE3;o com o efavirenz.</p> <h4>Resist&#xEA;ncia Cruzada a Outros Agentes Antivirais</h4> <p>Os perfis de resist&#xEA;ncia cruzada para o efavirenz, a nevirapina e a delavirdina em cultura celular mostraram que a substitui&#xE7;&#xE3;o de K103N confere perda de sensibilidade aos tr&#xEA;s inibidores da transcriptase reversa n&#xE3;o nucleos&#xED;deos (ITRNNs). Dois de tr&#xEA;s isolados cl&#xED;nicos resistentes &#xE0; delavirdina examinados apresentavam resist&#xEA;ncia cruzada ao efavirenz e continham a substitui&#xE7;&#xE3;o de K103N. Um terceiro isolado com substitui&#xE7;&#xE3;o na posi&#xE7;&#xE3;o 236 da TR n&#xE3;o apresentou resist&#xEA;ncia cruzada ao efavirenz.</p> <p>Isolados virais recuperados de CMSPs de pacientes envolvidos em estudos cl&#xED;nicos com o efavirenz e que mostraram evid&#xEA;ncia de falha terap&#xEA;utica (rebote da carga viral) foram avaliados quanto &#xE0; sensibilidade aos ITRNNs. Treze isolados anteriormente caracterizados como resistentes ao efavirenz foram tamb&#xE9;m resistentes &#xE0; nevirapina e &#xE0; delavirdina. Observou-se que cinco desses isolados resistentes aos ITRNNs apresentavam substitui&#xE7;&#xE3;o na posi&#xE7;&#xE3;o K103N ou uma substitui&#xE7;&#xE3;o valina-para isoleucina na posi&#xE7;&#xE3;o 108 (V108I) na TR. Tr&#xEA;s dos isolados testados que n&#xE3;o apresentaram resposta ao tratamento com o efavirenz permaneceram sens&#xED;veis ao efavirenz em cultura celular e tamb&#xE9;m foram sens&#xED;veis &#xE0; nevirapina e &#xE0; delavirdina.</p> <p>O potencial de resist&#xEA;ncia cruzada entre o efavirenz e os inibidores da protease &#xE9; baixo por causa dos diferentes alvos enzim&#xE1;ticos envolvidos. O potencial de resist&#xEA;ncia cruzada entre o efavirenz e os ITRNs &#xE9; baixo em fun&#xE7;&#xE3;o dos diferentes locais de liga&#xE7;&#xE3;o no alvo e mecanismos de a&#xE7;&#xE3;o.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Evir?

Evir deve ser armazenado em sua embalagem original e conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C e proteger da luz.

Após aberto, válido por 20 dias.

O prazo de validade do medicamento é de 18 meses, a partir da data de fabricação impressa da embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

Evir apresenta-se como uma solução oleosa amarelada, isenta de partículas estranhas, com odor de cereja-menta.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Evir

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Solução 30 mg/mL

Embalagens contendo 1 frasco com 180 mL de solução de Evir (efavirenz) 30 mg/mL acompanhado de copo ou seringa dosadora.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico&nbsp;(Crianças a partir de 03 anos de idade e com peso maior ou igual a 13 Kg).

Dizeres Legais do Evir

M.S -&nbsp;1.0298.0318

Farmacêutico Responsável:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº10.446

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira -SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
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Venda sob prescrição médica.

Fabricante: Cristália

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