Cristália Xylestesin Com Vasosonstritor

2% + 9,1mcg, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

20mg/mL + 9,1mcg/mL, caixa com 50 ampolas com 5mL de solução de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

1%, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso injetável de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

2%, caixa com 50 carpules com 1,8mL de solução de uso injetável (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

10mg/mL + 9,1mcg/mL, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso injetável de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

20mg/mL + 9,1mcg/mL, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

2% + 9,1mcg, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

10mg/mL + 9,1mcg/mL, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

20mg/mL + 9,1mcg/mL, caixa com 10 frascos-ampolas com 20mL de solução de uso parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

20mg/mL + 9,1mcg/mL, caixa com 40 estojos com 1 ampola com 5mL de solução parenteral (embalagem hospitalar)

Princípio ativo
:
Cloridrato De Lidocaína + Epinefrina
Classe Terapêutica
:
Anestésicos Locais Medicinais Injetáveis
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Anestésicos
Especialidade
:
Anestesiologia

Bula do medicamento

Xylestesin Com Vasosonstritor, para o que é indicado e para o que serve?

O Xylestesin® injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Quais as contraindicações do Xylestesin Com Vasosonstritor?

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

Como usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contraindicadas.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg,

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)
Concentração

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)
Concentração

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lombar
Concentração

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Anestesia epidural

Para anestesia epidural, são recomendados:
  • <li>1% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 30 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>;</li> <li>2% com epinefrina 1: 200.000 at&#xE9; 20 mL de solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel de Xylestesin<sup>&#xAE;</sup>.</li>

Na anestesia epidural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 mL da concentração indicada por dermátomo).

Bloqueio epidural caudal e lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin® com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total não exceda 500 mg. Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Xylestesin Com Vasosonstritor funciona?

As soluções injetáveis de Xylestesin® 1% e 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado à epinefrina. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Quais cuidados devo ter ao usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Gravidez

Categoria B.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Xylestesin Com Vasosonstritor?

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (>1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida

Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia (alteração do batimento cardíaco), hipotensão (diminuição da pressão arterial) e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

Lesões cutâneas (lesões de pele), urticária (coceira), edema (inchaço) ou reações anafilactóides (reações similares as alérgicas).

Neurológicas

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla.

Subsequentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de medicamento administrada no espaço subaracnóideo (dentro do espaço da medula espinhal). Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Xylestesin Com Vasosonstritor?

Cada mL com vasoconstritor - 1% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 10,66 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Cada mL com vasoconstritor - 2% contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Cloridrato de lidoca&#xED;na</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">20 mg*</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Hemitartarato de epinefrina (equivalente a 5&#xB5;g de epinefrina)</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">9,1 &#xB5;g</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:224px\"> <p style=\"text-align:center\">Ve&#xED;culo est&#xE9;ril q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:218px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado.

Veículo Xylestesin® 1,0% e 2,0% com vasoconstritor

Cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Xylestesin Com Vasosonstritor maior do que a recomendada?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer uso de uma quantidade maior do que a indicada deste produto, porém em caso de contato inadequado com esta medicação fora do ambiente hospitalar o paciente deve ser encaminhado prontamente ao serviço de pronto socorro mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Xylestesin Com Vasosonstritor com outros remédios?

A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Qual a ação da substância do Xylestesin Com Vasosonstritor (Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Estudos realizados com lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na ces&#xE1;rea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que prov&#xE9;m de anestesia satisfat&#xF3;ria.<sup>1 </sup></p> <p>Estudo comparativo de lidoca&#xED;na 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as solu&#xE7;&#xF5;es estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/catarata-o-que-e-tipos-sintomas-cirurgia-tem-cura/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">catarata</a>. A lidoca&#xED;na 2% apresentou r&#xE1;pido in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o e menor n&#xFA;mero de inje&#xE7;&#xF5;es utilizadas.<sup>2 </sup></p> <p>Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200,00 mais solu&#xE7;&#xE3;o salina e Lidoca&#xED;na 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, qualidade e dura&#xE7;&#xE3;o da analgesia em crian&#xE7;as de 2 a 12 anos de idade submetidos &#xE0; circuncis&#xE3;o. N&#xE3;o mostrou diferen&#xE7;a cl&#xED;nica e estat&#xED;stica no in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o, dura&#xE7;&#xE3;o, qualidade do al&#xED;vio da dor ou efeitos adversos entre as duas solu&#xE7;&#xF5;es.<sup>3</sup></p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias Bibliogr&#xE1;ficas</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>1</sup>. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.&amp;nbsp;<br> <sup>2</sup>. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%&#xA8;with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.<br> <sup>3</sup>. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.</br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Descri&#xE7;&#xE3;o</h3> <p>As solu&#xE7;&#xF5;es injet&#xE1;veis de Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com vasoconstritor cont&#xE9;m o anest&#xE9;sico local cloridrato de lidoca&#xED;na associado ou n&#xE3;o &#xE0; epinefrina.</p> <p>O cloridrato de lidoca&#xED;na &#xE9; um anest&#xE9;sico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. &#xC9; um p&#xF3; branco, muito sol&#xFA;vel em &#xE1;gua.</p> <p>A epinefrina &#xE9; um agente simpatomim&#xE9;tico adren&#xE9;rgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p&#xF3; branco microcristalino. Cloridrato de Lidoca&#xED;na + Epinefrina 2% com epinefrina &#xE9; uma solu&#xE7;&#xE3;o est&#xE9;ril, apirog&#xEA;nica. O pH da solu&#xE7;&#xE3;o com vasoconstritor &#xE9; de 3,3 a 5,5.</p> <h3>Farmacologia cl&#xED;nica</h3> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A lidoca&#xED;na estabiliza a membrana neuronal por inibi&#xE7;&#xE3;o dos fluxos i&#xF4;nicos necess&#xE1;rios para o in&#xED;cio e a condu&#xE7;&#xE3;o dos impulsos efetuando deste modo a a&#xE7;&#xE3;o do anest&#xE9;sico local.</p> <h4>Hemodin&#xE2;mica</h4> <p>N&#xED;veis sangu&#xED;neos excessivos podem causar mudan&#xE7;as no ritmo card&#xED;aco, na resist&#xEA;ncia perif&#xE9;rica total e na press&#xE3;o arterial m&#xE9;dia. Com o bloqueio neural central estas altera&#xE7;&#xF5;es podem ser atribu&#xED;veis ao bloqueio das fibras aut&#xF4;nomas, a um efeito depressivo direto do agente anest&#xE9;sico local nos v&#xE1;rios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adren&#xE9;rgicos estimulando a a&#xE7;&#xE3;o da epinefrina quando presente. O efeito produzido &#xE9; normalmente uma hipotens&#xE3;o moderada quando as doses recomendadas n&#xE3;o s&#xE3;o excedidas.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica e metabolismo</h3> <p>As informa&#xE7;&#xF5;es procedentes de diversas formula&#xE7;&#xF5;es, concentra&#xE7;&#xF5;es e usos revelam que a lidoca&#xED;na &#xE9; completamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o parenteral, sendo que o &#xED;ndice de absor&#xE7;&#xE3;o depende de v&#xE1;rios fatores, tais como, local da administra&#xE7;&#xE3;o e a presen&#xE7;a ou n&#xE3;o de um agente vasoconstritor. Com exce&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o intravascular, os mais altos n&#xED;veis sangu&#xED;neos obtidos foram ap&#xF3;s o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o subcut&#xE2;nea. A liga&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da lidoca&#xED;na depende da concentra&#xE7;&#xE3;o da droga e a fra&#xE7;&#xE3;o ligada diminui com o aumento da concentra&#xE7;&#xE3;o. Em concentra&#xE7;&#xF5;es de 1 a 4 &#x3BC;g de base livre por mL, 60% a 80% de lidoca&#xED;na liga-se &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a>.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o tamb&#xE9;m depende da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica do alfa-1-&#xE1;cido glicoprote&#xED;na. A lidoca&#xED;na atravessa as barreiras cerebral e placent&#xE1;ria, possivelmente por difus&#xE3;o passiva.</p> <p>A lidoca&#xED;na &#xE9; rapidamente metabolizada pelo f&#xED;gado e o restante inalterado da droga e metab&#xF3;litos s&#xE3;o excretados pelos rins. A biotransforma&#xE7;&#xE3;o inclui N-desalquila&#xE7;&#xE3;o oxidativa, hidroxila&#xE7;&#xE3;o do anel, clivagem da liga&#xE7;&#xE3;o amida e conjuga&#xE7;&#xE3;o. A N-desalquila&#xE7;&#xE3;o, um grau maior de biotransforma&#xE7;&#xE3;o, produz os metab&#xF3;litos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As a&#xE7;&#xF5;es farmacol&#xF3;gica e toxicol&#xF3;gica desses metab&#xF3;litos s&#xE3;o similares, mas menos potentes do que aqueles da lidoca&#xED;na.</p> <p>Aproximadamente 90% da lidoca&#xED;na administrada &#xE9; excretada na forma de v&#xE1;rios metab&#xF3;litos e menos que 10% &#xE9; excretada inalterada. O metab&#xF3;lito prim&#xE1;rio da urina &#xE9; um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da lidoca&#xED;na ap&#xF3;s inje&#xE7;&#xE3;o intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu r&#xE1;pido &#xED;ndice de metaboliza&#xE7;&#xE3;o, qualquer condi&#xE7;&#xE3;o que afete a fun&#xE7;&#xE3;o do f&#xED;gado poder&#xE1; alterar a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na.</p> <p>A meia-vida poder&#xE1; ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica.</p> <p>As disfun&#xE7;&#xF5;es renais n&#xE3;o afetam a cin&#xE9;tica da lidoca&#xED;na, por&#xE9;m podem aumentar o ac&#xFA;mulo de metab&#xF3;litos.</p> <p>Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os n&#xED;veis de lidoca&#xED;na no SNC, necess&#xE1;rios para produzir claros efeitos sist&#xEA;micos. As manifesta&#xE7;&#xF5;es adversas tornam-se aparentes com o aumento dos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos venosos acima de 6 &#x3BC;g de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os n&#xED;veis sangu&#xED;neos arteriais de 18 a 21 &#x3BC;g/mL demonstram o in&#xED;cio para a atividade convulsiva.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Xylestesin Com Vasosonstritor?

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição da epinefrina.

Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco, cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas incidências de inchaço e edema.

A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução límpida, essencialmente livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Xylestesin Com Vasosonstritor

Solução injetável

  • <li>Solu&#xE7;&#xE3;o injet&#xE1;vel com vasoconstritor: <ul> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL;</li> <li>2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.</li> </ul> </li>

Uso parenteral.

Anestesia locorregional.

Não está indicado para raquianestesia.

Dizeres Legais do Xylestesin Com Vasosonstritor

MS nº 1.0298.0072

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira




Fabricado por:
Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574
Butantã - São Paulo - SP
CNPJ 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira




SAC:
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

Fabricante: Cristália

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