Eurofarma Dejavú

50mg, caixa com 1 comprimido revestido

Princípio ativo
:
Citrato De Sildenafila
Classe Terapêutica
:
Produtos para Disfunção Erétil, Inibidores da PDE5
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Disfunção Erétil
Especialidade
:
Urologia

Bula do medicamento

Dejavú, para o que é indicado e para o que serve?

Dejavú® (citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se entende como sendo a incapacidade de obter ou manter uma ereção (rigidez do pênis) suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Como o Dejavú funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura er&#xE9;til do p&#xEA;nis) e a dilata&#xE7;&#xE3;o das art&#xE9;rias que levam o sangue at&#xE9; eles, facilitando a entrada de sangue no p&#xEA;nis, e consequentemente, favorecendo a ere&#xE7;&#xE3;o. Para que Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) seja eficaz, &#xE9; necess&#xE1;rio est&#xED;mulo sexual.</p> "}

Quais as contraindicações do Dejavú?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em tratamento com medicamentos que contenham qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos.

A coadministração de inibidores da PDE5, incluindo Dejavú® (citrato de sildenafila), com estimuladores da guanilato ciclase, tais como riociguate, está contraindicada, uma vez que pode potencialmente levar a hipotensão sintomática. Em caso de dúvida se o medicamento que você está usando é um medicamento que contém essas substâncias, consulte seu médico ou farmacêutico. Você também não deve usar Dejavú® (citrato de sildenafila) se tiver hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida ao citrato de sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Dejavú?

Você deve tomar Dejavú® (citrato de sildenafila) por via oral (pela boca).

Uso em Adultos

50 mg em dose única, administrada quando necessário e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada de 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de Dejavú® (citrato de sildenafila) é de 1 vez ao dia.

Usuários de ritonavir

Dose única máxima de 25 mg de Dejavú® (citrato de sildenafila) dentro de um período de 48 horas.

Portadores de insuficiência renal grave (redução da função dos rins), insuficiência hepática (redução da função hepática) ou usuários dos inibidores da CYP3A4

Considerar dose inicial de 25 mg de sildenafila, aumentando se necessário.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&nbsp;Dejavú?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) &#xE9; um medicamento de uso sob demanda (uso conforme necess&#xE1;rio). Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de usar este medicamento, tome-o assim que lembrar, caso queira que o medicamento tenha o seu efeito esperado.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Dejavú?

A atividade sexual aumenta a exigência do coração podendo aumentar o risco de ataques cardíacos durante o ato sexual, por isso os médicos podem solicitar uma avaliação da condição cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) antes do uso de Dejavú® (citrato de sildenafila). Se você tem motivos médicos que desaconselhem a atividade sexual, o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) é desaconselhado. Se você já apresentou alguma forma de Neuropatia Óptica Isquêmica não-arterítica (lesão do nervo óptico por redução da quantidade de sangue) ou retinite pigmentosa hereditária (doença da retina, região do olho onde se forma a imagem), o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) deve ser discutido cuidadosamente com o seu médico, porque esse medicamento pode aumentar o risco deste tipo de situação.

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) deve ser usado com cautela em portadores de:

  • <li>Deforma&#xE7;&#xF5;es anat&#xF4;micas do p&#xEA;nis (tais como angula&#xE7;&#xE3;o, fibrose cavernosa ou doen&#xE7;a de Peyronie);</li> <li>Condi&#xE7;&#xF5;es que possam predisp&#xF4;-los ao priapismo (ere&#xE7;&#xE3;o persistente e dolorosa do p&#xEA;nis), tais como <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-falciforme" target="_blank"/><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anemia-falciforme-sintomas-tratamento-tem-cura/" rel="noopener" target="_blank">anemia falciforme</a> (doen&#xE7;a heredit&#xE1;ria das c&#xE9;lulas vermelhas do sangue), mieloma m&#xFA;ltiplo ou <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> (tipos de <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/c" target="_blank">c&#xE2;ncer</a> do sangue);</li> <li>Dist&#xFA;rbios hemorr&#xE1;gicos (sangramentos) ou com <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-peptica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> p&#xE9;ptica ativa (ferida no est&#xF4;mago e/ou na parte inicial do intestino).</li>

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, interrompa imediatamente o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) e consulte seu médico.

Como tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila), os pacientes devem estar cientes de como reagem ao Dejavú® (citrato de sildenafila), antes de dirigir ou operar máquinas.

Dejavú® (citrato de sildenafila) pode aumentar o efeito hipotensor (redução da pressão sanguínea) dos nitratos, por isso o uso com esses medicamentos é contraindicado.

O uso simultâneo ao da doxazosina (medicamento para hiperplasia - aumento - prostática benigna) e de outros medicamentos da sua classe terapêutica (α-bloqueadores) pode levar à redução da pressão sanguínea quando o indivíduo está na posição supina (deitado com a barriga para cima) e/ou hipotensão postural sintomática (diminuição da pressão arterial ao levantar).

Em caso de persistência de ereção por mais de quatro horas, procure atendimento médico imediatamente.

Consulte seu médico ou farmacêutico caso tenha dúvida se você utiliza alguma dessas medicações. Dejavú® (citrato de sildenafila) não interage com o ácido acetilsalicílico (150 mg), álcool (até 80 mg/dL de álcool no sangue) e medicação anti-hipertensiva (medicação para tratar pressão alta).

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Dejavú?

Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tontura, visão embaçada, distúrbios visuais, cianopsia (ver coloração azul em todos os objetos), ondas de calor, rubor (vermelhidão), congestão nasal, náusea (enjoo) e dispepsia (má digestão).

Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rinite (inflamação da mucosa nasal), hipersensibilidade (reação alérgica), sonolência, dor no olho, fotofobia (intolerância a luz), fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), cromatopsia (objetos são percebidos em cores diferentes da original), hiperemia ocular (olhos avermelhados), ofuscamento visual, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), palpitação, hipotensão (pressão baixa), epistaxe (sangramento nasal), congestão dos seios nasais, doença do refluxo gastroesofágico (quando o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, dor no abdômen superior, boca seca, rash cutâneo (erupção cutânea), mialgia (dor muscular), dor nas extremidades, sensação de calor e aumento da frequência cardíaca.

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão (ataque epiléptico), convulsão recorrente, síncope (desmaio), edema no olho, inchaço no olho, olhos secos, astenopia (cansaço visual), visão de halo (aro brilhante em volta de luzes brilhantes), xantopsia (ver cor amarela em todos os objetos), eritropsia (ver cor vermelha em todos os objetos), distúrbio dos olhos, hiperemia da conjuntiva (parte branca do olho avermelhada), irritação dos olhos, sensação anormal dos olhos, edema na pálpebra (inchaço da pálpebra), fechamento ou aperto na garganta, secura nasal (nariz seco), edema nasal (inchaço do nariz), hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), aumento da ereção e irritabilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Dejavú?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Citrato de sildenafila*</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">70,24 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes&amp;nbsp;q.s.p</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Cada 1,4048 mg de citrato de sildenafila equivalem a 1,00 mg de sildenafila base.

Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina, dióxido de titânio, sicovit laca indigotina.

Apresentação do&nbsp;Dejavú

{"tag":"hr","value":" <p>Embalagens com 2 ou 4 comprimidos revestidos contendo 50 mg de citrato de sildenafila.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Dejavú maior do que a recomendada?

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a taxa de incidência e gravidade foram maiores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Dejavú com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si, alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Os seguintes medicamentos podem interferir no clearance (aumentar ou diminuir a eliminação) de Dejavú® (citrato de sildenafila): inibidores ou indutores do citocromo P450 3A4 e 2C9 (enzimas do fígado), tais como o cetoconazol, itraconazol (antifúngicos), eritromicina (antibiótico) ou cimetidina; diuréticos (tipo de medicamento para induzir excreção de água pela urina) de alça e poupadores de potássio, betabloqueadores não específicos (medicamentos que controlam o ritmo do coração) e medicamentos para tratamento do HIV (saquinavir, ritonavir). Enquanto estiver utilizando Dejavú® (citrato de sildenafila), não tome outros tratamentos para hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos pulmões) que contenham sildenafila, ou outros tratamentos para disfunção erétil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Dejavú (Citrato de Sildenafila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Em estudos cl&#xED;nicos, citrato de sildenafila foi avaliado em rela&#xE7;&#xE3;o a seu efeito, em homens com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til (DE), na capacidade para realizar atividade sexual e em muitos casos, especificamente, ao efeito na capacidade de obter e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para uma atividade sexual satisfat&#xF3;ria. O citrato de sildenafila foi avaliado primariamente em doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg em ensaios cl&#xED;nicos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados por at&#xE9; 6 meses de dura&#xE7;&#xE3;o, usando v&#xE1;rios desenhos de estudo (dose fixa, titula&#xE7;&#xE3;o, paralelo, cruzado). O citrato de sildenafila foi administrado para mais de 3000 pacientes com idade de 19 a 87 anos com DE de v&#xE1;rias etiologias (org&#xE2;nica, psicog&#xEA;nica, mista) com uma dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 5 anos. O citrato de sildenafila demonstrou melhora estatisticamente significativa comparada com placebo em todos os estudos. Os estudos que estabeleceram benef&#xED;cio demonstraram melhoras na taxa de sucesso para rela&#xE7;&#xF5;es sexuais comparado com placebo.</p> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila, determinada como sendo a capacidade de alcan&#xE7;ar e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual, foi demonstrada nos estudos e foi mantida nas extens&#xF5;es de estudo (um ano). Nos estudos de dose fixa, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ere&#xE7;&#xE3;o foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg), em compara&#xE7;&#xE3;o a 25% para o placebo. Em adi&#xE7;&#xE3;o &#xE0; melhora da DE (disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til), a an&#xE1;lise do IIFE demonstrou que o tratamento com citrato de sildenafila tamb&#xE9;m melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, a satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual e a satisfa&#xE7;&#xE3;o no geral.</p> <p>Ao longo dos estudos, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram melhora com a utiliza&#xE7;&#xE3;o de citrato de sildenafila foi de 59% dos pacientes diab&#xE9;ticos, 43% dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83% dos pacientes com les&#xF5;es na medula espinhal (versus 16%, 15% e 12% com placebo, respectivamente).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">Buvat J, Gingell CJ, Jardin A, et al. Sildenafil (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/viagra/p\" target=\"_blank\">Viagra</a>&#x2122;), an oral treatment for erectile dysfunction: a 1- year, open-label, extension study. J Urol 1997;157(4 Suppl):204.<br> Eardley I, Morgan RJ, Dinsmore WW, et al. UK-92,480, a new oral therapy for erectile dysfunction, a double-blind, placebo controlled trial with treatment taken as required. J Urol 1996; 155(No 5, Suppl):495A.<br> Gingell C, Jardin A, Olsson A, et al. UK-92,480, a new oral treatment for erectile dysfunction: a doubleblind, placebo-controlled, once daily dose response study. J Urol 1996;155(No 5,Suppl):495A.<br> Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med 1998;338(20):1397- 404.<br> Morales A, Gingell, C, Collins M, et al. Clinical safety of oral sildenafil citrate (VIAGRA&#x2122;) in the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res 1998;10:69-74.<br> Padma-Nathan H, Steers WD, Wicker PA. Efficacy and safety of oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study of 329 patients. Int J Clin Prac 1998;52(6):1-5.<br> Rosen RC, Riley A, Wagner G, et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology 1997;49(6):822-30.<br> Steers W, Guay AT, Leriche A, et al. Assessment of the efficacy and safety of Viagra<sup>&#xAE;</sup> (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment. Int J Impot Res 2001;13:261-7.Jackson G1, Gillies H, Osterloh I. Past, present, and future: a 7-year update of Viagra (sildenafil citrate). Int J Clin Pract. 2005 Jun;59(6):680-91.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h3>Desfechos de Efic&#xE1;cia em Ensaios Cl&#xED;nicos Controlados</h3> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila foi avaliada na maioria dos estudos usando v&#xE1;rios instrumentos de avalia&#xE7;&#xE3;o. A medida prim&#xE1;ria nos principais estudos foi um question&#xE1;rio de fun&#xE7;&#xE3;o sexual (o &#xCD;ndice Internacional de Fun&#xE7;&#xE3;o Er&#xE9;til &#x2013; IIEF) aplicado durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas, no per&#xED;odo basal (baseline), em consultas de acompanhamento e no final do tratamento domiciliar duplo-cego, placebo-controlado. Duas das quest&#xF5;es do IIEF serviram de desfechos prim&#xE1;rios do estudo; respostas categorizadas foram obtidas para quest&#xF5;es sobre (1) a capacidade de obter ere&#xE7;&#xF5;es suficientes para ter rela&#xE7;&#xF5;es sexuais e (2) a manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o. O paciente respondeu a ambas as quest&#xF5;es na consulta final das &#xFA;ltimas 4 semanas do estudo.</p> <p>As poss&#xED;veis respostas categorizadas a estas quest&#xF5;es foram (0) sem tentativa de rela&#xE7;&#xE3;o sexual, (1) nunca ou quase nunca, (2) poucas vezes, (3) &#xE0;s vezes, (4) na maioria das vezes e (5) quase sempre ou sempre. Foram tamb&#xE9;m coletadas outras informa&#xE7;&#xF5;es como parte do IIEF sobre outros aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual, incluindo informa&#xE7;&#xF5;es sobre a fun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til, orgasmo, desejo, satisfa&#xE7;&#xE3;o com a rela&#xE7;&#xE3;o sexual e satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual geral. Os dados de fun&#xE7;&#xE3;o sexual tamb&#xE9;m foram registrados pelos pacientes em um di&#xE1;rio. Al&#xE9;m disto, a efic&#xE1;cia global foi questionada aos pacientes e opcionalmente foi administrado um question&#xE1;rio &#xE0; parceira.</p> <h3>Resultados de efic&#xE1;cia em estudos controlados</h3> <p>O efeito em um dos principais desfechos, manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o, &#xE9; mostrado na Figura 1, para os resultados combinados de 5 estudos de dose fixa, de dose-resposta de mais de um m&#xEA;s de dura&#xE7;&#xE3;o, mostrando a resposta de acordo com a fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline). Os resultados com todas as doses foram combinados, mas os escores mostraram melhoras maiores com as doses de 50 e 100 mg do que com 25 mg. O padr&#xE3;o de respostas foi semelhante para a outra quest&#xE3;o principal, a capacidade de obter ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual. Os estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, nos quais a maioria dos pacientes recebeu 100 mg, mostraram resultados semelhantes. A Figura 1 mostra que, independente dos n&#xED;veis da fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline), a fun&#xE7;&#xE3;o subsequente em pacientes tratados com citrato de sildenafila foi melhor do que a vista em pacientes tratados com placebo. Ao mesmo tempo, a fun&#xE7;&#xE3;o durante o tratamento foi melhor em pacientes tratados e que apresentavam fun&#xE7;&#xE3;o menos prejudicada no per&#xED;odo basal (baseline).</p> <h4>Efeito de Citrato de Sildenafila na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b19cbb335eb0022a061bf/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios.PNG?1565202890\" style=\"width:55%\"/></p> <h4>Efeito de placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p><strong>Figura 1. Efeito de Citrato de Sildenafila e placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline).</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1a0fb335eb0022a061c0/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios2.PNG?1565202958\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>A frequ&#xEA;ncia de pacientes relatando melhora de ere&#xE7;&#xF5;es em resposta a uma quest&#xE3;o global em quatro dos estudos de dose fixa, randomizados, duplo-cegos, paralelos, placebo-controlados (1797 pacientes) de 12 a 24 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o &#xE9; mostrada na Figura 2. Estes pacientes tiveram disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til no per&#xED;odo basal (baseline) que foi caracterizada por escores m&#xE9;dios de 2 (poucas vezes) nas principais quest&#xF5;es de IIEF. A disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til foi atribu&#xED;da a etiologias org&#xE2;nicas (58%, geralmente n&#xE3;o caracterizadas, mas incluindo diabetes e excluindo les&#xF5;es da medula espinal), psicog&#xEA;nicas (17%) ou mistas (24%). 63%, 74% e 82% dos pacientes com 25 mg, 50 mg ou 100 mg de citrato de sildenafila, respectivamente, relataram uma melhora das suas ere&#xE7;&#xF5;es comparado a 24% com placebo.</p> <p>Nos estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n=644) (com a maioria dos pacientes eventualmente recebendo 100 mg) os resultados foram semelhantes.</p> <p><strong>Figura 2. Percentual de pacientes relatando uma melhora de ere&#xE7;&#xF5;es</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1accb335eb002ca0621f/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios3.PNG?1565203148\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>Os pacientes nos estudos tiveram v&#xE1;rios graus de DE. De um ter&#xE7;o a metade dos pacientes nestes estudos relatou rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem sucedidas pelo menos uma vez durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas.</p> <p>Em muitos dos estudos, tanto de desenho de dose fixa, quanto de titula&#xE7;&#xE3;o, foram preenchidos di&#xE1;rios pelos pacientes. Nestes estudos, envolvendo cerca de 1600 pacientes, as an&#xE1;lises dos di&#xE1;rios dos pacientes n&#xE3;o mostraram nenhum efeito de citrato de sildenafila no n&#xFA;mero de tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais (cerca de 2 por semana), mas houve uma clara melhora relacionada &#xE0; fun&#xE7;&#xE3;o sexual: as taxas de sucesso semanais por paciente foram em m&#xE9;dia de 1,3 com 50-100 mg de citrato de sildenafila vs. 0,4 com placebo; de modo semelhante, as taxas m&#xE9;dias de sucesso por grupo (total de sucessos dividido pelo total de tentativas) foram de cerca de 66% com citrato de sildenafila vs. cerca de 20% com placebo.</p> <p>Durante 3 a 6 meses de tratamento duplo-cego ou estudos abertos de longo prazo (1 ano) poucos pacientes sa&#xED;ram do tratamento ativo por algum motivo, incluindo falta de efic&#xE1;cia. No final do estudo de longo prazo, 88% dos pacientes relataram que citrato de sildenafila tinha melhorado as suas ere&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>Homens com DE n&#xE3;o tratada tiveram escores do per&#xED;odo basal (baseline) relativamente baixos para todos os aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual medidos (utilizando uma escala de 5 pontos) no IIEF. citrato de sildenafila melhorou estes aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual: frequ&#xEA;ncia, rigidez e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es, frequ&#xEA;ncia de orgasmos; frequ&#xEA;ncia e n&#xED;vel de desejo; frequ&#xEA;ncia, satisfa&#xE7;&#xE3;o e prazer na rela&#xE7;&#xE3;o sexual; e satisfa&#xE7;&#xE3;o geral no relacionamento.</p> <p>Um estudo randomizado, duplo-cego, de doses flex&#xED;veis, placebo-controlado incluiu somente pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til atribu&#xED;da a complica&#xE7;&#xF5;es do diabetes <em>mellitus</em> (n=268). Como nos outros estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, os pacientes eram iniciados com 50 mg e podiam ajustar a sua dose para cima para 100 mg ou para baixo para 25 mg de citrato de sildenafila. Todos os pacientes, entretanto, estavam recebendo 50 mg ou 100 mg no final do estudo. Houve uma melhora estatisticamente significativa nas duas principais quest&#xF5;es do IIEF (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) com citrato de sildenafila comparado com placebo. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 57% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores contra 10% dos pacientes de placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 48% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas versus 12% com placebo.</p> <p>Foi conduzido um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de doses flex&#xED;veis (at&#xE9; 100 mg) de pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til resultante de les&#xE3;o da medula espinal (n=178). As altera&#xE7;&#xF5;es do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores de duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foram altamente estatisticamente significativas em favor de citrato de sildenafila. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 83% dos pacientes relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores com citrato de sildenafila versus 12% com placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 59% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas em compara&#xE7;&#xE3;o com 13% com placebo.</p> <p>Em todos os ensaios, citrato de sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es de 43% de pacientes de prostatectomia radical comparado a 15% com placebo.</p> <p>As an&#xE1;lises de subgrupo de respostas a uma quest&#xE3;o de melhora global em pacientes com etiologia psicog&#xEA;nica em dois estudos de dose fixa (n total = 179) e dois estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n total = 149) mostraram que 84% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram melhoras nas ere&#xE7;&#xF5;es comparado com 26% dos pacientes de placebo. A altera&#xE7;&#xE3;o do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores nas duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foi estatisticamente significativa em favor de citrato de sildenafila. Os dados de di&#xE1;rios em dois dos estudos (n=178) mostraram taxas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem-sucedidas por tentativa de 70% para citrato de sildenafila e 29% para placebo.</p> <p>Uma revis&#xE3;o de subgrupos populacionais demonstrou efic&#xE1;cia independente da gravidade, etiologia, ra&#xE7;a e idade no per&#xED;odo basal (baseline). O citrato de sildenafila foi efetivo numa ampla faixa de pacientes com DE, incluindo aqueles com uma hist&#xF3;ria de doen&#xE7;a arterial coronariana, hipertens&#xE3;o, outras doen&#xE7;as card&#xED;acas, doen&#xE7;a vascular perif&#xE9;rica, diabetes <em>mellitus</em>, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/depressao/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">depress&#xE3;o</a>, revasculariza&#xE7;&#xE3;o mioc&#xE1;rdica, prostatectomia radical, ressec&#xE7;&#xE3;o transuretral da pr&#xF3;stata (RTUP), les&#xE3;o da medula espinal e em pacientes em tratamento com antidepressivos/antipsic&#xF3;ticos e anti-hipertensivos/diur&#xE9;ticos.</p> <p>A an&#xE1;lise dos dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o mostrou nenhuma diferen&#xE7;a aparente no perfil de efeitos colaterais em pacientes tomando citrato de sildenafila com e sem medica&#xE7;&#xE3;o anti-hipertensiva. Esta an&#xE1;lise foi realizada retrospectivamente e n&#xE3;o tinha poder para detectar qualquer diferen&#xE7;a pr&#xE9;-especificada em rea&#xE7;&#xF5;es adversas.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A sildenafila sob a forma de sal citrato, &#xE9; uma terapia oral para a disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til. A sildenafila &#xE9; um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), espec&#xED;fica do monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc).</p> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O mecanismo fisiol&#xF3;gico respons&#xE1;vel pela ere&#xE7;&#xE3;o do p&#xEA;nis envolve a libera&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;xido n&#xED;trico nos corpos cavernosos durante a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. O &#xF3;xido n&#xED;trico, ent&#xE3;o, ativa a enzima guanilato ciclase, que resulta no aumento dos n&#xED;veis de monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura&amp;nbsp;lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue. A sildenafila n&#xE3;o exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas melhora o efeito do &#xF3;xido n&#xED;trico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase tipo5 (PDE5), a qual &#xE9; respons&#xE1;vel pela degrada&#xE7;&#xE3;o do GMPc nos corpos cavernosos. Quando a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual causa a libera&#xE7;&#xE3;o local de &#xF3;xido n&#xED;trico, a inibi&#xE7;&#xE3;o da PDE5 causada pela sildenafila aumenta os n&#xED;veis de GMPc nos corpos cavernosos, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos corpos cavernosos. A sildenafila, nas doses recomendadas, n&#xE3;o exerce qualquer efeito na aus&#xEA;ncia de estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. Estudos<em> in vitro</em> mostraram que a sildenafila &#xE9; seletiva para a PDE5.</p> <p>Seu efeito &#xE9; mais potente para a PDE5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE6, &gt; 80 vezes para a PDE1 e &gt; 700 vezes para a PDE2, PDE3, PDE4, PDE7 e PDE11). A seletividade da sildenafila, aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE5 <em>versus</em> a PDE3, &#xE9; importante, uma vez que a PDE3 est&#xE1; envolvida no controle da contratilidade card&#xED;aca.</p> <h3>Estudos Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Card&#xED;acos</h4> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas no ECG de volunt&#xE1;rios sadios do sexo masculino que receberam doses &#xFA;nicas orais de sildenafila de at&#xE9; 100 mg. O valor m&#xE1;ximo m&#xE9;dio de redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica na posi&#xE7;&#xE3;o supina, ap&#xF3;s uma dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da press&#xE3;o arterial diast&#xF3;lica foi de 5,3 mmHg. Um efeito mais significativo, por&#xE9;m igualmente transit&#xF3;rio, na press&#xE3;o arterial foi observado em pacientes recebendo nitratos e citrato de sildenafila concomitantemente. Em um estudo dos efeitos hemodin&#xE2;micos de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg de sildenafila, em 14 pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria (DAC) grave (pelo menos uma art&#xE9;ria coron&#xE1;ria com estenose &gt; 70%), a press&#xE3;o sangu&#xED;nea m&#xE9;dia sist&#xF3;lica e diast&#xF3;lica, no repouso, diminuiu 7% e 6%, respectivamente, comparada &#xE0; linha de base.</p> <p>A press&#xE3;o sangu&#xED;nea sist&#xF3;lica pulmonar m&#xE9;dia diminuiu 9%. A sildenafila n&#xE3;o apresentou efeitos sobre o d&#xE9;bito card&#xED;aco, n&#xE3;o prejudicou o fluxo de sangue atrav&#xE9;s das art&#xE9;rias coron&#xE1;rias com estenose e resultou em melhora (aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coron&#xE1;rio induzido por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> (tanto nas art&#xE9;rias com estenose como nas art&#xE9;rias de refer&#xEA;ncia). Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/angina/c\" target=\"_blank\">angina</a> est&#xE1;vel que estavam utilizando suas medica&#xE7;&#xF5;es antianginosas usuais (com exce&#xE7;&#xE3;o de nitratos) foram submetidos a exerc&#xED;cios at&#xE9; o limite da ocorr&#xEA;ncia de angina. O tempo de exerc&#xED;cio de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de confian&#xE7;a de 95%: 0,9&#x2013;38,9 segundos) nos pacientes avali&#xE1;veis que haviam ingerido uma dose &#xFA;nica de 100 mg de sildenafila, em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes que ingeriram placebo em dose &#xFA;nica.</p> <p>O per&#xED;odo m&#xE9;dio de exerc&#xED;cio (ajustado para a linha de base) para o in&#xED;cio da angina limitante foi de 423,6 segundos para sildenafila e de 403,7 segundos para o placebo. Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, com dose flex&#xED;vel (sildenafila at&#xE9; 100 mg) em homens (n = 568) com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e hipertens&#xE3;o arterial tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. A sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es em 71% dos homens comparado a 18% no grupo que recebeu placebo, e 62% de tentativas de rela&#xE7;&#xE3;o sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu a sildenafila comparado a 26% no grupo que recebeu placebo. A incid&#xEA;ncia de eventos adversos foi consistente quando comparado a outras popula&#xE7;&#xF5;es de pacientes, assim como em indiv&#xED;duos que tomam tr&#xEA;s ou mais agentes anti-hipertensivos.</p> <h4>Visual</h4> <p>Utilizando-se o teste de colora&#xE7;&#xE3;o de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indiv&#xED;duos altera&#xE7;&#xF5;es leves e transit&#xF3;rias na distin&#xE7;&#xE3;o de cores (azul/verde) 60 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose de 100 mg; ap&#xF3;s 120 minutos da administra&#xE7;&#xE3;o, n&#xE3;o foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa altera&#xE7;&#xE3;o na distin&#xE7;&#xE3;o de cores est&#xE1; relacionado &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase-6 (PDE6), que est&#xE1; envolvida na cascata de fototransdu&#xE7;&#xE3;o da retina. Estudos <em>in vitro</em> demonstram que a sildenafila &#xE9; 10 vezes menos potente na PDE6 do que na PDE5. A sildenafila n&#xE3;o exerce efeitos sobre a acuidade visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, press&#xE3;o intraocular ou pupilometria. Um estudo cl&#xED;nico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degenera&#xE7;&#xE3;o macular precoce comprovadamente relacionada &#xE0; idade (n = 9), demonstrou que a sildenafila (dose &#xFA;nica de 100 mg) foi bem tolerada e n&#xE3;o demonstrou altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discrimina&#xE7;&#xE3;o de cores, simula&#xE7;&#xE3;o de luzes de tr&#xE2;nsito, per&#xED;metro de Humphrey e foto <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/estresse/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">estresse</a>).</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A sildenafila apresenta uma farmacocin&#xE9;tica dose-proporcional, dentro do intervalo de doses recomendadas. A sildenafila &#xE9; eliminada predominantemente atrav&#xE9;s do metabolismo hep&#xE1;tico (principalmente via citocromo P450 3A4), e &#xE9; convertida a um metab&#xF3;lito ativo com propriedades semelhantes &#xE0; sildenafila inalterada.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A sildenafila &#xE9; rapidamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral, apresentando uma biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia de 41% (variando entre 25 - 63%). A sildenafila, a uma concentra&#xE7;&#xE3;o equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE5, <em>in vitro</em>.</p> <p>Em homens, a m&#xE9;dia da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de sildenafila livre, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg, &#xE9; de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas observadas s&#xE3;o atingidas de 30 a 120 minutos (em m&#xE9;dia 60 minutos) ap&#xF3;s uma dose oral, em jejum. Quando a sildenafila &#xE9; administrada com uma refei&#xE7;&#xE3;o rica em l&#xED;pides, a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; reduzida, verificando-se um atraso m&#xE9;dio de 60 minutos no T<sub>m&#xE1;x</sub> e uma redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 29% na C<sub>m&#xE1;x</sub>, contudo, a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o foi significativamente afetada (AUC diminuiu em 11%).</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume m&#xE9;dio de distribui&#xE7;&#xE3;o da sildenafila no estado de equil&#xED;brio (Vss) (steady-state) &#xE9; de 105 litros, indicando sua distribui&#xE7;&#xE3;o nos tecidos. A sildenafila e o seu principal metab&#xF3;lito circulante, o N-desmetil, apresentam uma liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas de aproximadamente 96%. A liga&#xE7;&#xE3;o proteica &#xE9; independente da concentra&#xE7;&#xE3;o total do f&#xE1;rmaco. Com base nas medidas de sildenafila no s&#xEA;men de volunt&#xE1;rios sadios, foi demonstrado que menos de 0,0002% (em m&#xE9;dia 188 ng) da dose administrada estava presente no s&#xEA;men dos pacientes, 90 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>A sildenafila sofre depura&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica principalmente pelas isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secund&#xE1;ria). O principal metab&#xF3;lito circulante, que mais tarde tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizado, resulta da N-desmetila&#xE7;&#xE3;o da sildenafila. Esse metab&#xF3;lito apresenta perfil de seletividade para as PDE semelhante a da sildenafila e pot&#xEA;ncia de inibi&#xE7;&#xE3;o <em>in vitro</em> para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o f&#xE1;rmaco inalterado. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas desse metab&#xF3;lito s&#xE3;o de aproximadamente 40% da verificada para a sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios. O metab&#xF3;lito N-desmetil &#xE9; amplamente metabolizado, apresentando meiavida terminal de aproximadamente 4 h.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> total da sildenafila &#xE9; de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa, a sildenafila &#xE9; excretada sob a forma de metab&#xF3;litos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em grupos de pacientes especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Volunt&#xE1;rios sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redu&#xE7;&#xE3;o no <em>clearance</em> da sildenafila, resultando em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas aproximadamente 90% maiores de sildenafila e o metab&#xF3;lito ativo N-desmetil comparado &#xE0;quelas observadas em volunt&#xE1;rios sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferen&#xE7;as de idade na liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas, o aumento correspondente na concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da sildenafila livre foi de aproximadamente 40%.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Renal</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal leve (<em>clearance</em> de creatinina = 50-80 mL/min) e moderada (<em>clearance </em>de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocin&#xE9;tica a uma dose &#xFA;nica oral de sildenafila (50 mg) n&#xE3;o foi alterada.</p> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal grave (<em>clearance</em> de creatinina &#x2264; 30 mL/min), o <em>clearance </em>da sildenafila se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (88%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia renal. Al&#xE9;m disso, os valores da AUC e C<sub>m&#xE1;x</sub> do metab&#xF3;lito N-desmetil foram significativamente aumentados em 200% e 79%, respectivamente, em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave comparado a indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\">cirrose hep&#xE1;tica</a> (classe A e B de Child-Pugh) o <em>clearance </em>da sildenafila foi reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (47%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica. A farmacocin&#xE9;tica da sildenafila em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica grave (classe C de Child-Pugh) n&#xE3;o foi estudada.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Nenhuma evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada com a droga foi revelado em um estudo de 24 meses em ratos com doses at&#xE9; 42 vezes a dose m&#xE1;xima recomendada para humanos (DMRH) em uma base de mg/kg e cerca de cinco vezes a DMRH em uma base mg/m<sup>2</sup> e em um estudo de 18-21 meses em camundongos com doses at&#xE9; 21 vezes a DMRH em uma base de mg/kg (aproximadamente duas vezes a DMRH com base em mg/m<sup>2</sup>). Testes bacterianos e de mutagenicidade<em> in vivo </em>foram negativos.</p> <p>N&#xE3;o houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozoide ap&#xF3;s dose &#xFA;nica oral de 100 mg de citrato de sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Dejavú?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido pentagonal revestido, biconvexo azul.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fontes consultadas

  • <li><em>Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila Ach&#xE9;.</em></li>

Dizeres Legais do Dejavú

M.S.: 1.0043.1035

Farm. Resp. Subs.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 - Itapevi - SP

Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92


Venda sob prescrição médica.

50mg, caixa com 2 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Citrato De Sildenafila
Classe Terapêutica
:
Produtos para Disfunção Erétil, Inibidores da PDE5
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Disfunção Erétil
Especialidade
:
Urologia

Bula do medicamento

Dejavú, para o que é indicado e para o que serve?

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se entende como sendo a incapacidade de obter ou manter uma ereção (rigidez do pênis) suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Como o&nbsp;Dejavú funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura er&#xE9;til do p&#xEA;nis) e a dilata&#xE7;&#xE3;o das art&#xE9;rias que levam o sangue at&#xE9; eles, facilitando a entrada de sangue no p&#xEA;nis, e consequentemente, favorecendo a ere&#xE7;&#xE3;o. Para que Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) seja eficaz, &#xE9; necess&#xE1;rio est&#xED;mulo sexual.</p> "}

Quais as contraindicações do Dejavú?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em tratamento com medicamentos que contenham qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos.

A coadministração de inibidores da PDE5, incluindo Dejavú® (citrato de sildenafila), com estimuladores da guanilato ciclase, tais como riociguate, está contraindicada, uma vez que pode potencialmente levar a hipotensão sintomática. Em caso de dúvida se o medicamento que você está usando é um medicamento que contém essas substâncias, consulte seu médico ou farmacêutico. Você também não deve usar Dejavú® (citrato de sildenafila) se tiver hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida ao citrato de sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Dejavú?

Você deve tomar Dejavú® (citrato de sildenafila) por via oral (pela boca).

Uso em Adultos

50 mg em dose única, administrada quando necessário e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada de 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de Dejavú® (citrato de sildenafila) é de 1 vez ao dia.

Usuários de ritonavir

Dose única máxima de 25 mg de Dejavú® (citrato de sildenafila) dentro de um período de 48 horas.

Portadores de insuficiência renal grave (redução da função dos rins), insuficiência hepática (redução da função hepática) ou usuários dos inibidores da CYP3A4

Considerar dose inicial de 25 mg de sildenafila, aumentando se necessário.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&nbsp;Dejavú?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) &#xE9; um medicamento de uso sob demanda (uso conforme necess&#xE1;rio). Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de usar este medicamento, tome-o assim que lembrar, caso queira que o medicamento tenha o seu efeito esperado.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Dejavú?

A atividade sexual aumenta a exigência do coração podendo aumentar o risco de ataques cardíacos durante o ato sexual, por isso os médicos podem solicitar uma avaliação da condição cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) antes do uso de Dejavú® (citrato de sildenafila). Se você tem motivos médicos que desaconselhem a atividade sexual, o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) é desaconselhado. Se você já apresentou alguma forma de Neuropatia Óptica Isquêmica não-arterítica (lesão do nervo óptico por redução da quantidade de sangue) ou retinite pigmentosa hereditária (doença da retina, região do olho onde se forma a imagem), o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) deve ser discutido cuidadosamente com o seu médico, porque esse medicamento pode aumentar o risco deste tipo de situação.

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) deve ser usado com cautela em portadores de:

  • <li>Deforma&#xE7;&#xF5;es anat&#xF4;micas do p&#xEA;nis (tais como angula&#xE7;&#xE3;o, fibrose cavernosa ou doen&#xE7;a de Peyronie);</li> <li>Condi&#xE7;&#xF5;es que possam predisp&#xF4;-los ao priapismo (ere&#xE7;&#xE3;o persistente e dolorosa do p&#xEA;nis), tais como <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-falciforme" target="_blank"/><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anemia-falciforme-sintomas-tratamento-tem-cura/" rel="noopener" target="_blank">anemia falciforme</a> (doen&#xE7;a heredit&#xE1;ria das c&#xE9;lulas vermelhas do sangue), mieloma m&#xFA;ltiplo ou <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> (tipos de <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/c" target="_blank">c&#xE2;ncer</a> do sangue);</li> <li>Dist&#xFA;rbios hemorr&#xE1;gicos (sangramentos) ou com <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-peptica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> p&#xE9;ptica ativa (ferida no est&#xF4;mago e/ou na parte inicial do intestino).</li>

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, interrompa imediatamente o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) e consulte seu médico.

Como tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila), os pacientes devem estar cientes de como reagem ao Dejavú® (citrato de sildenafila), antes de dirigir ou operar máquinas.

Dejavú® (citrato de sildenafila) pode aumentar o efeito hipotensor (redução da pressão sanguínea) dos nitratos, por isso o uso com esses medicamentos é contraindicado.

O uso simultâneo ao da doxazosina (medicamento para hiperplasia - aumento - prostática benigna) e de outros medicamentos da sua classe terapêutica (α-bloqueadores) pode levar à redução da pressão sanguínea quando o indivíduo está na posição supina (deitado com a barriga para cima) e/ou hipotensão postural sintomática (diminuição da pressão arterial ao levantar).

Em caso de persistência de ereção por mais de quatro horas, procure atendimento médico imediatamente.

Consulte seu médico ou farmacêutico caso tenha dúvida se você utiliza alguma dessas medicações. Dejavú® (citrato de sildenafila) não interage com o ácido acetilsalicílico (150 mg), álcool (até 80 mg/dL de álcool no sangue) e medicação anti-hipertensiva (medicação para tratar pressão alta).

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Dejavú?

Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tontura, visão embaçada, distúrbios visuais, cianopsia (ver coloração azul em todos os objetos), ondas de calor, rubor (vermelhidão), congestão nasal, náusea (enjoo) e dispepsia (má digestão).

Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rinite (inflamação da mucosa nasal), hipersensibilidade (reação alérgica), sonolência, dor no olho, fotofobia (intolerância a luz), fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), cromatopsia (objetos são percebidos em cores diferentes da original), hiperemia ocular (olhos avermelhados), ofuscamento visual, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), palpitação, hipotensão (pressão baixa), epistaxe (sangramento nasal), congestão dos seios nasais, doença do refluxo gastroesofágico (quando o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, dor no abdômen superior, boca seca, rash cutâneo (erupção cutânea), mialgia (dor muscular), dor nas extremidades, sensação de calor e aumento da frequência cardíaca.

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão (ataque epiléptico), convulsão recorrente, síncope (desmaio), edema no olho, inchaço no olho, olhos secos, astenopia (cansaço visual), visão de halo (aro brilhante em volta de luzes brilhantes), xantopsia (ver cor amarela em todos os objetos), eritropsia (ver cor vermelha em todos os objetos), distúrbio dos olhos, hiperemia da conjuntiva (parte branca do olho avermelhada), irritação dos olhos, sensação anormal dos olhos, edema na pálpebra (inchaço da pálpebra), fechamento ou aperto na garganta, secura nasal (nariz seco), edema nasal (inchaço do nariz), hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), aumento da ereção e irritabilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Dejavú?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Citrato de sildenafila*</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">70,24 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes&amp;nbsp;q.s.p</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Cada 1,4048 mg de citrato de sildenafila equivalem a 1,00 mg de sildenafila base.

Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina, dióxido de titânio, sicovit laca indigotina.

Apresentação do&nbsp;Dejavú

{"tag":"hr","value":" <p>Embalagens com 2 ou 4 comprimidos revestidos contendo 50 mg de citrato de sildenafila.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Dejavú maior do que a recomendada?

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a taxa de incidência e gravidade foram maiores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Dejavú com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si, alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Os seguintes medicamentos podem interferir no clearance (aumentar ou diminuir a eliminação) de Dejavú® (citrato de sildenafila): inibidores ou indutores do citocromo P450 3A4 e 2C9 (enzimas do fígado), tais como o cetoconazol, itraconazol (antifúngicos), eritromicina (antibiótico) ou cimetidina; diuréticos (tipo de medicamento para induzir excreção de água pela urina) de alça e poupadores de potássio, betabloqueadores não específicos (medicamentos que controlam o ritmo do coração) e medicamentos para tratamento do HIV (saquinavir, ritonavir). Enquanto estiver utilizando Dejavú® (citrato de sildenafila), não tome outros tratamentos para hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos pulmões) que contenham sildenafila, ou outros tratamentos para disfunção erétil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Dejavú (Citrato de Sildenafila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Em estudos cl&#xED;nicos, citrato de sildenafila foi avaliado em rela&#xE7;&#xE3;o a seu efeito, em homens com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til (DE), na capacidade para realizar atividade sexual e em muitos casos, especificamente, ao efeito na capacidade de obter e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para uma atividade sexual satisfat&#xF3;ria. O citrato de sildenafila foi avaliado primariamente em doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg em ensaios cl&#xED;nicos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados por at&#xE9; 6 meses de dura&#xE7;&#xE3;o, usando v&#xE1;rios desenhos de estudo (dose fixa, titula&#xE7;&#xE3;o, paralelo, cruzado). O citrato de sildenafila foi administrado para mais de 3000 pacientes com idade de 19 a 87 anos com DE de v&#xE1;rias etiologias (org&#xE2;nica, psicog&#xEA;nica, mista) com uma dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 5 anos. O citrato de sildenafila demonstrou melhora estatisticamente significativa comparada com placebo em todos os estudos. Os estudos que estabeleceram benef&#xED;cio demonstraram melhoras na taxa de sucesso para rela&#xE7;&#xF5;es sexuais comparado com placebo.</p> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila, determinada como sendo a capacidade de alcan&#xE7;ar e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual, foi demonstrada nos estudos e foi mantida nas extens&#xF5;es de estudo (um ano). Nos estudos de dose fixa, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ere&#xE7;&#xE3;o foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg), em compara&#xE7;&#xE3;o a 25% para o placebo. Em adi&#xE7;&#xE3;o &#xE0; melhora da DE (disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til), a an&#xE1;lise do IIFE demonstrou que o tratamento com citrato de sildenafila tamb&#xE9;m melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, a satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual e a satisfa&#xE7;&#xE3;o no geral.</p> <p>Ao longo dos estudos, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram melhora com a utiliza&#xE7;&#xE3;o de citrato de sildenafila foi de 59% dos pacientes diab&#xE9;ticos, 43% dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83% dos pacientes com les&#xF5;es na medula espinhal (versus 16%, 15% e 12% com placebo, respectivamente).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">Buvat J, Gingell CJ, Jardin A, et al. Sildenafil (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/viagra/p\" target=\"_blank\">Viagra</a>&#x2122;), an oral treatment for erectile dysfunction: a 1- year, open-label, extension study. J Urol 1997;157(4 Suppl):204.<br> Eardley I, Morgan RJ, Dinsmore WW, et al. UK-92,480, a new oral therapy for erectile dysfunction, a double-blind, placebo controlled trial with treatment taken as required. J Urol 1996; 155(No 5, Suppl):495A.<br> Gingell C, Jardin A, Olsson A, et al. UK-92,480, a new oral treatment for erectile dysfunction: a doubleblind, placebo-controlled, once daily dose response study. J Urol 1996;155(No 5,Suppl):495A.<br> Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med 1998;338(20):1397- 404.<br> Morales A, Gingell, C, Collins M, et al. Clinical safety of oral sildenafil citrate (VIAGRA&#x2122;) in the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res 1998;10:69-74.<br> Padma-Nathan H, Steers WD, Wicker PA. Efficacy and safety of oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study of 329 patients. Int J Clin Prac 1998;52(6):1-5.<br> Rosen RC, Riley A, Wagner G, et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology 1997;49(6):822-30.<br> Steers W, Guay AT, Leriche A, et al. Assessment of the efficacy and safety of Viagra<sup>&#xAE;</sup> (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment. Int J Impot Res 2001;13:261-7.Jackson G1, Gillies H, Osterloh I. Past, present, and future: a 7-year update of Viagra (sildenafil citrate). Int J Clin Pract. 2005 Jun;59(6):680-91.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h3>Desfechos de Efic&#xE1;cia em Ensaios Cl&#xED;nicos Controlados</h3> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila foi avaliada na maioria dos estudos usando v&#xE1;rios instrumentos de avalia&#xE7;&#xE3;o. A medida prim&#xE1;ria nos principais estudos foi um question&#xE1;rio de fun&#xE7;&#xE3;o sexual (o &#xCD;ndice Internacional de Fun&#xE7;&#xE3;o Er&#xE9;til &#x2013; IIEF) aplicado durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas, no per&#xED;odo basal (baseline), em consultas de acompanhamento e no final do tratamento domiciliar duplo-cego, placebo-controlado. Duas das quest&#xF5;es do IIEF serviram de desfechos prim&#xE1;rios do estudo; respostas categorizadas foram obtidas para quest&#xF5;es sobre (1) a capacidade de obter ere&#xE7;&#xF5;es suficientes para ter rela&#xE7;&#xF5;es sexuais e (2) a manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o. O paciente respondeu a ambas as quest&#xF5;es na consulta final das &#xFA;ltimas 4 semanas do estudo.</p> <p>As poss&#xED;veis respostas categorizadas a estas quest&#xF5;es foram (0) sem tentativa de rela&#xE7;&#xE3;o sexual, (1) nunca ou quase nunca, (2) poucas vezes, (3) &#xE0;s vezes, (4) na maioria das vezes e (5) quase sempre ou sempre. Foram tamb&#xE9;m coletadas outras informa&#xE7;&#xF5;es como parte do IIEF sobre outros aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual, incluindo informa&#xE7;&#xF5;es sobre a fun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til, orgasmo, desejo, satisfa&#xE7;&#xE3;o com a rela&#xE7;&#xE3;o sexual e satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual geral. Os dados de fun&#xE7;&#xE3;o sexual tamb&#xE9;m foram registrados pelos pacientes em um di&#xE1;rio. Al&#xE9;m disto, a efic&#xE1;cia global foi questionada aos pacientes e opcionalmente foi administrado um question&#xE1;rio &#xE0; parceira.</p> <h3>Resultados de efic&#xE1;cia em estudos controlados</h3> <p>O efeito em um dos principais desfechos, manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o, &#xE9; mostrado na Figura 1, para os resultados combinados de 5 estudos de dose fixa, de dose-resposta de mais de um m&#xEA;s de dura&#xE7;&#xE3;o, mostrando a resposta de acordo com a fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline). Os resultados com todas as doses foram combinados, mas os escores mostraram melhoras maiores com as doses de 50 e 100 mg do que com 25 mg. O padr&#xE3;o de respostas foi semelhante para a outra quest&#xE3;o principal, a capacidade de obter ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual. Os estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, nos quais a maioria dos pacientes recebeu 100 mg, mostraram resultados semelhantes. A Figura 1 mostra que, independente dos n&#xED;veis da fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline), a fun&#xE7;&#xE3;o subsequente em pacientes tratados com citrato de sildenafila foi melhor do que a vista em pacientes tratados com placebo. Ao mesmo tempo, a fun&#xE7;&#xE3;o durante o tratamento foi melhor em pacientes tratados e que apresentavam fun&#xE7;&#xE3;o menos prejudicada no per&#xED;odo basal (baseline).</p> <h4>Efeito de Citrato de Sildenafila na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b19cbb335eb0022a061bf/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios.PNG?1565202890\" style=\"width:55%\"/></p> <h4>Efeito de placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p><strong>Figura 1. Efeito de Citrato de Sildenafila e placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline).</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1a0fb335eb0022a061c0/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios2.PNG?1565202958\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>A frequ&#xEA;ncia de pacientes relatando melhora de ere&#xE7;&#xF5;es em resposta a uma quest&#xE3;o global em quatro dos estudos de dose fixa, randomizados, duplo-cegos, paralelos, placebo-controlados (1797 pacientes) de 12 a 24 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o &#xE9; mostrada na Figura 2. Estes pacientes tiveram disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til no per&#xED;odo basal (baseline) que foi caracterizada por escores m&#xE9;dios de 2 (poucas vezes) nas principais quest&#xF5;es de IIEF. A disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til foi atribu&#xED;da a etiologias org&#xE2;nicas (58%, geralmente n&#xE3;o caracterizadas, mas incluindo diabetes e excluindo les&#xF5;es da medula espinal), psicog&#xEA;nicas (17%) ou mistas (24%). 63%, 74% e 82% dos pacientes com 25 mg, 50 mg ou 100 mg de citrato de sildenafila, respectivamente, relataram uma melhora das suas ere&#xE7;&#xF5;es comparado a 24% com placebo.</p> <p>Nos estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n=644) (com a maioria dos pacientes eventualmente recebendo 100 mg) os resultados foram semelhantes.</p> <p><strong>Figura 2. Percentual de pacientes relatando uma melhora de ere&#xE7;&#xF5;es</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1accb335eb002ca0621f/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios3.PNG?1565203148\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>Os pacientes nos estudos tiveram v&#xE1;rios graus de DE. De um ter&#xE7;o a metade dos pacientes nestes estudos relatou rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem sucedidas pelo menos uma vez durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas.</p> <p>Em muitos dos estudos, tanto de desenho de dose fixa, quanto de titula&#xE7;&#xE3;o, foram preenchidos di&#xE1;rios pelos pacientes. Nestes estudos, envolvendo cerca de 1600 pacientes, as an&#xE1;lises dos di&#xE1;rios dos pacientes n&#xE3;o mostraram nenhum efeito de citrato de sildenafila no n&#xFA;mero de tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais (cerca de 2 por semana), mas houve uma clara melhora relacionada &#xE0; fun&#xE7;&#xE3;o sexual: as taxas de sucesso semanais por paciente foram em m&#xE9;dia de 1,3 com 50-100 mg de citrato de sildenafila vs. 0,4 com placebo; de modo semelhante, as taxas m&#xE9;dias de sucesso por grupo (total de sucessos dividido pelo total de tentativas) foram de cerca de 66% com citrato de sildenafila vs. cerca de 20% com placebo.</p> <p>Durante 3 a 6 meses de tratamento duplo-cego ou estudos abertos de longo prazo (1 ano) poucos pacientes sa&#xED;ram do tratamento ativo por algum motivo, incluindo falta de efic&#xE1;cia. No final do estudo de longo prazo, 88% dos pacientes relataram que citrato de sildenafila tinha melhorado as suas ere&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>Homens com DE n&#xE3;o tratada tiveram escores do per&#xED;odo basal (baseline) relativamente baixos para todos os aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual medidos (utilizando uma escala de 5 pontos) no IIEF. citrato de sildenafila melhorou estes aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual: frequ&#xEA;ncia, rigidez e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es, frequ&#xEA;ncia de orgasmos; frequ&#xEA;ncia e n&#xED;vel de desejo; frequ&#xEA;ncia, satisfa&#xE7;&#xE3;o e prazer na rela&#xE7;&#xE3;o sexual; e satisfa&#xE7;&#xE3;o geral no relacionamento.</p> <p>Um estudo randomizado, duplo-cego, de doses flex&#xED;veis, placebo-controlado incluiu somente pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til atribu&#xED;da a complica&#xE7;&#xF5;es do diabetes <em>mellitus</em> (n=268). Como nos outros estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, os pacientes eram iniciados com 50 mg e podiam ajustar a sua dose para cima para 100 mg ou para baixo para 25 mg de citrato de sildenafila. Todos os pacientes, entretanto, estavam recebendo 50 mg ou 100 mg no final do estudo. Houve uma melhora estatisticamente significativa nas duas principais quest&#xF5;es do IIEF (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) com citrato de sildenafila comparado com placebo. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 57% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores contra 10% dos pacientes de placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 48% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas versus 12% com placebo.</p> <p>Foi conduzido um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de doses flex&#xED;veis (at&#xE9; 100 mg) de pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til resultante de les&#xE3;o da medula espinal (n=178). As altera&#xE7;&#xF5;es do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores de duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foram altamente estatisticamente significativas em favor de citrato de sildenafila. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 83% dos pacientes relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores com citrato de sildenafila versus 12% com placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 59% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas em compara&#xE7;&#xE3;o com 13% com placebo.</p> <p>Em todos os ensaios, citrato de sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es de 43% de pacientes de prostatectomia radical comparado a 15% com placebo.</p> <p>As an&#xE1;lises de subgrupo de respostas a uma quest&#xE3;o de melhora global em pacientes com etiologia psicog&#xEA;nica em dois estudos de dose fixa (n total = 179) e dois estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n total = 149) mostraram que 84% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram melhoras nas ere&#xE7;&#xF5;es comparado com 26% dos pacientes de placebo. A altera&#xE7;&#xE3;o do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores nas duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foi estatisticamente significativa em favor de citrato de sildenafila. Os dados de di&#xE1;rios em dois dos estudos (n=178) mostraram taxas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem-sucedidas por tentativa de 70% para citrato de sildenafila e 29% para placebo.</p> <p>Uma revis&#xE3;o de subgrupos populacionais demonstrou efic&#xE1;cia independente da gravidade, etiologia, ra&#xE7;a e idade no per&#xED;odo basal (baseline). O citrato de sildenafila foi efetivo numa ampla faixa de pacientes com DE, incluindo aqueles com uma hist&#xF3;ria de doen&#xE7;a arterial coronariana, hipertens&#xE3;o, outras doen&#xE7;as card&#xED;acas, doen&#xE7;a vascular perif&#xE9;rica, diabetes <em>mellitus</em>, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/depressao/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">depress&#xE3;o</a>, revasculariza&#xE7;&#xE3;o mioc&#xE1;rdica, prostatectomia radical, ressec&#xE7;&#xE3;o transuretral da pr&#xF3;stata (RTUP), les&#xE3;o da medula espinal e em pacientes em tratamento com antidepressivos/antipsic&#xF3;ticos e anti-hipertensivos/diur&#xE9;ticos.</p> <p>A an&#xE1;lise dos dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o mostrou nenhuma diferen&#xE7;a aparente no perfil de efeitos colaterais em pacientes tomando citrato de sildenafila com e sem medica&#xE7;&#xE3;o anti-hipertensiva. Esta an&#xE1;lise foi realizada retrospectivamente e n&#xE3;o tinha poder para detectar qualquer diferen&#xE7;a pr&#xE9;-especificada em rea&#xE7;&#xF5;es adversas.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A sildenafila sob a forma de sal citrato, &#xE9; uma terapia oral para a disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til. A sildenafila &#xE9; um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), espec&#xED;fica do monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc).</p> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O mecanismo fisiol&#xF3;gico respons&#xE1;vel pela ere&#xE7;&#xE3;o do p&#xEA;nis envolve a libera&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;xido n&#xED;trico nos corpos cavernosos durante a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. O &#xF3;xido n&#xED;trico, ent&#xE3;o, ativa a enzima guanilato ciclase, que resulta no aumento dos n&#xED;veis de monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura&amp;nbsp;lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue. A sildenafila n&#xE3;o exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas melhora o efeito do &#xF3;xido n&#xED;trico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase tipo5 (PDE5), a qual &#xE9; respons&#xE1;vel pela degrada&#xE7;&#xE3;o do GMPc nos corpos cavernosos. Quando a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual causa a libera&#xE7;&#xE3;o local de &#xF3;xido n&#xED;trico, a inibi&#xE7;&#xE3;o da PDE5 causada pela sildenafila aumenta os n&#xED;veis de GMPc nos corpos cavernosos, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos corpos cavernosos. A sildenafila, nas doses recomendadas, n&#xE3;o exerce qualquer efeito na aus&#xEA;ncia de estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. Estudos<em> in vitro</em> mostraram que a sildenafila &#xE9; seletiva para a PDE5.</p> <p>Seu efeito &#xE9; mais potente para a PDE5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE6, &gt; 80 vezes para a PDE1 e &gt; 700 vezes para a PDE2, PDE3, PDE4, PDE7 e PDE11). A seletividade da sildenafila, aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE5 <em>versus</em> a PDE3, &#xE9; importante, uma vez que a PDE3 est&#xE1; envolvida no controle da contratilidade card&#xED;aca.</p> <h3>Estudos Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Card&#xED;acos</h4> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas no ECG de volunt&#xE1;rios sadios do sexo masculino que receberam doses &#xFA;nicas orais de sildenafila de at&#xE9; 100 mg. O valor m&#xE1;ximo m&#xE9;dio de redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica na posi&#xE7;&#xE3;o supina, ap&#xF3;s uma dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da press&#xE3;o arterial diast&#xF3;lica foi de 5,3 mmHg. Um efeito mais significativo, por&#xE9;m igualmente transit&#xF3;rio, na press&#xE3;o arterial foi observado em pacientes recebendo nitratos e citrato de sildenafila concomitantemente. Em um estudo dos efeitos hemodin&#xE2;micos de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg de sildenafila, em 14 pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria (DAC) grave (pelo menos uma art&#xE9;ria coron&#xE1;ria com estenose &gt; 70%), a press&#xE3;o sangu&#xED;nea m&#xE9;dia sist&#xF3;lica e diast&#xF3;lica, no repouso, diminuiu 7% e 6%, respectivamente, comparada &#xE0; linha de base.</p> <p>A press&#xE3;o sangu&#xED;nea sist&#xF3;lica pulmonar m&#xE9;dia diminuiu 9%. A sildenafila n&#xE3;o apresentou efeitos sobre o d&#xE9;bito card&#xED;aco, n&#xE3;o prejudicou o fluxo de sangue atrav&#xE9;s das art&#xE9;rias coron&#xE1;rias com estenose e resultou em melhora (aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coron&#xE1;rio induzido por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> (tanto nas art&#xE9;rias com estenose como nas art&#xE9;rias de refer&#xEA;ncia). Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/angina/c\" target=\"_blank\">angina</a> est&#xE1;vel que estavam utilizando suas medica&#xE7;&#xF5;es antianginosas usuais (com exce&#xE7;&#xE3;o de nitratos) foram submetidos a exerc&#xED;cios at&#xE9; o limite da ocorr&#xEA;ncia de angina. O tempo de exerc&#xED;cio de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de confian&#xE7;a de 95%: 0,9&#x2013;38,9 segundos) nos pacientes avali&#xE1;veis que haviam ingerido uma dose &#xFA;nica de 100 mg de sildenafila, em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes que ingeriram placebo em dose &#xFA;nica.</p> <p>O per&#xED;odo m&#xE9;dio de exerc&#xED;cio (ajustado para a linha de base) para o in&#xED;cio da angina limitante foi de 423,6 segundos para sildenafila e de 403,7 segundos para o placebo. Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, com dose flex&#xED;vel (sildenafila at&#xE9; 100 mg) em homens (n = 568) com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e hipertens&#xE3;o arterial tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. A sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es em 71% dos homens comparado a 18% no grupo que recebeu placebo, e 62% de tentativas de rela&#xE7;&#xE3;o sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu a sildenafila comparado a 26% no grupo que recebeu placebo. A incid&#xEA;ncia de eventos adversos foi consistente quando comparado a outras popula&#xE7;&#xF5;es de pacientes, assim como em indiv&#xED;duos que tomam tr&#xEA;s ou mais agentes anti-hipertensivos.</p> <h4>Visual</h4> <p>Utilizando-se o teste de colora&#xE7;&#xE3;o de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indiv&#xED;duos altera&#xE7;&#xF5;es leves e transit&#xF3;rias na distin&#xE7;&#xE3;o de cores (azul/verde) 60 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose de 100 mg; ap&#xF3;s 120 minutos da administra&#xE7;&#xE3;o, n&#xE3;o foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa altera&#xE7;&#xE3;o na distin&#xE7;&#xE3;o de cores est&#xE1; relacionado &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase-6 (PDE6), que est&#xE1; envolvida na cascata de fototransdu&#xE7;&#xE3;o da retina. Estudos <em>in vitro</em> demonstram que a sildenafila &#xE9; 10 vezes menos potente na PDE6 do que na PDE5. A sildenafila n&#xE3;o exerce efeitos sobre a acuidade visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, press&#xE3;o intraocular ou pupilometria. Um estudo cl&#xED;nico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degenera&#xE7;&#xE3;o macular precoce comprovadamente relacionada &#xE0; idade (n = 9), demonstrou que a sildenafila (dose &#xFA;nica de 100 mg) foi bem tolerada e n&#xE3;o demonstrou altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discrimina&#xE7;&#xE3;o de cores, simula&#xE7;&#xE3;o de luzes de tr&#xE2;nsito, per&#xED;metro de Humphrey e foto <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/estresse/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">estresse</a>).</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A sildenafila apresenta uma farmacocin&#xE9;tica dose-proporcional, dentro do intervalo de doses recomendadas. A sildenafila &#xE9; eliminada predominantemente atrav&#xE9;s do metabolismo hep&#xE1;tico (principalmente via citocromo P450 3A4), e &#xE9; convertida a um metab&#xF3;lito ativo com propriedades semelhantes &#xE0; sildenafila inalterada.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A sildenafila &#xE9; rapidamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral, apresentando uma biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia de 41% (variando entre 25 - 63%). A sildenafila, a uma concentra&#xE7;&#xE3;o equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE5, <em>in vitro</em>.</p> <p>Em homens, a m&#xE9;dia da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de sildenafila livre, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg, &#xE9; de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas observadas s&#xE3;o atingidas de 30 a 120 minutos (em m&#xE9;dia 60 minutos) ap&#xF3;s uma dose oral, em jejum. Quando a sildenafila &#xE9; administrada com uma refei&#xE7;&#xE3;o rica em l&#xED;pides, a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; reduzida, verificando-se um atraso m&#xE9;dio de 60 minutos no T<sub>m&#xE1;x</sub> e uma redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 29% na C<sub>m&#xE1;x</sub>, contudo, a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o foi significativamente afetada (AUC diminuiu em 11%).</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume m&#xE9;dio de distribui&#xE7;&#xE3;o da sildenafila no estado de equil&#xED;brio (Vss) (steady-state) &#xE9; de 105 litros, indicando sua distribui&#xE7;&#xE3;o nos tecidos. A sildenafila e o seu principal metab&#xF3;lito circulante, o N-desmetil, apresentam uma liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas de aproximadamente 96%. A liga&#xE7;&#xE3;o proteica &#xE9; independente da concentra&#xE7;&#xE3;o total do f&#xE1;rmaco. Com base nas medidas de sildenafila no s&#xEA;men de volunt&#xE1;rios sadios, foi demonstrado que menos de 0,0002% (em m&#xE9;dia 188 ng) da dose administrada estava presente no s&#xEA;men dos pacientes, 90 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>A sildenafila sofre depura&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica principalmente pelas isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secund&#xE1;ria). O principal metab&#xF3;lito circulante, que mais tarde tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizado, resulta da N-desmetila&#xE7;&#xE3;o da sildenafila. Esse metab&#xF3;lito apresenta perfil de seletividade para as PDE semelhante a da sildenafila e pot&#xEA;ncia de inibi&#xE7;&#xE3;o <em>in vitro</em> para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o f&#xE1;rmaco inalterado. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas desse metab&#xF3;lito s&#xE3;o de aproximadamente 40% da verificada para a sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios. O metab&#xF3;lito N-desmetil &#xE9; amplamente metabolizado, apresentando meiavida terminal de aproximadamente 4 h.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> total da sildenafila &#xE9; de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa, a sildenafila &#xE9; excretada sob a forma de metab&#xF3;litos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em grupos de pacientes especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Volunt&#xE1;rios sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redu&#xE7;&#xE3;o no <em>clearance</em> da sildenafila, resultando em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas aproximadamente 90% maiores de sildenafila e o metab&#xF3;lito ativo N-desmetil comparado &#xE0;quelas observadas em volunt&#xE1;rios sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferen&#xE7;as de idade na liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas, o aumento correspondente na concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da sildenafila livre foi de aproximadamente 40%.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Renal</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal leve (<em>clearance</em> de creatinina = 50-80 mL/min) e moderada (<em>clearance </em>de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocin&#xE9;tica a uma dose &#xFA;nica oral de sildenafila (50 mg) n&#xE3;o foi alterada.</p> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal grave (<em>clearance</em> de creatinina &#x2264; 30 mL/min), o <em>clearance </em>da sildenafila se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (88%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia renal. Al&#xE9;m disso, os valores da AUC e C<sub>m&#xE1;x</sub> do metab&#xF3;lito N-desmetil foram significativamente aumentados em 200% e 79%, respectivamente, em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave comparado a indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\">cirrose hep&#xE1;tica</a> (classe A e B de Child-Pugh) o <em>clearance </em>da sildenafila foi reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (47%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica. A farmacocin&#xE9;tica da sildenafila em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica grave (classe C de Child-Pugh) n&#xE3;o foi estudada.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Nenhuma evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada com a droga foi revelado em um estudo de 24 meses em ratos com doses at&#xE9; 42 vezes a dose m&#xE1;xima recomendada para humanos (DMRH) em uma base de mg/kg e cerca de cinco vezes a DMRH em uma base mg/m<sup>2</sup> e em um estudo de 18-21 meses em camundongos com doses at&#xE9; 21 vezes a DMRH em uma base de mg/kg (aproximadamente duas vezes a DMRH com base em mg/m<sup>2</sup>). Testes bacterianos e de mutagenicidade<em> in vivo </em>foram negativos.</p> <p>N&#xE3;o houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozoide ap&#xF3;s dose &#xFA;nica oral de 100 mg de citrato de sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Dejavú?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido pentagonal revestido, biconvexo azul.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fontes consultadas

  • <li><em>Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila Ach&#xE9;.</em></li>

Dizeres Legais do Dejavú

M.S.: 1.0043.1035

Farm. Resp. Subs.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 - Itapevi - SP

Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92


Venda sob prescrição médica.

50mg, caixa com 4 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Citrato De Sildenafila
Classe Terapêutica
:
Produtos para Disfunção Erétil, Inibidores da PDE5
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Disfunção Erétil
Especialidade
:
Urologia

Bula do medicamento

Dejavú, para o que é indicado e para o que serve?

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se entende como sendo a incapacidade de obter ou manter uma ereção (rigidez do pênis) suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Como o&nbsp;Dejavú funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura er&#xE9;til do p&#xEA;nis) e a dilata&#xE7;&#xE3;o das art&#xE9;rias que levam o sangue at&#xE9; eles, facilitando a entrada de sangue no p&#xEA;nis, e consequentemente, favorecendo a ere&#xE7;&#xE3;o. Para que Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) seja eficaz, &#xE9; necess&#xE1;rio est&#xED;mulo sexual.</p> "}

Quais as contraindicações do Dejavú?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em tratamento com medicamentos que contenham qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos.

A coadministração de inibidores da PDE5, incluindo Dejavú® (citrato de sildenafila), com estimuladores da guanilato ciclase, tais como riociguate, está contraindicada, uma vez que pode potencialmente levar a hipotensão sintomática. Em caso de dúvida se o medicamento que você está usando é um medicamento que contém essas substâncias, consulte seu médico ou farmacêutico. Você também não deve usar Dejavú® (citrato de sildenafila) se tiver hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida ao citrato de sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Dejavú?

Você deve tomar Dejavú® (citrato de sildenafila) por via oral (pela boca).

Uso em Adultos

50 mg em dose única, administrada quando necessário e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada de 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de Dejavú® (citrato de sildenafila) é de 1 vez ao dia.

Usuários de ritonavir

Dose única máxima de 25 mg de Dejavú® (citrato de sildenafila) dentro de um período de 48 horas.

Portadores de insuficiência renal grave (redução da função dos rins), insuficiência hepática (redução da função hepática) ou usuários dos inibidores da CYP3A4

Considerar dose inicial de 25 mg de sildenafila, aumentando se necessário.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&nbsp;Dejavú?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) &#xE9; um medicamento de uso sob demanda (uso conforme necess&#xE1;rio). Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de usar este medicamento, tome-o assim que lembrar, caso queira que o medicamento tenha o seu efeito esperado.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Dejavú?

A atividade sexual aumenta a exigência do coração podendo aumentar o risco de ataques cardíacos durante o ato sexual, por isso os médicos podem solicitar uma avaliação da condição cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) antes do uso de Dejavú® (citrato de sildenafila). Se você tem motivos médicos que desaconselhem a atividade sexual, o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) é desaconselhado. Se você já apresentou alguma forma de Neuropatia Óptica Isquêmica não-arterítica (lesão do nervo óptico por redução da quantidade de sangue) ou retinite pigmentosa hereditária (doença da retina, região do olho onde se forma a imagem), o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) deve ser discutido cuidadosamente com o seu médico, porque esse medicamento pode aumentar o risco deste tipo de situação.

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) deve ser usado com cautela em portadores de:

  • <li>Deforma&#xE7;&#xF5;es anat&#xF4;micas do p&#xEA;nis (tais como angula&#xE7;&#xE3;o, fibrose cavernosa ou doen&#xE7;a de Peyronie);</li> <li>Condi&#xE7;&#xF5;es que possam predisp&#xF4;-los ao priapismo (ere&#xE7;&#xE3;o persistente e dolorosa do p&#xEA;nis), tais como <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-falciforme" target="_blank"/><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anemia-falciforme-sintomas-tratamento-tem-cura/" rel="noopener" target="_blank">anemia falciforme</a> (doen&#xE7;a heredit&#xE1;ria das c&#xE9;lulas vermelhas do sangue), mieloma m&#xFA;ltiplo ou <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> (tipos de <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/c" target="_blank">c&#xE2;ncer</a> do sangue);</li> <li>Dist&#xFA;rbios hemorr&#xE1;gicos (sangramentos) ou com <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-peptica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> p&#xE9;ptica ativa (ferida no est&#xF4;mago e/ou na parte inicial do intestino).</li>

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, interrompa imediatamente o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) e consulte seu médico.

Como tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila), os pacientes devem estar cientes de como reagem ao Dejavú® (citrato de sildenafila), antes de dirigir ou operar máquinas.

Dejavú® (citrato de sildenafila) pode aumentar o efeito hipotensor (redução da pressão sanguínea) dos nitratos, por isso o uso com esses medicamentos é contraindicado.

O uso simultâneo ao da doxazosina (medicamento para hiperplasia - aumento - prostática benigna) e de outros medicamentos da sua classe terapêutica (α-bloqueadores) pode levar à redução da pressão sanguínea quando o indivíduo está na posição supina (deitado com a barriga para cima) e/ou hipotensão postural sintomática (diminuição da pressão arterial ao levantar).

Em caso de persistência de ereção por mais de quatro horas, procure atendimento médico imediatamente.

Consulte seu médico ou farmacêutico caso tenha dúvida se você utiliza alguma dessas medicações. Dejavú® (citrato de sildenafila) não interage com o ácido acetilsalicílico (150 mg), álcool (até 80 mg/dL de álcool no sangue) e medicação anti-hipertensiva (medicação para tratar pressão alta).

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Dejavú?

Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tontura, visão embaçada, distúrbios visuais, cianopsia (ver coloração azul em todos os objetos), ondas de calor, rubor (vermelhidão), congestão nasal, náusea (enjoo) e dispepsia (má digestão).

Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rinite (inflamação da mucosa nasal), hipersensibilidade (reação alérgica), sonolência, dor no olho, fotofobia (intolerância a luz), fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), cromatopsia (objetos são percebidos em cores diferentes da original), hiperemia ocular (olhos avermelhados), ofuscamento visual, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), palpitação, hipotensão (pressão baixa), epistaxe (sangramento nasal), congestão dos seios nasais, doença do refluxo gastroesofágico (quando o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, dor no abdômen superior, boca seca, rash cutâneo (erupção cutânea), mialgia (dor muscular), dor nas extremidades, sensação de calor e aumento da frequência cardíaca.

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão (ataque epiléptico), convulsão recorrente, síncope (desmaio), edema no olho, inchaço no olho, olhos secos, astenopia (cansaço visual), visão de halo (aro brilhante em volta de luzes brilhantes), xantopsia (ver cor amarela em todos os objetos), eritropsia (ver cor vermelha em todos os objetos), distúrbio dos olhos, hiperemia da conjuntiva (parte branca do olho avermelhada), irritação dos olhos, sensação anormal dos olhos, edema na pálpebra (inchaço da pálpebra), fechamento ou aperto na garganta, secura nasal (nariz seco), edema nasal (inchaço do nariz), hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), aumento da ereção e irritabilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Dejavú?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Citrato de sildenafila*</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">70,24 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes&amp;nbsp;q.s.p</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Cada 1,4048 mg de citrato de sildenafila equivalem a 1,00 mg de sildenafila base.

Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina, dióxido de titânio, sicovit laca indigotina.

Apresentação do&nbsp;Dejavú

{"tag":"hr","value":" <p>Embalagens com 2 ou 4 comprimidos revestidos contendo 50 mg de citrato de sildenafila.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Dejavú maior do que a recomendada?

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a taxa de incidência e gravidade foram maiores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Dejavú com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si, alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Os seguintes medicamentos podem interferir no clearance (aumentar ou diminuir a eliminação) de Dejavú® (citrato de sildenafila): inibidores ou indutores do citocromo P450 3A4 e 2C9 (enzimas do fígado), tais como o cetoconazol, itraconazol (antifúngicos), eritromicina (antibiótico) ou cimetidina; diuréticos (tipo de medicamento para induzir excreção de água pela urina) de alça e poupadores de potássio, betabloqueadores não específicos (medicamentos que controlam o ritmo do coração) e medicamentos para tratamento do HIV (saquinavir, ritonavir). Enquanto estiver utilizando Dejavú® (citrato de sildenafila), não tome outros tratamentos para hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos pulmões) que contenham sildenafila, ou outros tratamentos para disfunção erétil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Dejavú (Citrato de Sildenafila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Em estudos cl&#xED;nicos, citrato de sildenafila foi avaliado em rela&#xE7;&#xE3;o a seu efeito, em homens com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til (DE), na capacidade para realizar atividade sexual e em muitos casos, especificamente, ao efeito na capacidade de obter e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para uma atividade sexual satisfat&#xF3;ria. O citrato de sildenafila foi avaliado primariamente em doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg em ensaios cl&#xED;nicos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados por at&#xE9; 6 meses de dura&#xE7;&#xE3;o, usando v&#xE1;rios desenhos de estudo (dose fixa, titula&#xE7;&#xE3;o, paralelo, cruzado). O citrato de sildenafila foi administrado para mais de 3000 pacientes com idade de 19 a 87 anos com DE de v&#xE1;rias etiologias (org&#xE2;nica, psicog&#xEA;nica, mista) com uma dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 5 anos. O citrato de sildenafila demonstrou melhora estatisticamente significativa comparada com placebo em todos os estudos. Os estudos que estabeleceram benef&#xED;cio demonstraram melhoras na taxa de sucesso para rela&#xE7;&#xF5;es sexuais comparado com placebo.</p> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila, determinada como sendo a capacidade de alcan&#xE7;ar e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual, foi demonstrada nos estudos e foi mantida nas extens&#xF5;es de estudo (um ano). Nos estudos de dose fixa, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ere&#xE7;&#xE3;o foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg), em compara&#xE7;&#xE3;o a 25% para o placebo. Em adi&#xE7;&#xE3;o &#xE0; melhora da DE (disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til), a an&#xE1;lise do IIFE demonstrou que o tratamento com citrato de sildenafila tamb&#xE9;m melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, a satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual e a satisfa&#xE7;&#xE3;o no geral.</p> <p>Ao longo dos estudos, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram melhora com a utiliza&#xE7;&#xE3;o de citrato de sildenafila foi de 59% dos pacientes diab&#xE9;ticos, 43% dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83% dos pacientes com les&#xF5;es na medula espinhal (versus 16%, 15% e 12% com placebo, respectivamente).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">Buvat J, Gingell CJ, Jardin A, et al. Sildenafil (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/viagra/p\" target=\"_blank\">Viagra</a>&#x2122;), an oral treatment for erectile dysfunction: a 1- year, open-label, extension study. J Urol 1997;157(4 Suppl):204.<br> Eardley I, Morgan RJ, Dinsmore WW, et al. UK-92,480, a new oral therapy for erectile dysfunction, a double-blind, placebo controlled trial with treatment taken as required. J Urol 1996; 155(No 5, Suppl):495A.<br> Gingell C, Jardin A, Olsson A, et al. UK-92,480, a new oral treatment for erectile dysfunction: a doubleblind, placebo-controlled, once daily dose response study. J Urol 1996;155(No 5,Suppl):495A.<br> Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med 1998;338(20):1397- 404.<br> Morales A, Gingell, C, Collins M, et al. Clinical safety of oral sildenafil citrate (VIAGRA&#x2122;) in the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res 1998;10:69-74.<br> Padma-Nathan H, Steers WD, Wicker PA. Efficacy and safety of oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study of 329 patients. Int J Clin Prac 1998;52(6):1-5.<br> Rosen RC, Riley A, Wagner G, et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology 1997;49(6):822-30.<br> Steers W, Guay AT, Leriche A, et al. Assessment of the efficacy and safety of Viagra<sup>&#xAE;</sup> (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment. Int J Impot Res 2001;13:261-7.Jackson G1, Gillies H, Osterloh I. Past, present, and future: a 7-year update of Viagra (sildenafil citrate). Int J Clin Pract. 2005 Jun;59(6):680-91.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h3>Desfechos de Efic&#xE1;cia em Ensaios Cl&#xED;nicos Controlados</h3> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila foi avaliada na maioria dos estudos usando v&#xE1;rios instrumentos de avalia&#xE7;&#xE3;o. A medida prim&#xE1;ria nos principais estudos foi um question&#xE1;rio de fun&#xE7;&#xE3;o sexual (o &#xCD;ndice Internacional de Fun&#xE7;&#xE3;o Er&#xE9;til &#x2013; IIEF) aplicado durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas, no per&#xED;odo basal (baseline), em consultas de acompanhamento e no final do tratamento domiciliar duplo-cego, placebo-controlado. Duas das quest&#xF5;es do IIEF serviram de desfechos prim&#xE1;rios do estudo; respostas categorizadas foram obtidas para quest&#xF5;es sobre (1) a capacidade de obter ere&#xE7;&#xF5;es suficientes para ter rela&#xE7;&#xF5;es sexuais e (2) a manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o. O paciente respondeu a ambas as quest&#xF5;es na consulta final das &#xFA;ltimas 4 semanas do estudo.</p> <p>As poss&#xED;veis respostas categorizadas a estas quest&#xF5;es foram (0) sem tentativa de rela&#xE7;&#xE3;o sexual, (1) nunca ou quase nunca, (2) poucas vezes, (3) &#xE0;s vezes, (4) na maioria das vezes e (5) quase sempre ou sempre. Foram tamb&#xE9;m coletadas outras informa&#xE7;&#xF5;es como parte do IIEF sobre outros aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual, incluindo informa&#xE7;&#xF5;es sobre a fun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til, orgasmo, desejo, satisfa&#xE7;&#xE3;o com a rela&#xE7;&#xE3;o sexual e satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual geral. Os dados de fun&#xE7;&#xE3;o sexual tamb&#xE9;m foram registrados pelos pacientes em um di&#xE1;rio. Al&#xE9;m disto, a efic&#xE1;cia global foi questionada aos pacientes e opcionalmente foi administrado um question&#xE1;rio &#xE0; parceira.</p> <h3>Resultados de efic&#xE1;cia em estudos controlados</h3> <p>O efeito em um dos principais desfechos, manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o, &#xE9; mostrado na Figura 1, para os resultados combinados de 5 estudos de dose fixa, de dose-resposta de mais de um m&#xEA;s de dura&#xE7;&#xE3;o, mostrando a resposta de acordo com a fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline). Os resultados com todas as doses foram combinados, mas os escores mostraram melhoras maiores com as doses de 50 e 100 mg do que com 25 mg. O padr&#xE3;o de respostas foi semelhante para a outra quest&#xE3;o principal, a capacidade de obter ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual. Os estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, nos quais a maioria dos pacientes recebeu 100 mg, mostraram resultados semelhantes. A Figura 1 mostra que, independente dos n&#xED;veis da fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline), a fun&#xE7;&#xE3;o subsequente em pacientes tratados com citrato de sildenafila foi melhor do que a vista em pacientes tratados com placebo. Ao mesmo tempo, a fun&#xE7;&#xE3;o durante o tratamento foi melhor em pacientes tratados e que apresentavam fun&#xE7;&#xE3;o menos prejudicada no per&#xED;odo basal (baseline).</p> <h4>Efeito de Citrato de Sildenafila na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b19cbb335eb0022a061bf/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios.PNG?1565202890\" style=\"width:55%\"/></p> <h4>Efeito de placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p><strong>Figura 1. Efeito de Citrato de Sildenafila e placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline).</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1a0fb335eb0022a061c0/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios2.PNG?1565202958\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>A frequ&#xEA;ncia de pacientes relatando melhora de ere&#xE7;&#xF5;es em resposta a uma quest&#xE3;o global em quatro dos estudos de dose fixa, randomizados, duplo-cegos, paralelos, placebo-controlados (1797 pacientes) de 12 a 24 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o &#xE9; mostrada na Figura 2. Estes pacientes tiveram disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til no per&#xED;odo basal (baseline) que foi caracterizada por escores m&#xE9;dios de 2 (poucas vezes) nas principais quest&#xF5;es de IIEF. A disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til foi atribu&#xED;da a etiologias org&#xE2;nicas (58%, geralmente n&#xE3;o caracterizadas, mas incluindo diabetes e excluindo les&#xF5;es da medula espinal), psicog&#xEA;nicas (17%) ou mistas (24%). 63%, 74% e 82% dos pacientes com 25 mg, 50 mg ou 100 mg de citrato de sildenafila, respectivamente, relataram uma melhora das suas ere&#xE7;&#xF5;es comparado a 24% com placebo.</p> <p>Nos estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n=644) (com a maioria dos pacientes eventualmente recebendo 100 mg) os resultados foram semelhantes.</p> <p><strong>Figura 2. Percentual de pacientes relatando uma melhora de ere&#xE7;&#xF5;es</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1accb335eb002ca0621f/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios3.PNG?1565203148\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>Os pacientes nos estudos tiveram v&#xE1;rios graus de DE. De um ter&#xE7;o a metade dos pacientes nestes estudos relatou rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem sucedidas pelo menos uma vez durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas.</p> <p>Em muitos dos estudos, tanto de desenho de dose fixa, quanto de titula&#xE7;&#xE3;o, foram preenchidos di&#xE1;rios pelos pacientes. Nestes estudos, envolvendo cerca de 1600 pacientes, as an&#xE1;lises dos di&#xE1;rios dos pacientes n&#xE3;o mostraram nenhum efeito de citrato de sildenafila no n&#xFA;mero de tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais (cerca de 2 por semana), mas houve uma clara melhora relacionada &#xE0; fun&#xE7;&#xE3;o sexual: as taxas de sucesso semanais por paciente foram em m&#xE9;dia de 1,3 com 50-100 mg de citrato de sildenafila vs. 0,4 com placebo; de modo semelhante, as taxas m&#xE9;dias de sucesso por grupo (total de sucessos dividido pelo total de tentativas) foram de cerca de 66% com citrato de sildenafila vs. cerca de 20% com placebo.</p> <p>Durante 3 a 6 meses de tratamento duplo-cego ou estudos abertos de longo prazo (1 ano) poucos pacientes sa&#xED;ram do tratamento ativo por algum motivo, incluindo falta de efic&#xE1;cia. No final do estudo de longo prazo, 88% dos pacientes relataram que citrato de sildenafila tinha melhorado as suas ere&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>Homens com DE n&#xE3;o tratada tiveram escores do per&#xED;odo basal (baseline) relativamente baixos para todos os aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual medidos (utilizando uma escala de 5 pontos) no IIEF. citrato de sildenafila melhorou estes aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual: frequ&#xEA;ncia, rigidez e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es, frequ&#xEA;ncia de orgasmos; frequ&#xEA;ncia e n&#xED;vel de desejo; frequ&#xEA;ncia, satisfa&#xE7;&#xE3;o e prazer na rela&#xE7;&#xE3;o sexual; e satisfa&#xE7;&#xE3;o geral no relacionamento.</p> <p>Um estudo randomizado, duplo-cego, de doses flex&#xED;veis, placebo-controlado incluiu somente pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til atribu&#xED;da a complica&#xE7;&#xF5;es do diabetes <em>mellitus</em> (n=268). Como nos outros estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, os pacientes eram iniciados com 50 mg e podiam ajustar a sua dose para cima para 100 mg ou para baixo para 25 mg de citrato de sildenafila. Todos os pacientes, entretanto, estavam recebendo 50 mg ou 100 mg no final do estudo. Houve uma melhora estatisticamente significativa nas duas principais quest&#xF5;es do IIEF (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) com citrato de sildenafila comparado com placebo. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 57% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores contra 10% dos pacientes de placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 48% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas versus 12% com placebo.</p> <p>Foi conduzido um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de doses flex&#xED;veis (at&#xE9; 100 mg) de pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til resultante de les&#xE3;o da medula espinal (n=178). As altera&#xE7;&#xF5;es do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores de duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foram altamente estatisticamente significativas em favor de citrato de sildenafila. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 83% dos pacientes relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores com citrato de sildenafila versus 12% com placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 59% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas em compara&#xE7;&#xE3;o com 13% com placebo.</p> <p>Em todos os ensaios, citrato de sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es de 43% de pacientes de prostatectomia radical comparado a 15% com placebo.</p> <p>As an&#xE1;lises de subgrupo de respostas a uma quest&#xE3;o de melhora global em pacientes com etiologia psicog&#xEA;nica em dois estudos de dose fixa (n total = 179) e dois estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n total = 149) mostraram que 84% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram melhoras nas ere&#xE7;&#xF5;es comparado com 26% dos pacientes de placebo. A altera&#xE7;&#xE3;o do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores nas duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foi estatisticamente significativa em favor de citrato de sildenafila. Os dados de di&#xE1;rios em dois dos estudos (n=178) mostraram taxas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem-sucedidas por tentativa de 70% para citrato de sildenafila e 29% para placebo.</p> <p>Uma revis&#xE3;o de subgrupos populacionais demonstrou efic&#xE1;cia independente da gravidade, etiologia, ra&#xE7;a e idade no per&#xED;odo basal (baseline). O citrato de sildenafila foi efetivo numa ampla faixa de pacientes com DE, incluindo aqueles com uma hist&#xF3;ria de doen&#xE7;a arterial coronariana, hipertens&#xE3;o, outras doen&#xE7;as card&#xED;acas, doen&#xE7;a vascular perif&#xE9;rica, diabetes <em>mellitus</em>, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/depressao/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">depress&#xE3;o</a>, revasculariza&#xE7;&#xE3;o mioc&#xE1;rdica, prostatectomia radical, ressec&#xE7;&#xE3;o transuretral da pr&#xF3;stata (RTUP), les&#xE3;o da medula espinal e em pacientes em tratamento com antidepressivos/antipsic&#xF3;ticos e anti-hipertensivos/diur&#xE9;ticos.</p> <p>A an&#xE1;lise dos dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o mostrou nenhuma diferen&#xE7;a aparente no perfil de efeitos colaterais em pacientes tomando citrato de sildenafila com e sem medica&#xE7;&#xE3;o anti-hipertensiva. Esta an&#xE1;lise foi realizada retrospectivamente e n&#xE3;o tinha poder para detectar qualquer diferen&#xE7;a pr&#xE9;-especificada em rea&#xE7;&#xF5;es adversas.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A sildenafila sob a forma de sal citrato, &#xE9; uma terapia oral para a disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til. A sildenafila &#xE9; um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), espec&#xED;fica do monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc).</p> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O mecanismo fisiol&#xF3;gico respons&#xE1;vel pela ere&#xE7;&#xE3;o do p&#xEA;nis envolve a libera&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;xido n&#xED;trico nos corpos cavernosos durante a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. O &#xF3;xido n&#xED;trico, ent&#xE3;o, ativa a enzima guanilato ciclase, que resulta no aumento dos n&#xED;veis de monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura&amp;nbsp;lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue. A sildenafila n&#xE3;o exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas melhora o efeito do &#xF3;xido n&#xED;trico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase tipo5 (PDE5), a qual &#xE9; respons&#xE1;vel pela degrada&#xE7;&#xE3;o do GMPc nos corpos cavernosos. Quando a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual causa a libera&#xE7;&#xE3;o local de &#xF3;xido n&#xED;trico, a inibi&#xE7;&#xE3;o da PDE5 causada pela sildenafila aumenta os n&#xED;veis de GMPc nos corpos cavernosos, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos corpos cavernosos. A sildenafila, nas doses recomendadas, n&#xE3;o exerce qualquer efeito na aus&#xEA;ncia de estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. Estudos<em> in vitro</em> mostraram que a sildenafila &#xE9; seletiva para a PDE5.</p> <p>Seu efeito &#xE9; mais potente para a PDE5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE6, &gt; 80 vezes para a PDE1 e &gt; 700 vezes para a PDE2, PDE3, PDE4, PDE7 e PDE11). A seletividade da sildenafila, aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE5 <em>versus</em> a PDE3, &#xE9; importante, uma vez que a PDE3 est&#xE1; envolvida no controle da contratilidade card&#xED;aca.</p> <h3>Estudos Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Card&#xED;acos</h4> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas no ECG de volunt&#xE1;rios sadios do sexo masculino que receberam doses &#xFA;nicas orais de sildenafila de at&#xE9; 100 mg. O valor m&#xE1;ximo m&#xE9;dio de redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica na posi&#xE7;&#xE3;o supina, ap&#xF3;s uma dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da press&#xE3;o arterial diast&#xF3;lica foi de 5,3 mmHg. Um efeito mais significativo, por&#xE9;m igualmente transit&#xF3;rio, na press&#xE3;o arterial foi observado em pacientes recebendo nitratos e citrato de sildenafila concomitantemente. Em um estudo dos efeitos hemodin&#xE2;micos de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg de sildenafila, em 14 pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria (DAC) grave (pelo menos uma art&#xE9;ria coron&#xE1;ria com estenose &gt; 70%), a press&#xE3;o sangu&#xED;nea m&#xE9;dia sist&#xF3;lica e diast&#xF3;lica, no repouso, diminuiu 7% e 6%, respectivamente, comparada &#xE0; linha de base.</p> <p>A press&#xE3;o sangu&#xED;nea sist&#xF3;lica pulmonar m&#xE9;dia diminuiu 9%. A sildenafila n&#xE3;o apresentou efeitos sobre o d&#xE9;bito card&#xED;aco, n&#xE3;o prejudicou o fluxo de sangue atrav&#xE9;s das art&#xE9;rias coron&#xE1;rias com estenose e resultou em melhora (aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coron&#xE1;rio induzido por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> (tanto nas art&#xE9;rias com estenose como nas art&#xE9;rias de refer&#xEA;ncia). Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/angina/c\" target=\"_blank\">angina</a> est&#xE1;vel que estavam utilizando suas medica&#xE7;&#xF5;es antianginosas usuais (com exce&#xE7;&#xE3;o de nitratos) foram submetidos a exerc&#xED;cios at&#xE9; o limite da ocorr&#xEA;ncia de angina. O tempo de exerc&#xED;cio de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de confian&#xE7;a de 95%: 0,9&#x2013;38,9 segundos) nos pacientes avali&#xE1;veis que haviam ingerido uma dose &#xFA;nica de 100 mg de sildenafila, em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes que ingeriram placebo em dose &#xFA;nica.</p> <p>O per&#xED;odo m&#xE9;dio de exerc&#xED;cio (ajustado para a linha de base) para o in&#xED;cio da angina limitante foi de 423,6 segundos para sildenafila e de 403,7 segundos para o placebo. Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, com dose flex&#xED;vel (sildenafila at&#xE9; 100 mg) em homens (n = 568) com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e hipertens&#xE3;o arterial tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. A sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es em 71% dos homens comparado a 18% no grupo que recebeu placebo, e 62% de tentativas de rela&#xE7;&#xE3;o sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu a sildenafila comparado a 26% no grupo que recebeu placebo. A incid&#xEA;ncia de eventos adversos foi consistente quando comparado a outras popula&#xE7;&#xF5;es de pacientes, assim como em indiv&#xED;duos que tomam tr&#xEA;s ou mais agentes anti-hipertensivos.</p> <h4>Visual</h4> <p>Utilizando-se o teste de colora&#xE7;&#xE3;o de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indiv&#xED;duos altera&#xE7;&#xF5;es leves e transit&#xF3;rias na distin&#xE7;&#xE3;o de cores (azul/verde) 60 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose de 100 mg; ap&#xF3;s 120 minutos da administra&#xE7;&#xE3;o, n&#xE3;o foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa altera&#xE7;&#xE3;o na distin&#xE7;&#xE3;o de cores est&#xE1; relacionado &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase-6 (PDE6), que est&#xE1; envolvida na cascata de fototransdu&#xE7;&#xE3;o da retina. Estudos <em>in vitro</em> demonstram que a sildenafila &#xE9; 10 vezes menos potente na PDE6 do que na PDE5. A sildenafila n&#xE3;o exerce efeitos sobre a acuidade visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, press&#xE3;o intraocular ou pupilometria. Um estudo cl&#xED;nico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degenera&#xE7;&#xE3;o macular precoce comprovadamente relacionada &#xE0; idade (n = 9), demonstrou que a sildenafila (dose &#xFA;nica de 100 mg) foi bem tolerada e n&#xE3;o demonstrou altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discrimina&#xE7;&#xE3;o de cores, simula&#xE7;&#xE3;o de luzes de tr&#xE2;nsito, per&#xED;metro de Humphrey e foto <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/estresse/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">estresse</a>).</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A sildenafila apresenta uma farmacocin&#xE9;tica dose-proporcional, dentro do intervalo de doses recomendadas. A sildenafila &#xE9; eliminada predominantemente atrav&#xE9;s do metabolismo hep&#xE1;tico (principalmente via citocromo P450 3A4), e &#xE9; convertida a um metab&#xF3;lito ativo com propriedades semelhantes &#xE0; sildenafila inalterada.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A sildenafila &#xE9; rapidamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral, apresentando uma biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia de 41% (variando entre 25 - 63%). A sildenafila, a uma concentra&#xE7;&#xE3;o equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE5, <em>in vitro</em>.</p> <p>Em homens, a m&#xE9;dia da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de sildenafila livre, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg, &#xE9; de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas observadas s&#xE3;o atingidas de 30 a 120 minutos (em m&#xE9;dia 60 minutos) ap&#xF3;s uma dose oral, em jejum. Quando a sildenafila &#xE9; administrada com uma refei&#xE7;&#xE3;o rica em l&#xED;pides, a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; reduzida, verificando-se um atraso m&#xE9;dio de 60 minutos no T<sub>m&#xE1;x</sub> e uma redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 29% na C<sub>m&#xE1;x</sub>, contudo, a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o foi significativamente afetada (AUC diminuiu em 11%).</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume m&#xE9;dio de distribui&#xE7;&#xE3;o da sildenafila no estado de equil&#xED;brio (Vss) (steady-state) &#xE9; de 105 litros, indicando sua distribui&#xE7;&#xE3;o nos tecidos. A sildenafila e o seu principal metab&#xF3;lito circulante, o N-desmetil, apresentam uma liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas de aproximadamente 96%. A liga&#xE7;&#xE3;o proteica &#xE9; independente da concentra&#xE7;&#xE3;o total do f&#xE1;rmaco. Com base nas medidas de sildenafila no s&#xEA;men de volunt&#xE1;rios sadios, foi demonstrado que menos de 0,0002% (em m&#xE9;dia 188 ng) da dose administrada estava presente no s&#xEA;men dos pacientes, 90 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>A sildenafila sofre depura&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica principalmente pelas isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secund&#xE1;ria). O principal metab&#xF3;lito circulante, que mais tarde tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizado, resulta da N-desmetila&#xE7;&#xE3;o da sildenafila. Esse metab&#xF3;lito apresenta perfil de seletividade para as PDE semelhante a da sildenafila e pot&#xEA;ncia de inibi&#xE7;&#xE3;o <em>in vitro</em> para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o f&#xE1;rmaco inalterado. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas desse metab&#xF3;lito s&#xE3;o de aproximadamente 40% da verificada para a sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios. O metab&#xF3;lito N-desmetil &#xE9; amplamente metabolizado, apresentando meiavida terminal de aproximadamente 4 h.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> total da sildenafila &#xE9; de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa, a sildenafila &#xE9; excretada sob a forma de metab&#xF3;litos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em grupos de pacientes especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Volunt&#xE1;rios sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redu&#xE7;&#xE3;o no <em>clearance</em> da sildenafila, resultando em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas aproximadamente 90% maiores de sildenafila e o metab&#xF3;lito ativo N-desmetil comparado &#xE0;quelas observadas em volunt&#xE1;rios sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferen&#xE7;as de idade na liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas, o aumento correspondente na concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da sildenafila livre foi de aproximadamente 40%.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Renal</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal leve (<em>clearance</em> de creatinina = 50-80 mL/min) e moderada (<em>clearance </em>de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocin&#xE9;tica a uma dose &#xFA;nica oral de sildenafila (50 mg) n&#xE3;o foi alterada.</p> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal grave (<em>clearance</em> de creatinina &#x2264; 30 mL/min), o <em>clearance </em>da sildenafila se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (88%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia renal. Al&#xE9;m disso, os valores da AUC e C<sub>m&#xE1;x</sub> do metab&#xF3;lito N-desmetil foram significativamente aumentados em 200% e 79%, respectivamente, em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave comparado a indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\">cirrose hep&#xE1;tica</a> (classe A e B de Child-Pugh) o <em>clearance </em>da sildenafila foi reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (47%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica. A farmacocin&#xE9;tica da sildenafila em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica grave (classe C de Child-Pugh) n&#xE3;o foi estudada.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Nenhuma evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada com a droga foi revelado em um estudo de 24 meses em ratos com doses at&#xE9; 42 vezes a dose m&#xE1;xima recomendada para humanos (DMRH) em uma base de mg/kg e cerca de cinco vezes a DMRH em uma base mg/m<sup>2</sup> e em um estudo de 18-21 meses em camundongos com doses at&#xE9; 21 vezes a DMRH em uma base de mg/kg (aproximadamente duas vezes a DMRH com base em mg/m<sup>2</sup>). Testes bacterianos e de mutagenicidade<em> in vivo </em>foram negativos.</p> <p>N&#xE3;o houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozoide ap&#xF3;s dose &#xFA;nica oral de 100 mg de citrato de sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Dejavú?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido pentagonal revestido, biconvexo azul.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fontes consultadas

  • <li><em>Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila Ach&#xE9;.</em></li>

Dizeres Legais do Dejavú

M.S.: 1.0043.1035

Farm. Resp. Subs.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 - Itapevi - SP

Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92


Venda sob prescrição médica.

100mg, caixa com 2 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Citrato De Sildenafila
Classe Terapêutica
:
Produtos para Disfunção Erétil, Inibidores da PDE5
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Disfunção Erétil
Especialidade
:
Urologia

Bula do medicamento

Dejavú, para o que é indicado e para o que serve?

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se entende como sendo a incapacidade de obter ou manter uma ereção (rigidez do pênis) suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Como o&nbsp;Dejavú funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura er&#xE9;til do p&#xEA;nis) e a dilata&#xE7;&#xE3;o das art&#xE9;rias que levam o sangue at&#xE9; eles, facilitando a entrada de sangue no p&#xEA;nis, e consequentemente, favorecendo a ere&#xE7;&#xE3;o. Para que Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) seja eficaz, &#xE9; necess&#xE1;rio est&#xED;mulo sexual.</p> "}

Quais as contraindicações do Dejavú?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em tratamento com medicamentos que contenham qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos.

A coadministração de inibidores da PDE5, incluindo Dejavú® (citrato de sildenafila), com estimuladores da guanilato ciclase, tais como riociguate, está contraindicada, uma vez que pode potencialmente levar a hipotensão sintomática. Em caso de dúvida se o medicamento que você está usando é um medicamento que contém essas substâncias, consulte seu médico ou farmacêutico. Você também não deve usar Dejavú® (citrato de sildenafila) se tiver hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida ao citrato de sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Dejavú?

Você deve tomar Dejavú® (citrato de sildenafila) por via oral (pela boca).

Uso em Adultos

50 mg em dose única, administrada quando necessário e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada de 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de Dejavú® (citrato de sildenafila) é de 1 vez ao dia.

Usuários de ritonavir

Dose única máxima de 25 mg de Dejavú® (citrato de sildenafila) dentro de um período de 48 horas.

Portadores de insuficiência renal grave (redução da função dos rins), insuficiência hepática (redução da função hepática) ou usuários dos inibidores da CYP3A4

Considerar dose inicial de 25 mg de sildenafila, aumentando se necessário.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&nbsp;Dejavú?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) &#xE9; um medicamento de uso sob demanda (uso conforme necess&#xE1;rio). Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de usar este medicamento, tome-o assim que lembrar, caso queira que o medicamento tenha o seu efeito esperado.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Dejavú?

A atividade sexual aumenta a exigência do coração podendo aumentar o risco de ataques cardíacos durante o ato sexual, por isso os médicos podem solicitar uma avaliação da condição cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) antes do uso de Dejavú® (citrato de sildenafila). Se você tem motivos médicos que desaconselhem a atividade sexual, o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) é desaconselhado. Se você já apresentou alguma forma de Neuropatia Óptica Isquêmica não-arterítica (lesão do nervo óptico por redução da quantidade de sangue) ou retinite pigmentosa hereditária (doença da retina, região do olho onde se forma a imagem), o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) deve ser discutido cuidadosamente com o seu médico, porque esse medicamento pode aumentar o risco deste tipo de situação.

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) deve ser usado com cautela em portadores de:

  • <li>Deforma&#xE7;&#xF5;es anat&#xF4;micas do p&#xEA;nis (tais como angula&#xE7;&#xE3;o, fibrose cavernosa ou doen&#xE7;a de Peyronie);</li> <li>Condi&#xE7;&#xF5;es que possam predisp&#xF4;-los ao priapismo (ere&#xE7;&#xE3;o persistente e dolorosa do p&#xEA;nis), tais como <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-falciforme" target="_blank"/><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anemia-falciforme-sintomas-tratamento-tem-cura/" rel="noopener" target="_blank">anemia falciforme</a> (doen&#xE7;a heredit&#xE1;ria das c&#xE9;lulas vermelhas do sangue), mieloma m&#xFA;ltiplo ou <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> (tipos de <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/c" target="_blank">c&#xE2;ncer</a> do sangue);</li> <li>Dist&#xFA;rbios hemorr&#xE1;gicos (sangramentos) ou com <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-peptica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> p&#xE9;ptica ativa (ferida no est&#xF4;mago e/ou na parte inicial do intestino).</li>

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, interrompa imediatamente o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) e consulte seu médico.

Como tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila), os pacientes devem estar cientes de como reagem ao Dejavú® (citrato de sildenafila), antes de dirigir ou operar máquinas.

Dejavú® (citrato de sildenafila) pode aumentar o efeito hipotensor (redução da pressão sanguínea) dos nitratos, por isso o uso com esses medicamentos é contraindicado.

O uso simultâneo ao da doxazosina (medicamento para hiperplasia - aumento - prostática benigna) e de outros medicamentos da sua classe terapêutica (α-bloqueadores) pode levar à redução da pressão sanguínea quando o indivíduo está na posição supina (deitado com a barriga para cima) e/ou hipotensão postural sintomática (diminuição da pressão arterial ao levantar).

Em caso de persistência de ereção por mais de quatro horas, procure atendimento médico imediatamente.

Consulte seu médico ou farmacêutico caso tenha dúvida se você utiliza alguma dessas medicações. Dejavú® (citrato de sildenafila) não interage com o ácido acetilsalicílico (150 mg), álcool (até 80 mg/dL de álcool no sangue) e medicação anti-hipertensiva (medicação para tratar pressão alta).

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Dejavú?

Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tontura, visão embaçada, distúrbios visuais, cianopsia (ver coloração azul em todos os objetos), ondas de calor, rubor (vermelhidão), congestão nasal, náusea (enjoo) e dispepsia (má digestão).

Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rinite (inflamação da mucosa nasal), hipersensibilidade (reação alérgica), sonolência, dor no olho, fotofobia (intolerância a luz), fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), cromatopsia (objetos são percebidos em cores diferentes da original), hiperemia ocular (olhos avermelhados), ofuscamento visual, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), palpitação, hipotensão (pressão baixa), epistaxe (sangramento nasal), congestão dos seios nasais, doença do refluxo gastroesofágico (quando o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, dor no abdômen superior, boca seca, rash cutâneo (erupção cutânea), mialgia (dor muscular), dor nas extremidades, sensação de calor e aumento da frequência cardíaca.

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão (ataque epiléptico), convulsão recorrente, síncope (desmaio), edema no olho, inchaço no olho, olhos secos, astenopia (cansaço visual), visão de halo (aro brilhante em volta de luzes brilhantes), xantopsia (ver cor amarela em todos os objetos), eritropsia (ver cor vermelha em todos os objetos), distúrbio dos olhos, hiperemia da conjuntiva (parte branca do olho avermelhada), irritação dos olhos, sensação anormal dos olhos, edema na pálpebra (inchaço da pálpebra), fechamento ou aperto na garganta, secura nasal (nariz seco), edema nasal (inchaço do nariz), hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), aumento da ereção e irritabilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Dejavú?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Citrato de sildenafila*</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">70,24 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes&amp;nbsp;q.s.p</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Cada 1,4048 mg de citrato de sildenafila equivalem a 1,00 mg de sildenafila base.

Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina, dióxido de titânio, sicovit laca indigotina.

Apresentação do&nbsp;Dejavú

{"tag":"hr","value":" <p>Embalagens com 2 ou 4 comprimidos revestidos contendo 50 mg de citrato de sildenafila.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Dejavú maior do que a recomendada?

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a taxa de incidência e gravidade foram maiores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Dejavú com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si, alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Os seguintes medicamentos podem interferir no clearance (aumentar ou diminuir a eliminação) de Dejavú® (citrato de sildenafila): inibidores ou indutores do citocromo P450 3A4 e 2C9 (enzimas do fígado), tais como o cetoconazol, itraconazol (antifúngicos), eritromicina (antibiótico) ou cimetidina; diuréticos (tipo de medicamento para induzir excreção de água pela urina) de alça e poupadores de potássio, betabloqueadores não específicos (medicamentos que controlam o ritmo do coração) e medicamentos para tratamento do HIV (saquinavir, ritonavir). Enquanto estiver utilizando Dejavú® (citrato de sildenafila), não tome outros tratamentos para hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos pulmões) que contenham sildenafila, ou outros tratamentos para disfunção erétil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Dejavú (Citrato de Sildenafila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Em estudos cl&#xED;nicos, citrato de sildenafila foi avaliado em rela&#xE7;&#xE3;o a seu efeito, em homens com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til (DE), na capacidade para realizar atividade sexual e em muitos casos, especificamente, ao efeito na capacidade de obter e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para uma atividade sexual satisfat&#xF3;ria. O citrato de sildenafila foi avaliado primariamente em doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg em ensaios cl&#xED;nicos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados por at&#xE9; 6 meses de dura&#xE7;&#xE3;o, usando v&#xE1;rios desenhos de estudo (dose fixa, titula&#xE7;&#xE3;o, paralelo, cruzado). O citrato de sildenafila foi administrado para mais de 3000 pacientes com idade de 19 a 87 anos com DE de v&#xE1;rias etiologias (org&#xE2;nica, psicog&#xEA;nica, mista) com uma dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 5 anos. O citrato de sildenafila demonstrou melhora estatisticamente significativa comparada com placebo em todos os estudos. Os estudos que estabeleceram benef&#xED;cio demonstraram melhoras na taxa de sucesso para rela&#xE7;&#xF5;es sexuais comparado com placebo.</p> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila, determinada como sendo a capacidade de alcan&#xE7;ar e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual, foi demonstrada nos estudos e foi mantida nas extens&#xF5;es de estudo (um ano). Nos estudos de dose fixa, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ere&#xE7;&#xE3;o foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg), em compara&#xE7;&#xE3;o a 25% para o placebo. Em adi&#xE7;&#xE3;o &#xE0; melhora da DE (disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til), a an&#xE1;lise do IIFE demonstrou que o tratamento com citrato de sildenafila tamb&#xE9;m melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, a satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual e a satisfa&#xE7;&#xE3;o no geral.</p> <p>Ao longo dos estudos, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram melhora com a utiliza&#xE7;&#xE3;o de citrato de sildenafila foi de 59% dos pacientes diab&#xE9;ticos, 43% dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83% dos pacientes com les&#xF5;es na medula espinhal (versus 16%, 15% e 12% com placebo, respectivamente).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">Buvat J, Gingell CJ, Jardin A, et al. Sildenafil (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/viagra/p\" target=\"_blank\">Viagra</a>&#x2122;), an oral treatment for erectile dysfunction: a 1- year, open-label, extension study. J Urol 1997;157(4 Suppl):204.<br> Eardley I, Morgan RJ, Dinsmore WW, et al. UK-92,480, a new oral therapy for erectile dysfunction, a double-blind, placebo controlled trial with treatment taken as required. J Urol 1996; 155(No 5, Suppl):495A.<br> Gingell C, Jardin A, Olsson A, et al. UK-92,480, a new oral treatment for erectile dysfunction: a doubleblind, placebo-controlled, once daily dose response study. J Urol 1996;155(No 5,Suppl):495A.<br> Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med 1998;338(20):1397- 404.<br> Morales A, Gingell, C, Collins M, et al. Clinical safety of oral sildenafil citrate (VIAGRA&#x2122;) in the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res 1998;10:69-74.<br> Padma-Nathan H, Steers WD, Wicker PA. Efficacy and safety of oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study of 329 patients. Int J Clin Prac 1998;52(6):1-5.<br> Rosen RC, Riley A, Wagner G, et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology 1997;49(6):822-30.<br> Steers W, Guay AT, Leriche A, et al. Assessment of the efficacy and safety of Viagra<sup>&#xAE;</sup> (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment. Int J Impot Res 2001;13:261-7.Jackson G1, Gillies H, Osterloh I. Past, present, and future: a 7-year update of Viagra (sildenafil citrate). Int J Clin Pract. 2005 Jun;59(6):680-91.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h3>Desfechos de Efic&#xE1;cia em Ensaios Cl&#xED;nicos Controlados</h3> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila foi avaliada na maioria dos estudos usando v&#xE1;rios instrumentos de avalia&#xE7;&#xE3;o. A medida prim&#xE1;ria nos principais estudos foi um question&#xE1;rio de fun&#xE7;&#xE3;o sexual (o &#xCD;ndice Internacional de Fun&#xE7;&#xE3;o Er&#xE9;til &#x2013; IIEF) aplicado durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas, no per&#xED;odo basal (baseline), em consultas de acompanhamento e no final do tratamento domiciliar duplo-cego, placebo-controlado. Duas das quest&#xF5;es do IIEF serviram de desfechos prim&#xE1;rios do estudo; respostas categorizadas foram obtidas para quest&#xF5;es sobre (1) a capacidade de obter ere&#xE7;&#xF5;es suficientes para ter rela&#xE7;&#xF5;es sexuais e (2) a manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o. O paciente respondeu a ambas as quest&#xF5;es na consulta final das &#xFA;ltimas 4 semanas do estudo.</p> <p>As poss&#xED;veis respostas categorizadas a estas quest&#xF5;es foram (0) sem tentativa de rela&#xE7;&#xE3;o sexual, (1) nunca ou quase nunca, (2) poucas vezes, (3) &#xE0;s vezes, (4) na maioria das vezes e (5) quase sempre ou sempre. Foram tamb&#xE9;m coletadas outras informa&#xE7;&#xF5;es como parte do IIEF sobre outros aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual, incluindo informa&#xE7;&#xF5;es sobre a fun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til, orgasmo, desejo, satisfa&#xE7;&#xE3;o com a rela&#xE7;&#xE3;o sexual e satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual geral. Os dados de fun&#xE7;&#xE3;o sexual tamb&#xE9;m foram registrados pelos pacientes em um di&#xE1;rio. Al&#xE9;m disto, a efic&#xE1;cia global foi questionada aos pacientes e opcionalmente foi administrado um question&#xE1;rio &#xE0; parceira.</p> <h3>Resultados de efic&#xE1;cia em estudos controlados</h3> <p>O efeito em um dos principais desfechos, manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o, &#xE9; mostrado na Figura 1, para os resultados combinados de 5 estudos de dose fixa, de dose-resposta de mais de um m&#xEA;s de dura&#xE7;&#xE3;o, mostrando a resposta de acordo com a fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline). Os resultados com todas as doses foram combinados, mas os escores mostraram melhoras maiores com as doses de 50 e 100 mg do que com 25 mg. O padr&#xE3;o de respostas foi semelhante para a outra quest&#xE3;o principal, a capacidade de obter ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual. Os estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, nos quais a maioria dos pacientes recebeu 100 mg, mostraram resultados semelhantes. A Figura 1 mostra que, independente dos n&#xED;veis da fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline), a fun&#xE7;&#xE3;o subsequente em pacientes tratados com citrato de sildenafila foi melhor do que a vista em pacientes tratados com placebo. Ao mesmo tempo, a fun&#xE7;&#xE3;o durante o tratamento foi melhor em pacientes tratados e que apresentavam fun&#xE7;&#xE3;o menos prejudicada no per&#xED;odo basal (baseline).</p> <h4>Efeito de Citrato de Sildenafila na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b19cbb335eb0022a061bf/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios.PNG?1565202890\" style=\"width:55%\"/></p> <h4>Efeito de placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p><strong>Figura 1. Efeito de Citrato de Sildenafila e placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline).</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1a0fb335eb0022a061c0/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios2.PNG?1565202958\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>A frequ&#xEA;ncia de pacientes relatando melhora de ere&#xE7;&#xF5;es em resposta a uma quest&#xE3;o global em quatro dos estudos de dose fixa, randomizados, duplo-cegos, paralelos, placebo-controlados (1797 pacientes) de 12 a 24 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o &#xE9; mostrada na Figura 2. Estes pacientes tiveram disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til no per&#xED;odo basal (baseline) que foi caracterizada por escores m&#xE9;dios de 2 (poucas vezes) nas principais quest&#xF5;es de IIEF. A disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til foi atribu&#xED;da a etiologias org&#xE2;nicas (58%, geralmente n&#xE3;o caracterizadas, mas incluindo diabetes e excluindo les&#xF5;es da medula espinal), psicog&#xEA;nicas (17%) ou mistas (24%). 63%, 74% e 82% dos pacientes com 25 mg, 50 mg ou 100 mg de citrato de sildenafila, respectivamente, relataram uma melhora das suas ere&#xE7;&#xF5;es comparado a 24% com placebo.</p> <p>Nos estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n=644) (com a maioria dos pacientes eventualmente recebendo 100 mg) os resultados foram semelhantes.</p> <p><strong>Figura 2. Percentual de pacientes relatando uma melhora de ere&#xE7;&#xF5;es</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1accb335eb002ca0621f/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios3.PNG?1565203148\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>Os pacientes nos estudos tiveram v&#xE1;rios graus de DE. De um ter&#xE7;o a metade dos pacientes nestes estudos relatou rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem sucedidas pelo menos uma vez durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas.</p> <p>Em muitos dos estudos, tanto de desenho de dose fixa, quanto de titula&#xE7;&#xE3;o, foram preenchidos di&#xE1;rios pelos pacientes. Nestes estudos, envolvendo cerca de 1600 pacientes, as an&#xE1;lises dos di&#xE1;rios dos pacientes n&#xE3;o mostraram nenhum efeito de citrato de sildenafila no n&#xFA;mero de tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais (cerca de 2 por semana), mas houve uma clara melhora relacionada &#xE0; fun&#xE7;&#xE3;o sexual: as taxas de sucesso semanais por paciente foram em m&#xE9;dia de 1,3 com 50-100 mg de citrato de sildenafila vs. 0,4 com placebo; de modo semelhante, as taxas m&#xE9;dias de sucesso por grupo (total de sucessos dividido pelo total de tentativas) foram de cerca de 66% com citrato de sildenafila vs. cerca de 20% com placebo.</p> <p>Durante 3 a 6 meses de tratamento duplo-cego ou estudos abertos de longo prazo (1 ano) poucos pacientes sa&#xED;ram do tratamento ativo por algum motivo, incluindo falta de efic&#xE1;cia. No final do estudo de longo prazo, 88% dos pacientes relataram que citrato de sildenafila tinha melhorado as suas ere&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>Homens com DE n&#xE3;o tratada tiveram escores do per&#xED;odo basal (baseline) relativamente baixos para todos os aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual medidos (utilizando uma escala de 5 pontos) no IIEF. citrato de sildenafila melhorou estes aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual: frequ&#xEA;ncia, rigidez e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es, frequ&#xEA;ncia de orgasmos; frequ&#xEA;ncia e n&#xED;vel de desejo; frequ&#xEA;ncia, satisfa&#xE7;&#xE3;o e prazer na rela&#xE7;&#xE3;o sexual; e satisfa&#xE7;&#xE3;o geral no relacionamento.</p> <p>Um estudo randomizado, duplo-cego, de doses flex&#xED;veis, placebo-controlado incluiu somente pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til atribu&#xED;da a complica&#xE7;&#xF5;es do diabetes <em>mellitus</em> (n=268). Como nos outros estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, os pacientes eram iniciados com 50 mg e podiam ajustar a sua dose para cima para 100 mg ou para baixo para 25 mg de citrato de sildenafila. Todos os pacientes, entretanto, estavam recebendo 50 mg ou 100 mg no final do estudo. Houve uma melhora estatisticamente significativa nas duas principais quest&#xF5;es do IIEF (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) com citrato de sildenafila comparado com placebo. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 57% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores contra 10% dos pacientes de placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 48% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas versus 12% com placebo.</p> <p>Foi conduzido um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de doses flex&#xED;veis (at&#xE9; 100 mg) de pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til resultante de les&#xE3;o da medula espinal (n=178). As altera&#xE7;&#xF5;es do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores de duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foram altamente estatisticamente significativas em favor de citrato de sildenafila. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 83% dos pacientes relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores com citrato de sildenafila versus 12% com placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 59% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas em compara&#xE7;&#xE3;o com 13% com placebo.</p> <p>Em todos os ensaios, citrato de sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es de 43% de pacientes de prostatectomia radical comparado a 15% com placebo.</p> <p>As an&#xE1;lises de subgrupo de respostas a uma quest&#xE3;o de melhora global em pacientes com etiologia psicog&#xEA;nica em dois estudos de dose fixa (n total = 179) e dois estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n total = 149) mostraram que 84% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram melhoras nas ere&#xE7;&#xF5;es comparado com 26% dos pacientes de placebo. A altera&#xE7;&#xE3;o do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores nas duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foi estatisticamente significativa em favor de citrato de sildenafila. Os dados de di&#xE1;rios em dois dos estudos (n=178) mostraram taxas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem-sucedidas por tentativa de 70% para citrato de sildenafila e 29% para placebo.</p> <p>Uma revis&#xE3;o de subgrupos populacionais demonstrou efic&#xE1;cia independente da gravidade, etiologia, ra&#xE7;a e idade no per&#xED;odo basal (baseline). O citrato de sildenafila foi efetivo numa ampla faixa de pacientes com DE, incluindo aqueles com uma hist&#xF3;ria de doen&#xE7;a arterial coronariana, hipertens&#xE3;o, outras doen&#xE7;as card&#xED;acas, doen&#xE7;a vascular perif&#xE9;rica, diabetes <em>mellitus</em>, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/depressao/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">depress&#xE3;o</a>, revasculariza&#xE7;&#xE3;o mioc&#xE1;rdica, prostatectomia radical, ressec&#xE7;&#xE3;o transuretral da pr&#xF3;stata (RTUP), les&#xE3;o da medula espinal e em pacientes em tratamento com antidepressivos/antipsic&#xF3;ticos e anti-hipertensivos/diur&#xE9;ticos.</p> <p>A an&#xE1;lise dos dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o mostrou nenhuma diferen&#xE7;a aparente no perfil de efeitos colaterais em pacientes tomando citrato de sildenafila com e sem medica&#xE7;&#xE3;o anti-hipertensiva. Esta an&#xE1;lise foi realizada retrospectivamente e n&#xE3;o tinha poder para detectar qualquer diferen&#xE7;a pr&#xE9;-especificada em rea&#xE7;&#xF5;es adversas.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A sildenafila sob a forma de sal citrato, &#xE9; uma terapia oral para a disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til. A sildenafila &#xE9; um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), espec&#xED;fica do monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc).</p> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O mecanismo fisiol&#xF3;gico respons&#xE1;vel pela ere&#xE7;&#xE3;o do p&#xEA;nis envolve a libera&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;xido n&#xED;trico nos corpos cavernosos durante a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. O &#xF3;xido n&#xED;trico, ent&#xE3;o, ativa a enzima guanilato ciclase, que resulta no aumento dos n&#xED;veis de monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura&amp;nbsp;lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue. A sildenafila n&#xE3;o exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas melhora o efeito do &#xF3;xido n&#xED;trico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase tipo5 (PDE5), a qual &#xE9; respons&#xE1;vel pela degrada&#xE7;&#xE3;o do GMPc nos corpos cavernosos. Quando a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual causa a libera&#xE7;&#xE3;o local de &#xF3;xido n&#xED;trico, a inibi&#xE7;&#xE3;o da PDE5 causada pela sildenafila aumenta os n&#xED;veis de GMPc nos corpos cavernosos, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos corpos cavernosos. A sildenafila, nas doses recomendadas, n&#xE3;o exerce qualquer efeito na aus&#xEA;ncia de estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. Estudos<em> in vitro</em> mostraram que a sildenafila &#xE9; seletiva para a PDE5.</p> <p>Seu efeito &#xE9; mais potente para a PDE5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE6, &gt; 80 vezes para a PDE1 e &gt; 700 vezes para a PDE2, PDE3, PDE4, PDE7 e PDE11). A seletividade da sildenafila, aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE5 <em>versus</em> a PDE3, &#xE9; importante, uma vez que a PDE3 est&#xE1; envolvida no controle da contratilidade card&#xED;aca.</p> <h3>Estudos Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Card&#xED;acos</h4> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas no ECG de volunt&#xE1;rios sadios do sexo masculino que receberam doses &#xFA;nicas orais de sildenafila de at&#xE9; 100 mg. O valor m&#xE1;ximo m&#xE9;dio de redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica na posi&#xE7;&#xE3;o supina, ap&#xF3;s uma dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da press&#xE3;o arterial diast&#xF3;lica foi de 5,3 mmHg. Um efeito mais significativo, por&#xE9;m igualmente transit&#xF3;rio, na press&#xE3;o arterial foi observado em pacientes recebendo nitratos e citrato de sildenafila concomitantemente. Em um estudo dos efeitos hemodin&#xE2;micos de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg de sildenafila, em 14 pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria (DAC) grave (pelo menos uma art&#xE9;ria coron&#xE1;ria com estenose &gt; 70%), a press&#xE3;o sangu&#xED;nea m&#xE9;dia sist&#xF3;lica e diast&#xF3;lica, no repouso, diminuiu 7% e 6%, respectivamente, comparada &#xE0; linha de base.</p> <p>A press&#xE3;o sangu&#xED;nea sist&#xF3;lica pulmonar m&#xE9;dia diminuiu 9%. A sildenafila n&#xE3;o apresentou efeitos sobre o d&#xE9;bito card&#xED;aco, n&#xE3;o prejudicou o fluxo de sangue atrav&#xE9;s das art&#xE9;rias coron&#xE1;rias com estenose e resultou em melhora (aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coron&#xE1;rio induzido por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> (tanto nas art&#xE9;rias com estenose como nas art&#xE9;rias de refer&#xEA;ncia). Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/angina/c\" target=\"_blank\">angina</a> est&#xE1;vel que estavam utilizando suas medica&#xE7;&#xF5;es antianginosas usuais (com exce&#xE7;&#xE3;o de nitratos) foram submetidos a exerc&#xED;cios at&#xE9; o limite da ocorr&#xEA;ncia de angina. O tempo de exerc&#xED;cio de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de confian&#xE7;a de 95%: 0,9&#x2013;38,9 segundos) nos pacientes avali&#xE1;veis que haviam ingerido uma dose &#xFA;nica de 100 mg de sildenafila, em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes que ingeriram placebo em dose &#xFA;nica.</p> <p>O per&#xED;odo m&#xE9;dio de exerc&#xED;cio (ajustado para a linha de base) para o in&#xED;cio da angina limitante foi de 423,6 segundos para sildenafila e de 403,7 segundos para o placebo. Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, com dose flex&#xED;vel (sildenafila at&#xE9; 100 mg) em homens (n = 568) com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e hipertens&#xE3;o arterial tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. A sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es em 71% dos homens comparado a 18% no grupo que recebeu placebo, e 62% de tentativas de rela&#xE7;&#xE3;o sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu a sildenafila comparado a 26% no grupo que recebeu placebo. A incid&#xEA;ncia de eventos adversos foi consistente quando comparado a outras popula&#xE7;&#xF5;es de pacientes, assim como em indiv&#xED;duos que tomam tr&#xEA;s ou mais agentes anti-hipertensivos.</p> <h4>Visual</h4> <p>Utilizando-se o teste de colora&#xE7;&#xE3;o de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indiv&#xED;duos altera&#xE7;&#xF5;es leves e transit&#xF3;rias na distin&#xE7;&#xE3;o de cores (azul/verde) 60 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose de 100 mg; ap&#xF3;s 120 minutos da administra&#xE7;&#xE3;o, n&#xE3;o foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa altera&#xE7;&#xE3;o na distin&#xE7;&#xE3;o de cores est&#xE1; relacionado &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase-6 (PDE6), que est&#xE1; envolvida na cascata de fototransdu&#xE7;&#xE3;o da retina. Estudos <em>in vitro</em> demonstram que a sildenafila &#xE9; 10 vezes menos potente na PDE6 do que na PDE5. A sildenafila n&#xE3;o exerce efeitos sobre a acuidade visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, press&#xE3;o intraocular ou pupilometria. Um estudo cl&#xED;nico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degenera&#xE7;&#xE3;o macular precoce comprovadamente relacionada &#xE0; idade (n = 9), demonstrou que a sildenafila (dose &#xFA;nica de 100 mg) foi bem tolerada e n&#xE3;o demonstrou altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discrimina&#xE7;&#xE3;o de cores, simula&#xE7;&#xE3;o de luzes de tr&#xE2;nsito, per&#xED;metro de Humphrey e foto <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/estresse/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">estresse</a>).</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A sildenafila apresenta uma farmacocin&#xE9;tica dose-proporcional, dentro do intervalo de doses recomendadas. A sildenafila &#xE9; eliminada predominantemente atrav&#xE9;s do metabolismo hep&#xE1;tico (principalmente via citocromo P450 3A4), e &#xE9; convertida a um metab&#xF3;lito ativo com propriedades semelhantes &#xE0; sildenafila inalterada.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A sildenafila &#xE9; rapidamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral, apresentando uma biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia de 41% (variando entre 25 - 63%). A sildenafila, a uma concentra&#xE7;&#xE3;o equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE5, <em>in vitro</em>.</p> <p>Em homens, a m&#xE9;dia da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de sildenafila livre, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg, &#xE9; de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas observadas s&#xE3;o atingidas de 30 a 120 minutos (em m&#xE9;dia 60 minutos) ap&#xF3;s uma dose oral, em jejum. Quando a sildenafila &#xE9; administrada com uma refei&#xE7;&#xE3;o rica em l&#xED;pides, a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; reduzida, verificando-se um atraso m&#xE9;dio de 60 minutos no T<sub>m&#xE1;x</sub> e uma redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 29% na C<sub>m&#xE1;x</sub>, contudo, a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o foi significativamente afetada (AUC diminuiu em 11%).</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume m&#xE9;dio de distribui&#xE7;&#xE3;o da sildenafila no estado de equil&#xED;brio (Vss) (steady-state) &#xE9; de 105 litros, indicando sua distribui&#xE7;&#xE3;o nos tecidos. A sildenafila e o seu principal metab&#xF3;lito circulante, o N-desmetil, apresentam uma liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas de aproximadamente 96%. A liga&#xE7;&#xE3;o proteica &#xE9; independente da concentra&#xE7;&#xE3;o total do f&#xE1;rmaco. Com base nas medidas de sildenafila no s&#xEA;men de volunt&#xE1;rios sadios, foi demonstrado que menos de 0,0002% (em m&#xE9;dia 188 ng) da dose administrada estava presente no s&#xEA;men dos pacientes, 90 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>A sildenafila sofre depura&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica principalmente pelas isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secund&#xE1;ria). O principal metab&#xF3;lito circulante, que mais tarde tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizado, resulta da N-desmetila&#xE7;&#xE3;o da sildenafila. Esse metab&#xF3;lito apresenta perfil de seletividade para as PDE semelhante a da sildenafila e pot&#xEA;ncia de inibi&#xE7;&#xE3;o <em>in vitro</em> para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o f&#xE1;rmaco inalterado. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas desse metab&#xF3;lito s&#xE3;o de aproximadamente 40% da verificada para a sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios. O metab&#xF3;lito N-desmetil &#xE9; amplamente metabolizado, apresentando meiavida terminal de aproximadamente 4 h.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> total da sildenafila &#xE9; de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa, a sildenafila &#xE9; excretada sob a forma de metab&#xF3;litos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em grupos de pacientes especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Volunt&#xE1;rios sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redu&#xE7;&#xE3;o no <em>clearance</em> da sildenafila, resultando em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas aproximadamente 90% maiores de sildenafila e o metab&#xF3;lito ativo N-desmetil comparado &#xE0;quelas observadas em volunt&#xE1;rios sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferen&#xE7;as de idade na liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas, o aumento correspondente na concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da sildenafila livre foi de aproximadamente 40%.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Renal</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal leve (<em>clearance</em> de creatinina = 50-80 mL/min) e moderada (<em>clearance </em>de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocin&#xE9;tica a uma dose &#xFA;nica oral de sildenafila (50 mg) n&#xE3;o foi alterada.</p> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal grave (<em>clearance</em> de creatinina &#x2264; 30 mL/min), o <em>clearance </em>da sildenafila se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (88%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia renal. Al&#xE9;m disso, os valores da AUC e C<sub>m&#xE1;x</sub> do metab&#xF3;lito N-desmetil foram significativamente aumentados em 200% e 79%, respectivamente, em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave comparado a indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\">cirrose hep&#xE1;tica</a> (classe A e B de Child-Pugh) o <em>clearance </em>da sildenafila foi reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (47%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica. A farmacocin&#xE9;tica da sildenafila em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica grave (classe C de Child-Pugh) n&#xE3;o foi estudada.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Nenhuma evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada com a droga foi revelado em um estudo de 24 meses em ratos com doses at&#xE9; 42 vezes a dose m&#xE1;xima recomendada para humanos (DMRH) em uma base de mg/kg e cerca de cinco vezes a DMRH em uma base mg/m<sup>2</sup> e em um estudo de 18-21 meses em camundongos com doses at&#xE9; 21 vezes a DMRH em uma base de mg/kg (aproximadamente duas vezes a DMRH com base em mg/m<sup>2</sup>). Testes bacterianos e de mutagenicidade<em> in vivo </em>foram negativos.</p> <p>N&#xE3;o houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozoide ap&#xF3;s dose &#xFA;nica oral de 100 mg de citrato de sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Dejavú?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido pentagonal revestido, biconvexo azul.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fontes consultadas

  • <li><em>Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila Ach&#xE9;.</em></li>

Dizeres Legais do Dejavú

M.S.: 1.0043.1035

Farm. Resp. Subs.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 - Itapevi - SP

Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92


Venda sob prescrição médica.

100mg, caixa com 4 comprimidos revestidos

Princípio ativo
:
Citrato De Sildenafila
Classe Terapêutica
:
Produtos para Disfunção Erétil, Inibidores da PDE5
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Disfunção Erétil
Especialidade
:
Urologia

Bula do medicamento

Dejavú, para o que é indicado e para o que serve?

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se entende como sendo a incapacidade de obter ou manter uma ereção (rigidez do pênis) suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Como o&nbsp;Dejavú funciona?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura er&#xE9;til do p&#xEA;nis) e a dilata&#xE7;&#xE3;o das art&#xE9;rias que levam o sangue at&#xE9; eles, facilitando a entrada de sangue no p&#xEA;nis, e consequentemente, favorecendo a ere&#xE7;&#xE3;o. Para que Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) seja eficaz, &#xE9; necess&#xE1;rio est&#xED;mulo sexual.</p> "}

Quais as contraindicações do Dejavú?

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em tratamento com medicamentos que contenham qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos.

A coadministração de inibidores da PDE5, incluindo Dejavú® (citrato de sildenafila), com estimuladores da guanilato ciclase, tais como riociguate, está contraindicada, uma vez que pode potencialmente levar a hipotensão sintomática. Em caso de dúvida se o medicamento que você está usando é um medicamento que contém essas substâncias, consulte seu médico ou farmacêutico. Você também não deve usar Dejavú® (citrato de sildenafila) se tiver hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida ao citrato de sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Dejavú?

Você deve tomar Dejavú® (citrato de sildenafila) por via oral (pela boca).

Uso em Adultos

50 mg em dose única, administrada quando necessário e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada de 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de Dejavú® (citrato de sildenafila) é de 1 vez ao dia.

Usuários de ritonavir

Dose única máxima de 25 mg de Dejavú® (citrato de sildenafila) dentro de um período de 48 horas.

Portadores de insuficiência renal grave (redução da função dos rins), insuficiência hepática (redução da função hepática) ou usuários dos inibidores da CYP3A4

Considerar dose inicial de 25 mg de sildenafila, aumentando se necessário.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o&nbsp;Dejavú?

{"tag":"hr","value":" <p>Dejav&#xFA;<sup>&#xAE;</sup> (citrato de sildenafila) &#xE9; um medicamento de uso sob demanda (uso conforme necess&#xE1;rio). Caso voc&#xEA; se esque&#xE7;a de usar este medicamento, tome-o assim que lembrar, caso queira que o medicamento tenha o seu efeito esperado.</p> <p><strong>Em caso de d&#xFA;vidas, procure orienta&#xE7;&#xE3;o do farmac&#xEA;utico ou de seu m&#xE9;dico, ou cirurgi&#xE3;o-dentista.</strong></p> "}

Quais cuidados devo ter ao usar o Dejavú?

A atividade sexual aumenta a exigência do coração podendo aumentar o risco de ataques cardíacos durante o ato sexual, por isso os médicos podem solicitar uma avaliação da condição cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) antes do uso de Dejavú® (citrato de sildenafila). Se você tem motivos médicos que desaconselhem a atividade sexual, o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) é desaconselhado. Se você já apresentou alguma forma de Neuropatia Óptica Isquêmica não-arterítica (lesão do nervo óptico por redução da quantidade de sangue) ou retinite pigmentosa hereditária (doença da retina, região do olho onde se forma a imagem), o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) deve ser discutido cuidadosamente com o seu médico, porque esse medicamento pode aumentar o risco deste tipo de situação.

Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila) deve ser usado com cautela em portadores de:

  • <li>Deforma&#xE7;&#xF5;es anat&#xF4;micas do p&#xEA;nis (tais como angula&#xE7;&#xE3;o, fibrose cavernosa ou doen&#xE7;a de Peyronie);</li> <li>Condi&#xE7;&#xF5;es que possam predisp&#xF4;-los ao priapismo (ere&#xE7;&#xE3;o persistente e dolorosa do p&#xEA;nis), tais como <a href="https://consultaremedios.com.br/b/anemia-falciforme" target="_blank"/><a href="https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anemia-falciforme-sintomas-tratamento-tem-cura/" rel="noopener" target="_blank">anemia falciforme</a> (doen&#xE7;a heredit&#xE1;ria das c&#xE9;lulas vermelhas do sangue), mieloma m&#xFA;ltiplo ou <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/leucemia/c" target="_blank">leucemia</a> (tipos de <a href="https://consultaremedios.com.br/cancer/c" target="_blank">c&#xE2;ncer</a> do sangue);</li> <li>Dist&#xFA;rbios hemorr&#xE1;gicos (sangramentos) ou com <a href="https://consultaremedios.com.br/b/ulcera-peptica" target="_blank"/><a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/ulcera/c" target="_blank">&#xFA;lcera</a> p&#xE9;ptica ativa (ferida no est&#xF4;mago e/ou na parte inicial do intestino).</li>

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, interrompa imediatamente o uso de Dejavú® (citrato de sildenafila) e consulte seu médico.

Como tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com Dejavú®&nbsp;(citrato de sildenafila), os pacientes devem estar cientes de como reagem ao Dejavú® (citrato de sildenafila), antes de dirigir ou operar máquinas.

Dejavú® (citrato de sildenafila) pode aumentar o efeito hipotensor (redução da pressão sanguínea) dos nitratos, por isso o uso com esses medicamentos é contraindicado.

O uso simultâneo ao da doxazosina (medicamento para hiperplasia - aumento - prostática benigna) e de outros medicamentos da sua classe terapêutica (α-bloqueadores) pode levar à redução da pressão sanguínea quando o indivíduo está na posição supina (deitado com a barriga para cima) e/ou hipotensão postural sintomática (diminuição da pressão arterial ao levantar).

Em caso de persistência de ereção por mais de quatro horas, procure atendimento médico imediatamente.

Consulte seu médico ou farmacêutico caso tenha dúvida se você utiliza alguma dessas medicações. Dejavú® (citrato de sildenafila) não interage com o ácido acetilsalicílico (150 mg), álcool (até 80 mg/dL de álcool no sangue) e medicação anti-hipertensiva (medicação para tratar pressão alta).

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Dejavú?

Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tontura, visão embaçada, distúrbios visuais, cianopsia (ver coloração azul em todos os objetos), ondas de calor, rubor (vermelhidão), congestão nasal, náusea (enjoo) e dispepsia (má digestão).

Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rinite (inflamação da mucosa nasal), hipersensibilidade (reação alérgica), sonolência, dor no olho, fotofobia (intolerância a luz), fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), cromatopsia (objetos são percebidos em cores diferentes da original), hiperemia ocular (olhos avermelhados), ofuscamento visual, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), palpitação, hipotensão (pressão baixa), epistaxe (sangramento nasal), congestão dos seios nasais, doença do refluxo gastroesofágico (quando o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, dor no abdômen superior, boca seca, rash cutâneo (erupção cutânea), mialgia (dor muscular), dor nas extremidades, sensação de calor e aumento da frequência cardíaca.

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão (ataque epiléptico), convulsão recorrente, síncope (desmaio), edema no olho, inchaço no olho, olhos secos, astenopia (cansaço visual), visão de halo (aro brilhante em volta de luzes brilhantes), xantopsia (ver cor amarela em todos os objetos), eritropsia (ver cor vermelha em todos os objetos), distúrbio dos olhos, hiperemia da conjuntiva (parte branca do olho avermelhada), irritação dos olhos, sensação anormal dos olhos, edema na pálpebra (inchaço da pálpebra), fechamento ou aperto na garganta, secura nasal (nariz seco), edema nasal (inchaço do nariz), hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), aumento da ereção e irritabilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Qual a composição do Dejavú?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Citrato de sildenafila*</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">70,24 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:312px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes&amp;nbsp;q.s.p</p> </td> <td style=\"width:243px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

*Cada 1,4048 mg de citrato de sildenafila equivalem a 1,00 mg de sildenafila base.

Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina, dióxido de titânio, sicovit laca indigotina.

Apresentação do&nbsp;Dejavú

{"tag":"hr","value":" <p>Embalagens com 2 ou 4 comprimidos revestidos contendo 50 mg de citrato de sildenafila.</p> <p><strong>Uso oral.</strong></p> <p><strong>Uso adulto.</strong></p> <p><strong>Medicamento similar equivalente ao medicamento de refer&#xEA;ncia.</strong></p> "}

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Dejavú maior do que a recomendada?

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a taxa de incidência e gravidade foram maiores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Dejavú com outros remédios?

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si, alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Os seguintes medicamentos podem interferir no clearance (aumentar ou diminuir a eliminação) de Dejavú® (citrato de sildenafila): inibidores ou indutores do citocromo P450 3A4 e 2C9 (enzimas do fígado), tais como o cetoconazol, itraconazol (antifúngicos), eritromicina (antibiótico) ou cimetidina; diuréticos (tipo de medicamento para induzir excreção de água pela urina) de alça e poupadores de potássio, betabloqueadores não específicos (medicamentos que controlam o ritmo do coração) e medicamentos para tratamento do HIV (saquinavir, ritonavir). Enquanto estiver utilizando Dejavú® (citrato de sildenafila), não tome outros tratamentos para hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos pulmões) que contenham sildenafila, ou outros tratamentos para disfunção erétil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Qual a ação da substância do Dejavú (Citrato de Sildenafila)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <p>Em estudos cl&#xED;nicos, citrato de sildenafila foi avaliado em rela&#xE7;&#xE3;o a seu efeito, em homens com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til (DE), na capacidade para realizar atividade sexual e em muitos casos, especificamente, ao efeito na capacidade de obter e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para uma atividade sexual satisfat&#xF3;ria. O citrato de sildenafila foi avaliado primariamente em doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg em ensaios cl&#xED;nicos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados por at&#xE9; 6 meses de dura&#xE7;&#xE3;o, usando v&#xE1;rios desenhos de estudo (dose fixa, titula&#xE7;&#xE3;o, paralelo, cruzado). O citrato de sildenafila foi administrado para mais de 3000 pacientes com idade de 19 a 87 anos com DE de v&#xE1;rias etiologias (org&#xE2;nica, psicog&#xEA;nica, mista) com uma dura&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 5 anos. O citrato de sildenafila demonstrou melhora estatisticamente significativa comparada com placebo em todos os estudos. Os estudos que estabeleceram benef&#xED;cio demonstraram melhoras na taxa de sucesso para rela&#xE7;&#xF5;es sexuais comparado com placebo.</p> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila, determinada como sendo a capacidade de alcan&#xE7;ar e manter uma ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual, foi demonstrada nos estudos e foi mantida nas extens&#xF5;es de estudo (um ano). Nos estudos de dose fixa, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ere&#xE7;&#xE3;o foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg), em compara&#xE7;&#xE3;o a 25% para o placebo. Em adi&#xE7;&#xE3;o &#xE0; melhora da DE (disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til), a an&#xE1;lise do IIFE demonstrou que o tratamento com citrato de sildenafila tamb&#xE9;m melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, a satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual e a satisfa&#xE7;&#xE3;o no geral.</p> <p>Ao longo dos estudos, a propor&#xE7;&#xE3;o de pacientes que relataram melhora com a utiliza&#xE7;&#xE3;o de citrato de sildenafila foi de 59% dos pacientes diab&#xE9;ticos, 43% dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83% dos pacientes com les&#xF5;es na medula espinhal (versus 16%, 15% e 12% com placebo, respectivamente).</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\">Buvat J, Gingell CJ, Jardin A, et al. Sildenafil (<a href=\"https://consultaremedios.com.br/viagra/p\" target=\"_blank\">Viagra</a>&#x2122;), an oral treatment for erectile dysfunction: a 1- year, open-label, extension study. J Urol 1997;157(4 Suppl):204.<br> Eardley I, Morgan RJ, Dinsmore WW, et al. UK-92,480, a new oral therapy for erectile dysfunction, a double-blind, placebo controlled trial with treatment taken as required. J Urol 1996; 155(No 5, Suppl):495A.<br> Gingell C, Jardin A, Olsson A, et al. UK-92,480, a new oral treatment for erectile dysfunction: a doubleblind, placebo-controlled, once daily dose response study. J Urol 1996;155(No 5,Suppl):495A.<br> Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med 1998;338(20):1397- 404.<br> Morales A, Gingell, C, Collins M, et al. Clinical safety of oral sildenafil citrate (VIAGRA&#x2122;) in the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res 1998;10:69-74.<br> Padma-Nathan H, Steers WD, Wicker PA. Efficacy and safety of oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study of 329 patients. Int J Clin Prac 1998;52(6):1-5.<br> Rosen RC, Riley A, Wagner G, et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology 1997;49(6):822-30.<br> Steers W, Guay AT, Leriche A, et al. Assessment of the efficacy and safety of Viagra<sup>&#xAE;</sup> (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment. Int J Impot Res 2001;13:261-7.Jackson G1, Gillies H, Osterloh I. Past, present, and future: a 7-year update of Viagra (sildenafil citrate). Int J Clin Pract. 2005 Jun;59(6):680-91.</br></br></br></br></br></br></br></span></p> <h3>Desfechos de Efic&#xE1;cia em Ensaios Cl&#xED;nicos Controlados</h3> <p>A efic&#xE1;cia de citrato de sildenafila foi avaliada na maioria dos estudos usando v&#xE1;rios instrumentos de avalia&#xE7;&#xE3;o. A medida prim&#xE1;ria nos principais estudos foi um question&#xE1;rio de fun&#xE7;&#xE3;o sexual (o &#xCD;ndice Internacional de Fun&#xE7;&#xE3;o Er&#xE9;til &#x2013; IIEF) aplicado durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas, no per&#xED;odo basal (baseline), em consultas de acompanhamento e no final do tratamento domiciliar duplo-cego, placebo-controlado. Duas das quest&#xF5;es do IIEF serviram de desfechos prim&#xE1;rios do estudo; respostas categorizadas foram obtidas para quest&#xF5;es sobre (1) a capacidade de obter ere&#xE7;&#xF5;es suficientes para ter rela&#xE7;&#xF5;es sexuais e (2) a manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o. O paciente respondeu a ambas as quest&#xF5;es na consulta final das &#xFA;ltimas 4 semanas do estudo.</p> <p>As poss&#xED;veis respostas categorizadas a estas quest&#xF5;es foram (0) sem tentativa de rela&#xE7;&#xE3;o sexual, (1) nunca ou quase nunca, (2) poucas vezes, (3) &#xE0;s vezes, (4) na maioria das vezes e (5) quase sempre ou sempre. Foram tamb&#xE9;m coletadas outras informa&#xE7;&#xF5;es como parte do IIEF sobre outros aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual, incluindo informa&#xE7;&#xF5;es sobre a fun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til, orgasmo, desejo, satisfa&#xE7;&#xE3;o com a rela&#xE7;&#xE3;o sexual e satisfa&#xE7;&#xE3;o sexual geral. Os dados de fun&#xE7;&#xE3;o sexual tamb&#xE9;m foram registrados pelos pacientes em um di&#xE1;rio. Al&#xE9;m disto, a efic&#xE1;cia global foi questionada aos pacientes e opcionalmente foi administrado um question&#xE1;rio &#xE0; parceira.</p> <h3>Resultados de efic&#xE1;cia em estudos controlados</h3> <p>O efeito em um dos principais desfechos, manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o, &#xE9; mostrado na Figura 1, para os resultados combinados de 5 estudos de dose fixa, de dose-resposta de mais de um m&#xEA;s de dura&#xE7;&#xE3;o, mostrando a resposta de acordo com a fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline). Os resultados com todas as doses foram combinados, mas os escores mostraram melhoras maiores com as doses de 50 e 100 mg do que com 25 mg. O padr&#xE3;o de respostas foi semelhante para a outra quest&#xE3;o principal, a capacidade de obter ere&#xE7;&#xE3;o suficiente para a rela&#xE7;&#xE3;o sexual. Os estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, nos quais a maioria dos pacientes recebeu 100 mg, mostraram resultados semelhantes. A Figura 1 mostra que, independente dos n&#xED;veis da fun&#xE7;&#xE3;o no per&#xED;odo basal (baseline), a fun&#xE7;&#xE3;o subsequente em pacientes tratados com citrato de sildenafila foi melhor do que a vista em pacientes tratados com placebo. Ao mesmo tempo, a fun&#xE7;&#xE3;o durante o tratamento foi melhor em pacientes tratados e que apresentavam fun&#xE7;&#xE3;o menos prejudicada no per&#xED;odo basal (baseline).</p> <h4>Efeito de Citrato de Sildenafila na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p style=\"text-align:center\"><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b19cbb335eb0022a061bf/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios.PNG?1565202890\" style=\"width:55%\"/></p> <h4>Efeito de placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline)</h4> <p><strong>Figura 1. Efeito de Citrato de Sildenafila e placebo na manuten&#xE7;&#xE3;o da ere&#xE7;&#xE3;o por escore no per&#xED;odo basal (baseline).</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1a0fb335eb0022a061c0/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios2.PNG?1565202958\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>A frequ&#xEA;ncia de pacientes relatando melhora de ere&#xE7;&#xF5;es em resposta a uma quest&#xE3;o global em quatro dos estudos de dose fixa, randomizados, duplo-cegos, paralelos, placebo-controlados (1797 pacientes) de 12 a 24 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o &#xE9; mostrada na Figura 2. Estes pacientes tiveram disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til no per&#xED;odo basal (baseline) que foi caracterizada por escores m&#xE9;dios de 2 (poucas vezes) nas principais quest&#xF5;es de IIEF. A disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til foi atribu&#xED;da a etiologias org&#xE2;nicas (58%, geralmente n&#xE3;o caracterizadas, mas incluindo diabetes e excluindo les&#xF5;es da medula espinal), psicog&#xEA;nicas (17%) ou mistas (24%). 63%, 74% e 82% dos pacientes com 25 mg, 50 mg ou 100 mg de citrato de sildenafila, respectivamente, relataram uma melhora das suas ere&#xE7;&#xF5;es comparado a 24% com placebo.</p> <p>Nos estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n=644) (com a maioria dos pacientes eventualmente recebendo 100 mg) os resultados foram semelhantes.</p> <p><strong>Figura 2. Percentual de pacientes relatando uma melhora de ere&#xE7;&#xF5;es</strong></p> <p style=\"text-align:center\"><strong><img alt=\"\" src=\"https://uploads.consultaremedios.com.br/ckeditor_assets/pictures/5d4b1accb335eb002ca0621f/original_Resultados-de-efic%C3%A1acia-Citrato-de-Sildenafila-Consulta-Remedios3.PNG?1565203148\" style=\"width:55%\"/></strong></p> <p>Os pacientes nos estudos tiveram v&#xE1;rios graus de DE. De um ter&#xE7;o a metade dos pacientes nestes estudos relatou rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem sucedidas pelo menos uma vez durante um per&#xED;odo inicial (<em>run-in</em>) sem tratamento, de 4 semanas.</p> <p>Em muitos dos estudos, tanto de desenho de dose fixa, quanto de titula&#xE7;&#xE3;o, foram preenchidos di&#xE1;rios pelos pacientes. Nestes estudos, envolvendo cerca de 1600 pacientes, as an&#xE1;lises dos di&#xE1;rios dos pacientes n&#xE3;o mostraram nenhum efeito de citrato de sildenafila no n&#xFA;mero de tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais (cerca de 2 por semana), mas houve uma clara melhora relacionada &#xE0; fun&#xE7;&#xE3;o sexual: as taxas de sucesso semanais por paciente foram em m&#xE9;dia de 1,3 com 50-100 mg de citrato de sildenafila vs. 0,4 com placebo; de modo semelhante, as taxas m&#xE9;dias de sucesso por grupo (total de sucessos dividido pelo total de tentativas) foram de cerca de 66% com citrato de sildenafila vs. cerca de 20% com placebo.</p> <p>Durante 3 a 6 meses de tratamento duplo-cego ou estudos abertos de longo prazo (1 ano) poucos pacientes sa&#xED;ram do tratamento ativo por algum motivo, incluindo falta de efic&#xE1;cia. No final do estudo de longo prazo, 88% dos pacientes relataram que citrato de sildenafila tinha melhorado as suas ere&#xE7;&#xF5;es.</p> <p>Homens com DE n&#xE3;o tratada tiveram escores do per&#xED;odo basal (baseline) relativamente baixos para todos os aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual medidos (utilizando uma escala de 5 pontos) no IIEF. citrato de sildenafila melhorou estes aspectos da fun&#xE7;&#xE3;o sexual: frequ&#xEA;ncia, rigidez e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es, frequ&#xEA;ncia de orgasmos; frequ&#xEA;ncia e n&#xED;vel de desejo; frequ&#xEA;ncia, satisfa&#xE7;&#xE3;o e prazer na rela&#xE7;&#xE3;o sexual; e satisfa&#xE7;&#xE3;o geral no relacionamento.</p> <p>Um estudo randomizado, duplo-cego, de doses flex&#xED;veis, placebo-controlado incluiu somente pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til atribu&#xED;da a complica&#xE7;&#xF5;es do diabetes <em>mellitus</em> (n=268). Como nos outros estudos de titula&#xE7;&#xE3;o, os pacientes eram iniciados com 50 mg e podiam ajustar a sua dose para cima para 100 mg ou para baixo para 25 mg de citrato de sildenafila. Todos os pacientes, entretanto, estavam recebendo 50 mg ou 100 mg no final do estudo. Houve uma melhora estatisticamente significativa nas duas principais quest&#xF5;es do IIEF (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) com citrato de sildenafila comparado com placebo. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 57% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores contra 10% dos pacientes de placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 48% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas versus 12% com placebo.</p> <p>Foi conduzido um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de doses flex&#xED;veis (at&#xE9; 100 mg) de pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til resultante de les&#xE3;o da medula espinal (n=178). As altera&#xE7;&#xF5;es do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores de duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o das ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foram altamente estatisticamente significativas em favor de citrato de sildenafila. Numa quest&#xE3;o de melhora global, 83% dos pacientes relataram ere&#xE7;&#xF5;es melhores com citrato de sildenafila versus 12% com placebo. Os dados dos di&#xE1;rios indicaram que com citrato de sildenafila, 59% das tentativas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais foram bem-sucedidas em compara&#xE7;&#xE3;o com 13% com placebo.</p> <p>Em todos os ensaios, citrato de sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es de 43% de pacientes de prostatectomia radical comparado a 15% com placebo.</p> <p>As an&#xE1;lises de subgrupo de respostas a uma quest&#xE3;o de melhora global em pacientes com etiologia psicog&#xEA;nica em dois estudos de dose fixa (n total = 179) e dois estudos de titula&#xE7;&#xE3;o (n total = 149) mostraram que 84% dos pacientes de citrato de sildenafila relataram melhoras nas ere&#xE7;&#xF5;es comparado com 26% dos pacientes de placebo. A altera&#xE7;&#xE3;o do per&#xED;odo basal (baseline) nos escores nas duas quest&#xF5;es de desfecho (frequ&#xEA;ncia de penetra&#xE7;&#xE3;o bem-sucedida durante a atividade sexual e manuten&#xE7;&#xE3;o de ere&#xE7;&#xF5;es ap&#xF3;s a penetra&#xE7;&#xE3;o) foi estatisticamente significativa em favor de citrato de sildenafila. Os dados de di&#xE1;rios em dois dos estudos (n=178) mostraram taxas de rela&#xE7;&#xF5;es sexuais bem-sucedidas por tentativa de 70% para citrato de sildenafila e 29% para placebo.</p> <p>Uma revis&#xE3;o de subgrupos populacionais demonstrou efic&#xE1;cia independente da gravidade, etiologia, ra&#xE7;a e idade no per&#xED;odo basal (baseline). O citrato de sildenafila foi efetivo numa ampla faixa de pacientes com DE, incluindo aqueles com uma hist&#xF3;ria de doen&#xE7;a arterial coronariana, hipertens&#xE3;o, outras doen&#xE7;as card&#xED;acas, doen&#xE7;a vascular perif&#xE9;rica, diabetes <em>mellitus</em>, <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/depressao/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">depress&#xE3;o</a>, revasculariza&#xE7;&#xE3;o mioc&#xE1;rdica, prostatectomia radical, ressec&#xE7;&#xE3;o transuretral da pr&#xF3;stata (RTUP), les&#xE3;o da medula espinal e em pacientes em tratamento com antidepressivos/antipsic&#xF3;ticos e anti-hipertensivos/diur&#xE9;ticos.</p> <p>A an&#xE1;lise dos dados de seguran&#xE7;a n&#xE3;o mostrou nenhuma diferen&#xE7;a aparente no perfil de efeitos colaterais em pacientes tomando citrato de sildenafila com e sem medica&#xE7;&#xE3;o anti-hipertensiva. Esta an&#xE1;lise foi realizada retrospectivamente e n&#xE3;o tinha poder para detectar qualquer diferen&#xE7;a pr&#xE9;-especificada em rea&#xE7;&#xF5;es adversas.</p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Propriedades Farmacodin&#xE2;micas</h3> <p>A sildenafila sob a forma de sal citrato, &#xE9; uma terapia oral para a disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til. A sildenafila &#xE9; um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), espec&#xED;fica do monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc).</p> <h4>Mecanismo de A&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O mecanismo fisiol&#xF3;gico respons&#xE1;vel pela ere&#xE7;&#xE3;o do p&#xEA;nis envolve a libera&#xE7;&#xE3;o de &#xF3;xido n&#xED;trico nos corpos cavernosos durante a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. O &#xF3;xido n&#xED;trico, ent&#xE3;o, ativa a enzima guanilato ciclase, que resulta no aumento dos n&#xED;veis de monofosfato de guanosina c&#xED;clico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura&amp;nbsp;lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue. A sildenafila n&#xE3;o exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas melhora o efeito do &#xF3;xido n&#xED;trico atrav&#xE9;s da inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase tipo5 (PDE5), a qual &#xE9; respons&#xE1;vel pela degrada&#xE7;&#xE3;o do GMPc nos corpos cavernosos. Quando a estimula&#xE7;&#xE3;o sexual causa a libera&#xE7;&#xE3;o local de &#xF3;xido n&#xED;trico, a inibi&#xE7;&#xE3;o da PDE5 causada pela sildenafila aumenta os n&#xED;veis de GMPc nos corpos cavernosos, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos corpos cavernosos. A sildenafila, nas doses recomendadas, n&#xE3;o exerce qualquer efeito na aus&#xEA;ncia de estimula&#xE7;&#xE3;o sexual. Estudos<em> in vitro</em> mostraram que a sildenafila &#xE9; seletiva para a PDE5.</p> <p>Seu efeito &#xE9; mais potente para a PDE5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE6, &gt; 80 vezes para a PDE1 e &gt; 700 vezes para a PDE2, PDE3, PDE4, PDE7 e PDE11). A seletividade da sildenafila, aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE5 <em>versus</em> a PDE3, &#xE9; importante, uma vez que a PDE3 est&#xE1; envolvida no controle da contratilidade card&#xED;aca.</p> <h3>Estudos Cl&#xED;nicos</h3> <h4>Card&#xED;acos</h4> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas no ECG de volunt&#xE1;rios sadios do sexo masculino que receberam doses &#xFA;nicas orais de sildenafila de at&#xE9; 100 mg. O valor m&#xE1;ximo m&#xE9;dio de redu&#xE7;&#xE3;o da press&#xE3;o arterial sist&#xF3;lica na posi&#xE7;&#xE3;o supina, ap&#xF3;s uma dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da press&#xE3;o arterial diast&#xF3;lica foi de 5,3 mmHg. Um efeito mais significativo, por&#xE9;m igualmente transit&#xF3;rio, na press&#xE3;o arterial foi observado em pacientes recebendo nitratos e citrato de sildenafila concomitantemente. Em um estudo dos efeitos hemodin&#xE2;micos de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg de sildenafila, em 14 pacientes com doen&#xE7;a arterial coron&#xE1;ria (DAC) grave (pelo menos uma art&#xE9;ria coron&#xE1;ria com estenose &gt; 70%), a press&#xE3;o sangu&#xED;nea m&#xE9;dia sist&#xF3;lica e diast&#xF3;lica, no repouso, diminuiu 7% e 6%, respectivamente, comparada &#xE0; linha de base.</p> <p>A press&#xE3;o sangu&#xED;nea sist&#xF3;lica pulmonar m&#xE9;dia diminuiu 9%. A sildenafila n&#xE3;o apresentou efeitos sobre o d&#xE9;bito card&#xED;aco, n&#xE3;o prejudicou o fluxo de sangue atrav&#xE9;s das art&#xE9;rias coron&#xE1;rias com estenose e resultou em melhora (aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coron&#xE1;rio induzido por <a href=\"https://consultaremedios.com.br/adenosina/bula\" target=\"_blank\">adenosina</a> (tanto nas art&#xE9;rias com estenose como nas art&#xE9;rias de refer&#xEA;ncia). Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-cardiovascular-circulacao/angina/c\" target=\"_blank\">angina</a> est&#xE1;vel que estavam utilizando suas medica&#xE7;&#xF5;es antianginosas usuais (com exce&#xE7;&#xE3;o de nitratos) foram submetidos a exerc&#xED;cios at&#xE9; o limite da ocorr&#xEA;ncia de angina. O tempo de exerc&#xED;cio de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de confian&#xE7;a de 95%: 0,9&#x2013;38,9 segundos) nos pacientes avali&#xE1;veis que haviam ingerido uma dose &#xFA;nica de 100 mg de sildenafila, em compara&#xE7;&#xE3;o aos pacientes que ingeriram placebo em dose &#xFA;nica.</p> <p>O per&#xED;odo m&#xE9;dio de exerc&#xED;cio (ajustado para a linha de base) para o in&#xED;cio da angina limitante foi de 423,6 segundos para sildenafila e de 403,7 segundos para o placebo. Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, com dose flex&#xED;vel (sildenafila at&#xE9; 100 mg) em homens (n = 568) com disfun&#xE7;&#xE3;o er&#xE9;til e hipertens&#xE3;o arterial tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. A sildenafila melhorou as ere&#xE7;&#xF5;es em 71% dos homens comparado a 18% no grupo que recebeu placebo, e 62% de tentativas de rela&#xE7;&#xE3;o sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu a sildenafila comparado a 26% no grupo que recebeu placebo. A incid&#xEA;ncia de eventos adversos foi consistente quando comparado a outras popula&#xE7;&#xF5;es de pacientes, assim como em indiv&#xED;duos que tomam tr&#xEA;s ou mais agentes anti-hipertensivos.</p> <h4>Visual</h4> <p>Utilizando-se o teste de colora&#xE7;&#xE3;o de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indiv&#xED;duos altera&#xE7;&#xF5;es leves e transit&#xF3;rias na distin&#xE7;&#xE3;o de cores (azul/verde) 60 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose de 100 mg; ap&#xF3;s 120 minutos da administra&#xE7;&#xE3;o, n&#xE3;o foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa altera&#xE7;&#xE3;o na distin&#xE7;&#xE3;o de cores est&#xE1; relacionado &#xE0; inibi&#xE7;&#xE3;o da fosfodiesterase-6 (PDE6), que est&#xE1; envolvida na cascata de fototransdu&#xE7;&#xE3;o da retina. Estudos <em>in vitro</em> demonstram que a sildenafila &#xE9; 10 vezes menos potente na PDE6 do que na PDE5. A sildenafila n&#xE3;o exerce efeitos sobre a acuidade visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, press&#xE3;o intraocular ou pupilometria. Um estudo cl&#xED;nico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degenera&#xE7;&#xE3;o macular precoce comprovadamente relacionada &#xE0; idade (n = 9), demonstrou que a sildenafila (dose &#xFA;nica de 100 mg) foi bem tolerada e n&#xE3;o demonstrou altera&#xE7;&#xF5;es clinicamente significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discrimina&#xE7;&#xE3;o de cores, simula&#xE7;&#xE3;o de luzes de tr&#xE2;nsito, per&#xED;metro de Humphrey e foto <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/estresse/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">estresse</a>).</p> <h3>Propriedades Farmacocin&#xE9;ticas</h3> <p>A sildenafila apresenta uma farmacocin&#xE9;tica dose-proporcional, dentro do intervalo de doses recomendadas. A sildenafila &#xE9; eliminada predominantemente atrav&#xE9;s do metabolismo hep&#xE1;tico (principalmente via citocromo P450 3A4), e &#xE9; convertida a um metab&#xF3;lito ativo com propriedades semelhantes &#xE0; sildenafila inalterada.</p> <h4>Absor&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>A sildenafila &#xE9; rapidamente absorvida ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral, apresentando uma biodisponibilidade absoluta m&#xE9;dia de 41% (variando entre 25 - 63%). A sildenafila, a uma concentra&#xE7;&#xE3;o equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE5, <em>in vitro</em>.</p> <p>Em homens, a m&#xE9;dia da concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica m&#xE1;xima de sildenafila livre, ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de uma dose &#xFA;nica oral de 100 mg, &#xE9; de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas observadas s&#xE3;o atingidas de 30 a 120 minutos (em m&#xE9;dia 60 minutos) ap&#xF3;s uma dose oral, em jejum. Quando a sildenafila &#xE9; administrada com uma refei&#xE7;&#xE3;o rica em l&#xED;pides, a taxa de absor&#xE7;&#xE3;o &#xE9; reduzida, verificando-se um atraso m&#xE9;dio de 60 minutos no T<sub>m&#xE1;x</sub> e uma redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia de 29% na C<sub>m&#xE1;x</sub>, contudo, a extens&#xE3;o de absor&#xE7;&#xE3;o n&#xE3;o foi significativamente afetada (AUC diminuiu em 11%).</p> <h4>Distribui&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O volume m&#xE9;dio de distribui&#xE7;&#xE3;o da sildenafila no estado de equil&#xED;brio (Vss) (steady-state) &#xE9; de 105 litros, indicando sua distribui&#xE7;&#xE3;o nos tecidos. A sildenafila e o seu principal metab&#xF3;lito circulante, o N-desmetil, apresentam uma liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas de aproximadamente 96%. A liga&#xE7;&#xE3;o proteica &#xE9; independente da concentra&#xE7;&#xE3;o total do f&#xE1;rmaco. Com base nas medidas de sildenafila no s&#xEA;men de volunt&#xE1;rios sadios, foi demonstrado que menos de 0,0002% (em m&#xE9;dia 188 ng) da dose administrada estava presente no s&#xEA;men dos pacientes, 90 minutos ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o do f&#xE1;rmaco.</p> <h4>Metabolismo</h4> <p>A sildenafila sofre depura&#xE7;&#xE3;o hep&#xE1;tica principalmente pelas isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secund&#xE1;ria). O principal metab&#xF3;lito circulante, que mais tarde tamb&#xE9;m &#xE9; metabolizado, resulta da N-desmetila&#xE7;&#xE3;o da sildenafila. Esse metab&#xF3;lito apresenta perfil de seletividade para as PDE semelhante a da sildenafila e pot&#xEA;ncia de inibi&#xE7;&#xE3;o <em>in vitro</em> para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o f&#xE1;rmaco inalterado. As concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas desse metab&#xF3;lito s&#xE3;o de aproximadamente 40% da verificada para a sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios. O metab&#xF3;lito N-desmetil &#xE9; amplamente metabolizado, apresentando meiavida terminal de aproximadamente 4 h.</p> <h4>Elimina&#xE7;&#xE3;o</h4> <p>O <em>clearance</em> total da sildenafila &#xE9; de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o oral ou intravenosa, a sildenafila &#xE9; excretada sob a forma de metab&#xF3;litos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).</p> <h4>Farmacocin&#xE9;tica em grupos de pacientes especiais</h4> <h5>Idosos</h5> <p>Volunt&#xE1;rios sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redu&#xE7;&#xE3;o no <em>clearance</em> da sildenafila, resultando em concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas aproximadamente 90% maiores de sildenafila e o metab&#xF3;lito ativo N-desmetil comparado &#xE0;quelas observadas em volunt&#xE1;rios sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferen&#xE7;as de idade na liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s prote&#xED;nas plasm&#xE1;ticas, o aumento correspondente na concentra&#xE7;&#xE3;o plasm&#xE1;tica da sildenafila livre foi de aproximadamente 40%.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Renal</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal leve (<em>clearance</em> de creatinina = 50-80 mL/min) e moderada (<em>clearance </em>de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocin&#xE9;tica a uma dose &#xFA;nica oral de sildenafila (50 mg) n&#xE3;o foi alterada.</p> <p>Em volunt&#xE1;rios com insufici&#xEA;ncia renal grave (<em>clearance</em> de creatinina &#x2264; 30 mL/min), o <em>clearance </em>da sildenafila se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (88%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia renal. Al&#xE9;m disso, os valores da AUC e C<sub>m&#xE1;x</sub> do metab&#xF3;lito N-desmetil foram significativamente aumentados em 200% e 79%, respectivamente, em indiv&#xED;duos com insufici&#xEA;ncia renal grave comparado a indiv&#xED;duos com fun&#xE7;&#xE3;o renal normal.</p> <h5>Insufici&#xEA;ncia Hep&#xE1;tica</h5> <p>Em volunt&#xE1;rios com <a href=\"https://consultaremedios.com.br/b/cirrose-hepatica\" target=\"_blank\">cirrose hep&#xE1;tica</a> (classe A e B de Child-Pugh) o <em>clearance </em>da sildenafila foi reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da C<sub>m&#xE1;x</sub> (47%) comparado com indiv&#xED;duos de idade semelhante, sem insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica. A farmacocin&#xE9;tica da sildenafila em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica grave (classe C de Child-Pugh) n&#xE3;o foi estudada.</p> <h3>Dados de Seguran&#xE7;a Pr&#xE9;-Cl&#xED;nicos</h3> <p>Nenhuma evid&#xEA;ncia de carcinogenicidade relacionada com a droga foi revelado em um estudo de 24 meses em ratos com doses at&#xE9; 42 vezes a dose m&#xE1;xima recomendada para humanos (DMRH) em uma base de mg/kg e cerca de cinco vezes a DMRH em uma base mg/m<sup>2</sup> e em um estudo de 18-21 meses em camundongos com doses at&#xE9; 21 vezes a DMRH em uma base de mg/kg (aproximadamente duas vezes a DMRH com base em mg/m<sup>2</sup>). Testes bacterianos e de mutagenicidade<em> in vivo </em>foram negativos.</p> <p>N&#xE3;o houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozoide ap&#xF3;s dose &#xFA;nica oral de 100 mg de citrato de sildenafila em volunt&#xE1;rios sadios.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Dejavú?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

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Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido pentagonal revestido, biconvexo azul.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Fontes consultadas

  • <li><em>Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila Ach&#xE9;.</em></li>

Dizeres Legais do Dejavú

M.S.: 1.0043.1035

Farm. Resp. Subs.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 - Itapevi - SP

Registrado por:
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