Eurofarma Ebastel

1mg/mL, caixa com 1 frasco com 60mL de solução de uso oral

Princípio ativo
:
Ebastina
Classe Terapêutica
:
Anti-Histamínicos Sistêmicos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Antialérgico
Especialidade
:
Alergia e Imunologia, Dermatologia, Oftalmologia e Otorrinolaringologia

Bula do medicamento

Ebastel, para o que é indicado e para o que serve?

Ebastel® (ebastina) é indicado para o tratamento e alívio dos sintomas da rinite alérgica (intermitente e persistente), como secreção nasal, espirros, coceira e entupimento nasal, associados ou não à conjuntivite alérgica. No tratamento da urticária, Ebastel® (ebastina) alivia os sintomas de coceira e ardor.

Quais as contraindicações do Ebastel?

O uso de Ebastel® (ebastina) é contraindicado em casos de hipersensibilidade (alergia) à ebastina, ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ebastel?

Comprimido

Ebastel® (ebastina) comprimidos deve ser administrado a adultos e crianças maiores de 12 anos nas seguintes doses:
Rinite alérgica

Um comprimido de 10 mg, administrado uma vez ao dia. Em pacientes com sintomas mais intensos, incluindo rinite alérgica sazonal, a dose de 20 mg (dois comprimidos de 10 mg) administrada uma vez ao dia promove maior alívio dos sintomas.

Urticária

Um comprimido de 10 mg administrado uma vez ao dia. A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico que prescreveu Ebastel® (ebastina).

Populações especiais

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, não se deve exceder a dose de 10 mg.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Xarope

Ebastel® xarope (ebastina) vem acompanhado de uma seringa graduada (numerada) e de um adaptador. Deve-se encaixar este adaptador na boca do frasco antes de administrar o produto. A função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar, com o auxílio da seringa graduada, a quantidade exata de xarope a ser administrada mesmo quando o conteúdo do frasco estiver no final.

Ebastel® xarope (ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxílio da seringa graduada que acompanha o medicamento. Veja figura explicativa a seguir.

As seguintes doses de Ebastel® (ebastina) xarope são recomendadas:
Crianças com idade entre 2 e 5 anos

2,5 mL de xarope (correspondentes a 2,5 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 6 a 11 anos

5 mL de xarope (correspondentes a 5 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Adultos e crianças acima de 12 anos

10 mL de xarope (correspondentes a 10 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Ebastel funciona?

Ebastel® (ebastina) é um medicamento anti-histamínico que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo organismo. Os sintomas de alergia na rinite incluem secreção nasal, espirros, coceira e entupimento nasal. Nos olhos, podem ocorrer também vermelhidão, lacrimejamento e coceira. A urticária caracteriza-se pela presença de lesões avermelhadas e sobrelevadas na pele, que coçam e ardem.

O tempo para o início da ação, após a administração do medicamento, varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.

Quais cuidados devo ter ao usar o Ebastel?

Ebastel® (ebastina) não deve ser administrado em caso de doença alérgica aguda que necessite de atenção urgente (por exemplo: anafilaxia), já que o efeito terapêutico aparece 1 a 3 horas após a administração.

Como acontece com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixa concentração de potássio no sangue, uma alteração no eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e por pacientes que estejam em tratamento com drogas que causem alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, por exemplo) e alguns antibióticos (como a eritromicina).

Também se deve ter cautela com a utilização de Ebastel® (ebastina) em pacientes que apresentam problemas nos rins ou no fígado.

Gravidez e lactação

Ebastel® (ebastina) não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.

Informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término.

Informe a seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A administração de Ebastel® (ebastina) com alimentos não modifica seus efeitos. A ebastina não apresenta interação com o álcool.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir e operar máquinas

O uso de Ebastel® (ebastina) nas doses terapêuticas recomendadas não afeta a habilidade para dirigir ou operar máquinas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ebastel?

Os eventos adversos de Ebastel® (ebastina) são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

  • <li>Rea&#xE7;&#xE3;o comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c" target="_blank">dor de cabe&#xE7;a</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/tontura-o-que-pode-ser/" rel="noopener" target="_blank">tontura</a> e boca seca;</li> <li>Rea&#xE7;&#xE3;o incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor no abd&#xF4;men, sensa&#xE7;&#xE3;o de peso no est&#xF4;mago, sangramento nasal, <a href="https://minutosaudavel.com.br/rinite/" rel="noopener" target="_blank">rinite</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/sinusite/c" target="_blank">sinusite</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">n&#xE1;usea</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/insonia/c" target="_blank">ins&#xF4;nia</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/faringite/c" target="_blank">faringite</a>, fraqueza;</li> <li>Rea&#xE7;&#xE3;o muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): palpita&#xE7;&#xE3;o, sonol&#xEA;ncia, nervosismo, urtic&#xE1;ria;</li> <li>Rea&#xE7;&#xE3;o de frequ&#xEA;ncia desconhecida: aumento de apetite, aumento de peso.</li>

Informe a seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa por meio de seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Ebastel?

Use a medicação assim que se lembrar de que esqueceu uma dose. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Ebastel?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Ebastina</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: celulose microcristalina, amido, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

Cada mL de xarope contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Ebastina</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">1,020 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: ácido lático, óleo de rícino hidrogenado, neohesperidina, anetol, metilparabeno, propilparabeno, glicerol, sorbitol, simeticona, hidróxido de sódio, água.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ebastel maior do que a recomendada?

Caso ocorra ingestão de uma quantidade maior que a indicada deste medicamento, procure imediatamente orientação médica. Não existe antídoto específico para a ebastina. Em caso de superdose, deve-se realizar lavagem gástrica (lavagem do estômago), monitorização das funções vitais incluindo eletrocardiograma, e tratamento dos sintomas observados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ebastel com outros remédios?

A ebastina pode potencializar o efeito de outros anti-histamínicos. Foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com as associações ebastina e cetoconazol ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT), relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 - 5%) no intervalo QT.

Interferência em exames laboratoriais

A ebastina pode interferir no resultado de teste alérgico cutâneo, sendo prudente não o realizar no período de 5 a 7 dias após a suspensão do tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Qual a ação da substância do Ebastel (Ebastina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Rinite al&#xE9;rgica intermitente</h3> <p>Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de grupos paralelos, 565 pacientes com rinite al&#xE9;rgica intermitente, entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina nas doses de 10 e 20 mg, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/loratadina/bula\" target=\"_blank\">loratadina</a>, na dose de 10 mg, ou placebo uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os escores para rinorreia, congest&#xE3;o nasal [outras anormalidades da respira&#xE7;&#xE3;o], espirros, prurido e sintomas oculares pela manh&#xE3; e &#xE0; noite. A Ebastina na dose de 20 mg promoveu redu&#xE7;&#xF5;es significantemente maiores que a loratadina em rela&#xE7;&#xE3;o ao basal ao longo de todo o per&#xED;odo de tratamento no escore total de sintomas di&#xE1;rios (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs 31,3%), al&#xE9;m de redu&#xE7;&#xF5;es significantemente superiores nos itens individuais: rinorreia, congest&#xE3;o nasal e espirro (p&lt;0,05). Os efeitos da Ebastina na dose de 10 mg foram semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos efeitos do placebo<sup>i</sup>.</p> <p>Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749), compararam Ebastina 20 mg, Ebastina 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi superior &#xE0; loratadina e ao placebo na redu&#xE7;&#xE3;o dos escores de sintomas di&#xE1;rios e matinais, e a&amp;nbsp;Ebastina 10 mg foi superior &#xE0; loratadina e ao placebo na redu&#xE7;&#xE3;o dos sintomas matinais de rinite. Outro estudo duplocego (N= 343), que comparou doses di&#xE1;rias de cetirizina 10 mg, Ebastina 10 mg e Ebastina 20 mg, mostrou que os tr&#xEA;s tratamentos foram eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg em casos com sintomatologia mais intensa. A efic&#xE1;cia da Ebastina tamb&#xE9;m foi demonstrada em crian&#xE7;as, com rinite al&#xE9;rgica intermitente, em um estudo duplo-cego de dura&#xE7;&#xE3;o de tr&#xEA;s semanas no qual 173 crian&#xE7;as entre seis e 11 anos de idade apresentaram melhora significantemente maior no escore global de sintomas de alergia, com a Ebastina na dose de 5 mg ao dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao placebo (p = 0,049)<sup>ii</sup>.</p> <h3>Rinite al&#xE9;rgica persistente</h3> <p>Dois estudos em pacientes com rinite al&#xE9;rgica persistente compararam a Ebastina na dose de 20 mg com o placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) m&#xED;nimo de 32 de poss&#xED;veis 63 pontos ao longo do per&#xED;odo de rastreamento de tr&#xEA;s dias mais a manh&#xE3; do dia basal, bem como um teste de pele positivo para um al&#xE9;rgeno e um esfrega&#xE7;o nasal, para <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/eosinofilos/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">eosin&#xF3;filos</a> positivos. No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram inclu&#xED;dos na an&#xE1;lise de efic&#xE1;cia, a redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia no escore total de sintomas, em rela&#xE7;&#xE3;o ao basal, foi de &#x2013;2,39,&#x2013;2,23 e &#x2013;1,65 para Ebastina 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os esquemas posol&#xF3;gicos tiveram efic&#xE1;cia superior ao placebo ao final de 3 semanas. No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na an&#xE1;lise de efic&#xE1;cia, a Ebastina 20 mg reduziu significantemente os sintomas de rinite em rela&#xE7;&#xE3;o ao placebo: as altera&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dias ajustadas no &#x201C;Perennial Index&#x201D; foram &#x2013;2,06 e &#x2013;1,51 para Ebastina 20 mg e placebo, respectivamente (p = 0,024) <sup>iii</sup>. Um estudo multic&#xEA;ntrico, randomizado (N=317), com dura&#xE7;&#xE3;o de 4 semanas, demonstrou a efic&#xE1;cia da Ebastina no tratamento da rinite al&#xE9;rgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg, sendo ambas igualmente eficazes e superiores &#xE0; loratadina 10 mg na redu&#xE7;&#xE3;o do &quot;Perennial Index&quot;, com altera&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dias de -2,02 para Ebastina 10mg (p&lt;0,05 vs loratadina), -2,12 para Ebastina 20 mg (p&lt;0,01 vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.</p> <h3>Urtic&#xE1;ria idiop&#xE1;tica</h3> <p>A efic&#xE1;cia da Ebastina em pacientes com urtic&#xE1;ria idiop&#xE1;tica foi avaliada em dois estudos randomizados, duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204 pacientes, com dura&#xE7;&#xE3;o de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que Ebastina na dose de 10 mg reduziu significantemente o prurido, o n&#xFA;mero e o tamanho das p&#xE1;pulas em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo. A efic&#xE1;cia global considerada pelos pacientes e m&#xE9;dicos como boa/moderada foi significantemente maior com Ebastina que com placebo (80&#x2013;83% vs 51&#x2013;55%) (p&lt;0,001). No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o, a efic&#xE1;cia da Ebastina 10 mg foi semelhante &#xE0; da terbinafina na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no al&#xED;vio dos sintomas e na avalia&#xE7;&#xE3;o global do m&#xE9;dico e do paciente e ambos os medicamentos foram superiores ao placebo<sup>iv</sup>.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>i</sup> Ratner PH, Lim JC, Georges GC, and the Ebastine Study Group. Comparison of once-daily ebastine 20 mg, ebastine 10 mg, loratadine 10 mg, and placebo in the treatment of seasonal allergic rhinitis. Allergy Clin Immunol 2000;105:1101-7.<br> <sup>ii</sup> Ostrom N, Welch M, Morris R, et al. Evaluation of ebastine (Eba), a new non-sedating antihistamine in children with seasonal allergic rhinitis (SAR) [abstract no. 261586]. J Allergy Clin Immunol 1994; 93 (1 Pt 2): 163 APUD Hurst M &amp; Spencer CM. Ebastine, An Update of its Use in Allergic Disorders. Drugs 2000; 59: 981-1006.<br> <sup>iii</sup> Luria X. Comparative Clinical Studies with Ebastine. Efficacy and Tolerability. Drug Safety 1999; 21 Suppl. 1: 63-7.<br> <sup>iv</sup> Sastre J. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Allergy 2008: 63 (89): 1&#x2013;20.</br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>A Ebastina determina inibi&#xE7;&#xE3;o r&#xE1;pida e de longa dura&#xE7;&#xE3;o dos efeitos induzidos pela histamina, al&#xE9;m de possuir forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina e seus metab&#xF3;litos n&#xE3;o atravessam a barreira hematoencef&#xE1;lica ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina sobre o <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). Dados <em>in vitro</em> e <em>in vivo</em> demonstram que a Ebastina exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa dura&#xE7;&#xE3;o e altamente seletivo, n&#xE3;o apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolin&#xE9;rgicos. Dados<em> in vitro</em> mostraram que a Ebastina inibe a libera&#xE7;&#xE3;o de prostaglandinas e leucotrienos induzida por IgE, bem como a libera&#xE7;&#xE3;o de fator estimulador de col&#xF4;nias de macr&#xF3;fagos e granul&#xF3;citos (GM-CSF). A Ebastina reduz tamb&#xE9;m a libera&#xE7;&#xE3;o de GM-CSF e de eosin&#xF3;filos nas secre&#xE7;&#xF5;es nasais.</p> <p>Estudos relatados de indu&#xE7;&#xE3;o de p&#xE1;pula por histamina mostraram que a Ebastina apresenta efeito anti-histam&#xED;nico estat&#xED;stica e clinicamente significante, com in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s uma hora da administra&#xE7;&#xE3;o por via oral e com dura&#xE7;&#xE3;o de 48 horas. Observou-se tamb&#xE9;m que, com a interrup&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o da Ebastina ap&#xF3;s tratamento durante cinco dias, a atividade anti-histam&#xED;nicas persiste por mais do que 72 horas. Esta atividade &#xE9; devida aos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos do principal metab&#xF3;lito &#xE1;cido ativo, a carebastina. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xF5;es repetidas, a inibi&#xE7;&#xE3;o dos receptores perif&#xE9;ricos permanece em n&#xED;vel constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administra&#xE7;&#xE3;o da dose di&#xE1;ria m&#xED;nima de 10mg de Ebastina produz inibi&#xE7;&#xE3;o r&#xE1;pida, intensa e de longa dura&#xE7;&#xE3;o dos receptores histam&#xED;nicos H1 perif&#xE9;ricos.</p> <p>Em estudos nos quais a seda&#xE7;&#xE3;o foi avaliada por meio de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/eletroencefalograma-eeg-o-que-e-tipos-e-para-que-serve-o-exame-2/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">eletroencefalograma</a>, desempenho cognitivo, testes de coordena&#xE7;&#xE3;o visual-motora e estimativas subjetivas, n&#xE3;o houve aumento significante da seda&#xE7;&#xE3;o na dose recomendada. Estes dados s&#xE3;o compat&#xED;veis com os resultados dos estudos cl&#xED;nicos duplo-cegos nos quais a incid&#xEA;ncia de seda&#xE7;&#xE3;o com Ebastina mostrou-se compar&#xE1;vel ao placebo.</p> <p>Nos estudos cl&#xED;nicos realizados em adultos e crian&#xE7;as n&#xE3;o se observaram efeitos card&#xED;acos causados pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ebastina nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QT.</p> <p>Com a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 60 mg/dia de Ebastina, n&#xE3;o se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que n&#xE3;o foi contudo, clinicamente significante. Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de dose di&#xE1;ria de 15 mg de Ebastina em crian&#xE7;as com idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as no intervalo QT m&#xE9;dio, entre os grupos tratados com Ebastina, ou placebo, no primeiro e sexto dia do tratamento.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o por via oral, a Ebastina &#xE9; rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira passagem. A Ebastina &#xE9; quase completamente convertida a seu metab&#xF3;lito &#xE1;cido farmacologicamente ativo, a carebastina.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica de 10 mg de Ebastina, as concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de 80 a 100 ng/mL do metab&#xF3;lito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metab&#xF3;lito &#xE1;cido &#xE9; de 15-19 horas, sendo que 66% do f&#xE1;rmaco &#xE9; excretado na urina, principalmente na forma de metab&#xF3;lito conjugado. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xF5;es repetidas de 10 mg de Ebastina, uma vez ao dia, o estado de equil&#xED;brio &#xE9; atingido em tr&#xEA;s a cinco dias, com concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.</p> <p>Os par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de 5 e 10 mg de Ebastina na forma de xarope com obten&#xE7;&#xE3;o de concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de 108 e 209 ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da carebastina variou entre 10 e 14 horas.</p> <p>Os estudos<sup> </sup><em>in vitro</em> com microssomas hep&#xE1;ticos humanos mostraram que a Ebastina &#xE9; metabolizada em desalquilabastina via CYP3A4 e em hidroxiebastina via CYP2J2, sendo esta &#xFA;ltima convertida em carebastina por carboxila&#xE7;&#xE3;o, via CYP3A4 e CYP2J2. A administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de Ebastina com cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da CYP3A4) em volunt&#xE1;rios sadios foi associada ao aumento significante das concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas de Ebastina e carebastina. O aumento do n&#xED;vel s&#xE9;rico de carebastina associado ao uso de itraconazol n&#xE3;o &#xE9; suficiente para potencializar o efeito cl&#xED;nico anti-histam&#xED;nico. A administra&#xE7;&#xE3;o da Ebastina com rifampicina em volunt&#xE1;rios sadios diminuiu os n&#xED;veis de Ebastina e carebastina.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, tanto da Ebastina, quanto da carebastina &#xE9; alta, &gt; 95%.</p> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es estatisticamente significantes da farmacocin&#xE9;tica da Ebastina em idosos, em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; farmacocin&#xE9;tica, em volunt&#xE1;rios adultos jovens.</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Ebastina com alimentos n&#xE3;o modifica seus efeitos. A Ebastina n&#xE3;o apresenta intera&#xE7;&#xE3;o com o &#xE1;lcool.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da carebastina aumentou para 23 &#x2013; 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal e em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Ebastel?

Ebastel® (ebastina) deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do comprimido

Comprimido

Ebastel® (ebastina) é um comprimido circular revestido, biconvexo, sem vinco. Branco.

Xarope

Ebastel® (ebastina) é um líquido límpido, incolor, isento de sedimentação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Ebastel

Comprimido

Embalagens com 10 comprimidos revestidos contendo 10 mg de ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Xarope

Embalagem com 1 frasco de vidro com 60 mL contendo 1 mg/mL de ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Dizeres Legais do Ebastel

M.S.: 1.0043.0760

Farm. Resp. Subst.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Marca registrada sob licença de:
Almirall&nbsp;S.A.
Barcelona - Espanha





Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6
Itapevi - SP


Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. José Diniz, 3.465
São Paulo - SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
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Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

10mg, caixa com 10 comprimidos

Princípio ativo
:
Ebastina
Classe Terapêutica
:
Anti-Histamínicos Sistêmicos
Requer Receita
:
Sim, necessita de Receita
Tipo de prescrição
:
Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Categoria
:
Antialérgico
Especialidade
:
Alergia e Imunologia, Dermatologia, Oftalmologia e Otorrinolaringologia

Bula do medicamento

Ebastel, para o que é indicado e para o que serve?

Ebastel® (ebastina) é indicado para o tratamento e alívio dos sintomas da rinite alérgica (intermitente e persistente), como secreção nasal, espirros, coceira e entupimento nasal, associados ou não à conjuntivite alérgica. No tratamento da urticária, Ebastel® (ebastina) alivia os sintomas de coceira e ardor.

Quais as contraindicações do Ebastel?

O uso de Ebastel® (ebastina) é contraindicado em casos de hipersensibilidade (alergia) à ebastina, ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ebastel?

Comprimido

Ebastel® (ebastina) comprimidos deve ser administrado a adultos e crianças maiores de 12 anos nas seguintes doses:
Rinite alérgica

Um comprimido de 10 mg, administrado uma vez ao dia. Em pacientes com sintomas mais intensos, incluindo rinite alérgica sazonal, a dose de 20 mg (dois comprimidos de 10 mg) administrada uma vez ao dia promove maior alívio dos sintomas.

Urticária

Um comprimido de 10 mg administrado uma vez ao dia. A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico que prescreveu Ebastel® (ebastina).

Populações especiais

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, não se deve exceder a dose de 10 mg.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Xarope

Ebastel® xarope (ebastina) vem acompanhado de uma seringa graduada (numerada) e de um adaptador. Deve-se encaixar este adaptador na boca do frasco antes de administrar o produto. A função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar, com o auxílio da seringa graduada, a quantidade exata de xarope a ser administrada mesmo quando o conteúdo do frasco estiver no final.

Ebastel® xarope (ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxílio da seringa graduada que acompanha o medicamento. Veja figura explicativa a seguir.

As seguintes doses de Ebastel® (ebastina) xarope são recomendadas:
Crianças com idade entre 2 e 5 anos

2,5 mL de xarope (correspondentes a 2,5 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 6 a 11 anos

5 mL de xarope (correspondentes a 5 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Adultos e crianças acima de 12 anos

10 mL de xarope (correspondentes a 10 mg de ebastina) administrados uma vez ao dia.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como o Ebastel funciona?

Ebastel® (ebastina) é um medicamento anti-histamínico que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo organismo. Os sintomas de alergia na rinite incluem secreção nasal, espirros, coceira e entupimento nasal. Nos olhos, podem ocorrer também vermelhidão, lacrimejamento e coceira. A urticária caracteriza-se pela presença de lesões avermelhadas e sobrelevadas na pele, que coçam e ardem.

O tempo para o início da ação, após a administração do medicamento, varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.

Quais cuidados devo ter ao usar o Ebastel?

Ebastel® (ebastina) não deve ser administrado em caso de doença alérgica aguda que necessite de atenção urgente (por exemplo: anafilaxia), já que o efeito terapêutico aparece 1 a 3 horas após a administração.

Como acontece com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixa concentração de potássio no sangue, uma alteração no eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e por pacientes que estejam em tratamento com drogas que causem alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, por exemplo) e alguns antibióticos (como a eritromicina).

Também se deve ter cautela com a utilização de Ebastel® (ebastina) em pacientes que apresentam problemas nos rins ou no fígado.

Gravidez e lactação

Ebastel® (ebastina) não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.

Informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término.

Informe a seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A administração de Ebastel® (ebastina) com alimentos não modifica seus efeitos. A ebastina não apresenta interação com o álcool.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir e operar máquinas

O uso de Ebastel® (ebastina) nas doses terapêuticas recomendadas não afeta a habilidade para dirigir ou operar máquinas.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Ebastel?

Os eventos adversos de Ebastel® (ebastina) são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

  • <li>Rea&#xE7;&#xE3;o comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): <a href="https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c" target="_blank">dor de cabe&#xE7;a</a>, <a href="https://minutosaudavel.com.br/tontura-o-que-pode-ser/" rel="noopener" target="_blank">tontura</a> e boca seca;</li> <li>Rea&#xE7;&#xE3;o incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor no abd&#xF4;men, sensa&#xE7;&#xE3;o de peso no est&#xF4;mago, sangramento nasal, <a href="https://minutosaudavel.com.br/rinite/" rel="noopener" target="_blank">rinite</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-respiratorio/sinusite/c" target="_blank">sinusite</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c" target="_blank">n&#xE1;usea</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/insonia/c" target="_blank">ins&#xF4;nia</a>, <a href="https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/faringite/c" target="_blank">faringite</a>, fraqueza;</li> <li>Rea&#xE7;&#xE3;o muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): palpita&#xE7;&#xE3;o, sonol&#xEA;ncia, nervosismo, urtic&#xE1;ria;</li> <li>Rea&#xE7;&#xE3;o de frequ&#xEA;ncia desconhecida: aumento de apetite, aumento de peso.</li>

Informe a seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa por meio de seu serviço de atendimento.

O que eu devo fazer quando esquecer de usar o Ebastel?

Use a medicação assim que se lembrar de que esqueceu uma dose. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Ebastel?

Cada comprimido revestido contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Ebastina</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">10 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">1 comprimido</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: celulose microcristalina, amido, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

Cada mL de xarope contém:

{"tag":"table","value":{"heading":["<table border=\"1\" cellpadding=\"1\" cellspacing=\"1\" style=\"width:100%\"> <tbody> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Ebastina</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">1,020 mg</p> </td> </tr> <tr> <td style=\"width:268px\"> <p style=\"text-align:center\">Excipientes q.s.p.</p> </td> <td style=\"width:232px\"> <p style=\"text-align:center\">1,0 mL</p> </td> </tr> </tbody> </table>"],"rows":[]}}

Excipientes: ácido lático, óleo de rícino hidrogenado, neohesperidina, anetol, metilparabeno, propilparabeno, glicerol, sorbitol, simeticona, hidróxido de sódio, água.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ebastel maior do que a recomendada?

Caso ocorra ingestão de uma quantidade maior que a indicada deste medicamento, procure imediatamente orientação médica. Não existe antídoto específico para a ebastina. Em caso de superdose, deve-se realizar lavagem gástrica (lavagem do estômago), monitorização das funções vitais incluindo eletrocardiograma, e tratamento dos sintomas observados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ebastel com outros remédios?

A ebastina pode potencializar o efeito de outros anti-histamínicos. Foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com as associações ebastina e cetoconazol ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT), relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 - 5%) no intervalo QT.

Interferência em exames laboratoriais

A ebastina pode interferir no resultado de teste alérgico cutâneo, sendo prudente não o realizar no período de 5 a 7 dias após a suspensão do tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Qual a ação da substância do Ebastel (Ebastina)?

Resultados de Eficácia

{"tag":"hr","value":" <h3>Rinite al&#xE9;rgica intermitente</h3> <p>Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de grupos paralelos, 565 pacientes com rinite al&#xE9;rgica intermitente, entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina nas doses de 10 e 20 mg, <a href=\"https://consultaremedios.com.br/loratadina/bula\" target=\"_blank\">loratadina</a>, na dose de 10 mg, ou placebo uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os escores para rinorreia, congest&#xE3;o nasal [outras anormalidades da respira&#xE7;&#xE3;o], espirros, prurido e sintomas oculares pela manh&#xE3; e &#xE0; noite. A Ebastina na dose de 20 mg promoveu redu&#xE7;&#xF5;es significantemente maiores que a loratadina em rela&#xE7;&#xE3;o ao basal ao longo de todo o per&#xED;odo de tratamento no escore total de sintomas di&#xE1;rios (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs 31,3%), al&#xE9;m de redu&#xE7;&#xF5;es significantemente superiores nos itens individuais: rinorreia, congest&#xE3;o nasal e espirro (p&lt;0,05). Os efeitos da Ebastina na dose de 10 mg foram semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos efeitos do placebo<sup>i</sup>.</p> <p>Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749), compararam Ebastina 20 mg, Ebastina 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi superior &#xE0; loratadina e ao placebo na redu&#xE7;&#xE3;o dos escores de sintomas di&#xE1;rios e matinais, e a&amp;nbsp;Ebastina 10 mg foi superior &#xE0; loratadina e ao placebo na redu&#xE7;&#xE3;o dos sintomas matinais de rinite. Outro estudo duplocego (N= 343), que comparou doses di&#xE1;rias de cetirizina 10 mg, Ebastina 10 mg e Ebastina 20 mg, mostrou que os tr&#xEA;s tratamentos foram eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg em casos com sintomatologia mais intensa. A efic&#xE1;cia da Ebastina tamb&#xE9;m foi demonstrada em crian&#xE7;as, com rinite al&#xE9;rgica intermitente, em um estudo duplo-cego de dura&#xE7;&#xE3;o de tr&#xEA;s semanas no qual 173 crian&#xE7;as entre seis e 11 anos de idade apresentaram melhora significantemente maior no escore global de sintomas de alergia, com a Ebastina na dose de 5 mg ao dia em rela&#xE7;&#xE3;o ao placebo (p = 0,049)<sup>ii</sup>.</p> <h3>Rinite al&#xE9;rgica persistente</h3> <p>Dois estudos em pacientes com rinite al&#xE9;rgica persistente compararam a Ebastina na dose de 20 mg com o placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) m&#xED;nimo de 32 de poss&#xED;veis 63 pontos ao longo do per&#xED;odo de rastreamento de tr&#xEA;s dias mais a manh&#xE3; do dia basal, bem como um teste de pele positivo para um al&#xE9;rgeno e um esfrega&#xE7;o nasal, para <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/eosinofilos/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">eosin&#xF3;filos</a> positivos. No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram inclu&#xED;dos na an&#xE1;lise de efic&#xE1;cia, a redu&#xE7;&#xE3;o m&#xE9;dia no escore total de sintomas, em rela&#xE7;&#xE3;o ao basal, foi de &#x2013;2,39,&#x2013;2,23 e &#x2013;1,65 para Ebastina 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os esquemas posol&#xF3;gicos tiveram efic&#xE1;cia superior ao placebo ao final de 3 semanas. No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na an&#xE1;lise de efic&#xE1;cia, a Ebastina 20 mg reduziu significantemente os sintomas de rinite em rela&#xE7;&#xE3;o ao placebo: as altera&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dias ajustadas no &#x201C;Perennial Index&#x201D; foram &#x2013;2,06 e &#x2013;1,51 para Ebastina 20 mg e placebo, respectivamente (p = 0,024) <sup>iii</sup>. Um estudo multic&#xEA;ntrico, randomizado (N=317), com dura&#xE7;&#xE3;o de 4 semanas, demonstrou a efic&#xE1;cia da Ebastina no tratamento da rinite al&#xE9;rgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg, sendo ambas igualmente eficazes e superiores &#xE0; loratadina 10 mg na redu&#xE7;&#xE3;o do &quot;Perennial Index&quot;, com altera&#xE7;&#xF5;es m&#xE9;dias de -2,02 para Ebastina 10mg (p&lt;0,05 vs loratadina), -2,12 para Ebastina 20 mg (p&lt;0,01 vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.</p> <h3>Urtic&#xE1;ria idiop&#xE1;tica</h3> <p>A efic&#xE1;cia da Ebastina em pacientes com urtic&#xE1;ria idiop&#xE1;tica foi avaliada em dois estudos randomizados, duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204 pacientes, com dura&#xE7;&#xE3;o de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que Ebastina na dose de 10 mg reduziu significantemente o prurido, o n&#xFA;mero e o tamanho das p&#xE1;pulas em compara&#xE7;&#xE3;o ao placebo. A efic&#xE1;cia global considerada pelos pacientes e m&#xE9;dicos como boa/moderada foi significantemente maior com Ebastina que com placebo (80&#x2013;83% vs 51&#x2013;55%) (p&lt;0,001). No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de dura&#xE7;&#xE3;o, a efic&#xE1;cia da Ebastina 10 mg foi semelhante &#xE0; da terbinafina na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no al&#xED;vio dos sintomas e na avalia&#xE7;&#xE3;o global do m&#xE9;dico e do paciente e ambos os medicamentos foram superiores ao placebo<sup>iv</sup>.</p> <p><strong>Refer&#xEA;ncias bibliogr&#xE1;ficas:</strong></p> <p><span style=\"font-size:11px\"><sup>i</sup> Ratner PH, Lim JC, Georges GC, and the Ebastine Study Group. Comparison of once-daily ebastine 20 mg, ebastine 10 mg, loratadine 10 mg, and placebo in the treatment of seasonal allergic rhinitis. Allergy Clin Immunol 2000;105:1101-7.<br> <sup>ii</sup> Ostrom N, Welch M, Morris R, et al. Evaluation of ebastine (Eba), a new non-sedating antihistamine in children with seasonal allergic rhinitis (SAR) [abstract no. 261586]. J Allergy Clin Immunol 1994; 93 (1 Pt 2): 163 APUD Hurst M &amp; Spencer CM. Ebastine, An Update of its Use in Allergic Disorders. Drugs 2000; 59: 981-1006.<br> <sup>iii</sup> Luria X. Comparative Clinical Studies with Ebastine. Efficacy and Tolerability. Drug Safety 1999; 21 Suppl. 1: 63-7.<br> <sup>iv</sup> Sastre J. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Allergy 2008: 63 (89): 1&#x2013;20.</br></br></br></span></p> <h2>Caracter&#xED;sticas Farmacol&#xF3;gicas</h2> <hr> <h3>Farmacodin&#xE2;mica</h3> <p>A Ebastina determina inibi&#xE7;&#xE3;o r&#xE1;pida e de longa dura&#xE7;&#xE3;o dos efeitos induzidos pela histamina, al&#xE9;m de possuir forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina e seus metab&#xF3;litos n&#xE3;o atravessam a barreira hematoencef&#xE1;lica ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina sobre o <a href=\"https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c\" target=\"_blank\">sistema nervoso central</a> (SNC). Dados <em>in vitro</em> e <em>in vivo</em> demonstram que a Ebastina exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa dura&#xE7;&#xE3;o e altamente seletivo, n&#xE3;o apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolin&#xE9;rgicos. Dados<em> in vitro</em> mostraram que a Ebastina inibe a libera&#xE7;&#xE3;o de prostaglandinas e leucotrienos induzida por IgE, bem como a libera&#xE7;&#xE3;o de fator estimulador de col&#xF4;nias de macr&#xF3;fagos e granul&#xF3;citos (GM-CSF). A Ebastina reduz tamb&#xE9;m a libera&#xE7;&#xE3;o de GM-CSF e de eosin&#xF3;filos nas secre&#xE7;&#xF5;es nasais.</p> <p>Estudos relatados de indu&#xE7;&#xE3;o de p&#xE1;pula por histamina mostraram que a Ebastina apresenta efeito anti-histam&#xED;nico estat&#xED;stica e clinicamente significante, com in&#xED;cio de a&#xE7;&#xE3;o ap&#xF3;s uma hora da administra&#xE7;&#xE3;o por via oral e com dura&#xE7;&#xE3;o de 48 horas. Observou-se tamb&#xE9;m que, com a interrup&#xE7;&#xE3;o da administra&#xE7;&#xE3;o da Ebastina ap&#xF3;s tratamento durante cinco dias, a atividade anti-histam&#xED;nicas persiste por mais do que 72 horas. Esta atividade &#xE9; devida aos n&#xED;veis plasm&#xE1;ticos do principal metab&#xF3;lito &#xE1;cido ativo, a carebastina. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xF5;es repetidas, a inibi&#xE7;&#xE3;o dos receptores perif&#xE9;ricos permanece em n&#xED;vel constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administra&#xE7;&#xE3;o da dose di&#xE1;ria m&#xED;nima de 10mg de Ebastina produz inibi&#xE7;&#xE3;o r&#xE1;pida, intensa e de longa dura&#xE7;&#xE3;o dos receptores histam&#xED;nicos H1 perif&#xE9;ricos.</p> <p>Em estudos nos quais a seda&#xE7;&#xE3;o foi avaliada por meio de <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/eletroencefalograma-eeg-o-que-e-tipos-e-para-que-serve-o-exame-2/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">eletroencefalograma</a>, desempenho cognitivo, testes de coordena&#xE7;&#xE3;o visual-motora e estimativas subjetivas, n&#xE3;o houve aumento significante da seda&#xE7;&#xE3;o na dose recomendada. Estes dados s&#xE3;o compat&#xED;veis com os resultados dos estudos cl&#xED;nicos duplo-cegos nos quais a incid&#xEA;ncia de seda&#xE7;&#xE3;o com Ebastina mostrou-se compar&#xE1;vel ao placebo.</p> <p>Nos estudos cl&#xED;nicos realizados em adultos e crian&#xE7;as n&#xE3;o se observaram efeitos card&#xED;acos causados pela administra&#xE7;&#xE3;o de Ebastina nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QT.</p> <p>Com a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 60 mg/dia de Ebastina, n&#xE3;o se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a administra&#xE7;&#xE3;o da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que n&#xE3;o foi contudo, clinicamente significante. Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de dose di&#xE1;ria de 15 mg de Ebastina em crian&#xE7;as com idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, n&#xE3;o foram observadas diferen&#xE7;as no intervalo QT m&#xE9;dio, entre os grupos tratados com Ebastina, ou placebo, no primeiro e sexto dia do tratamento.</p> <h3>Farmacocin&#xE9;tica</h3> <p>Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xE3;o por via oral, a Ebastina &#xE9; rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira passagem. A Ebastina &#xE9; quase completamente convertida a seu metab&#xF3;lito &#xE1;cido farmacologicamente ativo, a carebastina.</p> <p>Ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de dose &#xFA;nica de 10 mg de Ebastina, as concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de 80 a 100 ng/mL do metab&#xF3;lito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metab&#xF3;lito &#xE1;cido &#xE9; de 15-19 horas, sendo que 66% do f&#xE1;rmaco &#xE9; excretado na urina, principalmente na forma de metab&#xF3;lito conjugado. Ap&#xF3;s administra&#xE7;&#xF5;es repetidas de 10 mg de Ebastina, uma vez ao dia, o estado de equil&#xED;brio &#xE9; atingido em tr&#xEA;s a cinco dias, com concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.</p> <p>Os par&#xE2;metros farmacocin&#xE9;ticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes ap&#xF3;s a administra&#xE7;&#xE3;o de 5 e 10 mg de Ebastina na forma de xarope com obten&#xE7;&#xE3;o de concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas m&#xE1;ximas de 108 e 209 ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da carebastina variou entre 10 e 14 horas.</p> <p>Os estudos<sup> </sup><em>in vitro</em> com microssomas hep&#xE1;ticos humanos mostraram que a Ebastina &#xE9; metabolizada em desalquilabastina via CYP3A4 e em hidroxiebastina via CYP2J2, sendo esta &#xFA;ltima convertida em carebastina por carboxila&#xE7;&#xE3;o, via CYP3A4 e CYP2J2. A administra&#xE7;&#xE3;o simult&#xE2;nea de Ebastina com cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da CYP3A4) em volunt&#xE1;rios sadios foi associada ao aumento significante das concentra&#xE7;&#xF5;es plasm&#xE1;ticas de Ebastina e carebastina. O aumento do n&#xED;vel s&#xE9;rico de carebastina associado ao uso de itraconazol n&#xE3;o &#xE9; suficiente para potencializar o efeito cl&#xED;nico anti-histam&#xED;nico. A administra&#xE7;&#xE3;o da Ebastina com rifampicina em volunt&#xE1;rios sadios diminuiu os n&#xED;veis de Ebastina e carebastina.</p> <p>A liga&#xE7;&#xE3;o &#xE0;s <a href=\"https://minutosaudavel.com.br/proteinas/\" rel=\"noopener\" target=\"_blank\">prote&#xED;nas</a> plasm&#xE1;ticas, tanto da Ebastina, quanto da carebastina &#xE9; alta, &gt; 95%.</p> <p>N&#xE3;o foram observadas altera&#xE7;&#xF5;es estatisticamente significantes da farmacocin&#xE9;tica da Ebastina em idosos, em compara&#xE7;&#xE3;o &#xE0; farmacocin&#xE9;tica, em volunt&#xE1;rios adultos jovens.</p> <p>A administra&#xE7;&#xE3;o de Ebastina com alimentos n&#xE3;o modifica seus efeitos. A Ebastina n&#xE3;o apresenta intera&#xE7;&#xE3;o com o &#xE1;lcool.</p> <p>A meia-vida de elimina&#xE7;&#xE3;o da carebastina aumentou para 23 &#x2013; 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insufici&#xEA;ncia renal e em pacientes com insufici&#xEA;ncia hep&#xE1;tica.</p> </hr>"}

Como devo armazenar o Ebastel?

Ebastel® (ebastina) deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do comprimido

Comprimido

Ebastel® (ebastina) é um comprimido circular revestido, biconvexo, sem vinco. Branco.

Xarope

Ebastel® (ebastina) é um líquido límpido, incolor, isento de sedimentação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Apresentações do Ebastel

Comprimido

Embalagens com 10 comprimidos revestidos contendo 10 mg de ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Xarope

Embalagem com 1 frasco de vidro com 60 mL contendo 1 mg/mL de ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Dizeres Legais do Ebastel

M.S.: 1.0043.0760

Farm. Resp. Subst.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Marca registrada sob licença de:
Almirall&nbsp;S.A.
Barcelona - Espanha





Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6
Itapevi - SP


Registrado por:
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